อะโรมาซิน

“อะโรมาซิน” (เอ็กเซมีสเทน) เป็นยาในกลุ่มสารยับยั้งอะโรมาเทส ใช้ในมะเร็งวิทยาเพื่อรักษามะเร็งเต้านมในสตรีหลังวัยหมดประจำเดือน มะเร็งเต้านมในผู้ป่วยกลุ่มนี้มักต้องอาศัยฮอร์โมนเอสโตรเจนเพื่อการเจริญเติบโต

อะโรมาซินช่วยลดระดับเอสโตรเจนในสตรีวัยหมดประจำเดือนโดยการบล็อกการทำงานของเอนไซม์อะโรมาเตส ซึ่งเปลี่ยนแอนโดรเจนเป็นเอสโตรเจนในไขมันและเนื้อเยื่ออื่นๆ เนื่องจากมะเร็งเต้านมอาจไวต่อเอสโตรเจน การลดระดับเอสโตรเจนในร่างกายอาจช่วยชะลอการเติบโตและการแพร่กระจายของเนื้องอกได้

โดยทั่วไปยาจะรับประทานเป็นเม็ด วันละครั้ง ขนาดยาและระยะเวลาในการรักษาจะกำหนดโดยแพทย์ โดยขึ้นอยู่กับสถานการณ์เฉพาะของผู้ป่วยและลักษณะของมะเร็งเต้านม

ตัวชี้วัด อะโรมาซิน

• ในสตรีวัยหมดประจำเดือนที่มีมะเร็งเต้านมที่ขึ้นอยู่กับฮอร์โมน:

  • เป็นการบำบัดหลักหลังการผ่าตัด (adjuvant therapy) เพื่อลดความเสี่ยงในการเกิดซ้ำ
  • เพื่อใช้ในการรักษามะเร็งเต้านมที่แพร่กระจาย

• ในสตรีที่มีมะเร็งเต้านมซึ่งโรคดำเนินไปหลังจากการรักษาด้วยทาม็อกซิเฟน

ปล่อยฟอร์ม

ยา "Aromasin" ผลิตขึ้นในรูปแบบเม็ดยาสำหรับรับประทาน (ภายใน) โดยปกติแล้วเม็ดยาจะมีขนาดยาที่แตกต่างกัน ซึ่งทำให้แพทย์สามารถเลือกรูปแบบการรักษาที่เหมาะสมที่สุดได้ โดยขึ้นอยู่กับลักษณะเฉพาะของผู้ป่วยแต่ละคนและลักษณะของโรค

ขนาดยาที่ใช้ได้อาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับประเทศและผู้ผลิต แต่โดยทั่วไปจะมีอยู่ที่ 25 มก. หรือ 50 มก.

โดยทั่วไปยาเม็ดจะบรรจุในแผงพุพองหรือขวด ซึ่งช่วยให้มั่นใจถึงความสะดวกและความแม่นยำของการกำหนดขนาดยา

เภสัช

เภสัชพลศาสตร์ของ "อะโรมาซิน" เกี่ยวข้องกับความสามารถในการยับยั้งเอนไซม์อะโรมาเทส ซึ่งเกี่ยวข้องกับการแปลงแอนโดรเจนเป็นเอสโตรเจน เอ็กเซมีสเตนเป็นสารยับยั้งอะโรมาเทสแบบเลือกสรรที่ไม่ใช่สเตียรอยด์รุ่นที่ 3

อะโรมาเตสเป็นเอนไซม์ที่เร่งปฏิกิริยาการเปลี่ยนแอนโดรเจน เช่น เทสโทสเตอโรน ให้เป็นเอสโตรเจน โดยเฉพาะเอสตราไดออล ในเนื้อเยื่อไขมันและเนื้อเยื่ออื่นๆ ของร่างกาย รวมทั้งเนื้อเยื่อเนื้องอกในผู้ป่วยมะเร็งเต้านม

เอ็กเซมีสแตนทำหน้าที่เป็นสารยับยั้งอะโรมาเตส ทำให้ระดับเอสโตรเจนในร่างกายผู้หญิงลดลง ซึ่งนำไปสู่การยับยั้งการเติบโตของเนื้องอกเต้านมที่ต้องพึ่งเอสโตรเจน

ดังนั้นกลไกการออกฤทธิ์หลักของอะโรมาซินคือการยับยั้งการสร้างเอสโตรเจนในสตรีวัยหมดประจำเดือน ซึ่งช่วยในการรักษาและป้องกันการเติบโตของเซลล์มะเร็งที่ไวต่อเอสโตรเจน และลดความเสี่ยงของการเกิดมะเร็งเต้านมซ้ำ

