อะไซโคลเวียร์

Acyclovir เป็นยาต้านไวรัสที่ออกแบบมาเพื่อรักษาการติดเชื้อที่เกิดจากไวรัสบางชนิด ส่วนใหญ่มักใช้ในการต่อสู้กับไวรัสเริมเช่น Herpes Simplex Virus (HSV) ประเภท 1 และ 2 ซึ่งทำให้เกิดโรคเริมในช่องปากและอวัยวะเพศและไวรัส Varicella-Zoster และโรคเริม

Acyclovir มีปฏิสัมพันธ์กับเอนไซม์ไวรัสโดยเฉพาะซึ่งทำให้มีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งต่อไวรัสเริม หลังจากเข้าสู่ร่างกาย acyclovir จะถูกแปลงเป็นรูปแบบที่ใช้งาน acyclovir triphosphate ผ่านการกระทำของเอนไซม์ไวรัส แบบฟอร์มที่เปิดใช้งานนี้รวมอยู่ใน DNA ของไวรัสปิดกั้นความสามารถในการทำซ้ำต่อไป

ตัวชี้วัด อะไซโคลเวียร์

1. Herpessimplex (Herpes Simplex): acyclovir ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อเบื้องต้นและกำเริบกับโรคเริมซึ่งสามารถปรากฏเป็น stomatitis herpetic (ลักษณะของปัญหาในบริเวณปาก), เริมที่อวัยวะเพศ herpetic (ในพื้นที่อวัยวะเพศ), keratitis herpetic (ในดวงตา)
2. โรคงูสวัด (โรคเริม Zoster): acyclovir ใช้ในการรักษาโรคงูสวัดที่เกิดจากไวรัส jaricella zoster เงื่อนไขนี้โดดเด่นด้วยการปรากฏตัวของผื่นที่เจ็บปวดซึ่งมักจะอยู่ตามเส้นประสาท
3. โรคอีสุกอีใส (Varicella): acyclovir สามารถใช้รักษาโรคอีสุกอีใสในผู้ใหญ่และเด็ก
4. การป้องกันการเกิดซ้ำ: ยาสามารถใช้เพื่อป้องกันการติดเชื้อซ้ำในผู้ป่วยที่มีระบบภูมิคุ้มกันอ่อนแอ
5. การป้องกันการติดเชื้อที่เกี่ยวข้องกับเอชไอวี: ในผู้ป่วยที่ติดเชื้อเอชไอวีอาจมีการกำหนด acyclovir เพื่อป้องกันการติดเชื้อ herpetic บางอย่างเช่น herpetic stomatitis หรือเริมอวัยวะเพศ

ปล่อยฟอร์ม

1. แท็บเล็ต: นี่เป็นรูปแบบที่พบบ่อยที่สุดและมีจุดประสงค์เพื่อรับประทาน แท็บเล็ตมีขนาดเฉพาะของ acyclovir และมักจะใช้น้ำ
2. ครีมหรือครีม: แบบฟอร์มนี้มีไว้สำหรับการใช้งานภายนอกและใช้ในการรักษาผื่น herpetic บนผิวหนังและเยื่อเมือก
3. ครีมตา: เพื่อรักษาเยื่อบุตาอักเสบ herpetic หรือการติดเชื้อตาอื่น ๆ acyclovir อาจถูกนำมาใช้ในรูปแบบของขี้ผึ้งพิเศษที่ใช้กับพื้นผิวด้านในของเปลือกตา
4. วิธีแก้ปัญหาสำหรับการฉีด: ในบางกรณีเช่นการติดเชื้อที่ร้ายแรงหรือแพร่หลายอาจเกิด acyclovir อาจได้รับทางหลอดเลือดดำเป็นวิธีแก้ปัญหาการฉีด

