วิซูดิน

Vizudin อยู่ในกลุ่มของยาต้านมะเร็งผิวหนังที่ใช้ในการดำเนินการตามขั้นตอนการรักษาแบบโฟโตไดนามิก

องค์ประกอบที่ใช้งานของยา verteporfin เป็นสิ่งที่เรียกว่าอนุพันธ์ของ benzoporphyrin monoacid (BPD-MA) ซึ่งรวมถึงการรวมกันของ BPD-MAD regioisomers กับ BPD-MAC ซึ่งมีกิจกรรมเหมือนกัน (ส่วนประกอบเหล่านี้มีอยู่ใน อัตราส่วน 1 ต่อ 1) ยานี้ใช้เป็นสารกระตุ้นแสง (เป็นสารไวแสง) [1]

ตัวชี้วัด วิซูดิน

ใช้สำหรับโรคดังกล่าว:

• neovascularization ของประเภท choroidal subfoveal (ส่วนใหญ่เป็นแบบคลาสสิกหรือแฝง) เกิดจากการเสื่อมสภาพของเม็ดสีที่เกิดจากการเปลี่ยนแปลงตามอายุ
• neovascularization ของธรรมชาติ choroidal subfoveal ที่เกี่ยวข้องกับhistoplasmosis ตาสายตาสั้นทางพยาธิวิทยาหรือรอยโรคอื่น ๆ ในบริเวณmacular

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยสารรักษาโรคเกิดขึ้นในรูปแบบของไลโอฟิลิเซทแบบแช่ - ภายในขวดขนาด 15 มก. (ภายในแพ็ค - 1 ขวด)

เภสัช

Verteporfin ผลิต cytotoxins เฉพาะในที่ที่มีออกซิเจนซึ่งถูกกระตุ้นด้วยแสง หลังจากการดูดซึมโดย porphyrin พลังงานจะถูกแปลงเป็นออกซิเจนหลังจากนั้นจะเกิดออกซิเจนเสื้อกล้ามสั้นซึ่งมีปฏิกิริยารุนแรง มันทำลายโครงสร้างทางชีวภาพในบริเวณที่แพร่กระจาย ซึ่งทำให้เกิดการอุดตันของหลอดเลือดในท้องถิ่นและความเสียหายของเซลล์ นอกจากนี้ ภายใต้เงื่อนไขบางประการ การตายของเซลล์อาจเกิดขึ้นได้ [2]

การคัดเลือกของการรักษาด้วยโฟโตไดนามิกด้วย verteporfin นั้นขึ้นอยู่กับอิทธิพลของแสงในท้องถิ่น ต่อการดูดซับแบบเร่งและการเก็บรักษาแบบคัดเลือกของ verteporfin ที่ผลิตโดยเซลล์ที่เพิ่มจำนวนอย่างรวดเร็ว [3]

เภสัชจลนศาสตร์

กระบวนการจัดจำหน่าย

Cmax หลังจากการแช่ 10 นาทีสำหรับพื้นที่ผิวกาย 6 และ 12 มก. / ตร.ม. จะอยู่ที่ประมาณ 1.5 และ 3.5 ไมโครกรัม / มล.

การสังเคราะห์สารในพลาสซึมเกิดขึ้นกับเศษส่วนของไลโปโปรตีน (90%) และอัลบูมิน (ประมาณ 6%)

กระบวนการแลกเปลี่ยน

กลุ่มย่อยเอสเทอร์ของ verteporfin เกี่ยวข้องกับการไฮโดรไลซิสโดยตับและเอสเทอเรสในพลาสมา ส่งผลให้เกิดอนุพันธ์เบนโซพอร์ไฟริน 2 หลัก (BPD-DA) องค์ประกอบนี้ยังเป็นสารไวแสง แต่ผลกระทบโดยรวมนั้นอ่อนแอกว่า (5-10% ของผลกระทบของ verteporfin แสดงให้เห็นว่ายาส่วนใหญ่ถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลง)

การขับถ่าย

การขับถ่ายของ verteporfin หลังการให้ยาเป็นสองเท่า ระดับการสัมผัสและ Cmax ในพลาสมาสอดคล้องกับปริมาณ 6-20 มก. / ม. 2

