ไทโคลพิดีน

Ticlopidine (ticlopidine) เป็นยาจากกลุ่ม antiaggregants ที่ใช้เพื่อป้องกันการอุดตันในเลือด (การแข็งตัวของเลือด) ในหลอดเลือด มันเป็นสารยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดซึ่งหมายความว่ามันจะป้องกัน เกล็ดเลือด จากการรวมตัวกันในเลือดซึ่งช่วยป้องกันไม่ให้เกิดก้อนจากการก่อตัวและลดความเสี่ยงของการเกิดลิ่มเลือดอุดตัน

Ticlopidine มักจะกำหนดให้กับผู้ที่เป็นโรคหัวใจและหลอดเลือดเช่น โรคหลอดเลือดหัวใจ, จังหวะ หรือโรคหลอดเลือดแดงส่วนปลาย

อย่างไรก็ตามเนื่องจาก ticlopidine สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ร้ายแรงเช่น agranulocytosis (จำนวนเซลล์เม็ดเลือดขาวลดลง) ยามักจะสงวนไว้สำหรับการแข็งตัวของสารกันเลือดแข็งและ antiaggregants อื่น ๆ

ตัวชี้วัด ไทโคลพิดีน

Ticlopidine มักจะกำหนดในกรณีต่อไปนี้:

1. โรคหลอดเลือดหัวใจ: ticlopidine อาจถูกนำมาใช้เพื่อป้องกันการเกิดลิ่มเลือดในผู้ป่วยที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีเสถียรภาพ (อาการเจ็บหน้าอกเนื่องจากการไหลเวียนของเลือดลดลงไปที่หัวใจ) หรือหลังกล้ามเนื้อหัวใจตาย (ลดปริมาณเลือดไปยังกล้ามเนื้อหัวใจ)
2. Ischemic stroke: ยาอาจใช้เพื่อป้องกันจังหวะการขาดเลือดรองในผู้ป่วยที่มีโรคหลอดเลือดสมองเนื่องจากการเกิดลิ่มเลือดของหลอดเลือด
3. โรคหลอดเลือดแดงส่วนปลาย: ticlopidine อาจช่วยปรับปรุงการไหลเวียนของเลือดในขาที่ต่ำกว่าในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดแดงส่วนปลายเช่น โรคหลอดเลือดแดงส่วนปลาย
4. การใส่ขดลวดของหลอดเลือด: ใช้ร่วมกับแอสไพรินเพื่อป้องกันการเกิดลิ่มเลือดหลังจากการใส่ขดลวดหลอดเลือดหัวใจ (ขั้นตอนที่มีการใส่ท่อพิเศษในเรือแคบ)
5. เงื่อนไขอื่น ๆ: ในกรณีที่หายาก ticlopidine อาจถูกกำหนดสำหรับการรักษาเงื่อนไขอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับการเกิดลิ่มเลือด แต่การใช้ในกรณีเหล่านี้ต้องใช้ความระมัดระวังและอาจต้องพิจารณาเป็นพิเศษ

ปล่อยฟอร์ม

Ticlopidine มีให้บริการเป็นยาเม็ดสำหรับการบริหารช่องปาก (ทางหลอดเลือดดำ) แท็บเล็ต Ticlopidine มักจะมีรูปร่างและขนาดมาตรฐานทั่วไปของแท็บเล็ตและมักจะเคลือบเพื่อให้ง่ายต่อการกลืนและป้องกันพวกเขาจากการทำลายในกระเพาะอาหาร

โดยทั่วไปแล้ว ticlopidine มีให้เลือกหลายครั้งเพื่อให้การรักษาเป็นรายบุคคลตามความต้องการเฉพาะของผู้ป่วยและคำแนะนำของแพทย์

เภสัช

เภสัชจลนศาสตร์ของ ticlopidine เกี่ยวข้องกับความสามารถในการยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดนั่นคือเพื่อป้องกันไม่ให้เกล็ดเลือดติดกัน มันเป็นของกลุ่มยาที่รู้จักกันในชื่อ antiaggregants ซึ่งช่วยป้องกันการก่อตัวของลิ่มเลือดในหลอดเลือด

