ไนเมซูไลด์

Nimesulide เป็นยาต้านการอักเสบ ยาแก้ปวด และยาลดไข้ที่ใช้ในการบรรเทาอาการปวดและการอักเสบในสภาวะต่างๆ เช่น โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ โรคข้อเข่าเสื่อม ปวดฟัน และความเจ็บปวดประเภทอื่นๆ

อย่างไรก็ตามเป็นที่น่าสังเกตว่านิเมซูไลด์อาจมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง อาจทำให้เกิดปัญหาทางเดินอาหาร เช่น แผลพุพองและมีเลือดออก มีรายงานผลข้างเคียงที่พบไม่บ่อยแต่ร้ายแรงที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของตับ เช่น โรคตับอักเสบและความเสียหายของตับ ยานี้ถูกนำออกจากตลาดในบางประเทศเนื่องจากมีผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้อง ในขณะที่ประเทศอื่นๆ ยังคงมีจำหน่ายภายใต้ข้อจำกัดที่เข้มงวดและคำเตือนความเสี่ยง

เช่นเดียวกับยาอื่นๆ คุณควรปรึกษาแพทย์ของคุณก่อนใช้ nimesulide เพื่อประเมินประโยชน์และความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีปัญหาสุขภาพอยู่ก่อนแล้ว

ตัวชี้วัด ไนเมซูไลด์

1. โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์: อาจใช้ไนมซูไลด์เพื่อบรรเทาอาการปวด การอักเสบ และปรับปรุงการทำงานของข้อต่อในโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์
2. โรคข้อเข่าเสื่อม: ยานี้อาจช่วยเรื่องโรคข้อเข่าเสื่อมด้วยการลดอาการปวดและการอักเสบในข้อต่อ
3. อาการปวดฟัน: ไนมซูไลด์สามารถบรรเทาอาการปวดฟันได้อย่างมีประสิทธิภาพ โดยเฉพาะอาการปวดที่เกิดจากการอักเสบ
4. อาการปวดประจำเดือน: สามารถใช้บรรเทาอาการปวดประจำเดือนได้
5. การบาดเจ็บและเคล็ดขัดยอก: สำหรับการบาดเจ็บของเนื้อเยื่ออ่อน เช่น เคล็ดขัดยอกหรือความเครียด นิมซูไลด์อาจช่วยลดอาการปวดและการอักเสบได้

ปล่อยฟอร์ม

1. ยาเม็ดสำหรับรับประทาน : นี่เป็นนิมซูไลด์รูปแบบรับประทานที่พบบ่อยที่สุด แท็บเล็ตมักประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ 100 มก.
2. ผงสารละลายในช่องปาก : ผงละลายน้ำเป็นอีกทางเลือกหนึ่งในการรับประทานนิมซูไลด์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งสะดวกสำหรับผู้ที่มีปัญหาในการกลืนยาเม็ด
3. เจลสำหรับใช้ภายนอก : เจล Nimesulide ทาเฉพาะที่ผิวหนังบริเวณที่มีการอักเสบหรือปวด ซึ่งอาจเป็นประโยชน์ในการรักษาอาการปวดเฉพาะที่ เช่น ปวดกล้ามเนื้อหรือข้อ
4. ยาแขวนตะกอนในช่องปาก : นิมซูไลด์รูปแบบของเหลวที่สามารถใช้แทนยาเม็ดหรือผงได้ โดยเฉพาะในเด็กและผู้ใหญ่ที่มีปัญหาในการกลืนรูปแบบยาที่เป็นของแข็ง
5. เหน็บ (เหน็บทางทวารหนัก) : แบบฟอร์มนี้มีไว้สำหรับการบริหารทางทวารหนักและสามารถใช้ได้เมื่อการบริหารช่องปากไม่พึงประสงค์หรือเป็นไปไม่ได้

