ออมโซล

ออมโซลใช้ในการรักษาแผลในกระเพาะอาหาร โดยจัดอยู่ในกลุ่มยา PPI

ตัวชี้วัด โอมโซลา

ใช้รักษาโรคดังต่อไปนี้:

• โรคแผลในกระเพาะอาหาร หรือ กรดไหลย้อน;
• การทำลายจุลินทรีย์ H.pylori (ร่วมกับยาปฏิชีวนะหลายชนิด)
• แกสตริโนมา;
• การป้องกันการกลับเป็นซ้ำในระยะยาวในการรักษาโรคกรดไหลย้อนรุนแรง
• การป้องกันและรักษาแผลในทางเดินอาหารที่เกิดจากการใช้ยากลุ่ม NSAID (ยารักษาโรคข้ออักเสบหรือแอสไพริน)

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะบรรจุอยู่ในแคปซูลที่มีปริมาตร 0.02 กรัม ในแผงพุพองมีแคปซูล 10 เม็ด และในแผงมีแคปซูล 2 เม็ด

เภสัช

โอเมพราโซลยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ H ⁺ /K ⁺ -ATPase ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ทำหน้าที่หลั่งกรดไฮโดรคลอริกผ่านเซลล์กรดในกระเพาะอาหาร เนื่องจากมีผลเฉพาะภายในเซลล์ดังกล่าว โดยไม่ขึ้นกับปลายเยื่อหุ้มเซลล์ โอเมพราโซลจึงจัดอยู่ในกลุ่มสารอิสระที่ชะลอการหลั่งกรดไฮโดรคลอริกและปิดกั้นขั้นตอนสุดท้ายของกระบวนการขับถ่าย

ผลการรักษาของ Omzol ช่วยลดการหลั่งกรดพื้นฐานและการหลั่งกรดกระตุ้น (ชนิดของสารกระตุ้นไม่สำคัญ) ยาจะเพิ่มค่า pH และลดปริมาณการขับถ่าย เนื่องจากเป็นเบสอ่อน สารออกฤทธิ์จึงมีส่วนช่วยในการเพิ่มความเข้มข้นของสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดในเซลล์ และได้รับประสิทธิภาพในการยับยั้งเอนไซม์หลังจากมีโปรตอนมาเกาะเท่านั้น

เมื่อค่า pH ต่ำกว่า 4 ธาตุออกฤทธิ์จะเข้าสู่กระบวนการโปรตอน ซึ่งในระหว่างนั้นจะมีการสร้างส่วนออกฤทธิ์ ซึ่งก็คือ โอเมพราโซล ซัลเฟนาไมด์ ธาตุนี้จะคงอยู่ภายในเซลล์นานกว่าครึ่งชีวิตของส่วนหลักของโอเมพราโซลในพลาสมา ค่า pH ที่ต่ำเพียงพอจะพบได้ภายในเซลล์ที่เป็นกรดเท่านั้น นี่คือความจำเพาะสูงของธาตุยาชนิดนี้ โอเมพราโซล ซัลเฟนาไมด์สังเคราะห์ขึ้นด้วยเอนไซม์ ซึ่งจะทำให้การทำงานของเอนไซม์ช้าลง

หลังจากระบบเอนไซม์ถูกบล็อกและระดับ pH เพิ่มขึ้น ยาจะสะสมหรือเปลี่ยนเป็นผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมที่ใช้งานได้ในปริมาณที่น้อยลง เนื่องมาจากการสะสมของโอเมพราโซลได้รับการควบคุมโดยกลไกป้อนกลับ

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานโอเมพราโซลเข้าไป ร่างกายจะดูดซึมโอเมพราโซลในลำไส้เล็ก โดยจะถึงค่า Cmax หลังจากรับประทานแคปซูล 1-3 ชั่วโมง ครึ่งชีวิตของพลาสมาในตอนปลายอยู่ที่ประมาณ 40 นาที และการกำจัดพลาสมาอยู่ที่ประมาณ 0.3-0.6 ลิตรต่อนาที ในบางคน พบว่าการขับถ่ายลดลง โดยครึ่งชีวิตจะสูงขึ้นสามเท่า และค่า AUC จะสูงขึ้นสิบเท่า

