ยาต้านแบคทีเรียเพื่อรักษาโรคปอดบวม

การรักษาโรคปอดอักเสบเฉียบพลันนั้น หลักๆ คือ การจ่ายยาต้านแบคทีเรีย การรักษาตามอาการต้องเป็นไปตามเงื่อนไขต่อไปนี้:

• ควรกำหนดการรักษาให้เร็วที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้ ก่อนที่จะแยกและระบุเชื้อก่อโรค
• การรักษาควรดำเนินการภายใต้การควบคุมทางคลินิกและแบคทีเรียโดยการระบุเชื้อก่อโรคและความไวต่อยาปฏิชีวนะ
• ควรกำหนดยาต้านเชื้อแบคทีเรียในขนาดที่เหมาะสมและในช่วงเวลาที่เหมาะสมเพื่อให้แน่ใจว่ามีการสร้างความเข้มข้นในการรักษาในเลือดและเนื้อเยื่อปอด
• ควรให้การรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรียต่อไปจนกว่าอาการมึนเมาจะหายไป อุณหภูมิร่างกายกลับสู่ปกติ (อย่างน้อย 3-4 วันของอุณหภูมิปกติอย่างสม่ำเสมอ) ข้อมูลทางกายภาพในปอด และการดูดซับการอักเสบที่แทรกซึมในปอดตามข้อมูลการตรวจเอกซเรย์ การมีอาการ "ตกค้าง" ทางคลินิกและเอกซเรย์ของโรคปอดบวมไม่ใช่เหตุผลที่จะต้องให้การรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรียต่อไป ตามฉันทามติเกี่ยวกับโรคปอดบวมของสภาแพทย์โรคปอดแห่งชาติรัสเซีย (1995) ระยะเวลาของการรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรียจะพิจารณาจากประเภทของเชื้อก่อโรคที่ทำให้เกิดโรคปอดบวม โรคปอดบวมจากแบคทีเรียที่ไม่มีภาวะแทรกซ้อนจะต้องได้รับการรักษาอีก 3-4 วันหลังจากอุณหภูมิร่างกายกลับสู่ปกติ (โดยต้องให้สูตรเม็ดเลือดขาวกลับสู่ปกติ) และ 5 วันหากใช้ยาอะซิโธรมัยซิน (ไม่ต้องสั่งจ่ายหากมีอาการของการติดเชื้อในกระแสเลือด) ระยะเวลาในการรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรียสำหรับโรคปอดบวมจากเชื้อไมโคพลาสมาและเชื้อคลามัยเดียคือ 10-14 วัน (5 วันหากใช้ยาอะซิโธรมัยซิน) โรคปอดบวมจากเชื้อลีจิโอเนลลาจะรักษาด้วยยาต้านเชื้อลีจิโอเนลลาเป็นเวลา 14 วัน (21 วันสำหรับผู้ป่วยที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง)
• หากยาปฏิชีวนะไม่ออกฤทธิ์ภายใน 2-3 วัน ให้เปลี่ยนยา ในรายที่เป็นโรคปอดอักเสบรุนแรง ให้ใช้ยาปฏิชีวนะร่วมกัน
• การใช้ยาต้านเชื้อแบคทีเรียโดยไม่ได้รับการควบคุมถือเป็นสิ่งที่ยอมรับไม่ได้ เพราะจะทำให้เกิดความรุนแรงของเชื้อก่อโรคและทำให้เกิดเชื้อแบคทีเรียที่ดื้อต่อยาได้
• การใช้ยาปฏิชีวนะเป็นเวลานานอาจทำให้ร่างกายขาดวิตามินบีได้เนื่องจากกระบวนการสังเคราะห์ในลำไส้ผิดปกติ ซึ่งจำเป็นต้องแก้ไขความไม่สมดุลของวิตามินด้วยการให้วิตามินที่เหมาะสมเพิ่มเติม จึงจำเป็นต้องวินิจฉัยโรคติดเชื้อราในช่องคลอดและโรคลำไส้แปรปรวนโดยเร็ว ซึ่งอาจเกิดขึ้นได้ระหว่างการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะ
• ในระหว่างการรักษา ขอแนะนำให้ตรวจติดตามสถานะของภูมิคุ้มกัน เนื่องจากการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะอาจทำให้ระบบภูมิคุ้มกันถูกกดลง ซึ่งจะส่งผลให้เกิดกระบวนการอักเสบเรื้อรัง

เกณฑ์การประเมินประสิทธิผลของการรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรีย

เกณฑ์สำหรับประสิทธิผลของการรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรียนั้นหลักๆ แล้วคืออาการทางคลินิก ได้แก่ อุณหภูมิร่างกายลดลง อาการมึนเมาลดลง อาการทั่วไปดีขึ้น จำนวนเม็ดเลือดขาวกลับมาเป็นปกติ ปริมาณหนองในเสมหะลดลง พลวัตเชิงบวกของข้อมูลการตรวจฟังเสียงและผลทางรังสีวิทยา ประสิทธิผลจะได้รับการประเมินหลังจาก 24-72 ชั่วโมง การรักษาจะไม่เปลี่ยนแปลงหากไม่มีอาการแย่ลง

อาการไข้และเม็ดเลือดขาวสูงอาจคงอยู่เป็นเวลา 2-4 วัน ผลการตรวจร่างกายอาจนานกว่า 1 สัปดาห์ อาการแทรกซ้อนจากการตรวจเอกซเรย์อาจคงอยู่เป็นเวลา 2-4 สัปดาห์นับจากวันที่เริ่มมีโรค ผลการตรวจเอกซเรย์มักจะแย่ลงในช่วงเริ่มต้นของการรักษา ซึ่งเป็นสัญญาณบ่งชี้โรคร้ายแรงในผู้ป่วยที่เป็นโรคร้ายแรง

ในบรรดายาต้านแบคทีเรียที่ใช้เป็นยาก่อโรคในโรคปอดบวมเฉียบพลัน สามารถแยกแยะได้ดังต่อไปนี้:

• เพนนิซิลิน;
• เซฟาโลสปอริน;
• โมโนแบคแทม;
• คาร์บาเพเนม;
• อะมิโนไกลโคไซด์;
• เตตราไซคลิน;
• แมโครไลด์;
• คลอแรมเฟนิคอล;
• ลินโคซามีน;
• แอนซาไมซิน;
• โพลีเปปไทด์;
• ฟูซิดิน;
• โนโวไบโอซิน;
• ฟอสโฟไมซิน;
• ควิโนโลน;
• ไนโตรฟูแรน;
• อิมิดาโซล (เมโทรนิดาโซล)
• สารไฟตอนไซด์
• ซัลโฟนาไมด์

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

ยาปฏิชีวนะเบต้าแลกแทม

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

กลุ่มเพนิซิลลิน

กลไกการออกฤทธิ์ของเพนิซิลลินคือการยับยั้งการสังเคราะห์ทางชีวภาพของเปปไทด์ไกลแคนของเยื่อหุ้มเซลล์ซึ่งปกป้องแบคทีเรียจากสิ่งแวดล้อม เศษเบตาแลกแทมของยาปฏิชีวนะทำหน้าที่เป็นอะนาล็อกเชิงโครงสร้างของอะลานิลอะนิลีน ซึ่งเป็นส่วนประกอบของกรดมูรานิก ซึ่งสร้างการเชื่อมโยงขวางกับโซ่เปปไทด์ในชั้นเปปไทด์ไกลแคน การหยุดชะงักของการสังเคราะห์เยื่อหุ้มเซลล์ทำให้เซลล์ไม่สามารถทนต่อการไล่ระดับออสโมซิสระหว่างเซลล์และสิ่งแวดล้อมได้ ทำให้เซลล์จุลินทรีย์บวมและแตก เพนิซิลลินมีผลในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียเฉพาะกับจุลินทรีย์ที่เพิ่มจำนวนเท่านั้น เนื่องจากเพนิซิลลินที่อยู่เฉยๆ จะไม่สร้างเยื่อหุ้มเซลล์ใหม่ การป้องกันแบคทีเรียหลักต่อเพนิซิลลินคือการผลิตเอนไซม์เบตาแลกแทมเมส ซึ่งจะเปิดวงแหวนเบตาแลกแทมและทำให้ยาปฏิชีวนะไม่ทำงาน

การจำแนกประเภทของเบต้าแล็กทาเมสตามผลต่อยาปฏิชีวนะ (ริชมอนด์ ไซก์ส)

• เบต้าแล็กทาเมสคลาส I ที่ทำลายเซฟาโลสปอริน
• เบต้าแล็กทาเมสคลาส II ที่ทำลายเพนิซิลลิน
• เบต้าแล็กทาเมสคลาส II ที่ย่อยสลายยาปฏิชีวนะแบบกว้างสเปกตรัมหลายชนิด
• คลาส lV
• เบต้าแล็กทาเมสคลาส V ที่ย่อยสลายไอโซซาโซลเพนิซิลลิน (ออกซาซิลลิน)

ในปี 1940 Abraham และ Chain ได้ค้นพบเอนไซม์ใน E. coli ที่สามารถย่อยเพนิซิลลินได้ นับแต่นั้นมา เอนไซม์จำนวนมากได้รับการอธิบายว่าสามารถย่อยวงแหวนเบตาแลกแทมของเพนิซิลลินและเซฟาโลสปอรินได้ เอนไซม์เหล่านี้เรียกว่าเบตาแลกทาเมส ซึ่งเป็นชื่อที่ถูกต้องกว่าเพนิซิลลิเนส เบตาแลกทาเมสมีน้ำหนักโมเลกุล คุณสมบัติไอโซอิเล็กทริก ลำดับกรดอะมิโน โครงสร้างโมเลกุล และความสัมพันธ์กับโครโมโซมและพลาสมิดแตกต่างกัน เพนนิซิลลินไม่เป็นอันตรายต่อมนุษย์เนื่องจากเยื่อหุ้มเซลล์ของมนุษย์มีโครงสร้างที่แตกต่างกันและไม่ได้รับผลกระทบจากยา

เพนิซิลลินรุ่นแรก (เพนิซิลลินธรรมชาติ)

สเปกตรัมการออกฤทธิ์: แบคทีเรียแกรมบวก ( สแตฟิโล ค็อกคัส, สเตรปโตค็อกคัส, นิวโมค็อกคัส, แอนแทรกซ์, เน่าเปื่อย, คอตีบ, ลิสเทอเรลลา); แบคทีเรียแกรมลบ (เมนิงโกค็อกคัส, โกโนค็อกคัส, โพรทิอัส, สไปโรคีต, เลปโตสไปรา)

ต้านทานต่อการออกฤทธิ์ของเพนนิซิลลินธรรมชาติ เช่น เชื้อแบคทีเรียแกรมลบ (แบคทีเรียเอนเทอโรแบคทีเรีย ไอกรน Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Haemophilus influenzae, Legionellaรวมถึงเชื้อสแตฟิโลค็อกคัสที่ผลิตเอนไซม์เบตาแลกทาเมส ซึ่งเป็นสาเหตุของโรคบรูเซลโลซิส ทูลาเรเมีย กาฬโรค อหิวาตกโรค)

โซเดียมเกลือเบนซิลเพนิซิลลินมีจำหน่ายในขวดขนาด 250,000 U, 500,000 U, 1,000,000 U ปริมาณยาเฉลี่ยต่อวันคือ 6,000,000 U (1,000,000 ทุก 4 ชั่วโมง) ปริมาณยาสูงสุดต่อวันคือ 40,000,000 U หรือมากกว่า ยานี้ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ และฉีดเข้าหลอดเลือดแดง

เกลือโพแทสเซียมเบนซิลเพนิซิลลิน - รูปแบบการปลดปล่อยและขนาดยาเหมือนกัน ไม่สามารถให้ยาทางเส้นเลือดหรือทางช่องเอวได้

เบนซิลเพนิซิลลิน โนโวเคน ซอลต์ (โนโวเคน) - รูปแบบการปลดปล่อยยาแบบเดียวกัน ยานี้ฉีดเข้ากล้ามเนื้อเท่านั้น มีผลยาวนาน สามารถฉีดได้ 4 ครั้งต่อวัน ครั้งละ 1 ล้านหน่วย

ฟีนอกซีเมทิลเพนิซิลลิน - เม็ดขนาด 0.25 กรัม รับประทานทางปาก (ไม่ถูกทำลายด้วยน้ำย่อยในกระเพาะ) วันละ 6 ครั้ง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 1-2 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 3 กรัมหรือมากกว่า

เพนิซิลลินรุ่นที่สอง (ยาปฏิชีวนะที่ต่อต้านเชื้อสตาฟิโลค็อกคัสที่ดื้อต่อเพนิซิลลิเนสกึ่งสังเคราะห์)

เพนิซิลลินรุ่นที่สองได้มาจากการเติมโซ่ข้างของอะซิลลงในกรด 6-อะมิโนเพนนิซิลลานิก สแตฟิโลค็อกคัสบางชนิดสร้างเอนไซม์เบต้าแล็กทาเมส ซึ่งทำปฏิกิริยากับวงแหวนเบต้าแล็กทามของเพนิซิลลินและเปิดวงแหวนดังกล่าว ซึ่งทำให้สูญเสียฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียของยา การมีโซ่ข้างของอะซิลในยารุ่นที่สองจะปกป้องวงแหวนเบต้าแล็กทามของยาปฏิชีวนะจากฤทธิ์ของเบต้าแล็กทาเมสของแบคทีเรีย ดังนั้น ยารุ่นที่สองจึงมีไว้สำหรับการรักษาผู้ป่วยที่เป็นสแตฟิโลค็อกคัสที่สร้างเพนิซิลลิเนสเป็นหลัก ยาปฏิชีวนะเหล่านี้ยังออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียชนิดอื่นที่เพนิซิลลินมีประสิทธิภาพ แต่สิ่งสำคัญคือต้องทราบว่าเบนซิลเพนิซิลลินมีประสิทธิภาพมากกว่าอย่างมากในกรณีเหล่านี้ (มีประสิทธิภาพมากกว่า 20 เท่าสำหรับโรคปอดบวมจากเชื้อนิวโมคอคคัส) ในกรณีนี้ ในกรณีของการติดเชื้อแบบผสม จำเป็นต้องใช้เบนซิลเพนิซิลลินและยาที่ดื้อต่อเบต้าแล็กทาเมส เพนิซิลลินรุ่นที่สองจะดื้อต่อเชื้อก่อโรคที่ดื้อต่อเพนิซิลลิน ข้อบ่งชี้ในการใช้เพนิซิลลินรุ่นนี้ ได้แก่ ปอดบวมและโรคติดเชื้ออื่น ๆ ที่มีสาเหตุมาจากเชื้อสแตฟิโลค็อกคัส

อ็อกซาซิลลิน (พรอสตาฟลิน รีซิสโตเพน สเตเพนอร์ บริสโตเพน บัคโททซิล) มีจำหน่ายในขวดขนาด 0.25 และ 0.5 กรัม รวมถึงยาเม็ดและแคปซูลขนาด 0.25 และ 0.5 กรัม ใช้ฉีดเข้าเส้นเลือด ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ และรับประทานทุก 4-6 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันสำหรับโรคปอดบวมคือ 6 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 18 กรัม

ไดคลอกซาซิลลิน (ไดนาเพน ไดซิล) เป็นยาปฏิชีวนะที่ใกล้เคียงกับออกซาซิลลิน ซึ่งประกอบด้วยอะตอมคลอรีน 2 อะตอมในโมเลกุล สามารถซึมผ่านเข้าสู่เซลล์ได้ดี ใช้ยานี้โดยฉีดเข้าเส้นเลือด ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ และรับประทานทุก 4 ชั่วโมง ขนาดยาที่ใช้ในการรักษาเฉลี่ยต่อวันคือ 2 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 6 กรัม

คลอซาซิลลิน (เทโกเพน) เป็นยาที่คล้ายกับไดคลอกซาซิลลิน แต่มีอะตอมคลอรีน 1 อะตอม ใช้ฉีดเข้าเส้นเลือด ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ และรับประทานทุก 4 ชั่วโมง ขนาดยาที่ใช้ในการรักษาเฉลี่ยต่อวันคือ 4 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 6 กรัม

ฟลูคลอกซาซิลลินเป็นยาปฏิชีวนะที่ใกล้เคียงกับไดคลอกซาซิลลิน โดยประกอบด้วยคลอรีน 1 อะตอมและฟลูออรีน 1 อะตอมในโมเลกุล ใช้ยานี้โดยฉีดเข้าเส้นเลือดดำและเข้ากล้ามเนื้อทุก 4-6 ชั่วโมง ขนาดยาที่ใช้ในการรักษาเฉลี่ยต่อวันคือ 4-8 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 18 กรัม

โคลซาซิลลินและฟลูโคลซาซิลลินสร้างความเข้มข้นในซีรั่มเลือดที่สูงกว่าเมื่อเทียบกับออกซาซิลลิน อัตราส่วนของความเข้มข้นในเลือดหลังจากให้ออกซาซิลลิน โคลซาซิลลิน และไดคลอกซาซิลลินเข้าเส้นเลือดดำในปริมาณสูงคือ 1: 1.27: 3.32

ไดคลอกซาซิลลินและออกซาซิลลินจะถูกเผาผลาญที่ตับเป็นหลัก จึงนิยมใช้ในกรณีไตวาย

นาฟซิลลิน (นาฟซิล ยูนิเพน) - ให้ทางเส้นเลือดดำและกล้ามเนื้อทุก 4-6 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 6 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 12 กรัม

เพนิซิลลินรุ่นที่ 3 - เพนิซิลลินกึ่งสังเคราะห์แบบกว้างสเปกตรัม

เพนิซิลลินรุ่นที่สามยับยั้งแบคทีเรียแกรมลบได้อย่างแข็งขัน ฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียแกรมลบต่ำกว่าเบนซิลเพนิซิลลิน แต่สูงกว่าเพนิซิลลินรุ่นที่สองเล็กน้อย ข้อยกเว้นคือ แบคทีเรียสแตฟิโลค็อกคัสที่สร้างเบตาแลกทาเมส ซึ่งไม่ได้รับผลกระทบจากเพนิซิลลินแบบกว้างสเปกตรัม

แอมพิซิลลิน (เพนเทรกซิล ออมนิเพน) มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ด แคปซูล 0.25 กรัม และขวดขนาด 0.25 และ 0.5 กรัม รับประทานทางปาก ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ และฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ทุก 4-6 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 4-6 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 12 กรัม เชื้อ Pseudomonas aeruginosa เชื้อสแตฟิโลค็อกคัสที่ผลิตเพนิซิลลิเนส และเชื้อ Proteus ที่เป็นอินโดลบวกนั้นดื้อต่อแอมพิซิลลิน

