วิคโทส

Victoza เป็นยาต้านเบาหวาน Liraglutide เป็นอะนาลอกขององค์ประกอบตามธรรมชาติ GLP-1 ซึ่งผลิตโดยเทคโนโลยีชีวภาพดีเอ็นเอลูกผสม ซึ่งใช้ยีสต์สายพันธุ์ของผู้ผลิตเบียร์ซึ่งมีความคล้ายคลึงกับ GLP-1 ของมนุษย์ถึง 97% ส่วนประกอบนี้ถูกสังเคราะห์และเปิดใช้งานส่วนท้ายของ GLP-1 ตามธรรมชาติ ตอนจบเหล่านี้ทำหน้าที่เป็นเป้าหมายสำหรับ GLP-1 ตามธรรมชาติ (ฮอร์โมนภายในที่เพิ่มขึ้นซึ่งกระตุ้นการหลั่งอินซูลินที่ขึ้นอยู่กับกลูโคสภายในเซลล์βของตับอ่อน)

ตัวชี้วัด วิคโทส

ใช้ในกรณีของโรคเบาหวานประเภท 2 ร่วมกับขั้นตอนทางกายภาพและการรับประทานอาหารเพื่อให้ได้รับการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด สามารถใช้เป็นยาเดี่ยว; นอกจากนี้ เมื่อใช้ร่วมกับยาต้านเบาหวานในช่องปากอย่างน้อย 1 ชนิด (อนุพันธ์ของซัลโฟนิลยูเรีย เช่นเดียวกับเมตฟอร์มิน หรือไทอาโซลิดิดีนไดโลน) ในผู้ที่ไม่เคยได้รับการรักษามาก่อน นอกจากนี้ยังใช้ร่วมกับอินซูลินในผู้ที่ไม่ได้รับผลเมื่อใช้ liraglutides ร่วมกับเมตฟอร์มิน

ใช้เพื่อลดโอกาสของความผิดปกติของ CVD (เช่นการเสียชีวิตเนื่องจากโรค CVD, โรคหลอดเลือดสมองและกล้ามเนื้อหัวใจตายซึ่งไม่นำไปสู่ความตาย) ในผู้ป่วยโรคเบาหวาน (ประเภท 2) ที่มีการวินิจฉัยโรค CVS ทางพยาธิวิทยา - นอกเหนือไปจากการรักษามาตรฐานสำหรับ CVD โรค (ขึ้นอยู่กับการวิเคราะห์ช่วงเวลาของการพัฒนาความผิดปกติที่สำคัญครั้งแรกของ CVS)

ปล่อยฟอร์ม

ยาถูกปล่อยออกมาในรูปของของเหลวสำหรับการฉีด n / a ภายในตลับ 3 มล. ภายในแพ็คมีปากกาเข็มฉีดยาพิเศษ

เภสัช

ค่าครึ่งชีวิตในพลาสมาในระยะยาวสัมพันธ์กับกลไก 3 อย่าง ได้แก่ การเชื่อมโยงตัวเองซึ่งทำให้การดูดซึมยาช้าลง การสังเคราะห์ด้วยอัลบูมิน และดัชนีความคงตัวของเอนไซม์ที่เพิ่มขึ้นเมื่อเทียบกับ DPP-4 และเอ็นไซม์ NEP

Liraglutide โต้ตอบกับส่วนท้ายของ GLP-1 ซึ่งเพิ่มค่า cAMP เป็นผลให้การกระตุ้นการหลั่งอินซูลินที่ขึ้นกับกลูโคสพัฒนาขึ้นและกิจกรรมของβ-cells ของตับอ่อนดีขึ้น นอกจากนี้ภายใต้อิทธิพลของ Victoza การยับยั้งการขับกลูคากอนส่วนเกินขึ้นอยู่กับกลูโคส เป็นผลให้ระดับน้ำตาลในเลือดเพิ่มขึ้นการยับยั้งการหลั่งของกลูคากอนจะเกิดขึ้นและกระตุ้นการหลั่งอินซูลิน ในเวลาเดียวกัน ที่ค่าน้ำตาลในเลือดต่ำ liraglutide ช่วยลดการหลั่งอินซูลิน แต่ไม่ยับยั้งการหลั่งของกลูคากอน [1]

