ทิโมลอล

Timolol เป็น beta-adrenoblocker noncardioselective ที่ไม่มีกิจกรรม sympathomimetic ที่แท้จริง, ยาชาเฉพาะที่หรือ cardiodepressant มันช่วยลดความดันในลูกตาและใช้ในกรณีของความดันที่สูงขึ้นทางพยาธิวิทยา Timolol ช่วยลดการก่อตัวของอารมณ์ขันในน้ำในกระบวนการปรับเลนส์และเป็นศัตรูเบต้า-adrenergic ที่มีศักยภาพ อย่างไรก็ตามพื้นฐานทางสรีรวิทยาสำหรับการกระทำของยานี้เพื่อลดความดันลูกตาไม่ชัดเจนอย่างสมบูรณ์

Timolol ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาโรคต้อหินเนื่องจากความสามารถในการลดความดันในลูกตาได้อย่างมีประสิทธิภาพ มันสามารถใช้ทั้งในการบำบัดและร่วมกับยา antiglaucoma อื่น ๆ Timolol ยังแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพในการลดอัตราการตายและการเกิดซ้ำของกล้ามเนื้อหัวใจตายในผู้ป่วยที่มี กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน

ควรสังเกตว่าแม้จะมีการใช้ทิโมลอลอย่างกว้างขวางในจักษุวิทยา แต่ผลข้างเคียงสามารถเกิดขึ้นได้รวมถึงการแพ้ การติดต่อผิวหนังอักเสบ นอกจากนี้ Timolol อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่เป็นระบบเนื่องจากกิจกรรมการปิดกั้นเบต้าเช่น bradycardia, หัวใจล้มเหลว, bronchospasm ในผู้ป่วยที่มี เวียนศีรษะ และความเหนื่อยล้า ดังนั้นเมื่อกำหนดทิโมลอลสิ่งสำคัญคือต้องพิจารณาความเป็นโรคของผู้ป่วยและความเสี่ยงที่เป็นไปได้

ตัวชี้วัด ทิโมลอล

ข้อบ่งชี้หลักสำหรับทิโมลอลคือการลดความดันลูกตาในผู้ป่วยที่มี โรคต้อหินมุมเปิด และความดันโลหิตสูง ophthalmic Timolol ช่วยลดการผลิตความชื้นในน้ำในดวงตาทำให้เกิดความดันในลูกตาลดลง

ปล่อยฟอร์ม

Timolol มีอยู่ในรูปแบบ 0.25% และ 0.5% ยาหยอดตา บรรจุภัณฑ์อาจรวมถึง 1 มล., 2 มล. ในหลอดหยดพอลิเมอร์ที่มีวาล์วหรือ 5 มล., 10 มล. ในท่อหยดคอพอลิเมอร์คอโพลีเมอร์ที่ปกคลุมด้วยฝาเกลียว

เภสัช

เภสัชจลนศาสตร์ของ Timolol มีสาเหตุมาจากความสามารถในการบล็อกตัวรับเบต้า-adrenergic ส่งผลให้เกิดผลกระทบมากมายทั้งในอวัยวะที่มองเห็นและในระดับระบบ:

ในจักษุวิทยา:

• การลดลงของความดันลูกตา: ทิโมลอลลดการผลิตความชื้นในน้ำในดวงตาด้านหน้าทำให้เกิดความดันในลูกตาลดลง นี่คือการกระทำหลักของ Timolol ที่ใช้ในการรักษาโรคต้อหินและความดันโลหิตสูงจักษุ

ในระบบหัวใจและหลอดเลือด:

• การกระทำลดความดันโลหิต: การปิดล้อมของตัวรับเบต้า-adrenergic ของหัวใจนำไปสู่การลดลงของอัตราการเต้นของหัวใจ (bradycardia) การลดลงของการเต้นของหัวใจและดังนั้นการลดลงของความดันโลหิต
• ผลกระทบของ Antianginal: การลดความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจตายโดยการลดอัตราการเต้นของหัวใจและลดภาระงานของหัวใจช่วยลดอาการของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ pectoris
• Effect antiarrhythmic: Timolol อาจใช้ในการควบคุมภาวะบางประเภทของการเต้นของหัวใจเพราะมันทำให้การนำแรงกระตุ้นช้าลงผ่านโหนด atrioventricular ของหัวใจ

