วิคเตรลิส

ประสิทธิภาพของ Victrelis ในการรักษาโรคตับอักเสบเรื้อรังซี (จีโนไทป์ 1) ได้รับการประเมินในผู้ป่วยประมาณ 1,500 รายที่ไม่เคยได้รับการรักษามาก่อนหรือได้รับการรักษาที่ไม่ได้ผลมาก่อน ในระยะที่ 3 ของการทดลองทางคลินิก [ 1 ]

ในการทดลองทั้งสองครั้ง การใช้ยาควบคู่ไปกับรูปแบบการรักษาที่มีอยู่ (ริบาวิรินกับเพ็กอินเทอร์เฟรอน-α) ช่วยเพิ่มอัตรา SVR ได้อย่างมีนัยสำคัญ (เมื่อเทียบกับการใช้รูปแบบการรักษามาตรฐานเพียงอย่างเดียว)[ 2 ]

ตัวชี้วัด วิคเตรลิส

ใช้ในกรณีของโรคตับอักเสบเรื้อรังซีที่เกิดขึ้นจากอิทธิพลของไวรัสจีโนไทป์ที่ 1 ร่วมกับริบาวิรินและเพ็กอินเทอร์เฟรอน-อัลฟา (ในบุคคลที่มี ความเสียหาย ของตับ ที่ได้รับการชดเชย เคยได้รับการรักษาที่ไม่ได้ผล หรือไม่เคยได้รับการรักษาใดๆ มาก่อน)

ปล่อยฟอร์ม

สารออกฤทธิ์จะถูกปล่อยออกมาในแคปซูล - บรรจุ 12 ชิ้นในกล่องเซลล์; ภายในกล่อง - บรรจุ 7 ชิ้น

เภสัช

โบซิพรีเวียร์เป็นสารยับยั้งโปรตีเอส NS3 ของไวรัส (ไวรัสตับอักเสบซี) สารนี้สามารถสังเคราะห์แบบโควาเลนต์กลับคืนได้กับเซอรีนภายในศูนย์กลางการทำงาน (ชนิด 139) ของโปรตีเอส NS3 ผ่านกลุ่มฟังก์ชัน (α)-ketoamide ทำให้การจำลองแบบของไวรัสภายในเซลล์ที่ได้รับผลกระทบช้าลง [ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

การดูด

Tmax เฉลี่ยของโบซิพรีเวียร์หลังรับประทานทางปากคือ 2 ชั่วโมง AUC, Cmax และ Cmin ในสภาวะคงที่จะเพิ่มขึ้นน้อยกว่าสัดส่วนตามขนาดยา และการได้รับยาแต่ละครั้งอาจทับซ้อนกัน (ส่วนใหญ่ในขนาดยา 0.8 และ 1.2 กรัม) แสดงให้เห็นว่าการดูดซึมลดลงในขนาดยาที่สูงขึ้น การสะสมของยาอยู่ในระดับต่ำ โดยสังเกตพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ในสภาวะคงที่หลังจากรับประทานยา 3 ครั้งต่อวันประมาณ 1 วัน

Victrelis รับประทานพร้อมอาหาร เมื่อรับประทานพร้อมอาหาร ค่าการสัมผัสกับโบซิพรีเวียร์จะเพิ่มขึ้น 60% โดยรับประทานขนาด 0.8 กรัม 3 ครั้งต่อวัน (เมื่อเทียบกับการรับประทานขณะท้องว่าง)

กระบวนการจัดจำหน่าย

ปริมาตรการกระจายที่ชัดเจนเฉลี่ยในสภาวะคงที่สำหรับโบซิพรีเวียร์คือ 772 ลิตร โดยการใช้ยาขนาด 0.8 กรัมครั้งเดียว การสังเคราะห์โปรตีนจะอยู่ที่ประมาณ 75%

โบซิพรีเวียร์ได้รับการบริหารเป็นยาผสมของไดแอสเทอริโอไอโซเมอร์ 2 ชนิดในสัดส่วนที่เท่ากันโดยประมาณ โดยไดแอสเทอริโอไอโซเมอร์เหล่านี้จะเปลี่ยนแปลงอย่างรวดเร็วภายในพลาสมาของเลือด เมื่ออยู่ในสภาวะคงที่ อัตราส่วนการสัมผัสกับไดแอสเทอริโอไอโซเมอร์จะอยู่ที่ประมาณ 2:1 (โดยไดแอสเทอริโอไอโซเมอร์จะมีฤทธิ์ทางการรักษาเป็นหลัก)

