ทิโมลอล

Timolol เป็นยากลุ่ม beta-adrenoblocker แบบ noncardioselective ที่ไม่มีฤทธิ์แสดงความเห็นอกเห็นใจจากภายใน ไม่มีฤทธิ์ยาชาเฉพาะที่ หรือยารักษาโรคหัวใจ จะช่วยลดความดันในลูกตาและใช้ในกรณีที่มีความดันสูงผิดปกติ Timolol ช่วยลดการก่อตัวของอารมณ์ขันในน้ำในกระบวนการปรับเลนส์ของร่างกายได้อย่างมีประสิทธิภาพและเป็นศัตรูตัวฉกาจของเบต้า - อะดรีเนอร์จิก อย่างไรก็ตาม พื้นฐานทางสรีรวิทยาสำหรับการออกฤทธิ์ของยานี้ในการลดความดันในลูกตายังไม่ชัดเจนอย่างสมบูรณ์

Timolol ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาโรคต้อหินเนื่องจากความสามารถในการลดความดันในลูกตาได้อย่างมีประสิทธิภาพ สามารถใช้ทั้งในการบำบัดเดี่ยวและใช้ร่วมกับยาต้านต้อหินอื่น ๆ Timolol ยังแสดงให้เห็นประสิทธิภาพในการลดอัตราการเสียชีวิตและการกลับเป็นซ้ำของภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายในผู้ป่วยที่เป็นโรคกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน

ควรสังเกตว่าแม้จะมีการใช้ Timolol อย่างกว้างขวางในจักษุวิทยา แต่ผลข้างเคียงก็สามารถเกิดขึ้นได้ รวมถึงโรคผิวหนัง อักเสบจากการ แพ้ นอกจากนี้ Timolol อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่เป็นระบบเนื่องจากมีฤทธิ์ยับยั้งเบต้า เช่นหัวใจเต้นช้า, หัวใจล้มเหลว, หลอดลมหดเกร็งในผู้ป่วยที่มี อาการ วิงเวียนศีรษะและเหนื่อยล้าจากโรคหอบหืดในหลอดลม ดังนั้นเมื่อกำหนด Timolol สิ่งสำคัญคือต้องคำนึงถึงโรคร่วมและความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นของผู้ป่วย,

ตัวชี้วัด ทิโมลอล

ข้อบ่งชี้หลักสำหรับ Timolol คือการลดความดันในลูกตาในผู้ป่วยที่เป็นโรคต้อหินแบบมุมเปิดและความดันโลหิตสูงในโรคตา Timolol ช่วยลดการผลิตความชื้นในน้ำในดวงตา ส่งผลให้ความดันในลูกตาลดลง

ปล่อยฟอร์ม

Timolol มีให้ในรูปแบบยาหยอดตา 0.25% และ 0.5% บรรจุภัณฑ์อาจประกอบด้วยหลอดหยดโพลีเมอร์ขนาด 1 มล., 2 มล. พร้อมวาล์ว หรือ 5 มล., 10 มล. ในหลอดหยดโพลีเมอร์แบบคอเกลียวที่ปิดด้วยฝาเกลียว

เภสัช

เภสัชพลศาสตร์ของ timolol มีสาเหตุมาจากความสามารถในการปิดกั้นตัวรับ beta-adrenergic ซึ่งส่งผลให้เกิดผลกระทบมากมายทั้งในอวัยวะที่มองเห็นและในระดับระบบ:

ในจักษุวิทยา:

• การลดความดันลูกตา : Timolol ช่วยลดการผลิตน้ำในดวงตาด้านหน้า ส่งผลให้ความดันในลูกตาลดลง นี่คือการกระทำหลักของ timolol ที่ใช้ในการรักษาโรคต้อหินและความดันโลหิตสูงในโรคตา

เกี่ยวกับระบบหัวใจและหลอดเลือด:

• การกระทำลดความดันโลหิต : การปิดกั้นตัวรับ beta-adrenergic ของหัวใจทำให้อัตราการเต้นของหัวใจลดลง (หัวใจเต้นช้า) การลดลงของการเต้นของหัวใจและส่งผลให้ความดันโลหิตลดลง
• ฤทธิ์ต้านหลอดเลือด : การลดความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจโดยการลดอัตราการเต้นของหัวใจและลดภาระงานของหัวใจจะช่วยลดอาการของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบได้
• ฤทธิ์ต้านการเต้นของหัวใจ : Timolol อาจใช้เพื่อควบคุมภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะบางประเภท เนื่องจากจะทำให้การนำแรงกระตุ้นผ่านโหนด atrioventricular ของหัวใจช้าลง

เกี่ยวกับระบบทางเดินหายใจ:

• อาจเพิ่มขึ้นในภาวะหลอดลมหดเกร็ง : เนื่องจากยา Timolol เป็นยาในกลุ่ม non-cardioselective beta-blocker อาจทำให้หลอดลมหดเกร็งเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่เป็นโรคหอบหืดหรือโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง ซึ่งเป็นผลข้างเคียงที่สำคัญ

ผลกระทบอื่นๆ:

• การลดความเสี่ยงของการเกิดภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายซ้ำ : Timolol ได้รับการแสดงเพื่อลดความเสี่ยงของการเกิดภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายซ้ำและการเสียชีวิตในผู้ป่วยหลังภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเนื่องจากคุณสมบัติในการป้องกันหัวใจ

Timolol ออกฤทธิ์โดยการปิดกั้นตัวรับ beta-adrenergic ที่สามารถแข่งขันได้ ส่งผลให้ผลกระทบของ catecholamines ภายนอก (เช่น อะดรีนาลีนและ noradrenaline) ลดลงในหัวใจและกล้ามเนื้อเรียบ รวมถึงหลอดเลือดและหลอดลม สิ่งสำคัญคือต้องสังเกตว่า timolol เป็นตัวบล็อกเบต้าแบบ non-cardioselective ซึ่งหมายความว่ามันออกฤทธิ์ทั้งตัวรับ β1- และ β2-adrenergic ซึ่งอธิบายการกระทำที่หลากหลายและผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น

เภสัชจลนศาสตร์

Timolol เป็น beta-adrenoblocker ที่ไม่ได้รับการคัดเลือก ซึ่งเมื่อทาเฉพาะที่ในรูปของยาหยอดตา จะสามารถลดความดันในลูกตาทั้งปกติและสูงได้ ทำได้โดยการลดการก่อตัวของของเหลวในลูกตา ความดันลูกตาลดลงสูงสุดเกิดขึ้น 1-2 ชั่วโมงหลังการใช้และคงอยู่เป็นเวลา 24 ชั่วโมง Timolol ไม่ส่งผลต่อขนาดนักเรียนและที่พัก

คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของ Timolol คือหลังจากทาเฉพาะที่สารออกฤทธิ์จะแทรกซึมผ่านกระจกตาอย่างรวดเร็ว การขับถ่ายสารเมตาโบไลต์จะกระทำโดยไตเป็นหลัก ประมาณ 80% ของ Timolol ที่ใช้ในรูปแบบของยาหยอดตาเข้าสู่กระแสเลือดอย่างเป็นระบบผ่านทางเยื่อบุตาเยื่อบุจมูกและทางเดินน้ำตา ในกรณีนี้ Cmax ของ Timolol ในความชื้นในน้ำจะถึงประมาณ 1-2 ชั่วโมงหลังการฉีด ในทารกแรกเกิดและเด็กเล็ก ความเข้มข้นของ Timolol เกินกว่า Cmax ในพลาสมาของผู้ใหญ่อย่างมีนัยสำคัญ

การให้ยาและการบริหาร

ในการเริ่มต้นการรักษาด้วย timolol มักจะหยอด 1-2 หยดในดวงตาที่ได้รับผลกระทบ ความเข้มข้นของหยดที่ใช้อาจเป็น 0.25% หรือ 0.5% ขึ้นอยู่กับปฏิกิริยาของผู้ป่วยและคำแนะนำของแพทย์ หยดจะใช้วันละ 2 ครั้ง หากหลังจากใช้งานเป็นประจำ ความดันลูกตาเป็นปกติ สามารถลดขนาดยาลงเหลือ 1 หยดวันละครั้งในตอนเช้า

