แพกคลีแท็กเซล แอคทาวิส

Paclitaxel Actavis เป็นยาในกลุ่มยาต้านเนื้องอก (ไซโตสแตติก) ที่มีแหล่งกำเนิดจากพืช ยาที่ชื่อพ้อง: Taxol, Paclitaxel, Paclitaxel Ebeve, Paclitax, Paxen, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Pactalik, Paclitera, Docetaxel, Abitaxel, Intaxel, Mitotax, Sindaxel, Taxacad, Yutaxan

ตัวชี้วัด แพกคลีแท็กเซล แอคทาวิส

ข้อบ่งชี้ในการใช้ Paclitaxel Actavis รวมถึงโรคมะเร็งต่อไปนี้:

• มะเร็งรังไข่;
• มะเร็งเต้านม;
• มะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์เล็ก(adenocarcinoma, squamous cell และ undifferentiated bronchoalveolar, large cell, mixed cell carcinoma)
• มะเร็ง เซลล์เปลี่ยนผ่านของกระเพาะปัสสาวะ;
• มะเร็งหลอดอาหาร;
• มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด ลิมโฟไซต์และไม่ใช่ลิมโฟไซต์
• โรคผิวหนังที่มีเลือดออกหลายแห่ง ( Kaposi's sarcoma )

สำหรับผู้ป่วยมะเร็งรังไข่แบบแพร่กระจายหรือเนื้องอกที่เหลืออยู่ซึ่งได้รับการผ่าตัดเปิดหน้าท้อง Paclitaxel Actavis เป็นยาทางเลือกแรกสำหรับการรักษา และในกรณีที่มีการแพร่กระจายหลังจากการรักษามาตรฐานที่ไม่ได้ผล ให้ใช้ยาทางเลือกที่สอง

ในกรณีของเนื้องอกมะเร็งเต้านมชนิดร้ายแรง Paclitaxel Actavis จะใช้ในการรักษาหลังการผ่าตัด (เสริม) - ในกรณีที่มีต่อมน้ำเหลืองที่ได้รับผลกระทบ ในกรณีที่โรคกลับมาเป็นซ้ำ หรือมีการแพร่กระจาย

ในการรักษามะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์เล็ก แพทย์จะสั่งจ่ายยานี้เมื่อไม่ต้องการผ่าตัดหรือฉายรังสี การใช้แพคลิแท็กเซล แอคทาวิส ในมะเร็งซาร์โคมาของคาโปซีมีข้อบ่งใช้สำหรับผู้ป่วยโรคเอดส์

[ 1 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยาชนิดนี้มีจำหน่ายในรูปแบบของเหลวเข้มข้นเพื่อใช้เตรียมสารละลายสำหรับการแช่ยา

[ 2 ], [ 3 ]

เภสัช

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยา Paclitaxel Actavis และชื่อพ้อง ได้แก่ แทกซีน ซึ่งเป็นสารประกอบอินทรีย์ที่มีไนโตรเจน (อัลคาลอยด์) จากเปลือกของต้นสนในสกุล Taxus หรือต้นยูแปซิฟิก

กลไกการออกฤทธิ์ของเซลล์นั้นอาศัยความสามารถของสารแพคลีแท็กเซลที่ได้จากแท็กซีนในการยับยั้งกระบวนการไมโทซิสของเซลล์ในระยะเริ่มแรก

การแบ่งเซลล์ทางอ้อม (ไมโทซิส) ของเซลล์ยูคาริโอตเริ่มต้นด้วยการสร้างกลไกไมโทซิสในไซโทสเกเลตันของเซลล์ ซึ่งก็คือแกนอะโครมาติก ซึ่งมีเส้นใยที่เคลื่อนไหวได้ (ไมโครทูบูล) เชื่อมต่อขั้วของเซลล์และศูนย์กลางของเซลล์ หลังจากที่ DNA เพิ่มจำนวนขึ้น โครโมโซมลูกในระยะเมตาเฟสจะรวมตัวกันที่ศูนย์กลางของเซลล์ และหน้าที่ของไมโครทูบูลของแกนอะโครมาติกคือการย้ายโครโมโซมเหล่านี้ไปยังขั้วต่างๆ ของเซลล์ ซึ่งจะมีเซลล์ใหม่สองเซลล์ปรากฏขึ้นในระยะเทโลเฟส

