ไอริน

Irin เป็นยารักษาโรคจากกลุ่มย่อยของยาประเภท antineoplastic สารออกฤทธิ์หลักคือไอริโนทีแคน ไฮโดรคลอไรด์ ซึ่งเป็นสมาชิกของกลุ่มสารไอริโนทีแคน (เป็นอนุพันธ์กึ่งเทียมของส่วนประกอบแคมป์โทเทซิน)

ยานี้มีคุณสมบัติต้านเนื้องอกที่เด่นชัดและนอกจากนี้ยังช่วยชะลอการทำงานของเอนไซม์ isomerase โดยเฉพาะซึ่งมีผลต่อโครงสร้างดีเอ็นเอ (topoisomerase) [1]

ตัวชี้วัด ไอริน

มันจะใช้สำหรับการรักษาโรคมะเร็งลำไส้ใหญ่และนอกจากนี้ยังมีการพัฒนาของการชักที่เกิดจากซินโดรมเลนน็อกซ์-Gastaut

สามารถใช้คนเดียวหรือใช้ร่วมกับยา Capecitabine, leucovorin, 5-fluorouracil และ cetuximab หรือ bevacizumab

ปล่อยฟอร์ม

การปลดปล่อยจะเกิดขึ้นในรูปของของเหลวฉีดภายในขวดขนาด 5 มล.

เภสัช

เมื่อเปรียบเทียบกับสารต้านมะเร็งอื่น ๆ มันมีความเป็นพิษต่อเซลล์มากกว่ามะเร็งบางชนิด ซึ่งรวมถึงสารที่ไม่ยอมจำนนต่ออิทธิพลของยา vinblastine และ doxorubicin

ฤทธิ์ทางยาที่เด่นชัดอีกประการหนึ่งของไอริโนทีแคน ไฮโดรคลอไรด์คือความสามารถในการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ไฮโดรไลติก อะซิติลโคลีนเอสเตอเรส [2]

กิจกรรมที่เป็นพิษต่อเซลล์ขึ้นอยู่กับระยะของวัฏจักรเซลล์และเวลาที่สัมผัส [3]

เภสัชจลนศาสตร์

การสลายตัวของยาในพลาสซึมสอดคล้องกับแบบจำลอง 2 หรือ 3 เฟส ระยะครึ่งชีวิตในพลาสมาในระยะที่ 1 คือ 12 นาที ที่ 2 - 2.5 ชั่วโมง และที่ 3 - 14.2 ชั่วโมง ในระยะเวลา 24 ชั่วโมง 19.9% ของปริมาณที่ใช้จะถูกขับออกทางปัสสาวะ

การสังเคราะห์โปรตีนของ SN-38 และยาไอริโนทีแคน ในหลอดทดลอง คือ 95% และ 65%

หลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดดำ irinotecan มีส่วนเกี่ยวข้องกับกระบวนการเมตาบอลิซึมด้วยการก่อตัวของผลิตภัณฑ์ย่อยสลาย SN-38 กระบวนการเผาผลาญส่วนใหญ่เกิดขึ้นภายในตับ

อัตราการขับถ่ายขององค์ประกอบการเผาผลาญ SN-38 โดยเฉลี่ยด้วยปัสสาวะในช่วง 24 ชั่วโมงคือ 0.25% เภสัชจลนศาสตร์ของยาไอริโนทีแคนไม่ได้ขึ้นอยู่กับขนาดของยา

การให้ยาและการบริหาร

Irin ใช้ในรูปแบบของยาฉีด, ฉีดเข้าไปในบริเวณของหลอดเลือดดำส่วนกลางหรือส่วนปลาย การเจือจางและการแช่ควรดำเนินการโดยผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์ที่มีประสบการณ์เท่านั้น ปริมาณจะถูกเลือกโดยผู้เชี่ยวชาญด้านเนื้องอกวิทยาที่มีประสบการณ์ จำเป็นต้องเจือจางยาด้วยน้ำตาลกลูโคสหรือสารละลาย NaCl

บ่อยครั้งที่ใช้ยา 1 ครั้งใน 3 สัปดาห์ ไม่ค่อยใช้ระบบการปกครองด้วยการแนะนำ 1 ครั้งต่อ 1 สัปดาห์ ด้วยการรักษาแบบผสมผสาน - 1 ครั้งใน 2 สัปดาห์ การให้ยาในอัตรา 0.5-1.5 ชั่วโมง

ในกรณีของการบำบัดเดี่ยว ขนาดที่ให้บริการโดยทั่วไปคือ 0.35 g / m2 ในระหว่างการรักษาที่ซับซ้อน ยามักจะได้รับในปริมาณ 0.18 g / m2

