อะเซทิลซิสเตอีน

อะเซทิลซิสเทอีนเป็นสารออกฤทธิ์ทางยาที่สกัดมาจากกรดอะมิโนซิสเทอีน มักใช้ในทางการแพทย์เป็นยาละลายเสมหะ ซึ่งเป็นยาที่ทำให้เสมหะเหลวและช่วยขับเสมหะได้ดีขึ้น

ยาตัวนี้ใช้รักษาโรคทางเดินหายใจต่างๆ เช่น โรคหลอดลมอักเสบ โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) หอบหืด โรคซีสต์ไฟบรซีส และอื่นๆ

อะเซทิลซิสเทอีนออกฤทธิ์โดยทำลายพันธะไดซัลไฟด์ในมิวโคโปรตีนของเสมหะ ซึ่งทำให้เสมหะเหลวและขับเสมหะได้ดีขึ้น ยาตัวนี้ยังมีคุณสมบัติต้านอนุมูลอิสระ ช่วยปกป้องปอดจากความเสียหายจากอนุมูลอิสระ

ตัวชี้วัด อะเซทิลซิสเตอีน

1. หลอดลมอักเสบเรื้อรังและรุนแรง: อะเซทิลซิสเทอีนช่วยให้เสมหะอ่อนตัวลงและขับเสมหะออกมาได้ดีขึ้นในอาการกำเริบหรือหลอดลมอักเสบเรื้อรัง
2. โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD): อะเซทิลซิสเทอีนอาจถูกกำหนดให้ผู้ป่วยโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังเพื่อช่วยให้หายใจได้สะดวกขึ้นโดยทำให้เสมหะเหลวลงและลดความหนืดของเสมหะ
3. โรคหอบหืด: ยานี้สามารถใช้รักษาโรคหอบหืดแบบซับซ้อนเพื่อบรรเทาการอักเสบของทางเดินหายใจและช่วยให้ขับเสมหะได้ง่ายขึ้น
4. โรคซีสต์ไฟโบรซิส: ในผู้ป่วยที่เป็นโรคซีสต์ไฟโบรซิส อะเซทิลซิสเทอีนอาจช่วยลดความหนืดของเสมหะและช่วยให้ขับเสมหะได้ดีขึ้น
5. โรคปอดบวม: ในกรณีของโรคปอดบวม อาจกำหนดให้ใช้ยาเพื่อให้ขับเสมหะออกมาได้ง่ายขึ้นและหายเร็วขึ้น
6. การป้องกันโรคทางเดินหายใจที่เกิดซ้ำ: อะเซทิลซิสเทอีนอาจใช้เพื่อป้องกันการเกิดซ้ำของโรคหลอดลมอักเสบและโรคทางเดินหายใจอื่น ๆ ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงที่จะเกิดโรคดังกล่าว

ปล่อยฟอร์ม

1. รูปแบบการพูด:

   • ยาเม็ดหรือแคปซูล: มักใช้รักษาโรคทางเดินหายใจเรื้อรังและใช้ร่วมกับการบำบัดเพื่อปรับปรุงการป้องกันสารต้านอนุมูลอิสระ
   • เม็ดฟู่: ละลายในน้ำและรับประทานในรูปแบบสารละลาย ซึ่งสะดวกในการปรับขนาดยาและปรับปรุงรสชาติของยา

2. รูปแบบฉีด:

   • สารละลายสำหรับฉีดหรือให้น้ำเกลือ: ใช้ในโรงพยาบาล โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับการรักษาเร่งด่วนในอาการที่รุนแรง เช่น การเป็นพิษจากพาราเซตามอล ซึ่งต้องให้ออกฤทธิ์อย่างรวดเร็ว

3. รูปแบบการสูดดม:

   • สารละลายสำหรับการสูดดม: ใช้ผ่านเครื่องพ่นละอองยาเพื่อรักษาโรคทางเดินหายใจ เช่น โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) หรือโรคซีสต์ไฟบรซีส โดยอำนวยความสะดวกในการขับเสมหะออกจากทางเดินหายใจ

