ไนเมซูไลด์

Nimesulide เป็นยาต้านการอักเสบยาแก้ปวดและยาลดไข้ที่ใช้ในการบรรเทาอาการปวดและการอักเสบในสภาวะต่าง ๆ เช่นโรคไขข้ออักเสบ, โรคข้อเข่าเสื่อม, อาการปวดฟันและอาการปวดอื่น ๆ

อย่างไรก็ตามเป็นที่น่าสังเกตว่า nimesulide อาจมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง มันสามารถทำให้เกิดปัญหาระบบทางเดินอาหารเช่นแผลและเลือดออก ผลข้างเคียงที่หายาก แต่ร้ายแรงที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของตับเช่นไวรัสตับอักเสบและความเสียหายของตับก็มีรายงาน ยาเสพติดถูกนำออกจากตลาดในบางประเทศเนื่องจากผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องในขณะที่ในอื่น ๆ มันยังคงมีอยู่ภายใต้ข้อ จำกัด ที่เข้มงวดและคำเตือนความเสี่ยง

เช่นเดียวกับยาใด ๆ คุณควรปรึกษาแพทย์ของคุณก่อนที่จะใช้ nimesulide เพื่อประเมินประโยชน์และความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่เป็นไปได้โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีปัญหาสุขภาพที่มีอยู่ก่อน

ตัวชี้วัด ไนเมซูไลด์

1. โรคไขข้ออักเสบ: nimesulide อาจถูกใช้เพื่อบรรเทาอาการปวดการอักเสบและปรับปรุงการทำงานร่วมกันในโรคไขข้ออักเสบ
2. โรคข้อเข่าเสื่อม: ยานี้อาจช่วยรักษาโรคข้อเข่าเสื่อมได้โดยการลดอาการปวดและการอักเสบในข้อต่อ
3. ปวดฟัน: nimesulide สามารถมีประสิทธิภาพในการบรรเทาอาการปวดฟันโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่ออาการปวดเกี่ยวข้องกับการอักเสบ
4. อาการปวดประจำเดือน: สามารถใช้เพื่อบรรเทาอาการปวดที่เกี่ยวข้องกับการมีประจำเดือน
5. การบาดเจ็บและเคล็ดขัดยอก: สำหรับการบาดเจ็บของเนื้อเยื่ออ่อนเช่นเคล็ดขัดยอกหรือสายพันธุ์ nimesulide อาจช่วยลดความเจ็บปวดและการอักเสบ

ปล่อยฟอร์ม

1. ยาเม็ดในช่องปาก: นี่เป็นรูปแบบที่พบมากที่สุดในช่องปากของ nimesulide ยาเม็ดมักจะมีสารที่ใช้งานอยู่ 100 มก.
2. ผงสารละลายในช่องปาก: ผงที่ละลายน้ำได้เป็นทางเลือกในการใช้ nimesulide โดยเฉพาะอย่างยิ่งสะดวกสำหรับผู้ที่มีปัญหาในการกลืนยาเม็ด
3. เจลสำหรับการใช้งานภายนอก: เจล nimesulide ถูกนำไปใช้กับผิวหนังในพื้นที่ของการอักเสบหรือปวด สิ่งนี้อาจมีประโยชน์สำหรับการรักษาอาการปวดในท้องถิ่นเช่นกล้ามเนื้อหรืออาการปวดข้อต่อ
4. ช่องปากสารแขวนลอย: รูปแบบของเหลวของ nimesulide ที่สามารถใช้เป็นทางเลือกแทนแท็บเล็ตหรือผงโดยเฉพาะในเด็กและผู้ใหญ่ที่มีปัญหาในการกลืนในรูปแบบปริมาณที่เป็นของแข็ง
5. อาหารจานง่าย (ทางทวารหนัก): แบบฟอร์มนี้มีไว้สำหรับการบริหารทางทวารหนักและสามารถนำมาใช้เมื่อการบริหารช่องปากไม่เป็นที่พึงปรารถนาหรือเป็นไปไม่ได้