ในระบบทางเดินหายใจ:

• การเพิ่มขึ้นของหลอดลมที่เป็นไปได้: ในฐานะที่เป็นเบต้าบล็อกเกอร์ที่ไม่ใช่ cardioselective, Timolol อาจทำให้เกิดหลอดลมเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยโรคหอบหืดหรือโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังซึ่งเป็นผลข้างเคียงที่สำคัญ

ผลอื่น ๆ:

• การลดความเสี่ยงของกล้ามเนื้อหัวใจตายที่เกิดขึ้นอีก: ทิโมลอลได้รับการแสดงเพื่อลดความเสี่ยงของการเกิดกล้ามเนื้อหัวใจตายและการเสียชีวิตในผู้ป่วยหลังจากกล้ามเนื้อหัวใจตายเนื่องจากคุณสมบัติของ cardioprotective

Timolol ทำหน้าที่โดยการปิดกั้นตัวรับเบต้า-adrenergic ที่แข่งขันได้ส่งผลให้ผลของ catecholamines ภายนอกลดลง (เช่นอะดรีนาลีนและ noradrenaline) ต่อหัวใจและกล้ามเนื้อเรียบรวมถึงหลอดเลือดและหลอดลม มันเป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องทราบว่า Timolol เป็น beta-blocker ที่ไม่ใช่ cardioselective ซึ่งหมายความว่ามันทำหน้าที่กับตัวรับทั้งβ1-และβ2-adrenergic ซึ่งอธิบายถึงสเปกตรัมที่กว้างของการกระทำและผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น

เภสัชจลนศาสตร์

Timolol เป็น beta-adrenoblocker ที่ไม่ได้เลือกซึ่งเมื่อนำไปใช้ในรูปแบบของยาหยอดตาสามารถลดความดันทั้งสองปกติและสูงขึ้น นี่คือความสำเร็จโดยการลดการก่อตัวของของเหลวในลูกตา การลดลงสูงสุดของความดันลูกตาเกิดขึ้น 1-2 ชั่วโมงหลังจากการใช้งานและยังคงอยู่เป็นเวลา 24 ชั่วโมง Timolol ไม่ส่งผลกระทบต่อขนาดและที่พักของนักเรียน

คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของ Timolol คือหลังจากการใช้งานเฉพาะที่สารที่ใช้งานจะแทรกซึมผ่านกระจกตาอย่างรวดเร็ว การขับถ่ายของสารส่วนใหญ่ดำเนินการโดยไต ประมาณ 80% ของ Timolol ใช้ในรูปแบบของยาหยอดตาเข้าสู่กระแสเลือดผ่านหลอดเลือด conjunctival เยื่อบุจมูกและทางเดินน้ำตา ในกรณีนี้ CMAX ของ Timolol ในความชื้นของน้ำถึงดวงตาถึงประมาณ 1-2 ชั่วโมงหลังจากการฉีด ในทารกแรกเกิดและเด็กเล็กความเข้มข้นของ Timolol เกิน CMAX อย่างมีนัยสำคัญในพลาสมาของผู้ใหญ่

การให้ยาและการบริหาร

เพื่อเริ่มต้นการรักษาด้วยทิโมลอลจะมีการจัดการ 1-2 หยดในดวงตาที่ได้รับผลกระทบ ความเข้มข้นของหยดที่ใช้อาจเป็น 0.25% หรือ 0.5% ขึ้นอยู่กับปฏิกิริยาของผู้ป่วยและคำแนะนำของแพทย์ หยดจะถูกนำไปใช้ 2 ครั้งต่อวัน หากหลังจากใช้งานปกติความดันในลูกตาปกติปริมาณสามารถลดลงเหลือ 1 หยดวันละครั้งในตอนเช้า

