เพนตาซ่า

Pentasa มีฤทธิ์ต้านการอักเสบอย่างเข้มข้น ยานี้ไม่มีผลต่อระบบทางเดินอาหาร โดยออกฤทธิ์เฉพาะบริเวณลำไส้ที่อักเสบเท่านั้น หากใช้ยาต่อเนื่อง ความเสี่ยงในการเกิดมะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนักจะต่ำมาก

บุคคลที่เป็นโรคลำไส้อักเสบจะพบว่ามีการย้ายถิ่นฐานของเม็ดเลือดขาว การผลิตไซโตไคน์ที่ผิดปกติ การผลิตกรดอะราคิโดนิกซึ่งเป็นองค์ประกอบสำคัญของกระบวนการเผาผลาญเพิ่มขึ้น (โดยเฉพาะอย่างยิ่งลิวโคไตรอีนชนิด B4) และมีระดับของอนุมูลอิสระในเนื้อเยื่อลำไส้ที่อักเสบเพิ่มมากขึ้น [ 1 ]

ตัวชี้วัด เพนตาซ่า

เม็ดและยาเม็ดใช้ในการรักษาแผลในลำไส้ใหญ่ชนิดไม่จำเพาะระดับปานกลางและระดับเล็กน้อย

โดยทั่วไปแล้วจะมีการกำหนดให้ใช้ยาเหน็บเพื่อรักษาแผล ในลำไส้

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะถูกแบ่งออกเป็นเม็ด-10 ชิ้นในแผ่นเซลล์

ยาสามารถผลิตได้ในรูปแบบผงเม็ด โดยบรรจุอยู่ในซองกระดาษ (ปริมาตร 1 หรือ 2 กรัม)

นอกจากนี้ยังมีจำหน่ายในรูปแบบยาเหน็บทวารหนัก (พร้อมปลอกนิ้วยาง) 28 ชิ้นต่อแพ็ค

เภสัช

ยาจะยับยั้งการเคลื่อนที่ของเม็ดเลือดขาวโดยยับยั้งการเคลื่อนที่ของเม็ดเลือดขาวไปยังบริเวณที่อักเสบ ซึ่งจะช่วยลดการแทรกซึม นอกจากนี้ การจับกันของตัวนำการอักเสบ เช่น ลิวโคไตรอีน พีจี และส่วนประกอบการเผาผลาญอื่นๆ ของกรดอะราคิโดนิกก็จะลดลงด้วย

Pentasa ช่วยลดปริมาตรของส่วนประกอบ LPO ทำให้ผลเสียหายต่อเนื้อเยื่อลำไส้ลดลง [ 2 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เม็ดยาเคลือบด้วยเอทิลเซลลูโลส เมื่อรับประทานเมซาลาซีนเข้าไปแล้วละลายในปาก จะถูกขับออกจากไมโครแกรนูลทั้งหมดอย่างช้าๆ ในขณะที่เม็ดยาเคลื่อนผ่านทางเดินอาหาร (ที่ค่า pH ของลำไส้ใดๆ ก็ได้) หลังจากผ่านไป 60 นาทีนับจากช่วงเวลาที่รับประทานยาเข้าไป ไมโครแกรนูลจะถูกตรวจพบในลำไส้เล็กส่วนต้น (ซึ่งไม่ขึ้นอยู่กับการรับประทานอาหาร) ระยะเวลาเฉลี่ยที่ยาเคลื่อนผ่านลำไส้ในอาสาสมัครคือ 3-4 ชั่วโมง

กระบวนการแลกเปลี่ยน

เมซาลาซีนจะถูกเปลี่ยนเป็นธาตุ N-acetyl-mesalazine (โดยอยู่ในเยื่อบุลำไส้ก่อนเข้าสู่ร่างกายและอยู่ในตับทั่วร่างกาย) อะเซทิลเลชันที่อ่อนแอจะเกิดขึ้นด้วยความช่วยเหลือของจุลินทรีย์ในลำไส้ใหญ่ ซึ่งนำไปสู่การก่อตัวของกรด N-acetyl-5-aminosalicylic อะเซทิลเมซาลาซีนถือว่าไม่มีพิษและไม่มีผลทางการรักษา

การดูดซึม

ภายใน 30-50% ของยาจะถูกดูดซึมในลำไส้เล็กหลังจากรับประทานยาเข้าไป หลังจาก 15 นาทีหลังจากรับประทานยา เมซาลาซีนจะถูกบันทึกในพลาสมาของเลือด ค่า Cmax ในพลาสมาจะสังเกตได้หลังจาก 1-4 ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา จากนั้นระดับของสารในพลาสมาจะค่อยๆ ลดลง หลังจาก 12 ชั่วโมงจะไม่สามารถตรวจพบได้อีกต่อไป

