เลโตรโซล

เลโตรโซลเป็นยาต้านมะเร็งที่ออกฤทธิ์โดยการบล็อกการจับกันของเอสโตรเจน

ยาตัวนี้ยังมีฤทธิ์ต้านเอสโตรเจนอีกด้วย โดยจะชะลอการทำงานของอะโรมาเตส (ซึ่งเป็นไบโอเอนไซม์ที่สำคัญในกระบวนการจับเอสโตรเจน) โดยการสังเคราะห์ด้วยส่วนประกอบของเอนไซม์ดังกล่าวอย่างจำเพาะเจาะจง ในขณะเดียวกัน ยาตัวนี้ยังชะลอการสังเคราะห์เอสโตรเจนในเนื้อเยื่อรอบนอกที่มีสุขภาพดี รวมถึงเนื้อเยื่อมะเร็งด้วย [ 1 ]

ตัวชี้วัด เลโตรโซล

ใช้ในสตรีวัยหมดประจำเดือน - ในระยะเริ่มแรกของมะเร็งบริเวณเต้านม (ที่แสดงปลายฮอร์โมนเพศหญิง) เพื่อเป็นการรักษาเพิ่มเติม

ใช้ในมะเร็งเต้านมระยะเริ่มต้นหลังหมดประจำเดือน หลังจากสิ้นสุดการบำบัดมาตรฐานเพิ่มเติมด้วยทาม็อกซิเฟน – เป็นสารเพิ่มเติมในระยะยาว

กำหนดไว้สำหรับโรคมะเร็งเต้านมที่ขึ้นอยู่กับฮอร์โมน (โดยทั่วไปพบได้บ่อย) ในช่วงหลังวัยหมดประจำเดือน – การรักษาขั้นแรก

นอกจากนี้ยังใช้ในกรณีของมะเร็งเต้านมชนิด ร้ายแรง ที่มักเกิดขึ้นแพร่หลายในสตรีวัยหมดประจำเดือนที่เคยใช้ยาต้านเอสโตรเจนมาก่อน

ปล่อยฟอร์ม

สารดังกล่าวจะถูกปล่อยออกมาเป็นเม็ด - 10 ชิ้นในแพ็คเซลล์ ในกล่อง - 3 แพ็คดังกล่าว

เภสัช

ในช่วงหลังวัยหมดประจำเดือน ผู้หญิงจะผลิตเอสโตรเจนเป็นหลักด้วยความช่วยเหลือของอะโรมาเตส ซึ่งทำหน้าที่เปลี่ยนแอนโดรเจนที่เกิดขึ้นภายในต่อมหมวกไตให้เป็นเอสโตรนและเอสตราไดออลบางส่วน

การใช้ยาต่อเนื่องในขนาด 0.1-5 มก. ต่อวันจะทำให้ค่าเอสตราไดออลและเอสโตรนร่วมกับเอสโตรนซัลเฟตในพลาสมาลดลงถึง 95% ของค่าเริ่มต้น ควรยับยั้งการจับกับเอสโตรเจนตลอดระยะเวลาการบำบัด [ 2 ]

เมื่อการจับกับเอสโตรเจนถูกบล็อก ระดับของแอนโดรเจน ซึ่งเป็นสารตั้งต้นทางเคมีของเอสโตรเจนก็จะเพิ่มขึ้น

อย่างไรก็ตาม การบำบัดด้วยเลโตรโซลจะเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดโรคกระดูกพรุนเล็กน้อย

การรักษาเสริมในระยะเริ่มต้นของมะเร็งเต้านมมะเร็งจะช่วยลดโอกาสการเกิดซ้ำ เพิ่มอัตราการรอดชีวิต 5 ปีโดยไม่มีอาการของการลุกลาม และลดความเสี่ยงในการเกิดการแพร่กระจายและเนื้องอกรอง

การรักษาเสริมในระยะยาวช่วยลดโอกาสการเกิดซ้ำได้ 42%

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานยาเข้าไป ยาจะถูกดูดซึมในลำไส้ในอัตราสูงและเกือบหมด โดยมีอัตราการดูดซึมเฉลี่ย 99.9% การรับประทานอาหารจะช่วยลดอัตราการดูดซึม หากต้องการให้ถึงค่า Cmax ต้องใช้เวลาเฉลี่ย 1 ชั่วโมงหากรับประทานยาขณะท้องว่าง หรือ 2 ชั่วโมงหากรับประทานพร้อมอาหาร

การสังเคราะห์โปรตีนภายในพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 60% เมื่อใช้ยาเป็นเวลานาน ไม่พบการสะสมของโปรตีน

ยาส่วนใหญ่มีส่วนเกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญโดยมีการสร้างส่วนประกอบของการเผาผลาญที่ไม่มีกิจกรรมใดๆ

การขับถ่ายส่วนใหญ่เกิดขึ้นในรูปแบบขององค์ประกอบทางเมตาบอลิซึมร่วมกับปัสสาวะ ส่วนอีกส่วนหนึ่งจะถูกขับออกทางลำไส้ มีอายุครึ่งชีวิต 2 วัน

การให้ยาและการบริหาร

รับประทานยานี้โดยไม่นับถึงการรับประทานอาหาร รับประทานยาครั้งละ 2.5 มก. วันละครั้ง ใช้ยาเป็นประจำทุกวันและต่อเนื่องเป็นเวลานาน (5 ปีหรือจนกว่าจะเกิดอาการกำเริบ)

