อะทอร์วาสแตติน

Atorvastatin เป็นยาที่อยู่ในกลุ่มสแตตินซึ่งใช้เพื่อลดระดับคอเลสเตอรอลในเลือด เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์ไฮดรอกซีเมทิลกลูตาริล-โคเอ รีดักเตส (HMG-CoA reductase) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในกระบวนการสร้างคอเลสเตอรอลในร่างกาย

อะทอร์วาสแตตินช่วยลดระดับคอเลสเตอรอลและไตรกลีเซอไรด์ที่ "ไม่ดี" (LDL) ในเลือด และเพิ่มระดับคอเลสเตอรอลที่ "ดี" (HDL) ซึ่งจะช่วยลดความเสี่ยงของโรคหัวใจและหลอดเลือด เช่น กล้ามเนื้อหัวใจตาย โรคหลอดเลือดสมอง และโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ

โดยปกติยานี้รับประทานทุกวันในขนาดที่ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของไขมันในเลือดสูงและปัจจัยเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือดอื่น ๆ แพทย์อาจปรับขนาดยาได้ขึ้นอยู่กับความต้องการส่วนบุคคลของผู้ป่วย

ตัวชี้วัด อะทอร์วาสแตติน

1. ไขมันในเลือดสูง:ยานี้ใช้เพื่อลดระดับคอเลสเตอรอลรวมและ LDL ("ไม่ดี") ในเลือดในผู้ป่วยที่มีคอเลสเตอรอลสูง
2. ภาวะไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูง:อาจใช้ Atorvastatin เพื่อลดระดับไตรกลีเซอไรด์ในเลือด
3. การป้องกันภาวะแทรกซ้อนของระบบหัวใจและหลอดเลือด:ยานี้ใช้เพื่อลดความเสี่ยงของเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือด เช่น กล้ามเนื้อหัวใจตายและโรคหลอดเลือดสมอง ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงหรือปานกลาง
4. โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ: Atorvastatin อาจใช้ในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ pectoris อาการเจ็บหน้าอกที่เกิดจากปริมาณเลือดไปเลี้ยงกล้ามเนื้อหัวใจไม่เพียงพอ
5. การป้องกันการเกิดภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายซ้ำ:ในผู้ป่วยที่เป็นโรคกล้ามเนื้อหัวใจตายซ้ำ อาจมีการจ่ายยา atorvastatin เพื่อป้องกันภาวะแทรกซ้อนทางหัวใจและหลอดเลือดซ้ำ

ปล่อยฟอร์ม

แท็บเล็ตในช่องปาก

• ตารางทั่วไป : Atorvastatin มักมีจำหน่ายในรูปแบบยาเม็ดรับประทาน
• ขนาดยา : อะทอร์วาสแตติน ชนิดเม็ด มีจำหน่ายในขนาดต่างๆ รวมถึง 10 มก., 20 มก., 40 มก. และ 80 มก.
• ข้อมูลจำเพาะ : แท็บเล็ตอาจเคลือบฟิล์มหรือไม่เคลือบก็ได้ การเคลือบฟิล์มช่วยปกป้องสารออกฤทธิ์จากการย่อยสลายในทางเดินอาหารและให้การดูดซึมที่เสถียรยิ่งขึ้น

เภสัช

1. การยับยั้ง HMG-CoA รีดักเตส :

   • Atorvastatin ยับยั้งการทำงานของ HMG-CoA reductase ส่งผลให้การผลิตคอเลสเตอรอลในตับลดลง
   • กลไกนี้ส่งผลให้ระดับคอเลสเตอรอลรวม ไลโปโปรตีนความหนาแน่นต่ำ (LDL หรือคอเลสเตอรอล "ไม่ดี") ลดลง และไตรกลีเซอไรด์ในเลือด

2. เพิ่มระดับไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูง (HDL) :

   • Atorvastatin อาจเพิ่มระดับไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูง (HDL หรือคอเลสเตอรอล "ดี") ซึ่งถือว่าดีต่อสุขภาพหัวใจและหลอดเลือด

3. คุณสมบัติต้านการอักเสบ :

   • นอกเหนือจากการออกฤทธิ์หลักในการลดคอเลสเตอรอลแล้ว atorvastatin ยังมีคุณสมบัติต้านการอักเสบอีกด้วย
   • สิ่งนี้อาจมีประโยชน์อย่างยิ่งในการรักษาและป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด เนื่องจากการอักเสบมีบทบาทสำคัญในการพัฒนา

4. การป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด :

   • Atorvastatin ใช้เพื่อป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด เช่น โรคหลอดเลือดหัวใจ กล้ามเนื้อหัวใจตาย และโรคหลอดเลือดสมอง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีคอเลสเตอรอลสูงและปัจจัยเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือดอื่นๆ

