โซลาเฟรน

โซลาเฟนเป็นยาจิตเวชจากกลุ่มยาต้านโรคจิต

ตัวชี้วัด โซลาเฟรนา

ใช้ในการรักษาโรคจิตเภทในผู้ป่วยที่ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าตอบสนองต่อยาในระยะการรักษาที่ดำเนินการอยู่

ใช้รักษาอาการกำเริบต่าง ๆ เช่นเดียวกับการบำบัดรักษาระยะยาวเพื่อป้องกันการกำเริบในผู้ป่วยโรคจิตเภทและอาการทางจิตอื่น ๆ ที่มีอาการรุนแรง (เกิดอาการอัตโนมัติและประสาทหลอน) หรืออาการเชิงลบ (อารมณ์อ่อนไหว กิจกรรมทางสังคมลดลง พูดไม่ชัด) และนอกจากนี้ยังมีอาการผิดปกติทางอารมณ์ร่วมด้วย

นอกจากนี้ยังกำหนดให้ใช้สำหรับโรคไบโพลาร์เพื่อการรักษาอาการกำเริบแบบผสมหรืออาการคลั่งไคล้ (เฉียบพลัน) (อาจมีหรือไม่มีอาการทางจิตและการเปลี่ยนแปลงระยะอย่างรวดเร็วร่วมด้วย)

[ 1 ], [ 2 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา โดยบรรจุในแผงพุพอง 30 เม็ด โดย 1 แผงจะมีเม็ดยา 1 เม็ด

เภสัช

Olanzapine เป็นยาต้านโรคจิตชนิดหนึ่ง (neuroleptic) ซึ่งเป็นตัวต่อต้านสารโมโนอะมิเนอร์จิกแบบเลือกสรร และมีความเกี่ยวข้องกับสารที่ลงท้ายด้วย: เซโรโทนิน (5HT2a/2c เช่นเดียวกับ 5HT3 และ 5HT6), โดพามีน (D1 และ D2 เช่นเดียวกับ D3, D4 และ D5), มัสคารีนโคลีเนอร์จิก (M1-5), ฮีสตามีน (H1) และอัลฟา 1-อะดรีเนอร์จิก Olanzapine มีผลต่อระบบเมโสลิมบิกโดยเฉพาะ โดยไม่มีผลต่อระบบนอกพีระมิดอย่างเห็นได้ชัด

รูปแบบการพัฒนาที่แน่นอนของผลการรักษาของโอแลนซาพีน รวมถึงยาอื่นๆ ที่ใช้ในโรคจิตเภท ยังคงไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด สรุปได้ว่าผลของยาในโรคจิตเภทเกิดจากการรวมกันของสารต้านโดปามีนและเซโรโทนินในกลุ่ม 5HT2

Olanzapine แสดงให้เห็นถึงการเชื่อมต่อที่แข็งแกร่งกว่ากับปลาย 5HT2 (เมื่อเทียบกับการสังเคราะห์ด้วยปลาย D2) ยาจะจับกับปลายหลังได้แย่กว่ายาคลายประสาทธรรมดา โปรไฟล์การรักษานี้อธิบายถึงผลในเชิงบวกของยาที่มีต่ออาการทางพยาธิวิทยา และยังมีผลเพียงอย่างเดียวต่อการเกิดโรคนอกระบบพีระมิดและอาการดิสคิเนเซียชนิดหลังที่เกี่ยวข้องกับการบำบัดที่ใช้ Olanzapine

ผลต่อต้านปลายประสาทส่วนอื่นๆ นอกเหนือจากโดพามีนและ 5HT2 อธิบายผลทางยาอื่นๆ และผลกระทบเชิงลบของโอแลนซาพีน ผลต่อต้านปลายประสาทส่วน M1-5 มัสคารีนอาจอธิบายคุณสมบัติต้านโคลีเนอร์จิกของโอแลนซาพีนได้ การต่อต้านปลายประสาทส่วน H1 ของฮิสตามีนอาจทำให้เกิดความรู้สึกง่วงนอน และการต่อต้านปลายประสาทส่วน α1-adrenergic อธิบายถึงการพัฒนาของการยุบตัวเมื่อลุกยืน

