สงบ

Restful เป็นยาในกลุ่มยาต้านโรคจิต ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ (ซัลไพไรด์) ซึ่งเป็นสารเลียนแบบโดพามีน มีผลต่อการส่งสัญญาณของนิวรอนโดพามีนภายในสมอง ส่งผลให้ยาทำงาน เมื่อใช้ในปริมาณมาก ซัลไพไรด์จะมีฤทธิ์ต้านการสืบพันธุ์

ยานี้มีฤทธิ์ระงับประสาทในระดับปานกลาง และในขณะเดียวกันยังมีฤทธิ์กระตุ้นและกระตุ้นต่อมไทรอยด์ ยานี้เป็นตัวยับยั้งเซโรโทนินและโดปามีนแบบเลือกสรร นอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ต้านอาการอาเจียนอีกด้วย [ 1 ]

ตัวชี้วัด สงบ

ใช้เป็นการบำบัดระยะสั้นสำหรับอาการก้าวร้าวและกระสับกระส่ายในบุคคลที่มีอาการป่วยทางจิตในรูปแบบเรื้อรังหรือรุนแรง ( โรคจิตเภทหรือโรคเรื้อรังประเภทที่ไม่ใช่โรคจิตเภท - โรคจิตแบบประสาทหลอนในระยะเรื้อรังหรือภาวะหวาดระแวง)

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยสารบำบัดจะเกิดขึ้นในรูปของของเหลวฉีด โดยบรรจุอยู่ในแอมพูลขนาด 2 มล. ภายในบรรจุภัณฑ์เซลล์จะมีแอมพูล 6 แอมพูล ส่วนภายในกล่องจะมีแอมพูล 1 หรือ 6 แอมพูล

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อใช้ขนาดยา 0.1 กรัม ค่า Cmax ในพลาสมาของซัลไพไรด์จะเท่ากับ 2.2 มก./ล. และจะบันทึกหลังจากครึ่งชั่วโมง

ซัลไพไรด์กระจายตัวอย่างรวดเร็วภายในเนื้อเยื่อ โดยปริมาตรการกระจายตัวที่ชัดเจนภายใต้สภาวะคงที่คือ 0.94 ลิตรต่อกิโลกรัม การสังเคราะห์โปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ 40% สารนี้ถูกขับออกทางน้ำนมแม่ในปริมาณเล็กน้อยและสามารถผ่านรกได้ [ 2 ]

ซัลไพไรด์แทบไม่มีส่วนเกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญเลย โดยยาที่ใช้ไป 92% จะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง [ 3 ]

การขับถ่ายส่วนใหญ่เกิดขึ้นผ่านไตโดยผ่านกระบวนการ KF อัตราการขับถ่าย Restful เข้าทางไตคือ 126 มล./นาที ครึ่งชีวิตคือ 7 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

ยาจะถูกฉีดเข้ากล้ามเนื้อ โดยกำหนดให้เฉพาะผู้ใหญ่เท่านั้น

จำเป็นต้องใช้ขนาดยาที่มีประสิทธิภาพขั้นต่ำเสมอ หากอาการทางคลินิกของผู้ป่วยเอื้ออำนวยต่อการรักษาดังกล่าว การบำบัดจะเริ่มต้นด้วยขนาดยา 0.1 กรัม จากนั้นจึงค่อย ๆ ปรับปริมาณยาขึ้นทีละน้อย ขนาดยาต่อวันคือ 0.4-0.8 กรัม การบำบัดดังกล่าวจะกินเวลา 14 วัน

• การสมัครเพื่อเด็ก

ยาที่อยู่ในรูปแบบการออกฤทธิ์ตามที่กำหนดไม่สามารถใช้ในเด็กได้

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ สงบ

การทดสอบกับสัตว์พบว่าความสามารถในการเจริญพันธุ์ลดลงเนื่องจากพารามิเตอร์ทางเภสัชวิทยาของยา (ผลที่เกิดจากโพรแลกติน) ข้อมูลการทดสอบกับสัตว์ไม่ได้ระบุถึงผลกระทบที่เป็นอันตรายโดยตรงหรือโดยอ้อมต่อการตั้งครรภ์ การพัฒนาของตัวอ่อน/ทารกในครรภ์ หรือการพัฒนาหลังคลอด

มีข้อมูลจำกัดเกี่ยวกับผลกระทบของยาในระหว่างตั้งครรภ์ในมนุษย์ แทบทุกครั้งที่มีรายงานเกี่ยวกับความผิดปกติของพัฒนาการของทารกในครรภ์หรือหลังคลอดในกรณีการใช้ซัลไพไรด์ในระหว่างตั้งครรภ์ มักมีการระบุสาเหตุอื่นๆ ที่ดูเหมือนเหมาะสมกว่า