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม : Atorvastatin จะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารหลังการให้ยาทางปาก การดูดซึมจะดีขึ้นเมื่อรับประทานพร้อมอาหาร แต่ไม่ได้นำไปสู่การเปลี่ยนแปลงประสิทธิภาพของยาอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก
2. การเผาผลาญ : ประมาณ 70% ของอะทอร์วาสแตตินถูกเผาผลาญในตับโดยการเกิดออกซิเดชันผ่านระบบเอนไซม์ไซโตโครม P450 ซึ่งส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับไอโซเอนไซม์ CYP3A4 เมตาบอไลต์หลักคืออนุพันธ์ของอะทอร์วาสแตตินแบบออร์โธและพาราไฮดรอกซีเลต ซึ่งยังมีคุณสมบัติยับยั้งไฮดรอกซีเมทิลกลูตาริล-โคเอ รีดักเตส (HMG-CoA reductase) เช่นเดียวกับอะทอร์วาสแตตินเองด้วย
3. การขับถ่าย : เมตาโบไลต์ของอะทอร์วาสแตตินจะถูกขับออกทางอุจจาระและทางปัสสาวะในปริมาณน้อย atorvastatin ที่ไม่ถูกขับออกมาไม่สามารถตรวจพบได้ในปัสสาวะ
4. ครึ่งชีวิต : ครึ่งชีวิตของ atorvastatin คือประมาณ 14 ชั่วโมงสำหรับ atorvastatin และประมาณ 20-30 ชั่วโมงสำหรับสารออกฤทธิ์ของมัน

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการสมัคร

Atorvastatin รับประทานโดยปกติวันละครั้ง สามารถรับประทานยาได้ตลอดเวลาของวัน แต่ควรรับประทานในเวลาเดียวกันในแต่ละวันเพื่อรักษาระดับยาในเลือดให้คงที่ สามารถรับประทาน Atorvastatin พร้อมอาหารหรือในขณะท้องว่างได้ อย่างไรก็ตาม การศึกษาบางชิ้นแนะนำว่าการรับประทานตอนเย็นอาจมีประสิทธิภาพมากกว่า เมื่อพิจารณาจากจังหวะการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลในร่างกายในแต่ละวัน

ปริมาณ

ขนาดยาอะทอร์วาสแตตินอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับระดับคอเลสเตอรอลในเลือดของผู้ป่วย การมีอยู่ของโรคร่วม และการตอบสนองต่อการรักษา คำแนะนำทั่วไปมีดังต่อไปนี้:

• ขนาดยาเริ่มต้น : ขนาดเริ่มต้นปกติคือ 10 มก. หรือ 20 มก. วันละครั้ง ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อโรคหลอดเลือดหัวใจสูงอาจเริ่มรับประทานในขนาด 40 มก. วันละครั้ง
• ขนาดยา ปกติ : แพทย์ของคุณอาจปรับขนาดยาได้ ขึ้นอยู่กับระดับคอเลสเตอรอล LDL ที่ได้รับและระดับความเสี่ยงโดยรวมของคุณ อาจเพิ่มขนาดยาได้สูงสุด 80 มก. ต่อวัน
• ผู้ป่วยสูงอายุ : สำหรับผู้ป่วยสูงอายุ โดยทั่วไปแนะนำให้เริ่มด้วยขนาดยาที่ต่ำกว่า เนื่องจากอาจเพิ่มความไวต่อการออกฤทธิ์ของยาและมีแนวโน้มที่จะเกิดผลข้างเคียงมากขึ้น
• ผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต: อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไต โดยเฉพาะอย่างยิ่งหากการทำงานของไตลดลงอย่างมีนัยสำคัญ

คำแนะนำพิเศษ

• ก่อนเริ่มอะทอร์วาสแตตินและระหว่างการรักษา แนะนำให้ทำการทดสอบเพื่อติดตามระดับไขมันในเลือด
• อะทอร์วาสแตตินอาจมีปฏิกิริยากับยาอื่นๆ ดังนั้นจึงเป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องแจ้งให้แพทย์ทราบถึงยาทั้งหมดที่คุณกำลังใช้อยู่
• สิ่งสำคัญคือต้องรับประทานอาหารที่มีคอเลสเตอรอลและไขมันต่ำ และรักษาวิถีชีวิตที่กระตือรือร้นเพื่อผลลัพธ์ที่ดีที่สุดจากการรักษา

