อะทอร์วาสแตติน

Atorvastatin เป็นยาที่เป็นของกลุ่ม statins ซึ่งใช้เพื่อลดระดับคอเลสเตอรอลในเลือด มันเป็นตัวยับยั้งของเอนไซม์ไฮดรอกซีเมทิลแลตลูทิลลารี reductase (HMG-CoA reductase) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในกระบวนการก่อตัวของคอเลสเตอรอลในร่างกาย

Atorvastatin ช่วยลดระดับของ "BAD" (LDL) คอเลสเตอรอลและไตรกลีเซอไรด์ในเลือดและเพิ่มระดับของคอเลสเตอรอล "ดี" (HDL) สิ่งนี้จะช่วยลดความเสี่ยงของโรคหลอดเลือดหัวใจเช่นกล้ามเนื้อหัวใจตาย, โรคหลอดเลือดสมองและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ

ยาเสพติดมักจะถูกนำไปใช้ทุกวันในปริมาณที่ขึ้นอยู่กับความรุนแรงของภาวะไขมันในเลือดสูงและปัจจัยเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือดอื่น ๆ ปริมาณอาจถูกปรับโดยแพทย์ขึ้นอยู่กับความต้องการส่วนบุคคลของผู้ป่วย

ตัวชี้วัด อะทอร์วาสแตติน

1. ภาวะไขมันในเลือดสูง: ยาเสพติดใช้เพื่อลดระดับของทั้งหมดและ LDL ("ไม่ดี") คอเลสเตอรอลในเลือดในผู้ป่วยที่มีคอเลสเตอรอลสูง
2. Hypertriglyceridemia: atorvastatin อาจถูกนำมาใช้เพื่อลดระดับไตรกลีเซอไรด์ในเลือด
3. การป้องกันภาวะแทรกซ้อนของหัวใจและหลอดเลือด: ยาใช้เพื่อลดความเสี่ยงของการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจเช่นกล้ามเนื้อหัวใจตายและโรคหลอดเลือดสมองในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงหรือปานกลาง
4. โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ: atorvastatin อาจใช้ในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ pectoris, อาการเจ็บหน้าอกที่เกิดจากการจัดหาเลือดไม่เพียงพอต่อกล้ามเนื้อหัวใจ
5. การป้องกันกล้ามเนื้อหัวใจตายที่เกิดขึ้นอีก: ในผู้ป่วยที่มีกล้ามเนื้อหัวใจตายอาจมีการกำหนด atorvastatin เพื่อป้องกันภาวะแทรกซ้อนของหัวใจและหลอดเลือดที่เกิดขึ้นอีก

ปล่อยฟอร์ม

ยาปากเปล่า

• ยาเม็ดทั่วไป: atorvastatin มักจะมีอยู่ในรูปแบบของยาเม็ดในช่องปาก
• ปริมาณ: แท็บเล็ต atorvastatin มีให้เลือกหลายขนาดรวมถึง 10 มก., 20 มก., 40 มก. และ 80 มก.
• ข้อมูลจำเพาะ: แท็บเล็ตอาจเคลือบด้วยฟิล์มหรือไม่เคลือบผิว การเคลือบฟิล์มช่วยปกป้องสารออกฤทธิ์จากการย่อยสลายในระบบทางเดินอาหารและให้การดูดซึมที่มั่นคงยิ่งขึ้น

เภสัช

1. การยับยั้ง HMG-COA reductase:

   • Atorvastatin ยับยั้งกิจกรรม HMG-COA reductase ส่งผลให้การผลิตคอเลสเตอรอลลดลงในตับ
   • กลไกนี้ส่งผลให้ระดับคอเลสเตอรอลทั้งหมดลดลงไลโปโปรตีนความหนาแน่นต่ำ (LDL หรือคอเลสเตอรอล "ไม่ดี) และไตรกลีเซอไรด์ในเลือด

2. เพิ่มระดับไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูง (HDL):

   • Atorvastatin อาจเพิ่มระดับไลโปโปรตีนที่มีความหนาแน่นสูง (HDL หรือคอเลสเตอรอล "ดี") ซึ่งถือว่าเป็นประโยชน์ต่อสุขภาพหัวใจและหลอดเลือด

3. คุณสมบัติต้านการอักเสบ:

   • นอกเหนือจากการลดคอเลสเตอรอลหลักแล้ว Atorvastatin ยังมีคุณสมบัติต้านการอักเสบ
   • สิ่งนี้อาจมีประโยชน์อย่างยิ่งในการรักษาและป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือดเนื่องจากการอักเสบมีบทบาทสำคัญในการพัฒนา