ไม่ควรใช้ยา Restful ในระหว่างตั้งครรภ์ การให้ยาต้านโรคจิตซึ่งรวมถึงยานี้ในไตรมาสที่ 3 อาจทำให้เกิดผลข้างเคียง เช่น อาการถอนยา รวมถึงกลุ่มอาการนอกพีระมิด ซึ่งอาจทำให้ระยะเวลาและความรุนแรงของผลข้างเคียงในช่วงหลังคลอดเปลี่ยนแปลงไปในทารกแรกเกิด มีรายงานเกี่ยวกับความดันโลหิตสูง กลุ่มอาการ RDS อาการสั่น กระสับกระส่าย ง่วงนอน และความดันโลหิตต่ำ ดังนั้นจึงต้องติดตามอาการของทารกแรกเกิดอย่างใกล้ชิด

เนื่องจากซัลพิไรด์ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ จึงไม่ควรใช้ในระหว่างให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้รุนแรงที่เกี่ยวข้องกับซัลพิไรด์หรือส่วนประกอบเสริมใดๆ ของยา
• เนื้องอกที่เกี่ยวข้องกับโพรแลกติน (เช่น โพรแลกตินโนมาหรือมะเร็งเต้านม)
• ความสงสัยในการพัฒนาของ pheochromocytoma หรือการวินิจฉัยการมีอยู่ของมัน
• พอร์ฟิเรียที่มีอาการ
• การใช้ร่วมกับยาที่กระตุ้นโดปามีนที่ไม่ใช่ยาต้านโรคพาร์กินสัน (รวมถึงโรติโกทีนกับคาเบอร์โกลีนและควินาโกไลด์) เมชิทาซีน เอสซิทาโลแพรม ซิทาโลแพรม เลโวโดปา หรือยาต้านโรคพาร์กินสัน (รวมถึงโรพิโนโรล)

ผลข้างเคียง สงบ

ในกลุ่มอาการผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบประสาท ได้แก่ ระยะเริ่มแรกของการเกิดอาการดิสคิเนเซีย (อาการ dystonia ของปากมดลูก, OGC และ trismus) ซึ่งจะอ่อนลงในกรณีที่ใช้สารต้านพาร์กินสันที่มีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิก รวมถึงอาการผิดปกติของระบบนอกพีระมิดและอาการที่เกี่ยวข้อง:

• อาการอะคาธิเซีย
• อาการพาร์กินสันและอาการต่าง ๆ ที่เกิดขึ้น ได้แก่ การเคลื่อนไหวร่างกายน้อย อาการสั่น น้ำลายไหลมาก และความดันโลหิตสูง
• อาการแสดงแบบไม่มีการเคลื่อนไหว ซึ่งสังเกตพบการพัฒนาของอาการไฮเปอร์โทเนีย (หรือไม่ก็ได้) ความรุนแรงของอาการสามารถลดลงได้บางส่วนโดยการใช้ยาต้านพาร์กินสันแบบแอนตี้โคลีเนอร์จิก
• กิจกรรมการเคลื่อนไหวของร่างกายประเภทกระตุ้นซึ่งมีลักษณะไฮเปอร์คิเนติก-ไฮเปอร์โทนิก
• อาการดิสคิเนเซียระยะท้าย ซึ่งมีอาการเคลื่อนไหวเป็นจังหวะแบบที่ไม่สามารถควบคุมได้ (เช่น ใบหน้าหรือลิ้น) ซึ่งพบในระหว่างรอบการรักษาเป็นเวลานานโดยใช้ยาคลายประสาทใดๆ ในกรณีนี้ ยาต้านพาร์กินสันชนิดต้านโคลีเนอร์จิกจะไม่มีประสิทธิภาพ และอาจทำให้มีอาการทางคลินิกแย่ลงได้
• มีฤทธิ์สงบประสาทหรือง่วงนอน รวมถึงนอนไม่หลับ
• อาการชัก

ความผิดปกติทางระบบ: น้ำหนักเพิ่มขึ้น หรือ NMS ที่อาจถึงแก่ชีวิตได้

ปัญหาที่เกี่ยวกับระบบต่อมไร้ท่อ: ภาวะโปรแลกตินในเลือดสูงระยะสั้น ซึ่งจะหายไปเมื่อหยุดการรักษา โรคนี้สามารถทำให้เกิดภาวะไจเนโคมาสเตีย อาการเย็นชา ประจำเดือนไม่มา อาการหย่อนสมรรถภาพทางเพศ และน้ำนมไหล รวมถึงอาการปวดและต่อมน้ำนมโต