เภสัช

เภสัชพลศาสตร์และกลไกการออกฤทธิ์ขึ้นอยู่กับการยับยั้งไซโคลออกซีจีเนส (COX) โดยเฉพาะไอโซฟอร์ม COX-2 ต่อไปนี้เป็นรายละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับกลไกการออกฤทธิ์ของนิเมซูไลด์:

1. การยับยั้งไซโคลออกซีเจเนส (COX) :

   • Nimesulide ยับยั้งการทำงานของไซโคลออกซีเจเนสซึ่งเป็นเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการก่อตัวของพรอสตาแกลนดินจากกรดอาราชิโดนิก
   • ซึ่งแตกต่างจาก NSAIDs อื่นๆ ส่วนใหญ่ซึ่งยับยั้งทั้ง COX-1 และ COX-2, nimesulide มีการคัดเลือกยับยั้ง COX-2 มากกว่า ซึ่งน่าจะลดความเสี่ยงของผลข้างเคียงในทางเดินอาหาร

2. ฤทธิ์ต้านการอักเสบ :

   • การยับยั้ง COX-2 จะทำให้การสร้างพรอสตาแกลนดินบริเวณจุดสำคัญของการอักเสบลดลง ซึ่งช่วยลดการตอบสนองต่อการอักเสบและอาการที่เกี่ยวข้อง เช่น อาการบวม ปวด และรอยแดง

3. การกระทำยาแก้ปวด :

   • ด้วยการลดการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดิน นิมซูไลด์มีฤทธิ์ระงับปวด ลดความเจ็บปวดและไม่สบายตัว

4. ฤทธิ์ลดไข้ :

   • Nimesulide สามารถลดอุณหภูมิของร่างกายได้เนื่องจากมีฤทธิ์ลดไข้ซึ่งเกี่ยวข้องกับการยับยั้ง COX-2 และการลดการสร้างพรอสตาแกลนดินในไฮโปทาลามัสในภายหลัง

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม:ไนมซัลไลด์มักถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารหลังการบริหารช่องปาก โดยปกติความเข้มข้นสูงสุดในเลือดจะถึง 2-3 ชั่วโมงหลังการให้ยา
2. การกระจายตัว:ไนมซูไลด์จับกับโปรตีนในพลาสมาในเลือดประมาณ 95% มีปริมาณการกระจายตัวที่ดีและสามารถทะลุเข้าไปในเนื้อเยื่อและอวัยวะต่างๆรวมถึงข้อต่อได้
3. การเผาผลาญ: Nimesulide ถูกเผาผลาญในตับโดยไฮดรอกซิเลชันและดีเมทิลเลชันทำให้เกิดสารหลายชนิด หนึ่งในสารหลักคือ 4-ไฮดรอกซี-นิมซูไลด์ มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาเทียบได้กับนิมซูไลด์
4. การขับถ่าย:นิมซัลไลด์ส่วนใหญ่และสารของมันจะถูกขับออกทางปัสสาวะ (ประมาณ 50-60%) และอุจจาระ (ประมาณ 40-50%)
5. ครึ่งชีวิต:ครึ่งชีวิตของ nimesulide อยู่ที่ประมาณ 2-4 ชั่วโมง
6. จลนพลศาสตร์ในกลุ่มผู้ป่วยพิเศษ:ในผู้ป่วยสูงอายุและผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง อาจสังเกตเห็นครึ่งชีวิตเพิ่มขึ้น

การให้ยาและการบริหาร

คำแนะนำทั่วไปสำหรับการใช้และปริมาณของ nimesulide ซึ่งแพทย์สามารถปรับเปลี่ยนได้ตามความต้องการส่วนบุคคลของผู้ป่วย:

เม็ดและผงสำหรับเตรียมสารละลาย

• ผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 12 ปี : ขนาดมาตรฐานคือ 100 มก. วันละสองครั้ง ขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้ทางการแพทย์และการตอบสนองต่อการรักษาของผู้ป่วย
• รับประทานยาโดยเฉพาะอย่างยิ่งหลังอาหารเพื่อลดความเสี่ยงของการระคายเคืองในกระเพาะอาหาร
• ระยะเวลาการรักษาควรสั้นที่สุดโดยคำนึงถึงความเสี่ยงของผลข้างเคียงโดยเฉพาะจากตับ

เจลสำหรับทาภายนอก

• ทาเป็นชั้นบางๆ ในบริเวณที่ได้รับผลกระทบ 3-4 ครั้งต่อวัน
• ควรลูบเจลเบา ๆ เข้าสู่ผิวหนังจนดูดซึมได้หมด
• แนะนำให้ใช้เจลสำหรับการรักษาระยะสั้น โดยปกติจะอยู่ได้ไม่เกิน 10 วัน

ระบบกันสะเทือน

• ขนาดและความถี่ในการบริหารสารแขวนลอยอาจมีการปรับขนาดในทำนองเดียวกัน ขึ้นอยู่กับคำแนะนำของแพทย์และการตอบสนองต่อการรักษาของผู้ป่วย
• ควรระงับหลังรับประทานอาหารด้วย

เหน็บ

• อาจแนะนำให้ใช้การบริหารทางทวารหนักในบางกรณี โดยปริมาณและความถี่ในการบริหารจะกำหนดโดยแพทย์

จุดสำคัญ

• Nimesulide มีไว้สำหรับใช้ในระยะสั้นเท่านั้น หากอาการไม่ดีขึ้นภายในสองสามวัน คุณควรติดต่อแพทย์เพื่อทบทวนวิธีการรักษา
• สิ่งสำคัญคือต้องหลีกเลี่ยงการเกินขนาดที่แนะนำเพื่อลดความเสี่ยงของผลข้างเคียง โดยเฉพาะอย่างยิ่งความเป็นพิษต่อตับ
• การใช้ nimesulide อาจมีข้อห้ามในโรคและสภาวะบางอย่าง เช่น ความผิดปกติของตับและไตอย่างรุนแรง โรคหัวใจและหลอดเลือด การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
• ก่อนที่จะเริ่มใช้ยานิเมซูไลด์ จำเป็นต้องปรึกษาแพทย์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากผู้ป่วยมีโรคร่วมหรือกำลังใช้ยาอื่นอยู่

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ไนเมซูไลด์

เกี่ยวกับการใช้ไนเมซูไลด์ในระหว่างตั้งครรภ์ โดยทั่วไปแนะนำให้หลีกเลี่ยงการใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ โดยเฉพาะในไตรมาสที่ 3 เนื่องจากนิเมซูไลด์อาจส่งผลเสียต่อทารกในครรภ์ที่กำลังพัฒนา

โดยเฉพาะอย่างยิ่ง การใช้ NSAIDs รวมถึง nimesulide ในระหว่างตั้งครรภ์อาจเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของภาวะแทรกซ้อนหลายประการ เช่น การคลอดก่อนกำหนด การทำงานของไตของทารกในครรภ์บกพร่อง ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความบกพร่องของหัวใจและหลอดเลือดของทารกในครรภ์ และการเริ่มมีอาการล่าช้า

