Omzol

Omzol ใช้ในการรักษาแผลในกระเพาะอาหาร รวมอยู่ในกลุ่มยาเสพติด IPN

ตัวชี้วัด OmZo

มันถูกใช้เพื่อรักษาความผิดปกติต่อไปนี้:

• แผลในกระเพาะอาหารหรือ GERD;
• การทำลายเชื้อ H. Pylori microbe (รวมกับยาต้านเชื้อแบคทีเรียต่างๆ);
• gastrinoma ;
• การป้องกันการเกิดซ้ำของโรค GERD ในระยะรุนแรงเป็นเวลานาน
• การป้องกันและการรักษาแผลในทางเดินอาหารที่เกิดจากการใช้ยาเสพติดจากกลุ่ม NSAID (ยาต้านแอชลิฤทธิ์หรือแอสไพริน)

ปล่อยฟอร์ม

ยาที่ผลิตในแคปซูลที่มีปริมาตร 0.02 กรัมภายในแพ็คบรรจุมี 10 แคปซูลภายในแพ็ค - 2 แพคเกจดังกล่าว

เภสัช

Omeprazole ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ H ⁺ / K ⁺ -ATPase ซึ่งเป็นตัวการปล่อยกรดไฮโดรคลอริกผ่านเซลล์กรดในกระเพาะอาหาร เนื่องจากผลกระทบภายในเซลล์ที่เลือกนี้ขึ้นอยู่กับปลายของเมมเบรน omeprazole ถือเป็นกลุ่มอิสระที่ช่วยชะลอการปลดปล่อยกรดไฮโดรคลอริกและเป็นตัวป้องกันขั้นตอนสุดท้ายของกระบวนการขับถ่าย

ผลการรักษาของ Omzol ช่วยลดการหลั่งกรดในระบบประสาท แต่ยังช่วยกระตุ้นการหลั่ง (ชนิดของสารกระตุ้นไม่สำคัญ) ยาเสพติดเพิ่ม pH และลดปริมาณการขับถ่าย เป็นสารที่ใช้งานง่ายช่วยเพิ่มสมรรถนะของเซลล์ที่เป็นกรดและมีประสิทธิภาพในการยับยั้งเอนไซม์เฉพาะหลังจากติดโปรตอน

ที่ pH <4 ส่วนประกอบที่ใช้งานจะผ่านการ protonation ในระหว่างที่มีการสร้างสารออกฤทธิ์ที่เป็นส่วนประกอบ omeprazole sulfenamide มันอยู่ภายในเซลล์เป็นเวลานานกว่าครึ่งชีวิตพลาสมาของส่วนหลักของ omeprazole ค่า pH ที่ต่ำพอสมควรสามารถตรวจพบได้เฉพาะภายในเซลล์กรดเท่านั้น นี่คือความจำเพาะสูงขององค์ประกอบยานี้ Omeprazole sulfenamide ถูกสังเคราะห์ด้วยเอนไซม์ซึ่งจะชะลอการทำงานของมัน

หลังจากที่ปิดกั้นระบบเอนไซม์และเพิ่มระดับ pH ยาในปริมาณที่น้อยลงสะสมหรือเปลี่ยนเป็นผลิตภัณฑ์การเผาผลาญที่ใช้งานได้ ทั้งนี้เนื่องจากการสะสมของ omeprazole ถูกควบคุมโดยกลไกการตอบรับ

เภสัชจลนศาสตร์

Omeprazole ใช้ในช่องปากถูกดูดซึมเข้าในลำไส้เล็ก สารนี้ไปถึง Cmax หลังจาก 1 ถึง 3 ชั่วโมงหลังจากที่มีการใช้แคปซูล ระยะเวลาการสิ้นสุดของครึ่งชีวิตพลาสมาประมาณ 40 นาทีและการกวาดล้างพลาสม่าประมาณ 0.3-0.6 ลิตร / นาที คนส่วนบุคคลมีการกำจัดที่ลดลง: ครึ่งชีวิตเป็นสามเท่าและค่า AUC มีค่าเป็นสิบเท่า