เภสัช

1. การยับยั้ง DNA polymerase ของไวรัส: กลไกหลักของการกระทำของ acyclovir คือความสามารถในการยับยั้ง DNA polymerase ของไวรัสซึ่งรับผิดชอบการจำลองดีเอ็นเอของไวรัส Acyclovir ถูกรวมเข้ากับเส้นดีเอ็นเอของไวรัสเป็นนิวคลีโอไทด์เท็จส่งผลให้เกิดการสังเคราะห์ DNA ของไวรัสต่อไป
2. การเลือกใช้เซลล์ไวรัส: acyclovir ถูกเปิดใช้งานโดย phosphorylation ในเซลล์ที่ติดเชื้อไวรัสและดังนั้นการกระทำของมันจะถูกนำไปที่เซลล์ไวรัสเป็นหลัก สิ่งนี้จะช่วยลดความเป็นพิษของยาไปยังเซลล์ปกติของร่างกาย
3. การลดระยะเวลาและความรุนแรงของการติดเชื้อ: การใช้ acyclovir สามารถลดระยะเวลาและความรุนแรงของการติดเชื้อที่เกิดจาก HPV และ STD และลดความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อน
4. การป้องกันการเกิดซ้ำ: acyclovir ยังมีประสิทธิภาพในการป้องกันการเกิดซ้ำของการติดเชื้อโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อเกิดขึ้นเป็นระยะ ๆ ในระยะเวลานาน
5. การลดโอกาสในการส่งสัญญาณ: การใช้ acyclovir อาจลดโอกาสในการส่งจากผู้ติดเชื้อไปยังคนที่มีสุขภาพดี

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: หลังจากการบริหารช่องปากของอะซิเคลเวียร์มันจะถูกดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหาร การดูดซึมอาจชะลอตัวลงโดยการบริโภคอาหารร่วมกันดังนั้นยาส่วนใหญ่มักใช้เวลา 1 ชั่วโมงก่อนมื้ออาหารหรือ 2 ชั่วโมงหลังมื้ออาหาร
2. การกระจาย: acyclovir มีปริมาณการกระจายในร่างกายต่ำประมาณ 1.6-2.0 L/kg มันแทรกซึมเข้าไปในเนื้อเยื่อและอวัยวะต่าง ๆ รวมถึงสมองตับไตปอดผิวหนังและดวงตา
3. การเผาผลาญ: acyclovir มีการเผาผลาญน้อยที่สุด ปริมาณส่วนใหญ่จะถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลงผ่านไต
4. การขับถ่าย: ประมาณ 60-90% ของขนาดยาของ acyclovir ถูกขับออกมาโดยไตในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลงส่วนใหญ่ภายใน 24 ชั่วโมงแรกหลังจากการบริหาร
5. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของ acyclovir จากร่างกายใช้เวลาประมาณ 2-3 ชั่วโมงในผู้ใหญ่ที่มีการทำงานของไตปกติ เวลานี้อาจนานขึ้นในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง
6. การใช้ยา: การใช้ยา acyclovir อาจได้รับการแก้ไขในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องเพื่อหลีกเลี่ยงการสะสมของยาในร่างกายและลดความเสี่ยงของผลกระทบที่เป็นพิษ
7. เภสัชจลนศาสตร์ในรูปแบบปริมาณที่แตกต่างกัน: สำหรับขี้ผึ้งครีมและเจลที่ใช้กับผิวหนังการดูดซึมของอะซิเคลเวียร์ในการใช้งานเฉพาะที่ต่ำ เมื่อบริหารทางหลอดเลือดดำการดูดซึมของมันจะใกล้เคียงกับ 100%

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการบริหารและปริมาณสำหรับการบริหารช่องปาก:

1. Herpes Simplex (HSV-1 และ HSV-2):

   • ผู้ใหญ่: โดยปกติ 200 มก. 5 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 7-10 วัน ในกรณีที่มีการติดเชื้อซ้ำหรือยับยั้งการติดเชื้อเรื้อรังปริมาณอาจลดลงเหลือ 400 มก. วันละสองครั้ง
   • เด็ก ๆ: ปริมาณสำหรับเด็กอาจแตกต่างกันไปและควรกำหนดโดยแพทย์