ข้อห้าม

1. ภาวะภูมิไวเกิน : ผู้ป่วยที่ทราบว่าแพ้ยา nimesulide หรือยาต้านการอักเสบอื่นๆ ในกลุ่มยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) เช่น แอสไพรินหรือไอบูโพรเฟน ไม่ควรใช้ Nimesulide เนื่องจากอาจเสี่ยงต่อการเกิดอาการแพ้
2. โรคแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น : ผู้ป่วยที่เป็นโรคแผลในกระเพาะอาหารหรือลำไส้เล็กส่วนต้นและมีประวัติเลือดออกในทางเดินอาหาร ควรหลีกเลี่ยงการใช้ Nimesulide เนื่องจากอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือดและเป็นแผล
3. การด้อยค่า ของตับและไตอย่างรุนแรง : ในกรณีที่มีการด้อยค่าของตับหรือไตอย่างรุนแรง ควรใช้ Nimesulide ด้วยความระมัดระวังหรือหลีกเลี่ยงโดยสิ้นเชิง เนื่องจากอาจทำให้สภาพของอวัยวะเหล่านี้แย่ลง
4. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร : ห้ามใช้ Nimesulide ในระหว่างตั้งครรภ์โดยเฉพาะในไตรมาสที่ 3 เนื่องจากอาจส่งผลเสียต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์และคุกคามชีวิตของทารกในครรภ์ ไม่แนะนำให้ใช้ Nimesulide ในระหว่างให้นมบุตรเนื่องจากมีความเสี่ยงในการแพร่เชื้อของยาผ่านทางน้ำนมแม่
5. เด็ก : ไม่แนะนำให้ใช้ Nimesulide สำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี เนื่องจากมีข้อมูลด้านความปลอดภัยและประสิทธิภาพของยาในกลุ่มอายุนี้ไม่เพียงพอ
6. โรคหัวใจและหลอดเลือด : ผู้ป่วยที่เป็นโรคหัวใจและหลอดเลือด เช่น หัวใจล้มเหลว ความดันโลหิตสูง หรือโรคหลอดเลือดหัวใจ ควรใช้ Nimesulide ด้วยความระมัดระวัง เนื่องจากอาจส่งผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด

ผลข้างเคียง ไนเมซูไลด์

1. ปัญหาระบบทางเดินอาหาร: ไนมซูไลด์อาจทำให้เกิดการระคายเคืองในกระเพาะอาหาร เป็นแผลและมีเลือดออกจากทางเดินอาหาร โดยเฉพาะอย่างยิ่งมีแนวโน้มว่าจะใช้ยาในระยะยาวและบ่อยครั้ง
2. ความเสียหายของตับ: ในบางคน นิมซัลไลด์อาจทำให้เกิดความเสียหายของตับ ซึ่งอาจแสดงออกได้จากการทดสอบการทำงานของตับที่เพิ่มขึ้นในเลือดหรือความเจ็บปวดในช่องท้องส่วนบนขวา
3. ปฏิกิริยาการแพ้: ในบางกรณีซึ่งพบไม่บ่อยนัก นิมซูไลด์อาจทำให้เกิดอาการแพ้ เช่น ลมพิษ คัน บวม หรือแม้แต่อาการช็อกจากภูมิแพ้
4. ปัญหาเกี่ยวกับไต: Nimesulide อาจทำให้ไตเสียหายในบางคน โดยเฉพาะในผู้ที่มีปัญหาเกี่ยวกับไตอยู่แล้วหรือกำลังใช้ยาอื่นที่อาจส่งผลต่อการทำงานของไต
5. ภาวะแทรกซ้อนของระบบหัวใจและหลอดเลือด: การใช้ nimesulide เป็นเวลานานอาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนของระบบหัวใจและหลอดเลือด เช่น กล้ามเนื้อหัวใจตายและโรคหลอดเลือดสมอง
6. ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น: บางคนอาจมีความดันโลหิตเพิ่มขึ้นขณะใช้นิเมซูไลด์

ยาเกินขนาด

1. ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของแผลและการตกเลือด : เนื่องจาก nimesulide เป็น NSAID การใช้ยา nimesulide เกินขนาดอาจเพิ่มความเสี่ยงของแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้ และเลือดออกในทางเดินอาหารส่วนบนและส่วนล่าง
2. ความเสียหายของตับที่เป็นพิษ : การใช้ยานิเมซูไลด์เกินขนาดอาจทำให้เกิดความเสียหายของตับที่เป็นพิษ รวมถึงโรคตับอักเสบและแม้แต่ตับวายเฉียบพลัน
3. ความเพียงพอ ของไต : การเพิ่มขนาดยา nimesulide ที่ไม่สามารถควบคุมได้อาจทำให้เกิดภาวะไตวายเฉียบพลันเนื่องจากมีผลต่อการไหลเวียนของเลือดในไตและการทำงานของไต
4. อาการ อื่นๆ : อาการทั่วไปของการใช้ยา NSAID เกินขนาด เช่น ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ คลื่นไส้ อาเจียน นอนไม่หลับ อาการชัก อาการทางสายตาและระบบทางเดินหายใจก็เป็นไปได้เช่นกัน