โอเมพราโซลมีปริมาตรการกระจายตัวค่อนข้างเล็ก (เพียง 0.3 ลิตรต่อน้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม) ซึ่งสอดคล้องกับปริมาตรของของเหลวนอกเซลล์ การสังเคราะห์โปรตีนอยู่ที่ประมาณ 90%

เนื่องจากเป็นเบสเบา โอเมพราโซลจึงสะสมอยู่ในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดของช่องต่อมพาริเอตัล โปรตอนจะเกาะติดกับช่องดังกล่าว หลังจากนั้นจะเกิดพันธะที่ใช้งานคือซัลเฟนาไมด์ ธาตุนี้สังเคราะห์ด้วยโควาเลนต์กับ H ⁺ /K ⁺ -ATPase ของเยื่อขับถ่ายและยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ดังกล่าว เป็นผลให้กระบวนการปิดกั้นกรดใช้เวลานานกว่าระยะเวลาที่โอเมพราโซลเบสอยู่ในพลาสมาอย่างมีนัยสำคัญ

กิจกรรมการยับยั้งกรดไม่ได้ถูกกำหนดโดยพารามิเตอร์ในพลาสมา ณ จุดเวลาใดๆ แต่มีความสัมพันธ์กับค่า AUC

โอเมพราโซลเกือบทั้งหมดผ่านกระบวนการเผาผลาญของตับ ไม่พบสารที่ไม่เปลี่ยนแปลงในปัสสาวะ พบซัลไฟด์ ซัลโฟน และไฮดรอกซีโอเมพราโซลในพลาสมา ผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญเหล่านี้ไม่มีผลต่อการขับกรดอย่างเห็นได้ชัด ประมาณ 80% ของส่วนนี้ถูกขับออกทางปัสสาวะเป็นผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญ และอีก 20% ถูกขับออกทางอุจจาระ ผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญหลัก 2 ชนิดในปัสสาวะคือไฮดรอกซีโอเมพราโซลซึ่งมีกรดคาร์บอกซิลิกเป็นองค์ประกอบ

ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาในผู้ที่ไตวายจะคล้ายคลึงกับจลนศาสตร์ของผู้ป่วยที่มีสุขภาพแข็งแรง อย่างไรก็ตาม เนื่องจากการขับถ่ายออกทางไตเป็นวิธีที่สำคัญที่สุดในการกำจัดผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญของยา อัตราการขับถ่ายยาจึงลดลงตามความรุนแรงของโรคไต จะไม่มีการสะสมของยาในขนาดยาเดียวต่อวัน

การดูดซึมของยาจะเพิ่มขึ้นเล็กน้อยในผู้สูงอายุ ในขณะที่การกำจัดยาออกจากพลาสมาจะช้าลง อย่างไรก็ตาม สามารถเปรียบเทียบตัวบ่งชี้แต่ละตัวกับตัวบ่งชี้ของบุคคลที่มีสุขภาพแข็งแรงได้

ค่าการดูดซึมทางระบบจะเพิ่มขึ้นประมาณ 50% หลังจากการให้โอเมพราโซล 40 มก. ทางเส้นเลือดดำเป็นเวลา 5 วัน ผลกระทบนี้ได้รับการอธิบายจากการลดลงของการขับออกจากตับ

ในผู้ที่มีปัญหากับตับ ค่าการกำจัดของ Omzol จะลดลง และครึ่งชีวิตของพลาสมาอาจอยู่ที่ 3 ชั่วโมง ในขณะเดียวกัน ความสามารถในการดูดซึมของยาอาจเกิน 90% การบำบัดด้วยยา 20 มก. ต่อวันเป็นเวลา 1 เดือนเป็นที่ยอมรับได้ดี โดยไม่พบการสะสมของโอเมพราโซลหรือผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญของโอเมพราโซล

ยาตัวนี้สามารถผ่านรกได้ในระดับปานกลาง โดยค่าในพลาสมาของทารกในครรภ์อยู่ที่ประมาณ 20% ของค่าในมารดา สารนี้จะไม่สะสมในเนื้อเยื่อของทารกในครรภ์ เนื่องจากกรดไฮโดรคลอริกจะหลั่งออกมาทันทีก่อนคลอด ยาตัวนี้ไม่สามารถสะสมและไม่ทำงานในกระเพาะอาหาร และไม่ส่งผลต่อค่าแกสตริน (โดยทั่วไปค่าแกสตรินจะสูงขึ้นเล็กน้อยในทารกในครรภ์ไม่นานก่อนคลอด นอกจากนี้ แกสตรินจะไม่ผ่านรก) จากข้อมูลทั้งหมดนี้ สามารถสรุปได้ว่ายาตัวนี้ไม่ส่งผลต่อเยื่อเมือกของทารกในครรภ์

เมื่อกินสารดังกล่าวเข้าไป 40 μmol/kg ค่า Cmax ในหนูโตเต็มวัยจะอยู่ที่ 0.4-2.4 μmol/l ครึ่งชีวิตอยู่ที่ 3 ชั่วโมง ในหนูอายุน้อยมาก (อายุ 12-14 วัน) ระดับ Cmax ในพลาสมาเมื่อใช้สารในปริมาณเดียวกันจะอยู่ที่ 15-26 μmol/l และการกำจัดสารดังกล่าวจะช้ามาก

การให้ยาและการบริหาร

แคปซูลนี้รับประทานทางปาก แนะนำให้รับประทานในตอนเช้าก่อนอาหาร ไม่จำเป็นต้องเคี้ยวหรือบดแคปซูล ควรกลืนและล้างด้วยน้ำเปล่า สามารถรับประทานร่วมกับอาหารได้

สำหรับโรคแผลในทางเดินอาหารหรือกรดไหลย้อน ใช้ยาในขนาด 20 มก. (เทียบเท่า 1 แคปซูล) วันละ 2 ครั้ง เป็นเวลา 0.5-1 เดือน

ระหว่างการรักษาแกสตริโนมา ควรเลือกขนาดยาเป็นรายบุคคลสำหรับผู้ป่วยแต่ละราย ในตอนแรก แนะนำให้รับประทานยา 60 มก. ครั้งเดียวต่อวัน (3 แคปซูล) หากจำเป็น อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 80-120 มก. ต่อวัน (เทียบเท่า 4-6 แคปซูล) (ในกรณีนี้ แบ่งรับประทานเป็น 2 ครั้ง)

เมื่อต้องรักษาหรือป้องกันการเกิดแผลในทางเดินอาหารที่เกิดจาก NSAID ให้รับประทาน Omzol 1 แคปซูล วันละครั้ง เป็นเวลา 1 เดือน หากไม่พบผลที่ต้องการหลังจากรับประทานครบ 1 เดือน ให้รับประทานซ้ำในระยะเวลาเท่ากัน

เพื่อทำลายเชื้อแบคทีเรีย H.pylori ใช้ยานี้ร่วมกับการรักษาแบบผสมผสาน:

• Omzol 20 มก. วันละ 2 ครั้ง, Amoxicillin 1,000 มก. วันละ 2 ครั้ง และ Clarithromycin 500 มก. วันละ 2 ครั้ง เป็นเวลา 7 วัน
• ยาครั้งละ 20 มก. วันละ 2 ครั้ง, เตตราไซคลิน 500 มก. วันละ 4 ครั้ง, เมโทรนิดาโซล 500 มก. วันละ 3 ครั้ง และบิสมัทซับไนเตรต 120 มก. วันละ 4 ครั้ง เป็นเวลา 7 วัน

[ 2 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ โอมโซลา

สตรีมีครรภ์และให้นมบุตรสามารถใช้ Omzol ได้เฉพาะหลังจากที่แพทย์วินิจฉัยโรคได้ถูกต้องแล้วเท่านั้น (ก่อนที่จะคำนวณข้อบ่งชี้ใหม่) มีข้อมูลจำกัดเกี่ยวกับการใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์ แต่ระหว่างการทดสอบเหล่านี้ ไม่พบอาการของผลพิษของยาต่อทารกในครรภ์

