คาร์ดิพริล

Cardipril เป็นยาที่ชะลอการทำงานของ angiotensin ต้องขอบคุณการใช้งาน ปริมาณของ angiotensin-2 ที่เกิดขึ้นจะลดลง เช่นเดียวกับผลกระทบของ vasoconstrictor และการปิดกั้นการสลายตัวของ bradykinin ซึ่งเป็นสาเหตุของการผลิต PG และไนตรัสออกไซด์

ยาลดการเต้นของหัวใจและความดันโลหิตและนอกจากนี้ยังช่วยลดการปลดปล่อย aldestorone และความต้านทานของหลอดเลือดในระบบ ในเวลาเดียวกัน Cardipril ช่วยลดความต้านทานภายในหลอดเลือดของไตและปรับปรุงปริมาณเลือดของพวกเขา [1]

ตัวชี้วัด คาร์ดิพริล

มันถูกนำไปใช้ในกรณีของการละเมิดดังกล่าว:

• ตัวบ่งชี้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น;
• พัฒนาขึ้นจากระยะใช้งานของกล้ามเนื้อหัวใจตาย HF ในผู้ที่มีระดับ hemodynamics คงที่
• CHF;
• มีโรคไตที่เด่นชัดในลักษณะที่เป็นโรคเบาหวานหรือไม่เป็นเบาหวาน
• เพื่อป้องกันการพัฒนาของกล้ามเนื้อหัวใจตายหรือโรคหลอดเลือดสมองและนอกจากนี้ยังช่วยลดโอกาสของการเสียชีวิตจากโรคในด้าน CVS

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยยาจะเกิดขึ้นในแคปซูลที่มีปริมาตร 1.25, 2.5 และ 5 หรือ 10 มก. - 10 ชิ้นภายในแพ็คเซลล์ ภายในแพ็คเกจ - 1 หรือ 3 แพ็คดังกล่าว

เภสัช

Ramiprilat ซึ่งเป็นองค์ประกอบการเผาผลาญของ ramipril (มีผลการรักษา) ชะลอการทำงานของเอนไซม์ dipeptidyl carboxypeptidase-1 ภายในเนื้อเยื่อและพลาสมาในเลือด เอนไซม์นี้กระตุ้นการเปลี่ยนแปลงของ angiotensin-1 เป็น angiotensin-2 (ยา vasoconstrictor ที่ออกฤทธิ์) และในขณะเดียวกันก็ขัดขวางการสลายของ bradykinin (มีฤทธิ์ขยายหลอดเลือด)

การลดลงของปริมาณของ angiotensin-2 เกิดขึ้นและการชะลอตัวของการสลายตัวของ bradykinin นำไปสู่การขยายตัวของหลอดเลือดที่สัมพันธ์กับหลอดเลือด เนื่องจาก angiotensin-2 ยังกระตุ้นการหลั่งของ aldosterone ผลของ ramiprilat ทำให้การปลดปล่อย aldosterone ลดลง [2]

เภสัชจลนศาสตร์

Ramipril ถูกดูดซึมด้วยความเร็วสูงเมื่อรับประทาน ด้วยการใช้ฉลากกัมมันตภาพรังสีที่ตรวจพบภายในปัสสาวะ พบว่าการดูดซึมธาตุอย่างน้อย 56% ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในระดับการดูดซึมด้วยการใช้ยาร่วมกับอาหาร

ค่า Intraplasma Cmax จะถูกบันทึกไว้หลังจากผ่านไป 60 นาทีนับจากเวลาที่กลืนกิน ครึ่งชีวิตของรามิพริลจะอยู่ที่ประมาณ 1 ชั่วโมง ระดับ Cmax ของ ramiprilat ในพลาสมาจะถูกบันทึกภายใน 2-4 ชั่วโมงนับจากช่วงเวลาที่ให้ ramipril [3]

ภายในตับมีกระบวนการเผาผลาญ presystemic ของ prodrug (ramipril) ซึ่งนำไปสู่การก่อตัวขององค์ประกอบการเผาผลาญเพียงอย่างเดียวที่มีผลการรักษา - ramiprilat (ในระหว่างการไฮโดรไลซิสซึ่งส่วนใหญ่จะรับรู้ภายในตับ) นอกเหนือจากการกระตุ้นด้วยการก่อตัวของ ramiprilat ส่วนประกอบที่ใช้งานของยายังได้รับ glucuronization และถูกเปลี่ยนเป็นอีเธอร์ - ramipril diketopiperazine Ramiprilat ยังผ่าน glucuronidation ซึ่งเปลี่ยนเป็นกรด - ramiprilat diketopiperazine