ด้วยระดับน้ำตาลในเลือดที่ลดลงทำให้เกิดความล่าช้าในการล้างข้อมูลในกระเพาะอาหาร ยาช่วยลดน้ำหนักและระดับไขมัน ลดต้นทุนด้านพลังงานและความรู้สึกหิว

GLP-1 ช่วยควบคุมปริมาณแคลอรี่และความอยากอาหารทางสรีรวิทยา และจุดสิ้นสุดของมันพบได้ในหลายพื้นที่ของสมองที่ช่วยควบคุมความอยากอาหาร

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมของ liraglutide ด้วยการฉีดเข้าใต้ผิวหนังเกิดขึ้นที่ความเร็วต่ำ plasma Tmax คือ 8-12 ชั่วโมง ค่า Cmax ในพลาสมาที่มีการบริหาร s / c ในส่วนเดียว 600 μg เท่ากับ 9.4 nmol / l

หลังจากใช้ liraglutide 1.8 มก. ค่าเฉลี่ยของ Css ในพลาสมาจะอยู่ที่ 34 nmol / l ระดับการรับสัมผัสของสารเพิ่มขึ้นตามสัดส่วนของปริมาณที่ใช้ หลังจากใช้ยา 1 เท่า อัตราการแปรผันของ AUC จะอยู่ที่ 11% ค่าของการดูดซึมสัมบูรณ์ของส่วนประกอบด้วยการฉีด s / c อยู่ที่ประมาณ 55%

ดัชนีที่ชัดเจนของเนื้อเยื่อ Vd ของยาด้วยการฉีดใต้ผิวหนังคือ 11-17 ลิตร ค่า Vd เฉลี่ยสำหรับการให้ทางหลอดเลือดดำคือ 0.07 l / kg ลิรากลูไทด์ส่วนใหญ่สังเคราะห์ด้วยโปรตีนในเลือด (> 98%)

หลังจากใช้ [3H] -liraglutide ส่วนที่ 1 เท่า (ติดฉลากล่วงหน้าด้วยไอโซโทปชนิดกัมมันตภาพรังสี) แก่อาสาสมัคร liraglutide ยังคงเป็นองค์ประกอบหลักของพลาสม่าในสถานะที่ไม่เปลี่ยนแปลงเป็นระยะเวลา 24 ชั่วโมง ภายในพลาสมา มีการลงทะเบียนองค์ประกอบการเผาผลาญ 2 รายการ (≤9% และ ≤5% ของกัมมันตภาพรังสีในพลาสซึมทั้งหมด) กระบวนการเผาผลาญของ liraglutide เกิดขึ้นภายในร่างกาย (คล้ายกับโปรตีนขนาดใหญ่)

หลังจากฉีดส่วนของ [3H] -liraglutide แล้ว ไม่พบองค์ประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลงภายในอุจจาระหรือปัสสาวะ ส่วนประกอบกัมมันตภาพรังสีเพียงส่วนเล็ก ๆ ในรูปแบบขององค์ประกอบการเผาผลาญที่สังเคราะห์ด้วย liraglutide (6% และ 5% ตามลำดับ) ถูกขับออกทางไตหรือลำไส้ โดยเส้นทางเหล่านี้ การขับถ่ายส่วนใหญ่เกิดขึ้นในช่วง 6-8 วันแรกหลังการใช้ยา ระดับการกวาดล้างโดยเฉลี่ยสำหรับการฉีดใต้ผิวหนังของยาครั้งเดียวคือประมาณ 1.2 ลิตรต่อชั่วโมง ครึ่งชีวิตประมาณ 13 ชั่วโมง

ดัชนีการสัมผัสของ liraglutide ในผู้ที่มีภาวะตับวายระดับเล็กน้อยและปานกลางลดลง 13-23% ในผู้ที่มีความบกพร่องทางสติปัญญาระดับรุนแรง ค่าเหล่านี้จะลดลงอย่างมาก (44%)

ในกรณีที่การทำงานของไตไม่เพียงพอ การรับแสงจะลดลง 33% (ค่า CC ภายใน 50-80 มล. ต่อนาที), 14% (CC 30-50 มล. / นาที), 27% (CC - <30 มล. / นาที) และ 28% (ระยะสิ้นสุดของการเจ็บป่วย ผู้ป่วยฟอกไต)

การให้ยาและการบริหาร

ควรฉีดยาเข้าใต้ผิวหนังวันละครั้ง ในบริเวณต้นขา หน้าท้อง หรือไหล่ ห้ามมิให้ใช้ยาฉีดเข้ากล้ามหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ

ขนาดที่ให้บริการเริ่มต้นคือ 0.6 มก. ต่อวัน หลังจากใช้อย่างน้อย 1 สัปดาห์ ปริมาณจะเพิ่มขึ้นเป็น 1.2 มก. เพื่อให้ได้การควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดสูงสุด โดยคำนึงถึงผลทางคลินิกของยา อนุญาตให้เพิ่มส่วนเป็น 1.8 มก. (เช่นกันหลังจากใช้ส่วนที่ 1.2 มก. อย่างน้อย 1 สัปดาห์) ห้ามมิให้ป้อนส่วนรายวันมากกว่า 1.8 มก.

เมื่อใช้นอกเหนือจากการบริหารเมตฟอร์มินหรือการรักษาร่วมกันของ thiazolidinedion กับเมตฟอร์มิน ยาเหล่านี้จะใช้ในปริมาณเดียวกัน

การใช้ Victoza ร่วมกับอนุพันธ์ของ sulfonylurea จำเป็นต้องลดลงในส่วนของหลัง - เพื่อลดโอกาสในการพัฒนาอาการข้างเคียงของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ห้ามใช้ยาในกุมารเวชศาสตร์ (สำหรับผู้ที่อายุต่ำกว่า 18 ปี)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ วิคโทส

คุณไม่สามารถกำหนด Victoza ด้วยโรคตับอักเสบบีและการตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• เบาหวานชนิดที่ 1;
• ความผิดปกติของไตอย่างรุนแรง
• ketoacidosis ของผู้ป่วยเบาหวานชนิด;
• ความผิดปกติของตับ;
• ความล้มเหลวของหัวใจของชั้นประถมศึกษาปีที่ 3-4;
• การอักเสบในบริเวณลำไส้
• อัมพฤกษ์ในกระเพาะอาหาร;
• แพ้อย่างรุนแรงต่อ liraglutide

ผลข้างเคียง วิคโทส

ท่ามกลางอาการข้างเคียง:

• ปัญหาเกี่ยวกับกระบวนการเผาผลาญอาหาร: มักพบภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ (โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรวมกับอนุพันธ์ของซัลโฟนิลยูเรีย) ความอยากอาหารลดลงและอาการเบื่ออาหาร
• การละเมิดกิจกรรมของสมัชชาแห่งชาติ: อาการปวดหัวมักปรากฏขึ้น;
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: ท้องเสียและคลื่นไส้ส่วนใหญ่เกิดขึ้น อาการอาหารไม่ย่อย ท้องผูก อาเจียน โรคกระเพาะ ท้องอืด เรอ ปวดท้องส่วนบนและกรดไหลย้อนเป็นเรื่องปกติ
• แผลติดเชื้อ: ส่วนใหญ่สังเกตการติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน;
• สัญญาณของอาการแพ้: อาการบวมน้ำของ Quincke เกิดขึ้นเพียงลำพัง
• อื่น ๆ : บางครั้งมีอาการในบริเวณต่อมไทรอยด์ บางครั้งการก่อตัวของแอนติบอดีต่อ liraglutide เกิดขึ้น (ไม่ทำให้ประสิทธิภาพของยาลดลง)

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ความล่าช้าในการล้างกระเพาะอาหารที่เกี่ยวข้องกับการใช้ liraglutide อาจส่งผลต่อการดูดซึมยาในช่องปากที่ใช้ด้วย อาการท้องร่วงที่เกิดขึ้นกับการบริหาร Victoza สามารถเปลี่ยนแปลงการดูดซึมของยาในช่องปากที่ใช้ร่วมกับมันได้

ในช่วงเริ่มต้นของการใช้ liraglutide ผู้ที่ใช้ warfarin ควรตรวจสอบตัวบ่งชี้ MHO เป็นประจำ

สภาพการเก็บรักษา

Victoza ควรเก็บให้พ้นมือเด็กเล็ก ตัวบ่งชี้อุณหภูมิ - ภายใน2-8˚С คุณไม่สามารถตรึงสารละลายได้

อายุการเก็บรักษา

Victoza สามารถใช้ได้เป็นระยะเวลา 30 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารรักษาโรค อายุการเก็บรักษาหลังการใช้ครั้งแรกคือ 1 เดือน

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือยา Guarem, Bayeta กับ Novonorm และ Invokana