ข้อห้าม

ห้ามใช้ยาหากผู้ป่วยมีอาการแพ้ต่อโอเมพราโซลหรือส่วนประกอบของยาอื่นๆ

ผลข้างเคียง โอมโซลา

การใช้แคปซูลอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงบางประการได้ ดังนี้:

• ความผิดปกติของการสร้างเม็ดเลือด: มีข้อมูลแยกกันเกี่ยวกับการเปลี่ยนแปลงของภาพเลือด ภาวะเกล็ดเลือดต่ำหรือภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำและเม็ดเลือดต่ำที่สามารถรักษาได้ รวมถึงภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ แต่ในกรณีเหล่านี้ ไม่สามารถหาความเชื่อมโยงกับการใช้ยาได้
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: บางครั้งอาจมีอาการท้องผูก คลื่นไส้ ท้องเสีย ท้องอืด (บางครั้งมีอาการปวดท้อง) หรืออาเจียน อาการเหล่านี้มักจะทุเลาลงระหว่างการรักษา อาการแห้งหรืออักเสบของเยื่อบุช่องปาก ตับอ่อนอักเสบ หรือโรคติดเชื้อราในช่องปากมักสังเกตได้เป็นรายบุคคล (ในกรณีนี้ไม่พบความเกี่ยวข้องกับการใช้ยา) เมื่อใช้ยาร่วมกับคลาริโทรไมซิน ลิ้นอาจมีสีน้ำตาลเข้มขึ้น ผลข้างเคียงนี้จะหมดไปเมื่อสิ้นสุดรอบการรักษา นอกจากนี้ยังมีบางกรณีที่ซีสต์ในต่อมน้ำเหลืองโตเกิดขึ้น ซึ่งเป็นซีสต์ชนิดไม่ร้ายแรงและหายไปเมื่อหยุดการรักษา
• รอยโรคที่เล็บ ผม และผิวหนัง: บางครั้งอาจเกิดผื่นหรืออาการคัน มีผื่นแดงหลายรูปแบบ ผมร่วง ไวต่อแสง และเหงื่อออกมากเกินไป นอกจากนี้ ยังพบการเกิดกลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสันเป็นครั้งคราว
• ปัญหาที่ส่งผลต่อการทำงานของตับ: บางครั้งมีการเปลี่ยนแปลงค่าการทำงานของตับชั่วคราว ซึ่งจะหายไปหลังจากการบำบัดเสร็จสิ้น ในผู้ป่วยที่มีโรคตับอยู่แล้ว อาจเกิดโรคตับอักเสบ ซึ่งบางครั้งอาจเกิดร่วมกับอาการตัวเหลือง โรคสมองเสื่อม หรือตับวาย
• ความผิดปกติทางประสาทสัมผัส: บางครั้งอาจเกิดความผิดปกติทางสายตา (เช่น สูญเสียความคมชัดของการมองเห็น มองเห็นพร่ามัว ลานสายตาบกพร่อง และมองเห็นพร่ามัว) ความผิดปกติทางการได้ยิน (เช่น หูอื้อ) หรือการเปลี่ยนแปลงของรสชาติ ปัญหาเหล่านี้มักรักษาได้
• อาการแพ้: มีโอกาสเกิดอาการบวมของ Quincke ลมพิษ หลอดเลือดอักเสบจากการแพ้ และภาวะภูมิแพ้รุนแรง รวมถึงมีอุณหภูมิร่างกายสูงขึ้นและทางเดินหายใจตีบแคบ
• รอยโรคที่ส่งผลต่อ PNS และ CNS: บางครั้งก็มีอาการนอนไม่หลับ อ่อนเพลียมากขึ้น ปวดศีรษะ และเวียนศีรษะ โดยทั่วไปอาการเหล่านี้จะอ่อนลงระหว่างการรักษา อาจเกิดภาพหลอนหรือจิตฟุ้งซ่านได้ โดยเฉพาะในผู้สูงอายุหรือผู้ป่วยหนัก อาจมีอาการก้าวร้าวหรือซึมเศร้าเป็นครั้งคราว
• อาการอื่นๆ: ในระหว่างการรักษา อาจเกิดอาการบวมที่บริเวณรอบนอก ซึ่งจะหายไปหลังจากการรักษาเสร็จสิ้น ในบางครั้งอาจเกิดอาการปวดหรืออ่อนแรงที่บริเวณข้อหรือกล้ามเนื้อ รวมถึงอาการชา มีรายงานการเกิดภาวะไจเนโคมาสเตีย ภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ หรือไตอักเสบแบบท่อไตและเนื้อเยื่อระหว่างหลอดไตในบางกรณี