เภสัช

เภสัชจลนศาสตร์และกลไกการออกฤทธิ์ขึ้นอยู่กับการยับยั้ง cyclooxygenase (COX) โดยเฉพาะอย่างยิ่ง cox-2 isoform นี่คือรายละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับกลไกการออกฤทธิ์ของ Nimesulide:

1. การยับยั้ง cyclooxygenase (Cox):

   • Nimesulide ยับยั้งกิจกรรมของ cyclooxygenase ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการก่อตัวของ prostaglandins จากกรด arachidonic
   • ซึ่งแตกต่างจาก NSAIDs อื่น ๆ ส่วนใหญ่ซึ่งยับยั้งทั้ง COX-1 และ COX-2, nimesulide มากขึ้นเลือกยับยั้ง COX-2 ซึ่งจะช่วยลดความเสี่ยงของผลข้างเคียงของระบบทางเดินอาหาร

2. การต่อต้านการอักเสบ:

   • การยับยั้ง COX-2 นำไปสู่การลดลงของการก่อตัวของ prostaglandins ที่จุดสนใจของการอักเสบซึ่งช่วยลดการตอบสนองการอักเสบและอาการที่เกี่ยวข้องเช่นอาการบวมปวดและแดง

3. การกระทำยาแก้ปวด:

   • ด้วยการลดการสังเคราะห์ prostaglandins nimesulide มีผลยาแก้ปวดลดความเจ็บปวดและความรู้สึกไม่สบาย

4. การกระทำของยาลดไข้:

   • Nimesulide สามารถลดอุณหภูมิของร่างกายได้เนื่องจากผลของยาลดไข้ซึ่งเกี่ยวข้องกับการยับยั้ง COX-2 และการลดลงของการก่อตัวของ prostaglandin ใน hypothalamus

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: nimesulide มักจะถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารหลังจากการบริหารช่องปาก ความเข้มข้นสูงสุดในเลือดมักจะถึง 2-3 ชั่วโมงหลังจากสำนักงานคณะกรรมการยา
2. การกระจาย: nimesulide ผูกกับโปรตีนในเลือดพลาสมาที่ประมาณ 95% มันมีปริมาณการกระจายที่ดีและสามารถเจาะเข้าไปในเนื้อเยื่อและอวัยวะต่าง ๆ รวมถึงข้อต่อ
3. การเผาผลาญ: nimesulide ถูกเผาผลาญในตับโดย hydroxylation และ demethylation สร้างเมตาโบไลต์หลายชนิด หนึ่งในสารหลัก 4-hydroxy-nimesulide มีกิจกรรมทางเภสัชวิทยาเทียบได้กับ nimesulide
4. การขับถ่าย: nimesulide ส่วนใหญ่และสารของมันถูกขับออกมาในปัสสาวะ (ประมาณ 50-60%) และอุจจาระ (ประมาณ 40-50%)
5. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของ nimesulide ประมาณ 2-4 ชั่วโมง
6. จลนพลศาสตร์ในกลุ่มผู้ป่วยพิเศษ: ในผู้ป่วยสูงอายุและในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องอาจมีการเพิ่มขึ้นครึ่งชีวิต

การให้ยาและการบริหาร

คำแนะนำทั่วไปสำหรับการใช้งานและปริมาณของ nimesulide ซึ่งแพทย์สามารถปรับได้ตามความต้องการส่วนบุคคลของผู้ป่วย:

เม็ดและผงสำหรับการเตรียมการแก้ปัญหา

• ผู้ใหญ่และเด็กอายุมากกว่า 12 ปี: ปริมาณมาตรฐานคือ 100 มก. วันละสองครั้งขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้ทางการแพทย์และการตอบสนองของผู้ป่วยต่อการรักษา
• ยาเสพติดถูกนำไปรับประทานโดยเฉพาะอย่างยิ่งหลังมื้ออาหารเพื่อลดความเสี่ยงของการระคายเคืองในกระเพาะอาหาร
• ระยะเวลาของการรักษาควรสั้นที่สุดโดยคำนึงถึงความเสี่ยงของผลข้างเคียงโดยเฉพาะจากตับ

เจลสำหรับแอปพลิเคชันภายนอก

• ใช้เลเยอร์บาง ๆ กับพื้นที่ที่ได้รับผลกระทบ 3-4 ครั้งต่อวัน
• เจลควรถูเบา ๆ เข้าไปในผิวจนกว่าจะดูดซึมได้อย่างสมบูรณ์
• แนะนำให้ใช้เจลสำหรับการรักษาระยะสั้นโดยปกติจะใช้เวลาไม่เกิน 10 วัน

การระงับ

• ปริมาณและความถี่ของการบริหารการระงับอาจถูกปรับในทำนองเดียวกันขึ้นอยู่กับคำแนะนำของแพทย์และการตอบสนองของผู้ป่วยต่อการรักษา
• ควรใช้ช่วงล่างหลังมื้ออาหาร

เครื่องรองรับ

• อาจแนะนำการบริหารทางทวารหนักในบางกรณีโดยมีปริมาณและความถี่ของการบริหารที่กำหนดโดยแพทย์

จุดสำคัญ

• Nimesulide มีไว้สำหรับการใช้งานระยะสั้นเท่านั้น หากอาการไม่ดีขึ้นภายในไม่กี่วันคุณควรติดต่อแพทย์เพื่อตรวจสอบระบบการรักษาของคุณ
• เป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องหลีกเลี่ยงปริมาณที่แนะนำเพื่อลดความเสี่ยงของผลข้างเคียงโดยเฉพาะอย่างยิ่งความเป็นพิษต่อตับ
• การใช้ nimesulide อาจมีข้อห้ามในโรคและเงื่อนไขบางอย่างเช่นตับอย่างรุนแรงและความผิดปกติของไตโรคหัวใจและหลอดเลือดการตั้งครรภ์และการให้นมบุตร
• ก่อนที่จะเริ่มใช้ nimesulide จำเป็นต้องปรึกษาแพทย์โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากผู้ป่วยมีอาการป่วยหรือกินยาอื่น ๆ

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ไนเมซูไลด์

เกี่ยวกับการใช้ nimesulide ในระหว่างตั้งครรภ์แนะนำโดยทั่วไปเพื่อหลีกเลี่ยงการใช้งานในระหว่างตั้งครรภ์โดยเฉพาะในไตรมาสที่สาม นี่เป็นเพราะ nimesulide อาจมีผลกระทบเชิงลบต่อทารกในครรภ์ที่กำลังพัฒนา

โดยเฉพาะอย่างยิ่งการใช้ NSAIDs รวมถึง nimesulide ในระหว่างตั้งครรภ์อาจเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของภาวะแทรกซ้อนหลายอย่างเช่นแรงงานคลอดก่อนกำหนดการทำงานของไตของทารกในครรภ์ที่มีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นของข้อบกพร่องของโรคหัวใจและหลอดเลือดของทารกในครรภ์