แอมพิซิลลินสามารถซึมผ่านน้ำดี ไซนัส และสะสมในปัสสาวะได้ ความเข้มข้นในเสมหะและเนื้อเยื่อปอดต่ำ ยานี้เหมาะสำหรับการติดเชื้อในระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์ และไม่มีผลเป็นพิษต่อไต อย่างไรก็ตาม ในกรณีของไตวาย แนะนำให้ลดขนาดยาแอมพิซิลลินหรือเพิ่มระยะเวลาในการให้ยาแต่ละครั้ง แอมพิซิลลินในขนาดที่เหมาะสมยังมีประสิทธิภาพต่อโรคปอดบวม แต่ระยะเวลาในการรักษาคือ 5-10 วันขึ้นไป

ไซคลาซิลลิน (ไซโคลเพน) เป็นอนุพันธ์ของแอมพิซิลลิน โดยกำหนดให้รับประทานยาทุกๆ 6 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 1-2 กรัม

พิแวมพิซิลลิน - พิวาโลอิลออกซีเมทิลอีเธอร์ของแอมพิซิลลิน - จะถูกไฮโดรไลซ์ด้วยเอสเทอเรสที่ไม่จำเพาะในเลือดและลำไส้จนกลายเป็นแอมพิซิลลิน ยานี้ดูดซึมจากลำไส้ได้ดีกว่าแอมพิซิลลิน โดยรับประทานในปริมาณเดียวกับแอมพิซิลลิน

บาแคมพิซิลลิน (เพ็งแล็บ สเปกโตรบิด) หมายถึงสารตั้งต้นที่ปล่อยแอมพิซิลลินในร่างกาย กำหนดให้รับประทานทุก 6-8 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 2.4-3.2 กรัม

อะม็อกซีซิลลินเป็นเมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์ของแอมพิซิลลิน โดยรับประทานทางปากทุก 8 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 1.5-3 กรัม ยานี้ดูดซึมในลำไส้ได้ง่ายกว่าแอมพิซิลลิน และเมื่อใช้ในขนาดเดียวกัน จะทำให้มีความเข้มข้นในเลือดเป็นสองเท่า โดยมีฤทธิ์ต่อต้านแบคทีเรียที่ไวต่อยาสูงกว่า 5-7 เท่า และดีกว่าแอมพิซิลลินในแง่ของการแทรกซึมเข้าไปในเนื้อเยื่อปอด

ออกเมนตินเป็นการผสมผสานระหว่างอะม็อกซิลลินและกรดคลาวูแลนิก

กรดคลาวูแลนิกเป็นอนุพันธ์ของเบต้า-แลกแทมที่ผลิตโดย Streptomyces clavuligerus กรดคลาวูแลนิกจับ (ยับยั้ง) เบต้า-แลกแทมเมส (เพนิซิลลิเนส) และปกป้องเพนิซิลลินอย่างมีการแข่งขัน ทำให้การออกฤทธิ์ของเพนิซิลลินรุนแรงขึ้น กรดคลาวูแลนิกที่เสริมฤทธิ์กับอะม็อกซีซิลลินเหมาะสำหรับการรักษาการติดเชื้อทางเดินหายใจและทางเดินปัสสาวะที่เกิดจากจุลินทรีย์ที่สร้างเบต้า-แลกแทมเมส รวมถึงในกรณีของการติดเชื้อที่ดื้อต่ออะม็อกซีซิลลิน

มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ด โดย 1 เม็ดประกอบด้วยอะม็อกซีซิลลิน 250 มก. และกรดคลาวูแลนิก 125 มก. กำหนดรับประทาน 1-2 เม็ด วันละ 3 ครั้ง (ทุก 8 ชั่วโมง)

อูนาซินเป็นยาผสมระหว่างโซเดียมซัลแบคแทมและแอมพิซิลลินในอัตราส่วน 1:2 ใช้สำหรับฉีดเข้ากล้ามเนื้อและเส้นเลือดดำ มีจำหน่ายในขวดขนาด 10 มล. บรรจุสาร 0.75 กรัม (ซัลแบคแทม 0.25 กรัมและแอมพิซิลลิน 0.5 กรัม) ในขวดขนาด 20 มล. บรรจุสาร 1.5 กรัม (ซัลแบคแทม 0.5 กรัมและแอมพิซิลลิน 1 กรัม) ในขวดขนาด 20 มล. บรรจุสาร 3 กรัม (ซัลแบคแทม 1 กรัมและแอมพิซิลลิน 2 กรัม) ซัลแบคแทมยับยั้งเบต้าแล็กทาเมสส่วนใหญ่ที่ทำหน้าที่ในการดื้อยาเพนนิซิลลินและเซฟาโลสปอรินของแบคทีเรียหลายชนิดอย่างถาวร

ซัลแบคแทมช่วยป้องกันการทำลายของแอมพิซิลลินโดยจุลินทรีย์ที่ดื้อยาและมีผลเสริมฤทธิ์กันอย่างชัดเจนเมื่อใช้กับยานี้ ซัลแบคแทมยังทำให้โปรตีนที่จับกับเพนิซิลลินในแบคทีเรีย เช่น Staph. aureus, E. coli, P. mirabilis, Acinetobacter, N. gonorrheae, H. influenzae, Klebsiella ไม่ทำงาน ซึ่งทำให้แอมพิซิลลินมีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว ส่วนประกอบที่มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อของยาผสมนี้คือแอมพิซิลลิน สเปกตรัมการออกฤทธิ์ของยา: สแตฟิโลค็อกคัส รวมถึงเพนิซิลลิเนสที่ผลิตได้), นิวโมคอคคัส, เอนเทอโรคอคคัส, สเตรปโตค็อกคัสบางชนิด, ฮีโมฟิลัสอินฟลูเอนซา, แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Neisseria ยาจะเจือจางด้วยน้ำสำหรับฉีดหรือกลูโคส 5% ฉีดเข้าเส้นเลือดดำช้าๆ ด้วยกระแสเจ็ทเป็นเวลา 3 นาทีหรือโดยหยดเป็นเวลา 15-30 นาที ขนาดยาอูนาซินต่อวันคือ 1.5 ถึง 12 กรัม 3-4 ครั้ง (ทุก 6-8 ชั่วโมง) ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 12 กรัม ซึ่งเทียบเท่ากับซัลแบคแทม 4 กรัมและแอมพิซิลลิน 8 กรัม

แอมพิอ็อกซ์เป็นยาผสมระหว่างแอมพิซิลลินและออกซาซิลลิน (2:1) โดยผสานการออกฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะทั้งสองชนิดเข้าด้วยกัน มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ด แคปซูล C สำหรับรับประทาน 0.25 กรัม และในขวดขนาด 0.1, 0.2 และ 0.5 กรัม โดยกำหนดให้รับประทาน ฉีดเข้าเส้นเลือด และฉีดเข้ากล้ามเนื้อทุก ๆ 6 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 2-4 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 8 กรัม

เพนิซิลลินรุ่นที่สี่ (คาร์บอกซีเพนิซิลลิน)

สเปกตรัมการออกฤทธิ์ของเพนิซิลลินรุ่นที่ 4 นั้นเหมือนกับของแอมพิซิลลิน แต่มีคุณสมบัติเพิ่มเติมในการทำลายเชื้อ Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas และ Proteus ที่เป็นอินโดลบวก พวกมันออกฤทธิ์ได้อ่อนกว่าแอมพิซิลลินกับจุลินทรีย์ชนิดอื่น

คาร์เบนิซิลลิน (ไพโอเพน) - สเปกตรัมการออกฤทธิ์: แบคทีเรียที่ไม่เป็นบวกชนิดเดียวกันที่ไวต่อเพนนิซิลลิน และแบคทีเรียแกรมลบที่ไวต่อแอมพิซิลลิน นอกจากนี้ ยานี้ยังออกฤทธิ์กับ Pseudomonas aeruginosa และ Proteus อีกด้วย แบคทีเรียต่อไปนี้ที่ดื้อต่อคาร์เบนิซิลลิน ได้แก่ สแตฟิโลค็อกคัสที่สร้างเพนิซิลลิเนส เชื้อก่อโรคเน่าเปื่อย บาดทะยัก โปรโตซัว สไปโรคีต เชื้อรา ริกเก็ตเซีย

มีจำหน่ายในขวดขนาด 1 กรัม ฉีดเข้าเส้นเลือดดำและกล้ามเนื้อทุก 6 ชั่วโมง ขนาดยาฉีดเข้าเส้นเลือดดำเฉลี่ยต่อวันคือ 20 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 30 กรัม ขนาดยาฉีดเข้ากล้ามเนื้อเฉลี่ยต่อวันคือ 4 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 8 กรัม

คารินดาซิลลินเป็นอินดานิลอีเธอร์ของคาร์เบนิซิลลิน รับประทานทางปาก 0.5 กรัม วันละ 4 ครั้ง หลังจากดูดซึมจากลำไส้แล้ว จะถูกไฮโดรไลซ์อย่างรวดเร็วเป็นคาร์เบนิซิลลินและอินโดล

คาร์เฟซิลลินเป็นฟีนิลอีเธอร์ของคาร์เบนิซิลลิน รับประทานครั้งละ 0.5 กรัม วันละ 3 ครั้ง ในกรณีรุนแรง ให้เพิ่มขนาดยาเป็น 3 กรัมต่อวัน มีผลดีต่อปอดบวมและการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ

ไทคาร์ซิลลิน (Tikar) มีลักษณะคล้ายกับคาร์เบนิซิลลิน แต่มีฤทธิ์ต้านเชื้อ Pseudomonas aeruginosa มากกว่า 4 เท่า ไทคาร์ซิลลินให้ทางเส้นเลือดดำและกล้ามเนื้อ ไทคาร์ซิลลินให้ทางเส้นเลือดดำทุก 4-6 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 200-300 มก./กก. ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 24 ก. ไทคาร์ซิลลินให้ทางกล้ามเนื้อทุก 6-8 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 50-100 มก./กก. ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 8 ก. ไทคาร์ซิลลินถูกทำลายโดยเบตาแลกทาเมสที่ผลิตโดย Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, Maraxella (Neisseria) สเปกตรัมการออกฤทธิ์ของไทคาร์ซิลลินเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ยาไทคาร์ซิลลินร่วมกับกรดคลาวูแลนิก (ทิเมนติน) ทิเมนตินมีประสิทธิภาพสูงมากต่อแบคทีเรียที่ไม่เป็นลบที่สร้างเบต้าแล็กทาเมสและเบต้าแล็กทาเมสเป็นลบ

เพนนิซิลินรุ่นที่ 5 - ยูเรโด- และ ไพเพอราซิโน-เพนนิซิลิน

ในยูรีโดเพนิซิลลิน จะมีโซ่ข้างที่มีสารตกค้างยูเรียติดอยู่กับโมเลกุลของแอมพิซิลลิน ยูรีโดเพนิซิลลินสามารถแทรกซึมเข้าไปในผนังของแบคทีเรีย ยับยั้งการสังเคราะห์ของแบคทีเรีย แต่จะถูกทำลายโดยเบต้าแลกทาเมส ยานี้มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียและมีประสิทธิผลอย่างยิ่งต่อเชื้อ Pseudomonas aeruginosa (มีฤทธิ์แรงกว่าคาร์เบนิซิลลิน 8 เท่า)

Azlocymin (azlin, securalen) เป็นยาปฏิชีวนะฆ่าเชื้อแบคทีเรีย มีจำหน่ายในขวดขนาด 0.5, 1, 2 และ 5 กรัม ฉีดเข้าเส้นเลือดดำเป็นสารละลาย 10% ละลายในน้ำกลั่นสำหรับฉีด โดยละลาย 0.5 กรัมใน 5 มล., 1 กรัมใน 10 มล., 2 กรัมใน 20 มล., 5 กรัมใน 50 มล. ฉีดเข้าเส้นเลือดดำด้วยเครื่องฉีดช้าหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำโดยหยด สามารถใช้กลูโคส 10% เป็นตัวทำละลายได้

ขอบเขตการออกฤทธิ์ของยา: แบคทีเรียแกรมบวก (pneumococcus, streptococcus, staphylococcus, enterococcus, corynebacteria, clostridia), แบคทีเรียแกรมลบ (pseudomonas, klebsiella, enterobacter, E. coli, salmonella, shigella, Pseudomonas aeruginosa, neisseria, proteus, hemophilus)

ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 8 กรัม (4 ครั้ง 2 กรัม) ถึง 15 กรัม (3 ครั้ง 5 กรัม) ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 20 กรัม (4 ครั้ง 5 กรัม) ถึง 24 กรัม

เมโซซิลลิน - เมื่อเทียบกับแอซโลซิลลินแล้ว ยาตัวนี้ออกฤทธิ์ต่อ Pseudomonas aeruginosa ได้น้อยกว่า แต่ออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมลบทั่วไปได้มากกว่า ยาตัวนี้ให้ทางเส้นเลือดดำทุก 4-6 ชั่วโมง และเข้ากล้ามเนื้อทุก 6 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือดดำคือ 12-16 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 24 กรัม ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันสำหรับฉีดเข้ากล้ามเนื้อคือ 6-8 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 24 กรัม

ไพเพอราซิลลิน (pipracil) - มีกลุ่มไพเพอราซีนในโครงสร้างและอยู่ในกลุ่มไพเพอราซิโนเพนิซิลลิน สเปกตรัมการออกฤทธิ์ใกล้เคียงกับคาร์เบนิซิลลิน โดยออกฤทธิ์ต่อ Pseudomonas aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacter, H.influenzae, Neisseriae, Pseudomonas aeruginosa β-lactamases ที่สร้างโดย S.aureus ทำลายไพเพอราซิลลิน ไพเพอราซิลลินให้ทางเส้นเลือดดำทุก 4-6 ชั่วโมง ในขณะที่ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 12-16 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 24 กรัม ยานี้ให้ทางกล้ามเนื้อทุก 6-12 ชั่วโมง ในขณะที่ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 6-8 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 24 กรัม

มีรายงานการปล่อยยาผสมระหว่างไพเพอราซิลลินกับสารยับยั้งเบตา-แลกเตเมสอย่างทาโซแบคแทม ซึ่งใช้ได้ผลดีที่สุดในการรักษาแผลเป็นหนองในช่องท้อง

เพนิซิลลินรุ่นที่ 6 - อะมิดิโนเพนิซิลลินและเตตราไซคลิน

เพนิซิลลินรุ่นที่ 6 มีฤทธิ์ออกฤทธิ์หลากหลาย แต่มีฤทธิ์โดยเฉพาะต่อแบคทีเรียแกรมลบ รวมถึงแบคทีเรียที่ดื้อต่อแอมพิซิลลิน

แอมดิโนซิลลิน (โคแอกติน) ให้ทางเส้นเลือดดำและกล้ามเนื้อทุก ๆ 4-6 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 40-60 มก./กก.

เทโมซิลลินเป็นยาปฏิชีวนะเบต้าแลกแทมกึ่งสังเคราะห์ มีประสิทธิภาพสูงสุดต่อแบคทีเรียเอนเทอโรแบคทีเรีย ฮีโมฟิลัส อินฟลูเอนซา และโกโนค็อกคัส เชื้อ P. aeruginosae และ B. fragilis ดื้อต่อเทโมซิลลิน และดื้อต่อเบต้าแลกแทมเมสส่วนใหญ่ ให้ใช้ทางเส้นเลือดดำ 1-2 กรัม ทุก 12 ชั่วโมง

ยาตัวนี้ไม่ถูกเผาผลาญในร่างกายและถูกขับออกทางไตโดยไม่เปลี่ยนแปลง ยาตัวนี้มักใช้สำหรับภาวะติดเชื้อแบคทีเรียแกรมลบและการติดเชื้อในทางเดินปัสสาวะ

เพนิซิลลินทั้งหมดสามารถทำให้เกิดอาการแพ้ได้ เช่น หลอดลมหดเกร็ง อาการบวมน้ำของคลิงเกอร์ ลมพิษ ผื่นคัน และภาวะช็อกจากภูมิแพ้

ยาที่รับประทานเข้าไปอาจทำให้เกิดอาการอาหารไม่ย่อย ลำไส้ใหญ่มีเยื่อเทียม และลำไส้มีแบคทีเรียบางชนิด

กลุ่มเซฟาโลสปอริน

ยากลุ่มเซฟาโลสปอรินเป็นยาที่มีพื้นฐานมาจากกรด 7-อะมิโนเซฟาโลสปอรินิก โดยมีฤทธิ์ต้านเชื้อจุลินทรีย์ได้หลากหลาย ปัจจุบันยานี้ได้รับการยอมรับให้เป็นยาทางเลือกมากขึ้น ยาปฏิชีวนะในกลุ่มนี้ได้รับครั้งแรกจากเชื้อราเซฟาโลสปอเรียม ซึ่งแยกได้จากน้ำทะเลที่เก็บในซาร์ดิเนียใกล้กับบริเวณที่ปล่อยน้ำเสีย

กลไกการออกฤทธิ์ของเซฟาโลสปอรินใกล้เคียงกับกลไกการออกฤทธิ์ของเพนนิซิลลิน เนื่องจากยาปฏิชีวนะทั้งสองกลุ่มมีวงแหวนเบต้าแลกแทม ซึ่งทำหน้าที่ขัดขวางการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของจุลินทรีย์ที่แบ่งตัวเนื่องจากอะเซทิลเลชันของทรานสเปปทิเดสในเยื่อหุ้มเซลล์ เซฟาโลสปอรินมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย สเปกตรัมการออกฤทธิ์ของเซฟาโลสปอรินนั้นกว้าง: จุลินทรีย์แกรมบวกและแกรมลบ (สเตรปโตค็อกคัส สแตฟิโลค็อกคัส รวมถึงจุลินทรีย์ที่สร้างเพนิซิลลิเนส นิวโมค็อกคัส เมนิงโกค็อกคัส โกโนค็อกคัส แบคทีเรียคอตีบและแบคทีเรียแอนแทรกซ์ เชื้อก่อโรคแก๊สเน่า บาดทะยัก เทรโปนีมา บอร์เรเลีย เชื้ออีโคไลหลายสายพันธุ์ ชิเกลลา ซัลโมเนลลา เคล็บเซียลลา และโปรตีอุสบางชนิด) ผลการฆ่าเชื้อแบคทีเรียของเซฟาโลสปอรินจะเพิ่มขึ้นในสภาพแวดล้อมที่เป็นด่าง