[ 1 ]

ยาเกินขนาด

อาการของพิษ: ความรู้สึกตื่นเต้นหรือง่วงนอน การมองเห็นผิดปกติ ปวดศีรษะ เหงื่อออกมาก คลื่นไส้ อาการร้อนวูบวาบ หัวใจเต้นเร็วและปากแห้ง

ใช้ยาตามอาการและตามคำแนะนำเพื่อขจัดอาการผิดปกติ ยาไม่มีวิธีแก้พิษ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Omzol ถูกเผาผลาญโดยไซโตโครม P450 ไอโซเอนไซม์ประเภท 2C เป็นหลัก (ธาตุ S-เมเฟนิโทอินไฮดรอกซิเลส) การขับถ่ายฟีนิโทอินและไดอะซีแพมร่วมกับอาร์-วาร์ฟาริน (ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ซึ่งการเผาผลาญเกิดขึ้นพร้อมกับการมีส่วนร่วมของไอโซเอนไซม์ประเภท 2C) จะถูกชะลอลงในกรณีที่ใช้ร่วมกับยานี้ ดังนั้น จึงจำเป็นต้องติดตามผู้ป่วยที่ใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือด เช่น ฟีนิโทอินหรือวาร์ฟารินอย่างต่อเนื่อง บางครั้งอาจจำเป็นต้องลดขนาดยาเหล่านี้

นอกจากนี้ ยังอาจคาดหวังการพัฒนาของการโต้ตอบกับยาอื่น ๆ ที่กระบวนการเผาผลาญเกิดขึ้นด้วยความช่วยเหลือของไอโซเอนไซม์ของไซโตโครม P450 หมวด 2C (เช่น เฮกโซบาร์บิทัล) ได้อีกด้วย

การใช้โอเมพราโซลร่วมกับคลาริโทรไมซินทำให้ระดับยาทั้งสองชนิดในพลาสมาเพิ่มสูงขึ้น ผลที่คล้ายคลึงกันนี้พบได้เมื่อใช้ยาร่วมกับแมโครไลด์ชนิดอื่น เมื่อใช้ยาโอมโซลร่วมกับคลาริโทรไมซิน ควรใช้ยาชนิดอื่นด้วยความระมัดระวังเป็นพิเศษ โดยเฉพาะในผู้ที่มีปัญหาไตหรือตับอย่างรุนแรง

เชื่อกันว่ายาจะทำให้การดูดซึมของยาช้าลง (ตัวอย่างเช่น คีโตโคนาโซล) หรือเร่งการดูดซึมของยา (ตัวอย่างเช่น อีริโทรไมซิน) เนื่องจากยาดังกล่าวมีความสามารถในการดูดซึมทางชีวภาพที่สัมพันธ์กับค่า pH ในกระเพาะอาหาร

[ 3 ], [ 4 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บออมโซลไว้ในที่มืดและแห้ง ห่างจากมือเด็กเล็ก อุณหภูมิจะอยู่ระหว่าง 8-15°C

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Omzol ได้ภายใน 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารรักษา

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่มีประสบการณ์ในการใช้ยานี้ในเด็ก ดังนั้นจึงไม่มีการจ่ายยานี้ให้กับเด็ก

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Pantasan, Omeprazole, Omez with Ultop และ Omeprazole