Ticlopidine ออกฤทธิ์ผ่านกลไกหลายอย่าง:

1. การยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดที่เกิดจาก ADP: ticlopidine บล็อกตัวรับ ADP บนเกล็ดเลือดซึ่งป้องกันไม่ให้พวกเขาติดกัน
2. การเพิ่มขึ้นของเวลาเลือดออก: การปราบปรามการรวมตัวของเกล็ดเลือดนำไปสู่การเพิ่มเวลาเลือดออกซึ่งเป็นหนึ่งในตัวชี้วัดของกิจกรรม antiaggregant ของยา
3. ผลกระทบต่อระบบไฟบรินไลซิส: ticlopidine อาจมีผลต่อระบบ fibrinolysis, เพิ่มการละลายของก้อน
4. ผลกระทบต่อการทำงานของ endothelial: ผลบวกของ ticlopidine ต่อการทำงานของหลอดเลือด endothelial ซึ่งอาจนำไปสู่ผล antithrombotic

ยาเริ่มทำหน้าที่ 24-48 ชั่วโมงหลังจากใช้และผลสูงสุดจะเกิดขึ้นหลังจากปริมาณปกติประมาณ 3-5 วัน ผลของ ticlopidine นั้นกลับไม่ได้และหลังจากหยุดยาแล้วการกู้คืนการทำงานของเกล็ดเลือดจะเกิดขึ้นช้ากว่าหลายวัน

เภสัชจลนศาสตร์

เภสัชจลนศาสตร์ของ ticlopidine นั้นโดดเด่นด้วยแง่มุมหลักต่อไปนี้:

1. การดูดซึม: ticlopidine ถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหาร การบริโภคอาหารช่วยเพิ่มการดูดซึม ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาในเลือดถึงประมาณ 1-2 ชั่วโมงหลังจากการบริหาร
2. การกระจาย: ticlopidine ผูกกับโปรตีนในพลาสมามากกว่า 90%ซึ่งบ่งบอกถึงระดับสูงของการจับกับโปรตีนในพลาสมา มีการกระจายในอวัยวะและเนื้อเยื่อเจาะเข้าไปในเกล็ดเลือด
3. การเผาผลาญ: ticlopidine ถูกเผาผลาญในตับเพื่อสร้างเมตาโบไลต์ที่ใช้งานอยู่ การเผาผลาญของ ticlopidine ดำเนินการโดยเอนไซม์ cytochrome P450 ในตับ เมตาโบไลต์หลักคืออนุพันธ์ thienopyridine ซึ่งมีผลต่อการต่อต้าน
4. การขับถ่าย: ticlopidine และเมตาโบไลต์ของมันถูกขับออกมาผ่านไตและน้ำดี ปริมาณประมาณ 60% ของปริมาณถูกขับออกมาด้วยปัสสาวะและประมาณ 23% กับอุจจาระ การกำจัดครึ่งชีวิตของ ticlopidine จากพลาสมาเลือดคือ 12 ถึง 15 ชั่วโมงซึ่งให้การดำเนินการเป็นเวลานาน
5. เวลาของการกระทำ: การโจมตีของ ticlopidine ไม่ได้เกิดขึ้นทันทีมันใช้เวลาหลายวันถึงหนึ่งสัปดาห์ของการใช้ยาเพื่อพัฒนาผลเต็ม นี่เป็นเพราะความจำเป็นในการสะสมของสารเมตาโบไลต์ที่ใช้งานอยู่ในร่างกาย ผลกระทบยังคงอยู่เป็นเวลานานหลังจากหยุดยาเนื่องจากการเผาผลาญแบบย้อนกลับช้าและครึ่งชีวิตที่ยาวนาน

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการใช้งานและปริมาณของ ticlopidine อาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับคำแนะนำเฉพาะของแพทย์และวัตถุประสงค์ของการรักษา ต่อไปนี้เป็นคำแนะนำทั่วไปสำหรับการใช้ ticlopidine:

1. ปริมาณมาตรฐานสำหรับผู้ใหญ่:

   • ปริมาณการเริ่มต้นและการบำรุงรักษาตามปกติคือ 250 มก. วันละสองครั้งโดยมีการบริหารหลังมื้ออาหารเพื่อปรับปรุงการดูดซึมและลดความเสี่ยงของผลข้างเคียงของระบบทางเดินอาหาร

2. ระยะเวลาของการรักษา:

   • ระยะเวลาของหลักสูตรการรักษา ticlopidine ขึ้นอยู่กับสถานะของสุขภาพของผู้ป่วยเป้าหมายของการรักษาและการตอบสนองต่อการรักษา แพทย์กำหนดระยะเวลาของหลักสูตรตามลักษณะส่วนบุคคลของผู้ป่วย

3. คำแนะนำพิเศษ:

   • มันเป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องมีการควบคุมทางการแพทย์เป็นประจำในขณะที่ใช้ ticlopidine รวมถึงการตรวจเลือดเพื่อตรวจสอบสุขภาพของคุณและตรวจจับผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ในเวลา
   • Ticlopidine ควรเริ่มต้นและหยุดเฉพาะเมื่อแพทย์ของคุณกำหนด

4. ใช้ในประชากรผู้ป่วยพิเศษ:

   • อาจจำเป็นต้องมีการปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตหรือตับและในผู้สูงอายุ การตรวจสอบอย่างใกล้ชิดของผู้ป่วยเหล่านี้เป็นสิ่งจำเป็น

5. การหยุดการรักษา:

   • การหยุด ticlopidine อย่างกะทันหันอาจเพิ่มความเสี่ยงของเหตุการณ์ลิ่มเลือดอุดตัน ดังนั้นการเปลี่ยนแปลงใด ๆ ในระบบการรักษาควรพูดคุยกับแพทย์ของคุณ

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ไทโคลพิดีน

ไม่พบการศึกษาโดยตรงเกี่ยวกับการใช้ ticlopidine ในระหว่างตั้งครรภ์

ข้อห้าม

การรับ ticlopidine มีความเสี่ยงบางอย่างและมีข้อห้ามหลายประการ:

1. โรคภูมิแพ้ถึง ticlopidine หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา: ผู้ป่วยที่มีอาการแพ้ที่รู้จักกับ ticlopidine ควรหลีกเลี่ยงการใช้งาน
2. โรคทางโลหิตวิทยา: ticlopidine อาจทำให้นิวโทรฟิเนีย, thrombocytopenia, โรคโลหิตจาง aplastic และความผิดปกติที่ร้ายแรงอื่น ๆ ของเม็ดเลือด ดังนั้นยาจึงมีข้อห้ามในการปรากฏตัวของโรคทางโลหิตวิทยารวมถึงมะเร็งเม็ดเลือดขาวอย่างรุนแรงและภาวะเกล็ดเลือดต่ำ
3. การด้อยค่าของตับอย่างรุนแรง: ticlopidine ถูกเผาผลาญในตับและการใช้งานอาจทำให้สภาพรุนแรงขึ้นเมื่อมีโรคตับรุนแรง
4. ภาวะไตวายเรื้อรัง: ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายอย่างรุนแรงการใช้ ticlopidine ต้องใช้ความระมัดระวังเนื่องจากความเสี่ยงของการสะสมของสารพิษ
5. มีเลือดออกหรือมีแนวโน้มที่จะมีเลือดออก: รวมถึงแผลในกระเพาะอาหารและเลือดออกภายในเนื่องจาก ticlopidine เพิ่มเวลาเลือดออก
6. ระยะเฉียบพลันของโรคหลอดเลือดสมอง: การใช้ ticlopidine ทันทีหลังจากไม่แนะนำจังหวะเฉียบพลันเนื่องจากขาดข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพในกรณีนี้
7. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: การใช้ ticlopidine ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรมีข้อห้ามเนื่องจากขาดข้อมูลความปลอดภัยที่เพียงพอ
8. ความผิดปกติของการแข็งตัวอย่างรุนแรง: เนื่องจาก ticlopidine เพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกการใช้งานอาจเป็นอันตรายต่อหน้าความผิดปกติของการแข็งตัว

