Melperon

Melperon เป็นยาจากกลุ่มย่อยของ butyrophenones และแสดงให้เห็นถึงลักษณะพิเศษของยารักษาโรคจิต

ยาเสพติดบล็อกกิจกรรมของการสิ้นสุดของโดปามีนซึ่งนำไปสู่การลดลงของความเข้มของอิทธิพลของสารสื่อประสาทโดปามีน นอกจากนี้ ยายังแสดงฤทธิ์ต้านเซโรโทเนอร์จิกที่ทรงพลัง ในขณะที่ฤทธิ์ต้านโรคจิตจะพัฒนาได้ก็ต่อเมื่อมีการแนะนำยาส่วนใหญ่เท่านั้น [1]

Melperon สามารถนำไปสู่การพัฒนากิจกรรมต่อต้านการเต้นของหัวใจและการผ่อนคลายของกล้ามเนื้อ [2]

ตัวชี้วัด Melperon

ใช้สำหรับการละเมิดดังกล่าว:

• นอนไม่หลับ จิตกระสับกระส่ายหรือกระสับกระส่ายและสับสนในผู้สูงอายุและผู้ที่มีความผิดปกติทางจิต
• ภาวะสมองเสื่อม, โรคประสาทหรือโรคจิตเช่นเดียวกับoligophrenia ที่เกี่ยวข้องกับรอยโรคในสมองของประเภทอินทรีย์

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยสารยาทำในรูปของของเหลวสำหรับการบริหารช่องปาก - 5 มก. / มล. ภายในขวดที่มีปริมาตร 0.2 หรือ 0.3 ลิตร ภายในแพ็ค - 1 ขวดดังกล่าวและถ้วยยา

เภสัช

Melperone ไฮโดรคลอไรด์คือบิวทิโรฟีน ดัชนีการสังเคราะห์ที่มีจุดสิ้นสุด D2 ต่ำกว่าฮาโลเพอริดอลเกือบ 200 เท่า นอกจากฤทธิ์โดปามีนแล้ว ยายังแสดงฤทธิ์ต้านเซโรโทเนอร์จิกอันทรงพลังอีกด้วย

หลังจากการแนะนำของ melperon การผ่อนคลายทางอารมณ์ซึ่งมีแนวโน้มที่จะลดอาการง่วงนอนนั้นสัมพันธ์กับขนาดยาของยา ฤทธิ์ต้านโรคจิตที่เกี่ยวข้องกับอาการหลงผิด ภาพหลอน และออทิสติกพัฒนาได้ด้วยการใช้ยาในปริมาณมากเท่านั้น

นอกเหนือจากคุณสมบัติพื้นฐานที่อธิบายไว้ข้างต้นซึ่งเป็นลักษณะของยารักษาโรคจิตที่มีผลอ่อน ยานี้ยังมีฤทธิ์ต้านการเต้นของหัวใจและยาคลายกล้ามเนื้ออีกด้วย

Melperon แตกต่างจากยารักษาโรคจิตชนิดอื่นตรงที่ไม่ส่งผลต่อเกณฑ์การชักกระตุกในสมองในส่วนการรักษา การเพิ่มขึ้นเล็กน้อยในเกณฑ์นี้อาจสังเกตได้จากการใช้ยาในปริมาณปานกลาง

กิจกรรมของยาที่สัมพันธ์กับกิจกรรมยนต์นอกรีตค่อนข้างอ่อนแอ

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานทางปาก ยาจะถูกดูดซึมได้เต็มที่และด้วยความเร็วสูง โดยผ่านกระบวนการเมตาบอลิซึมอย่างเข้มข้นระหว่างทางเดินในตับที่ 1

ระดับ Cmax ในพลาสมาจะสังเกตได้หลังจาก 60-90 นาทีนับจากเวลาที่ให้ยา

ในกรณีของการเพิ่มขนาดยา พารามิเตอร์พลาสมาที่เพิ่มขึ้นแบบไม่เชิงเส้น Cmax ของ melperon เกิดขึ้น - เนื่องจากลักษณะเฉพาะของกระบวนการเผาผลาญภายในตับ

