อะโรมาซิน

อะโรมาซิน (เอ็กเมสเตน) เป็นยาที่อยู่ในกลุ่มสารยับยั้งอะโรมาเทส ใช้ในด้านเนื้องอกวิทยาเพื่อรักษามะเร็งเต้านมในสตรีหลังวัยหมดประจำเดือน มะเร็งเต้านมในผู้ป่วยประเภทนี้มักอาศัยเอสโตรเจนในการเจริญเติบโต

อะโรมาซินช่วยลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในสตรีวัยหมดประจำเดือนโดยการปิดกั้นการทำงานของเอนไซม์อะโรมาเทส ซึ่งเปลี่ยนแอนโดรเจนเป็นเอสโตรเจนในเนื้อเยื่อไขมันและเนื้อเยื่ออื่นๆ เนื่องจากมะเร็งเต้านมไวต่อฮอร์โมนเอสโตรเจน การลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในร่างกายจึงสามารถชะลอการเติบโตและการแพร่กระจายของเนื้องอกได้

ยานี้มักรับประทานในรูปแบบยาเม็ด ซึ่งมักรับประทานทุกวัน แพทย์จะกำหนดขนาดยาและระยะเวลาการรักษาโดยขึ้นอยู่กับสถานการณ์เฉพาะของผู้ป่วยและลักษณะของมะเร็งเต้านม

ตัวชี้วัด อะโรมาซิน

• ในสตรีวัยหมดประจำเดือนที่เป็นมะเร็งเต้านมที่ขึ้นกับฮอร์โมน:

  • เป็นการรักษาเบื้องต้นหลังการผ่าตัด (การบำบัดแบบเสริม) เพื่อลดความเสี่ยงของการเกิดซ้ำ
  • เป็นการรักษามะเร็งเต้านมระยะลุกลาม

• ในสตรีที่เป็นมะเร็งเต้านมซึ่งโรคดำเนินไปหลังการรักษาด้วยทามอกซิเฟน

ปล่อยฟอร์ม

ยา "Aromasin" มีอยู่ในรูปของยาเม็ดสำหรับการบริหารช่องปาก (ภายใน) ยาเม็ดมักจะมีขนาดยาที่แตกต่างกัน ซึ่งช่วยให้แพทย์สามารถเลือกวิธีการรักษาที่เหมาะสมที่สุดได้ ขึ้นอยู่กับลักษณะเฉพาะของผู้ป่วยและลักษณะเฉพาะของโรค

ขนาดที่มีจำหน่ายอาจแตกต่างกันไปตามประเทศและผู้ผลิต แต่โดยทั่วไปคือ 25 มก. หรือ 50 มก.

ยาเม็ดมักจะบรรจุในแผงพลาสติกหรือขวด ซึ่งช่วยให้มั่นใจได้ถึงความสะดวกและความถูกต้องแม่นยำของขนาดยา

เภสัช

เภสัชพลศาสตร์ของ "อะโรมาซิน" มีความเกี่ยวข้องกับความสามารถในการยับยั้งเอนไซม์อะโรมาเทส ซึ่งเกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแอนโดรเจนเป็นเอสโตรเจน Exemestane เป็นตัวยับยั้งอะโรมาเตสแบบคัดเลือกที่ไม่ใช่สเตียรอยด์รุ่นที่สาม

อะโรมาเทสเป็นเอนไซม์ที่กระตุ้นการเปลี่ยนแอนโดรเจน เช่น เทสโทสเตอโรน ไปเป็นเอสโตรเจน โดยเฉพาะเอสตราไดออล ในเนื้อเยื่อไขมันและเนื้อเยื่ออื่นๆ ของร่างกาย รวมถึงเนื้อเยื่อเนื้องอกในผู้ป่วยมะเร็งเต้านม

Exemestane ซึ่งทำหน้าที่เป็นสารยับยั้งอะโรมาเตส ช่วยลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในร่างกายของผู้หญิง ซึ่งนำไปสู่การยับยั้งการเติบโตของเนื้องอกในเต้านมที่ขึ้นกับฮอร์โมนเอสโตรเจน