Omeprazole มีปริมาณการกระจายที่ค่อนข้างเล็ก (0.3 ลิตร / กิโลกรัมน้ำหนักตัว) ซึ่งสอดคล้องกับปริมาตรของของเหลวที่อยู่นอกเซลล์ การสังเคราะห์โปรตีนประมาณ 90%

ในฐานะที่เป็นพื้นฐานง่าย omeprazole สะสมช่องทางของต่อมท้องในสื่อที่เป็นกรด นี่คือโปรตอนที่แนบมากับมันหลังจากที่เอ็นที่ใช้งานจะเกิดขึ้น - sulfenamide องค์ประกอบนี้ถูกสังเคราะห์โควาเลนดิ้งด้วย H ⁺ / K ⁺ -ATPase ของเมมเบรนขับถ่ายและยับยั้งการทำงานของมัน เป็นผลให้การปิดกั้นกรดเป็นกระบวนการที่ยาวนานกว่าระยะเวลาของฐาน omeprazole ภายในพลาสม่า

กิจกรรมของการชะลอตัวของกรดไม่ได้ถูกกำหนดโดยดัชนีพลาสมาในช่วงเวลาใด ๆ แต่มีความสัมพันธ์กับค่าของ AUC

เกือบทั้งหมด omeprazole ผ่านการเผาผลาญของตับ ภายในปัสสาวะไม่มีสารใดอยู่ในสถานะที่ยังไม่แปรรูป การปรากฏตัวของซัลไฟด์ซัลโฟนและไฮดรอกซีโมพราโซลจะถูกบันทึกไว้ภายในพลาสม่า ผลิตภัณฑ์การเผาผลาญทั้งหมดเหล่านี้ไม่ได้มีผลต่อการปลดปล่อยกรด ประมาณ 80% ของส่วนที่ถูกขับออกมาในปัสสาวะในรูปของผลิตภัณฑ์การเผาผลาญอาหารและอีก 20% จะถูกขับออกมาพร้อมกับอุจจาระ ผลิตภัณฑ์การเผาผลาญหลักสองชนิดภายในปัสสาวะ ได้แก่ ไฮดรอกซีโมพราโซลด้วยกรดคาร์บอกซิลิกที่สอดคล้องกัน

ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาในคนที่มีความบกพร่องของการทำงานของไตมีความคล้ายคลึงกับจลศาสตร์ของผู้ป่วยที่มีสุขภาพดี แต่เนื่องจากการกำจัดผ่านทางไตเป็นวิธีที่สำคัญที่สุดในการขจัดผลิตภัณฑ์การเผาผลาญของยาเสพติดอัตราการกำจัดของพวกเขาจะลดลงตามระดับของการแสดงออกของการด้อยค่าของไต ไม่เกิดการสะสมของยาด้วยปริมาณ 1 ครั้งต่อวัน

ระดับของการใช้ประโยชน์ทางชีวภาพของยาเสพติดเพิ่มขึ้นเล็กน้อยในผู้สูงอายุในขณะที่การกำจัดพลาสม่าของมันช้าลง แต่ในเวลาเดียวกันตัวบ่งชี้ส่วนบุคคลของพวกเขาสามารถมีความสัมพันธ์กับตัวชี้วัดของบุคคลที่มีสุขภาพดี

ค่าชีวประสิทธิผลของระบบเพิ่มขึ้นประมาณ 50% เมื่อใช้ยา omeprazole ขนาด 40 มก. ในวันที่ 5 วัน ผลนี้จะอธิบายโดยการลดระดับของการกวาดล้างตับ

ในคนที่มีปัญหาเกี่ยวกับตับค่าการกวาดล้างของ Omzol จะลดลงและอายุการใช้งานครึ่งชีวิตในพลาสมาอาจนานถึง 3 ชั่วโมง การดูดซึมยาได้มากกว่า 90% การรักษาด้วยยา 20 มก. ต่อวันในช่วงเดือนแรกมีความสามารถในการรักษาได้ดี - ไม่พบการสะสม omeprazole หรือผลิตภัณฑ์การเผาผลาญอาหาร