4. รูปแบบของเหลวสำหรับการบริหารช่องปาก:

   • น้ำเชื่อมหรือสารละลาย: สามารถใช้ได้ในเด็กและผู้ใหญ่ที่มีปัญหาในการกลืนเม็ดยา

เภสัช

1. ฤทธิ์ละลายเสมหะ:

   • การกระทำทางเภสัชพลวัตหลักของอะเซทิลซิสเทอีนอยู่ที่ความสามารถในการสลายพันธะไดซัลไฟด์ในมิวโคโพลีแซ็กคาไรด์ที่ก่อให้เกิดเสมหะ
   • การทำลายพันธะเหล่านี้ทำให้อะเซทิลซิสเทอีนสามารถปรับปรุงการขับเสมหะในผู้ป่วยที่มีโรคหลอดลมและปอดเฉียบพลันและเรื้อรัง เช่น หลอดลมอักเสบ หลอดลมโป่งพอง โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (COPD) หอบหืด และโรคซีสต์ไฟบรซีส

2. ฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระ:

   • อะเซทิลซิสเทอีนมีคุณสมบัติต้านอนุมูลอิสระเนื่องจากมีกลุ่มไทออลอยู่ในโครงสร้าง
   • สามารถต่อต้านอนุมูลอิสระ เช่น ไฮโดรเจนเปอร์ออกไซด์และไฮดรอกซิล ป้องกันความเครียดออกซิเดชันและความเสียหายของเซลล์

3. ฤทธิ์ต้านการอักเสบ:

   • อะเซทิลซิสเทอีนอาจมีฤทธิ์ต้านการอักเสบโดยการลดความเข้มข้นของไซโตไคน์และตัวกลางการอักเสบอื่นๆ
   • การกระทำนี้ช่วยลดการอักเสบในทางเดินหายใจและลดอาการที่เกี่ยวข้อง เช่น อาการไอและหายใจลำบาก

4. การป้องกันความเสียหายต่อปอด:

   • อะเซทิลซิสเตอีนอาจช่วยปกป้องปอดจากความเสียหายที่เกิดจากปัจจัยต่างๆ เช่น การติดเชื้อ การสูบบุหรี่ มลพิษทางอากาศ และสารพิษ
   • ยานี้อาจช่วยลดการอักเสบและความเครียดออกซิเดชันในปอด ส่งเสริมการซ่อมแซมปอดและปรับปรุงการทำงานของระบบทางเดินหายใจ

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: หลังจากรับประทานอะเซทิลซิสเทอีนเข้าไป ยาจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารได้อย่างรวดเร็ว โดยปกติแล้วความเข้มข้นสูงสุดในเลือดจะถึง 1-2 ชั่วโมงหลังจากรับประทาน
2. การกระจาย: อะเซทิลซิสเทอีนมีการกระจายตัวในปริมาณมาก ซึ่งหมายความว่ามีการกระจายตัวอย่างกว้างขวางในเนื้อเยื่อต่างๆ ของร่างกาย อะเซทิลซิสเทอีนสามารถแทรกซึมผ่านอุปสรรคเลือด-สมองได้ และสามารถไปถึงความเข้มข้นสูงในระบบประสาทส่วนกลางได้
3. การเผาผลาญ: อะเซทิลซิสเทอีนมีการเผาผลาญเพียงเล็กน้อยในร่างกาย โดยส่วนใหญ่จะถูกเผาผลาญที่ตับเป็นซิสเทอีน ซึ่งสามารถนำไปใช้สังเคราะห์กลูตาไธโอน ซึ่งเป็นสารต้านอนุมูลอิสระที่สำคัญในร่างกายได้
4. การขับถ่าย: อะเซทิลซิสเทอีนและสารเมตาบอไลต์ของอะเซทิลซิสเทอีนจะถูกขับออกจากร่างกายส่วนใหญ่ผ่านทางไต โดยส่วนใหญ่แล้วอะเซทิลซิสเทอีนจะถูกขับออกมาในรูปของเมตาบอไลต์และซิสเทอีนในปัสสาวะ
5. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของอะเซทิลซิสเทอีนจากร่างกายอยู่ที่ประมาณ 6-14 ชั่วโมง ในกรณีที่ไตทำงานผิดปกติ ระยะเวลานี้อาจเพิ่มขึ้น
6. ลักษณะเฉพาะบุคคล: เภสัชจลนศาสตร์ของอะเซทิลซิสเทอีนอาจเปลี่ยนแปลงในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตหรือตับบกพร่อง
7. ผลลัพธ์ยาวนาน: หลังจากรับประทานอะเซทิลซิสเทอีน จะมีผลยาวนานเนื่องจากความสามารถในการเพิ่มระดับกลูตาไธโอนในร่างกาย ซึ่งช่วยต่อสู้กับความเครียดออกซิเดชัน