ข้อห้าม

1. อาการแพ้: ผู้ป่วยที่มีอาการแพ้ที่รู้จักกับ nimesulide หรือยาต้านการอักเสบอื่น ๆ ในชั้นเรียนของยาต้านการอักเสบ nonsteroidal (NSAIDs) เช่นแอสไพรินหรือไอบูโพรเฟนไม่ควรใช้ nimesulide เนื่องจากความเสี่ยงของการเกิดอาการภูมิแพ้
2. โรคแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น: ผู้ป่วยโรคแผลในกระเพาะอาหารหรือลำไส้เล็กส่วนต้นและประวัติของการมีเลือดออก GI ควรหลีกเลี่ยงการใช้ nimesulide เนื่องจากอาจเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกและแผล
3. การด้อยค่าของตับและไตอย่างรุนแรง: ในการปรากฏตัวของการด้อยค่าของตับหรือไตอย่างรุนแรงควรใช้ nimesulide ด้วยความระมัดระวังหรือหลีกเลี่ยงโดยสิ้นเชิงเนื่องจากอาจทำให้สภาพของอวัยวะเหล่านี้แย่ลง
4. การตั้งครรภ์และการเลี้ยงลูกด้วยนม: nimesulide มีข้อห้ามในระหว่างการตั้งครรภ์โดยเฉพาะอย่างยิ่งในไตรมาสที่สามเนื่องจากอาจส่งผลเสียต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์และคุกคามชีวิตของมัน นอกจากนี้ยังไม่แนะนำให้ใช้ nimesulide ในระหว่างการเลี้ยงลูกด้วยนมเนื่องจากความเสี่ยงของการแพร่กระจายของยาผ่านน้ำนมแม่
5. เด็ก: ไม่แนะนำให้ใช้ Nimesulide สำหรับเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปีเนื่องจากข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิภาพในกลุ่มอายุนี้
6. โรคหัวใจและหลอดเลือด: ผู้ป่วยโรคหัวใจและหลอดเลือดเช่นภาวะหัวใจล้มเหลว, ความดันโลหิตสูงหลอดเลือดแดงหรือโรคหลอดเลือดหัวใจควรใช้ nimesulide ด้วยความระมัดระวังเนื่องจากผลของโรคหลอดเลือดหัวใจที่อาจเกิดขึ้น

ผลข้างเคียง ไนเมซูไลด์

1. ปัญหาทางเดินอาหาร: nimesulide อาจทำให้เกิดการระคายเคืองในกระเพาะอาหารแผลและเลือดออกจากทางเดินอาหาร โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับการใช้ยาระยะยาวและบ่อยครั้ง
2. ความเสียหายของตับ: ในบางคน nimesulide อาจทำให้เกิดความเสียหายของตับซึ่งอาจแสดงให้เห็นว่าเป็นการทดสอบการทำงานของตับที่สูงขึ้นในเลือดหรือความเจ็บปวดในจตุภาคด้านบนขวาของช่องท้อง
3. อาการแพ้: ในกรณีที่หายาก nimesulide อาจทำให้เกิดอาการแพ้เช่นลมพิษคัน, อาการคัน, บวมหรือแม้กระทั่งช็อก anaphylactic
4. ปัญหาของไต: nimesulide อาจทำให้เกิดความเสียหายของไตในบางคนโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ที่ประสบปัญหาไตหรือกำลังทานยาอื่น ๆ ที่อาจส่งผลกระทบต่อการทำงานของไต
5. ภาวะแทรกซ้อนของหัวใจและหลอดเลือด: การใช้ nimesulide เป็นเวลานานอาจเพิ่มความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนของหัวใจและหลอดเลือดเช่นกล้ามเนื้อหัวใจตายและโรคหลอดเลือดสมอง
6. ความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้น: บางคนอาจมีความดันโลหิตเพิ่มขึ้นในขณะที่ใช้ nimesulide

ยาเกินขนาด

1. ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของแผลและเลือดออก: เนื่องจาก nimesulide เป็น NSAID, ยาเกินขนาดของ nimesulide อาจเพิ่มความเสี่ยงของแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้และเลือดออก GI บนและล่าง
2. ความเสียหายของตับพิษ: ยาเกินขนาดของ nimesulide อาจนำไปสู่ความเสียหายของตับพิษรวมถึงโรคตับอักเสบและแม้กระทั่งตับวายเฉียบพลัน
3. การเพิ่มขึ้นของไต: การเพิ่มขึ้นของปริมาณของ nimesulide อาจทำให้ไตวายเฉียบพลันเนื่องจากผลกระทบต่อการไหลเวียนของเลือดไตและการทำงานของไต
4. อาการอื่น ๆ: อาการตามปกติของการใช้ยาเกินขนาด NSAID เช่นปวดศีรษะวิงเวียนคลื่นไส้อาเจียนนอนไม่หลับอาการชักอาการรบกวนทางสายตาและระบบทางเดินหายใจก็เป็นไปได้เช่นกัน