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อะทอร์วาสแตติน

โดยทั่วไปไม่แนะนำให้ใช้ Atorvastatin เช่นเดียวกับสแตตินอื่นๆ ในระหว่างตั้งครรภ์ เนื่องจากอาจมีความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์ที่กำลังพัฒนา ยากลุ่มสแตตินอาจส่งผลเสียต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์ เนื่องจากคอเลสเตอรอลมีบทบาทสำคัญในการพัฒนาเนื้อเยื่อและอวัยวะ

ความเสี่ยงของการใช้อะทอร์วาสแตตินในระหว่างตั้งครรภ์:

1. การก่อวิรูป : การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าสแตติน รวมถึงอะทอร์วาสแตติน สามารถทำให้เกิดความพิการแต่กำเนิดได้ แม้ว่าข้อมูลเฉพาะเกี่ยวกับความสามารถในการก่อวิรูปของอะทอร์วาสแตตินในมนุษย์นั้นมีจำกัด แต่ความเสี่ยงทั่วไปที่เกี่ยวข้องกับสแตตินทั้งหมดก็เป็นเหตุผลที่ควรหลีกเลี่ยงในระหว่างตั้งครรภ์
2. ผลต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์ : สแตตินอาจส่งผลต่อการสังเคราะห์คอเลสเตอรอล ซึ่งจำเป็นต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์ตามปกติ รวมถึงการสังเคราะห์ฮอร์โมนสเตียรอยด์และการพัฒนาเยื่อหุ้มเซลล์

คำแนะนำ:

• ก่อนตั้งครรภ์: ผู้หญิงที่วางแผนตั้งครรภ์ที่กำลังรับประทาน atorvastatin มักจะแนะนำให้หยุดรับประทานยาเป็นเวลาหลายเดือนก่อนตั้งครรภ์
• ในระหว่างตั้งครรภ์ : ควรหยุดยา Atorvastatin ทันทีหากสตรีทราบว่าตนกำลังตั้งครรภ์ระหว่างการรักษาด้วยยากลุ่มสแตติน แพทย์ของคุณสามารถหารือเกี่ยวกับวิธีการอื่นในการควบคุมคอเลสเตอรอลในระหว่างตั้งครรภ์ที่ปลอดภัยสำหรับทารกในครรภ์ได้
• การปรึกษาหารือกับแพทย์ของคุณ: เป็นสิ่งสำคัญเสมอที่จะต้องปรึกษาแพทย์ของคุณเพื่อขอคำแนะนำเป็นรายบุคคล และพิจารณาความเสี่ยงและผลประโยชน์ทั้งหมดก่อนที่จะเริ่มหรือเปลี่ยนแปลงการรักษา

ข้อห้าม

1. ตับไม่เพียงพอ : ไม่แนะนำให้ใช้ atorvastatin ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง
2. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: ห้ามใช้ยา Atorvastatin ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร เนื่องจากอาจมีผลกระทบต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์และทารก
3. ปฏิกิริยาการแพ้ : ผู้ป่วยที่ทราบว่าแพ้อะทอร์วาสแตตินหรือยากลุ่มสแตตินอื่นๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้
4. ผงาด : Atorvastatin อาจทำให้เกิดผงาด (ความผิดปกติของกล้ามเนื้อ) โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ควบคู่กับยาอื่นที่เพิ่มผลข้างเคียงนี้
5. ภาวะไทรอยด์ทำงานต่ำ : ในผู้ป่วยที่มีภาวะไทรอยด์ทำงานต่ำที่ไม่สามารถควบคุมได้ การใช้อะทอร์วาสแตตินจำเป็นต้องมีความระมัดระวัง
6. การติดแอลกอฮอล์ : ผู้ป่วยที่ติดแอลกอฮอล์อาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นต่อการด้อยค่าของตับเมื่อใช้ atorvastatin
7. กุมารเวช : ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของอะทอร์วาสแตตินในเด็กและวัยรุ่นยังไม่ได้รับการยอมรับอย่างสมบูรณ์
8. การใช้ร่วมกับยาบางชนิด : อะทอร์วาสแตตินอาจมีปฏิกิริยากับยาอื่นๆ รวมถึงยาปฏิชีวนะ ยาต้านเชื้อรา และยาลดคอเลสเตอรอลบางชนิด ซึ่งอาจเพิ่มหรือลดฤทธิ์ของยาได้