การจำแนกประเภทของเซฟาโลสปอรินที่ใช้ฉีดเข้าเส้นเลือด

รุ่นที่ 1	รุ่นที่ 2	รุ่นที่ 3	รุ่นที่ 4
เซฟาโซลิน (เคฟโซล) เซฟาโลติน (เคฟลิน) เซฟราดีน เซฟาโลริดีน (เซโปเรีย) เซฟาพิริน (เซฟาดิล) เซฟาตอน เซฟเซดอน เซฟาดรอกซิล (ดูราเซฟ)	เซฟูร็อกซิมโซเดียม (คีโตเซฟ) เซฟูร็อกซิม อะโคเอทิล (ซินเนต) เซฟาแมนโดล เซโฟราไนด์ (คำนำ) เซโฟนิซิด (โมโนซิด) เซฟเมน็อกซิม	เซโฟแทกซิมโซเดียม (คลาโฟราน) เซโฟเปราโซน (เซโฟบิด) เซฟซูโลดิน (เซโฟโมไนด์) เซฟดูเปราโซม เซฟตาซิดีม (ฟอร์จูน) เซฟทราแซกโซน (ลองกาเซฟ) เซฟติอ็อกซัม (เซฟิโซน) เซฟาซิดีม (ม็อด) เซฟลิมิโซล	เซฟาซาฟลูร์ เซฟไพโรมี (คีย์เทน) เซฟเมทาโซล เซโฟเตตัน เซโฟซิติน เซฟซูโลดิน (เซโฟโมไนด์) ม็อกซาแลคตาม (ลาตาโมเซฟ)
มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกสูง	มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียแกรมลบสูง	กิจกรรมสูงต่อ Pseudomonas aeruginosa	มีฤทธิ์สูงต่อแบคทีเรียชนิดแอนแอโรบและแบคทีเรียชนิดอื่น

เซฟาโลสปอรินชนิดใหม่บางชนิดมีประสิทธิภาพต่อไมโคพลาสมา (Pseudomonas aeruginosa) แต่ไม่มีผลต่อเชื้อรา ริกเก็ตเซีย วัณโรค และโปรโตซัว

เซฟาโลสปอรินทนต่อเพนิซิลลิเนส แม้ว่าเซฟาโลสปอรินหลายชนิดจะถูกทำลายโดยเซฟาโลสปอริเนสเบตาแลกทาเมส ซึ่งต่างจากเพนิซิลลิเนส ตรงที่ไม่ได้ผลิตโดยเชื้อก่อโรคแกรมบวก แต่ผลิตโดยเชื้อก่อโรคที่ไม่ใช่แกรมลบบางชนิด

ใช้เซฟาโลสปอรินทางหลอดเลือด

เซฟาโลสปอรินรุ่นแรก

เซฟาโลสปอรินรุ่นแรกมีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกได้สูง ได้แก่ สแตฟิโลค็อกคัสออเรียสและสแตฟิโลค็อกคัสโคอะกูเลสเนกาทีฟ สเตรปโตค็อกคัสเบตาเฮโมไลติก พีโมคอคคัส และไวริแดนส์สเตรปโตค็อกคัส เซฟาโลสปอรินรุ่นแรกดื้อต่อสแตฟิโลค็อกคัสเบตาแลกทาเมส แต่ถูกไฮโดรไลซ์โดยเบต้าแลกทาเมสของแบคทีเรียแกรมลบ ดังนั้น ยาในกลุ่มนี้จึงไม่ค่อยออกฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียแกรมลบ (อีโคไล เคล็บเซียลลา โพรเทียส เป็นต้น)

เซฟาโลสปอรินรุ่นแรกสามารถแทรกซึมเข้าสู่เนื้อเยื่อต่างๆ ได้ดี ผ่านรกได้ง่าย พบในปริมาณสูงในไต เยื่อหุ้มปอด เยื่อบุช่องท้อง และของเหลวในข้อ พบในปริมาณน้อยกว่าในต่อมลูกหมากและสารคัดหลั่งจากหลอดลม และแทบจะไม่สามารถผ่านเข้าไปในด่านกั้นเลือดสมองได้

เซโฟโลริดีน (เซพอริน ลอริดีน) มีจำหน่ายในขวดขนาด 0.25, 0.5 และ 1 กรัม โดยให้ยาฉีดเข้ากล้ามเนื้อและฉีดเข้าเส้นเลือดดำทุก ๆ 6 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 1-2 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 6 กรัมขึ้นไป

เซฟาโอลิน (เคฟโซล เซฟาเมซิน เอเซฟ) มีจำหน่ายในขวดขนาด 0.25, 0.5, 1, 2 และ 4 กรัม ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ห่างกัน 6-8 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 3-4 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวัน

เซฟาโลติน (เคฟลิน เซฟฟิน) มีจำหน่ายในขวดขนาด 0.5, 1 และ 2 กรัม โดยฉีดเข้ากล้ามเนื้อและเข้าเส้นเลือดดำทุก ๆ 4-6 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 4-6 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 12 กรัม

เซฟาพิริน (เซฟาดิล) - ให้ทางเส้นเลือดดำและกล้ามเนื้อทุก ๆ 6 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 2-4 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 6 กรัมหรือมากกว่า

เซฟาโลสปอรินรุ่นที่สอง

เซฟาโลสปอรินรุ่นที่สองมีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียแกรมลบ (E. coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Haemophilus influenzae เป็นต้น) รวมถึงโกโนค็อกคัสและนีสซีเรียได้สูง ยาในกลุ่มนี้ดื้อต่อเบตาแลกทาเมสหลายชนิดหรือทั้งหมดที่สร้างขึ้น และดื้อต่อเบตาแลกทาเมสโครโมโซมหลายชนิดที่ผลิตโดยแบคทีเรียแกรมลบ เซฟาโลสปอรินรุ่นที่สองบางชนิดดื้อต่อเบตาแลกทาเมสและแบคทีเรียชนิดอื่น

เซฟาแมนโดล (แมนดอล) - มีจำหน่ายในขวดขนาด 0.25, 0.5 และ 1.0 กรัม ใช้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำและฉีดเข้ากล้ามเนื้อทุก ๆ 6 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 2-4 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 6 กรัมหรือมากกว่า

Ceforanide (พรีเซฟ) - ให้ทางเส้นเลือดดำ เข้ากล้ามเนื้อทุก ๆ 12 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 1 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 2 กรัม

เซฟูร็อกซิมโซเดียม (คีโตเซฟ) มีจำหน่ายในขวดบรรจุสารแห้ง 0.75 กรัมและ 1.5 กรัม โดยให้ยาเข้ากล้ามเนื้อหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำหลังจากเจือจางด้วยตัวทำละลายที่ให้มาทุก 6-8 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 6 กรัม ปริมาณสูงสุดคือ 9 กรัม

เซโฟนิซิด (โมนิไซด์) - ใช้ฉีดเข้าเส้นเลือด ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ วันละครั้ง ในขนาด 2 กรัม

เซฟาโลสปอรินรุ่นที่ 3

ยาเจเนอเรชันที่ 3 มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียแกรมลบสูง กล่าวคือ ออกฤทธิ์ได้ดีมากต่อเชื้อโปรตีอุส ซูโดโมแนส แอรูจิโนซา แบคทีเรียอินโดลบวก (แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนซึ่งมีบทบาทสำคัญในการพัฒนาของโรคปอดบวมจากการสำลัก การติดเชื้อที่แผล กระดูกอักเสบ) แต่ไม่ออกฤทธิ์ต่อการติดเชื้อที่ก้นกบ โดยเฉพาะเชื้อสแตฟิโลค็อกคัสและเอนเทอโรค็อกคัส ยาเจเนอเรชันที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียแกรมลบสูง

เซโฟแทกซิม (คลาโฟราน) - มีจำหน่ายในขวดขนาด 1 กรัม ใช้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำและฉีดเข้ากล้ามเนื้อทุก ๆ 6-8 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 4 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 12 กรัม

Ceftriaxone (Longacef) - ใช้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำและกล้ามเนื้อ โดยเว้นระยะห่าง 24 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 2 กรัม ขนาดสูงสุดคือ 4 กรัม บางครั้งใช้ห่างกัน 12 ชั่วโมง

Ceftizoxime (cefizone, epocelin) - มีจำหน่ายในขวดขนาด 0.5 และ 1 กรัม โดยให้ยาทุกๆ 8 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 4 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 9-12 กรัม Epocelin ตามคำแนะนำของบริษัทผู้ผลิต (ประเทศญี่ปุ่น) ใช้ในปริมาณ 0.5-2 กรัมต่อวัน โดยฉีด 2-4 ครั้ง ในกรณีที่รุนแรง - สูงสุด 4 กรัมต่อวัน

Cefadizim (Modivid) เป็นยาที่ออกฤทธิ์กว้างเนื่องจากมีกลุ่มอิมิโนเมทอกซีและอะมิโนไทอาโซลและวงแหวนไดไฮโดรไทอาซีนในโครงสร้างของแกนเซฟาโลสปอริน ยานี้มีประสิทธิภาพต่อจุลินทรีย์ที่ไม่เป็นบวกและแกรมลบ รวมถึงทั้งเชื้อแอโรบและแอนแอโรบ (Staphylococcus aureus, pneumococcus, streptococcus, Neisseria, Escherichia coli, Proteus, Salmonella, Haemophilus influenzae) ยานี้ดื้อต่อเบต้าแลกทาเมสส่วนใหญ่ ไม่ถูกเผาผลาญ ขับออกทางไตเป็นหลัก และแนะนำให้ใช้ในโรคทางเดินปัสสาวะและปอด Modivid กระตุ้นระบบภูมิคุ้มกันอย่างมีนัยสำคัญ เพิ่มจำนวนเซลล์ทีลิมโฟไซต์ที่ทำหน้าที่ทำลายเซลล์ รวมถึงการจับกินเซลล์ ยานี้ไม่มีประสิทธิภาพต่อเชื้อซูโดโมแนส ไมโคพลาสมา และคลาไมเดีย

ยาใช้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือเข้ากล้ามเนื้อ วันละ 2 ครั้ง ในขนาดยา 2-4 กรัม ต่อวัน

เซโฟเปราโซน (เซโฟบิด) - ให้ทางเส้นเลือดดำ เข้ากล้ามเนื้อ ทุก 8-12 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 2-4 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 8 กรัม

Ceftazidime (kefadim, fortum) - มีจำหน่ายในแอมพูลขนาด 0.25, 0.5, 1 และ 2 กรัม ละลายในน้ำสำหรับฉีด ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ฉีดเข้ากล้ามเนื้อทุก ๆ 8-12 ชั่วโมง สามารถสั่งจ่ายยาได้ 1 กรัมทุก ๆ 8-12 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 2 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 6 กรัม

เซฟตาซิดีม (ฟอร์ตัม) ผสมได้ดีในยาฉีด 1 เข็มร่วมกับเมโทรจิล: ฟอร์ตัม 500 มก. ในน้ำฉีด 1.5 มล. + เมโทรจิล 0.5% 100 มล. (500 มก.)

เซฟาโลสปอรินรุ่นที่สี่

ยารุ่นที่สี่นั้นดื้อต่อการทำงานของ β-lactamases โดยมีลักษณะเฉพาะคือมีฤทธิ์ต้านเชื้อจุลินทรีย์ได้หลากหลาย (แบคทีเรียแกรมบวก แบคทีเรียที่ไม่เป็นลบ แบคเทอรอยด์) เช่นเดียวกับฤทธิ์ต้านเชื้อซูโดโมน แต่เชื้อเอนเทอโรคอคคัสกลับดื้อต่อยาเหล่านี้

Moxalactom (moxam, latamocef) - มีฤทธิ์สูงต่อแบคทีเรียแอโรบแกรมบวกและแกรมลบส่วนใหญ่ แบคทีเรียแอนแอโรบ Klebsiella, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa ออกฤทธิ์ปานกลางต่อเชื้อ Staphylococcus aureus ใช้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ฉีดเข้ากล้ามเนื้อทุก 8 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 2 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 12 กรัม ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นได้คือ ท้องเสีย ภาวะพรอทรอมบิเนเมียต่ำ

เซโฟซิติน (เมฟอกซิน) - ออกฤทธิ์หลักต่อแบคทีเรียชนิดแบคเทอรอยด์และแบคทีเรียที่เกี่ยวข้อง ออกฤทธิ์น้อยลงต่อจุลินทรีย์ที่ไม่เป็นบวกและแกรมลบ มักใช้สำหรับการติดเชื้อแบบไม่ใช้ออกซิเจน โดยฉีดเข้ากล้ามเนื้อหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำทุก 6-8 ชั่วโมง ครั้งละ 1-2 กรัม

เซโฟเททันมีฤทธิ์ต้านเชื้อจุลินทรีย์แกรมบวกและแกรมลบค่อนข้างดี แต่ไม่มีฤทธิ์ต้านเชื้อเอนเทอโรคอคคัส ใช้ฉีดเข้าเส้นเลือด ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ 2 กรัม วันละ 2 ครั้ง ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 6 กรัม

Cefpirome (Keyten) - มีลักษณะเด่นคือมีฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์ทั้งแกรมบวกและแกรมลบอย่างสมดุล Cefpirome เป็นยาปฏิชีวนะเซฟาโลสปอรินชนิดเดียวที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อเอนเทอโรคอคคัสอย่างมีนัยสำคัญ ยานี้มีฤทธิ์ต้านเชื้อสแตฟิโลค็อกคัส เอนเทอโรแบคทีเรีย เคล็บซีเอลลา และอีเชอริเชียได้ดีกว่าเซฟาโลสปอรินเจเนอเรชั่นที่ 3 อย่างมาก เทียบได้กับเซฟาโลสปอรินเจเนอเรชั่นที่ 3 ในการต้านเชื้อ Pseudomonas aeruginosa และมีฤทธิ์ต้านเชื้อ Haemophilus influenzae สูง Cefpirome ต้านทานเบตาแลกทาเมสหลักได้สูง รวมถึงเบตาแลกทาเมสพลาสมิดสเปกตรัมกว้างที่ทำให้เซฟาโลสปอริน เจเนอเรชั่นที่ 3 ไม่ทำงาน

เซฟไพโรมีใช้ในการรักษาการติดเชื้อรุนแรงและรุนแรงมากในตำแหน่งต่างๆ ในผู้ป่วยที่อยู่ในห้องไอซียูและแผนกช่วยชีวิต สำหรับกระบวนการติดเชื้อและการอักเสบที่เกิดขึ้นจากภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำและภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง สำหรับภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด การติดเชื้อรุนแรงของระบบหลอดลมปอดและทางเดินปัสสาวะ

ยาจะใช้เฉพาะทางเส้นเลือดดำโดยการพ่นยาหรือหยดเท่านั้น

ละลายเนื้อหาของขวดยา (เซฟไพโรมี 1 หรือ 2 กรัม) ในน้ำ 10 หรือ 20 มิลลิลิตรสำหรับฉีดตามลำดับ จากนั้นให้สารละลายที่ได้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำภายใน 3-5 นาที การให้ยาแบบหยดเข้าเส้นเลือดดำทำได้ดังนี้ ละลายเนื้อหาของขวดยา (เซฟไพโรมี 1 หรือ 2 กรัม) ในสารละลายโซเดียมคลอไรด์ไอโซโทนิก 100 มิลลิลิตรหรือสารละลายกลูโคส 5% แล้วให้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำภายใน 30 นาที

ยาตัวนี้ได้รับการยอมรับได้ดี อย่างไรก็ตาม ในบางกรณี อาจเกิดอาการแพ้ ผื่นผิวหนัง ท้องเสีย ปวดศีรษะ มีไข้จากยา หรือลำไส้ใหญ่มีเยื่อเทียมได้

เซฟาโลสปอรินช่องปากรุ่นแรก

เซฟาเล็กซิน (เซโปเร็กซ์, เคเฟล็กซ์, โอราเซฟ) มีจำหน่ายในรูปแบบแคปซูลขนาด 0.25 กรัม รับประทานทางปากทุก 6 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 1-2 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 4 กรัม

Cephradine (Anspor, Velocef) - รับประทานทางปากโดยเว้นระยะห่าง 6 ชั่วโมง (ตามข้อมูลบางส่วน - 12 ชั่วโมง) ปริมาณยาเฉลี่ยต่อวันคือ 2 กรัม ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 4 กรัม

เซฟาดรอกซิล (ดูราเซฟ) - มีจำหน่ายในรูปแบบแคปซูลขนาด 0.2 กรัม รับประทานทุก 12 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 2 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 4 กรัม

เซฟาโลสปอรินช่องปากรุ่นที่สอง

Cefaclor (tseklor, panoral) - มีจำหน่ายในแคปซูลขนาด 0.5 กรัม รับประทานทางปากทุกๆ 6-8 ชั่วโมง สำหรับโรคปอดบวม ให้รับประทาน 1 แคปซูล 3 ครั้งต่อวัน สำหรับอาการรุนแรง ให้รับประทาน 2 แคปซูล 3 ครั้งต่อวัน ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 2 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 4 กรัม

เซฟูร็อกซิม อักเซทิล (ซินแนต) - มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดขนาด 0.125, 0.25 และ 0.5 กรัม ใช้ 0.25-0.5 กรัม วันละ 2 ครั้ง เซฟูร็อกซิม อักเซทิลเป็นรูปแบบโปรดรัก ซึ่งเมื่อดูดซึมแล้วจะถูกแปลงเป็นเซฟูร็อกซิมที่ออกฤทธิ์

ลอราคาร์เบฟ - รับประทานครั้งละ 0.4 กรัม วันละ 2 ครั้ง

เซฟาโลสปอรินช่องปากรุ่นที่สาม

เซฟซูโลดิน (โมนาสปอร์ เซโฟโมไนด์) - รับประทานโดยเว้นระยะห่าง 6-12 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 2 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 6 กรัม

เซฟติบูเทน - รับประทานทางปาก 0.4 กรัม วันละ 2 ครั้ง มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียแกรมลบอย่างเห็นได้ชัด และต้านทานต่อเบตาแลกทาเมส

เซฟโปดอกซิม พรอกเซทิล - รับประทานครั้งละ 0.2 กรัม วันละ 2 ครั้ง

เซเฟตาเมต พิโวซิล - รับประทานทางปาก 0.5 กรัม วันละ 2 ครั้ง มีผลกับเชื้อนิวโมคอคคัส สเตรปโตคอคคัส ฮีโมฟิลัส อินฟลูเอนซา อีโคเซลลา ไม่มีผลต่อเชื้อสแตฟิโลคอคคัส เอนเทอโรคอคคัส