ระยะครึ่งชีวิตในพลาสมาจะอยู่ที่ประมาณ 5-6 ชั่วโมง ตัวเลขนี้สูงขึ้นประมาณ 20% ในผู้ที่มีภาวะตับวายเล็กน้อย

การขับ Verteporfin และ BPD-DA ร่วมกับปัสสาวะรวมกันน้อยกว่า 1% ซึ่งบ่งชี้ว่ามีการขับออกทางน้ำดี

การให้ยาและการบริหาร

การบำบัดจะดำเนินการใน 2 ขั้นตอน

ในช่วงแรกการฉีด Vizudin 10 นาทีจะดำเนินการในส่วนของผิวกาย 6 มก. / ม. 2 (จำเป็นต้องเจือจางส่วนในสารละลาย 30 มล.)

สารละลายเตรียมดังนี้: ยาเจือจางในของเหลวฉีด 7 มล. (จำเป็นต้องทำสารละลาย 7.5 มล. ซึ่งมีความเข้มข้น 2 มก. / มล.) ในการป้อนขนาด 6 มก. / ตร.ม. คุณต้องละลายปริมาณของเหลวที่เป็นผลลัพธ์ที่ต้องการในกลูโคสที่ฉีดได้ 5% (เดกซ์โทรส) ด้วยปริมาตรสุดท้าย 30 มล. ไม่สามารถใช้น้ำเกลือได้ ควรใช้ปลายน้ำหยดมาตรฐานที่มีผนังที่ชอบน้ำ (ขนาดรูพรุนขั้นต่ำ 1.2 µm)

ในระยะที่สอง ยาจะถูกกระตุ้นด้วยแสง (หลังจาก 15 นาทีนับจากเริ่มให้ยา) ขั้นตอนดำเนินการโดยใช้เลเซอร์ไดโอดที่ปล่อยแสงสีแดงที่ไม่ใช่ความร้อน (ที่มีความยาวคลื่น 689 นาโนเมตร + 3 นาโนเมตร) มันถูกนำเข้าสู่พื้นที่ของการบาดเจ็บที่คอรอยด์ neovascular ผ่านอุปกรณ์ใยแก้วนำแสงที่ติดตั้งบนโคมไฟร่อง (ใช้คอนแทคเลนส์ที่เหมาะสม) ในกรณีที่ใช้ความเข้มแสงที่แนะนำ 600 mW/cm การส่งผ่านแสงในส่วนที่ต้องการคือ 50 J/cm จะเท่ากับ 83 วินาที

ควรตรวจผู้ป่วยทุก 3 เดือน การรักษาจะดำเนินการในช่วงเวลาเดียวกันโดยมีข้อผิดพลาด +/- 2 สัปดาห์

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ยังไม่มีการศึกษาการใช้ยาในกุมารเวชศาสตร์

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ วิซูดิน

ยังไม่มีการศึกษาการใช้วิซูดีนในระหว่างตั้งครรภ์ ดังนั้นจึงสามารถกำหนดได้เฉพาะในสถานการณ์ที่โอกาสได้รับประโยชน์มากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นจากภาวะแทรกซ้อนในทารกในครรภ์

Verteporfin ซึ่งมีองค์ประกอบการเผาผลาญที่สำคัญ 2 ประการพบได้ในน้ำนมแม่ ด้วยการแนะนำส่วนเดียวของ 6 มก. / m2 ดัชนี verteporfin ภายในน้ำนมแม่คือ 66% ของระดับพลาสม่าที่สอดคล้องกันและไม่ปรากฏหลังจาก 12 ชั่วโมง เมแทบอไลต์หลัก 2 ตัวมีค่า Cmax ต่ำกว่า ซึ่งคงอยู่นานถึงประมาณ 48 ชั่วโมง เนื่องจากขาดข้อมูลเกี่ยวกับผลกระทบของส่วนประกอบเหล่านี้ต่อทารก จึงจำเป็นต้องละทิ้งไวรัสตับอักเสบบีหรือเลื่อนการรักษาออกไป (โดยคำนึงถึงความเสี่ยงของความล่าช้าสำหรับผู้หญิง) เมื่อคำนึงถึงการลดลงของตัวชี้วัดเมตาโบไลต์หลัก 2 ตัวในระยะเวลา 48 ชั่วโมงไม่ควรให้นมลูกภายใน 96 ชั่วโมงหลังใช้ยา