การรักษาด้วยทิโมลอลมักจะเป็นระยะยาว การเปลี่ยนแปลงใด ๆ ในปริมาณหรือการหยุดชะงักในการรักษาควรทำตามคำแนะนำของแพทย์ของคุณเท่านั้น เป็นสิ่งสำคัญที่จะไปพบแพทย์ของคุณอย่างสม่ำเสมอเพื่อตรวจสอบสภาพของคุณและปรับหลักสูตรการรักษาหากจำเป็น

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ทิโมลอล

การใช้ Timolol ในระหว่างตั้งครรภ์ต้องใช้ความระมัดระวัง เช่นเดียวกับ beta-blocker ใด ๆ Timolol อาจมีผลกระทบต่อทารกในครรภ์โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ในไตรมาสที่สามของการตั้งครรภ์ ความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้น ได้แก่:

1. Bradycardia ของทารกในครรภ์: ลดอัตราการเต้นของหัวใจของทารกในครรภ์เนื่องจากการปิดกั้นตัวรับเบต้า-adrenergic
2. ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำของทารกในครรภ์: beta-blockers อาจปกปิดอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและนำไปสู่ภาวะน้ำตาลในเลือดของทารกในครรภ์
3. การชะลอการเจริญเติบโตของทารกในครรภ์: มีหลักฐานว่ามีผลกระทบที่เป็นไปได้ของ beta-blockers ต่อการเจริญเติบโตของทารกในครรภ์
4. การปิดตัวของ Ductus arteriosus ก่อน: การใช้ในตอนท้ายของการตั้งครรภ์อาจนำไปสู่การปิดก่อนวัยอันควรของ ductus arteriosus ในทารกในครรภ์ซึ่งเป็นภาวะแทรกซ้อนที่ร้ายแรง

เนื่องจากความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นเหล่านี้การใช้ทิโมลอลในระหว่างตั้งครรภ์ควรถูก จำกัด ในกรณีที่ผลประโยชน์ที่คาดหวังให้กับแม่เกินความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์ เป็นสิ่งสำคัญอย่างยิ่งที่จะต้องชั่งน้ำหนักความเสี่ยงและผลประโยชน์เมื่อใช้ Timolol ในไตรมาสที่สามของการตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามในการใช้ Timolol ได้แก่:

• โรคหอบหืดหลอดลมหรือโรคทางเดินหายใจอุดกั้นเรื้อรังอื่น ๆ
• Sinus bradycardia, atrioventricular block ของระดับ II หรือ III, ภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง
• หัวใจล้มเหลว decompensated
• กระบวนการ Dystrophic ในกระจกตา
• เด็กและวัยรุ่นอายุต่ำกว่า 18 ปีเนื่องจากไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาในกลุ่มอายุนี้
• อาการแพ้ต่อองค์ประกอบของยาเสพติด

ยาควรได้รับการจัดการด้วยความระมัดระวังในความไม่เพียงพอของปอด, หลอดเลือดสมองไม่เพียงพอ, โรคหัวใจล้มเหลว, โรคเบาหวาน, ภาวะน้ำตาลในเลือด, ภาวะน้ำตาลในเลือด, thyrotoxicosis, myasthenia gravis เช่นเดียวกับการบริหารร่วมกันของ beta-adrenoblockers อื่น ๆ

ผลข้างเคียง ทิโมลอล

Timolol เช่นเดียวกับ beta-adrenoblockers อื่น ๆ อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงจำนวนมากที่มีผลต่อทั้งระดับระบบและระดับเฉพาะเมื่อใช้ในรูปแบบของยาหยอดตา นี่คือบางส่วนของพวกเขา:

ผลข้างเคียงของระบบ:

1. ผลกระทบของหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นช้า (การชะลออัตราการเต้นของหัวใจ), ความดันเลือดต่ำ (ความดันโลหิตต่ำ), อาการของภาวะหัวใจล้มเหลว (หายใจลำบาก, อาการบวมน้ำ)
2. ผลการหายใจ: หลอดลมหรืออาการโรคหอบหืดแย่ลงโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีประวัติของโรคทางเดินหายใจอุดกั้น
3. ระบบประสาท: ปวดหัว, เวียนศีรษะ, อ่อนเพลีย, ซึมเศร้า, ความผิดปกติของการนอนหลับ
4. ภาวะน้ำตาลในเลือด: ทิโมลอลอาจปกปิดอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งในผู้ป่วยโรคเบาหวาน

