เมธาโดน

Methadone เป็น opioid สังเคราะห์ที่ใช้ในการปฏิบัติทางการแพทย์สำหรับการรักษาอาการปวดเรื้อรังและการบำบัดทดแทนสำหรับการพึ่งพา opioids รวมถึงเฮโรอีน มันมีคุณสมบัติยาแก้ปวดและมีความสามารถในการบรรเทาอาการปวดอย่างรุนแรงและลดอาการถอนในผู้ป่วยที่ทุกข์ทรมานจากการพึ่งพายาเสพติด

นี่คือประเด็นสำคัญบางประการของ methadone:

1. กลไกของการกระทำ: เมทาโดนเป็นตัวรับ m-opioid agonist ซึ่งหมายความว่ามันมีปฏิสัมพันธ์กับตัวรับ opioid ในร่างกายการปิดกั้นความไวต่ออาการปวดและการสร้างผลยาแก้ปวด นอกจากนี้ยังสามารถลดอาการถอนและความปรารถนาที่จะใช้ opioids ในบุคคลที่ติดยาเสพติด
2. ข้อบ่งชี้:
   1. การรักษาอาการปวดเรื้อรัง: เมทาโดนสามารถใช้รักษาอาการปวดปานกลางถึงรุนแรงในผู้ป่วยที่ยา opioid อื่น ๆ ไม่ได้ผลหรือไม่เหมาะสม
   2. การบำบัดทดแทน: เมทาโดนใช้สำหรับการบำบัดทดแทน opioid สำหรับการพึ่งพา opioid เพื่อช่วยให้ผู้ป่วยเปลี่ยนจากการใช้ opioid บนท้องถนนเป็นการควบคุมการรักษาซึ่งสามารถลดความเสี่ยงของการแพร่เชื้อเช่นเอชไอวีหรือไวรัสตับอักเสบ
3. รูปแบบของการปลดปล่อย: ยามีให้บริการเป็นยาเม็ดของเหลวในช่องปากและวิธีแก้ปัญหาสำหรับการฉีด
4. ปริมาณ: ปริมาณของเมทาโดนอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับวัตถุประสงค์ของการใช้งานและผู้ป่วยแต่ละราย ยาเริ่มต้นมักจะถูกกำหนดโดยแพทย์และอาจเพิ่มขึ้นเรื่อย ๆ จนกว่าการควบคุมอาการปวดที่ดีที่สุดจะทำได้หรือลดอาการถอน
5. ผลข้างเคียง: ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้บางอย่างของเมทาโดน ได้แก่ อาการง่วงนอน, อาการท้องผูก, คลื่นไส้, อาเจียน, เวียนศีรษะ, การสูญเสียความอยากอาหารและความเสี่ยงของการพัฒนาความอดทนและการพึ่งพาทางกายภาพด้วยการใช้งานระยะยาว
6. ข้อห้าม: ยาเสพติดมีข้อห้ามในกรณีของโรคภูมิแพ้ต่อ methadone ในความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจอย่างรุนแรงในการใช้ MAO (monoamine oxidase) ยับยั้งและในการตั้งครรภ์ (โดยเฉพาะในไตรมาสแรก)

ควรใช้เมธาโดนอย่างเคร่งครัดตามที่แพทย์และผู้ป่วยควรได้รับการดูแลโดยผู้เชี่ยวชาญในระหว่างการรักษาโดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของการบำบัดทดแทนเพื่อป้องกันการละเมิดที่อาจเกิดขึ้นและการพัฒนาของการพึ่งพาอาศัยกัน

