เลฟลอกซ์

เลฟลอกซาซินเป็นยาในกลุ่มย่อยของยาปฏิชีวนะในกลุ่มฟลูออโรควิโนโลนกับควิโนโลน

ผลการรักษาเกิดขึ้นจากผลของส่วนประกอบออกฤทธิ์ของยา – เลโวฟลอกซาซิน ซึ่งเป็นสารต้านแบคทีเรียเทียมซึ่งเป็น S-enantiometer ของส่วนผสมราซีมิกของออฟโลกซาซิน ยานี้ยังมีผลต่อโทโพไอโซเมอเรส 4 และดีเอ็นเอไจเรสอีกด้วย [ 1 ]

ความรุนแรงของผลต้านเชื้อแบคทีเรียจะถูกกำหนดโดยระดับยาในซีรั่มเลือด [ 2 ]

มีศักยภาพในการดื้อยาข้ามสายพันธุ์กับฟลูออโรควิโนโลนชนิดอื่น แต่ไม่มีการสังเกตการดื้อยาข้ามสายพันธุ์กับยาปฏิชีวนะประเภทอื่น [ 3 ]

ตัวชี้วัด เลฟลอกซ์

ใช้ในการรักษาอาการอักเสบซึ่งเกิดจากการทำงานของจุลินทรีย์ที่ไวต่อเลโวฟลอกซาซิน ได้แก่:

• ระยะเริ่มแรก ของโรคไซนัสอักเสบ;
• อาการกำเริบของโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรัง;
• โรคปอดบวม (ที่เกิดในชุมชนหรือในโรงพยาบาล)
• การติดเชื้อของท่อปัสสาวะ ซึ่งอาจเกิดร่วมกับหรือไม่มีภาวะแทรกซ้อนก็ได้ (รวมทั้งโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบแบบไม่มีภาวะแทรกซ้อนและไตอักเสบ)
• โรคบริเวณชั้นใต้ผิวหนังและชั้นหนังกำพร้า;
• ระยะเรื้อรังของต่อมลูกหมากอักเสบที่มีสาเหตุจากแบคทีเรีย

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยองค์ประกอบการรักษาจะเกิดขึ้นในรูปแบบเม็ดยา - 10 ชิ้นในแผงพุพองหรือ 5 ชิ้นในขวด (ปริมาตรเม็ดยา - 0.25 กรัม) นอกจากนี้ยังมี 10 ชิ้นในแผ่นบรรจุภัณฑ์หรือ 5 หรือ 7 ชิ้นในขวด (ปริมาตรเม็ดยา - 0.5 และ 0.75 กรัม)

เภสัช

การดื้อยาเลโวฟลอกซาซินแสดงออกมาโดยการกลายพันธุ์แบบเป็นขั้นตอนของไซต์เป้าหมายทั้งภายในโทโพไอโซเมอเรสประเภท 2 โทโพไอโซเมอเรส 4 และดีเอ็นเอไจเรส ความไวต่อเลโวฟลอกซาซินยังเปลี่ยนแปลงไปจากกลไกการดื้อยาอื่นๆ เช่น การเปลี่ยนแปลงในความสามารถในการซึมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ (พบใน Pseudomonas aeruginosa) และการไหลออกของเซลล์

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

หลังจากรับประทานยาทางปากแล้ว เลโวฟลอกซาซินจะถูกดูดซึมเกือบหมดและรวดเร็ว โดยจะถึงระดับ Cmax ในพลาสมาภายใน 1-2 ชั่วโมง การดูดซึมโดยสมบูรณ์อยู่ที่ประมาณ 99-100% การรับประทานอาหารมีผลเพียงเล็กน้อยต่อการดูดซึมเลโวฟลอกซาซิน

สารนี้จะถึงขีดจำกัดความอิ่มตัวหลังจาก 48 ชั่วโมงในกรณีที่ใช้เลโวฟลอกซาซิน 0.5 กรัม 1-2 ครั้งต่อวัน

กระบวนการจัดจำหน่าย

ประมาณ 30-40% ของยาสังเคราะห์ด้วยโปรตีนเวย์ ค่าการกระจายตัวของยาโดยเฉลี่ยอยู่ที่ 100 ลิตร โดยการให้ยาทางเส้นเลือดครั้งเดียวหรือหลายครั้งด้วยปริมาณ 0.5 กรัมของสารนี้ แสดงให้เห็นว่าเลโวฟลอกซาซินสามารถผ่านเข้าสู่อวัยวะและเนื้อเยื่อได้ดี

เป็นที่ทราบกันว่ายาจะถูกกำหนดภายในของเหลวของเยื่อบุผิว เยื่อบุหลอดลม เนื้อเยื่อปอด เซลล์ถุงลมขนาดใหญ่ เนื้อเยื่อต่อมลูกหมาก หนังกำพร้า (ตุ่มพอง) และปัสสาวะ แต่ไม่สามารถแทรกซึมเข้าไปในน้ำไขสันหลังได้ดี