ภาวะการทำงานของหัวใจผิดปกติ: ช่วง QT ยาวนานขึ้น, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะแบบ ventricular tachycardia รวมถึงภาวะหัวใจเต้นเร็วแบบ torsades de pointes และนอกจากนี้ยังมีภาวะหัวใจเต้นเร็วแบบ ventricular tachycardia ซึ่งอาจทำให้เกิดภาวะหัวใจห้องล่างสั่นพลิ้วหรือหัวใจหยุดเต้น และอาจถึงขั้นเสียชีวิตกะทันหันได้

ความผิดปกติของหลอดเลือด: การยุบตัวเมื่อลุกยืน

โรคที่ส่งผลต่อระบบน้ำเหลืองและเลือด ได้แก่ ภาวะเม็ดเลือดขาวชนิดนิวโทรฟิลต่ำหรือเม็ดเลือดขาวชนิดเม็ดเลือดขาวต่ำ และภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ การใช้ยาต้านโรคจิตอาจทำให้เกิดภาวะหลอดเลือดดำอุดตัน (บางครั้งถึงแก่ชีวิต) หลอดเลือดดำอุดตัน และเส้นเลือดอุดตันในปอดได้

อาการที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบย่อยอาหาร: มีการทำงานของเอนไซม์ในตับเพิ่มขึ้น

โรคของชั้นใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า: ลมพิษ หรือ ผื่นมาคูโลปาปูลาร์

ภาวะที่เกี่ยวข้องกับการตั้งครรภ์ รอบเดือนและหลังคลอด: การพัฒนาของกลุ่มอาการถอนยาในทารกแรกเกิด

มีรายงานการเกิดอาการแพ้อย่างรุนแรง โดยจะมีอาการใจสั่น หายใจลำบาก มีอาการชัก และความดันโลหิตลดลง ร่วมกับมีอาการหายใจสั้นและมีเลือดออกทางช่องคลอดและมีรอยแดงบริเวณที่ฉีด

ยาเกินขนาด

ข้อมูลเกี่ยวกับพิษซัลไพไรด์มีจำกัด อาจเกิดอาการผิดปกติของกล้ามเนื้อคอ เช่น ปวดคอมาก ปวดคอแข็ง และลิ้นยื่นออกมา ผู้ป่วยบางรายอาจเกิดภาวะพาร์กินสันหรือโคม่าซึ่งเป็นอันตรายถึงชีวิตได้

ยาบางชนิดจะถูกขับออกทางไตเทียม ซัลไพไรด์ไม่มีวิธีแก้พิษ

ดำเนินการตามขั้นตอนที่มีอาการ หากจำเป็น จะมีการช่วยชีวิต โดยระหว่างนั้นจะต้องติดตามการทำงานของหัวใจและกิจกรรมการหายใจอย่างใกล้ชิด (มีความเสี่ยงที่ช่วง QT จะยาวนานขึ้นและเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ) ซึ่งจะต้องดำเนินการนี้จนกว่าผู้ป่วยจะฟื้นตัวเต็มที่ หากเกิดอาการกลุ่มอาการนอกพีระมิดในระดับรุนแรง จำเป็นต้องใช้ยาต้านโคลิเนอร์จิก

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เมื่อใช้ยานี้ ไม่ควรบริโภคเครื่องดื่มแอลกอฮอล์หรือสารที่มีส่วนผสมของแอลกอฮอล์ (เพราะจะทำให้ฤทธิ์สงบประสาทเพิ่มขึ้น)

เลโวโดปาแสดงฤทธิ์ต่อต้านเมื่อเทียบกับยาคลายประสาทและในทางกลับกัน บุคคลที่มีอาการนอกพีระมิดที่ใช้ยา Restful ห้ามใช้เลโวโดปา

เมื่อใช้ร่วมกับยาต้านความดันโลหิต ความเสี่ยงในการเกิดภาวะล้มลงเมื่อลุกยืนจะเพิ่มขึ้น

อนุพันธ์ของมอร์ฟีน (ยาแก้ไอที่มีฤทธิ์ทางระบบประสาทส่วนกลางและยาแก้ปวด) สารที่ยับยั้งการทำงานของฮีสตามีนปลาย H1 เช่นเดียวกับโคลนิดีน บาร์บิทูเรตกับเบนโซไดอะซีพีน และยาที่สงบประสาทชนิดอื่น จะเพิ่มประสิทธิภาพการกดประสาทของยาในระบบประสาทส่วนกลาง

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บผลิตภัณฑ์ไว้ในที่มืด ห่างจากมือเด็กเล็ก อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

Restful สามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 5 ปีนับจากวันที่ขายผลิตภัณฑ์ยา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันคือ Tiaprilan, Betamax และ Sulpiride กับ Solex รวมถึง Solian กับ Eglonil และ Soleron