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ

การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าโบซิพรีเวียร์จะถูกเผาผลาญโดย ACR เป็นหลัก ส่งผลให้เกิดผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญที่ลดลงด้วยคีโตน ซึ่งไม่มีฤทธิ์ต่อไวรัสตับอักเสบซี

การรับประทานโบซิพรีเวียร์ที่ติดฉลากด้วย 14C ในปริมาณ 0.8 กรัมเพียงครั้งเดียว ส่งผลให้เกิดการรวมตัวของไดแอสเทอรีโอเมอริกของผลิตภัณฑ์ที่ย่อยสลายด้วยคีโตนที่ลดลง โดยมีปริมาณการได้รับสัมผัสเฉลี่ยประมาณสี่เท่าของโบซิพรีเวียร์ โบซิพรีเวียร์มีฤทธิ์น้อยลงในกระบวนการเผาผลาญออกซิเดชันที่ควบคุมโดย CYP3A4/5

การขับถ่าย

Boceprevir จะถูกขับออกโดยมีครึ่งชีวิตเฉลี่ยในพลาสมาประมาณ 3.4 ชั่วโมง ค่าการชะล้างระบบเฉลี่ยอยู่ที่ประมาณ 161 ลิตรต่อชั่วโมง

หลังจากรับประทานโบซิพรีเวียร์ที่ติดฉลากด้วย 14C 0.8 กรัมครั้งเดียว ปริมาณยาทั้งหมดประมาณ 9% และ 79% จะถูกขับออกทางปัสสาวะและอุจจาระตามลำดับ นอกจากนี้ คาร์บอนกัมมันตรังสีที่ได้รับอีกประมาณ 3% และ 8% จะถูกขับออกทางปัสสาวะและอุจจาระเป็นโบซิพรีเวียร์ Victrelis จะถูกขับออกทางตับเป็นหลัก

การให้ยาและการบริหาร

ควรกำหนดและติดตามการบำบัดโดยแพทย์ที่มีประสบการณ์ในการรักษาโรคตับอักเสบเรื้อรังซี

Victrelis ใช้ร่วมกับ ribavirin และ peginterferon-α โดยทั่วไปยาจะถูกกำหนดให้รับประทานในขนาด 0.8 กรัม วันละ 3 ครั้ง พร้อมอาหาร โดยอนุญาตให้รับประทานยาได้สูงสุด 2.4 กรัมต่อวัน หากรับประทานโดยไม่รับประทานอาหาร ประสิทธิภาพในการรักษาอาจลดลงเนื่องจากอัตราการสัมผัสยาตามที่กำหนดไม่เพียงพอ

ระยะเวลาการรักษาที่แนะนำคือ 48 สัปดาห์ โดยรอบการรักษาประกอบด้วยการรักษาครั้งที่ 2 ด้วย PegIFN+RBV เป็นเวลา 1 เดือน และการรักษาครั้งที่ 3 ด้วย PegIFN+RBV และ Victrelis เป็นเวลา 44 สัปดาห์

ระยะเวลาของการรักษาครั้งที่ 3 หลังจากเดือนแรกของการรักษาครั้งที่ 2 ควรนานอย่างน้อย 32 สัปดาห์ เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อการเกิดผลข้างเคียงของยาเพิ่มขึ้น (โดยเฉพาะโรคโลหิตจาง) ในกรณีที่ผู้ป่วยไม่สามารถทนต่อการบำบัดได้ อาจพิจารณาใช้การรักษาครั้งที่ 2 แทนการรักษาครั้งที่ 3 ในช่วง 3 เดือนสุดท้าย

ส่วนที่หายไป

หากคุณลืมรับประทานยา หากมีเวลาเหลือน้อยกว่า 2 ชั่วโมงก่อนจะรับประทานยาครั้งต่อไป คุณไม่จำเป็นต้องรับประทานยาครั้งที่ลืม

หากระยะห่างมากกว่า 2 ชั่วโมงก่อนรับประทานยาครั้งใหม่ ผู้ป่วยควรรับประทานยาที่ลืมพร้อมอาหาร และกลับมารับประทานยาตามปกติ

• การสมัครเพื่อเด็ก

ยาตัวนี้ไม่สามารถใช้กับเด็กได้

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ วิคเตรลิส

ห้ามใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์ หากจำเป็นต้องใช้ยาในระหว่างให้นมบุตร ควรหยุดให้นมบุตรระหว่างช่วงการรักษา