2. Herpes Zoster (Varicella-Zoster):

   • ผู้ใหญ่: 800 มก. 5 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 7-10 วัน
   • เด็ก ๆ: คำแนะนำอาจแตกต่างกันไปการปรึกษาหารือกับแพทย์เป็นสิ่งจำเป็น

3. การป้องกันโรคเริมในผู้ป่วยภูมิคุ้มกัน:

   • ผู้ใหญ่และเด็ก: ปริมาณอาจแตกต่างกันไป มักจะ 200 มก. 4 ครั้งต่อวัน

สำหรับการใช้งานภายนอก:

• เริม Simplex (ริมฝีปากและอวัยวะเพศ):
  • ครีมหรือครีมถูกนำไปใช้กับพื้นที่ที่ได้รับผลกระทบของผิวหนัง 5 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 4-10 วัน

สำหรับการฉีด:

• ใช้เป็นหลักในการตั้งค่าโรงพยาบาลสำหรับการติดเชื้อที่รุนแรงปริมาณและเส้นทางของการบริหารขึ้นอยู่กับความรุนแรงของเงื่อนไขและการตัดสินของแพทย์

หมายเหตุสำคัญ:

• ขอแนะนำให้เริ่มใช้ acyclovir โดยเร็วที่สุดหลังจากอาการแรกของการติดเชื้อปรากฏขึ้น
• ควรรักษาความชุ่มชื้นให้เพียงพอในระหว่างการรักษา
• ยาและระยะเวลาการรักษาอาจถูกปรับโดยแพทย์ขึ้นอยู่กับภาพทางคลินิกและการตอบสนองต่อการรักษา
• ผู้ป่วยที่มีการด้อยค่าของไตอาจต้องปรับขนาดยา

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อะไซโคลเวียร์

1. เริมอวัยวะเพศ:

   • ในกรณีของโรคเริมที่อวัยวะเพศขั้นต้นหรือการเกิดซ้ำอย่างรุนแรงในระหว่างตั้งครรภ์อาจมีการกำหนด acyclovir เพื่อลดความเสี่ยงของการส่งไปยังทารกแรกเกิด การติดเชื้อทารกแรกเกิดที่มีโรคเริมอาจร้ายแรงและก่อให้เกิดภาวะแทรกซ้อนที่รุนแรง

2. การป้องกันและการรักษา:

   • Acyclovir อาจถูกนำมาใช้เพื่อป้องกันโรคเริมในหญิงตั้งครรภ์โดยเฉพาะอย่างยิ่งในไตรมาสที่สามเพื่อลดโอกาสของโรคเริมที่ใช้งานอยู่ในระหว่างการใช้แรงงานซึ่งอาจต้องมีการผ่าตัดคลอด

3. การประเมินความเสี่ยงและผลประโยชน์:

   • การกำหนด acyclovir ในระหว่างตั้งครรภ์ควรอยู่บนพื้นฐานของการประเมินอย่างรอบคอบเกี่ยวกับความสมดุลของความเสี่ยงและผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้น ซึ่งรวมถึงการคำนึงถึงความรุนแรงของการติดเชื้อระยะการตั้งครรภ์และสุขภาพทั่วไปของหญิงตั้งครรภ์

ข้อควรระวัง:

• การตรวจสอบ:

  • หาก acyclovir ถูกใช้ในระหว่างตั้งครรภ์การตรวจสอบทางการแพทย์อย่างสม่ำเสมอของสุขภาพของมารดาและทารกในครรภ์เป็นสิ่งสำคัญ

• ปริมาณ:

  • ควรใช้ปริมาณที่มีประสิทธิภาพต่ำสุดที่ให้การควบคุมการติดเชื้อเพื่อลดการสัมผัสกับทารกในครรภ์