ระดับของการสังเคราะห์โปรตีนคือ 50% (18% ถูกสังเคราะห์ด้วยอัลบูมินในซีรัม)

การกินอาหารไม่เปลี่ยนการดูดซึมยาและการนับเม็ดเลือด

Melperon ที่ความเร็วสูงมีส่วนร่วมในการเผาผลาญภายในตับเกือบเต็มที่ 5-10% ขององค์ประกอบที่ใช้งานที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะถูกขับออกทางไต ครึ่งชีวิตสำหรับการบริหารครั้งเดียวคือประมาณ 4-6 ชั่วโมง ในกรณีที่ใช้ซ้ำ ค่านี้จะเพิ่มขึ้นเป็นประมาณ 6-8 ชั่วโมง

กระบวนการเผาผลาญของยาจะไม่เปลี่ยนแปลงภายใต้การกระทำของสารที่กระตุ้นเอนไซม์ในตับ (phenytoin กับ phenobarbital และ carbamazepine) ซึ่งแตกต่างจากอนุพันธ์ของ butyrophenone อื่น ๆ

การให้ยาและการบริหาร

การเลือกขนาดยาจะพิจารณาจากอายุ ความอ่อนไหวส่วนบุคคล น้ำหนัก และความรุนแรงของอาการของโรค

เพื่อให้ได้ยาระงับประสาทอ่อนๆ ซึ่งอารมณ์จะดีขึ้น ยาจะใช้ในปริมาณรายวันซึ่งอยู่ในช่วง 20-75 มก.

ผู้ที่มีอาการสับสนและตื่นตระหนกควรใช้ยาในปริมาณ 0.05-0.1 กรัมต่อวันก่อน หากจำเป็นโดยได้รับการแต่งตั้งจากแพทย์ส่วนนี้สามารถเพิ่มเป็น 0.2 กรัมปริมาณสูงสุดที่อนุญาตต่อวันคือ 0.4 กรัม

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ไม่ได้กำหนดให้กับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 12 ปี

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Melperon

ไม่ควรให้ Melperon แก่สตรีมีครรภ์

หากคุณต้องการใช้ในช่วงไวรัสตับอักเสบบี คุณต้องหยุดให้นมลูกในระหว่างการรักษา

ข้อห้าม

ท่ามกลางข้อห้าม:

• การแพ้อย่างรุนแรงต่อ melperone, butyrophenones อื่น ๆ หรือองค์ประกอบอื่น ๆ ของยา
• พิษเฉียบพลันหรือโคม่าที่เกิดจากยาเสพติด, แอลกอฮอล์, ยานอนหลับและ psychotropics อื่น ๆ ที่ทำให้การทำงานของระบบประสาทส่วนกลางอ่อนแอลง (ยากล่อมประสาทกับยาแก้ประสาทและเกลือลิเธียม);
• ตับวายอย่างรุนแรง
• ประวัติของ ZNS

ผลข้างเคียง Melperon

อาการข้างเคียงหลัก:

• การลดลงของค่าความดันโลหิต, ความเหนื่อยล้า, การเพิ่มขึ้นของตัวบ่งชี้อัตราการเต้นของหัวใจ
• สัญญาณของอัมพาต (ความแข็งและตัวสั่น) ความผิดปกติของการเคลื่อนไหวโดยสมัครใจ (อาการ extrapyramidal) และ hyperkinesia;
• การลดลงของน้ำดี, การเพิ่มขึ้นชั่วคราวในการทำงานของเอนไซม์ตับและโรคดีซ่าน;
• สัญญาณผิวหนังของโรคภูมิแพ้
• thrombocyto-, leuko- หรือ pancytopenia

ยาเกินขนาด

การเป็นพิษจากยาอาจทำให้เกิดอาการทางลบได้

มีการดำเนินการตามอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาร่วมกับเอทิลแอลกอฮอล์ทำให้กิจกรรมหลังเพิ่มขึ้น

