เลโธรายป์

Letorape เป็นยาที่ชะลอการทำงานของเอนไซม์และนอกจากนี้ยังเป็นตัวต่อต้านฮอร์โมนอีกด้วย

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยา เลโตรโซล มีฤทธิ์ต้านเนื้องอก โดยสังเคราะห์ร่วมกับบริเวณโปรสเทติก - ฮีมของเฮโมโปรตีน 450 โดยทำหน้าที่เป็นซับยูนิตอะโรมาเตสซึ่งมีส่วนร่วมในกระบวนการแปลงแอนโดรเจนเป็นเอสตราไดออลร่วมกับเอสโตรน และนอกจากนี้ ยังช่วยชะลอการสังเคราะห์ทางชีวภาพของเอสโตรเจนในเนื้อเยื่อ และขจัดผลกระตุ้นการเจริญเติบโตของเนื้องอก [ 1 ]

ตัวชี้วัด เลโธรายป์

ใช้เป็นยาหลักในการรักษาโรคมะเร็งเต้านม ชนิดทั่วไป ในสตรี วัยหมด ประจำเดือน

นอกจากนี้ ยังมีการกำหนดให้ใช้ในระหว่างการรักษาก่อนผ่าตัดมะเร็งเต้านมชนิดเฉพาะที่ (ขึ้นอยู่กับฮอร์โมนเอสโตรเจน) ในสตรีวัยหมดประจำเดือน โดยมีการผ่าตัดรักษาอวัยวะในภายหลังในกรณีที่ไม่ได้มีการวางแผนการผ่าตัดดังกล่าวไว้ตั้งแต่แรก (หลังจากขั้นตอนการผ่าตัดแล้ว การตัดสินใจเกี่ยวกับการใช้ยา Letoraip ในภายหลังจะต้องพิจารณาจากรูปแบบการรักษาที่ได้รับการยอมรับโดยทั่วไป)

ปล่อยฟอร์ม

สารบำบัดจะถูกปล่อยออกมาเป็นเม็ดยา 10 เม็ดภายในแผงพุพอง 1 แผงมี 3 แผง นอกจากนี้ ยังสามารถปล่อยออกมาเป็นเม็ดยา 6 เม็ดภายในแผ่นเซลล์ และแผ่นเซลล์ 5 แผ่นภายในแผง

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานเข้าไปแล้ว สารจะถูกดูดซึมได้เต็มที่ อัตราการดูดซึมทางชีวภาพอยู่ที่ประมาณ 100% ภายในหลอดเลือด ยาประมาณ 60% สังเคราะห์ด้วยโปรตีน (ส่วนใหญ่เป็นอัลบูมิน) และนอกจากนี้ ยาจะสะสมในเม็ดเลือดแดงด้วย

ในกรณีที่ใช้ยาในปริมาณเฉลี่ย ค่าสมดุลจะถูกบันทึกหลังจาก 0.5-1.5 เดือน ยาจะถูกทำลายภายในตับ และสร้างสารอนุพันธ์ที่ไม่มีฤทธิ์ [ 2 ]

ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 48 ชั่วโมง การขับถ่ายเกิดขึ้นในรูปแบบขององค์ประกอบการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ โดยส่วนใหญ่ผ่านทางไต ยาจะไม่สะสม

การลดลงของระดับเอสโตรเจนที่เกิดจากการใช้ยาเป็นเวลานานทุกวันในกรณีของมะเร็งเต้านมในผู้หญิงอายุมากกว่า 50 ปีโดยเฉลี่ยอยู่ที่ 85% ของค่าเริ่มต้น การใช้ยานี้ทำให้เนื้องอกลดลงบางส่วนหรือทั้งหมดใน 23% ของกรณีที่สังเกต และนอกจากนี้ จำนวนผู้เสียชีวิตและการกำเริบของโรคยังลดลงด้วย

เลโตรโซลเป็นทางเลือกแทนโทเรมิเฟน (หรือทาม็อกซิเฟน) ในสตรีวัยหมดประจำเดือน และใช้เมื่อยาดังกล่าวไม่ได้ผล

การให้ยาและการบริหาร

ผู้ใหญ่ (รวมถึงผู้สูงอายุ) จำเป็นต้องรับประทานยานี้ 2.5 มก. วันละครั้ง (ทุกวัน) การบำบัดจะดำเนินต่อไปเป็นเวลา 5 ปีหรือจนกว่าโรคจะกลับมาเป็นซ้ำ