ระดับ AUC ในพลาสมาจะมีลักษณะคล้ายกัน แต่ค่ายังคงสูงกว่า และการขับออกจะช้ากว่า สัดส่วนเมตาบอลิซึมภายในพลาสมาของอะเซทิลเมซาลาซีนและเมซาลาซีนอยู่ที่ 3.5-1.3 เมื่อรับประทานทางปาก 0.5 กรัม 3 ครั้งต่อวัน และ 2 กรัม 3 ครั้งต่อวัน ทำให้เราสรุปได้ว่าขึ้นอยู่กับความเข้มข้นของการอะเซทิล

ค่าเฉลี่ยคงที่ของเมซาลาซีนในพลาสมาเลือดคือ 2, 8 และ 12 ไมโครโมลต่อลิตร เมื่อให้วันละ 1.5, 4 และ 6 กรัม ตามลำดับ สำหรับอะซิติลเมซาลาซีน ค่าเหล่านี้คือ 6, 13 และ 16 ไมโครโมลต่อลิตร ตามลำดับ

เมื่อรับประทานเข้าไป การเคลื่อนตัวและการปล่อยตัวของยาจะไม่ถูกกระทบจากการรับประทานอาหาร เนื่องจากสารนี้มีการดูดซึมสู่ระบบได้ไม่ดี

กระบวนการจัดจำหน่าย

องค์ประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาและเมตาบอไลต์ของยาไม่สามารถผ่านทะลุด่านกั้นเลือด-สมองได้ การสังเคราะห์โปรตีนของเมซาลาซีนอยู่ที่ประมาณ 50% และอะเซทิลเมซาลาซีนอยู่ที่ประมาณ 80%

การขับถ่าย

ครึ่งชีวิตของเมซาลาซีนอยู่ที่ประมาณ 40 นาที และครึ่งชีวิตของอะเซทิลเมซาลาซีนอยู่ที่ประมาณ 70 นาที แม้ว่าเมซาลาซีนจะถูกปล่อยออกมาเสมอในระหว่างการเคลื่อนตัวผ่านทางเดินอาหาร แต่ครึ่งชีวิตของเมซาลาซีนหลังการรับประทานทางปากไม่สามารถระบุได้ การทดสอบแสดงให้เห็นว่าค่าครึ่งชีวิตของเมซาลาซีนหลังการรับประทานทางปากจะคงที่เป็นเวลา 5 วัน

ยาทั้งสองชนิดจะถูกขับออกทางอุจจาระและปัสสาวะ ในกรณีนี้ อะเซทิลเมซาลาซีนจะถูกขับออกทางปัสสาวะเป็นหลัก

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทานยาในรูปแบบเม็ดหรือเม็ด โดยห้ามเคี้ยว เพื่อให้กลืนได้ง่าย ควรดื่มน้ำผลไม้หรือน้ำเปล่าตามขนาดที่แพทย์กำหนด ขนาดยาที่รับประทานจะพิจารณาจากความชอบส่วนบุคคล

ผู้ใหญ่ที่เป็นโรค UC หรือโรคโครห์นกำเริบควรทานยา 4,000 มก. ต่อวัน ขนาดยาสำหรับรักษาสำหรับโรคโครห์นคือ 4 กรัม และสำหรับโรค UC คือ 2 กรัม ขนาดยาต่อวันสามารถแบ่งเป็นหลายขนาดได้

เด็กจะได้รับการกำหนดให้ใช้ยาขนาด 30 มก./กก. และควรแบ่งรับประทานยาเป็นรายวันหลายๆ ครั้ง

ยาเหน็บทวารหนักจะถูกสอดเข้าไปในทวารหนัก วันละ 1-2 ชิ้น จนกว่าความต้านทานต่อขั้นตอนนี้จากกล้ามเนื้อวงกลมจะหมดไป ก่อนทำการสอดยา จำเป็นต้องทำความสะอาดลำไส้ด้วยการสวนล้างลำไส้ เพื่อให้แน่ใจว่ามีสุขอนามัยที่จำเป็นในระหว่างขั้นตอน จำเป็นต้องใช้ปลอกนิ้วยางซึ่งมาพร้อมกับยา เพื่อให้สอดยาเหน็บได้ง่ายขึ้น สามารถชุบน้ำได้

หากยาเหน็บหลุดออกจากลำไส้เอง ต้องทำซ้ำภายใน 10 นาทีถัดไป

• การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่ควรใช้กับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 2 ปี

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เพนตาซ่า

เพนทาสุไม่ได้ถูกกำหนดให้ใช้กับสตรีมีครรภ์ ยานี้สามารถใช้ได้เฉพาะในไตรมาสที่ 1 เท่านั้น หากมีข้อบ่งชี้ที่ชัดเจน ควรหยุดใช้ยา 1 เดือนก่อนคลอด (หากแนวทางการรักษาทางพยาธิวิทยาอนุญาต)