ผลข้างเคียง ไทโคลพิดีน

เช่นเดียวกับยาใด ๆ ticlopidine อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงจำนวนมาก:

1. ผลข้างเคียงทางโลหิตวิทยา: รวมถึง thrombotic thrombocytopenic purpura (TTP) ซึ่งสามารถเกิดขึ้นได้ภายในไม่กี่สัปดาห์ของการเริ่มต้นการรักษา TTP เป็นเงื่อนไขที่ร้ายแรงที่มีการลิ่มเลือดในหลอดเลือดขนาดเล็กซึ่งสามารถนำไปสู่ความล้มเหลวของไตเฉียบพลันการเปลี่ยนแปลงทางระบบประสาทและความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการเสียชีวิต การหยุดยาและการเริ่มต้นของการรักษาด้วยพลาสมาในช่วงต้นสามารถปรับปรุงผลลัพธ์ได้อย่างมีนัยสำคัญ (Kupfer, Tessler, 1997 )
2. Neutropenia: ticlopidine อาจทำให้จำนวนนิวโทรฟิลลดลงในเลือดซึ่งเพิ่มความเสี่ยงของการติดเชื้อ
3. ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของการมีเลือดออก: ในฐานะที่เป็น antiaggregant, ticlopidine เพิ่มเวลาเลือดออกซึ่งอาจนำไปสู่การมีเลือดออกเพิ่มขึ้นรวมถึงการมีเลือดออกภายใน
4. ความผิดปกติของตับ: รวมถึง ดีซ่าน และยกระดับ เอนไซม์ตับ ซึ่งอาจบ่งบอกถึงการทำงานของตับที่บกพร่อง มีรายงานโรคไวรัสตับอักเสบ cholestatic ในบางกรณี (Han et al., 2002)
5. ปฏิกิริยาการแพ้: ผื่นผิวหนัง, อาการคัน, angioedema
6. โรคท้องร่วงและความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารอื่น ๆ: ticlopidine มักทำให้เกิดความผิดปกติของ GI รวมถึงท้องเสีย คลื่นไส้และอาเจียน
7. ผลกระทบทางระบบประสาท: เวียนศีรษะ, ปวดหัว และความเหนื่อยล้าอาจเป็นผลข้างเคียงของ ticlopidine

ยาเกินขนาด

ยาเกินขนาดกับ ticlopidine สามารถนำไปสู่ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงโดยเฉพาะอย่างยิ่งที่เกี่ยวข้องกับการเพิ่มขึ้นของการกระทำ antiaggregant ซึ่งเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก อาการของการใช้ยาเกินขนาดอาจรวมถึง:

• เพิ่มเวลาเลือดออก
• มีเลือดออกในอวัยวะและเนื้อเยื่อต่างๆ
• การปรากฏตัวของรอยฟกช้ำและรอยฟกช้ำแม้จะได้รับบาดเจ็บเล็กน้อย
• อาการคลื่นไส้อาเจียนท้องเสีย
• อาการวิงเวียนศีรษะและอาการป่วยไข้ทั่วไป

จะทำอย่างไรในกรณีที่มีการใช้ยาเกินขนาด:

1. ไปพบแพทย์ทันที ที่สัญญาณแรกของการใช้ยาเกินขนาดให้ไปที่สถานพยาบาลหรือโทรหารถพยาบาลทันที
2. การรักษาอาการ ไม่มียาแก้พิษเฉพาะสำหรับ ticlopidine ดังนั้นการรักษาจะมุ่งเป้าไปที่การกำจัดอาการและรักษาหน้าที่สำคัญของร่างกาย การถ่ายเลือดหรือส่วนประกอบอาจจำเป็นต้องแก้ไขความผิดปกติของการแข็งตัว
3. การตรวจสอบเงื่อนไข ผู้ป่วยจะต้องมีการตรวจสุขภาพอย่างใกล้ชิดรวมถึงการตรวจสอบการแข็งตัวของเลือด, ไตและการทำงานของตับ
4. การหยุด ticlopidine นอกจากนี้ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของเงื่อนไขและคำแนะนำของแพทย์อาจจำเป็นต้องมีการปรับขนาดยาหรือการหยุดยาอย่างสมบูรณ์