ตัวชี้วัด เมธาโดน

1. การรักษาอาการปวดเรื้อรัง: methadone สามารถใช้เพื่อบรรเทาอาการปวดปานกลางถึงรุนแรงในผู้ป่วยที่ทุกข์ทรมานจากภาวะเรื้อรังต่างๆเช่น มะเร็ง, โรคข้อเข่าเสื่อม, โรคกลับและอื่น ๆ
2. การทดแทนธรณีประตู: เมทาโดนใช้กันอย่างแพร่หลายเป็นตัวรับ opioid agonist สำหรับการบำบัดทดแทนสำหรับการพึ่งพา opioid รวมถึง เฮโรอีน สิ่งนี้ช่วยให้ผู้ป่วยหลีกเลี่ยงการใช้ยาที่ซื้อจากถนนและความเสี่ยงที่เกี่ยวข้องเช่นการแพร่เชื้อของการติดเชื้อรวมถึง hIV และ ตับอักเสบ และลดการหยุดชะงักและอาชญากรรมที่เกี่ยวข้องกับยา
3. การบรรเทาอาการปวดทางการแพทย์: methadone ยังสามารถใช้เพื่อบรรเทาอาการถอนในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาสำหรับการพึ่งพา opioid

มันเป็นสิ่งสำคัญที่จะเน้นว่าเมทาโดนควรใช้กับใบสั่งยาของแพทย์เท่านั้นและอยู่ภายใต้การดูแลอย่างเข้มงวด

ปล่อยฟอร์ม

Methadone มีอยู่ในรูปแบบที่แตกต่างกันรวมถึงแท็บเล็ตและสารละลายในช่องปาก แท็บเล็ตสามารถมีส่วนผสมที่ใช้งานได้แตกต่างกันเช่น 5 มก., 10 มก. และ 25 มก. สารละลายในช่องปากประกอบด้วยเมธาโดนไฮโดรคลอไรด์ในระดับความเข้มข้น 1 มก. หรือ 5 มก. ต่อ 1 มล. ของสารละลาย

เภสัช

1. Opioid receptor agonist:

   • Methadone เป็นตัวเอกของตัวรับμ-opioid ในระบบประสาทส่วนกลาง มันผูกกับตัวรับเหล่านี้ทำให้เกิดการเปิดใช้งานเส้นทางการส่งสัญญาณ opioid
   • การเปิดใช้งานตัวรับμ-opioid ส่งผลให้การส่งสัญญาณความเจ็บปวดลดลงตามเส้นใยประสาทและการรับรู้อาการปวดลดลง

2. การยับยั้ง neuronal reuptake ของ norepinephrine และ serotonin:

   • Methadone ยังสามารถยับยั้ง reuptake ของสารสื่อประสาทเช่น norepinephrine และ serotonin ลงใน clefts synaptic
   • สิ่งนี้นำไปสู่การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นของสารสื่อประสาทเหล่านี้ใน clefts synaptic และเพิ่มการกระทำของพวกเขาซึ่งอาจนำไปสู่ความเจ็บปวดและการเพิ่มอารมณ์

3. การกระทำที่ยืดเยื้อ:

   • เมธาโดนมีลักษณะเฉพาะจากผลกระทบระยะยาวทำให้มีประโยชน์อย่างยิ่งสำหรับการรักษาผู้ป่วยที่ขึ้นกับ opioid ที่มีเสถียรภาพโดยไม่ต้องมีอาการถอนอย่างรุนแรง

4. ผลข้างเคียงที่รุนแรงน้อยลง:

   • ซึ่งแตกต่างจาก agonists opioid อื่น ๆ โดยทั่วไป methadone มีผลข้างเคียงทางเดินหายใจและหลอดเลือดหัวใจที่รุนแรงน้อยกว่าเมื่อใช้และยาอย่างเหมาะสม

5. ความอดทนและการติดยาเสพติด:

   • เช่นเดียวกับ agonists opioid อื่น ๆ methadone สามารถทำให้เกิดความทนทานต่อร่างกายและจิตใจเช่นเดียวกับการพึ่งพาอาศัยกันโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับการใช้งานเป็นเวลานานและไม่เหมาะสม

กลไกทั่วไปของการกระทำของ methadone คือความสามารถในการเปิดใช้งานตัวรับ opioid และเปลี่ยนแปลงการทำงานของระบบประสาทที่รับผิดชอบในการรับรู้ความเจ็บปวดและอารมณ์