การบริหารร่วมกับสารที่ระงับการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง (รวมถึงยาแก้ปวด, ยาแก้แพ้, ยาสะกดจิตและยาจิตประสาทอื่น ๆ ) สามารถกระตุ้นการเพิ่มขึ้นของผลกดประสาทหรือภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ

การใช้ยาร่วมกับไตรไซคลิกสามารถกระตุ้นการทำงานร่วมกันของกิจกรรมยาได้

ร่วมกับยาสามารถเพิ่มประสิทธิภาพการทำงานของยาลดความดันโลหิต

การใช้ร่วมกันกับคู่อริโดปามีน (เช่น เลโวโดปา) สามารถกระตุ้นให้ผลการรักษาของตัวเอกโดปามีนลดลง

การใช้ยารักษาโรคจิตร่วมกับสารต้านโดปามีนอื่นๆ (เช่น ร่วมกับเมโทโคลปราไมด์) สามารถกระตุ้นความรุนแรงของความผิดปกติของ extrapyramidal ได้

การใช้ Melperon พร้อมกันกับสารที่มีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิก (เช่น atropine) สามารถกระตุ้นผล anticholinergic ได้ ในกรณีนี้การรบกวนทางสายตา, การเพิ่มระดับของ IOP, ท้องผูก, xerostomia, การเพิ่มขึ้นของอัตราการเต้นของหัวใจ, น้ำลายไหล, ความผิดปกติของระบบปัสสาวะ, hypohidrosis, ความยากลำบากในกระบวนการพูดและความจำเสื่อมบางส่วนสามารถพัฒนาได้ ความรุนแรงของผลกระทบของ melperon สามารถลดลงได้โดยการลดการดูดซึมภายในทางเดินอาหาร

Butyrophenones สามารถสร้างสารประกอบด้วยชา กาแฟ และนม ซึ่งช่วยลดความสามารถในการละลาย ทำให้ยากต่อการดูดซึมยา

แม้ว่าที่จริงแล้ว melperon จะนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของตัวบ่งชี้ prolactin ที่ค่อนข้างอ่อนแอและในระยะสั้น แต่ผลของยาที่ชะลอการทำงานของ prolactin (เช่น gonadorelin) อาจลดลง ปฏิสัมพันธ์ดังกล่าวยังไม่พัฒนา แต่ไม่ควรตัดทิ้งอย่างสมบูรณ์

ยากระตุ้นแอมเฟตามีนสามารถลดผลการรักษาโรคจิตของยาได้

อะดรีนาลีนอาจทำให้เกิดการพัฒนาของอิศวรและความดันโลหิตลดลงอย่างผิดปกติ

การแนะนำร่วมกับ melperon สามารถลดผลกระทบของยา phenylephrine

การใช้โดปามีนร่วมกับโดปามีนจะต่อต้านการขยายหลอดเลือดส่วนปลาย (เช่น หลอดเลือดแดงในไต) หรือเมื่อให้โดปามีนในปริมาณมาก การหดตัวของหลอดเลือด

จำเป็นต้องยกเว้นการใช้ยาร่วมกันที่สามารถยืดระยะเวลา QT (ในหมู่พวกเขาคือ macrolides สารต่อต้านการเต้นของหัวใจประเภท IA หรือ III เช่นเดียวกับยาแก้แพ้) นำไปสู่การปรากฏตัวของภาวะโพแทสเซียมสูง (เช่นยาขับปัสสาวะ) หรือช้า การสลายตัวของยาในตับ (ในหมู่พวกเขา fluoxetine กับ cimetidine )

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บ Melperon ไว้ในที่ที่พ้นมือเด็ก ระดับอุณหภูมิ - ไม่เกิน 25 ° C

อายุการเก็บรักษา

อนุญาตให้ใช้ Melperon ภายในระยะเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตยา ขวดที่เปิดอยู่มีอายุ 2 เดือน

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือสาร Halopril กับ Galomond, Senorm และ Haloperidol กับ Droperidol