• การปรึกษาหารือกับแพทย์:

  • คำถามทั้งหมดเกี่ยวกับการใช้ acyclovir หรือยาอื่น ๆ ในระหว่างตั้งครรภ์ควรพูดคุยกับแพทย์ของคุณซึ่งสามารถคำนึงถึงปัจจัยส่วนบุคคลทั้งหมดและแนะนำตัวเลือกการรักษาที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพมากที่สุด

ข้อห้าม

1. การแพ้ส่วนบุคคลหรือโรคภูมิแพ้: คนที่รู้จักการแพ้ต่อ acyclovir หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยาควรหลีกเลี่ยงการใช้งาน
2. การตั้งครรภ์และการเลี้ยงลูกด้วยนม: การใช้ acyclovir ในระหว่างตั้งครรภ์และการเลี้ยงลูกด้วยนมควรได้รับการประสานงานกับแพทย์ โดยปกติแล้วการใช้ acyclovir ในช่วงเวลานี้เป็นไปได้ แต่ต้องใช้ความระมัดระวังและการประเมินความเสี่ยงและผลประโยชน์ที่อาจเกิดขึ้น
3. ความไม่เพียงพอของตับ: ในการปรากฏตัวของโรคตับอย่างรุนแรงการปรับขนาดยาหรือการถอนตัวออกจากยาอาจจำเป็นต้องใช้
4. โรคไต: ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องอาจต้องมีการปรับขนาดของอะซีไซโลเวียร์
5. สถานะภูมิคุ้มกันบกพร่อง: ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกันเช่นการติดเชื้อเอชไอวีหรือการใช้ยาภูมิคุ้มกันบกพร่อง acyclovir อาจมีการห้ามหรือต้องการความระมัดระวังเป็นพิเศษ
6. อายุเด็ก: ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ acyclovir ในเด็กอายุต่ำกว่า 2 ปียังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น
7. ข้อควรระวังเมื่อใช้กับยาอื่น ๆ: acyclovir อาจโต้ตอบกับยาอื่น ๆ ดังนั้นคุณควรหารือเกี่ยวกับความเสี่ยงและผลข้างเคียงที่เป็นไปได้กับแพทย์ของคุณโดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้าคุณทานยาอื่น ๆ

ผลข้างเคียง อะไซโคลเวียร์

ผลข้างเคียงทั่วไป

• ปวดศีรษะและความเหนื่อยล้าเป็นอาการทั่วไปที่สามารถเกิดขึ้นได้เมื่อรับอะซิเคลเวียร์
• อาการคลื่นไส้และอาเจียนเช่นเดียวกับอาการท้องเสียและอาการปวดท้องเป็นเรื่องปกติเมื่อทานอะซิเคลเวียร์

ผลข้างเคียงของการใช้งานเฉพาะที่

• รอยแดงคันหรือเผาไหม้ที่ไซต์ของการใช้ครีมหรือครีมซึ่งมักจะชั่วคราวและหายไปเมื่อคุณหยุดใช้ยา

ผลข้างเคียงในระหว่างการบริหารทางหลอดเลือดดำ

• การอักเสบของหลอดเลือดดำที่บริเวณฉีดซึ่งอาจนำไปสู่ความเจ็บปวด
• ปฏิกิริยาที่รุนแรงมากขึ้นอาจรวมถึงความเสียหายของไตและเอนไซม์ตับที่สูงขึ้นโดยเฉพาะอย่างยิ่งในปริมาณสูงหรือในผู้ป่วยโรคไตก่อนหน้านี้