ไมโครทูบูลเกิดจากการเกิดพอลิเมอไรเซชันของโปรตีนทรงกลมในไซโทพลาสซึมที่เรียกว่าทูบูลิน และแพกคลีแท็กเซลจะจับกับโมเลกุลทูบูลินอิสระเนื่องจากแท็กซีนมีความคล้ายคลึงกับทูบูลิน ส่งผลให้ความเข้มข้นและระดับของพอลิเมอไรเซชันของทูบูลินเพิ่มขึ้น และกระตุ้นกระบวนการสร้างไมโครทูบูล ส่งผลให้มีไมโครทูบูลมากเกินไป และเนื่องจากกระบวนการดีโพลีเมอไรเซชันของทูบูลินถูกระงับ ไมโครทูบูลจึงสูญเสียความสามารถในการทำหน้าที่ของมัน ทั้งหมดนี้ส่งผลให้เกิดการละเมิดไม่เพียงแต่กระบวนการสร้างกลไกไมโทซิสของเซลล์เท่านั้น แต่ยังทำให้การแบ่งตัวของเซลล์หยุดลงด้วย

นอกจากนี้ ภายใต้อิทธิพลของ Paclitaxel Actavis (และยาที่มี Paclitaxel ทั้งหมด) การจัดเรียงปกติของไมโครทูบูลในไซโทสเกเลตันจะถูกทำลาย และเกิดมัดและการควบแน่นที่ผิดปกติมากมาย

[ 4 ], [ 5 ]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากเข้าสู่กระแสเลือดแล้ว Paclitaxel Actavis จะจับกับโปรตีนประมาณ 89-98% ภายใน 30 นาที ยาครึ่งหนึ่งจะแทรกซึมเข้าสู่เนื้อเยื่อของลำไส้ ตับ ม้าม ตับอ่อน หัวใจ และกล้ามเนื้อ

ความเข้มข้นของแพคลิแทกเซลในพลาสมาของเลือดหลังจากให้ทางเส้นเลือดจะลดลงเป็นระยะๆ การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพของแพคลิแทกเซล แอคทาวิส เกิดขึ้นในตับภายใต้อิทธิพลของเอนไซม์ไซโตโครม P450 ในกระบวนการปฏิกิริยาไฮดรอกซิเลชัน โดยสร้างเมแทบอไลต์ 6a-ไฮดรอกซีแพคลิแทกเซล

ครึ่งชีวิตของยาจะแตกต่างกันมาก ตั้งแต่ 3 ชั่วโมงถึง 2 วัน แพคลิแทกเซล แอคทาวิส จะถูกขับออกจากร่างกายส่วนใหญ่ผ่านทางน้ำดี ส่วนยาส่วนหนึ่งจะถูกขับออกทางไตพร้อมกับปัสสาวะโดยไม่มีการเปลี่ยนแปลง

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

การให้ยาและการบริหาร

ยาไซโคลสแตติกทั้งหมดของกลุ่มแท็กซีนจะถูกบริหารในโรงพยาบาล ภายใต้การควบคุมและการดูแลของผู้เชี่ยวชาญด้านมะเร็งวิทยา

เพื่อป้องกันการเกิดปฏิกิริยาแพ้ยา Paclitaxel Actavis ผู้ป่วยควรได้รับคอร์ติโคสเตียรอยด์ก่อนใช้ยา

วิธีการใช้ยา Paclitaxel actavis - การให้ยาทางเส้นเลือดดำ (3-24 ชั่วโมง) ขนาดยาแต่ละรายจะกำหนดตามโปรโตคอลการรักษา ขนาดยามาตรฐาน: 135-175 มก./ตร.ม. ^ให้ยาซ้ำอีกครั้งหลังจาก 21 วัน

ก่อนใช้ยา ให้เจือจางแพคลีแท็กเซล แอคทาวิส เข้มข้น (0.3-1.2 มก./มล.) โดยจะใช้สารละลายสำหรับฉีดอย่างใดอย่างหนึ่ง คือ โซเดียมคลอไรด์ หรือกลูโคส

ควรจำไว้ว่าไม่สามารถเก็บสารละลายที่พร้อมใช้งานในตู้เย็นได้ และคงความเสถียรในแสงและอุณหภูมิ +25°C ได้นานสูงสุด 27 ชั่วโมง