เซฟิซิมี (ซูพรักซ์, เซฟสแปน) - ใช้รับประทาน 0.2 กรัม วันละ 2 ครั้ง เชื้อนิวโมคอคคัส, สเตรปโตคอคคัส, ฮีโมฟิลัส อินฟลูเอนซา, อีโคไล, นีสซีเรีย มีความไวต่อเซฟิซิมีสูง ส่วนเชื้อเอนเทอโรคอคคัส, ซูโดโมนาส แอรูจิโนซา, สแตฟิโลคอคคัส และเอนเทอโรแบคเตอร์มีความไวสูง

ยาเซฟาโลสปอรินอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้: การแพ้ร่วมกับเพนนิซิลลินในผู้ป่วย 5-10%

• อาการแพ้ - ลมพิษ ผื่นคล้ายหัด ไข้ อิโอซิโนฟิเลีย โรคแพ้ซีรั่ม ช็อกจากการแพ้แบบรุนแรง
• ในกรณีที่หายาก - ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ, ภาวะโปรทรอมบิเนเมียต่ำ และเลือดออก
• ระดับเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในเลือดเพิ่มสูงขึ้น อาการอาหารไม่ย่อย

กลุ่มโมโนแบคแทม

โมโนแบคแทมเป็นยาปฏิชีวนะกลุ่มใหม่ที่สกัดมาจาก Pseudomonas acidophilus และ Chromobacterinum violaceum โครงสร้างของโมโนแบคแทมนั้นใช้วงแหวนเบตาแลกแทมแบบเรียบง่าย ซึ่งแตกต่างจากเพนิซิลลินและเซฟาโลสปอรินที่เกี่ยวข้อง ซึ่งสร้างขึ้นจากวงแหวนเบตาแลกแทมที่จับคู่กับวงแหวนไทอาโซลิดีน และด้วยเหตุนี้ สารประกอบใหม่จึงเรียกว่าโมโนแบคแทม โมโนแบคแทมมีความต้านทานต่อการทำงานของเบต้าแลกแทมเมสที่ผลิตโดยจุลินทรีย์ที่ไม่เป็นลบได้ดีมาก แต่จะถูกทำลายด้วยเบต้าแลกแทมเมสที่ผลิตโดยสแตฟิโลค็อกคัสและแบคทีเรีย

Aztreonam (azactam) - ยานี้ออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมลบจำนวนมาก รวมถึง E. coli, Klebsiella, Proteus และ Pseudomonas aeruginosa อาจออกฤทธิ์ในกรณีที่ติดเชื้อแบคทีเรียดื้อยาหรือติดเชื้อในโรงพยาบาลที่เกิดจากเชื้อเหล่านี้ อย่างไรก็ตาม ยานี้ไม่มีฤทธิ์ต่อเชื้อสแตฟิโลค็อกคัส สเตรปโตค็อกคัส นิวโมค็อกคัส และแบคทีเรียชนิดแบคทีเรียที่สำคัญ ยานี้ให้ทางเส้นเลือดดำ เข้ากล้ามเนื้อ ทุกๆ 8 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 3-6 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 8 กรัม

กลุ่มคาร์บาพีเนม

อิมิพีเนม-ไซลาสติน (tienam) เป็นยาเบต้า-แลกแทมแบบกว้างสเปกตรัม ประกอบด้วยส่วนประกอบ 2 ส่วน ได้แก่ ยาปฏิชีวนะไทเอนาไมซิน (คาร์บาพีเนม) และไซลาสติน ซึ่งเป็นเอนไซม์เฉพาะที่ยับยั้งการเผาผลาญของอิมิพีเนมในไตและเพิ่มความเข้มข้นของยาในทางเดินปัสสาวะอย่างมีนัยสำคัญ อัตราส่วนของอิมิพีเนมและไซลาสตินในยานี้คือ 1:1

ยาตัวนี้มีกิจกรรมต่อต้านแบคทีเรียที่ครอบคลุมมาก มีผลกับแบคทีเรียแกรมลบ (Enterobacter, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Neisseria, Proteus, Pseudomonas, Salmonella, Yersinia, Acinetobacter, แบคทีเรียแกรมบวก (Staphylococci ทั้งหมด, Streptococci, Pneumococci) เช่นเดียวกับแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน Imipenem มีเสถียรภาพอย่างเห็นได้ชัดในการออกฤทธิ์ของ β-lactamases (penicillinase และ cephalosporinase) ที่ผลิตโดยแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ ยานี้ใช้ในการติดเชื้อแกรมบวกและแกรมลบที่รุนแรงที่เกิดจากสายพันธุ์แบคทีเรียที่ดื้อยามากกว่าหนึ่งชนิดและได้มาในโรงพยาบาล: ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด เยื่อบุช่องท้องอักเสบ การทำลายปอดจากเชื้อ Staphylococcus ปอดอักเสบที่เกิดในโรงพยาบาลที่เกิดจาก Klebsiella, Acinetobacter, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Serratia อีโคไล อิมิเพเนมมีประสิทธิผลอย่างยิ่งในกรณีที่มีจุลินทรีย์หลายชนิด

กลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์

อะมิโนไกลโคไซด์ประกอบด้วยน้ำตาลอะมิโนในโมเลกุลซึ่งเชื่อมกันด้วยพันธะไกลโคซิดิก ลักษณะโครงสร้างของอะมิโนไกลโคไซด์ที่กล่าวถึงข้างต้นอธิบายชื่อของกลุ่มยาปฏิชีวนะนี้ อะมิโนไกลโคไซด์มีคุณสมบัติในการฆ่าเชื้อแบคทีเรีย โดยออกฤทธิ์ภายในเซลล์ของจุลินทรีย์ โดยจับกับไรโบโซมและรบกวนลำดับกรดอะมิโนในห่วงโซ่เปปไทด์ (โปรตีนที่ผิดปกติที่เกิดขึ้นนั้นเป็นอันตรายต่อจุลินทรีย์) อะมิโนไกลโคไซด์อาจมีพิษต่อไตได้ในระดับต่างๆ (ในผู้ป่วย 17%) และพิษต่อหู (ในผู้ป่วย 8%) ตามที่ DR Lawrence ระบุ การสูญเสียการได้ยินเกิดขึ้นบ่อยขึ้นในระหว่างการรักษาด้วยอะมิคาซิน นีโอไมซิน และกานามัยซิน โดยอาการพิษต่อระบบการทรงตัวเป็นลักษณะเฉพาะของสเตรปโตมัยซิน เจนตามัยซิน และโทบรามัยซิน เสียงดังในหูอาจเป็นสัญญาณเตือนถึงความเสียหายของเส้นประสาทการได้ยิน สัญญาณแรกของการมีส่วนเกี่ยวข้องของระบบการทรงตัวคือ อาการปวดศีรษะร่วมกับการเคลื่อนไหว เวียนศีรษะ คลื่นไส้ นีโอไมซิน เจนตามัยซิน และอะมิคาซิน มีพิษต่อไตมากกว่าโทบราไมซินและเนทิลไมซิน ยาที่มีพิษน้อยที่สุดคือเนทิลไมซิน

เพื่อป้องกันผลข้างเคียงของอะมิโนไกลโคไซด์ จำเป็นต้องตรวจสอบระดับของอะมิโนไกลโคไซด์ในซีรั่มเลือดและบันทึกการตรวจการได้ยินสัปดาห์ละครั้ง เพื่อการวินิจฉัยผลต่อไตของอะมิโนไกลโคไซด์ในระยะเริ่มต้น ขอแนะนำให้ตรวจสอบการขับถ่ายโซเดียม N-acetyl-beta-D-glucosaminidase และ beta2-microglobulin แบบไม่ต่อเนื่อง ไม่ควรสั่งจ่ายอะมิโนไกลโคไซด์ในกรณีที่ไตทำงานผิดปกติและการได้ยินบกพร่อง อะมิโนไกลโคไซด์มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย ซึ่งความรุนแรงขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของยาในเลือด ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา มีการแนะนำว่าการให้อะมิโนไกลโคไซด์เพียงครั้งเดียวในขนาดที่สูงขึ้นนั้นค่อนข้างมีประสิทธิภาพเนื่องจากมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียเพิ่มขึ้นและระยะเวลาของผลหลังการฆ่าเชื้อแบคทีเรียเพิ่มขึ้น ในขณะที่อุบัติการณ์ของผลข้างเคียงลดลง ตามที่ Tulkens (1991) กล่าวไว้ การให้เนทิลมิซินและอะมิคาซินเพียงครั้งเดียวไม่ได้มีประสิทธิภาพด้อยไปกว่าการให้ 2-3 เท่า แต่มักไม่ค่อยเกิดอาการร่วมกับอาการไตเสื่อมร่วมด้วย

อะมิโนไกลโคไซด์เป็นยาปฏิชีวนะแบบกว้างสเปกตรัม โดยมีผลต่อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ แต่การออกฤทธิ์สูงต่อแบคทีเรียแกรมลบส่วนใหญ่ถือเป็นสิ่งที่สำคัญอย่างยิ่งในทางปฏิบัติ อะมิโนไกลโคไซด์มีผลในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียแกรมลบที่ใช้ออกซิเจน (Pseudomonas, Enterobacter, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella) อย่างชัดเจน แต่มีประสิทธิภาพน้อยกว่าต่อ Haemophilus influenzae

ข้อบ่งชี้หลักในการสั่งจ่ายยาอะมิโนไกลโคไซด์คือการติดเชื้อที่ค่อนข้างรุนแรง (โดยเฉพาะการติดเชื้อในโรงพยาบาลที่เกิดจากแบคทีเรียที่ไม่เป็นลบ (ปอดบวม การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ การติดเชื้อในกระแสเลือด) ซึ่งเป็นยาที่เลือกใช้ สำหรับกรณีที่รุนแรง อะมิโนไกลโคไซด์จะถูกใช้ร่วมกับเพนิซิลลินหรือเซฟาโลสปอรินที่เป็นยาต้านซูโดโมน

เมื่อทำการรักษาด้วยอะมิโนไกลโคไซด์ อาจทำให้เกิดความต้านทานของจุลินทรีย์ได้ ซึ่งเกิดจากความสามารถของจุลินทรีย์ในการผลิตเอนไซม์เฉพาะ (อะมิโนไกลโคไซด์อะซิทิลทรานสเฟอเรส 5 ชนิด อะมิโนไมโคไซด์ฟอสเฟตทรานสเฟอเรส 2 ชนิด อะมิโนไกลโคไซด์นิวคลีโอติดิลทรานสเฟอเรส) ซึ่งจะทำให้อะมิโนไกลโคไซด์ไม่ทำงาน

อะมิโนไกลโคไซด์รุ่นที่สองและสามมีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียสูงกว่า มีสเปกตรัมต่อต้านจุลินทรีย์ที่กว้างขึ้น และต้านทานเอนไซม์ที่ทำให้อะมิโนไกลโคไซด์ไม่ทำงานได้ดีกว่า

ความต้านทานต่ออะมิโนไกลโคไซด์ในจุลินทรีย์นั้นมีการต้านทานข้ามสายพันธุ์บางส่วน จุลินทรีย์ที่ต้านทานสเตรปโตมัยซินและคาเนมัยซินยังต้านทานโมโนมัยซินด้วยเช่นกัน แต่ไวต่อนีโอมัยซินและอะมิโนไกลโคไซด์อื่นๆ ทั้งหมด

จุลินทรีย์ที่ต้านทานต่ออะมิโนไกลโคไซด์รุ่นแรกจะไวต่อเจนตาไมซินและอะมิโนไกลโคไซด์รุ่นที่สาม สายพันธุ์ที่ต้านทานเจนตาไมซินยังต้านทานต่อโมโนไมซินและกานาไมซิน แต่ไวต่ออะมิโนไกลโคไซด์รุ่นที่สาม

อะมิโนไกลโคไซด์มี 3 รุ่น

อะมิโนไกลโคไซด์รุ่นแรก

ยาในกลุ่มแรกใช้กานามัยซินอย่างแพร่หลายที่สุด กานามัยซินและสเตรปโตมัยซินใช้เป็นยาต้านวัณโรค ส่วนนีโอมัยซินและโมโนมัยซินไม่ใช้ฉีดเข้าเส้นเลือดเนื่องจากมีความเป็นพิษสูง แต่ใช้รับประทานเพื่อรักษาการติดเชื้อในลำไส้ สเตรปโตมัยซินมีจำหน่ายในขวดขนาด 0.5 และ 1 กรัม และฉีดเข้ากล้ามเนื้อทุก 12 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 1 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 2 กรัม ปัจจุบันแทบจะไม่เคยใช้รักษาโรคปอดบวม แต่ใช้เป็นหลักสำหรับวัณโรค

ยาคาเนมัยซินมีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดขนาด 0.25 กรัม และขวดขนาด 0.5 และ 1 กรัม สำหรับฉีดเข้ากล้ามเนื้อ เช่นเดียวกับสเตรปโตมัยซิน ยานี้ใช้เป็นหลักสำหรับโรคติดเชื้อวัณโรค โดยจะฉีดเข้ากล้ามเนื้อทุกๆ 12 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 1-1.5 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 2 กรัม

โมโนไมซินมีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดขนาด 0.25 กรัม ขวดขนาด 0.25 และ 0.5 กรัม โดยฉีดเข้ากล้ามเนื้อทุก ๆ 8 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 0.25 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 0.75 กรัม ยานี้มีผลอ่อนต่อเชื้อนิวโมคอคคัส และมักใช้สำหรับการติดเชื้อในลำไส้

นีโอไมซิน (โคลิมิซิน ไมซิริน) มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดขนาด 0.1 และ 0.25 กรัม และขวดขนาด 0.5 กรัม เป็นยาปฏิชีวนะที่ออกฤทธิ์มากที่สุดชนิดหนึ่งที่ยับยั้งแบคทีเรียในลำไส้ในกรณีตับวาย ใช้รับประทาน 0.25 กรัม 3 ครั้งต่อวัน หรือฉีดเข้ากล้ามเนื้อ 0.25 กรัม 3 ครั้งต่อวัน

อะมิโนไกลโคไซด์รุ่นที่สอง

เจนตามัยซินเป็นยาต้านจุลชีพกลุ่มที่สอง ซึ่งต่างจากยารุ่นแรกตรงที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อ Pseudomonas aeruginosa สูง และออกฤทธิ์กับเชื้อจุลินทรีย์ที่ดื้อต่อเจนตามัยซินรุ่นแรก เจนตามัยซินมีฤทธิ์ต้านจุลชีพสูงกว่ากานามัยซิน

เจนตามัยซิน (Garamycin) มีจำหน่ายในรูปแบบแอมพูล 2 มล. ของสารละลาย 4% ขวดละ 0.04 กรัมของสารแห้ง ใช้ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ในรายที่มีอาการรุนแรง ให้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำทุกๆ 8 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 2.4-3.2 มก./กก. ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 5 มก./กก. (ขนาดยานี้กำหนดไว้สำหรับผู้ป่วยที่มีอาการรุนแรง) โดยปกติใช้ขนาดยา 0.04-0.08 กรัม ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ 3 ครั้งต่อวัน เจนตามัยซินออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมลบแบบใช้ออกซิเจน เช่น อีโคไล เอนเทอโรแบคทีเรีย นิวโมคอคคัส โพรเทียส ซูโดโมแนส แอรูจิโนซา แต่ออกฤทธิ์ได้อ่อนต่อสเตรปโตคอคคัส เอนเทอโรคอคคัส และไม่ออกฤทธิ์ในการติดเชื้อแบบไม่ใช้ออกซิเจน ในการรักษาภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด เจนตามัยซินจะใช้ร่วมกับยาปฏิชีวนะเบตาแลกแทมหรือยาต้านแอนแอโรบิก เช่น เมโทรนิดาโซล หรือทั้งสองอย่าง

อะมิโนไกลโคไซด์รุ่นที่สาม

อะมิโนไกลโคไซด์รุ่นที่สามยับยั้งเชื้อ Pseudomonas aeruginosa ได้ดีกว่าเจนตามัยซิน และการดื้อยารองของพืชต่อยาเหล่านี้เกิดขึ้นน้อยกว่าเจนตามัยซินมาก

Tobramycin (brulamycin, obracin) - มีจำหน่ายในแอมพูล 2 มล. เป็นสารละลายสำเร็จรูป (ยา 80 กรัม) ใช้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ทุกๆ 8 ชั่วโมง ขนาดยาเท่ากับเจนตามัยซิน ปริมาณเฉลี่ยต่อวันสำหรับโรคปอดบวมคือ 3 มก. / กก. ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 5 มก. / กก.

ไซโซไมซินมีจำหน่ายในแอมพูลขนาด 1, 1.5 และ 2 มล. ของสารละลาย 5% โดยให้ยาเข้ากล้ามเนื้อโดยเว้นระยะห่าง 6-8 ชั่วโมง ส่วนการให้ยาทางเส้นเลือดควรให้โดยหยดสารละลายกลูโคส 5% ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 3 มก./กก. ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 5 มก./กก.

อะมิคาซิน (amikin) - มีจำหน่ายในแอมพูลขนาด 2 มล. บรรจุยา 100 หรือ 500 มก. ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ห่างกัน 8-12 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 15 มก./กก. ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 25 มก./กก. อะมิคาซินเป็นยาที่มีประสิทธิภาพสูงสุดในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์เจเนอเรชันที่ 3 ซึ่งแตกต่างจากอะมิโนไกลโคไซด์อื่นๆ ตรงที่อะมิคาซินไวต่อเอนไซม์ที่ไม่ทำงานเพียงชนิดเดียวเท่านั้น ในขณะที่สายพันธุ์อื่นๆ มีอย่างน้อย 5 สายพันธุ์ สายพันธุ์ที่ดื้อต่ออะมิคาซินจะดื้อต่ออะมิโนไกลโคไซด์อื่นๆ ทั้งหมด

เนทิลไมซินเป็นอะมิโนไกลโคไซด์กึ่งสังเคราะห์ที่มีฤทธิ์ต้านการติดเชื้อบางสายพันธุ์ที่ดื้อต่อเจนตามัยซินและโทบราไมซิน มีพิษต่อหูและไตน้อยกว่า ฉีดเข้าเส้นเลือดดำและเข้ากล้ามเนื้อทุก ๆ 8 ชั่วโมง ขนาดยาต่อวันคือ 3-5 มก./กก.

ตามลำดับของฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์ที่ลดลง อะมิโนไกลโคไซด์จะถูกจัดเรียงดังนี้: อะมิคาซิน - เนทิลมิซิน - เจนตาไมซิน - โทบราไมซิน - สเตรปโตไมซิน - นีโอไมซิน - คานาไมซิน - โมโนไมซิน

กลุ่มเตตราไซคลิน

ยาปฏิชีวนะในกลุ่มนี้มีฤทธิ์ยับยั้งแบคทีเรียได้หลากหลาย โดยออกฤทธิ์ในการสังเคราะห์โปรตีนโดยการจับกับไรโบโซมและหยุดการเข้าถึงของคอมเพล็กซ์ที่ประกอบด้วย RNA ขนส่งกับกรดอะมิโนไปยังคอมเพล็กซ์ของ RNA ส่งสารกับไรโบโซม เตตราไซคลินจะสะสมอยู่ภายในเซลล์แบคทีเรีย โดยแหล่งกำเนิด เตตราไซคลินแบ่งออกเป็นยาธรรมชาติ (เตตราไซคลิน ออกซีเตตราไซคลิน คลอร์เตตราไซคลิน หรือไบโอไมซิน) และยากึ่งสังเคราะห์ (เมตาไซคลิน ดอกซีไซคลิน มิโนไซคลิน มอร์โฟไซคลิน โรลิเตตราไซคลิน) เตตราไซคลินมีฤทธิ์ต้านการติดเชื้อเกือบทั้งหมดที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมลบและแกรมบวก ยกเว้นสายพันธุ์ส่วนใหญ่ของ Proteus และ Pseudomonas aeruginosa หากเกิดการดื้อยาของจุลินทรีย์ในระหว่างการรักษาด้วยเตตราไซคลิน แสดงว่าเตตราไซคลินเป็นแบบไขว้อย่างสมบูรณ์ (ยกเว้นมิโนไซคลิน) ดังนั้นเตตราไซคลินทั้งหมดจึงถูกกำหนดให้มีข้อบ่งชี้เหมือนกัน เตตราไซคลินสามารถใช้รักษาการติดเชื้อทั่วไปได้หลายชนิด โดยเฉพาะการติดเชื้อแบบผสม หรือในกรณีที่เริ่มการรักษาโดยไม่ได้ระบุเชื้อก่อโรค เช่น หลอดลมอักเสบและปอดบวม เตตราไซคลินมีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการติดเชื้อไมโคพลาสมาและคลาไมเดีย ในความเข้มข้นที่ใช้ในการรักษาโดยเฉลี่ย เตตราไซคลินพบได้ในปอด ตับ ไต ม้าม มดลูก ต่อมทอนซิล ต่อมลูกหมาก และสะสมในเนื้อเยื่อที่อักเสบและเนื้องอก เมื่อรวมกับแคลเซียม เตตราไซคลินจะสะสมในเนื้อเยื่อกระดูกและเคลือบฟัน

เตตราไซคลินธรรมชาติ

เตตราไซคลินมีในรูปแบบเม็ดยา 0.1 และ 0.25 กรัม โดยให้ยาห่างกัน 6 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 1-2 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 2 กรัม โดยให้ยาเข้ากล้ามเนื้อ 0.1 กรัม วันละ 3 ครั้ง

Oxytetracycline (Terramycin) - ใช้ภายใน, ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ สำหรับการบริหารช่องปากจะมีให้ในรูปแบบเม็ดยา 0.25 กรัม ยานี้ใช้ภายในทุกๆ 6 ชั่วโมงขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 1-1.5 กรัมขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 2 กรัม ฉีดเข้ากล้ามเนื้อยาจะมีช่วงเวลา 8-12 ชั่วโมงขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 0.3 กรัมขนาดยาสูงสุดคือ 0.6 กรัม ฉีดเข้าเส้นเลือดดำจะมีช่วงเวลา 12 ชั่วโมงขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 0.5-1 กรัมขนาดยาสูงสุดคือ 2 กรัม

คลอร์เตตราไซคลิน (ไบโอไมซิน, ออริโอไมซิน) - ใช้ภายใน มีรูปแบบสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำ ใช้ภายในทุกๆ 6 ชั่วโมง ปริมาณยาเฉลี่ยต่อวันคือ 1-2 กรัม สูงสุดคือ 3 กรัม ใช้ทางหลอดเลือดดำทุกๆ 12 ชั่วโมง ปริมาณเฉลี่ยและสูงสุดต่อวันคือ 1 กรัม

เตตราไซคลินกึ่งสังเคราะห์

เมตาไซคลิน (รอนโดไมซิน) มีจำหน่ายในรูปแบบแคปซูลขนาด 0.15 และ 0.3 กรัม รับประทานทางปากโดยเว้นระยะห่าง 8-12 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 0.6 กรัม ขนาดสูงสุดคือ 1.2 กรัม

Doxycycline (vibramycin) มีจำหน่ายในรูปแบบแคปซูลขนาด 0.5 และ 0.1 กรัม ในแอมเพิลสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือดดำขนาด 0.1 กรัม รับประทานทางปาก 0.1 กรัม วันละ 2 ครั้ง ในวันต่อๆ มา 0.1 กรัมต่อวัน ในกรณีรุนแรง ให้รับประทานยาขนาด 0.2 กรัมในวันแรกและวันต่อๆ ไป

สำหรับการให้ยาทางเส้นเลือด ให้ละลายผงในขวดยา 0.1 กรัมในสารละลายโซเดียมคลอไรด์ไอโซโทนิก 100-300 มิลลิลิตร แล้วให้ยาเข้าเส้นเลือดโดยหยดเป็นเวลา 30-60 นาที วันละ 2 ครั้ง

มิโนไซคลิน (คลินโนไมซิน) - รับประทานทุก 12 ชั่วโมง ในวันแรก ให้รับประทานยาขนาด 0.2 กรัมต่อวัน ในวันถัดไป ให้รับประทาน 0.1 กรัม จากนั้นจึงเพิ่มขนาดยาเป็น 0.4 กรัมในเวลาสั้นๆ

มอร์โฟไซคลินมีจำหน่ายในขวดสำหรับฉีดเข้าเส้นเลือดดำขนาด 0.1 และ 0.15 กรัม โดยฉีดเข้าเส้นเลือดดำทุกๆ 12 ชั่วโมงในสารละลายกลูโคส 5% ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 0.3 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 0.45 กรัม

โรลิเตตราไซคลิน (เวลาไซคลิน, รีคัฟเวอริน) - ยานี้ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ 1-2 ครั้งต่อวัน ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 0.25 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 0.5 กรัม

ผลข้างเคียงจากการใช้ยาเตตราไซคลินมีความถี่ 7-30% ภาวะแทรกซ้อนจากพิษที่เกิดจากปฏิกิริยาการย่อยสลายของเตตราไซคลินส่วนใหญ่ ได้แก่ ภาวะพร่องวิตามิน ภาวะวิตามินต่ำ ตับเสียหาย ไตเสียหาย แผลในทางเดินอาหาร ผิวหนังไวต่อแสง ท้องเสีย คลื่นไส้ ภาวะแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้องกับการยับยั้งซาโปรไฟต์และการเกิดการติดเชื้อแทรกซ้อน (แคนดิดา ลำไส้อักเสบจากเชื้อสแตฟิโลค็อกคัส) ห้ามใช้ยาเตตราไซคลินในเด็กอายุต่ำกว่า 5-8 ปี

เมื่อรักษาด้วยยาเตตราไซคลิน VG Kukes แนะนำให้คำนึงถึงสิ่งต่อไปนี้:

• มีการแพ้ข้ามกันระหว่างทั้งสอง โดยคนไข้ที่แพ้ยาชาเฉพาะที่อาจมีปฏิกิริยากับออกซีเตตราไซคลิน (มักใช้ร่วมกับลิโดเคน) และเตตราไซคลินไฮโดรคลอไรด์สำหรับฉีดเข้ากล้ามเนื้อ
• ยาเตตราไซคลินอาจทำให้มีการขับคาเทโคลามีนออกทางปัสสาวะมากขึ้น
• ทำให้ระดับของฟอสฟาเตสอัลคาไลน์, อะไมเลส, บิลิรูบิน และไนโตรเจนตกค้างเพิ่มสูงขึ้น
• แนะนำให้รับประทานยาเตตราไซคลินทางปากในขณะท้องว่างหรือ 3 ชั่วโมงหลังอาหาร พร้อมน้ำ 200 มล. เพื่อช่วยลดผลข้างเคียงที่เกิดจากการระคายเคืองต่อผนังหลอดอาหารและลำไส้ และเพิ่มการดูดซึม

กลุ่มแมโครไลด์

ยาในกลุ่มนี้ประกอบด้วยวงแหวนแลกโทนแมโครไซคลิกในโมเลกุลซึ่งเชื่อมโยงกับสารตกค้างของคาร์โบไฮเดรต ยาเหล่านี้เป็นยาปฏิชีวนะที่ยับยั้งแบคทีเรียเป็นหลัก แต่ขึ้นอยู่กับชนิดของเชื้อก่อโรคและความเข้มข้น ยาอาจแสดงฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียได้ กลไกการออกฤทธิ์คล้ายกับยาเตตราไซคลิน โดยอาศัยการจับกับไรโบโซมและป้องกันไม่ให้สารเชิงซ้อนของอาร์เอ็นเอขนส่งกับกรดอะมิโนเข้าถึงสารเชิงซ้อนของอาร์เอ็นเอส่งสารกับไรโบโซม ซึ่งนำไปสู่การยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีน

เชื้อค็อกคัสที่ไม่เป็นบวก (นิวโมคอคคัส, ไพโอเจนิกสเตรปโตค็อกคัส), ไมโคพลาสมา, ลีเจียนเนลลา, คลามีเดีย, เชื้อวัณโรคชนิดบอร์เดเทลลา เพอทัสซิส และเชื้อวัณโรคชนิดคอตีบ มีความไวต่อแมโครไลด์อย่างมาก

เชื้อแบคทีเรีย Haemophilus influenzae และเชื้อ Staphylococcus มีความไวปานกลางต่อเชื้อแมโครไลด์ ในขณะที่เชื้อแบคทีเรีย Bacteroides, Enterobacteria และ Rickettsia มีความไวต่อเชื้อเหล่านี้

ฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียของแมโครไลด์เกี่ยวข้องกับโครงสร้างของยาปฏิชีวนะ มีแมโครไลด์ 14 เหลี่ยม (อีริโทรไมซิน โอเลอันโดไมซิน ฟลูริโทรไมซิน คลาริโทรไมซิน เมกะโลไมซิน ไดริโทรไมซิน) 15 เหลี่ยม (อะซิโทรไมซิน โรซิโทรไมซิน) 16 เหลี่ยม (สไปราไมซิน โจซาไมซิน โรซาไมซิน ทูริไมซิน ไมโอคาเมซิน) แมโครไลด์ 14 เหลี่ยมมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียได้ดีกว่าแมโครไลด์ 15 เหลี่ยมที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อสเตรปโตค็อกคัสและเชื้อไอกรน คลาริโทรไมซินมีฤทธิ์ต้านเชื้อสเตรปโตค็อกคัส นิวโมค็อกคัส เชื้อคอตีบ อะซิโทรไมซินมีประสิทธิภาพสูงในการต้านเชื้อ Haemophilus influenzae

แมโครไลด์มีประสิทธิภาพสูงมากในการรักษาการติดเชื้อทางเดินหายใจและปอดบวม เนื่องจากสามารถแทรกซึมเข้าไปในเยื่อเมือกของระบบหลอดลมและปอด สารคัดหลั่งจากหลอดลม และเสมหะได้ดี

แมโครไลด์มีประสิทธิภาพต่อเชื้อก่อโรคที่อยู่ภายในเซลล์ (ในเนื้อเยื่อ แมคโครฟาจ เม็ดเลือดขาว) ซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งในการรักษาเชื้อแบคทีเรียลีเจียนเนลลาและการติดเชื้อคลาไมเดีย เนื่องจากเชื้อก่อโรคเหล่านี้อยู่ภายในเซลล์ อาจเกิดการดื้อยาได้ จึงแนะนำให้ใช้เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาแบบผสมผสานในการติดเชื้อรุนแรง การดื้อยาต้านแบคทีเรียชนิดอื่น อาการแพ้หรือไวเกินต่อเพนนิซิลลินและเซฟาโลสปอริน รวมถึงในการติดเชื้อไมโคพลาสมาและคลาไมเดีย

อีริโทรไมซินมีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยาขนาด 0.1 และ 0.25 กรัม แคปซูลขนาด 0.1 และ 0.2 กรัม ขวดสำหรับฉีดเข้ากล้ามเนื้อและเข้าเส้นเลือดดำขนาด 0.05, 0.1 และ 0.2 กรัม โดยสามารถรับประทาน ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ และฉีดเข้ากล้ามเนื้อ

รับประทานครั้งละ 1 กรัม ห่างกัน 4-6 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 1 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 2 กรัม ฉีดเข้ากล้ามเนื้อและฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ห่างกัน 8-12 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 0.6 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 1 กรัม

ยานี้เช่นเดียวกับมาโครไลด์อื่นๆ จะแสดงฤทธิ์ได้ชัดเจนยิ่งขึ้นในสภาพแวดล้อมที่เป็นด่าง มีหลักฐานว่าในสภาพแวดล้อมที่เป็นด่าง เอริโทรไมซินจะกลายเป็นยาปฏิชีวนะแบบกว้างสเปกตรัมที่ยับยั้งแบคทีเรียแกรมลบที่ดื้อยาเคมีบำบัดหลายชนิดได้อย่างมีประสิทธิภาพ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus และ Klebsiella ยานี้สามารถใช้รักษาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ การติดเชื้อทางเดินน้ำดี และการติดเชื้อในบริเวณที่ผ่าตัด

DR Lawrence แนะนำให้ใช้เอริโทรไมซินในกรณีต่อไปนี้:

• สำหรับโรคปอดบวมจากเชื้อไมโคพลาสมาในเด็ก - ยาที่เลือกแม้ว่าเตตราไซคลินจะเป็นที่นิยมในการรักษาผู้ใหญ่มากกว่าก็ตาม
• สำหรับการรักษาผู้ป่วยโรคปอดบวมจากเชื้อ Legionella ให้เป็นยาหลักชนิดเดียวหรือร่วมกับริแฟมพิซิน
• สำหรับการติดเชื้อหนองใน โรคคอตีบ (รวมถึงโรคพาหะ) และโรคไอกรน
• สำหรับโรคกระเพาะและลำไส้อักเสบที่เกิดจากเชื้อแบคทีเรียแคมไพโลแบคเตอร์ (อีริโทรไมซินช่วยขจัดจุลินทรีย์ออกจากร่างกาย แม้ว่าจะไม่ได้ช่วยลดระยะเวลาของอาการทางคลินิกอย่างแน่นอน)
• ในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ Pseudomonas aeruginosa, pneumococcus หรือแพ้เพนนิซิลลิน

อีริไซคลินเป็นส่วนผสมของอีริโทรไมซินและเตตราไซคลิน มีจำหน่ายในแคปซูลขนาด 0.25 กรัม รับประทานครั้งละ 1 แคปซูล ทุก 4-6 ชั่วโมง ขนาดยาต่อวันคือ 1.5-2 กรัม

โอลีอันโดไมซิน - มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา 0.25 กรัม รับประทานทุก 4-6 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 1-1.5 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 2 กรัม มีรูปแบบการให้ยาทางเส้นเลือดดำและกล้ามเนื้อ ขนาดยาต่อวันเท่ากัน

โอเลเททริน (เตตราโอลิน) เป็นยาผสมที่ประกอบด้วยโอเลอันโดไมซินและเตตราไซคลินในอัตราส่วน 1:2 มีจำหน่ายในรูปแบบแคปซูลขนาด 0.25 กรัม และขวดขนาด 0.25 กรัม สำหรับฉีดเข้ากล้ามเนื้อและหลอดเลือดดำ โดยกำหนดให้รับประทานครั้งละ 1-1.5 กรัมต่อวัน แบ่งเป็น 4 ครั้ง ห่างกัน 6 ชั่วโมง

สำหรับการบริหารกล้ามเนื้อ ให้ละลายเนื้อหาของขวดยาในน้ำหรือสารละลายโซเดียมคลอไรด์ไอโซโทนิก 2 มล. แล้วให้ยา 0.1 กรัม 3 ครั้งต่อวัน สำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำ ให้ใช้สารละลาย 1% (ละลายยา 0.25 หรือ 0.5 กรัมในสารละลายโซเดียมคลอไรด์ไอโซโทนิก 25 หรือ 50 มล. สำหรับการฉีดตามลำดับ แล้วให้ยาอย่างช้าๆ) สามารถใช้การให้ยาทางหลอดเลือดดำได้ ปริมาณยาทางหลอดเลือดดำเฉลี่ยต่อวันคือ 0.5 กรัม 2 ครั้งต่อวัน ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 0.5 กรัม 4 ครั้งต่อวัน

ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา มีการค้นพบสารที่เรียกว่า "แมโครไลด์ใหม่" ซึ่งมีคุณสมบัติเด่นคือมีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียได้หลากหลายและมีเสถียรภาพในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรด

Azithromycin (Sumamed) เป็นยาปฏิชีวนะในกลุ่ม azamide ซึ่งใกล้เคียงกับ macrolides มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดขนาด 125 และ 500 มก. และแคปซูลขนาด 250 มก. ซึ่งแตกต่างจาก erythromycin เป็นยาปฏิชีวนะที่มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่มีฤทธิ์กว้าง มีประสิทธิภาพสูงต่อจุลินทรีย์แกรมบวก (pyogenic streptococci, staphylococci รวมถึงแบคทีเรียที่สร้าง beta-lactamases ซึ่งเป็นสาเหตุของโรคคอตีบ) มีฤทธิ์ปานกลางต่อ enterococci มีประสิทธิภาพต่อเชื้อก่อโรคแกรมลบ (Haemophilus influenzae, ไอกรน, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Yersiniosis, Legionella, Helicobacter, Chlamydia, Mycoplasma) ซึ่งเป็นสาเหตุของหนองใน, spirochetes, แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนหลายชนิด, toxoplasma อะซิโธรมัยซินถูกกำหนดให้รับประทานทางปาก โดยปกติในวันแรกจะรับประทานครั้งละ 500 มก. ตั้งแต่วันที่ 2 ถึงวันที่ 5 จะรับประทานครั้งละ 250 มก. วันละครั้ง ระยะเวลาการรักษาคือ 5 วัน สำหรับการรักษาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์เฉียบพลัน ให้รับประทานอะซิโธรมัยซิน 500 มก. ครั้งเดียวก็เพียงพอ