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: methadone สามารถให้ยาทางปากทางหลอดเลือดดำใต้ผิวหนังหรือทวารหนัก หลังจากการบริหารช่องปากมักจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหาร แต่กระบวนการดูดซับอาจช้าและไม่สมบูรณ์
2. การกระจาย: methadone มีปริมาณการกระจายสูงซึ่งหมายความว่ามีการแจกจ่ายอย่างรวดเร็วไปยังเนื้อเยื่อของร่างกายรวมถึงระบบประสาทส่วนกลางและเนื้อเยื่อไขมัน
3. การเผาผลาญ: เมทาโดนถูกเผาผลาญในตับเพื่อสร้างเมตาโบไลต์ที่ใช้งานและไม่ได้ใช้งาน เมตาโบไลต์หลักคือ methadone eddicarboxylate (EDDP) การเผาผลาญเมธาโดนสามารถเกิดขึ้นได้โดยมีหรือไม่มีการมีส่วนร่วมของ cytochrome p450
4. การขับถ่าย: เมทาโดนและสารของมันถูกขับออกมาเป็นหลักในปัสสาวะแม้ว่าปริมาณเล็กน้อยอาจถูกขับออกมาผ่านลำไส้และเหงื่อ
5. ครึ่งชีวิต: Thehalf-Life of Methadone จากร่างกายแตกต่างกันไปตั้งแต่ 15 ถึง 60 ชั่วโมง สิ่งนี้สามารถขึ้นอยู่กับปัจจัยหลายประการรวมถึงปริมาณความถี่ของการบริหารลักษณะผู้ป่วยแต่ละราย ฯลฯ
6. เภสัชจลนศาสตร์ในกรณีพิเศษ: ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับหรือไตบกพร่องและในผู้ป่วยสูงอายุเภสัชจลนศาสตร์ของ methadone อาจเปลี่ยนแปลงได้ซึ่งต้องมีการสั่งจ่ายยาและการตรวจสอบปริมาณอย่างระมัดระวัง

การให้ยาและการบริหาร

ปริมาณเมทาโดนอาจแตกต่างกันอย่างกว้างขวางขึ้นอยู่กับความต้องการของผู้ป่วยแต่ละรายความรุนแรงของความเจ็บปวดหรือระดับของการพึ่งพา opioid นี่คือคำแนะนำทั่วไปสำหรับเส้นทางการบริหารและปริมาณ:

1. ปริมาณเริ่มต้นสำหรับการรักษาอาการปวดเรื้อรัง:

   • ปริมาณเริ่มต้นปกติคือ methadone 2.5-10 มก. ที่ใช้ทุก 8-12 ชั่วโมง สิ่งนี้อาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการปวดและการตอบสนองของผู้ป่วยต่อยา
   • หลังจากการบริหารครั้งแรกปริมาณอาจค่อยๆเพิ่มขึ้น 5-10 มก. ทุก 3-7 วันจนกว่าจะได้ผลที่เหมาะสมที่สุดของการบรรเทาอาการปวด

2. ปริมาณเพื่อรักษาผู้ป่วยที่ขึ้นอยู่กับ opioid:

   • สำหรับการรักษาพึ่งพา opioid ปริมาณเมทาโดนอาจสูงขึ้นมาก
   • ปริมาณเริ่มต้นปกติคือเมทาโดน 20 ถึง 30 มก. ทุกวัน
   • ปริมาณอาจถูกปรับตามความต้องการของผู้ป่วยแต่ละรายอาการถอนและคำแนะนำของแพทย์
   • ในกรณีส่วนใหญ่ผู้ป่วยจะใช้เมธาโดนทุกวันในศูนย์พิเศษภายใต้การดูแลทางการแพทย์

3. การปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์:

   • ปริมาณเมธาโดนควรเป็นรายบุคคลตามความต้องการและการตอบสนองของผู้ป่วยแต่ละราย
   • เป็นสิ่งสำคัญที่จะทำตามคำแนะนำของแพทย์และไม่เกินขนาดที่แนะนำเพื่อหลีกเลี่ยงผลข้างเคียงและการพัฒนาความอดทนหรือการพึ่งพาอาศัยกัน

4. ใช้ด้วยความระมัดระวัง:

   • เมธาโดนอาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนและภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจดังนั้นจึงควรใช้ด้วยความระมัดระวังโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อกำหนดครั้งแรกและเมื่อปรับขนาดยา

5. รักษาระบบการรับเข้าเรียนที่เหมาะสม:

   • เป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องใช้เมธาโดนตามกำหนดเวลาที่เข้มงวดเพื่อให้แน่ใจว่าระดับยาที่มีเสถียรภาพในร่างกายและหลีกเลี่ยงอาการถอนหรืออาการปวดกำเริบ

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เมธาโดน

การใช้เมธาโดนในระหว่างตั้งครรภ์อาจทำให้เกิดปัญหาและความเสี่ยงสำหรับทั้งแม่และทารกในครรภ์

นี่คือข้อควรพิจารณาบางประการเกี่ยวกับการใช้ methadone ในระหว่างตั้งครรภ์:

1. การสัมผัสกับทารกในครรภ์: เมทาโดนสามารถข้ามสิ่งกีดขวางรกและส่งผลกระทบต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์ การใช้เมธาโดนในระหว่างตั้งครรภ์อาจเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงของปัญหาของทารกในครรภ์เช่น แรงงานคลอดก่อนกำหนด, น้ำหนักแรกเกิดต่ำและกลุ่มอาการถอนในทารกแรกเกิด
2. ความเสี่ยงของการพึ่งพาเด็ก: การใช้เมทาโดนโดยแม่ในระหว่างตั้งครรภ์สามารถนำไปสู่การพึ่งพาอาศัยกันในเด็ก ทารกแรกเกิดอาจเกิดมาพร้อมกับกลุ่มอาการถอน opioid ซึ่งต้องมีการแทรกแซงทางการแพทย์และการรักษา
3. ความต้องการการดูแลทางการแพทย์: ผู้หญิงที่ใช้เมทาโดนในระหว่างตั้งครรภ์ควรอยู่ภายใต้การดูแลทางการแพทย์อย่างใกล้ชิด แพทย์ควรประเมินความเสี่ยงและผลประโยชน์ของเมธาโดนอย่างรอบคอบและอาจตัดสินใจที่จะกำหนดไว้เฉพาะในกรณีที่จำเป็นอย่างยิ่ง
4. การรักษาทางเลือก: ในบางกรณีแพทย์อาจแนะนำการรักษาทางเลือกเพื่อจัดการอาการปวดหรือรักษาการพึ่งพา opioid ในหญิงตั้งครรภ์เพื่อลดความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์

โดยทั่วไปการใช้ methadone ในระหว่างตั้งครรภ์ควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิดและดำเนินการภายใต้การดูแลของแพทย์