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ยานี้ไม่ได้ใช้ในเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ไอริน

ไม่สามารถกำหนด Irin ในระหว่างตั้งครรภ์ได้ (อนุญาตเฉพาะในกรณีที่มีข้อบ่งชี้ที่สำคัญ)

หากคุณต้องการใช้ยาในช่วงไวรัสตับอักเสบบี คุณต้องหยุดให้นมลูกสักครู่

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การปรากฏตัวของการแพ้อย่างรุนแรงต่อสารออกฤทธิ์ของยาหรือองค์ประกอบเพิ่มเติม
• ลำไส้อักเสบเรื้อรัง, ลำไส้อุดตัน;
• hyperbilirubinemia;
• รูปแบบรุนแรงของความล้มเหลวของไขกระดูก
• ตัวชี้วัดทั่วไปของสุขภาพของผู้ป่วยอยู่ต่ำกว่า 2 เครื่องหมาย (ตามดัชนีขององค์การอนามัยโลก);
• รูปแบบที่รุนแรงของนิวโทรพีเนีย

ห้ามใช้ร่วมกับยาที่มีสาโทเซนต์จอห์น อาจมีข้อห้ามอื่นๆ เมื่อใช้ร่วมกับสารต้านมะเร็งอื่นๆ

ผลข้างเคียง ไอริน

ท่ามกลางอาการข้างเคียง:

• เวียนศีรษะ, หงุดหงิด, cephalalgia;
• ความผิดปกติของการมองเห็น คำพูด หรือความคิด
• อาเจียน, ท้องร่วง;
• neutro- หรือ leukopenia

เมื่อใช้ร่วมกับยาอื่น อาจมีลักษณะผิดปกติของยานั้น การบริหาร bevacizumab ทำให้ค่าความดันโลหิตเพิ่มขึ้น

นอกจากนี้ อาจมี:

• ลิ่มเลือดอุดตันหรือลิ่มเลือดอุดตัน;
• กล้ามเนื้อหัวใจตายหรือโรคหัวใจขาดเลือด;
• ไข้นิวโทรพีนิก

ยาเกินขนาด

หากเกิน 2 ครั้ง ผู้ป่วยอาจเสียชีวิตได้ (กรณี 1 เท่า) นอกจากนี้ อาจเกิดอาการท้องร่วงรุนแรงหรือภาวะนิวโทรพีเนียรุนแรงขึ้นได้

ยาไม่มียาแก้พิษ จำเป็นต้องป้องกันการพัฒนาของการติดเชื้อและการคายน้ำเฉียบพลัน

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยาไอริโนทีแคนมีฤทธิ์ต้านโคลีนเอสเตอเรส ดังนั้นจึงสามารถเพิ่มระยะเวลาของการอุดตันของกล้ามเนื้อประสาทและกล้ามเนื้อในกรณีของการใช้ซัคซาเมโทเนียม

เมื่อรวมกับยาคลายกล้ามเนื้อชนิดไม่มีขั้ว จะเกิดผลที่เป็นปฏิปักษ์กับการส่งผ่านของประสาทและกล้ามเนื้อได้

การทดสอบบางอย่างพบว่าเมื่อรวมกับยากันชักที่กระตุ้นผลของ CYP3A (เช่น phenobarbital กับ carbamazepine หรือ phenytoin) การรับ SN-38 ร่วมกับ irinotecan, SN-38-glucuronide และเภสัชพลศาสตร์ลดลง คุณสมบัติ. นอกจากการเหนี่ยวนำของเอนไซม์ hemoprotein P450ZA แล้ว การกระตุ้นของ glucuronidation และการเพิ่มความเข้มข้นของการขับถ่ายทางเดินน้ำดีอาจส่งผลต่อการลดการสัมผัสของ irinotecan ต่อผลิตภัณฑ์ที่ย่อยสลายได้

ยาควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ที่ใช้ยาพร้อมกันซึ่งยับยั้ง (เช่น ketoconazole) หรือกระตุ้น (เช่น phenytoin หรือ carbamazepine กับ phenobarbital) กระบวนการเผาผลาญของยาที่เกิดขึ้นด้วยความช่วยเหลือของ hemoprotein P450 3A จำเป็นต้องละทิ้งการรวมกันของ inducers / inhibitors ของเส้นทางการเผาผลาญนี้เนื่องจากอาจส่งผลต่อกระบวนการเผาผลาญของ Irina

ห้ามมิให้สาโทเซนต์จอห์นร่วมกับยาเนื่องจากจะลดค่าพลาสม่าของ SN-38

สภาพการเก็บรักษา

ไอรินต้องเก็บไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Irin ได้ภายในระยะเวลา 2 ปีนับจากวันที่ผลิตสารตัวยา