เภสัชจลนศาสตร์

โอแลนซาพีนที่รับประทานเข้าไปจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้ดี โดยจะถึงระดับสูงสุดในเลือดหลังจาก 5-8 ชั่วโมง การรับประทานอาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึม

ยาจะถูกเผาผลาญในตับโดยการสังเคราะห์ด้วยออกซิเดชัน (40% ของส่วน) ผลิตภัณฑ์สลายตัวหลักคือธาตุ 10-N-กลูคูโรไนด์ ซึ่งไม่มีความสามารถในการผ่าน BBB โดยส่วนใหญ่แล้ว ผลการรักษาของ Zolafren ขึ้นอยู่กับกิจกรรมของโอแลนซาพีน ซึ่งยังไม่ผ่านการเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ

ครึ่งชีวิตอยู่ภายใน 21-54 ชั่วโมง (ค่าเฉลี่ยคือ 30 ชั่วโมง) และอัตราการชะล้างพลาสมาคือ 12-47 ลิตร/ชั่วโมง (ค่าเฉลี่ยคือ 25 ลิตร/ชั่วโมง)

Olanzapine จะถูกขับออกมาเป็นส่วนใหญ่ในรูปแบบของผลิตภัณฑ์สลายตัว ประมาณ 57% ในปัสสาวะ และอีก 30% ในอุจจาระ

ตัวบ่งชี้ยาในพลาสมาของเลือดมีความสัมพันธ์เชิงเส้นกับขนาดยาที่ใช้ โดยการใช้ยาครั้งเดียวต่อวันเป็นเวลา 7 วัน จะทำให้ได้ตัวบ่งชี้ที่เสถียรในพลาสมาของเลือด ซึ่งสอดคล้องกับค่าสองเท่าหลังจากรับประทานยาครั้งเดียว

พารามิเตอร์ของพลาสมา ครึ่งชีวิต และอัตราการกำจัดยาอาจแตกต่างกันไป ขึ้นอยู่กับอายุและเพศของผู้ป่วย รวมถึงการสูบบุหรี่ ค่าการกำจัดยาในพลาสมาจะต่ำกว่าในผู้หญิง ผู้สูงอายุ และผู้ที่ไม่สูบบุหรี่ อย่างไรก็ตาม ควรสังเกตว่าปัจจัยทั้งหมดเหล่านี้ไม่มีความสำคัญเป็นพิเศษในการรักษา

[ 3 ], [ 4 ]

การให้ยาและการบริหาร

รับประทานยาครั้งละ 1 เม็ดต่อวัน โดยไม่ต้องคำนึงถึงปริมาณอาหารที่รับประทาน ในระยะแรก ควรรับประทานยาขนาด 10 มก. ต่อวัน จากนั้นจึงค่อยเพิ่มหรือลดขนาดยาได้ในช่วง 5-20 มก. ควรเลือกขนาดยาที่เหมาะสมกับผู้ป่วยโดยคำนึงถึงอาการของผู้ป่วย และควรพิจารณาจากข้อบ่งชี้ทางคลินิกว่าควรเพิ่มหรือลดขนาดยาเกิน 10 มก. ต่อวัน หากจำเป็น ควรเพิ่มหรือลดขนาดยาครั้งละ 5 มก.

