Pentasa

Pentasa แสดงฤทธิ์ต้านการอักเสบที่รุนแรง ยานี้ไม่มีผลต่อระบบโดยแสดงผลภายในบริเวณที่มีการอักเสบของลำไส้ ด้วยการใช้ยาสนับสนุน โอกาสของการพัฒนามะเร็งลำไส้ใหญ่จะต่ำมาก

ในบุคคลที่มีการอักเสบที่มีผลต่อลำไส้มีการเคลื่อนไหวของเม็ดเลือดขาว, การผลิตไซโตไคน์ผิดปกติ, การเพิ่มขึ้นของการผลิตองค์ประกอบการเผาผลาญของกรด arachidonic (โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับ leukotrienes ประเภท B4) และการเพิ่มขึ้นของอนุมูลอิสระภายในเนื้อเยื่อลำไส้อักเสบ. [1]

ตัวชี้วัด Pentasa

เม็ดและยาเม็ดใช้ในการรักษาอาการลำไส้ใหญ่บวมเป็นแผลในระดับปานกลางและไม่รุนแรง(ไม่เฉพาะเจาะจง)

ยาเสริมมักจะถูกกำหนดสำหรับการรักษาproctitis ที่เป็นแผล

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยยาทำเป็นเม็ด - 10 ชิ้นภายในแผ่นเซลล์

นอกจากนี้ ยาสามารถผลิตได้ในรูปของเม็ดผง - ภายในซองกระดาษ (1 หรือ 2 กรัม)

นอกจากนี้ยังจำหน่ายในรูปแบบเหน็บทวารหนัก (พร้อมปลายนิ้วยาง) 28 ชิ้นต่อแพ็ค

เภสัช

ยาจะยับยั้งการเคลื่อนที่ของเม็ดโลหิตขาวภายในจุดโฟกัสของการอักเสบ โดยการระงับเคมีบำบัดของเม็ดเลือดขาว ยาจะป้องกันการเคลื่อนไหวของเม็ดโลหิตขาวภายในจุดโฟกัสของการอักเสบ ซึ่งทำให้สามารถลดการแทรกซึมได้ ความผูกพันของตัวนำการอักเสบ รวมทั้ง leukotrienes, PG และส่วนประกอบการเผาผลาญอื่น ๆ ของกรด arachidonic ก็ลดลงเช่นกัน

Pentasa ลดปริมาตรของส่วนประกอบ LPO ชะลอผลเสียหายต่อเนื้อเยื่อในลำไส้ [2]

เภสัชจลนศาสตร์

เม็ดยามีสารเคลือบเอทิลเซลลูโลส เมซาลาซีนที่กินเข้าไปและละลายแล้วจะค่อยๆ ปล่อยออกมาจากไมโครแกรนูลทั้งหมด ในขณะที่ยาเม็ดจะผ่านทางเดินอาหาร (ที่ค่า pH ของลำไส้) หลังจาก 60 นาทีหลังจากรับประทานยาเข้าไป ไมโครแกรนูลจะถูกกำหนดภายในลำไส้เล็กส่วนต้น (ไม่ขึ้นอยู่กับการบริโภคอาหาร) ระยะเวลาเฉลี่ยในการส่งผ่านยาภายในลำไส้ของอาสาสมัครคือ 3-4 ชั่วโมง

กระบวนการแลกเปลี่ยน

Mesalazine ถูกเปลี่ยนเป็นองค์ประกอบ N-acetyl-mesalazine (presystemally ภายในเยื่อบุลำไส้และภายในตับอย่างเป็นระบบ) acetylation ที่อ่อนแอเกิดขึ้นได้ด้วยความช่วยเหลือของจุลินทรีย์ในลำไส้ทำให้เกิดกรด N-acetyl-5-aminosalicylic เป็นที่เชื่อกันว่า acetyl-mesalazine ไม่มีพิษและผลการรักษา

การดูดซึม

ภายใน 30-50% ของยาหลังการบริหารช่องปากถูกดูดซึมภายในลำไส้เล็ก หลังจากผ่านไป 15 นาทีจากช่วงเวลาที่ใช้ mesalazine จะถูกลงทะเบียนในพลาสมาเลือด ค่า Cmax ของพลาสม่าจะสังเกตได้หลังจาก 1-4 ชั่วโมงนับจากเวลาที่ให้ยา นอกจากนี้ระดับพลาสมาของสารจะค่อยๆลดลง หลังจาก 12 ชั่วโมงจะตรวจไม่พบ