การรักษาเสริมในระยะยาวมักใช้เวลา 4 ปี (สูงสุด 5 ปี) หากตรวจพบอาการของการลุกลามของมะเร็ง ควรหยุดใช้ยานี้โดยสิ้นเชิง

ในผู้ป่วยมะเร็งในระยะสุดท้ายหรือที่มีอาการแพร่กระจาย การบำบัดจะดำเนินต่อไปจนกระทั่งพบว่าเนื้องอกมีการเติบโตอย่างเห็นได้ชัด

• การสมัครเพื่อเด็ก

ยานี้ไม่ได้มีวัตถุประสงค์เพื่อใช้ในเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เลโตรโซล

ไม่ควรใช้เลโตรโซลในระหว่างให้นมบุตรหรือตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• สถานะของฮอร์โมนที่สังเกตได้ในช่วงภาวะเจริญพันธุ์
• อาการแพ้ส่วนประกอบของยาอย่างรุนแรง

ต้องใช้ความระมัดระวังเมื่อใช้ในบุคคลที่มีภาวะดูดซึมกลูโคส-กาแลกโตสผิดปกติ แพ้แล็กโทส และขาดแล็กเตส

ผลข้างเคียง เลโตรโซล

ผลข้างเคียงได้แก่:

• อาการทางระบบประสาท ได้แก่ อาการง่วงนอน อาการปวดศีรษะ เวียนศีรษะ อาการชา ซึมเศร้า และความกังวล รวมถึงอาการนอนไม่หลับ ความวิตกกังวล ความรู้สึกอ่อนแรง หงุดหงิด ความผิดปกติชั่วคราวของการไหลเวียนเลือดในสมองและความจำเสื่อม
• ปัญหาที่ส่งผลต่อระบบย่อยอาหาร ได้แก่ คลื่นไส้, ปวดท้อง, ท้องผูก, อาการอาหารไม่ย่อย, ปากแห้ง, อาเจียน, ปากอักเสบ และท้องเสีย รวมทั้งการทำงานของเอนไซม์ในตับเพิ่มขึ้น
• ความผิดปกติของกระบวนการสร้างเม็ดเลือด: เม็ดเลือดขาวต่ำ
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: ไอหรือหายใจลำบาก
• อาการที่เกี่ยวข้องกับการไหลเวียนของเลือด ได้แก่ ภาวะลิ่มเลือดในหลอดเลือดแดง หัวใจเต้นเร็ว โรคหลอดเลือดสมอง ภาวะหลอดเลือดดำอักเสบในหลอดเลือดดำตื้นและลึก เส้นเลือดอุดตันในปอด ความดันโลหิตสูง รวมถึงโรคหลอดเลือดหัวใจ
• รอยโรคที่ผิวหนัง: ผื่น, Quincke's บวม, ผิวแห้ง, เหงื่อออกมาก, อาการคัน, ผมร่วง, อาการแพ้อย่างรุนแรง และลมพิษ;
• อาการผิดปกติที่ส่งผลต่อการทำงานของระบบโครงกระดูกและกล้ามเนื้อ ได้แก่ อาการปวดกล้ามเนื้อ ข้ออักเสบ กระดูกหัก ปวดข้อ รวมถึงโรคกระดูกพรุนและอาการปวดที่ส่งผลต่อกระดูก
• ปัญหาที่เกี่ยวกับประสาทสัมผัส เช่น ต้อกระจก ความผิดปกติของการรับรส และการมองเห็นพร่ามัว
• อาการผิดปกติที่ส่งผลต่อการทำงานของระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์ ได้แก่ เลือดออก ปวดบริเวณกระดูกอก ปัสสาวะบ่อยขึ้น ตกขาว และการติดเชื้อ
• ความผิดปกติของระบบเผาผลาญ: เบื่ออาหาร กระหายน้ำ น้ำหนักขึ้นหรือลง ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น และไขมันในเลือดสูง
• อาการอื่น ๆ: อ่อนเพลีย อ่อนแรง อาการบวมรอบนอก รู้สึกร้อนวูบวาบเป็นระยะ ๆ อุณหภูมิร่างกายสูง อ่อนแรง อาการบวมทั่วตัว เยื่อเมือกแห้ง และปวดบริเวณจุดเนื้องอก

ยาเกินขนาด

มีข้อมูลเกี่ยวกับอาการพิษของเลโตรโซล

ยาตัวนี้ไม่มีการรักษาเฉพาะสำหรับอาการพิษ ดังนั้นจึงต้องใช้การรักษาตามอาการและตามอาการ ยาตัวนี้สามารถขับออกจากร่างกายได้ผ่านการฟอกไต

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเลโตรโซลไว้ในที่ที่ไม่ถูกความชื้น เด็ก และแสงแดด อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

เลโตรโซลได้รับการอนุมัติให้ใช้ภายในระยะเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารบำบัด

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันได้แก่ Femara, Aralet, Letromara และ Lerza พร้อมด้วย Letrotera และ Letrozole Teva และยังมี Etrusil อีกด้วย

บทวิจารณ์

Letrozole ได้รับการวิจารณ์จากคนไข้ไม่มากนัก – ผู้ป่วยมะเร็งไม่ค่อยเต็มใจที่จะพูดคุยเกี่ยวกับแนวทางการรักษาและพยาธิวิทยาของตน

ผู้เชี่ยวชาญด้านเนื้องอกวิทยาถือว่ายาในหมวดหมู่นี้มีประสิทธิผลมาก (ซึ่งได้รับการยืนยันจากการวิจัยและการทดสอบทางวิทยาศาสตร์) ในการรักษามะเร็งเต้านม