ดังนั้น กลไกหลักของการออกฤทธิ์ของอะโรมาซินคือการปิดกั้นการสร้างเอสโตรเจนในสตรีวัยหมดประจำเดือน ซึ่งช่วยในการรักษาและป้องกันการเติบโตของเซลล์มะเร็งที่ไวต่อฮอร์โมนเอสโตรเจน และลดความเสี่ยงของการเกิดซ้ำของมะเร็งเต้านม หน้า>

เภสัชจลนศาสตร์

• การดูดซึม: Exemestane จะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์หลังการให้ยาทางปาก โดยปกติจะใช้เวลาทุกวัน
• การกระจายตัว: Exemestane กระจายได้ดีทั่วเนื้อเยื่อของร่างกาย รวมถึงเนื้อเยื่อไขมันด้วย ปริมาณการกระจายประมาณ 15 ลิตร
• การเผาผลาญ: Exemestane ผ่านการเผาผลาญในตับเพื่อสร้างสารออกฤทธิ์ เมตาบอไลต์หลักคือ 17-dihydroexemestane ก็มีคุณสมบัติในการยับยั้งอะโรมาเตสเช่นกัน
• การขับถ่าย: เส้นทางหลักของการขับถ่ายเอ็กเมสเตนและสารเมตาบอไลต์ออกจากร่างกายคือผ่านทางไตและน้ำดี
• ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของ exemestane จากร่างกายคือประมาณ 24 ชั่วโมง อย่างไรก็ตาม สารออกฤทธิ์อาจมีครึ่งชีวิตนานกว่า

การให้ยาและการบริหาร

สำหรับการรักษามะเร็งเต้านมในสตรีวัยหมดประจำเดือน:

• ขนาดที่แนะนำของ "อะโรมาซิน" คือ 25 มก. ต่อวัน
• โดยปกติจะรับประทานยาเม็ดทุกวัน โดยควรรับประทานพร้อมกับหรือหลังอาหาร

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อะโรมาซิน

• ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์:

  • การศึกษาในหนูและกระต่ายแสดงให้เห็นว่าสาร exemestane อาจทำให้เกิดความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ ในการศึกษาการใช้ยา exemestane แบบรับประทานในหนู พบว่าการดูดซึมเพิ่มขึ้นและน้ำหนักตัวของทารกในครรภ์ลดลงในขนาดที่สูงกว่าขนาดที่ให้ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา (Beltrame et al., 2001)

• กลไกการออกฤทธิ์:

  • Exemestane เป็นตัวยับยั้งอะโรมาเตสสเตียรอยด์ที่ขัดขวางการเปลี่ยนแอนโดรเจนไปเป็นเอสโตรเจนอย่างถาวร สิ่งนี้ส่งผลให้ระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนในร่างกายลดลงอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งมีความสำคัญต่อการรักษามะเร็งเต้านมที่ขึ้นกับฮอร์โมนในสตรีวัยหมดประจำเดือน (Geisler et al., 1998)

• การศึกษาทางคลินิก:

  • ในการทดลองทางคลินิกกับสตรีวัยหมดประจำเดือนที่เป็นมะเร็งเต้านม exemestane แสดงให้เห็นว่ามีประสิทธิภาพสูงในการลดระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนและได้รับการยอมรับอย่างดี อย่างไรก็ตาม ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์ เนื่องจากยานี้ไม่ได้มีไว้สำหรับสตรีมีครรภ์ (Robinson, 2008)

• คำแนะนำสำหรับการใช้งาน:

  • Exemestane มีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร เนื่องจากมีความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่ร้ายแรงต่อทารกในครรภ์ ซึ่งรวมถึงศักยภาพในการทำให้เกิดทารกอวัยวะพิการ ยานี้ควรใช้เฉพาะในสตรีวัยหมดประจำเดือนเพื่อรักษามะเร็งเต้านม (Clemett & Lamb, 1998)

ข้อห้าม

• การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: ห้ามใช้ยานี้ในสตรีมีครรภ์และให้นมบุตร เนื่องจากอาจเป็นอันตรายต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์หรือเด็ก
• ภาวะภูมิไวเกิน: หากผู้ป่วยมีภาวะภูมิไวเกินต่อยา exemestane หรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยา ก็ห้ามใช้ยานี้เช่นกัน
• วัยก่อนหมดประจำเดือน: อะโรมาซินมีไว้สำหรับสตรีวัยก่อนหมดประจำเดือนเท่านั้น และไม่แนะนำให้ใช้ในสตรีวัยก่อนหมดประจำเดือน
• สภาวะที่ต้องใช้เอสโตรเจน: หากผู้ป่วยต้องการรักษาด้วยเอสโตรเจน (เช่น ในการรักษาโรคกระดูกพรุน) อะโรมาซินอาจมีข้อห้าม
• ความบกพร่องของตับอย่างรุนแรง: เนื่องจาก exemestane ถูกเผาผลาญในตับ จึงอาจมีข้อห้ามในคนไข้ที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง

ผลข้างเคียง อะโรมาซิน

• อาการปวดศีรษะ: อาจเกิดอาการปวดศีรษะเล็กน้อยถึงปานกลาง
• ภาวะไขมันในเลือดสูง: ระดับคอเลสเตอรอลในเลือดสูงขึ้น
• ความดันโลหิตสูง: ความดันโลหิตสูงขึ้น
• อาการปวดข้อและกล้ามเนื้อ: อาจเกิดอาการปวดและรู้สึกไม่สบายที่ข้อและกล้ามเนื้อ
• ไข้: อาจรู้สึกตัวร้อนหรือหน้าแดง
• อาการง่วงนอนหรือนอนไม่หลับ: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการง่วงนอน และบางรายอาจมีอาการนอนไม่หลับ
• ความหนาแน่นของกระดูกลดลง: อาจมีความหนาแน่นของกระดูกลดลง ซึ่งเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดโรคกระดูกพรุนและกระดูกหัก
• ความอยากอาหารลดลง: ผู้ป่วยบางรายอาจมีความอยากอาหารลดลง
• ภาวะซึมเศร้าหรืออารมณ์: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการผิดปกติทางอารมณ์ รวมถึงภาวะซึมเศร้าหรือวิตกกังวล
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: อาจเกิดอาการท้องเสีย คลื่นไส้ อาเจียน อาหารไม่ย่อย หรือท้องผูก

ยาเกินขนาด

การใช้ยาอะโรมาซินเกินขนาดอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้นตามที่อธิบายไว้ข้างต้น เช่น ปวดศีรษะ โคเลสเตอรอลในเลือดสูง ความดันโลหิตสูง ปวดข้อและกล้ามเนื้อ มีไข้ และอื่นๆ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

• เอสโตรเจน: การใช้เอสโตรเจนร่วมกับอะโรมาซินอาจลดประสิทธิภาพของยาได้ เนื่องจากยาอาจแข่งขันกับอะโรมาเทสเพื่อจับกับบริเวณที่จับ
• ตัวกระตุ้นเอนไซม์ CYP3A4: ยาที่เป็นตัวกระตุ้นเอนไซม์ CYP3A4 (เช่น ริแฟมพิซิน คาร์บามาเซพีน ฟีนิโทอิน) สามารถเร่งการเผาผลาญของอะโรมาซินและลดความเข้มข้นของอะโรมาซินในเลือด
• ตัวยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4: ยาที่เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4 (เช่น คีโตโคนาโซล อะทาซานาเวียร์ คลาริโทรไมซิน) อาจทำให้การเผาผลาญของอะโรมาซินช้าลงและเพิ่มความเข้มข้นของอะโรมาซินในเลือด
• วาร์ฟารินและสารกันเลือดแข็งชนิดอื่น: อะโรมาซินอาจเพิ่มผลของสารกันเลือดแข็ง ซึ่งอาจส่งผลให้ฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดเพิ่มขึ้นและมีความเสี่ยงต่อการเกิดโรคมากขึ้น เลือดออก

สภาพการเก็บรักษา

• เก็บยาไว้ที่อุณหภูมิห้อง ป้องกันความชื้น และแสงแดดโดยตรง
• หลีกเลี่ยงการเก็บยาในสถานที่ซึ่งมีอุณหภูมิหรือความชื้นสูง เช่น ห้องน้ำ
• เก็บ "อะโรมาซิน" ให้พ้นมือเด็ก โดยควรเก็บไว้ในบรรจุภัณฑ์แบบปิด
• ตรวจสอบวันหมดอายุของยาและอย่าใช้หลังจากวันหมดอายุ
• หากคำแนะนำในการใช้งานระบุว่าควรเก็บยาไว้ในตู้เย็น ควรเก็บไว้ที่อุณหภูมิ 2°C ถึง 8°C