Plasma AUC มีรูปแบบที่คล้ายกัน แต่ค่าของมันยังคงสูงกว่าและการกำจัดจะช้าลง สัดส่วนการเผาผลาญภายในพลาสซึมของ acetyl-mesalazine และ mesalazine อยู่ในช่วง 3.5-1.3 เมื่อรับประทาน 0.5 กรัม 3 ครั้งต่อวันและ 2 กรัม 3 ครั้งต่อวัน ทำให้เราสรุปได้ว่าขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของอะซิติเลชั่น

ค่าเฉลี่ยที่เสถียรของ mesalazine ภายในพลาสมาในเลือดเท่ากับ 2, 8 และ 12 μmol / l เมื่อให้ต่อวัน 1.5, 4 และ 6 g ตามลำดับ สำหรับ acetyl-mesalazine ตัวชี้วัดเหล่านี้ตามลำดับเท่ากับ 6, 13 และ 16 μmol / l

เมื่อรับประทานทางปากการเคลื่อนไหวและการปลดปล่อยยาจะไม่ขึ้นอยู่กับการบริโภคอาหารเนื่องจากสารมีการดูดซึมระบบที่อ่อนแอ

กระบวนการจัดจำหน่าย

สารออกฤทธิ์ของยาและเมแทบอไลต์ของยาไม่สามารถเอาชนะ BBB ได้ การสังเคราะห์โปรตีนของเมซาลาซีนอยู่ที่ประมาณ 50% และการสังเคราะห์โปรตีนของเมซาลาซีนนั้นอยู่ที่ประมาณ 80%

การขับถ่าย

ครึ่งชีวิตของเมซาลาซีนอยู่ที่ประมาณ 40 นาที และของอะเซทิล-เมซาลาซีนจะอยู่ที่ประมาณ 70 นาที แม้ว่าเมซาลาซีนจะถูกปลดปล่อยออกมาเสมอระหว่างการเคลื่อนไหวผ่านทางเดินอาหาร แต่ก็เป็นไปไม่ได้ที่จะกำหนดคำศัพท์สำหรับครึ่งชีวิตของมันเมื่อให้ทางปาก การทดสอบแสดงให้เห็นว่าค่าคงที่ของ mesalazine หลังการบริหารช่องปากเป็นเวลา 5 วัน

องค์ประกอบของยาทั้งสองถูกขับออกมาทางอุจจาระและปัสสาวะ ในเวลาเดียวกัน acetyl-mesalazine ส่วนใหญ่ถูกขับออกทางปัสสาวะ

การให้ยาและการบริหาร

เม็ดหรือยาเม็ดควรรับประทานโดยไม่เคี้ยว เพื่ออำนวยความสะดวกในการกลืน ยาจะถูกล้างด้วยน้ำผลไม้หรือน้ำเปล่า ขนาดที่ให้บริการจะถูกเลือกโดยแพทย์ที่รักษาด้วยตนเอง

ผู้ใหญ่ที่มีอาการกำเริบของ NUC หรือโรค Crohn ควรรับประทานยา 4000 มก. ต่อวัน ขนาดของปริมาณการบำรุงรักษาในกรณีของโรค Crohn คือ 4 กรัมของยาและในกรณีของ NUC - 2 กรัม ส่วนรายวันสามารถแบ่งออกเป็นหลายโปรแกรม

เด็กจะได้รับยา 30 มก. / กก. ส่วนรายวันควรบริโภคหลายครั้ง

ใส่เหน็บทวารหนักเข้าไปในทวารหนัก - 1-2 ชิ้นต่อวันจนกว่าความต้านทานต่อขั้นตอนนี้จากกล้ามเนื้อวงกลมจะหยุดลง ก่อนดำเนินการแนะนำคุณต้องทำความสะอาดลำไส้ด้วยสวน เพื่อให้แน่ใจว่ามีสุขอนามัยที่จำเป็นในระหว่างขั้นตอน คุณควรใช้ปลายนิ้วยางที่มาพร้อมกับยา เพื่อความสะดวกในการใส่เทียน สามารถชุบน้ำได้

หากยาเหน็บหลุดออกจากลำไส้โดยธรรมชาติ จะต้องทำซ้ำขั้นตอนดังกล่าวในอีก 10 นาทีข้างหน้า

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ไม่สามารถให้บุคคลที่มีอายุต่ำกว่า 2 ปี

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Pentasa

Pentasu ไม่ได้กำหนดไว้สำหรับสตรีมีครรภ์ ยาสามารถใช้ได้เฉพาะในไตรมาสที่ 1 หากมีข้อบ่งชี้ที่เข้มงวด เพื่อยุติการใช้ยาควรเป็นเดือนก่อนการคลอดบุตร (หากหลักสูตรของพยาธิวิทยาอนุญาต)