อนุญาตให้รับประทานยาได้ไม่เกิน 20 มก./วัน (สามารถเพิ่มขนาดยาเป็นมากกว่า 15 มก./วัน ได้หลังจากการบำบัดอย่างน้อย 4 วัน)

ผู้สูงอายุหรือผู้ที่มีน้ำหนักตัวน้อย ควรเริ่มรับประทานยา 5 มก. ต่อวัน แต่เฉพาะในกรณีที่ปริมาณยานี้เพียงพอที่จะบรรเทาอาการได้เท่านั้น ผู้ที่มีภาวะไตหรือตับวาย ควรรับประทานยาในขนาดที่เท่ากันด้วย

[ 5 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ โซลาเฟรนา

ไม่ควรใช้ Zolafren ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• การมีอาการแพ้ต่อธาตุยาอย่างรุนแรง
• ต้อหินมุมปิด

ผลข้างเคียง โซลาเฟรนา

การใช้ยาส่วนใหญ่มักทำให้เกิดอาการดังต่อไปนี้: น้ำหนักขึ้น ง่วงนอน อ่อนแรง ล้มเมื่อยืนหรือยืนนาน เวียนศีรษะ นอกจากนี้ยังมีอาการอยากอาหารเพิ่มขึ้น ปากแห้ง ท้องผูก อาการบวมน้ำที่ส่วนปลายของร่างกาย ความผิดปกติทางบุคลิกภาพ ความวิตกกังวล และอาคาธิเซีย (ไม่สามารถนอนหรือนั่งในที่เดียวได้)

อาการแสดงต่อไปนี้อาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว: โรคพาร์กินสัน ความผิดปกติทางการมองเห็น อาเจียน อาการดิสคิเนเซีย (ปัญหาในการเคลื่อนไหวที่แม่นยำ โดยเฉพาะอย่างยิ่งที่นิ้วและมือ) อาการปวดศีรษะ และอาการเกร็งกล้ามเนื้อ (ความตึงของกล้ามเนื้อลดลง)

ในระยะเริ่มแรกของการบำบัด อาจพบระดับโปรแลกตินในพลาสมาของเลือดเพิ่มขึ้น แต่ในผู้ป่วยส่วนใหญ่ ระดับเหล่านี้จะกลับมาสู่ระดับเริ่มต้นได้โดยไม่มีการหยุดการรักษา

หากใช้การรักษาต่อเนื่องเป็นเวลานาน อาจพบอาการน้ำนมไหล ประจำเดือนไม่มา หรือรอบเดือนไม่มา รวมทั้งอาการไจเนโคมาสเตียและต่อมน้ำนมโต ไม่พบผลที่สังเกตได้ของโอแลนซาพีนต่อระยะเวลา QT บน ECG พบการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในตับชั่วคราว (ALT ร่วมกับ AST)

มีรายงานการเพิ่มขึ้นของระดับ CPK เป็นครั้งคราว เช่นเดียวกับยาคลายประสาทชนิดอื่น การเปลี่ยนแปลงของค่าเลือดได้รับการบันทึกไว้ มีรายงานอาการกลัวแสงอย่างรุนแรงเกิดขึ้นไม่บ่อยนัก

NMS อาจพัฒนาขึ้นได้ โดยมีอาการต่างๆ เช่น หัวใจเต้นเร็ว เหงื่อออกมาก ท้องเสีย หัวใจเต้นผิดจังหวะ และความดันโลหิตเปลี่ยนแปลง) และความผิดปกติของระบบการเคลื่อนไหว (ชักและกล้ามเนื้อเกร็ง) รวมถึงมีสติสัมปชัญญะบกพร่อง ระดับ CPK สูงขึ้น การเกิดไมโอโกลบิน (ไมโอโกลบินปรากฏในปัสสาวะ) หรือไตวายเฉียบพลัน ในกรณีของ NMS จะไม่มีการกำหนดการรักษาเฉพาะใดๆ จำเป็นต้องหยุดใช้ยารักษาโรคจิตทันที รวมทั้งติดตามอาการของผู้ป่วยและดำเนินการตามอาการอย่างเข้มข้น