4. การป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด:

   • Atorvastatin ใช้เพื่อป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือดเช่นโรคหลอดเลือดหัวใจ, กล้ามเนื้อหัวใจตายและโรคหลอดเลือดสมองโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีคอเลสเตอรอลสูงและปัจจัยเสี่ยงโรคหัวใจและหลอดเลือดอื่น ๆ

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: atorvastatin ถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารหลังจากการบริหารช่องปาก การดูดซึมของมันจะดีขึ้นเมื่อนำมาใช้กับอาหาร แต่สิ่งนี้ไม่ได้นำไปสู่การเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในประสิทธิภาพของยา
2. การเผาผลาญ: ประมาณ 70% ของ atorvastatin ถูกเผาผลาญในตับโดยการออกซิเดชั่นผ่านระบบเอนไซม์ cytochrome P450 ส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับ CYP3A4 isoenzyme เมตาโบไลต์หลักคืออนุพันธ์ของ ortho- และ para-hydroxylated ของ atorvastatin ซึ่งยังมีคุณสมบัติยับยั้งไปยังไฮดรอกซีเมทิลลอริกลารี-โคเอ reductase (HMG-CoA reductase) เช่นเดียวกับ atorvastatin เอง
3. การขับถ่าย: เมตาโบไลต์ของ atorvastatin ถูกขับออกมาในอุจจาระและในระดับที่น้อยกว่าในปัสสาวะ atorvastatin ที่ไม่ได้ตรวจพบไม่สามารถตรวจพบได้ในปัสสาวะ
4. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของ atorvastatin ใช้เวลาประมาณ 14 ชั่วโมงสำหรับ atorvastatin และประมาณ 20-30 ชั่วโมงสำหรับเมตาโบไลต์ที่ใช้งานอยู่

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการใช้งาน

Atorvastatin ถูกนำมารับประทานโดยปกติวันละครั้ง ยาเสพติดสามารถนำไปได้ตลอดเวลาของวัน แต่ควรใช้ในเวลาเดียวกันในแต่ละวันเพื่อรักษาระดับยาที่มั่นคงในเลือด Atorvastatin สามารถรับประทานอาหารหรือท้องว่าง อย่างไรก็ตามการศึกษาบางอย่างชี้ให้เห็นว่าการใช้เวลาในตอนเย็นอาจมีประสิทธิภาพมากขึ้นเนื่องจากจังหวะการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลในร่างกาย

ปริมาณ

ปริมาณ Atorvastatin อาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับระดับคอเลสเตอรอลในเลือดของผู้ป่วยการปรากฏตัวของ comorbidities และการตอบสนองต่อการรักษา คำแนะนำทั่วไปแสดงไว้ด้านล่าง:

• ปริมาณเริ่มต้น: ปริมาณเริ่มต้นปกติคือ 10 มก. หรือ 20 มก. วันละครั้ง ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงโรคหลอดเลือดหัวใจสูงอาจเริ่มต้นที่ขนาด 40 มก. วันละครั้ง
• ปริมาณการบำรุงรักษา: ยาอาจปรับขนาดได้โดยแพทย์ของคุณขึ้นอยู่กับระดับคอเลสเตอรอล LDL ที่ประสบความสำเร็จและระดับความเสี่ยงโดยรวมของคุณ ปริมาณอาจเพิ่มขึ้นสูงสุด 80 มก. ต่อวัน
• ผู้ป่วยสูงอายุ: สำหรับผู้ป่วยสูงอายุโดยทั่วไปแนะนำให้เริ่มต้นด้วยปริมาณที่ลดลงเนื่องจากความไวที่เพิ่มขึ้นเป็นไปได้ต่อการกระทำของยาและโอกาสที่จะได้รับผลข้างเคียงมากขึ้น
• ผู้ป่วยที่มีการด้อยค่าของไต: การปรับขนาดยาอาจจำเป็นต้องใช้ในผู้ป่วยที่มีอาการของไตโดยเฉพาะอย่างยิ่งหากการทำงานของไตลดลงอย่างมีนัยสำคัญ

คำแนะนำพิเศษ

• ก่อนที่จะเริ่มต้น atorvastatin และระหว่างการรักษาขอแนะนำให้ทำการทดสอบเพื่อตรวจสอบระดับไขมันในเลือด
• Atorvastatin อาจโต้ตอบกับยาอื่น ๆ ดังนั้นจึงเป็นสิ่งสำคัญที่จะต้องแจ้งแพทย์ของคุณเกี่ยวกับยาทั้งหมดที่คุณทาน
• มันเป็นสิ่งสำคัญที่จะกินอาหารที่ต่ำในคอเลสเตอรอลและไขมันและรักษาวิถีชีวิตที่ใช้งานเพื่อผลลัพธ์ที่ดีที่สุดจากการรักษา