ในช่วงการรักษาคุณต้องหยุดให้นมลูก

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การแพ้อย่างรุนแรงที่เกี่ยวข้องกับ mesalazine และองค์ประกอบการเผาผลาญของมัน (สังเกตการต่อต้านข้าม salicylates);
• ใช้ในผู้ที่มีความผิดปกติของตับหรือสารคัดหลั่งรุนแรง
• การแข็งตัวของเลือดบกพร่อง
• พยาธิสภาพเป็นแผล

ผลข้างเคียง Pentasa

ท่ามกลางอาการข้างเคียง:

• ความผิดปกติในทางเดินอาหาร: ความผิดปกติ, ปวดท้อง, คลื่นไส้, ความผิดปกติของอุจจาระ บางครั้งอาเจียนเกิดขึ้น นอกจากนี้ ด้วยการทดสอบทางชีวเคมี อาจสังเกตเห็นการเพิ่มขึ้นของการทำงานของเอนไซม์ตับ
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง: การไม่ประสานกัน, หูอื้อ, เวียนศีรษะ, ซึมเศร้า, แรงสั่นสะเทือนและการรู้สึกเสียวซ่าในแขนขา;
• การละเมิดกิจกรรมการหลั่ง: ปัสสาวะหรือโปรตีนในปัสสาวะเช่นเดียวกับความผิดปกติของปัสสาวะซึ่งสามารถพัฒนาเป็น anuria;
• สัญญาณของอาการแพ้: ผิวหนังไหม้หรือมีอาการคันรวมทั้ง exanthema;
• รอยโรคที่เกี่ยวข้องกับ CVS: ความเจ็บปวดในกระดูกอก, ความรู้สึกส่วนตัวของหัวใจที่ซีดจาง, การเพิ่มขึ้นหรือลดลงใน SBP, หัวใจเต้นช้าและหายใจลำบาก;
• ข้อบ่งชี้ในการตรวจเลือด: การกดภูมิคุ้มกัน, การปราบปรามของเชื้อโรคเม็ดเลือดและความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือด;
• อื่น ๆ : ผมร่วงเป็นครั้งคราวหรือกระบวนการน้ำตาลดลง

ยาเกินขนาด

มีข้อมูลที่จำกัดเกี่ยวกับพิษของ Pentasa เท่านั้น อาการมักจะคล้ายกับอาการมึนเมาของเกลือซาลิไซเลต นอกเหนือจากการคายน้ำแล้วยังมีการหายใจเร็วเกินไปของปอดการละเมิดพารามิเตอร์กรด - เบสและภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ

มีการดำเนินการตามอาการและผู้ป่วยเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล ยาไม่มียาแก้พิษ

ในช่วงชั่วโมงแรกหลังจากรับประทานยาเข้าไปจะทำการล้างกระเพาะ นอกจากนี้ยังมีการตรวจสอบพารามิเตอร์อิเล็กโทรไลต์และ CBS อย่างสม่ำเสมอตลอดจนการทำงานของไต

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การแนะนำยาร่วมกับ methotrexate, mercaptopurine และ azathioprine ช่วยเพิ่มคุณสมบัติที่เป็นพิษของยาหลัง

ยาทำให้ผลของวาร์ฟารินอ่อนแอลง

Pentasa ช่วยเพิ่มฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของอนุพันธ์ซัลโฟนิลยูเรีย

ผลการก่อมะเร็งของ GCS จะเพิ่มขึ้นเมื่อรวมกับยา

ยากระตุ้นผลการรักษาของสารกันเลือดแข็ง

ผลของยาของ rifampicin, sulfonamides และยาขับปัสสาวะประเภท thiazide จะลดลงในกรณีที่ใช้ร่วมกับสารออกฤทธิ์ของยา

ร่วมกับยานำไปสู่การปราบปรามการดูดซึมของไซยาโนโคบาลามิน

การแนะนำร่วมกับสาร uricosuric ช่วยเพิ่มผลการรักษา

สภาพการเก็บรักษา

เพนทาซาต้องเก็บไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Pentasa สามารถใช้ได้ภายใน 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์เพื่อการรักษา

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือสาร Budenofalk, Tykveol, Medrol และ Probifor กับ Hydrocortisone, สาโทเซนต์จอห์นกับ Defenorm และนอกจากนี้ Depo-medrol, Atzilakt และ Cortef กับ Solu-medrol เช่นเดียวกับเหง้า Bifiliz และ Cinquefoil