ผลข้างเคียงที่หายากและร้ายแรง

• ปฏิกิริยาการแพ้เช่นผื่นลมพิษอาการบวมน้ำของ Quincke และแม้กระทั่งการช็อก anaphylactic
• ปฏิกิริยาทางระบบประสาทเช่นอาการวิงเวียนศีรษะ, ความสับสน, ภาพหลอน, อาการชัก, อาการชัก, ความวิตกกังวลและการสั่นสะเทือน ปฏิกิริยาเหล่านี้พบได้บ่อยในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องหรือในผู้ที่ได้รับยาในปริมาณสูง
• Thrombocytopenia (จำนวนเกล็ดเลือดลดลง) และมะเร็งเม็ดเลือดขาว (จำนวนเม็ดเลือดขาวที่ลดลง) ซึ่งอาจส่งผลต่อความสามารถของร่างกายในการต้านทานการติดเชื้อ

ยาเกินขนาด

1. พิษต่อไต: ในกรณีที่ไตวายยาเกินขนาดยาเกินขนาดอาจเกิดขึ้นเนื่องจากการก่อตัวของผลึกอะซิเคลเวียร์ในไตซึ่งนำไปสู่ความเสียหายของพวกเขา นี่เป็นไปได้โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากการทำงานของไตมีความบกพร่องในเวลาเดียวกัน
2. อาการของระบบประสาทส่วนกลาง (CNS): อาจรวมถึงอาการปวดศีรษะอาการง่วงนอนการคิดช้าอาการชักและอาการโคม่า
3. ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: อาการคลื่นไส้อาเจียนท้องเสียและอาการปวดท้องอาจเกิดขึ้นได้
4. ความผิดปกติของความสมดุลของอิเล็กโทรไลต์: ภาวะ hyperkalemia หรือ hyponatremia อาจพัฒนา
5. ปฏิกิริยาการแพ้: ลมพิษ, อาการคัน, อาการบวมน้ำ, angioedema และ anaphylaxis อาจเกิดขึ้น

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. Probenicide: probenicide อาจเพิ่มความเข้มข้นของ acyclovir ในเลือดโดยการชะลอการกำจัดออกจากร่างกายซึ่งอาจนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของผลการรักษาและความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความเป็นพิษ
2. Mycophenolate mofetil: acyclovir อาจลดความเข้มข้นของเลือดของ mofetil mofetil โดยการเร่งการเผาผลาญในตับซึ่งอาจลดประสิทธิภาพของมันในฐานะภูมิคุ้มกัน
3. ยาเสพติดที่ก่อให้เกิดพิษต่อไต: เมื่อใช้ร่วมกับยาเสพติดเช่นยาปฏิชีวนะ aminoglycoside หรือ cyclosporine, acyclovir อาจเพิ่มความเสี่ยงของผลกระทบของโรคไตโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง
4. ยาเสพติดที่มีผลต่อการทำงานของไต: เมื่อใช้ร่วมกับยาที่อาจส่งผลกระทบต่อการทำงานของไตเช่นยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์บางชนิดหรือยาขับปัสสาวะอาจมีการเพิ่มขึ้นของสารพิษของอะซิเคโลร์ในไต
5. ยา cimetidine และยาต้านการอักเสบที่มีสารยับยั้ง COX-2: ยาเหล่านี้อาจเพิ่มความเข้มข้นของ acyclovir ในเลือดเนื่องจากความล่าช้าของการเผาผลาญในตับซึ่งอาจนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของผลการรักษาและความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความเป็นพิษ
6. ยาเสพติดที่ก่อให้เกิดความเป็นพิษต่อตับ: acyclovir อาจเพิ่มผลตับของยาบางชนิดเช่นยาพาราเซตามอลหรือสารยับยั้งโปรตีเอสซึ่งอาจนำไปสู่การพัฒนาของความล้มเหลวของตับ
7. ยาเสพติดที่ก่อให้เกิดภาวะ hyperkalemia: ร่วมกับยาที่เพิ่มระดับโพแทสเซียมในเลือดเช่น spironolactone หรือ angiotensin-converting inhibitors (ACEIS) การเพิ่มขึ้นของภาวะ hyperkalemia อาจเกิดขึ้น