การรักษายาเกินขนาด nimesulide มักจะรวมถึงการรักษาด้วยอาการและมาตรการสนับสนุนที่มีจุดมุ่งหมายเพื่อกำจัดอาการและฟื้นฟูการทำงานของอวัยวะ ซึ่งอาจรวมถึงการล้างกระเพาะอาหารการบริหารถ่านกัมมันต์การแก้ไขความสมดุลของอิเล็กโทรไลต์การรักษาอาการของโรคแผลในกระเพาะอาหารกระเพาะปัสสาวะตับและไตวายรวมถึงมาตรการเพื่อสนับสนุนการทำงานของหัวใจและระบบทางเดินหายใจ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. ยาที่เพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก: nimesulide เช่นเดียวกับ NSAIDs อื่น ๆ อาจเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกเมื่อใช้ร่วมกับ anticoagulants (เช่น warfarin) เช่นเดียวกับยาที่ยับยั้งเกล็ดเลือด (เช่นกรด acetylsalicylic)
2. ยาที่เพิ่มระดับเลือด nimesulide: ยาบางชนิดเช่นสารยับยั้ง CYP2C9 (เช่น fluconazole) อาจเพิ่มระดับเลือด nimesulide ซึ่งอาจนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของการกระทำและความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของผลข้างเคียง
3. ยาที่ลดระดับเลือดของ nimesulide: inducers เอนไซม์ตับ (เช่น rifampicin) อาจลดระดับเลือด nimesulide ซึ่งอาจลดประสิทธิภาพ
4. ยาเสพติดที่เพิ่มความเสี่ยงของความเสียหายของไต: การรวมกันของ nimesulide กับยาต้านการอักเสบอื่น ๆ หรือ angiotensin receptor antagonists (เช่น lisinopril) อาจเพิ่มความเสี่ยงของความผิดปกติของไตหรือไตวาย
5. ยาเสพติดที่มีผลต่อความเป็นพิษต่อหัวใจ: ยาบางชนิดเช่นดิจอกซินอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อความเป็นพิษต่อหัวใจเมื่อใช้ร่วมกับ nimesulide

สภาพการเก็บรักษา

เงื่อนไขการจัดเก็บของ nimesulide มักจะระบุไว้ในแพ็คเกจยาและในคำแนะนำในการใช้งาน โดยปกติจะแนะนำให้เก็บ nimesulide ในที่แห้งที่อุณหภูมิห้อง (15 ถึง 30 องศาเซลเซียส) ซึ่งอยู่ห่างจากเด็ก

มันเป็นสิ่งสำคัญที่จะเก็บ nimesulide ในบรรจุภัณฑ์ดั้งเดิมเพื่อป้องกันการสัมผัสกับความชื้นแสงและปัจจัยภายนอกอื่น ๆ ที่อาจส่งผลต่อความมั่นคงและประสิทธิผลของยา

มีความจำเป็นที่จะต้องหลีกเลี่ยงการจัดเก็บ nimesulide ในห้องน้ำหรือในสถานที่ที่มีความชื้นสูงหรือความผันผวนของอุณหภูมิเนื่องจากอาจส่งผลเสียต่อคุณภาพของยา

คุณควรคำนึงถึงวันหมดอายุของ nimesulide ซึ่งระบุไว้ในแพ็คเกจยา หลังจากวันหมดอายุ nimesulide อาจสูญเสียประสิทธิภาพและความปลอดภัย