ยามีความสามารถปานกลางในการผ่านรก โดยรวมแล้วดัชนีภายในพลาสมาของทารกในครรภ์มีค่าประมาณ 20% ของค่าของแม่ สารไม่สะสมภายในเนื้อเยื่อของทารกในครรภ์เนื่องจากการปลดปล่อยกรดไฮโดรคลอริกเริ่มทำงานก่อนคลอด ยาจะไม่สามารถ cumulate และจะไม่สามารถใช้งานได้ภายในกระเพาะอาหารและไม่ส่งผลกระทบต่อประสิทธิภาพการทำงานของ gastrin (พวกเขามักจะสูงขึ้นเล็กน้อยในครรภ์ไม่นานก่อนที่จะเกิด; นอกจาก gastrin ไม่ผ่านรก) จากข้อมูลทั้งหมดนี้สามารถอนุมานได้ว่ายาไม่มีผลต่อเยื่อเมือกของทารกในครรภ์

เมื่อกินหนู 40 μmol / kg ของหนูที่เป็นผู้ใหญ่ค่า Cmax จะอยู่ในระดับ 0.4-2.4 μmol / l อายุการใช้งานครึ่งชั่วโมงคือ 3 ชั่วโมง ในคนหนุ่มสาวมาก (อายุ 12-14 วัน) ระดับ Cmax ในพลาสมาเมื่อใช้ยาตัวเดียวกันคือ 15-26 ไมโครโมล / ลิตรและการกำจัดจะชะลอตัวลงอย่างมาก

การให้ยาและการบริหาร

แคปซูลรับประทาน ขอแนะนำให้คุณทำเช่นนี้ในตอนเช้าก่อนรับประทานอาหาร แคปซูลไม่จำเป็นต้องเคี้ยวหรือบด - ควรกลืนและล้างออกด้วยน้ำเปล่า นอกจากนี้ยังเป็นที่ยอมรับในการใช้ร่วมกับอาหาร

มีแผลในทางเดินอาหารหรือยา GERD ในปริมาณ 20 มิลลิกรัม (เทียบเท่ากับแคปซูลที่ 1) โดยมีการใช้ 2 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 0.5-1 เดือน

ในระหว่างการรักษา gastrinoma ส่วนควรได้รับการคัดเลือกแยกต่างหากสำหรับผู้ป่วยแต่ละราย ก่อนอื่นขอแนะนำให้รับประทานยา 60 มิลลิกรัมต่อวัน (แคปซูล) 1 ครั้ง ถ้าจำเป็นให้เพิ่มปริมาณยา 80-120 มิลลิกรัม (เทียบเท่า 4-6 แคปซูล) ต่อวัน (ในกรณีนี้แบ่งเป็น 2 ส่วน)

เมื่อรักษาหรือป้องกันการเกิดแผลในทางเดินอาหารที่กระตุ้นโดยการใช้ NSAIDs ให้ใช้แคปซูล Omzol 1 ครั้งต่อวันในช่วงเดือนแรก ในกรณีที่ไม่มีผลตามที่ต้องการหลังจากรอบระยะเวลา 1 เดือนจะมีการกำหนดหลักสูตรซ้ำอีกครั้งพร้อมกำหนดระยะเวลาเดียวกัน

เพื่อทำลายแบคทีเรีย H.pylori ยาถูกนำมาใช้ในการรักษาที่ซับซ้อน:

• 20 mg Omzol 2 ครั้งต่อวัน 1000 mg amoxicillin 2 ครั้งต่อวันรวมทั้ง clarithromycin 500 มิลลิกรัม 2 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 7 วัน
• 2 20 mg ของยาเสพติดวันละหนึ่งครั้ง 500 mg ของ tetracycline 4 เท่าต่อวัน 500 มิลลิกรัม metronidazole สามครั้งต่อวันต่อวันและ 120 มิลลิกรัมของบิสมัท subnitrate 4 เท่าต่อวันเป็นเวลา 7 วัน