กระบวนการแลกเปลี่ยน

เลโวฟลอกซาซินถูกเผาผลาญได้ไม่ดี ส่วนประกอบของยาที่เผาผลาญ (รวมทั้งเดสเมทิลเลโวฟลอกซาซินและเลโวฟลอกซาซินเอ็นออกไซด์) คิดเป็นเพียง 5% ของส่วนที่ขับออกมาในปัสสาวะ

สารยามีเสถียรภาพทางเคมีสเตอริโอและไม่ได้ผ่านกระบวนการไครัลอินเวอร์ชั่น

การขับถ่าย

เมื่อให้ยาทางเส้นเลือดหรือรับประทาน ยาจะถูกขับออกจากพลาสมาในเลือดค่อนข้างช้า (ครึ่งชีวิตคือ 6-8 ชั่วโมง) การขับถ่ายส่วนใหญ่จะดำเนินการโดยไต (มากกว่า 85% ของขนาดยาที่รับประทาน)

การชำระล้างยาทั่วร่างกายหลังจากการใช้เลโวฟลอกซาซิน 0.5 กรัมครั้งเดียวคือ 175±29.2 มิลลิลิตรต่อนาที

ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์หลังจากการฉีดเข้าเส้นเลือดและการให้ยาทางปากนั้นแทบจะเหมือนกัน

พารามิเตอร์เภสัชจลนศาสตร์ของยาจะเป็นแบบเชิงเส้นในช่วงขนาดยา 50-1,000 มก.

การให้ยาและการบริหาร

รับประทานยาทางปาก แพทย์จะเป็นผู้กำหนดขนาดยาโดยคำนึงถึงความรุนแรงของอาการ

ในกรณีไซนัสอักเสบระยะรุนแรง ให้ใช้ยา 0.5 กรัม วันละครั้ง วงจรการรักษาประกอบด้วย 10-14 วัน

ในกรณีที่อาการหลอดลมอักเสบเรื้อรังกำเริบ ให้รับประทานยา 0.25-0.5 กรัม ครั้งเดียวต่อวัน ต่อเนื่องเป็นเวลา 7-10 วัน

ในกรณีปอดอักเสบจากชุมชน ให้ใช้ยา 0.5-1 กรัม วันละ 1-2 ครั้ง ติดต่อกัน 1-2 สัปดาห์

สำหรับการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ (ไม่มีภาวะแทรกซ้อน) ให้ยา 0.25 กรัม วันละครั้ง วงจรการบำบัดใช้เวลา 3 วัน

ในระยะเรื้อรังของต่อมลูกหมากอักเสบซึ่งมีสาเหตุจากแบคทีเรีย ให้ใช้ยา 0.5 กรัม วันละครั้ง การรักษาจะกินเวลา 4 สัปดาห์

ในกรณีของการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่มีภาวะแทรกซ้อน (เช่น ไตอักเสบ) ให้รับประทานยา 0.25 กรัม วันละครั้ง ระยะเวลาของรอบการรักษาคือ 7-10 วัน

กรณีติดเชื้อใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า ให้รับประทานยาครั้งละ 0.5-1 กรัม วันละ 1-2 ครั้ง ติดต่อกัน 1-2 สัปดาห์

ในกรณีที่ไตทำงานผิดปกติ ควรลดขนาดยา Lefloxacin

ผู้ที่มีอาการตับเสื่อมและผู้สูงอายุสามารถรับประทานยาในขนาดมาตรฐานได้

ระยะเวลาของรอบการบำบัดจะถูกเลือกเป็นรายบุคคลและกำหนดโดยแพทย์ผู้ทำการรักษา

• การสมัครเพื่อเด็ก

ยานี้ไม่สามารถสั่งจ่ายให้กับเด็กได้ (อาจเกิดการเสียหายของกระดูกอ่อนข้อได้)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เลฟลอกซ์

ไม่ควรใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์

ควรหยุดให้นมบุตรในระหว่างการรักษาด้วย Lefloxacin

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้รุนแรงที่เกี่ยวข้องกับการออกฤทธิ์ขององค์ประกอบองค์ประกอบของยา
• โรคลมบ้าหมู;
• ประวัติการบาดเจ็บของเอ็นที่เกี่ยวข้องกับการใช้ควิโนโลน

ผลข้างเคียง เลฟลอกซ์

ผลข้างเคียงได้แก่:

• โรคเชื้อราในช่องคลอดหรือโรคแคนดิดา
• อาการปวดกล้ามเนื้อร่วมกับอาการปวดข้อ เนื้อเยื่อกระดูกอ่อนบริเวณข้อเสียหาย เอ็นอักเสบ และเอ็นยึดเสียหาย (อาจถึงขั้นแตกได้)
• ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ หรือภาวะเม็ดเลือดต่ำ และภาวะอีโอซิโนฟิล
• อาการแพ้รุนแรง;
• ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำและเบื่ออาหาร
• ความกังวล ความกระสับกระส่าย การนอนไม่หลับ ภาพหลอน และความวิตกกังวล
• อาการสั่น, dysgeusia, อาการชัก, anosmia และ ageusia;
• อาการหูอื้อและเวียนศีรษะ
• ความดันโลหิตลดลง หัวใจเต้นเร็ว และช่วง QT ยาวนานขึ้น
• หายใจลำบาก หลอดลมหดเกร็ง และปอดอักเสบจากภูมิแพ้
• อาการอาหารไม่ย่อย คลื่นไส้ ท้องเสีย และอาเจียน
• โรคดีซ่าน หรือ โรคตับอักเสบ
• อาการบวมน้ำของ Quincke อาการคัน ผื่น และภาวะเหงื่อออกมากเกินไป
• อาการไข้ อ่อนแรง และปวดหลัง กระดูกอก และแขนขา
• การทำงานของไตเสื่อมลง ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะไตวายเฉียบพลัน (เกี่ยวข้องกับโรคไตอักเสบท่อไตและเนื้อเยื่อระหว่างหลอด)
• การโจมตีของโรคพอร์ฟิเรีย

ยาเกินขนาด

พิษทำให้เกิดอาการต่างๆ ดังต่อไปนี้: หมดสติ เวียนศีรษะ ช่วง QT ยาวขึ้น และชัก

ในกรณีมึนเมา จำเป็นต้องติดตามอาการของผู้ป่วย โดยหลักๆ แล้วคือการอ่านค่าคลื่นไฟฟ้าหัวใจ ไม่มียาแก้พิษ ขั้นตอนการฟอกไตไม่ได้ผลตามต้องการ จึงต้องดำเนินการตามอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

มีข้อมูลเกี่ยวกับการลดเกณฑ์การชักอย่างเข้มข้นเมื่อใช้ควิโนโลนร่วมกับยาที่ลดเกณฑ์การชักในสมอง นอกจากนี้ยังใช้กับการใช้ควิโนโลนร่วมกับธีโอฟิลลิน เฟนบูเฟน หรือ NSAID (สารที่ใช้ในการรักษาโรคไขข้อ) ที่คล้ายกัน

ผลของเลฟลอกซาซินจะลดลงอย่างมากเมื่อใช้ร่วมกับซูครัลเฟต (สารที่ปกป้องเยื่อบุกระเพาะอาหาร) ผลเช่นเดียวกันจะเกิดขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับยาลดกรดที่มีอะลูมิเนียมหรือแมกนีเซียม (ยาที่ใช้รักษาอาการปวดท้องหรืออาการเสียดท้อง) และเกลือเหล็ก (ยาที่ใช้รักษาโรคโลหิตจาง) ควรใช้ยานี้ก่อนหรือหลังการใช้ยานี้อย่างน้อย 2 ชั่วโมง

การให้ GCS เพิ่มโอกาสการแตกของบริเวณเอ็น

การใช้ร่วมกับยาต้านวิตามินเคต้องมีการตรวจติดตามการทำงานของการแข็งตัวของเลือด

ไซเมทิดีน (24%) และโพรเบเนซิด (34%) ทำให้อัตราการกำจัดยาในไตลดลงเล็กน้อย ควรคำนึงว่าปฏิกิริยาดังกล่าวแทบไม่มีนัยสำคัญ อย่างไรก็ตาม ในกรณีที่ใช้สาร เช่น ไซเมทิดีนร่วมกับโพรเบเนซิด ซึ่งปิดกั้นเส้นทางการขับถ่ายทางใดทางหนึ่ง (ขับถ่ายผ่านหลอดไต) ควรใช้เลโวฟลอกซาซินด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง โดยส่วนใหญ่ใช้กับผู้ที่มีปัญหาด้านการทำงานของไต

ยานี้ช่วยยืดอายุครึ่งชีวิตของไซโคลสปอรินได้เล็กน้อย (สูงสุด 33%)

ควรใช้เลโวฟลอกซาซิน เช่นเดียวกับฟลูออโรควิโนโลนอื่นๆ อย่างระมัดระวังเป็นพิเศษในผู้ที่ใช้ยาที่สามารถทำให้ช่วง QT ยาวนานขึ้นได้ (รวมถึงไตรไซคลิก ยาต้านโรคจิตชนิดแมโครไลด์ และยาป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะจากกลุ่มย่อย 1a และ 3)

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Leflox ไว้ในที่ที่ปิดมิดชิดสำหรับเด็กเล็กและไม่ให้ความชื้นเข้า อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Leflox ได้ภายใน 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารยา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันได้แก่ Remedia, Leflobact ร่วมกับ Tavanic, Glevo และ Flexid ร่วมกับ Lebel และ Lefoxin และ Levolet ร่วมกับ Eleflox นอกจากนี้ยังมี Levofloxacin, Oftaquix และ Haileflox อยู่ในรายการด้วย