ผลข้างเคียงในท้องถิ่น (เมื่อใช้ยาหยอดตา):

1. การระคายเคืองตา: รอยแดง, การเผาไหม้, คัน, ความรู้สึกต่างประเทศในดวงตา
2. ดวงตาแห้ง: การผลิตน้ำตาลดลงอาจทำให้เกิดความรู้สึกไม่สบายและระคายเคือง
3. การรบกวนทางสายตา: การลดลงชั่วคราวในการมองเห็นแสงจ้าหรือภาพกระจาย
4. Keratitis: ในบางกรณีการอักเสบของกระจกตาอาจพัฒนา

ผลข้างเคียงที่หายาก แต่ร้ายแรง:

• ปฏิกิริยา Anaphylactic: หายากมาก แต่อาจเป็นอันตรายถึงชีวิต
• ปฏิกิริยาการแพ้บนผิวหนัง: ผื่น, ลมพิษ
• ความผิดปกติทางจิต: ความสับสน, ภาพหลอน, ความผิดปกติของหน่วยความจำ

หากผลข้างเคียงใด ๆ เกิดขึ้นคุณควรปรึกษาแพทย์ของคุณทันทีสำหรับการแก้ไขการรักษาหรือการเลือกยาทางเลือก เป็นสิ่งสำคัญที่ต้องจำไว้ว่าผลข้างเคียงอาจขึ้นอยู่กับปริมาณและความไวของแต่ละบุคคลต่อยา

ยาเกินขนาด

การใช้ยาเกินขนาดของ Timolol สามารถเกิดขึ้นได้ทั้งจากการบริหารระบบ (เช่นแท็บเล็ตความดันโลหิตสูง) หรือโดยการใช้งานเฉพาะที่เป็นยาหยอดตาโดยเฉพาะอย่างยิ่งหากยาเสพติดถูกกลืนโดยไม่ตั้งใจ การใช้ยาเกินขนาดสามารถนำไปสู่ผลกระทบที่เป็นระบบจำนวนมากเนื่องจากการปิดล้อมของตัวรับเบต้า-adrenergic อย่างกว้างขวาง

อาการของยาเกินขนาด Timolol อาจรวมถึง:

1. Bradycardia (การเต้นของหัวใจช้า): หนึ่งในอาการที่น่าเป็นไปได้และอันตรายที่สุดของการใช้ยาเกินขนาดต้องได้รับการดูแลจากแพทย์ทันที
2. ความดันเลือดต่ำ (ความดันโลหิตต่ำ): อาจนำไปสู่สภาพเป็นลมและเป็นอันตรายถึงชีวิตโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ
3. ภาวะหัวใจล้มเหลวแย่ลง: เพิ่มความเสี่ยงในผู้ป่วยโรคหัวใจก่อน
4. Bronchospasm: โดยเฉพาะอย่างยิ่งอันตรายในผู้ป่วยโรคหอบหืดหรือโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง
5. ภาวะน้ำตาลในเลือด: ผิดปกติ แต่อาจเป็นอันตรายต่อผู้ป่วยโรคเบาหวาน

มาตรการปฐมพยาบาลและการรักษาในกรณีที่มีการใช้ยาเกินขนาด:

• การหยุดทำงาน: หยุดการใช้ Timolol ทันที
• ขอความสนใจด้านการแพทย์: ไปพบแพทย์ทันทีหรือเรียกรถพยาบาล
• การรักษาที่มีอาการและสนับสนุน: มาตรการอาจดำเนินการในสถานพยาบาลเพื่อรักษาการทำงานของหัวใจการหายใจและความดันโลหิต ซึ่งอาจรวมถึงการบริหารยาเสพติดที่กระตุ้นกิจกรรมเบต้า-adrenergic หรือการใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจภายนอกแบบชั่วคราวในกรณีที่มีหัวใจเต้นช้ารุนแรง