หลังจากเปิดใช้งาน/แลกเปลี่ยน prodrug นี้ ประมาณ 20% ของ ramipril ที่กินเข้าไปทางปากจะยังคงมีอยู่ทางชีวภาพ ในกรณีของการบริหารช่องปากของรามิพริล 2.5 หรือ 5 มก. ระดับการดูดซึมของรามิพริลจะอยู่ที่ประมาณ 45%

ด้วยการแนะนำรามิพริล 10 มก. ซึ่งก่อนหน้านี้มีฉลากกัมมันตภาพรังสี ประมาณ 40% ของฉลากนี้ถูกขับออกทางอุจจาระ และประมาณ 60% - พร้อมกับปัสสาวะ หลังจากได้รับ ramipril ขนาด 5 มก. ในผู้ที่มีทางเดินน้ำดีแล้ว ramipril และส่วนประกอบเมตาบอลิซึมในปริมาณเท่ากันจะถูกขับออกพร้อมกับน้ำดีและปัสสาวะในช่วง 24 ชั่วโมงแรก

ประมาณ 80-90% ขององค์ประกอบการเผาผลาญภายในน้ำดีที่มีปัสสาวะคือรามิพริลัตหรือสารเมตาโบไลต์ของมัน Glucuronide และ diketopiperazine ของสารออกฤทธิ์คิดเป็นประมาณ 10-20% ของปริมาตรทั้งหมด และ ramipril ไม่เปลี่ยนแปลงประมาณ 2%

เมื่อทดสอบกับสัตว์แล้วพบว่ารามิพริลหลั่งในน้ำนมแม่

การลดลงของระดับพลาสมาของ ramiprilat นั้นดำเนินการในหลายขั้นตอน ช่วงครึ่งแรกของการแจกแจงและขั้นตอนการคัดออกจะอยู่ที่ประมาณ 3 ชั่วโมง จากนั้นระยะเปลี่ยนผ่านจะเริ่มต้นขึ้น (ครึ่งชีวิตประมาณ 15 ชั่วโมง) และหลังจากนั้นระยะสุดท้ายซึ่งค่า intraplasmic ของ ramiprilat ต่ำมาก (ครึ่งชีวิตใช้เวลาประมาณ 4-5 วัน)

การปรากฏตัวของระยะสุดท้ายเกี่ยวข้องกับการแยกตัวของ ramiprilat ด้วยความเร็วต่ำที่มีการผูกมัดอย่างใกล้ชิด แต่อิ่มตัวกับ ACE

แม้ว่ายาจะมีระยะสุดท้ายในการขับถ่ายเป็นเวลานาน แต่ด้วยการใช้ ramipril 2.5+ มก. เพียงครั้งเดียว พารามิเตอร์ที่เสถียรของยาในพลาสมาจะถูกบันทึกไว้หลังจากผ่านไปเพียง 4 วัน ด้วยการใช้ซ้ำครึ่งชีวิตที่มีประสิทธิภาพโดยคำนึงถึงปริมาณคือ 13-17 ชั่วโมง

การทดสอบในหลอดทดลองพบว่าค่าคงที่การชะลอตัวของ ramiprilat คือ 7 mmol / l และระยะเวลาการแยกตัวของสารด้วย ACE ครึ่งหนึ่งคือ 10.7 ชั่วโมงซึ่งแสดงให้เห็นถึงกิจกรรมที่เด่นชัด

การสังเคราะห์โปรตีนของสารออกฤทธิ์และเมแทบอไลต์เท่ากับ 73% และ 56% ตามลำดับ

การให้ยาและการบริหาร

ยาใช้ภายใน - ทุกวันในเวลาเดียวกันโดยไม่ต้องอ้างอิงถึงการใช้อาหาร ยาเม็ดถูกกลืนกินทั้งตัวด้วยน้ำเปล่า

ผู้ที่มีความดันโลหิตเพิ่มขึ้นควรเริ่มหลักสูตรด้วยการแนะนำ 2.5 มก. ต่อวัน หากจำเป็น สามารถเพิ่มส่วนได้ทุกๆ 2-3 สัปดาห์ ขนาดของปริมาณการบำรุงรักษามาตรฐานต่อวันอยู่ในช่วง 2.5 ถึง 5 มก. ขนาดสูงสุดคือ 10 มก.