ข้อห้าม

1. อาการแพ้: การแพ้ methadone หรือส่วนประกอบใด ๆ ที่รู้จักกันดีเป็นข้อห้าม
2. ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจที่รุนแรง: ยาควรหลีกเลี่ยงในความล้มเหลวของระบบทางเดินหายใจเฉียบพลันหรือรุนแรงเนื่องจาก methadone อาจทำให้ศูนย์หายใจและทำให้สภาพนี้แย่ลง
3. การใช้สารยับยั้ง MAO: ไม่แนะนำให้ใช้เมทาโดนในการใช้สารยับยั้ง monoamine oxidase ร่วมกัน (MAOIs) เนื่องจากอาจนำไปสู่การมีปฏิสัมพันธ์ที่ร้ายแรงและเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียงรวมถึงวิกฤตความดันโลหิตสูง
4. การตั้งครรภ์: การใช้เมทาโดนโดยเฉพาะอย่างยิ่งในไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์อาจมีข้อห้ามเนื่องจากความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์ อย่างไรก็ตามในบางกรณีสิ่งบ่งชี้การสั่งจ่ายยาอาจมีค่าเกินความเสี่ยงและการตัดสินใจใช้ควรทำโดยแพทย์โดยคำนึงถึงลักษณะเฉพาะของผู้ป่วย
5. การด้อยค่าของตับอย่างรุนแรง: ในการด้อยค่าของตับอย่างรุนแรง methadone อาจสะสมในร่างกายและทำให้เกิดพิษ ดังนั้นการใช้งานอาจมีข้อห้ามหรือต้องการความระมัดระวังและการกำกับดูแลเป็นพิเศษ
6. การด้อยค่าอย่างรุนแรง: ในการด้อยค่าของไตอย่างรุนแรงเมธาโดนอาจถูกกำจัดออกจากร่างกายช้ากว่าซึ่งอาจนำไปสู่การสะสมและผลกระทบที่เป็นพิษ

ผลข้างเคียง เมธาโดน

1. อาการง่วงนอนและความเหนื่อยล้า: methadone อาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนหรือความเหนื่อยล้าในบางคนโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อเริ่มต้นหรือเปลี่ยนปริมาณ
2. อาการท้องผูกหรือความผิดปกติของการย่อยอาหาร: นี่เป็นผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่อาจเกิดขึ้นในผู้ป่วยบางรายที่ใช้เมทาโดน
3. ปวดหัว: บางคนอาจปวดหัวขณะทานเมทาโดน
4. อาการวิงเวียนศีรษะหรือการสูญเสียความสมดุล: อาการเหล่านี้อาจสังเกตได้
5. การเปลี่ยนแปลงในความอยากอาหาร: บางคนอาจประสบกับความสูญเสียหรือเพิ่มความอยากอาหารเมื่อทานเมทาโดน
6. ความผิดปกติของการนอนหลับ: การนอนไม่หลับหรือการเปลี่ยนแปลงคุณภาพการนอนหลับอาจเกิดขึ้น
7. ปากแห้ง: ผู้ป่วยบางรายอาจมีปากแห้งเมื่อทานเมทาโดน
8. การสูญเสียความใคร่: บางคนอาจลดลงของการขับรถทางเพศ
9. ผลข้างเคียงที่หายาก แต่ร้ายแรง: รวมถึงอาการแพ้ปัญหาหัวใจปัญหาการหายใจ ฯลฯ

ยาเกินขนาด

1. ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ: หนึ่งในผลที่อันตรายที่สุดของการใช้ยาเกินขนาด methadone คือภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจซึ่งสามารถนำไปสู่การขาดออกซิเจน (ขาดออกซิเจน) และความดันเลือดต่ำของหลอดเลือดแดง (ความดันโลหิตต่ำ) ในกรณีที่รุนแรงสิ่งนี้สามารถนำไปสู่การจับกุมระบบทางเดินหายใจและภาวะหัวใจหยุดเต้น
2. การลดลงของสติและอาการโคม่า: การใช้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดความใจเย็นอย่างรุนแรงซึ่งนำไปสู่การสูญเสียสติและแม้กระทั่งอาการโคม่า
3. Miosis Pupilary: นี่คือการหดตัวของนักเรียนที่เป็นหนึ่งในสัญญาณลักษณะของการใช้ยาเกินขนาดจาก opioids รวมถึง methadone
4. ความอ่อนแอของกล้ามเนื้อและ atonia: ผู้ป่วยที่มียาเกินขนาด methadone อาจมีอาการอ่อนแอของกล้ามเนื้ออย่างรุนแรงและ atonia (การสูญเสียกล้ามเนื้อ) ซึ่งอาจนำไปสู่ความยากลำบากในการรักษาท่าทางและการเคลื่อนไหวที่ตรง
5. ความผิดปกติของหัวใจและหลอดเลือด: ซึ่งอาจรวมถึงอิศวร (อัตราการเต้นของหัวใจเร่ง), ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (จังหวะการเต้นของหัวใจผิดปกติ) และความดันเลือดต่ำของหลอดเลือดแดง
6. อาการชักและการสั่นสะเทือน: ผู้ป่วยบางรายอาจพัฒนาอาการชักหรือสั่นคลอนเป็นผลมาจากการใช้ยาเกินขนาด methadone