มิเดคาไมซิน (มาโครเพน) - มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดขนาด 0.4 กรัม มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย ขอบเขตของการออกฤทธิ์ต้านเชื้อจุลินทรีย์ใกล้เคียงกับซูมาเมด ใช้รับประทานในขนาด 130 มก. ต่อน้ำหนักตัว 1 กก. ต่อวัน (3-4 ครั้ง)

ไอโอซามัยซิน (โจซามัยซิน, วิลพราเฟน) - มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ด 0.05 กรัม, 0.15 กรัม, 0.2 กรัม, 0.25 กรัม, 0.5 กรัม ยาฆ่าเชื้อแบคทีเรีย มีฤทธิ์ต้านเชื้อจุลินทรีย์ใกล้เคียงกับอะซิโธรมัยซิน กำหนด 0.2 กรัม วันละ 3 ครั้ง เป็นเวลา 7-10 วัน

Roxithromycin (rulid) เป็นยาปฏิชีวนะประเภทมาโครไลด์ที่มีฤทธิ์ยับยั้งแบคทีเรีย มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดขนาด 150 และ 300 มก. สเปกตรัมการต่อต้านจุลินทรีย์ใกล้เคียงกับสเปกตรัมของอะซิโธรมัยซิน แต่ฤทธิ์ต่อเชื้อ Helicobacter pylori และเชื้อไอกรนจะอ่อนกว่า Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella และ Salmonella ดื้อต่อ Roxithromycin โดยกำหนดให้รับประทาน 150 มก. วันละ 2 ครั้ง ในรายที่มีอาการรุนแรง อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 2 เท่า ระยะเวลาการรักษา 7-10 วัน

Spiramycin (rovamycin) - มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดขนาด 1.5 ล้าน IU และ 3 ล้าน IU รวมถึงในรูปแบบเหน็บที่มีขนาด 1.3 ล้าน IU (500 มก.) และ 1.9 ล้าน IU (750 มก.) ของยานี้ สเปกตรัมต่อต้านจุลินทรีย์นั้นใกล้เคียงกับสเปกตรัมการออกฤทธิ์ของอะซิโธรมัยซิน แต่เมื่อเทียบกับมาโครไลด์อื่นๆ แล้ว จะมีประสิทธิภาพน้อยกว่าต่อเชื้อคลามัยเดีย แบคทีเรียในกลุ่มเอนเทอโรแบคทีเรียและซูโดโมแนสดื้อต่อสไปรามัยซิน โดยกำหนดให้รับประทานทางปาก 3-6 ล้าน IU วันละ 2-3 ครั้ง

คิตาไซซินเป็นยาปฏิชีวนะกลุ่มมาโครไลด์ที่ยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา 0.2 กรัม แคปซูล 0.25 กรัม และหลอดบรรจุ 0.2 กรัมของสารนี้สำหรับฉีดเข้าเส้นเลือด สเปกตรัมการออกฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์ใกล้เคียงกับสเปกตรัมการออกฤทธิ์ของอะซิโธรมัยซิน กำหนดไว้ที่ 0.2-0.4 กรัม 3-4 ครั้งต่อวัน ในกระบวนการติดเชื้อและการอักเสบที่รุนแรง ให้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ 0.2-0.4 กรัม 1-2 ครั้งต่อวัน ยาละลายในสารละลายกลูโคส 5% 10-20 มิลลิลิตร แล้วฉีดเข้าเส้นเลือดดำช้าๆ เป็นเวลา 3-5 นาที

คลาริโทรไมซินเป็นยาปฏิชีวนะกลุ่มมาโครไลด์ที่ยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดขนาด 0.25 กรัมและ 0.5 กรัม ขอบเขตของการออกฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์ใกล้เคียงกับอะซิโทรไมซิน ยานี้ถือว่ามีประสิทธิภาพสูงสุดต่อแบคทีเรียลีเจียนเนลลา โดยกำหนดให้ใช้ขนาด 0.25 กรัม วันละ 2 ครั้ง ในกรณีที่โรครุนแรง อาจเพิ่มขนาดยาได้

ไดริโทรไมซิน - มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยาขนาด 0.5 กรัม เมื่อรับประทาน ไดริโทรไมซินจะเกิดการไฮโดรไลซิสแบบไม่ใช้เอนไซม์เป็นอีริโทรไมซิลามีน ซึ่งมีฤทธิ์ต้านเชื้อจุลินทรีย์ ฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียจะคล้ายกับอีริโทรไมซิน โดยกำหนดให้รับประทานครั้งละ 0.5 กรัม วันละครั้ง

แมโครไลด์อาจทำให้เกิดผลข้างเคียง (ไม่ค่อยเกิดขึ้นบ่อย):

• อาการอาหารไม่ย่อย (คลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง)
• ท้องเสีย;
• อาการแพ้ผิวหนัง

ยังมีมาโครไลด์ต้านเชื้อราด้วย

แอมโฟเทอริซินบีให้เฉพาะทางเส้นเลือดดำโดยการหยดทุกๆ 72 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 0.25-1 มก./กก. ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 1.5 มก./กก.

ฟลูไซโทซีน (อันโคบัน) - ให้รับประทานทุกๆ 6 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 50-100 มก./กก. ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 150 มก./กก.

กลุ่มเลโวไมเซติน

กลไกการออกฤทธิ์: ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในจุลินทรีย์ ยับยั้งการสังเคราะห์เอนไซม์ที่ถ่ายโอนโซ่เปปไทด์ไปยังกรดอะมิโนใหม่บนไรโบโซม เลโวไมเซตินมีฤทธิ์ยับยั้งแบคทีเรีย แต่มีผลในการฆ่าเชื้อแบคทีเรีย Haemophilus influenzae, pneumococcus และ Shigella บางชนิด เลโวไมเซตินมีฤทธิ์ต่อแบคทีเรียที่ไม่เป็นบวก แบคทีเรียแกรมลบ แบคทีเรียแอโรบิกและแอนแอโรบิก ไมโคพลาสมา คลามีเดีย ริกเก็ตเซีย แต่ Pseudomonas aeruginosa ดื้อต่อยานี้

Levomycetin (chlorocid, chloramphenicol) มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดขนาด 0.25 และ 0.5 กรัม เม็ดยาออกฤทธิ์นานขนาด 0.65 กรัม และแคปซูลขนาด 6.25 กรัม โดยรับประทานทางปากโดยเว้นระยะห่าง 6 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 2 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 3 กรัม

Levomycetin succinate (chlorocid C) เป็นรูปแบบสำหรับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำและกล้ามเนื้อ มีจำหน่ายในขวดขนาด 0.5 และ 1 กรัม โดยฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือกล้ามเนื้อทุก ๆ 8-12 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 1.5-2 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 4 กรัม

ยาในกลุ่มเลโวไมเซตินอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้: โรคอาหารไม่ย่อย ภาวะไขกระดูกฝ่อ เกล็ดเลือดต่ำ เม็ดเลือดขาวต่ำ ยาเลโวไมเซตินไม่ได้กำหนดให้กับสตรีมีครรภ์และเด็ก

กลุ่มลินโคซามีน

กลไกการออกฤทธิ์: ลินโคซามีนจับกับไรโบโซมและยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีน เช่น อีริโทรไมซินและเตตราไซคลิน ในขนาดที่ใช้ในการรักษาจะมีฤทธิ์ยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย ยาในกลุ่มนี้มีประสิทธิภาพต่อแบคทีเรียแกรมบวก สแตฟิโลค็อกคัส สเตรปโตค็อกคัส นิวโมค็อกคัส แบคทีเรียคอตีบ และแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนบางชนิด รวมถึงตัวการที่ทำให้เกิดโรคเนื้อตายและบาดทะยัก ยาออกฤทธิ์ต่อจุลินทรีย์ โดยเฉพาะสแตฟิโลค็อกคัส (รวมถึงจุลินทรีย์ที่ผลิตเบตาแลกทาเมส) ที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะชนิดอื่น ยานี้ไม่ออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมลบ เชื้อรา และไวรัส

ลินโคไมซิน (ลินโคซิน) - มีจำหน่ายในรูปแบบแคปซูลขนาด 0.5 กรัม ในแอมพูลขนาด 1 มล. พร้อมสาร 0.3 กรัม กำหนดใช้รับประทาน ฉีดเข้าเส้นเลือด และฉีดเข้ากล้ามเนื้อ รับประทานทุกๆ 6-8 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 2 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 3 กรัม

ใช้ยาฉีดเข้าเส้นเลือดดำและกล้ามเนื้อทุก ๆ 8-12 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 1-1.2 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 1.8 กรัม หากใช้ยาฉีดเข้าเส้นเลือดดำอย่างรวดเร็ว โดยเฉพาะในขนาดยาสูง อาจเกิดอาการหมดสติและระบบทางเดินหายใจล้มเหลวได้ ห้ามใช้ในผู้ที่เป็นโรคตับและไตอย่างรุนแรง

คลินดาไมซิน (ดาลาซิน ซี) มีจำหน่ายในรูปแบบแคปซูล 0.15 กรัมและแอมพูล 2 มล. โดยมีสาร 0.3 กรัมในแอมพูล 1 แอมพูล ใช้รับประทาน ฉีดเข้าเส้นเลือด และฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ยานี้เป็นอนุพันธ์ของลินโคไมซินที่มีคลอรีน มีฤทธิ์ต้านจุลชีพสูง (ออกฤทธิ์ได้ดีกว่าสแตฟิโลค็อกคัสแกรมบวก ไมโคพลาสมา และแบคทีเรียชนิดแบคทีเรียแกรมบวก 2-10 เท่า) และดูดซึมจากลำไส้ได้ง่ายกว่า ในความเข้มข้นต่ำ มีฤทธิ์ยับยั้งแบคทีเรีย และในความเข้มข้นสูง มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย

รับประทานครั้งละ 1 เม็ด ห่างกัน 6 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 0.6 กรัม ขนาดยาสูงสุดคือ 1.8 กรัม ฉีดเข้าเส้นเลือดดำหรือเข้ากล้ามเนื้อ ห่างกัน 6-12 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 1.2 กรัม ขนาดยาสูงสุดคือ 2.4 กรัม

กลุ่มแอนซาไมซิน

กลุ่ม Ansamycin ได้แก่ Ansamycin และ Rifampicins

แอนซาไมซินใช้รับประทานในขนาดยาเฉลี่ยต่อวัน 0.15-0.3 กรัม

ริแฟมพิซิน (ริฟาดิน เบเนไมซิน) - ฆ่าแบคทีเรียโดยการจับกับดีเอ็นเอ-dependent RNA polymerase และยับยั้งการสังเคราะห์ RNA ออกฤทธิ์ต่อเชื้อวัณโรค โรคเรื้อน และจุลินทรีย์ที่ไม่แสดงอาการ มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย แต่ไม่มีผลต่อแบคทีเรียที่ไม่แสดงอาการ

มีจำหน่ายในรูปแบบแคปซูลขนาด 0.05 และ 0.15 กรัม รับประทานวันละ 2 ครั้ง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 0.6 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 1.2 กรัม

ริฟามัยซิน (ริโฟซิน) - กลไกการออกฤทธิ์และสเปกตรัมของผลต้านจุลชีพเหมือนกับริแฟมพิซิน มีจำหน่ายในแอมพูลขนาด 1.5 มล. (125 มก.) และ 3 มล. (250 มก.) สำหรับการบริหารกล้ามเนื้อและ 10 มล. (500 มก.) สำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำ ให้ยาเข้ากล้ามเนื้อทุกๆ 8-12 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 0.5-0.75 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 2 กรัม ให้ยาเข้าเส้นเลือดดำทุกๆ 6-12 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 0.5-1.5 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 1.5 กรัม

ริฟาเมโทพริม (rifaprim) - มีจำหน่ายในรูปแบบแคปซูลที่มีริแฟมพิซิน 0.15 กรัมและไตรเมโทพริม 0.04 กรัม ขนาดยาต่อวันคือ 0.6-0.9 กรัม รับประทาน 2-3 ครั้ง เป็นเวลา 10-12 วัน มีประสิทธิภาพต่อโรคปอดบวมจากเชื้อไมโคพลาสมาและเลจิโอเนลลา รวมถึงวัณโรคปอด

ยา rifampicin และ rifocin อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงดังต่อไปนี้: อาการคล้ายไข้หวัดใหญ่ (ไม่สบาย ปวดศีรษะ มีไข้) ตับอักเสบ เกล็ดเลือดต่ำ กลุ่มอาการเม็ดเลือดแดงแตก ปฏิกิริยาทางผิวหนัง (ผิวหนังแดง คัน ผื่น) อาการอาหารไม่ย่อย (ท้องเสีย ปวดท้อง คลื่นไส้ อาเจียน) เมื่อรักษาด้วย rifampicin ปัสสาวะ น้ำตา เสมหะจะเปลี่ยนเป็นสีส้มแดง

กลุ่มของโพลีเปปไทด์

โพลีมิกซิน

พวกมันออกฤทธิ์หลักๆ กับแบคทีเรียแกรมลบ (ลำไส้ บิด ไทฟอยด์ แบคทีเรียพาราไทฟอยด์ ซูโดโมแนส ซูโดโมแนส แอรูจิโนซา) แต่จะไม่ส่งผลต่อโปรตีอุส คอตีบ โคลสตริเดีย หรือเชื้อรา

โพลีมิกซินบีมีจำหน่ายในขวดขนาด 25 และ 50 มก. ใช้สำหรับภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด เยื่อหุ้มสมองอักเสบ (ฉีดเข้าช่องท้อง) ปอดบวม การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่เกิดจากเชื้อซูโดโมแนส สำหรับการติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อจุลินทรีย์ชนิดไม่ติดเชื้อชนิดอื่น โพลีมิกซินบีใช้เฉพาะในกรณีที่เชื้อก่อโรคดื้อยาชนิดอื่นที่มีพิษน้อยกว่าเท่านั้น กำหนดให้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำและเข้ากล้ามเนื้อ โดยให้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำทุกๆ 12 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 2 มก./กก. ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 150 มก./กก. ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 200 มก./กก.

ผลข้างเคียงของโพลีมิกซิน: เมื่อให้ทางหลอดเลือด อาจมีผลเป็นพิษต่อไตและระบบประสาท อาจเกิดการปิดกั้นการนำสัญญาณของระบบประสาทและกล้ามเนื้อ และอาจเกิดอาการแพ้ได้

ไกลโคเปปไทด์

แวนโคไมซิน - สกัดจากเชื้อรา Streptomyces orientalis ออกฤทธิ์ในการแบ่งตัวของจุลินทรีย์ โดยยับยั้งการสร้างส่วนประกอบของเปปไทด์ไกลแคนในเยื่อหุ้มเซลล์และดีเอ็นเอ แวนโคไมซินมีผลฆ่าเชื้อแบคทีเรียในนิวโมคอคคัส ค็อกคัสที่ไม่เป็นบวก และแบคทีเรียส่วนใหญ่ (รวมถึงสแตฟิโลคอคคัสที่สร้างเบตาแลกตาเมส) โดยไม่ก่อให้เกิดการติดยา

แวนโคไมซินใช้:

• สำหรับโรคปอดบวมและลำไส้ใหญ่อักเสบที่เกิดจากเชื้อโคลสตริเดียมหรือเชื้อสแตฟิโลค็อกคัส (ลำไส้ใหญ่อักเสบมีเยื่อเทียม) ซึ่งพบได้น้อยกว่า
• สำหรับการติดเชื้อรุนแรงที่เกิดจากเชื้อสแตฟิโลค็อกคัสที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะต้านสแตฟิโลค็อกคัสทั่วไป (การดื้อยาหลายชนิด) สเตรปโตค็อกคัส
• สำหรับการติดเชื้อสแตฟิโลค็อกคัสที่รุนแรงในบุคคลที่แพ้เพนนิซิลลินและเซฟาโลสปอริน
• ในโรคเยื่อบุหัวใจอักเสบจากเชื้อสเตรปโตค็อกคัสในผู้ป่วยที่แพ้เพนนิซิลลิน ในกรณีนี้ แวนโคไมซินจะถูกใช้ร่วมกับยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์บางชนิด
• ในผู้ป่วยที่มีการติดเชื้อแกรมบวกและแพ้เบต้าแลกแทม

แวนโคไมซินให้ทางเส้นเลือดดำทุกๆ 8-12 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 30 มก./กก. ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 3 ก. ผลข้างเคียงหลัก: ความเสียหายต่อเส้นประสาทสมองคู่ที่ 8 ปฏิกิริยาไตเป็นพิษและแพ้ ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ

ริสโตไมซิน (ริสโตเซติน สปอนติน) - มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกและสแตฟิโลค็อกคัสที่ดื้อต่อเพนิซิลลิน เตตราไซคลิน คลอแรมเฟนิคอล ไม่มีผลสำคัญต่อแบคทีเรียแกรมลบ ให้ทางเส้นเลือดดำโดยหยดสารละลายกลูโคส 5% หรือสารละลายโซเดียมคลอไรด์ไอโซโทนิก 2 ครั้งต่อวัน ปริมาณเฉลี่ยต่อวันคือ 1,000,000 IU ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 1,500,000 IU

เทโคพลานิน (เทโคไมซิน เอ2) เป็นยาปฏิชีวนะประเภทไกลโคเปปไทด์ที่คล้ายกับแวนโคไมซิน มีผลกับแบคทีเรียแกรมบวกเท่านั้น โดยออกฤทธิ์ได้ดีที่สุดกับเชื้อสแตฟิโลค็อกคัส ออเรียส นิวโมคอคคัส และไวริแดนส์สเตรปโตค็อกคัส โดยสามารถส่งผลต่อสแตฟิโลค็อกคัสที่อยู่ในเม็ดเลือดขาวนิวโทรฟิลและแมคโครฟาจได้ เทโคพลานินให้ทางกล้ามเนื้อในขนาด 200 มก. หรือ 3-6 มก./กก. ของน้ำหนักตัว วันละครั้ง อาจเกิดผลข้างเคียงต่อหูและไตได้ (พบได้น้อย)