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อะทอร์วาสแตติน

Atorvastatin เช่นเดียวกับสเตตินอื่น ๆ โดยทั่วไปไม่แนะนำให้ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์เนื่องจากความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์ที่กำลังพัฒนา สเตตินสามารถส่งผลเสียต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์เนื่องจากคอเลสเตอรอลมีบทบาทสำคัญในการพัฒนาเนื้อเยื่อและอวัยวะ

ความเสี่ยงของการใช้ atorvastatin ในระหว่างตั้งครรภ์:

1. Teratogenicity: การศึกษาสัตว์แสดงให้เห็นว่าสเตตินรวมถึง atorvastatin สามารถทำให้เกิดข้อบกพร่องที่เกิด แม้ว่าข้อมูลเฉพาะเกี่ยวกับ teratogenicity ของ atorvastatin ในมนุษย์มี จำกัด แต่ความเสี่ยงทั่วไปที่เกี่ยวข้องกับสเตตินทั้งหมดเป็นเหตุผลที่จะหลีกเลี่ยงพวกเขาในระหว่างตั้งครรภ์
2. ผลต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์: สเตตินอาจส่งผลกระทบต่อการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลซึ่งเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับการพัฒนาของทารกในครรภ์ปกติรวมถึงการสังเคราะห์ฮอร์โมนสเตียรอยด์และการพัฒนาเยื่อหุ้มเซลล์

คำแนะนำ:

• ก่อนการตั้งครรภ์: ผู้หญิงวางแผนการตั้งครรภ์ที่ใช้ atorvastatin มักจะหยุดทานยาหลายเดือนก่อนการคิด
• ในระหว่างตั้งครรภ์: atorvastatin ควรหยุดทันทีหากผู้หญิงรู้ว่าเธอกำลังตั้งครรภ์ในระหว่างการรักษาด้วยสเตติน แพทย์ของคุณสามารถหารือเกี่ยวกับวิธีการทางเลือกของการควบคุมคอเลสเตอรอลในระหว่างตั้งครรภ์ที่ปลอดภัยสำหรับทารกในครรภ์
• การปรึกษาหารือกับแพทย์ของคุณ: เป็นสิ่งสำคัญเสมอที่จะปรึกษาแพทย์ของคุณสำหรับคำแนะนำเป็นรายบุคคลและเพื่อพิจารณาความเสี่ยงและผลประโยชน์ทั้งหมดก่อนเริ่มหรือเปลี่ยนการรักษา

ข้อห้าม

1. ตับไม่เพียงพอ: ไม่แนะนำให้ใช้ atorvastatin ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับอย่างรุนแรง
2. การตั้งครรภ์และการให้นมบุตร: การใช้ atorvastatin มีข้อห้ามในระหว่างการตั้งครรภ์และให้นมเนื่องจากผลกระทบที่อาจเกิดขึ้นต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์และทารก
3. อาการแพ้: ผู้ป่วยที่มีอาการแพ้ atorvastatin หรือสเตตินอื่น ๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้งาน
4. Myopathy: atorvastatin อาจทำให้เกิดผงาด (ความผิดปกติของกล้ามเนื้อ) โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่เพิ่มผลข้างเคียงนี้
5. Hypothyroidism: ในผู้ป่วยที่มีภาวะพร่องไทรอยด์ที่ไม่สามารถควบคุมได้การใช้ atorvastatin ต้องใช้ความระมัดระวัง
6. การพึ่งพาแอลกอฮอล์: ผู้ป่วยที่มีแอลกอฮอล์ขึ้นอยู่กับการพึ่งพาแอลกอฮอล์อาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นจากการด้อยค่าของตับเมื่อใช้ atorvastatin
7. เด็ก: ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ atorvastatin ในเด็กและวัยรุ่นยังไม่ได้รับการยอมรับอย่างเต็มที่
8. ใช้ร่วมกับยาบางชนิด: atorvastatin อาจโต้ตอบกับยาอื่น ๆ รวมถึงยาปฏิชีวนะ, ยาต้านจุลชีพและยาลดคอเลสเตอรอลซึ่งอาจเพิ่มหรือลดผลกระทบ