การรักษาด้วย timolol มักเป็นระยะยาว การเปลี่ยนแปลงขนาดยาหรือการหยุดชะงักในการรักษาควรทำตามคำแนะนำของแพทย์เท่านั้น สิ่งสำคัญคือต้องไปพบแพทย์เป็นประจำเพื่อติดตามอาการของคุณและปรับเปลี่ยนวิธีการรักษาหากจำเป็น

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ทิโมลอล

การใช้ timolol ในระหว่างตั้งครรภ์ต้องใช้ความระมัดระวัง เช่นเดียวกับ beta-blocker timolol อาจส่งผลต่อทารกในครรภ์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ในไตรมาสที่ 3 ของการตั้งครรภ์ ความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น ได้แก่ :

1. หัวใจเต้นช้าของทารกในครรภ์ : อัตราการเต้นของหัวใจของทารกในครรภ์ลดลงเนื่องจากการปิดกั้นตัวรับ beta-adrenergic
2. ภาวะน้ำตาลในเลือดของทารกในครรภ์ : สารเบต้าบล็อคเกอร์อาจปกปิดอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและมีส่วนทำให้ทารกในครรภ์มีภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ
3. การชะลอการเจริญเติบโตของทารกในครรภ์ : มีหลักฐานที่แสดงถึงผลที่เป็นไปได้ของ beta-blockers ต่อการเจริญเติบโตของทารกในครรภ์
4. การปิดหลอดเลือดแดง ductus ก่อนกำหนด : การใช้เมื่อสิ้นสุดการตั้งครรภ์อาจทำให้หลอดเลือดแดง ductus ในทารกในครรภ์ปิดก่อนกำหนด ซึ่งเป็นภาวะแทรกซ้อนร้ายแรง

เนื่องจากความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นเหล่านี้ การใช้ timolol ในระหว่างตั้งครรภ์จึงควรจำกัดไว้เฉพาะในกรณีที่ผลประโยชน์ที่คาดว่าจะได้รับต่อมารดาเกินกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์ เป็นสิ่งสำคัญอย่างยิ่งที่จะต้องชั่งน้ำหนักความเสี่ยงและผลประโยชน์เมื่อใช้ timolol ในไตรมาสที่สามของการตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามในการใช้ timolol ได้แก่:

• โรคหอบหืดในหลอดลมหรือโรคทางเดินหายใจอุดกั้นเรื้อรังร้ายแรงอื่น ๆ
• ไซนัสหัวใจเต้นช้า, บล็อก atrioventricular ระดับ II หรือ III, หัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง
• ภาวะหัวใจล้มเหลวที่ไม่ได้รับการชดเชย
• กระบวนการ Dystrophic ในกระจกตา
• เด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี เนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาในกลุ่มอายุนี้
• ความรู้สึกไวต่อส่วนประกอบของยา

ควรให้ยาด้วยความระมัดระวังในภาวะปอดไม่เพียงพอ, หลอดเลือดสมองไม่เพียงพออย่างรุนแรง, หัวใจล้มเหลว, เบาหวาน, ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ, thyrotoxicosis, myasthenia Gravis เช่นเดียวกับการบริหาร beta-adrenoblockers อื่น ๆ ร่วมกัน

ผลข้างเคียง ทิโมลอล

Timolol เช่นเดียวกับ beta-adrenoblockers อื่น ๆ อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงหลายอย่างที่ส่งผลต่อทั้งระดับระบบและระดับเฉพาะเมื่อใช้ในรูปแบบของยาหยอดตา นี่คือบางส่วนของพวกเขา:

ผลข้างเคียงที่เป็นระบบ:

1. ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด : หัวใจเต้นช้า (อัตราการเต้นของหัวใจช้าลง), ความดันเลือดต่ำ (ความดันโลหิตต่ำ), อาการของภาวะหัวใจล้มเหลว (หายใจลำบาก, บวมน้ำ)
2. ผลต่อระบบทางเดินหายใจ : หลอดลมหดเกร็งหรืออาการหอบหืดแย่ลงโดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีประวัติโรคทางเดินหายใจอุดกั้น
3. ระบบประสาท : ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ อ่อนเพลีย ซึมเศร้า นอนหลับผิดปกติ
4. ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ : Timolol อาจปกปิดอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งในผู้ป่วยเบาหวาน

ผลข้างเคียงในท้องถิ่น (เมื่อใช้ยาหยอดตา):

1. ระคายเคืองต่อตา : แดง, แสบร้อน, คัน, รู้สึกสิ่งแปลกปลอมในดวงตา.
2. ตาแห้ง : การผลิตน้ำตาที่ลดลงอาจทำให้รู้สึกไม่สบายและระคายเคือง
3. การรบกวนการมองเห็น : การมองเห็นลดลงชั่วคราว แสงสะท้อน หรือภาพกระจาย
4. Keratitis : ในบางกรณีที่เกิดขึ้นไม่บ่อยนัก อาจเกิดการอักเสบของกระจกตาได้

ผลข้างเคียงที่หายากแต่ร้ายแรง:

• ปฏิกิริยาภูมิแพ้ : พบน้อยมากแต่อาจเป็นอันตรายถึงชีวิตได้
• ปฏิกิริยาการแพ้บนผิวหนัง : ผื่น, ลมพิษ.
• ความผิดปกติทางจิต : ความสับสน, ภาพหลอน, ความผิดปกติของหน่วยความจำ

หากเกิดผลข้างเคียง ควรปรึกษาแพทย์ทันทีเพื่อแก้ไขการรักษาหรือเลือกใช้ยาทดแทน สิ่งสำคัญคือต้องจำไว้ว่าผลข้างเคียงอาจขึ้นอยู่กับขนาดยาและความไวของแต่ละบุคคลต่อยา

ยาเกินขนาด

การใช้ยา Timolol เกินขนาดอาจเกิดขึ้นได้ทั้งจากการบริหารระบบ (เช่น ยาเม็ดความดันโลหิตสูง) หรือโดยการใช้ยาเฉพาะที่เป็นยาหยอดตา โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากกลืนยาโดยไม่ตั้งใจ การให้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดผลร้ายแรงต่อระบบหลายประการ เนื่องจากการปิดกั้นตัวรับเบต้าอะดรีเนอร์จิกอย่างกว้างขวาง

อาการของการใช้ยาเกินขนาด Timolol อาจรวมถึง:

1. หัวใจเต้นช้า (การเต้นของหัวใจช้า) : หนึ่งในอาการที่อาจเป็นไปได้และอันตรายที่สุดของการใช้ยาเกินขนาดซึ่งต้องได้รับการดูแลจากแพทย์ทันที
2. ภาวะความดันโลหิตต่ำ (ความดันโลหิตต่ำ) : อาจทำให้เกิดอาการเป็นลมและเป็นอันตรายถึงชีวิตได้ โดยเฉพาะในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ
3. ภาวะหัวใจล้มเหลวแย่ลง : เพิ่มความเสี่ยงในผู้ป่วยโรคหัวใจก่อนหน้านี้
4. หลอดลมหดเกร็ง : อันตรายอย่างยิ่งในผู้ป่วยโรคหอบหืดหรือโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง
5. ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ : พบไม่บ่อยแต่อาจเป็นอันตรายต่อผู้ป่วยโรคเบาหวานได้

มาตรการปฐมพยาบาลและการรักษาในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด:

• การเลิกใช้ : ให้หยุดใช้ timolol ทันที
• ไปพบแพทย์ : ไปพบแพทย์ทันทีหรือโทรเรียกรถพยาบาล
• การรักษาตามอาการและประคับประคอง : อาจมีการใช้มาตรการในสถานพยาบาลเพื่อรักษาการทำงานของหัวใจ การหายใจ และความดันโลหิต ซึ่งอาจรวมถึงการใช้ยาที่กระตุ้นการทำงานของ beta-adrenergic หรือการใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจภายนอกเทียมชั่วคราวในกรณีที่หัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง

เมื่อใช้ยาหยอดตา สิ่งสำคัญคือต้องใช้ความระมัดระวังเพื่อหลีกเลี่ยงการกลืนโดยไม่ตั้งใจ โดยเฉพาะในเด็ก เก็บยาให้พ้นมือเด็กเสมอ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Timolol อาจเกิดปฏิกิริยากับยาอื่น ๆ ซึ่งต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกับยาบางชนิด:

• ร่วมกับ beta-adrenoblockers อื่นๆ : การใช้ร่วมกับ beta-adrenoblockers อื่นๆ รวมถึงในรูปแบบช่องปาก อาจส่งผลให้ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดเพิ่มขึ้น
• เมื่อใช้ยาต้านการเต้นของหัวใจเช่น amiodarone อาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่อการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ หัวใจเต้นช้า และการรบกวนจังหวะการเต้นของหัวใจอื่น ๆ
• ด้วยยาสำหรับรักษาความดันโลหิตสูงและยารักษาโรคหัวใจและหลอดเลือดอื่น ๆ : อาจมีฤทธิ์ลดความดันโลหิตเพิ่มขึ้นซึ่งจะต้องปรับขนาดยา
• ด้วยสารยับยั้ง CYP2D6 : เช่น ยาแก้ซึมเศร้าและยารักษาโรคจิตบางชนิด อาจเปลี่ยนแปลงการเผาผลาญและเพิ่มความเข้มข้นของ timolol ในเลือด ซึ่งเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง
• ด้วยอินซูลินและยาลดน้ำตาลในช่องปาก : timolol อาจปกปิดอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำซึ่งมีความสำคัญในผู้ป่วยเบาหวาน

สภาพการเก็บรักษา

เงื่อนไขการเก็บรักษา Timolol ขึ้นอยู่กับรูปแบบของการปล่อยยา แต่โดยทั่วไปคุณควรปฏิบัติตามคำแนะนำทั่วไปสำหรับการจัดเก็บผลิตภัณฑ์ทางการแพทย์:

1. อุณหภูมิในการเก็บรักษา : ทิโมลอลรูปแบบส่วนใหญ่ รวมถึงยาหยอดตาและยาเม็ด ควรเก็บไว้ที่อุณหภูมิห้อง โดยปกติจะอยู่ระหว่าง 15°C ถึง 25°C หลีกเลี่ยงการจัดเก็บยาในสถานที่ที่มีอุณหภูมิสูงหรือถูกแสงแดดโดยตรง
2. การป้องกันจากแสงและความชื้น : เก็บยาไว้ในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันแสงและหลีกเลี่ยงความชื้น ซึ่งอาจส่งผลต่อความคงตัวและประสิทธิภาพของยา
3. การเข้าถึงของเด็ก : ตรวจสอบให้แน่ใจว่ายาอยู่ห่างจากเด็กเพื่อป้องกันการกลืนหรือการใช้โดยไม่ตั้งใจ
4. หลังเปิดขวด : โดยปกติควรใช้ยาหยอดตา Timolol ในช่วงระยะเวลาหนึ่งหลังจากเปิดขวดครั้งแรก (เช่น ภายใน 4 สัปดาห์) เพื่อหลีกเลี่ยงความเสี่ยงต่อการปนเปื้อน คำแนะนำที่แน่นอนอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับผู้ผลิต ดังนั้นจึงควรอ่านคำแนะนำการใช้ยาอย่างละเอียด

การปฏิบัติตามคำแนะนำในการจัดเก็บเหล่านี้จะช่วยรักษาประสิทธิภาพและความปลอดภัยของทิโมลอลตลอดอายุการเก็บรักษา

อายุการเก็บรักษา

อย่าใช้ทิโมลอลหลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์ กำจัดยาที่หมดอายุตามประมวลกฎหมายและข้อบังคับท้องถิ่น