การให้ยาและการบริหาร

เพื่อการรักษาโรคทางเดินหายใจ

1. การบริหารช่องปาก:

   • ผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีอายุมากกว่า 14 ปีขึ้นไป: ขนาดยาปกติคือ 200 มก. (โดยปกติอยู่ในรูปแบบเม็ดฟู่หรือผง) วันละ 3 ครั้ง หรือ 600 มก. วันละครั้งในรูปแบบยาออกฤทธิ์ยาวนาน
   • เด็กอายุ 6 ถึง 14 ปี: 200 มก. สองหรือสามครั้งต่อวัน
   • เด็กอายุ 2 ถึง 6 ปี: 100 มก. สองหรือสามครั้งต่อวัน

2. การหายใจเข้า:

   • ผู้ใหญ่และเด็ก: ขนาดยาสำหรับการสูดดมอาจแตกต่างกันไป แต่ขนาดยาโดยทั่วไปคือ 3-5 มิลลิลิตรของสารละลาย 20% หรือ 6-10 มิลลิลิตรของสารละลาย 10% สองครั้งต่อวัน

3. การใช้ทางจมูก:

   • การเจือจางสารคัดหลั่งจากโพรงจมูก ให้ใช้สารละลายอะเซทิลซิสเทอีน 2-3 หยดในโพรงจมูกแต่ละข้าง

เพื่อรักษาพิษพาราเซตามอล

• การให้ยาทางเส้นเลือด:
  • เริ่มการรักษาทันทีหากสงสัยว่าเกิดพิษอย่างรุนแรง
  • สูตรการรักษาปกติประกอบด้วยขนาดเริ่มต้น 150 มก./กก. น้ำหนักตัวในเดกซ์โทรส 5% ปริมาตร 200 มิลลิลิตร ที่ให้ในเวลา 15 นาที ตามด้วย 50 มก./กก. ในเดกซ์โทรส 5% ปริมาตร 500 มิลลิลิตร ที่ให้ในเวลา 4 ชั่วโมงถัดมา และขนาดสุดท้าย 100 มก./กก. ในเดกซ์โทรส 5% ปริมาตร 1,000 มิลลิลิตร ที่ให้ในเวลา 16 ชั่วโมงถัดมา

คำแนะนำทั่วไป

• อะเซทิลซิสเทอีนอาจทำให้เกิดการระคายเคืองระบบทางเดินอาหาร ดังนั้นจึงควรรับประทานหลังอาหารเพื่อบรรเทาอาการไม่สบายกระเพาะอาหาร
• ควรละลายเม็ดฟู่ในน้ำให้หมดก่อนใช้งาน
• ปฏิบัติตามขนาดยาและวิธีการใช้ยาที่แพทย์แนะนำอย่างเคร่งครัดเสมอ

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อะเซทิลซิสเตอีน

อะเซทิลซิสเทอีนไม่มีข้อมูลทางคลินิกที่เข้มงวดเกี่ยวกับความปลอดภัยในการใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ แต่ข้อมูลเบื้องต้นระบุว่าไม่มีผลทำให้เกิดความผิดปกติในสัตว์ เนื่องจากไม่มีหลักฐานด้านความปลอดภัยที่ชัดเจน:

1. ไตรมาสแรก: ในช่วงสามเดือนแรกของการตั้งครรภ์ แนะนำให้ใช้อะเซทิลซิสเทอีนเฉพาะในกรณีที่จำเป็นจริงๆ และเฉพาะในกรณีที่ประโยชน์ที่คาดว่าจะได้รับต่อแม่มีมากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดกับทารกในครรภ์ เนื่องจากไตรมาสแรกเป็นช่วงที่สำคัญต่อการพัฒนาของอวัยวะสำคัญทั้งหมดของทารกในครรภ์

2. ไตรมาสที่ 2 และ 3: การใช้อะเซทิลซิสเทอีนอาจปลอดภัยกว่าในไตรมาสที่ 2 และ 3 แต่ยังคงต้องใช้ความระมัดระวังและการดูแลทางการแพทย์ ควรประเมินอัตราส่วนความเสี่ยงต่อประโยชน์

การกำกับดูแลทางการแพทย์

หากหญิงตั้งครรภ์จำเป็นต้องใช้อะเซทิลซิสเทอีน ควรอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างเคร่งครัด แพทย์ควรติดตามอาการของทั้งแม่และทารกในครรภ์เพื่อตรวจหาปฏิกิริยาไม่พึงประสงค์ที่อาจเกิดขึ้นได้ทันท่วงที

ข้อห้าม

1. อาการแพ้ส่วนบุคคล: บุคคลที่ทราบว่าตนเองมีอาการแพ้อะเซทิลซิสเทอีนหรือส่วนประกอบอื่นๆ ของยา ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาดังกล่าว
2. โรคแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น: ยานี้อาจเพิ่มการระคายเคืองของเยื่อบุกระเพาะอาหารและลำไส้ ดังนั้นการใช้ยานี้จึงอาจเป็นข้อห้ามในโรคแผลในกระเพาะอาหาร
3. เลือดออก: อะเซทิลซิสเทอีนอาจเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออก ดังนั้นจึงควรใช้ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีอาการผิดปกติของการแข็งตัวของเลือดหรือที่รับประทานยาต้านการแข็งตัวของเลือด
4. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: ยังไม่มีการพิสูจน์ความปลอดภัยในการใช้อะเซทิลซิสเทอีนในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร ดังนั้นควรประสานงานกับแพทย์เกี่ยวกับการใช้ยานี้
5. โรคหอบหืดที่มีอาการกำเริบเป็นระยะๆ: การใช้อะเซทิลซิสเทอีนอาจเพิ่มอาการกระตุกของหลอดลมในผู้ป่วยโรคหอบหืด โดยเฉพาะในช่วงที่มีอาการกำเริบ
6. ภาวะตับวาย: ในกรณีที่มีโรคตับร้ายแรง อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาหรือหยุดยาอย่างสมบูรณ์
7. อายุเด็ก: ความปลอดภัยและประสิทธิผลของอะเซทิลซิสเทอีนในเด็กอายุน้อยกว่า 2 ปีนั้นยังไม่ได้รับการยืนยัน