อาการดิสคิเนเซียในระยะท้ายเป็นอาการผิดปกติของการเคลื่อนไหวร่างกายและแขนขาที่ผิดปกติซึ่งไม่อาจควบคุมได้และอาจรักษาไม่หายได้ ความเสี่ยงของอาการดังกล่าวมีสูงในผู้สูงอายุ (โดยเฉพาะผู้หญิง) ไม่มีการรักษาเฉพาะสำหรับอาการดิสคิเนเซียในระยะท้าย แต่มีความเป็นไปได้ที่อาการจะทุเลาลงทั้งหมดหรือบางส่วนหลังจากหยุดใช้ยารักษาโรคจิต

ยาเกินขนาด

อาการของพิษ ได้แก่ ความผิดปกติของการพูด อาการง่วงนอน การมองเห็นลดลง รูม่านตาขยาย ปัญหาในการหายใจ อาการนอกพีระมิด และความดันโลหิตลดลง

ในระยะเฉียบพลันของอาการมึนเมา จำเป็นต้องดูแลให้ทางเดินหายใจและออกซิเจนไหลเวียนได้สะดวก รวมถึงต้องติดตามกระบวนการหายใจของผู้ป่วยด้วย นอกจากนี้ ยังจำเป็นต้องตรวจสอบว่าผู้ป่วยจำเป็นต้องได้รับคาร์บอนกัมมันต์และการล้างกระเพาะหรือไม่

หากเกิดอาการหมดสติและความดันโลหิตต่ำ ควรฉีดสารน้ำหรือนอร์เอพิเนฟรินเข้าทางเส้นเลือด หลังจากที่ได้รับพิษจากยาแล้ว ควรให้ผู้ป่วยอยู่ภายใต้การดูแลของผู้เชี่ยวชาญตลอดเวลาจนกว่าจะหายเป็นปกติ

[ 6 ], [ 7 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เนื่องจากโอแลนซาพีนมีผลต่อระบบประสาทส่วนกลางเป็นหลัก จึงควรใช้ยานี้ร่วมกับยาอื่นๆ ที่มีผลต่อระบบประสาทส่วนกลางด้วยความระมัดระวัง

เนื่องจาก Zolafren สามารถลดความดันโลหิตได้ จึงสามารถเสริมฤทธิ์ของยาลดความดันโลหิตบางชนิดได้

ยานี้มีฤทธิ์ต่อต้านเมื่อเทียบกับผลการรักษาของสารต้านโดปามีนและเลโวโดปา

การใช้ร่วมกับฟลูออกซิทีนจะลดระดับการกวาดล้างของยา คาร์บามาเซพีนมีผลตรงกันข้าม โดยจะเพิ่มค่าการกวาดล้างของโซลาเฟน เช่นเดียวกับริแฟมพิซินและโอเมพราโซล

ไซเมทิดีนขนาดเดียว รวมไปถึงยาลดกรดที่มีส่วนผสมของแมกนีเซียมหรืออะลูมิเนียมชนิดรับประทาน ไม่ส่งผลต่อระดับการดูดซึมของยาที่รับประทานเข้าไป

ข้อมูลทางคลินิกและการทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่ายานี้ไม่ส่งผลต่อกระบวนการเผาผลาญของยาส่วนใหญ่

[ 8 ], [ 9 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บโซลาเฟรนไว้ในที่แห้งและมืด ห่างจากมือเด็กเล็ก อุณหภูมิอยู่ระหว่าง 15-25°C

[ 10 ]

อายุการเก็บรักษา

Zolafren สามารถใช้ได้ภายใน 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ห้ามจ่ายยานี้แก่ผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี

[ 11 ], [ 12 ]

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Adagio, Azapin ร่วมกับ Zyprexa, Azaleptin และ Ketilept นอกจากนี้ยังมี Azaleptol ร่วมกับ Gedonin, Clozapine ร่วมกับ Zyprexa adera และ Quetiron นอกจากนี้ยังมี Olan, Leponex, Seroquel และ Nantarid และยังมี Skizoril, Olanzapine, Egolanza และ Parnasan อีกด้วย