ในระหว่างช่วงการรักษาควรหยุดให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้รุนแรงที่เกี่ยวข้องกับเมซาลาซีนและส่วนประกอบของระบบเผาผลาญ (สังเกตเห็นการดื้อยาร่วมกับซาลิไซเลต)
• ใช้ในบุคคลที่มีปัญหาตับหรือการหลั่งผิดปกติอย่างรุนแรง
• การแข็งตัวของเลือดบกพร่อง;
• โรคแผลเรื้อรัง

ผลข้างเคียง เพนตาซ่า

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: โรคอาหารไม่ย่อย ปวดท้อง คลื่นไส้ ความผิดปกติของลำไส้ บางครั้งอาจอาเจียน การทดสอบทางชีวเคมีอาจแสดงให้เห็นถึงการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมของเอนไซม์ในตับด้วย
• ปัญหาการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง ได้แก่ การขาดการประสานงาน หูอื้อ เวียนศีรษะ ซึมเศร้า อาการสั่น และรู้สึกเสียวซ่านที่ปลายมือปลายเท้า
• ความผิดปกติของการหลั่งสาร เช่น ภาวะเลือดออกในปัสสาวะหรือโปรตีนในปัสสาวะ รวมถึงความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะที่อาจพัฒนากลายเป็นภาวะไม่มีปัสสาวะได้
• อาการแพ้: ผิวหนังไหม้หรือคัน รวมถึงผื่นแดง
• อาการที่เกี่ยวข้องกับระบบหัวใจและหลอดเลือด: อาการปวดบริเวณกระดูกอก ความรู้สึกเหมือนหัวใจหยุดเต้น ระดับความดันโลหิตซิสโตลิกที่เพิ่มขึ้นหรือลดลง หัวใจเต้นช้า และหายใจลำบาก
• ผลการตรวจเลือด: ภูมิคุ้มกันบกพร่อง, การกดการทำงานของเชื้อโรคในระบบสร้างเม็ดเลือดทุกชนิด และความผิดปกติของการแข็งตัวของเลือด;
• อื่นๆ: บางครั้งอาจเกิดอาการผมร่วงหรือมีน้ำตาไหลน้อยลง

ยาเกินขนาด

มีข้อมูลจำกัดเกี่ยวกับพิษเพนทาซา อาการมักจะคล้ายกับอาการที่เกิดจากเกลือซาลิไซเลต ภาวะขาดน้ำจะมาพร้อมกับอาการหายใจเร็ว กรด-ด่างไม่สมดุล และน้ำตาลในเลือดต่ำ

ดำเนินการตามอาการแล้วและผู้ป่วยถูกส่งตัวเข้าโรงพยาบาล ยาไม่มีวิธีแก้พิษ

ในช่วงชั่วโมงแรกหลังรับประทานยาทางปาก จะมีการล้างกระเพาะ นอกจากนี้ ยังดำเนินการตรวจติดตามค่าอิเล็กโทรไลต์และตัวบ่งชี้สมดุลกรด-ด่าง รวมถึงการทำงานของไตเป็นประจำ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การให้ยาร่วมกับเมโทเทร็กเซต เมอร์แคปโทพิวรีน และอะซาไทโอพรีน ทำให้คุณสมบัติพิษของยาตัวหลังเพิ่มขึ้น

ยาจะไปลดฤทธิ์ของวาร์ฟาริน

เพนทาซาช่วยเพิ่มกิจกรรมลดน้ำตาลในเลือดของอนุพันธ์ซัลโฟนิลยูเรีย

ฤทธิ์ก่อมะเร็งของ GCS จะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับยา

ยานี้จะช่วยเสริมฤทธิ์การรักษาของยาป้องกันการแข็งตัวของเลือด

ฤทธิ์ทางยาของริแฟมพิซิน ซัลโฟนาไมด์ และยาขับปัสสาวะประเภทไทอาไซด์จะลดลงเมื่อใช้ร่วมกับส่วนประกอบออกฤทธิ์ของยา

การใช้ยาร่วมกันจะทำให้การดูดซึมไซยาโนโคบาลามินถูกระงับ

การใช้ยาควบคู่กับสารยูริโคซูริกจะช่วยเพิ่มฤทธิ์ทางยาได้

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเพนทาซ่าไว้ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

Pentasa สามารถใช้ได้ภายใน 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์เพื่อการบำบัด

อะนาล็อก

สารคล้ายคลึงของยาคือ Budenofalk, Tykveol, Medrol และ Probifor ที่มี Hydrocortisone, เซนต์จอห์นเวิร์ตที่มี Defenorm และ Depo-medrol, Acylact และ Cortef ที่มี Solu-medrol เช่นเดียวกับ Bifiliz และเหง้า Cinquefoil