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Ticlopidine อาจโต้ตอบกับยาที่แตกต่างกันเปลี่ยนประสิทธิภาพหรือเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง นี่คือตัวอย่างของการโต้ตอบดังกล่าว:

1. การมีปฏิสัมพันธ์กับ Theophylline: ticlopidine อาจเพิ่มความเข้มข้นของ Theophylline ในเลือดซึ่งเพิ่มความเสี่ยงของผลกระทบของพิษของธีโอฟีลไลน์รวมถึงการรบกวนจังหวะการเต้นของหัวใจและเพิ่มความตื่นเต้นง่าย มันเป็นสิ่งสำคัญในการตรวจสอบระดับ Theophylline เมื่อร่วมกับ ticlopidine และปรับปริมาณ Theophylline หากจำเป็น (Colli et al., 1987)
2. การมีปฏิสัมพันธ์กับ phenytoin: ticlopidine อาจลดการกวาดล้างของ phenytoin ซึ่งนำไปสู่ความเข้มข้นของเลือดที่เพิ่มขึ้นและเพิ่มความเสี่ยงของปฏิกิริยาพิษเช่น ataxia, การรบกวนทางสายตาและความบกพร่องทางสติปัญญา ควรมีการตรวจสอบระดับฟีนิโตอินและปรับขนาดเมื่อร่วมกับ ticlopidine (Riva et al., 1996 )
3. ยาต้านการแข็งตัวของเลือดและ antiaggregants อื่น ๆ: ticlopidine อาจเพิ่มผลของสารกันเลือดแข็ง (เช่น warfarin) และ antiaggregants อื่น ๆ (เช่นแอสไพริน) เพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก การตรวจสอบอย่างใกล้ชิดเกี่ยวกับสภาพของผู้ป่วยและการปรับขนาดยาอาจจำเป็นเมื่อใช้ยาเหล่านี้ด้วยกัน
4. ยาที่เผาผลาญโดย cytochrome P450: ticlopidine อาจยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ cytochrome P450 บางชนิดซึ่งส่งผลต่อการเผาผลาญของยาหลายชนิดรวมถึง statins, antidepressants และ beta-blockers สิ่งนี้สามารถนำไปสู่ระดับที่เพิ่มขึ้นของยาเหล่านี้ในเลือดและความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของผลข้างเคียง
5. ดิจอกซิน: มีรายงานว่า ticlopidine อาจเพิ่มความเข้มข้นของพลาสมาของดิจอกซินซึ่งต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกัน

สภาพการเก็บรักษา

เงื่อนไขการจัดเก็บสำหรับ ticlopidine ควรปฏิบัติตามคำแนะนำทั่วไปสำหรับการจัดเก็บผลิตภัณฑ์ยารวมถึงคำแนะนำที่ผู้ผลิตในแพ็คเกจยา โดยทั่วไปขอแนะนำให้สังเกตเงื่อนไขต่อไปนี้:

1. อุณหภูมิ: ticlopidine ควรเก็บไว้ที่อุณหภูมิห้องซึ่งมักจะอยู่ระหว่าง 15 ถึง 25 องศาเซลเซียส หลีกเลี่ยงการเก็บยาในสถานที่ที่มีอุณหภูมิสูงหรือแสงแดดโดยตรง
2. ความชื้น: ยาควรเก็บไว้ในที่แห้งห่างจากแหล่งความชื้นเพื่อป้องกันการเน่าเสียและลดประสิทธิภาพ
3. ความพร้อมให้กับเด็ก: ยาควรถูกเก็บไว้ให้พ้นมือเด็กเพื่อหลีกเลี่ยงการกลืนโดยไม่ตั้งใจ
4. บรรจุภัณฑ์: เก็บ ticlopidine ไว้ในบรรจุภัณฑ์ดั้งเดิมเพื่อป้องกันแสงและความชื้นและเพื่อการติดตามวันหมดอายุ

อายุการเก็บรักษา

อย่าใช้ ticlopidine หลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้ในแพ็คเกจ ยาที่หมดอายุควรถูกกำจัดอย่างเหมาะสม