• การสมัครเพื่อเด็ก

ยานี้ไม่ใช้ในเด็ก (อายุต่ำกว่า 18 ปี)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เลโธรายป์

ไม่ควรใช้กับสตรีมีครรภ์หรือสตรีให้นมบุตร

ข้อห้าม

ห้ามใช้ในกรณีที่แพ้รุนแรงร่วมกับส่วนประกอบของยา ภาวะตับหรือไตทำงานผิดปกติอย่างรุนแรง (ระดับการกวาดล้างครีเอตินินต่ำกว่า 10 มิลลิลิตรต่อนาที) และในภาวะก่อนหมดประจำเดือน

ผลข้างเคียง เลโธรายป์

ผลข้างเคียงได้แก่:

• โรคติดเชื้อ: บางครั้งอาจเกิดการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ
• โรคที่เกี่ยวข้องกับเนื้องอก: บางครั้งมีอาการปวด;
• โรคที่ส่งผลต่อระบบสร้างเม็ดเลือด: บางครั้งเกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ;
• ปัญหาของระบบเผาผลาญ: มักเกิดอาการเบื่ออาหารหรือความอยากอาหารเพิ่มขึ้น บางครั้งอาจพบอาการบวมน้ำทั่วไปหรือไขมันในเลือดสูง
• อาการทางจิตใจ: บางครั้งมีความวิตกกังวลหรือซึมเศร้า
• ระบบประสาททำงานผิดปกติ: มักมีอาการวิงเวียนศีรษะหรือปวดศีรษะ บางครั้งอาจมีอาการนอนไม่หลับหรือง่วงซึม บิด สูญเสียความจำ และความผิดปกติของรสชาติ อาการทางหลอดเลือดสมองพบได้เป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติทางการมองเห็น: บางครั้งอาจเกิดการระคายเคืองตาหรือมองเห็นพร่ามัว รวมถึงต้อกระจกด้วย
• รอยโรคที่เกี่ยวข้องกับ CVS: บางครั้งอาจเกิดภาวะหัวใจเต้นเร็ว ใจสั่น หรือหลอดเลือดดำอักเสบ บางครั้งอาจเกิดภาวะเส้นเลือดอุดตันในปอด กล้ามเนื้อหัวใจตาย หลอดเลือดแดงอุดตัน หรือความดันโลหิตสูง
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: หายใจลำบากเป็นครั้งคราว
• ปัญหาที่ส่งผลต่อระบบทางเดินอาหาร ได้แก่ อาเจียน ท้องเสีย อาหารไม่ย่อย ท้องผูก หรือคลื่นไส้ มักเกิดขึ้น บางครั้งอาจเกิดอาการปากอักเสบ ปวดช่องท้องหรือเยื่อบุช่องปากแห้ง และระดับเอนไซม์ในตับจะสูงขึ้น
• อาการผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับหนังกำพร้า ได้แก่ เหงื่อออกมาก ผมร่วง หรือผื่นขึ้น บางครั้งอาจมีอาการลมพิษ ผิวแห้งหรือคัน
• ความผิดปกติของระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูก: มักเกิดอาการปวดข้อ ปวดกล้ามเนื้อ ข้ออักเสบ หรือปวดกระดูก
• อาการผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะ: บางครั้งอาจปัสสาวะบ่อยขึ้น
• ปัญหาเกี่ยวกับการเจริญพันธุ์: บางครั้งจะมีตกขาวหรือมีเลือดออกทางช่องคลอด ปวดต่อมน้ำนม และเยื่อบุช่องคลอดแห้ง
• ความผิดปกติของภูมิคุ้มกัน: อาจเกิดอาการอาการแพ้รุนแรงหรืออาการบวมน้ำของ Quincke ได้
• การบาดเจ็บทั่วร่างกาย: มักเกิดจากการไหลเวียนของเลือด มักพบอาการบวมหรืออ่อนล้าบริเวณรอบนอก บางครั้งอาจมีอาการกระหายน้ำ เยื่อเมือกแห้ง หรือมีอุณหภูมิร่างกายสูงขึ้น

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเลโตไรพ์ไว้ในที่ที่ปิดมิดชิดสำหรับเด็กเล็กและความชื้น อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Letorape สามารถใช้ได้เป็นเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

อะนาล็อก

สารที่คล้ายกันของยา ได้แก่ สาร Aralet, Letromara, Lezra กับ Letrozole, Femara, Letero และ Letrotera รวมทั้ง Etrusil