ข้อห้าม

มีข้อห้ามในการกำหนดให้มีอาการแพ้อย่างรุนแรงต่อ verteporfin หรือองค์ประกอบอื่น ๆ ของยารวมถึง porphyria

ผลข้างเคียง วิซูดิน

สัญญาณด้านข้างหลัก:

• ความผิดปกติทางสายตา: การรบกวนทางสายตามักเกิดขึ้น ได้แก่ แสงวาบ, เนบิวลา, ข้อบกพร่องด้านการมองเห็น (ลักษณะที่ปรากฏของรัศมีสีเข้ม / สีเทา), ความพร่ามัว, การมองเห็นไม่ชัดและการมองเห็นไม่ชัด, จุดด่างดำและ scotomas บางครั้งมีเลือดออกที่จอประสาทตา, เลือดออกในน้ำวุ้นตา, หรือเลือดออกในจอประสาทตา / ใต้จอประสาทตา;
• การละเมิดในบริเวณที่ฉีด: มักพบอาการบวม, transudation, ปวดและอักเสบ บางครั้งอาการของการแพ้, การเปลี่ยนสีและการตกเลือดปรากฏขึ้น;
• อาการเชิงลบทั่วไป: ความเจ็บปวดที่เกี่ยวข้องกับการแช่ (ส่วนใหญ่ด้านหลัง) อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงและสัญญาณของความไวแสง (การถูกแดดเผาซึ่งมักเกิดขึ้นภายใน 24 ชั่วโมงหลังการให้ยา) มักเกิดขึ้น บางครั้งอาจมีอาการคลื่นไส้ ความดันโลหิตสูง มีไข้ และสะกดจิต บางครั้งมีการก่อตัวของแผลพุพองในบริเวณที่ฉีดหรือการอุดตันของหลอดเลือดคอรอยด์หรือม่านตา
• ความผิดปกติของระบบ: อาการ vasovagus และสัญญาณของการแพ้ (บางครั้งรุนแรง) อาการทางระบบ ได้แก่ อาการไม่สบาย, เวียนศีรษะ, เป็นลม, ปวดศีรษะ, เหงื่อออก, หายใจลำบาก, ลมพิษ, ผื่น, คันและล้างผิวหนังของใบหน้าตลอดจนการเปลี่ยนแปลงของความดันโลหิตหรืออัตราการเต้นของหัวใจ
• อาการเจ็บหน้าอกและปวดหลังที่เกิดจากการให้ยาฉีดสามารถแพร่กระจายไปยังบริเวณอื่นๆ (กระดูกสันอก ไหล่ และอุ้งเชิงกราน)

ยาเกินขนาด

การเป็นพิษด้วยยาหรือแสงที่ใช้ในการบำบัดสามารถเลือกที่จะปิดกั้นหลอดเลือดจอประสาทตาที่แข็งแรง ซึ่งอาจทำให้การมองเห็นบกพร่องอย่างรุนแรง

การใช้ยาเกินขนาดสามารถเพิ่มระยะเวลาของความไวแสงที่เพิ่มขึ้นในผู้ป่วยได้หลายวัน ในกรณีเช่นนี้ ผู้ป่วยโดยคำนึงถึงระดับของพิษ จำเป็นต้องขยายระยะเวลาเพื่อหลีกเลี่ยงการสัมผัสกับดวงตาและผิวหนังของแสงประดิษฐ์ที่สดใสและแสงแดดโดยตรง

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เมื่อใช้สารกระตุ้นแสงอื่น ๆ (เช่น phenothiazines, tetracycline, ยาต้านเบาหวาน, sulfonamides, griseofulvin, sulfonylureas และ thiazide diuretics) โอกาสที่อาการไวแสงอาจเพิ่มขึ้น

สภาพการเก็บรักษา

Vizudin ควรเก็บให้พ้นมือเด็กเล็ก ค่าอุณหภูมิ - ไม่เกิน 25oС

อายุการเก็บรักษา

ยาวิซูดีนสามารถใช้ได้เป็นระยะเวลา 4 ปีนับจากวันที่ขายยารักษาโรค อายุการเก็บรักษาของของเหลวที่สร้างใหม่และเจือจางคือ 4 ชั่วโมง

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือยา Oxoralen, Ammifurin, Lamadin กับ Beroxan และ Alasens