[2]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ OmZo

หญิงตั้งครรภ์และให้นมบุตรสามารถใช้ Omzol เฉพาะหลังจากที่แพทย์ได้ทำการวินิจฉัยที่ถูกต้อง (ก่อนที่จะเล่าหลักฐาน) มีข้อมูลเพียงอย่าง จำกัด ในการใช้ยาในครรภ์ แต่ในระหว่างการทดสอบเหล่านี้ไม่มีอาการของความเป็นพิษของยาในครรภ์

ข้อห้าม

ห้ามใช้ยานี้ในกรณีที่ผู้ป่วยมีอาการแพ้กับ omeprazole หรือส่วนประกอบยาอื่น ๆ

ผลข้างเคียง OmZo

การใช้แคปซูลสามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงบางอย่างได้:

• ความผิดปกติของ hemopoiesis: มีข้อมูลที่แยกจากกันเกี่ยวกับการเปลี่ยนแปลงของเลือด, thrombopenia สามารถรักษาได้หรือ leukopenia และ pancytopenia และเกี่ยวกับ agranulocytosis แต่ในกรณีเหล่านี้มันเป็นไปไม่ได้ที่จะตรวจจับการเชื่อมต่อโดยใช้ยาเสพติด;
• ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหารบางครั้งอาจทำให้ท้องผูก, คลื่นไส้, ท้องร่วง, ท้องอืด (บางครั้งอาจมีอาการปวดท้อง) หรืออาเจียน บ่อยครั้งที่อาการเหล่านี้อ่อนแอลงในระหว่างการรักษา มีอาการแห้งแล่งหรือการอักเสบของเยื่อเมือกในช่องปากตับอ่อนอักเสบหรือ candidiasis (ในกรณีเหล่านี้ไม่มีความสัมพันธ์กับการใช้ยา) เมื่อยาเสพติดถูกรวมกับ clarithromycin บางครั้งก็สังเกตเห็นว่าลิ้นมีสีในสีน้ำตาลเข้ม เมื่อสิ้นสุดรอบการรักษาผลกระทบนี้จะผ่านไป มีกรณีที่มีการเกิดขึ้นของถุงน้ำในร่างกายต่อมซึ่งเป็นธรรมชาติที่อ่อนโยนและถูกจัดขึ้นในช่วงพักการรักษา
• แผลของเล็บผมและหนังกำพร้า: บางครั้งมีผื่นหรือมีอาการคันพัฒนา polyiform erythema, ร่วง, แสงและ hyperhidrosis นอกจากนี้บางครั้งมีการพัฒนาของ TEN หรือสตีเวนส์ - จอห์นสันซินโดรม;
• ปัญหาที่มีผลต่อการทำงานของตับ: บางครั้งมีการเปลี่ยนแปลงชั่วคราวในค่าของกิจกรรมตับหายไปหลังจากเสร็จสิ้นการรักษา คนที่มีพยาธิสภาพของตับมีอยู่แล้วอาจทำให้เกิดโรคตับอักเสบซึ่งบางครั้งก็มีความซับซ้อนด้วยโรคดีซ่านความผิดปกติของตับหรือความผิดปกติของตับ
• ความผิดปกติของการได้ยิน (เช่นเสียงในหู) หรือการเปลี่ยนแปลงรสชาติความผิดปกติของการได้ยิน (เช่นการสูญเสียความชัดเจนของภาพการปรากฏตัวของหมอกหน้าสายตาความบกพร่องด้านภาพและความเลือนภาพ) โดยปกติปัญหาเหล่านี้ทั้งหมดสามารถรักษาได้
• อาการไม่พึงประสงค์: อาจมีอาการบวมน้ำ Quincke, ลมพิษ, vasculitis แพ้และ anaphylaxis และนอกจากนี้การเพิ่มขึ้นของอุณหภูมิและการรัดของท่อทางเดินหายใจ;
• แผลที่มีผลต่อ PNS และ CNS: บางครั้งมีความผิดปกติของการนอนหลับความเมื่อยล้าที่เพิ่มขึ้นอาการปวดหัวและเวียนศีรษะ โดยปกติอาการเหล่านี้จะอ่อนแอลงในระหว่างการรักษา บางทีการเกิดขึ้นของอาการประสาทหลอนหรืออาการท้องมานของสติ - ส่วนใหญ่ในผู้สูงอายุหรือผู้ป่วยหนัก แสดงอาการก้าวร้าวหรือภาวะซึมเศร้าเป็นรายบุคคล
• อาการอื่น ๆ : ในระหว่างการรักษาอาการบวมของอุปกรณ์ต่อพ่วงเกิดขึ้นหลังจากเสร็จสิ้น บางครั้งความเจ็บปวดหรือความอ่อนแอในข้อต่อหรือกล้ามเนื้อก็สังเกตเห็น แต่ในอาการชานอกจากนี้ รายงานเฉพาะเกี่ยวกับการเกิดขึ้นของ gynecomastia, hyponatremia หรือ tubulointerstitial nephritis