เภสัชจลนศาสตร์

• การดูดซึม: เอ็กเซมีสเทนจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์หลังการรับประทาน โดยปกติจะรับประทานเป็นประจำทุกวัน
• การกระจายตัว: เอ็กเซมีสแตนกระจายตัวได้ดีทั่วเนื้อเยื่อของร่างกาย รวมถึงเนื้อเยื่อไขมัน โดยมีปริมาตรการกระจายตัวประมาณ 15 ลิตร
• การเผาผลาญ: เอ็กเซมีสแตนผ่านกระบวนการเผาผลาญในตับเพื่อสร้างเมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์ เมแทบอไลต์หลัก คือ 17-ดีไฮโดรเอ็กเซมีสแตน มีคุณสมบัติยับยั้งอะโรมาเทสด้วย
• การขับถ่าย: เส้นทางหลักของการขับถ่ายเอ็กเซมีสเทนและสารเมตาบอไลต์ออกจากร่างกายคือผ่านทางไตและน้ำดี
• ครึ่งชีวิตของการกำจัด: ครึ่งชีวิตของการกำจัดของเอ็กเซมีสเทนอยู่ที่ประมาณ 24 ชั่วโมง อย่างไรก็ตาม เมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์อาจมีครึ่งชีวิตที่ยาวนานกว่า

การให้ยาและการบริหาร

สำหรับการรักษามะเร็งเต้านมในสตรีวัยหมดประจำเดือน:

• ขนาดยาที่แนะนำของ Aromasin คือ 25 มิลลิกรัมต่อวัน
• โดยปกติจะรับประทานยาเม็ดทุกวัน โดยควรรับประทานพร้อมกับหรือหลังอาหารในเวลาเดียวกัน

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อะโรมาซิน

• ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์:

  • การศึกษาในหนูและกระต่ายแสดงให้เห็นว่าเอ็กเซมีสเทนอาจทำให้เกิดพิษต่อระบบสืบพันธุ์ จากการศึกษาการให้เอ็กเซมีสเทนทางปากในหนู พบว่าการดูดซึมเพิ่มขึ้นและน้ำหนักตัวของทารกในครรภ์ลดลงเมื่อใช้เกินขนาดที่ออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา (Beltrame et al., 2001)

• กลไกการออกฤทธิ์:

  • เอ็กเซมีสเทนเป็นสารยับยั้งอะโรมาเตสสเตียรอยด์ที่ยับยั้งการเปลี่ยนแอนโดรเจนเป็นเอสโตรเจนอย่างถาวร ส่งผลให้ระดับเอสโตรเจนในร่างกายลดลงอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งมีความสำคัญต่อการรักษามะเร็งเต้านมที่ขึ้นอยู่กับฮอร์โมนในสตรีวัยหมดประจำเดือน (Geisler et al., 1998)

• การศึกษาทางคลินิก:

  • จากการทดลองทางคลินิกในสตรีวัยหมดประจำเดือนที่เป็นมะเร็งเต้านม พบว่าเอ็กเซมีสเทนมีประสิทธิภาพสูงในการลดระดับเอสโตรเจนและผู้ป่วยสามารถทนต่อยาได้ดี อย่างไรก็ตาม ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์ เนื่องจากยานี้ไม่ได้มีไว้สำหรับใช้ในสตรีมีครรภ์ (Robinson, 2008)

• ข้อแนะนำการใช้:

  • ห้ามใช้เอ็กเซมีสเทนในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรเนื่องจากมีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงร้ายแรงต่อทารกในครรภ์ รวมถึงอาจก่อให้เกิดความผิดปกติแต่กำเนิด ควรใช้ยานี้ในสตรีวัยหมดประจำเดือนเท่านั้นเพื่อรักษามะเร็งเต้านม (Clemett & Lamb, 1998)