ผลข้างเคียง อะทอร์วาสแตติน

1. อาการปวดกล้ามเนื้อและอ่อนแรง:นี่เป็นหนึ่งในผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของยากลุ่มสแตติน ผู้ป่วยอาจมีอาการปวดกล้ามเนื้อ (ปวดกล้ามเนื้อ) หรืออ่อนแรง ในบางกรณีที่เกิดขึ้นไม่บ่อยนัก สิ่งนี้อาจพัฒนาไปสู่ความเสียหายของกล้ามเนื้อที่เรียกว่าผงาด
2. เพิ่มครีเอทีนไคเนส:นี่คือเอนไซม์ที่ถูกปล่อยเข้าสู่กระแสเลือดเมื่อกล้ามเนื้อได้รับความเสียหาย ระดับครีเอทีนไคเนสที่เพิ่มขึ้นอาจสัมพันธ์กับการพัฒนาของผงาด
3. ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร:รวมถึงอาการคลื่นไส้อาเจียนท้องร่วงท้องผูกหรือปวดท้อง
4. อะมิโนทรานสเฟอเรสที่เพิ่มขึ้น:เหล่านี้เป็นเอนไซม์ที่อาจบ่งบอกถึงความเสียหายของตับ การเพิ่มขึ้นของอะมิโนทรานสเฟอเรสอาจเป็นสัญญาณของความเป็นพิษต่อตับ แม้ว่าจะพบได้น้อยก็ตาม
5. อาการปวดหัว:อาจปวดศีรษะหรือเวียนศีรษะ
6. อาการง่วงนอน:ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการง่วงนอนหรือเหนื่อยล้า
7. ความผิดปกติของการนอนหลับ:อาจรวมถึงการนอนไม่หลับหรือฝันแปลกๆ
8. ระดับน้ำตาลในเลือดสูง:ผู้ป่วยบางรายอาจมีระดับน้ำตาลในเลือดสูง
9. ปฏิกิริยาการแพ้:รวมถึงลมพิษ คัน บวมที่ริมฝีปาก ใบหน้า หรือลำคอ
10. หายาก:ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงเช่นการพัฒนาของการสลายตัวของกล้ามเนื้อโครงร่าง (การสลายตัวของกล้ามเนื้อโครงร่าง) หรือความเสียหายของตับอาจเกิดขึ้นได้

ยาเกินขนาด

1. ผงาดและ rhabdomyolysis :

   • ภาวะแทรกซ้อนที่ร้ายแรงที่สุดประการหนึ่งของการใช้ยาเกินขนาดคือ ผงาด (กล้ามเนื้ออ่อนแรงและปวด) และการสลายตัวของกล้ามเนื้อ (การทำลายเซลล์กล้ามเนื้อ) ซึ่งอาจนำไปสู่การปล่อยไมโอโกลบินเข้าสู่กระแสเลือดและการพัฒนาของไตวาย

2. ความเป็นพิษต่อตับ :

   • การใช้ยาอะทอร์วาสแตตินเกินขนาดอาจทำให้ตับถูกทำลายได้ ซึ่งแสดงออกได้จากระดับเอนไซม์ตับ (ALT และ AST) ในเลือดที่เพิ่มขึ้น

3. ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์อื่น ๆ :

   • ผลกระทบที่เป็นไปได้อื่นๆ ของการใช้ยาเกินขนาดอะทอร์วาสแตติน ได้แก่ ปวดศีรษะ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องร่วง ง่วงซึม เวียนศีรษะ และอาการอื่นๆ ที่มีลักษณะเฉพาะของสารยับยั้ง HMG-CoA reductase

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. สารยับยั้ง Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) : ยาเช่น ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, erythromycin, ritonavir และยาเชื้อรา graveola และ pamaverol อาจเพิ่มความเข้มข้นของ atorvastatin ในเลือด ซึ่งเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง เช่น ความเสียหายของกล้ามเนื้อ
2. สารยับยั้งการขนส่ง OATP1B1 (สารต้านพอร์ตเตอร์อินทรีย์ 1B1) : ยา เช่น cyclosporine, verapamil, rifampicin, ritonavir และผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติบางชนิด (เช่น น้ำเกรพฟรุต) อาจเพิ่มความเข้มข้นของ atorvastatin ในเลือดโดยลดการกวาดล้าง
3. ไฟเบรต : การบริหารอะทอร์วาสแตตินร่วมกับไฟเบรต เช่น เจมไฟโบรซิลและฟีโนไฟเบรต อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะกล้ามเนื้อและการสลายตัวของกล้ามเนื้อ
4. อะมิโนไกลโคไซด์ : การใช้อะทอร์วาสแตตินร่วมกับอะมิโนไกลโคไซด์ เช่น เจนตามิซินหรืออะมิคาซิน อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อโรคกล้ามเนื้อและการสลายตัวของกล้ามเนื้อ
5. สารต้านการแข็งตัวของเลือด : ระดับเลือดที่เพิ่มขึ้นของ atorvastatin อาจเพิ่มความเสี่ยงของการตกเลือด เมื่อใช้ร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือด เช่น warfarin
6. ยาต้านเชื้อรา : สารยับยั้งเชื้อรา เช่น griseofulvin และ nystatin อาจลดประสิทธิภาพของ atorvastatin