ผู้ที่เป็นโรค CHF ต้องกินยา 1.25 มก. ต่อวัน การให้บริการนี้สามารถเพิ่มขึ้นได้ในช่วง 2-3 สัปดาห์จนกว่าจะถึง 10 มก.

หลังจากทรมานจากภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตาย การรับประทานยาจะเริ่มขึ้นในช่วงเวลา 2-9 วันนับจากช่วงเวลาที่ความผิดปกติเกิดขึ้น ขั้นแรกให้ใช้ยา 1.25-2.5 มก. วันละ 2 ครั้งหลังจากนั้นจึงอนุญาตให้เพิ่มเป็นสองเท่า - มากถึง 2.5-5 มก. สามารถให้ยาได้สูงสุด 10 มก. ต่อวัน

ในกรณีของโรคไต ต้องใช้ Cardipril 1.25 มก. ต่อวัน ส่วนนี้ได้รับอนุญาตให้เพิ่มขึ้นในช่วง 2-3 สัปดาห์จนกว่าจะถึงเครื่องหมาย 5 มก.

สำหรับการป้องกันโรคจะได้รับยา 2.5 มก. ต่อวัน หลังจากสัปดาห์ที่ 1 ส่วนนี้สามารถเพิ่มเป็น 5 มก. หลังจาก 3 สัปดาห์ปริมาณสามารถเพิ่มเป็นสองเท่าอีกครั้ง - เพิ่มขึ้นเป็น 10 มก.

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ไม่สามารถใช้ในกุมารเวชศาสตร์ (อายุต่ำกว่า 18 ปี)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ คาร์ดิพริล

ไม่ควรใช้ Cardipril ในระหว่างตั้งครรภ์ ก่อนสั่งจ่ายยาสำหรับผู้ป่วยในวัยเจริญพันธุ์ต้องตรวจการตั้งครรภ์ที่เป็นไปได้

ในระหว่างการรักษา ผู้ป่วยควรใช้การคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้ เมื่อวางแผนการปฏิสนธิต้องเลิกใช้ยา

หากมีความคิดเกิดขึ้นระหว่างการรักษา คุณควรปรึกษาแพทย์เกี่ยวกับการเปลี่ยนไปใช้วิธีการรักษาแบบอื่น

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การแพ้ยาอย่างรุนแรง
• โรคเอสแอลอี;
• ประวัติอาการบวมน้ำของ Quincke ที่เกิดจากการใช้สารยับยั้ง ACE;
• อาการบวมน้ำของ Quincke ซึ่งเป็นกรรมพันธุ์หรือไม่ทราบสาเหตุ
• โรคหนังแข็ง;
• การปราบปรามกระบวนการสร้างเม็ดเลือดภายในไขกระดูก
• ปริมาณองค์ประกอบ K ภายในร่างกายมากเกินไป
• ตีบที่ส่งผลต่อหลอดเลือดแดงของไตทั้งสองข้างหรือหลอดเลือดแดงของไต
• ความล้มเหลวของตับ / ไต;
• การขาดธาตุนาภายในร่างกาย
• การปลูกถ่ายไต;
• ระยะเริ่มต้นของ hyperaldosteronism;
• การให้นมลูก

ผลข้างเคียง คาร์ดิพริล

ท่ามกลางสัญญาณด้านข้าง:

• ความดันโลหิตลดลงอย่างมาก, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ, หัวใจล้มเหลว, อิศวร, ความเจ็บปวดในกระดูกอกและภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ;
• เวียนศีรษะ, ซึมเศร้า, ง่วงนอน, ความจำเสื่อม, ปวดหัวและชัก, เช่นเดียวกับโรคระบบประสาท, ความผิดปกติของหลอดเลือด, แรงสั่นสะเทือน, การได้ยินบกพร่องด้วยการมองเห็น, โรคประสาทและอาชา;
• โปรตีนในปัสสาวะ, oliguria, บวมน้ำและการทำงานของไตลดลง;
• thrombocyto- หรือ pancytopenia, โรคโลหิตจาง hemolytic, eosinophilia, agranulocytosis และ myelodepression;
• ท้องร่วง, อาการเบื่ออาหาร, คลื่นไส้, น้ำลายไหล, ท้องผูก, xerostomia, อาเจียน, อาการอาหารไม่ย่อย, ปวดท้องและกลืนลำบาก, และนอกจากนี้ตับอ่อนอักเสบ, กระเพาะและลำไส้อักเสบ, ตับอักเสบ, ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของตับและการเปลี่ยนแปลงของพารามิเตอร์ transaminase;
• ไซนัสอักเสบ, หลอดลมอักเสบ, ไอแห้ง, pharyngitis, หายใจลำบาก, โรคจมูกอักเสบ, การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน, กล่องเสียงอักเสบและหลอดลมหดเกร็ง;
• ไข้, ผื่น, อาการ anaphylactoid, erythema polyformis, ลมพิษ, ความไวแสงและอาการบวมน้ำของ Quincke;
• ปวดข้อ, ปวดกล้ามเนื้อหรือโรคข้ออักเสบ;
• การลดน้ำหนัก การเพิ่มขึ้นของค่า K และตัวบ่งชี้ของ creatinine และยูเรียไนโตรเจน และนอกจากนี้ การเปลี่ยนแปลงในการทำงานของเอนไซม์ ระดับของบิลิรูบิน น้ำตาล และกรดยูริก

ยาเกินขนาด

อาการหลักของพิษ ได้แก่ ภาวะไตวาย ความดันโลหิตลดลง ภาวะช็อก และอิเล็กโทรไลต์ผิดปกติ

ด้วยการละเมิดดังกล่าวจะทำการล้างกระเพาะอาหารและการบริโภคถ่านกัมมันต์ นอกจากนี้ต้องส่งผู้ป่วยไปยังหอผู้ป่วยหนักเพื่อติดตามและรักษาระบบการทำงานของร่างกายที่สำคัญ

ค่าความดันโลหิตที่ลดลงอย่างเห็นได้ชัดจำเป็นต้องมีการแนะนำ catecholamines และ angiotensin-2 และนอกจากนี้การเพิ่มปริมาตรของ Na และของเหลว กระบวนการฟอกไตไม่มีผล

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาร่วมกับยาลดความดันโลหิต ยาขับปัสสาวะ ยาแก้ปวดและยาชา มีฤทธิ์ลดความดันโลหิต และการบริหารด้วย NSAIDs และเกลือที่รับประทานได้จะลดลง

Indomethacin และ NSAIDs อื่น ๆ สามารถป้องกันการพัฒนาของความดันโลหิตตกได้โดยการระงับการผลิต PGs ภายในไตและนอกจากนี้การรักษา Na และของเหลวภายในร่างกาย

การใช้ยาร่วมกับนม cyclosporine สารโพแทสเซียมและสารเติมแต่งเช่นเดียวกับสารทดแทนเกลือและยาขับปัสสาวะที่ช่วยขจัดโพแทสเซียม (triamterene และ amiloride กับ spironolactone) เพิ่มความเสี่ยงของภาวะโพแทสเซียมสูง

ยาที่ยับยั้งการทำงานของไขกระดูกเมื่อรวมกับยาจะเพิ่มความเสี่ยงของการเกิดเม็ดเลือดในเม็ดเลือดและนิวโทรพีเนียซึ่งอาจนำไปสู่ความตายได้

การแนะนำ Cardipril กับสารลิเธียมจะเพิ่มค่าเลือด

ยานี้สามารถกระตุ้นฤทธิ์ต้านเบาหวานของอินซูลินและอนุพันธ์ของซัลโฟนิลยูเรีย

การใช้ยาร่วมกับ allopurinol, procainamide, cytostatics และ immunosuppressants ทำให้เกิดความเสี่ยงต่อ leukopenia

ยานี้สามารถกระตุ้นการปราบปรามของเอทิลแอลกอฮอล์ที่สัมพันธ์กับ NS

การรวมกันของยาและเอสโตรเจนช่วยลดกิจกรรมลดความดันโลหิต

สภาพการเก็บรักษา

Cardipril ต้องเก็บให้พ้นมือเด็กเล็กและความชื้น ระดับอุณหภูมิ - สูงสุด 30 ° C

อายุการเก็บรักษา

Cardipril สามารถใช้ได้ภายใน 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตยา

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือสาร Polapril, Ramizes, Ramipril และ Hartil กับ Ampril และนอกจากนี้ Topril กับ Mipril N และ Ramigeksal กับ Ramag N.