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลักสำหรับยาที่ใช้ร่วมกับริบาวิรินและเพ็กอินเทอร์เฟรอน-อัลฟา:

• มีอาการแพ้ส่วนประกอบสำคัญและส่วนประกอบเสริมของยาได้ดี
• โรคตับอักเสบจากภูมิคุ้มกัน;
• การใช้ยาพร้อมกับยาที่มีการชำระล้างที่เกี่ยวข้องกับ CYP3A4/5 และมีระดับพลาสมาที่เพิ่มขึ้นทำให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงและเป็นอันตรายถึงชีวิต เช่น การให้ไตรอาโซแลมทางปากร่วมกับมิดาโซแลม ฮาโลแฟนทริน เบพริดิล และลูเมแฟนทรินร่วมกับพิมอไซด์ รวมทั้งสารยับยั้งไทโรซีนไคเนสและสารอนุพันธ์เออร์กอต (เออร์โกโนวีน ไดไฮโดรเออร์โกตามีน และเมทิลเออร์โกโนวีนร่วมกับเออร์โกตามีน)
• ข้อห้ามทั้งหมดที่เกี่ยวข้องกับริบาวิรินและเพ็กอินเตอร์เฟอรอน-อัลฟา
• ภาวะขาดเอนไซม์แลคเตสแลปป์, กาแลกโตซีเมียทางพันธุกรรม และการดูดซึมกลูโคส-กาแลกโตสผิดปกติ

ผลข้างเคียง วิคเตรลิส

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของ Victrelis ร่วมกับ ribavirin และ peginterferon-α คือ คลื่นไส้ อ่อนแรง ปวดศีรษะ และโลหิตจาง การลดขนาดยาเป็นสิ่งที่จำเป็นที่สุดเมื่อเกิดภาวะโลหิตจาง

ยาเกินขนาด

การเพิ่มปริมาณยาต่อวันเป็น 3.6 กรัมเป็นเวลา 5 วันไม่ก่อให้เกิดอาการเชิงลบ

ยาไม่มีวิธีแก้พิษ ในกรณีได้รับพิษจาก Victrelis จะต้องดำเนินการตามขั้นตอนการรักษาทั่วไป ซึ่งรวมถึงการติดตามการทำงานหลักของร่างกายและสภาพทางคลินิกของผู้ป่วย

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยานี้จะทำให้การทำงานของ CYP3A4/5 ช้าลงอย่างมาก สารที่มีส่วนร่วมในกระบวนการเผาผลาญโดยหลักผ่าน CYP3A4/5 อาจได้รับการสัมผัสเพิ่มขึ้นเมื่อใช้กับ Victrelis ซึ่งอาจทำให้ผลข้างเคียงและผลการรักษาของยายาวนานขึ้นหรือรุนแรงขึ้น

ยาจะถูกเผาผลาญบางส่วนโดย CYP3A4/5 การใช้ยาควบคู่กับยาที่กระตุ้น CYP3A4/5 อาจเพิ่มหรือลดการดูดซึมของยาได้

การให้ยาร่วมกับริแฟมพิซินหรือยากันชัก (รวมถึงฟีโนบาร์บิทัล เฟนิโทอิน หรือคาร์บามาเซพีน) อาจลดการดูดซึมในพลาสมาของยาได้อย่างมาก ห้ามใช้โบซิพรีเวียร์ร่วมกับยาดังกล่าว

ควรใช้ยานี้ร่วมกับสารที่ทำให้ช่วง QT ยาวนานขึ้น (รวมถึงเมทาโดน, อะมิโอดาโรน, เพนตามิดีนกับควินินิดีนและยารักษาโรคจิตบางชนิด) ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Victrelis ไว้ในที่ที่ปิดมิดชิดสำหรับเด็ก อุณหภูมิที่บอกไว้คือ 2-8 องศาเซลเซียส ยาสามารถเก็บในแผงพุพองเดิมได้นาน 3 เดือนที่อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Victrelis สามารถใช้ได้เป็นเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Prezista, Kemeruvir ร่วมกับ Aptivus, Kaletra และ Arlansa ร่วมกับ Sunvepra และยังมี Atazanavir, Norvir ร่วมกับ Ritonavir และ Invirase นอกจากนี้ ยังมี Simanod ร่วมกับ Telzir ในรายการอีกด้วย