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. Central depressants: การใช้ methadone กับ depressants ส่วนกลางอื่น ๆ เช่นแอลกอฮอล์, benzodiazepines, barbiturates หรือยานอนหลับอาจเพิ่มผลกระทบของภาวะซึมเศร้าต่อระบบประสาทส่วนกลางซึ่งอาจส่งผลให้เกิดภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจและการไหลเวียนโลหิตอย่างรุนแรง
2. ยาต้านไวรัส: การใช้เมธาโดนกับการเตรียมที่มีธาตุเหล็กเช่นการเตรียม Ferum อาจลดการดูดซึมเหล็กในระบบทางเดินอาหารเนื่องจากความเป็นกรดของน้ำในกระเพาะอาหารลดลงซึ่งอาจส่งผลให้ประสิทธิภาพของการเตรียมลดลง
3. ยากันชัก: การใช้เมธาโดนกับยากันชักเช่น carbamazepine, phenytoin หรือ phenobarbital อาจเร่งการเผาผลาญของเมทาโดนในตับและลดประสิทธิภาพ
4. ยากล่อมประสาทและ anxiolytics: การใช้ methadone กับยากล่อมประสาทเช่น serotonin serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) หรือ anxiolytics เช่น benzodiazepines อาจเพิ่มผลกระทบต่อระบบประสาทส่วนกลางและนำไปสู่ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้น
5. ยาต้านเชื้อรา: การใช้เมทาโดนกับยาต้านเชื้อราเช่น ketoconazole หรือ fluconazole อาจเปลี่ยนการเผาผลาญของเมทาโดนและเพิ่มความเข้มข้นในเลือดซึ่งอาจเพิ่มผลกระทบและความเสี่ยงของการใช้ยาเกินขนาด

สภาพการเก็บรักษา

1. อุณหภูมิการจัดเก็บ: เมธาโดนควรเก็บไว้ที่อุณหภูมิควบคุม 15 ° C ถึง 30 ° C (59 ° F ถึง 86 ° F) ซึ่งหมายความว่าควรเก็บไว้ในสถานที่เย็นและแห้งได้รับการปกป้องจากแสงแดดโดยตรงและความชื้น
2. การป้องกันจากแสง: methadone มีความไวต่อแสงดังนั้นควรเก็บไว้ในบรรจุภัณฑ์ดั้งเดิมหรือในภาชนะมืดที่ป้องกันไม่ให้สัมผัสโดยตรงกับแสง
3. การคุ้มครองเด็ก: เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ เมธาโดนควรถูกเก็บไว้ให้พ้นจากเด็กเพื่อป้องกันการกลืนกินโดยไม่ตั้งใจ
4. ข้อกำหนดพิเศษ: ในบางกรณีอาจมีข้อกำหนดการจัดเก็บเพิ่มเติมขึ้นอยู่กับรูปแบบของ methadone (เช่นแท็บเล็ตโซลูชันฉีดน้ำเชื่อม ฯลฯ ) มันเป็นสิ่งสำคัญที่จะทำตามคำแนะนำเกี่ยวกับแพ็คเกจหรือในคำแนะนำในการใช้งาน
5. การสังเกตวันหมดอายุ: วันหมดอายุของเมธาโดนควรได้รับการตรวจสอบและไม่ควรใช้ยาหลังจากหมดอายุเนื่องจากอาจนำไปสู่การเสื่อมสภาพและการสูญเสียประสิทธิภาพ