[1]

ยาเกินขนาด

สัญญาณของการเป็นพิษ: รู้สึกตื่นเต้นหรือง่วงนอน, โรคตา, ปวดหัว, hyperhidrosis, คลื่นไส้, กะพริบร้อน, และอิศวรและเยื่อเมือกในปากแห้ง

มีมาตรการสนับสนุนและอาการเพื่อขจัดการละเมิด ยาไม่มียาแก้พิษ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การเผาผลาญของ Omzol เกิดขึ้นส่วนใหญ่โดยใช้ isoenzymes ของ Cytochrome-P450 2C (องค์ประกอบ S-mefenitoin hydroxylase) การขับถ่ายของ phenytoin และ diazepam กับ R-warfarin (ส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่การเผาผลาญอาหารที่เกิดขึ้นพร้อมกับการมีส่วนร่วมของ isoenzymes ในหมวด 2C) ในกรณีที่ผสมกับยาช้าลง ดังนั้นจึงจำเป็นต้องมีการตรวจสอบอย่างต่อเนื่องของผู้ป่วยที่ใช้ยาต้านการแข็งตัวเช่น phenytoin หรือ warfarin บางครั้งอาจจำเป็นต้องลดปริมาณของยาเหล่านี้

นอกจากนี้เรายังคาดหวังว่าการพัฒนาปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ กระบวนการเผาผลาญอาหารซึ่งเกิดขึ้นด้วยความช่วยเหลือของไอโซไซม์ของ Cytochrome-P450 ในรูปแบบ 2C (ตัวอย่างเช่น hexobarbital)

การใช้ยา omeprazole ร่วมกับ clarithromycin ทำให้ค่าพลาสมาทั้งสองชนิดเพิ่มขึ้น ผลที่คล้ายกันคือสังเกตเมื่อรวมกับ macrolides อื่น ๆ ด้วยการใช้ Omzol และ clarithromycin ควรใช้ยาอื่น ๆ อย่างระมัดระวังโดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ที่มีปัญหาเกี่ยวกับไตหรือตับอย่างรุนแรง

มีความเห็นว่ายาลดลง (เช่น ketoconazole) หรือเร่ง (เช่น erythromycin) การดูดซึมยาที่มีความเกี่ยวข้องกับค่า pH ของกระเพาะอาหาร

[3], [4]

สภาพการเก็บรักษา

Omzol ควรเก็บไว้ในที่มืดและแห้งปิดสนิทจากการเข้าถึงเด็กเล็ก ค่าอุณหภูมิอยู่ในช่วง 8-15 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Omzol ได้ภายใน 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตยารักษาโรค

การสมัครสำหรับเด็ก

ประสบการณ์ในการใช้ยาในกุมารเวชศาสตร์ขาดแล้วซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงไม่กำหนดไว้สำหรับเด็ก

Analogs

ยาที่คล้ายคลึงกัน ได้แก่ ยา Pantasan, Omeprez, Omez กับ Ultop และ Omeprazole