ฟูซิดิน

ฟูซิดินเป็นยาปฏิชีวนะที่ออกฤทธิ์ต่อเชื้อค็อกคัสที่มีผลเป็นลบและแกรมบวก โดยเชื้อลิสทีเรีย โคลสตริเดีย และไมโคแบคทีเรียหลายสายพันธุ์มีความไวต่อฟูซิดิน ฟูซิดินมีฤทธิ์ต้านไวรัสอ่อนๆ แต่ไม่ส่งผลต่อเชื้อสเตรปโตค็อกคัส ฟูซิดินแนะนำให้ใช้ในกรณีที่ติดเชื้อสแตฟิโลค็อกคัสซึ่งผลิตเบต้าแล็กทาเมส ในขนาดยาปกติ ฟูซิดินจะออกฤทธิ์ยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย และเมื่อเพิ่มขนาดยาขึ้น 3-4 เท่า ฟูซิดินจะมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย กลไกการออกฤทธิ์คือการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในจุลินทรีย์

มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดขนาด 0.25 กรัม รับประทานโดยเว้นระยะห่าง 8 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 1.5 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 3 กรัม นอกจากนี้ยังมีรูปแบบสำหรับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ โดยให้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำทุกๆ 8-12 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 1.5 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 2 กรัม

โนโวไบโอซิน

Novobiocin เป็นยาต้านเชื้อแบคทีเรียที่มุ่งเป้าไปที่การรักษาผู้ป่วยที่ติดเชื้อสแตฟิโลค็อกคัสเรื้อรังเป็นหลัก ออกฤทธิ์หลักคือแบคทีเรียแกรมบวก (โดยเฉพาะสแตฟิโลค็อกคัส สเตรปโตค็อกคัส) และเมนิงโกค็อกคัส แบคทีเรียแกรมลบส่วนใหญ่ดื้อต่อฤทธิ์ของ Novobiocin ยานี้กำหนดให้รับประทานและฉีดเข้าเส้นเลือดดำ โดยรับประทานห่างกัน 6-12 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 1 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 2 กรัม ใช้ฉีดเข้าเส้นเลือดดำห่างกัน 12-24 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 0.5 กรัม ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 1 กรัม

ฟอสโฟไมซิน

ฟอสโฟไมซิน (ฟอสโฟซิน) เป็นยาปฏิชีวนะแบบกว้างสเปกตรัมที่มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบและจุลินทรีย์ที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะชนิดอื่น แทบไม่มีพิษ มีความเข้มข้นในไตอย่างแข็งขัน ใช้เป็นหลักในโรคอักเสบของทางเดินปัสสาวะ แต่ยังใช้รักษาโรคปอดบวม ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด ไตอักเสบ และเยื่อบุหัวใจอักเสบ มีจำหน่ายในขวดขนาด 1 และ 4 กรัม และให้ทางหลอดเลือดดำช้าๆ โดยฉีดเข้าเส้นเลือดดำ หรือดีกว่านั้นคือให้ทางน้ำหยดทุก 6-8 ชั่วโมง ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันคือ 200 มก./กก. (กล่าวคือ 2-4 กรัม ทุก 6-8 ชั่วโมง) ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 16 กรัม ยา 1 กรัมละลายในสารละลายโซเดียมคลอไรด์ไอโซโทนิก 10 มล. หรือ 4 กรัมในสารละลายกลูโคส 5% 100 มล.

ยาฟลูออโรควิโนโลน

ปัจจุบัน ฟลูออโรควิโนโลนเป็นยาต้านเชื้อแบคทีเรียที่นิยมใช้มากที่สุดชนิดหนึ่งร่วมกับเซฟาโลสปอริน ฟลูออโรควิโนโลนมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย ซึ่งเกิดจากการยับยั้งเอนไซม์โทโพไอโซเมอเรสชนิดที่ 2 (ดีเอ็นเอไจเรส) ของแบคทีเรีย ซึ่งนำไปสู่การละเมิดกระบวนการสร้างพันธุกรรมใหม่ การซ่อมแซม และการจำลองดีเอ็นเอ และเมื่อใช้ยาในปริมาณสูง จะทำให้การถอดรหัสดีเอ็นเอถูกยับยั้ง ผลที่ตามมาจากผลของฟลูออโรควิโนโลนเหล่านี้คือแบคทีเรียจะตาย ฟลูออโรควิโนโลนเป็นยาต้านเชื้อแบคทีเรียที่มีสเปกตรัมกว้าง มีประสิทธิภาพต่อแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบ รวมถึงสเตรปโตค็อกคัส สแตฟิโลค็อกคัส นิวโมค็อกคัส ซูโดโมแนส ฮีโมฟิลัส อินฟลูเอนซา แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน แคมไพโลแบคเตอร์ คลาไมเดีย ไมโคพลาสมา ลีเจียนเนลลา โกโนค็อกคัส เมื่อเทียบกับแบคทีเรียแกรมลบ ประสิทธิภาพของฟลูออโรควิโนโลนจะเด่นชัดกว่าเมื่อเทียบกับผลต่อแบคทีเรียแกรมบวก ฟลูออโรควิโนโลนมักใช้ในการรักษาการติดเชื้อและการอักเสบในระบบหลอดลมปอดและระบบทางเดินปัสสาวะ เนื่องจากฟลูออโรควิโนโลนสามารถซึมผ่านเข้าไปในเนื้อเยื่อเหล่านี้ได้ดี

ความต้านทานต่อฟลูออโรควิโนโลนเกิดขึ้นได้น้อยและเกี่ยวข้องกับสองสาเหตุ:

• การเปลี่ยนแปลงโครงสร้างใน DNA gyrase โดยเฉพาะ topoisomer-A (สำหรับ pefloxacin, ofloxacin, ciprofloxacin)
• การเปลี่ยนแปลงในความสามารถในการซึมผ่านของผนังแบคทีเรีย

สายพันธุ์ของ Serratia, Citrobacter, Escherichia coli, Pseudomonas และ Staphylococcus aureus ที่ต้านทานฟลูออโรควิโนโลนได้รับการอธิบายไว้แล้ว

Ofloxacin (tarivid, zanocin, flobocin) - มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา 0.1 และ 0.2 กรัม สำหรับการให้ยาทางหลอดเลือด - บรรจุในขวดที่มีขนาดยา 0.2 กรัม ส่วนใหญ่มักจะกำหนดให้รับประทานทางปาก 0.2 กรัม วันละ 2 ครั้ง ในกรณีที่มีการติดเชื้อซ้ำอย่างรุนแรง อาจเพิ่มขนาดยาเป็นสองเท่า ในกรณีของการติดเชื้อที่รุนแรงมาก จะใช้การรักษาแบบต่อเนื่อง (ทางเลือก) กล่าวคือ การรักษาเริ่มต้นด้วยการให้ยาทางหลอดเลือดดำขนาด 200-400 มก. และเมื่ออาการดีขึ้นแล้วจึงเปลี่ยนไปให้รับประทานทางปาก Ofloxacin จะให้ยาทางหลอดเลือดดำโดยหยดลงในสารละลายโซเดียมคลอไรด์ไอโซโทนิก 200 มล. หรือสารละลายกลูโคส 5% ยานี้เป็นที่ยอมรับได้ดี อาการแพ้ ผื่นที่ผิวหนัง เวียนศีรษะ ปวดศีรษะ คลื่นไส้ อาเจียน ระดับอะลานีนอะมิโนทรานสเฟอเรสในเลือดสูงขึ้น

การใช้ขนาดยาสูงมีผลเสียต่อกระดูกอ่อนข้อและการเจริญเติบโตของกระดูก ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้เด็กอายุต่ำกว่า 16 ปี สตรีมีครรภ์และให้นมบุตรรับประทาน Tarivid

ซิโปรฟลอกซาซิน (Ciprobay) - กลไกการออกฤทธิ์และสเปกตรัมของผลต้านจุลชีพนั้นคล้ายคลึงกับของ utarivid รูปแบบการจำหน่าย: เม็ดขนาด 0.25, 0.5 และ 0.75 กรัม ขวดบรรจุสารละลายสำหรับฉีด 50 มล. ที่บรรจุยา 100 มก. ขวดบรรจุสารละลายสำหรับฉีด 100 มล. ที่บรรจุยา 200 มก. แอมพูลบรรจุสารละลายเข้มข้นสำหรับฉีด 10 มล. ที่บรรจุยา 100 มก.

ใช้รับประทานและฉีดเข้าเส้นเลือด วันละ 2 ครั้ง หรือฉีดเข้าเส้นเลือดโดยฉีดช้าๆ หรือหยดก็ได้

ขนาดยาเฉลี่ยต่อวันเมื่อรับประทานทางปากคือ 1 กรัม เมื่อฉีดเข้าเส้นเลือดคือ 0.4-0.6 กรัม ในกรณีที่มีการติดเชื้อรุนแรง อาจเพิ่มขนาดยารับประทานเป็น 0.5 กรัม 3 ครั้งต่อวัน

อาจมีผลข้างเคียงเช่นเดียวกับออฟลอกซาซิน

นอร์ฟลอกซาซิน (โนลิทซิน) - มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยาขนาด 0.4 กรัม โดยกำหนดให้รับประทานก่อนอาหาร 200-400 มก. วันละ 2 ครั้ง ลดการขับธีโอฟิลลีน ซึ่งเป็นยาบล็อกเกอร์ H2 และอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงของยาเหล่านี้ การใช้ยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ร่วมกับนอร์ฟลอกซาซินอาจทำให้เกิดอาการชัก ประสาทหลอน อาจเกิดอาการอาหารไม่ย่อย ปวดข้อ แพ้แสง ระดับเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในเลือดสูงขึ้น และปวดท้อง

เอโนซาซิน (เพเนทราซ์) มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดขนาด 0.2-0.4 กรัม โดยกำหนดให้รับประทานครั้งละ 0.2-0.4 กรัม วันละ 2 ครั้ง

เพฟลอกซาซิน (Abactal) - มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา 0.4 กรัมและแอมพูลที่บรรจุยา 0.4 กรัม กำหนดรับประทานยา 0.2 กรัม วันละ 2 ครั้ง ในกรณีรุนแรง ให้ยาทางเส้นเลือดดำโดยหยดยา (400 มก. ในสารละลายกลูโคส 5% ปริมาตร 250 มล.) ก่อน จากนั้นจึงเปลี่ยนมารับประทานยาทางปาก

เมื่อเปรียบเทียบกับฟลูออโรควิโนโลนชนิดอื่น ยาชนิดนี้มีการขับถ่ายทางน้ำดีในปริมาณสูงและมีความเข้มข้นสูงในน้ำดี และใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาการติดเชื้อในลำไส้ โรคติดเชื้อและการอักเสบของทางเดินน้ำดี อาจเกิดอาการปวดศีรษะ คลื่นไส้ อาเจียน ปวดท้อง ท้องเสีย กระหายน้ำ และผิวหนังอักเสบจากแสงได้ในระหว่างการรักษา

โลเมฟลอกซาซิน (แม็กซาควิน) - มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยาขนาด 0.4 กรัม มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียแกรมลบส่วนใหญ่ แบคทีเรียแกรมบวกหลายชนิด (สแตฟิโลค็อกคัส สเตรปโตค็อกคัส) และแบคทีเรียภายในเซลล์ (คลาไมเดีย ไมโคพลาสมา เลจิโอเนลลา บรูเซลลา) ได้อย่างเด่นชัด กำหนดไว้ที่ 0.4 กรัม วันละครั้ง

สปาร์ฟลอกซาซิน (ซากัม) เป็นควิโนโลนไดฟลูออรีนชนิดใหม่ มีโครงสร้างคล้ายกับซิโปรฟลอกซาซิน แต่มีกลุ่มเมทิลเพิ่มเติมอีก 2 กลุ่มและอะตอมฟลูออรีนตัวที่สอง ซึ่งเพิ่มการทำงานของยาตัวนี้ในการต่อต้านจุลินทรีย์แกรมบวก รวมถึงเชื้อก่อโรคที่ไม่ใช้ออกซิเจนในเซลล์ได้อย่างมีนัยสำคัญ

เฟลร็อกซาซินมีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียแกรมลบ โดยเฉพาะแบคทีเรียเอนเทอโรแบคทีเรีย และจุลินทรีย์แกรมบวก รวมถึงสแตฟิโลค็อกคัส สเตรปโตค็อกคัสและแบคทีเรียแอนแอโรบมีความไวหรือดื้อต่อเฟลร็อกซาซินน้อยกว่า เมื่อใช้รวมกับฟอสโฟไมซินจะช่วยเพิ่มฤทธิ์ต้านเชื้อซูโดโมแนส โดยกำหนดให้รับประทานครั้งละ 0.2-0.4 กรัม วันละครั้ง ผลข้างเคียงเกิดขึ้นได้น้อย

อนุพันธ์ควิโนโซลีน

ควิโนซิดีนเป็นยาต้านแบคทีเรียสังเคราะห์ที่มีฤทธิ์ต่อโปรตีอุส เคล็บเซียลลา (บาซิลลัสฟรีดแลนเดอร์) ซูโดโมนาส แอรูจิโนซา อีโคไล และแบคทีเรียบิด ซัลโมเนลลา สแตฟิโลค็อกคัส คลอสตริเดีย กำหนดให้รับประทานหลังอาหาร 0.25 กรัม วันละ 3-4 ครั้ง

ผลข้างเคียง: อาการอาหารไม่ย่อย เวียนศีรษะ ปวดศีรษะ ตะคริวกล้ามเนื้อ (ส่วนมากเป็นตะคริวที่น่อง)

ไดออกซิดีน - สเปกตรัมและกลไกการออกฤทธิ์ในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียของไดออกซิดีนนั้นคล้ายคลึงกับควิโนซิดีน แต่ยาตัวนี้มีความเป็นพิษน้อยกว่าและสามารถให้ทางเส้นเลือดได้ ใช้สำหรับโรคปอดบวมรุนแรงและการติดเชื้อในกระแสเลือด โดยให้ทางเส้นเลือดโดยหยดสารละลาย 0.5% ลงในสารละลายกลูโคส 5% ปริมาตร 15-30 มิลลิลิตร

ยาไนโตรฟูแรน

ฤทธิ์ยับยั้งแบคทีเรียของไนโตรฟูแรนนั้นเกิดจากกลุ่มไนโตรอะโรมาติก นอกจากนี้ยังมีหลักฐานของฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียอีกด้วย ขอบเขตการออกฤทธิ์นั้นกว้างมาก ยาจะยับยั้งการทำงานของแบคทีเรียที่ไม่เป็นบวกและไม่เป็นลบ แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน และโปรโตซัวหลายชนิด ฤทธิ์ของไนโตรฟูแรนจะคงอยู่ต่อไปเมื่อมีหนองและผลิตภัณฑ์จากการสลายตัวของเนื้อเยื่ออื่นๆ ฟูราโซลิโดนและฟูราจินใช้กันอย่างแพร่หลายที่สุดสำหรับโรคปอดบวม

ฟูราโซลิโดนกำหนดให้รับประทาน 0.15-0.3 กรัม (1-2 เม็ด) วันละ 4 ครั้ง

ฟูราจินกำหนดเป็นเม็ดยา 0.15 กรัม วันละ 3-4 ครั้ง หรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำโดยหยดสารละลาย 0.1% ปริมาตร 300-500 มล.

Solafur เป็นผลิตภัณฑ์ฟูราจินที่ละลายน้ำได้

ยาอิมิดาโซล

เมโทรนิดาโซล (ไตรโคโพลัม) - ในจุลินทรีย์ที่ไม่ใช้ออกซิเจน (แต่ไม่ใช่ในจุลินทรีย์ที่ใช้ออกซิเจน ซึ่งสารนี้สามารถแทรกซึมเข้าไปได้เช่นกัน) จะถูกแปลงเป็นรูปแบบที่ใช้งานได้หลังจากการลดกลุ่มไนโตร ซึ่งจะจับกับดีเอ็นเอและป้องกันการสร้างกรดนิวคลีอิก

ยานี้มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย มีผลในการป้องกันการติดเชื้อแบบไม่ใช้ออกซิเจน (สัดส่วนของจุลินทรีย์เหล่านี้ในการเกิดภาวะติดเชื้อในกระแสเลือดเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ) ทริโคโมนาส แลมเบลีย อะมีบา สไปโรคีต และโคลสตริเดียไวต่อเมโทรนิดาโซล

กำหนดเป็นเม็ดยา 0.25 กรัม วันละ 4 ครั้ง สำหรับการให้ยาทางเส้นเลือด ให้ใช้เมโทรจิล-เมโทรนิดาโซลในขวดขนาด 100 มล. (500 มก.)

การเตรียมสารฟิตอนไซด์

คลอโรฟิลลิปต์เป็นสารไฟตอนไซด์ที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อจุลินทรีย์ได้หลากหลายชนิด มีฤทธิ์ต้านเชื้อสแตฟิโลค็อกคัส สกัดจากใบยูคาลิปตัส ใช้เป็นสารละลายแอลกอฮอล์ 1% ครั้งละ 30 หยด วันละ 3 ครั้ง เป็นเวลา 2-3 สัปดาห์ หรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำโดยหยดสารละลาย 0.25% 2 มล. ลงในสารละลายโซเดียมคลอไรด์ไอโซโทนิก 38 มล.