เมื่อใช้ยาหยอดตาเป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องใช้ความระมัดระวังเพื่อหลีกเลี่ยงการกลืนโดยไม่ตั้งใจโดยเฉพาะในเด็ก ให้ยาออกไปให้พ้นมือเด็กเสมอ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Timolol อาจโต้ตอบกับยาอื่น ๆ ซึ่งต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ร่วมกับยาบางชนิด:

• กับเบต้า-adrenoblockers อื่น ๆ: การใช้ร่วมกันกับเบต้า-อาเดนโนบล็อคอื่น ๆ รวมถึงรูปแบบช่องปากอาจส่งผลให้เกิดผลกระทบของหลอดเลือดหัวใจเพิ่มขึ้น
• ด้วยยา antiarrhythmic: เช่น amiodarone อาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นของบล็อกหัวใจ, หัวใจเต้นช้าและการรบกวนจังหวะการเต้นของหัวใจอื่น ๆ
• ด้วยยาเสพติดสำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงและยาหัวใจและหลอดเลือดอื่น ๆ: การเพิ่มขึ้นของผลกระทบความดันเลือดต่ำอาจเกิดขึ้นซึ่งจะต้องมีการปรับขนาดยา
• ด้วยสารยับยั้ง CYP2D6: เช่นยากล่อมประสาทและยารักษาโรคจิตบางชนิดอาจเปลี่ยนแปลงการเผาผลาญและเพิ่มความเข้มข้นของ timolol ในเลือดซึ่งเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง
• ด้วยสารอินซูลินและยาลดน้ำตาลในช่องปาก: ทิโมลอลอาจปกปิดอาการของภาวะน้ำตาลในเลือดซึ่งเป็นสิ่งสำคัญในผู้ป่วยโรคเบาหวาน

สภาพการเก็บรักษา

เงื่อนไขการจัดเก็บของ Timolol ขึ้นอยู่กับรูปแบบของการปลดปล่อยยา แต่โดยทั่วไปคุณควรปฏิบัติตามคำแนะนำทั่วไปสำหรับการจัดเก็บผลิตภัณฑ์ทางการแพทย์:

1. อุณหภูมิการจัดเก็บ: ควรเก็บอุณหภูมิส่วนใหญ่ของ Timolol รวมถึงยาหยอดตาและแท็บเล็ตที่อุณหภูมิห้องซึ่งมักจะอยู่ระหว่าง 15 ° C และ 25 ° C หลีกเลี่ยงการเก็บยาในสถานที่ที่มีอุณหภูมิสูงหรือแสงแดดโดยตรง
2. การป้องกันจากแสงและความชื้น: เก็บยาไว้ในบรรจุภัณฑ์ดั้งเดิมเพื่อป้องกันแสงและหลีกเลี่ยงความชื้นซึ่งอาจส่งผลต่อความเสถียรและประสิทธิภาพของยา
3. การเข้าถึงเด็ก: ตรวจสอบให้แน่ใจว่ายาอยู่ไกลเกินเอื้อมของเด็กเพื่อป้องกันการกลืนหรือใช้โดยไม่ตั้งใจ
4. หลังจากเปิด: ควรใช้ยาหยอดตา Timolol เป็นระยะเวลาหนึ่งหลังจากเปิดขวด (เช่นภายใน 4 สัปดาห์) เพื่อหลีกเลี่ยงความเสี่ยงของการปนเปื้อน คำแนะนำที่แน่นอนอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับผู้ผลิตดังนั้นจึงเป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องอ่านคำแนะนำยาอย่างระมัดระวัง

การทำตามคำแนะนำการจัดเก็บเหล่านี้จะช่วยรักษาประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ Timolol ตลอดอายุการเก็บรักษา

อายุการเก็บรักษา

อย่าใช้ Timolol หลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้ในแพ็คเกจ กำจัดยาที่หมดอายุตามรหัสและข้อบังคับท้องถิ่น