การรักษายาเกินขนาด nimesulide มักจะรวมถึงการรักษาตามอาการและมาตรการสนับสนุนที่มุ่งกำจัดอาการและฟื้นฟูการทำงานของอวัยวะ ซึ่งอาจรวมถึงการล้างท้อง การให้ถ่านกัมมันต์ การแก้ไขสมดุลของอิเล็กโทรไลต์ การรักษาตามอาการของโรคแผลในกระเพาะอาหาร ตับและไตวาย ตลอดจนมาตรการสนับสนุนการทำงานของหัวใจและระบบทางเดินหายใจ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาที่เพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือด: Nimesulide ก็เหมือนกับ NSAIDs อื่นๆ อาจเพิ่มความเสี่ยงของการตกเลือดเมื่อใช้ร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือด (เช่น warfarin) เช่นเดียวกับยาที่ยับยั้งเกล็ดเลือด (เช่น กรดอะซิติลซาลิไซลิก)
2. ยาที่เพิ่มระดับ nimesulide ในเลือด:ยาบางชนิด เช่น สารยับยั้ง CYP2C9 (เช่น fluconazole) อาจเพิ่มระดับ nimesulide ในเลือด ซึ่งอาจส่งผลให้ออกฤทธิ์เพิ่มขึ้นและมีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงเพิ่มขึ้น
3. ยาที่ลดระดับนิมซูไลด์ในเลือด:สารกระตุ้นเอนไซม์ตับ (เช่น rifampicin) อาจลดระดับนิมซูไลด์ในเลือด ซึ่งอาจลดประสิทธิผล
4. ยาที่เพิ่มความเสี่ยงต่อความเสียหายของไต:การใช้ยา nimesulide ร่วมกับยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์หรือยาต้าน angiotensin receptor antagonists (เช่น lisinopril) อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการทำงานของไตผิดปกติหรือไตวาย
5. ยาที่มีผลต่อความเป็นพิษต่อหัวใจ:ยาบางชนิด เช่น ดิจอกซิน อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อความเป็นพิษต่อหัวใจเมื่อใช้ร่วมกับนิเมซูไลด์

สภาพการเก็บรักษา

สภาวะการเก็บรักษาไนมซูไลด์มักระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์ยาและคำแนะนำในการใช้งาน โดยปกติแนะนำให้เก็บ Nimesulide ไว้ในที่แห้งที่อุณหภูมิห้อง (15 ถึง 30 องศาเซลเซียส) ให้พ้นมือเด็ก

สิ่งสำคัญคือต้องเก็บไนมซูไลด์ไว้ในบรรจุภัณฑ์เดิม เพื่อป้องกันการสัมผัสกับความชื้น แสง และปัจจัยภายนอกอื่น ๆ ที่อาจส่งผลต่อความคงตัวและประสิทธิผลของยา

จำเป็นต้องหลีกเลี่ยงการเก็บ Nimesulide ในห้องน้ำหรือในสถานที่ที่มีความชื้นสูงหรือความผันผวนของอุณหภูมิเนื่องจากอาจส่งผลเสียต่อคุณภาพของยา

คุณควรคำนึงถึงวันหมดอายุของ Nimesulide ซึ่งระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์ยาด้วย หลังจากวันหมดอายุ Nimesulide อาจสูญเสียประสิทธิภาพและความปลอดภัย