ผลข้างเคียง อะเซทิลซิสเตอีน

1. อาการแพ้แบบแอนาฟิแล็กทอยด์: อาการแพ้ที่พบได้บ่อยที่สุดจากการให้อะเซทิลซิสเทอีนทางเส้นเลือด ได้แก่ ผื่นผิวหนัง อาการคัน อาการบวมน้ำบริเวณผิวหนัง หลอดลมหดเกร็ง และความดันโลหิตต่ำในบางราย อาการแพ้เหล่านี้เกิดจากกลไกที่ไม่ใช่ภูมิคุ้มกัน และมักเกิดขึ้นในช่วงเริ่มต้นการรักษาเมื่อระดับยาในเลือดสูงที่สุด (Sandilands & Bateman, 2009)
2. อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ คลื่นไส้ อาเจียน และท้องเสีย อาการเหล่านี้มักเกิดขึ้นร่วมกับการรับประทานอะเซทิลซิสเทอีน โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรับประทานในปริมาณสูง (Chyka et al., 2000)
3. ผลต่อการแข็งตัวของเลือด: อะเซทิลซิสเทอีนอาจส่งผลต่อพารามิเตอร์การแข็งตัวของเลือด ซึ่งเป็นสิ่งสำคัญในการตีความผลการทดสอบในผู้ป่วยที่ได้รับพาราเซตามอลเกินขนาดแต่ไม่มีหลักฐานของความเสียหายของตับ (Schmidt et al., 2002)
4. ปฏิกิริยากับยาอื่น: อะเซทิลซิสเตอีนอาจปฏิกิริยากับยาอื่น รวมถึงยาที่ส่งผลต่อความเครียดออกซิเดชันและการเผาผลาญยา ซึ่งต้องได้รับความเอาใจใส่เป็นพิเศษในการบำบัดแบบผสมผสาน

ยาเกินขนาด

1. อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร เช่น คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย ปวดท้อง และไม่สบายตัว
2. อาการแพ้รุนแรง: ในบางกรณี อาจเกิดอาการแพ้ เช่น ลมพิษ อาการคัน กล่องเสียงบวม และภาวะภูมิแพ้รุนแรงได้
3. การระคายเคืองต่อเยื่อบุทางเดินหายใจ: การระคายเคืองและการอักเสบของเยื่อบุทางเดินหายใจอาจเกิดขึ้นจากการสูดดมหรือกินอะเซทิลซิสเทอีนในปริมาณมาก
4. ระดับซิสเตอีนในเลือดสูงขึ้น: ระดับซิสเตอีนในเลือดอาจสูงขึ้น ซึ่งอาจนำไปสู่ปัญหาเพิ่มเติม โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตหรือโรคทางพันธุกรรมที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญกรดอะมิโน

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. พาราเซตามอล (อะเซตามิโนเฟน): การผสมอะเซทิลซิสเทอีนกับพาราเซตามอลอาจเพิ่มประสิทธิภาพในการปกป้องตับ และช่วยป้องกันความเสียหายของตับที่เกี่ยวข้องกับการใช้พาราเซตามอลเกินขนาด
2. ไนโตรกลีเซอรีน: อะเซทิลซิสเทอีนอาจลดประสิทธิภาพของไนโตรกลีเซอรีนในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ เนื่องจากผลการปกป้องตับของอะเซทิลซิสเทอีนอาจลดการก่อตัวของไนตริกออกไซด์
3. ยาที่มีส่วนผสมของเตตราไซคลินและอะมิโนไกลโคไซด์: อะเซทิลซิสเทอีนอาจโต้ตอบกับยาปฏิชีวนะเหล่านี้และลดการดูดซึมจากทางเดินอาหาร
4. เฮปาริน: ปฏิกิริยาระหว่างอะเซทิลซิสเทอีนกับเฮปารินอาจส่งผลให้เฮปารินมีฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดเพิ่มขึ้น
5. คาร์บามาเซพีน: อะเซทิลซิสเทอีนอาจลดความเข้มข้นของคาร์บามาเซพีนในเลือดเนื่องจากการเร่งการเผาผลาญในตับ
6. การเตรียมสารที่ประกอบด้วยถ่านกัมมันต์: การผสมผสานอะเซทิลซิสเทอีนกับถ่านกัมมันต์อาจลดประสิทธิภาพในการปกป้องตับของถ่านกัมมันต์ลง
7. ยาที่มีไนโตรฟูแรนเป็นส่วนประกอบ: อะเซทิลซิสเทอีนอาจเพิ่มความเป็นพิษของยาปฏิชีวนะไนโตรฟูแรนได้โดยการเพิ่มความเข้มข้นในตับ
8. ยาที่ส่งผลต่อการทำงานของไต: ปฏิกิริยากับยาที่ส่งผลต่อการทำงานของไตอาจส่งผลให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในเภสัชจลนศาสตร์ของอะเซทิลซิสเตอีน