ข้อห้าม

• การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: ยานี้ห้ามใช้ในสตรีมีครรภ์และให้นมบุตร เพราะอาจเป็นอันตรายต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์หรือเด็ก
• ภาวะแพ้: หากผู้ป่วยทราบว่ามีภาวะแพ้ต่อเอ็กเซมีสเทนหรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยา การใช้ยาดังกล่าวก็จะถูกห้ามใช้ด้วยเช่นกัน
• ภาวะก่อนหมดประจำเดือน: Aromasin มีไว้สำหรับใช้สำหรับสตรีวัยหมดประจำเดือนเท่านั้น และไม่แนะนำให้ใช้ในสตรีก่อนวัยหมดประจำเดือน
• ภาวะที่ต้องได้รับการบำบัดด้วยเอสโตรเจน: หากผู้ป่วยต้องได้รับการบำบัดด้วยเอสโตรเจน (เช่น เพื่อรักษาภาวะกระดูกพรุน) อาจมีข้อห้ามในการใช้ Aromasin
• ภาวะการทำงานของตับผิดปกติอย่างรุนแรง: เนื่องจากเอ็กเซมีสเทนจะถูกเผาผลาญที่ตับ จึงอาจมีข้อห้ามใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะการทำงานของตับผิดปกติอย่างรุนแรง

ผลข้างเคียง อะโรมาซิน

• อาการปวดศีรษะ: อาจมีอาการปวดศีรษะเล็กน้อยถึงปานกลาง
• ภาวะไขมันในเลือดสูง: ระดับคอเลสเตอรอลในเลือดเพิ่มสูงขึ้น
• ความดันโลหิตสูง: ความดันโลหิตสูงขึ้น
• อาการปวดข้อและกล้ามเนื้อ: อาจมีอาการปวดและไม่สบายบริเวณข้อและกล้ามเนื้อ
• ความร้อน: คุณอาจรู้สึกร้อนหรือมีอาการร้อนวูบวาบ
• อาการง่วงนอนหรือนอนไม่หลับ: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการง่วงนอน ในขณะที่บางรายอาจมีอาการนอนไม่หลับ
• ความหนาแน่นของกระดูกลดลง: ความหนาแน่นของกระดูกอาจลดลง ส่งผลให้มีความเสี่ยงต่อการเกิดโรคกระดูกพรุนและกระดูกหักมากขึ้น
• อาการอยากอาหารลดลง: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการอยากอาหารลดลง
• ภาวะซึมเศร้าหรืออารมณ์: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอารมณ์แปรปรวน เช่น ภาวะซึมเศร้าหรือวิตกกังวล
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: อาจเกิดอาการท้องเสีย คลื่นไส้ อาเจียน อาการอาหารไม่ย่อย หรือท้องผูก

ยาเกินขนาด

การใช้ "Aromasin" เกินขนาดอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงต่างๆ ดังที่กล่าวมาข้างต้น เช่น ปวดศีรษะ ไขมันในเลือดสูง ความดันโลหิตสูง ปวดข้อและกล้ามเนื้อ มีไข้ และอื่นๆ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

• เอสโตรเจน: การใช้เอสโตรเจนร่วมกับอะโรมาซินอาจลดประสิทธิภาพของยาเนื่องจากอาจแข่งขันกันเพื่อจับกับตำแหน่งการจับอะโรมาเทส
• สารกระตุ้นเอนไซม์ CYP3A4: ยาที่มีฤทธิ์กระตุ้นเอนไซม์ CYP3A4 (เช่น ริแฟมพิซิน คาร์บามาเซพีน ฟีนิโทอิน) สามารถเร่งการเผาผลาญของอะโรมาซินและลดความเข้มข้นของอะโรมาซินในเลือดได้
• สารยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4: ยาที่มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4 (เช่น ketoconazole, atazanavir, clarithromycin) อาจทำให้การเผาผลาญของ Aromasin ช้าลงและเพิ่มความเข้มข้นในเลือด
• วาร์ฟารินและสารกันเลือดแข็งชนิดอื่น: อะโรมาซินอาจเพิ่มผลของสารกันเลือดแข็ง ซึ่งอาจส่งผลให้ฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดเพิ่มขึ้นและมีความเสี่ยงต่อการมีเลือดออกเพิ่มขึ้น

สภาพการเก็บรักษา

• เก็บยาไว้ที่อุณหภูมิห้อง หลีกเลี่ยงความชื้นและแสงแดดโดยตรง
• หลีกเลี่ยงการเก็บยาในสถานที่ที่มีอุณหภูมิหรือความชื้นสูง เช่น ห้องน้ำ
• เก็บอะโรมาซินให้พ้นจากมือเด็ก โดยควรเก็บในบรรจุภัณฑ์ที่ปิดสนิท
• ตรวจสอบวันหมดอายุของยาและอย่าใช้หลังวันหมดอายุ
• หากคำแนะนำในการใช้ระบุว่าควรเก็บยาในตู้เย็น ควรเก็บที่อุณหภูมิ 2°C ถึง 8°C