[ 13 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ แพกคลีแท็กเซล แอคทาวิส

ห้ามใช้แพคลิแทกเซล แอคทาวิส ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร เนื่องจากมีการระบุแล้วว่าแพคลิแทกเซลไม่เพียงแต่มีผลเป็นพิษต่อตัวอ่อนเท่านั้น แต่ยังลดความสามารถในการสืบพันธุ์ของสตรีวัยเจริญพันธุ์อีกด้วย

ข้อห้าม

ยาไซโตสแตติก Paclitaxel Actavis มีข้อห้ามใช้ในกรณีที่มีความไวต่อยา Paclitaxel มากขึ้น โรคติดเชื้อเฉียบพลัน โรคหัวใจขาดเลือด ประวัติกล้ามเนื้อหัวใจตาย และในกรณีที่ระดับเม็ดเลือดขาวเม็ดเลือดขาวชนิดนิวโทรฟิลในเลือดลดลง (ภาวะเม็ดเลือดขาวชนิดนิวโทรฟิลต่ำ)

[ 9 ]

ผลข้างเคียง แพกคลีแท็กเซล แอคทาวิส

การใช้ Paclitaxel Actavis อาจมีผลข้างเคียงตามมา เช่น ผมร่วง คลื่นไส้ อาเจียน และท้องเสีย ลมพิษและคันผิวหนัง หายใจถี่ อาการบวมน้ำ การเต้นของหัวใจผิดปกติ (หัวใจเต้นเร็วหรือหัวใจเต้นช้า) ความดันโลหิตสูงหรือลดลง อาการปวดข้อและกล้ามเนื้อ ไตวาย โรคโลหิตจาง ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ หรือเกล็ดเลือดต่ำ

ในกรณีที่มีโรคอักเสบ อาจมีอาการรุนแรงขึ้นได้ นอกจากนี้ ยังอาจเกิดผลข้างเคียงจากระบบประสาทส่วนกลางและส่วนปลาย ได้แก่ อาการชา การประสานงานการเคลื่อนไหวและการมองเห็นบกพร่อง อาการทางสมอง (อ่อนแรง ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ อ่อนล้าอย่างรวดเร็ว นอนไม่หลับ สูญเสียความจำขณะมีสติ)

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

ยาเกินขนาด

ในกรณีใช้ Paclitaxel Actavis เกินขนาด อาการที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ หายใจถี่ ความดันโลหิตตก อาการบวมน้ำบริเวณผิวหนัง ลมพิษอย่างรุนแรง รอยแดงและรอยโรคที่กัดกร่อนและเป็นแผลของเยื่อเมือกในช่องปากและคอหอย รวมถึงภาวะโลหิตจางเนื่องจากการทำงานของไขกระดูกลดลง

ปัจจุบันยังไม่มีวิธีแก้พิษเฉพาะสำหรับแพคลิแทกเซล ดังนั้นจึงควรให้การรักษาตามอาการ หากได้รับยาเกินขนาดอย่างรุนแรง ควรหยุดใช้แพคลิแทกเซล แอคทาวิส

[ 14 ], [ 15 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาหลายชนิด เช่น เอทินิลเอสตราไดออล กรดเรตินอยด์ เคอร์ซิติน คีโตโคนาโซล เวอราพามิล ไดอะซีแพม ควินิดีน เด็กซาเมทาโซน ไซโคลสปอริน วินคริสติน จะยับยั้งการเผาผลาญของแพคลิแท็กเซล แอคทาวิส

การใช้ยา Paclitaxel Actavis ร่วมกับยาปฏิชีวนะต้านเนื้องอก doxorubicin ทำให้เกิดผลข้างเคียงในรูปแบบของปากอักเสบและภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำอย่างรุนแรง

[ 16 ], [ 17 ]

สภาพการเก็บรักษา

ยานี้จัดอยู่ในรายการ B และต้องเก็บในที่มืด อุณหภูมิห้อง หรือในตู้เย็น (อุณหภูมิไม่ต่ำกว่า -2°C) การเก็บขวดที่ยังไม่ได้เปิดในตู้เย็นอาจทำให้เกิดตะกอนซึ่งควรละลายที่อุณหภูมิห้อง มิฉะนั้น ยาจะไม่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

[ 18 ]

อายุการเก็บรักษา

ยามีอายุการเก็บรักษา 24 เดือน

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]