ผลข้างเคียง อะทอร์วาสแตติน

1. อาการปวดกล้ามเนื้อและความอ่อนแอ: นี่เป็นหนึ่งในผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของสเตติน ผู้ป่วยอาจมีอาการปวดกล้ามเนื้อ (ปวดกล้ามเนื้อ) หรือความอ่อนแอ ในกรณีที่หายากสิ่งนี้อาจก้าวหน้าไปสู่การพัฒนาความเสียหายของกล้ามเนื้อหรือที่เรียกว่า myopathy
2. ไคเนสที่เพิ่มขึ้น: นี่คือเอนไซม์ที่ปล่อยออกสู่กระแสเลือดเมื่อกล้ามเนื้อเสียหาย ระดับ creatine kinase ที่เพิ่มขึ้นอาจเกี่ยวข้องกับการพัฒนาผงาด
3. ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: รวมถึงอาการคลื่นไส้อาเจียนท้องเสียท้องผูกหรือปวดท้อง
4. เพิ่มขึ้น aminotransferases: เหล่านี้เป็นเอนไซม์ที่อาจบ่งบอกถึงความเสียหายของตับ aminotransferases ที่เพิ่มขึ้นอาจเป็นสัญญาณของความเป็นพิษต่อตับแม้ว่ามันจะหายาก
5. ปวดหัว: อาการปวดหัวหรือเวียนศีรษะอาจเกิดขึ้น
6. อาการง่วงนอน: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการง่วงนอนหรือเหนื่อยล้า
7. ความผิดปกติของการนอนหลับ: อาจรวมถึงการนอนไม่หลับหรือความฝันแปลก ๆ
8. ระดับน้ำตาลในเลือดสูง: ผู้ป่วยบางรายอาจมีระดับน้ำตาลในเลือดสูงขึ้น
9. อาการแพ้: รวมถึงลมพิษ, คัน, บวมของริมฝีปาก, ใบหน้าหรือลำคอ
10. หายาก: ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงเช่นการพัฒนาของ rhabdomyolysis (การสลายกล้ามเนื้อโครงร่าง) หรือความเสียหายของตับอาจเกิดขึ้น

ยาเกินขนาด

1. Myopathy และ rhabdomyolysis:

   • หนึ่งในภาวะแทรกซ้อนที่ร้ายแรงที่สุดของการใช้ยาเกินขนาดคือผงาด (ความอ่อนแอของกล้ามเนื้อและความเจ็บปวด) และ rhabdomyolysis (การทำลายเซลล์กล้ามเนื้อ) ซึ่งสามารถนำไปสู่การปลดปล่อย myoglobin เข้าสู่กระแสเลือดและการพัฒนาของไตวาย

2. ความเป็นพิษต่อตับ:

   • ยาเกินขนาดของ atorvastatin สามารถทำให้เกิดความเสียหายของตับซึ่งปรากฏโดยเอนไซม์ตับที่เพิ่มขึ้น (ALT และ AST) ในเลือด

3. ผลที่ไม่พึงประสงค์อื่น ๆ:

   • ผลกระทบที่เป็นไปได้อื่น ๆ ของการใช้ยาเกินขนาด atorvastatin ได้แก่ ปวดศีรษะ, คลื่นไส้, อาเจียน, ท้องเสีย, อาการง่วงนอน, เวียนศีรษะและอาการอื่น ๆ ที่มีลักษณะของสารยับยั้ง HMG-CoA reductase

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) สารยับยั้ง: ยาเสพติดเช่น ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, erythromycin, ritonavir, และยาเสพติดเชื้อรา
2. OATP1B1 transporter inhibitors (antiporter อินทรีย์ 1B1): ยาเสพติดเช่น cyclosporine, verapamil, rifampicin, ritonavir และผลิตภัณฑ์ธรรมชาติบางอย่าง (เช่นน้ำผลไม้ส้มสูง) อาจเพิ่มความเข้มข้นของเลือดของ atorvastatin
3. Fibrates: การบริหารร่วมของ atorvastatin ร่วมกับ fibrates เช่น gemfibrozil และ fenofibrate อาจเพิ่มความเสี่ยงของ myopathy และ rhabdomyolysis
4. Aminoglycosides: การใช้ atorvastatin กับ aminoglycosides เช่น gentamicin หรือ amikacin อาจเพิ่มความเสี่ยงของ myopathy และ rhabdomyolysis
5. การแข็งตัวของเลือด: การเพิ่มระดับเลือดของ atorvastatin อาจเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกเมื่อใช้ร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดเช่น warfarin
6. ยาต้านเชื้อรา: สารยับยั้งเชื้อราเช่น griseofulvin และ nystatin อาจลดประสิทธิภาพของ atorvastatin