ยาซัลฟานิลาไมด์

ซัลฟานิลาไมด์เป็นอนุพันธ์ของกรดซัลฟานิก ซัลฟานิลาไมด์ทั้งหมดมีกลไกการออกฤทธิ์แบบเดียวและมีสเปกตรัมต่อต้านจุลินทรีย์ที่แทบจะเหมือนกัน ซัลฟานิลาไมด์เป็นคู่แข่งของกรดพารา-อะมิโนเบนโซอิก ซึ่งจำเป็นสำหรับแบคทีเรียส่วนใหญ่ในการสังเคราะห์กรดโฟลิก ซึ่งใช้โดยเซลล์จุลินทรีย์ในการสร้างกรดนิวคลีอิก โดยธรรมชาติของการออกฤทธิ์ ซัลฟานิลาไมด์เป็นยาที่ยับยั้งแบคทีเรีย ฤทธิ์ต่อต้านจุลินทรีย์ของซัลฟานิลาไมด์ถูกกำหนดโดยระดับของความสัมพันธ์กับตัวรับของเซลล์จุลินทรีย์ นั่นคือ ความสามารถในการแข่งขันเพื่อตัวรับกับกรดพารา-อะมิโนเบนโซอิก เนื่องจากแบคทีเรียส่วนใหญ่ไม่สามารถใช้กรดโฟลิกจากสภาพแวดล้อมภายนอกได้ ซัลฟานิลาไมด์จึงเป็นยาที่มีสเปกตรัมกว้าง

สเปกตรัมการออกฤทธิ์ของซัลโฟนาไมด์

จุลินทรีย์ที่มีความละเอียดอ่อนสูง:

• สเตรปโตค็อกคัส, สแตฟิโลค็อกคัส, นิวโมค็อกคัส, เมนิงโกค็อกคัส, โกโนค็อกคัส, อีโคไล, ซัลโมเนลลา, อหิวาตกโรควิบริโอ, เชื้อแอนแทรกซ์, เชื้อแบคทีเรียที่ทำให้เกิดโรคฮีโมฟิลิก
• หนองใน: สาเหตุของโรคตาแดง โรคพซิทตาโคซิส โรคออร์นิโทซิส โรคต่อมน้ำเหลืองบริเวณขาหนีบ
• โปรโตซัว: มาลาเรีย พลาสโมเดียม, ทอกโซพลาสมา
• เชื้อราก่อโรค แอคติโนไมซีตสค็อกซิเดีย

จุลินทรีย์ที่มีความอ่อนไหวปานกลาง:

• จุลินทรีย์: เอนเทอโรคอคคัส, ไวริแดนส์ สเตรปโตค็อกคัส, โพรทิอุส, คลอสตริเดีย, พาสเจอร์เรลลา (รวมถึงเชื้อก่อโรคทูลาเรเมีย), บรูเซลลา, ไมโคแบคทีเรียเรีย เลพรี;
• โปรโตซัว: ไลชมาเนีย

เชื้อก่อโรคที่ดื้อต่อซัลโฟนาไมด์: เชื้อซัลโมเนลลา (บางชนิด) ซูโดโมแนส โรคไอกรนและเชื้อคอตีบ เชื้อไมโคแบคทีเรียมวัณโรค เชื้อสไปโรคีต เชื้อเลปโตสไปรา ไวรัส

ซัลโฟนาไมด์แบ่งออกเป็นกลุ่มต่อไปนี้:

1. ยาออกฤทธิ์สั้น (T1/2 น้อยกว่า 10 ชั่วโมง): นอร์ซัลฟาโซล, เอทาโซล, ซัลฟาไดเมซีน, ซัลฟาโซซาโซล รับประทานทางปาก 1 กรัม ทุก 4-6 ชั่วโมง มักแนะนำให้รับประทาน 1 กรัมสำหรับขนาดยาแรก เอทาโซลมีจำหน่ายในแอมพูลในรูปเกลือโซเดียมสำหรับการบริหารทางหลอดเลือด (10 มล. ของสารละลาย 10% ในแอมพูล) เกลือโซเดียมของนอร์ซัลฟาโซลยังให้ทางหลอดเลือดดำ 5-10 มล. ของสารละลาย 10% นอกจากนี้ ยาเหล่านี้และซัลโฟนาไมด์ออกฤทธิ์สั้นชนิดอื่นมีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดขนาด 0.5 กรัม
2. ยาออกฤทธิ์ปานกลาง (T1/2 10-24 ชม.): ซัลฟาซีน ซัลฟาเมทอกซาโซล ซัลโฟม็อกซาล ไม่ค่อยใช้กัน มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา 0.5 กรัม ผู้ใหญ่ รับประทานครั้งละ 2 กรัมในขนาดแรก จากนั้นรับประทานครั้งละ 1 กรัม ทุก 4 ชั่วโมง เป็นเวลา 1-2 วัน จากนั้นรับประทานครั้งละ 1 กรัม ทุก 6-8 ชั่วโมง
3. ยาออกฤทธิ์นาน (T1/2 24-48 ชม.): ซัลฟาไพริดาซีน ซัลฟาไดเมทอกซีน ซัลฟาโมโนเมทอกซีน มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ด 0.5 กรัม กำหนดให้แก่ผู้ใหญ่ในวันแรก 1-2 กรัม ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของโรค ในวันถัดไปให้ 0.5 หรือ 1 กรัม วันละครั้ง และให้ยาตามขนาดที่กำหนดไว้ตลอดหลักสูตร ระยะเวลาการรักษาโดยเฉลี่ยคือ 5-7 วัน
4. ยาที่ออกฤทธิ์นานเป็นพิเศษ (T _1/2มากกว่า 48 ชั่วโมง): ซัลฟาเลน ซัลฟาดอกซีน มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา 0.2 กรัม ซัลฟาเลนกำหนดให้รับประทานทุกวันหรือทุก 7-10 วัน ยานี้กำหนดให้รับประทานทุกวันสำหรับการติดเชื้อเฉียบพลันหรือที่ลุกลามอย่างรวดเร็ว ทุก 7-10 วันสำหรับการติดเชื้อเรื้อรังในระยะยาว เมื่อรับประทานทุกวัน ผู้ใหญ่จะได้รับยา 1 กรัมในวันที่ 1 จากนั้นจึงรับประทาน 0.2 กรัมต่อวัน รับประทานก่อนอาหาร 30 นาที
5. ยาที่ออกฤทธิ์เฉพาะที่ที่ดูดซึมได้ไม่ดีในทางเดินอาหาร ได้แก่ ซัลจิน, พทาลาโซล, พทาซิน, ไดซัลฟอร์มิน, ซาลาโซซัลฟาไพริดีน, ซาลาโซไพริดาซีน, ซาลาโซไดเมทอกซิน ยาเหล่านี้ใช้สำหรับการติดเชื้อในลำไส้ แต่ไม่ได้กำหนดให้ใช้สำหรับโรคปอดบวม

การใช้ยาซัลโฟนาไมด์ร่วมกับไตรเมโทพริมซึ่งเป็นยาต้านโฟลิกนั้นมีประสิทธิภาพสูง ไตรเมโทพริมจะเพิ่มประสิทธิภาพการทำงานของซัลโฟนาไมด์โดยไปขัดขวางการรีดิวซ์กรดไตรไฮโดรโฟลิกเป็นกรดเทตระไฮโดรโฟลิก ซึ่งมีหน้าที่ในการเผาผลาญโปรตีนและการแบ่งตัวของเซลล์จุลินทรีย์ การใช้ยาซัลโฟนาไมด์ร่วมกับไตรเมโทพริมจะช่วยเพิ่มระดับและสเปกตรัมของกิจกรรมต่อต้านจุลินทรีย์ได้อย่างมาก

ผลิตยาต่อไปนี้ซึ่งมีซัลโฟนาไมด์รวมกับไตรเมโทพริม:

• บิเซปตอล-120 - ประกอบด้วยซัลฟาเมทอกซาโซล 100 มก. และไตรเมโทพริม 20 มก.
• Biseptol-480 - ประกอบด้วยซัลฟาเมทอกซาโซล 400 มก. และไตรเมโทพริม 80 มก.
• Biseptol สำหรับการฉีดเข้าเส้นเลือด 10 มล.
• โปรเตเซปทิล - ประกอบด้วยซัลฟาไดเมซีนและไตรเมโทพริมในปริมาณเดียวกับบิเซปทอล
• ซัลฟาทีน - การรวมกันของซัลฟาโมโนเมทอกซีน 0.25 กรัม กับไตรเมโทพริม 0.1 กรัม

ยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายที่สุดคือ Biseptol ซึ่งต่างจากซัลโฟนาไมด์ชนิดอื่นตรงที่ไม่เพียงแต่มีฤทธิ์ยับยั้งแบคทีเรียเท่านั้น แต่ยังมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียอีกด้วย โดยรับประทาน Biseptol วันละครั้ง ครั้งละ 0.48 กรัม (ครั้งละ 1-2 เม็ด)

ผลข้างเคียงของซัลโฟนาไมด์:

• การตกผลึกของเมแทบอไลต์ที่ถูกอะซิทิลของซัลโฟนาไมด์ในไตและทางเดินปัสสาวะ
• การทำให้ปัสสาวะเป็นด่างจะเพิ่มการแตกตัวของซัลโฟนาไมด์ ซึ่งเป็นกรดอ่อนๆ ในรูปแบบที่แตกตัว ยาเหล่านี้จะละลายในน้ำและปัสสาวะได้ดีกว่ามาก
• การทำให้ปัสสาวะเป็นด่างช่วยลดโอกาสเกิดผลึกในปัสสาวะ ช่วยรักษาระดับความเข้มข้นของซัลโฟนาไมด์ในปัสสาวะให้สูง เพื่อให้ปัสสาวะมีปฏิกิริยาเป็นด่างอย่างเสถียร ควรกำหนดให้ใช้โซดา 5-10 กรัมต่อวัน ผลึกในปัสสาวะที่เกิดจากซัลโฟนาไมด์อาจไม่มีอาการหรือทำให้เกิดอาการปวดไต เลือดออกในปัสสาวะ ปัสสาวะน้อย หรือแม้แต่ปัสสาวะไม่ออก
• อาการแพ้: ผื่นผิวหนัง, ผิวหนังอักเสบจากการหลุดลอก, เม็ดเลือดขาวต่ำ;
• อาการอาหารไม่ย่อย: คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย ในเด็กแรกเกิดและทารก ซัลโฟนาไมด์อาจทำให้เกิดเมทฮีโมโกลบินในเลือดเนื่องจากฮีโมโกลบินของทารกในครรภ์เกิดออกซิเดชัน โดยมีอาการเขียวคล้ำร่วมด้วย
• ในกรณีของภาวะบิลิรูบินในเลือดสูง การใช้ซัลโฟนาไมด์ถือเป็นอันตราย เนื่องจากยาจะเข้าไปแทนที่บิลิรูบินจากการจับโปรตีน และกระตุ้นให้เกิดผลเป็นพิษ
• เมื่อใช้ Biseptol อาจเกิดภาพการขาดกรดโฟลิก (ภาวะโลหิตจางแบบเซลล์ใหญ่ ระบบทางเดินอาหารเสียหาย) เพื่อหลีกเลี่ยงผลข้างเคียงนี้ จำเป็นต้องรับประทานกรดโฟลิก ปัจจุบันมีการใช้ซัลโฟนาไมด์น้อยมาก โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีที่แพ้ยาปฏิชีวนะหรือจุลินทรีย์ดื้อยา

การให้ยาต้านแบคทีเรียแบบผสมผสาน

จะสังเกตเห็นการทำงานร่วมกันเมื่อใช้ยาต่อไปนี้ร่วมกัน:

เพนนิซิลิน	+ อะมิโนไกลโคไซด์, เซฟาโลสปอริน
เพนนิซิลลิน (ต้านทานเพนิซิลลิเนส)	+ เพนิซิลลิน (เพนิซิลลิเนสไม่เสถียร)
เซฟาโลสปอริน (ยกเว้นเซฟาโลริดีน)	+ อะมิโนไกลโคไซด์
มาโครไลด์	+ เตตราไซคลิน
เลโวไมเซติน	+ มาโครไลด์
เตตราไซคลิน, มาโครไลด์, ลินโคไมซิน	+ ซัลโฟนาไมด์
เตตราไซคลิน ลินโคไมซิน ไนสแตติน	+ ไนโตรฟิวแรน
เตตราไซคลิน ไนสแตติน	+ ออกซิควิโนลีน

ดังนั้น จะสังเกตเห็นการทำงานร่วมกันของการกระทำเมื่อใช้ยาปฏิชีวนะฆ่าเชื้อแบคทีเรียร่วมกับยาต้านแบคทีเรียที่ยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย 2 ชนิด การกระทำที่เป็นปฏิปักษ์จะเกิดขึ้นเมื่อใช้ยาฆ่าเชื้อแบคทีเรียและยายับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรียร่วมกัน

การให้ยาปฏิชีวนะร่วมกันจะทำในกรณีโรคปอดบวมที่รุนแรงและซับซ้อน (ปอดบวมทดแทน, เยื่อหุ้มปอดอักเสบ) ซึ่งการรักษาแบบเดี่ยวอาจไม่มีประสิทธิภาพ

การคัดเลือกยาปฏิชีวนะในสถานการณ์ทางคลินิกที่แตกต่างกัน

สถานการณ์ทางคลินิก	สาเหตุที่เป็นไปได้	ยาปฏิชีวนะลำดับที่ 1	ยาทางเลือก
ปอดอักเสบชนิดกลีบสมองส่วนต้น	เชื้อนิวโมคอคคัส	เพนนิซิลิน	อีริโทรไมซินและแมโครไลด์ชนิดอื่น อะซิโธรมัยซิน เซฟาโลสปอริน
โรคปอดอักเสบชนิดไม่ปกติชนิดปฐมภูมิ	ไมโคพลาสมา ลีจิโอเนลลา คลามีเดีย	อีริโทรไมซิน, มาโครไลด์กึ่งสังเคราะห์, อีริโทรไมซิน	ฟลูออโรควิโนโลน
โรคปอดบวมกับโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรัง	ฮีโมฟิลัส อินฟลูเอนซา, สเตรปโตคอคกี้	แอมพิซิลลิน, มาโครไลด์, อีริโทรไมซิน	ลีอาโอไมซีติน, ฟลูออโรควิโนโลน, เซฟาโลสลอริน
โรคปอดบวมกับโรคไข้หวัดใหญ่	สแตฟิโลค็อกคัส นิวโมค็อกคัส ฮีโมฟิลัส อินฟลูเอนเซ	แอมพิอ็อกซ์ เพนนิซิลลินที่มีสารยับยั้งเบตาแลกตาเมส	ฟลูออโรควิโนโลน เซฟาโลสลอริน
โรคปอดอักเสบจากการสำลัก	แบคทีเรีย Enterobacteria ชนิดไม่ใช้ออกซิเจน	อะมิโนไกลโคไซด์ + เมโทรนิดาโซล	เซฟาโลสลอริน, ฟลูออโรควิโนโลน
โรคปอดบวมในบริบทการใช้เครื่องช่วยหายใจแบบเทียม	แบคทีเรียเอนเทอโรแบคทีเรีย Pseudomonas aeruginosa	อะมิโนไกลโคไซด์	อิมิเพเนม
โรคปอดบวมในผู้ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่อง	แบคทีเรีย Enterobacteria, Staphylococcus, Saprophytes	เพนนิซิลลินที่มีสารยับยั้งเบตาแลกตาเมส แอมพิอกซ์ อะมิโนไกลโคไซด์	เซฟาโลสลอริน, ฟลูออโรควิโนโลน

ลักษณะเด่นของการรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรียในโรคปอดอักเสบชนิดไม่ปกติและชนิดที่เกิดในโรงพยาบาล (nosocomial)

โรคปอดบวมชนิดไม่ปกติคือโรคปอดบวมที่เกิดจากเชื้อไมโคพลาสมา คลามีเดีย เลจิโอเนลลา และมีลักษณะทางคลินิกบางอย่างที่แตกต่างจากโรคปอดบวมที่เกิดในชุมชนทั่วไป เลจิโอเนลลาทำให้เกิดโรคปอดบวม 6.4% คลามีเดีย 6.1% และไมโคพลาสมา 2% ของผู้ป่วย โรคปอดบวมชนิดไม่ปกติมีลักษณะเฉพาะคือมีเชื้อโรคอยู่ภายในเซลล์ ในเรื่องนี้ ในการรักษาปอดบวมชนิด "ไม่ปกติ" ควรใช้ยาต้านแบคทีเรียที่ซึมผ่านเข้าไปในเซลล์ได้ดีและสร้างความเข้มข้นสูงในเซลล์ ยาเหล่านี้ได้แก่ มาโครไลด์ (อีริโทรไมซินและมาโครไลด์ชนิดใหม่ โดยเฉพาะอะซิโธรมัยซิน โรซิโธรมัยซิน เป็นต้น) เตตราไซคลิน ริแฟมพิซิน ฟลูออโรควิโนโลน

โรคปอดอักเสบที่เกิดในโรงพยาบาลคือโรคปอดอักเสบที่เกิดขึ้นในโรงพยาบาล โดยมีเงื่อนไขว่าภายในสองวันแรกของการเข้าพักในโรงพยาบาลไม่มีอาการทางคลินิกหรืออาการทางรังสีวิทยาของโรคปอดอักเสบ

โรคปอดอักเสบที่เกิดในโรงพยาบาลนั้นแตกต่างจากโรคปอดอักเสบที่เกิดในชุมชน ตรงที่มักเกิดจากเชื้อแบคทีเรียแกรมลบ ได้แก่ Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Legionella, Mycoplasma และ Chlamydia ซึ่งมีอาการรุนแรงกว่าและมักทำให้เสียชีวิตมากกว่า

ปอดอักเสบในโรงพยาบาลประมาณครึ่งหนึ่งของผู้ป่วยทั้งหมดเกิดขึ้นในห้องไอซียูและแผนกหลังผ่าตัด การใส่ท่อช่วยหายใจด้วยเครื่องช่วยหายใจทำให้การติดเชื้อในโรงพยาบาลเพิ่มขึ้น 10-12 เท่า ในผู้ป่วยที่ใช้เครื่องช่วยหายใจ 50% พบเชื้อ pseudomonas 30% พบเชื้อ acinetobacter และ 25% พบเชื้อ klebsiella เชื้อก่อโรคปอดอักเสบในโรงพยาบาลที่พบได้น้อยกว่า ได้แก่ Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Serratia และ Citrobacter

โรคปอดอักเสบในโรงพยาบาลยังรวมถึงโรคปอดอักเสบจากการสำลักด้วย โดยมักพบในผู้ที่ติดสุรา ผู้ที่ประสบอุบัติเหตุทางหลอดเลือดสมอง ผู้ที่เป็นพิษ หรือได้รับบาดเจ็บที่หน้าอก โรคปอดอักเสบจากการสำลักมักเกิดจากแบคทีเรียแกรมลบและแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน

ยาปฏิชีวนะแบบกว้างสเปกตรัม (เซฟาโลสปอรินรุ่นที่ 3 ยูรีโดเพนิซิลลิน โมโนแบคแทม อะมิโนไกลโคไซด์) ฟลูออโรควิโนโลนใช้ในการรักษาปอดอักเสบในโรงพยาบาล ในกรณีปอดอักเสบในโรงพยาบาลรุนแรง ยาชุดแรกถือเป็นยาผสมระหว่างอะมิโนไกลโคไซด์กับเซฟาโลสปอรินรุ่นที่ 3 หรือโมโนแบคแทม (แอซเทรโอนัม) หากไม่มีผลใดๆ ให้ใช้ชุดที่สอง ได้แก่ ฟลูออโรควิโนโลน อิมิพีเนม ซึ่งได้ผลเช่นกัน

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]