อะตอร์วาสแตติน

อะตอร์วาสแตตินเป็นยาในกลุ่มสแตติน ซึ่งใช้เพื่อลดระดับคอเลสเตอรอลในเลือด โดยเป็นสารยับยั้งเอนไซม์ไฮดรอกซีเมทิลกลูทารีลโคเอ รีดักเตส (HMG-CoA reductase) ซึ่งมีบทบาทสำคัญในกระบวนการสร้างคอเลสเตอรอลในร่างกาย

อะตอร์วาสแตตินช่วยลดระดับคอเลสเตอรอลชนิดไม่ดี (LDL) และไตรกลีเซอไรด์ในเลือด และเพิ่มระดับคอเลสเตอรอลชนิดดี (HDL) ซึ่งช่วยลดความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด เช่น กล้ามเนื้อหัวใจตาย โรคหลอดเลือดสมอง และโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ

โดยปกติแล้วจะต้องรับประทานยาเป็นประจำทุกวัน โดยให้รับประทานยาตามขนาดที่กำหนด โดยขึ้นอยู่กับความรุนแรงของภาวะไขมันในเลือดสูงและปัจจัยเสี่ยงต่อหลอดเลือดหัวใจอื่นๆ แพทย์อาจปรับขนาดยาได้ตามความต้องการของคนไข้แต่ละคน

ตัวชี้วัด อะตอร์วาสแตติน

1. ภาวะไขมันในเลือดสูง: ยานี้ใช้เพื่อลดระดับคอเลสเตอรอลรวมและ LDL ("ไม่ดี") ในเลือดในผู้ป่วยที่มีคอเลสเตอรอลสูง
2. ไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูง: อาจใช้อะตอร์วาสแตตินเพื่อลดระดับไตรกลีเซอไรด์ในเลือด
3. การป้องกันภาวะแทรกซ้อนทางหลอดเลือดและหัวใจ: ยานี้ใช้เพื่อลดความเสี่ยงของเหตุการณ์หลอดเลือดและหัวใจ เช่น กล้ามเนื้อหัวใจตาย และโรคหลอดเลือดสมอง ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงหรือปานกลาง
4. โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ: อะตอร์วาสแตตินอาจใช้รักษาโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ ซึ่งเป็นอาการเจ็บหน้าอกที่เกิดจากเลือดไปเลี้ยงกล้ามเนื้อหัวใจไม่เพียงพอ
5. การป้องกันภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายซ้ำ: ในผู้ป่วยที่เคยมีภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตาย อาจกำหนดให้ใช้อะตอร์วาสแตตินเพื่อป้องกันภาวะแทรกซ้อนทางหัวใจและหลอดเลือดซ้ำ

ปล่อยฟอร์ม

เม็ดยารับประทาน

• ยาเม็ดทั่วไป: อะตอร์วาสแตตินมักมีอยู่ในรูปแบบยาเม็ด
• ขนาดยา: ยาเม็ดอะตอร์วาสแตตินมีหลายขนาดยา เช่น 10 มก., 20 มก., 40 มก. และ 80 มก.
• ข้อมูลจำเพาะ: เม็ดยาอาจมีทั้งแบบเคลือบฟิล์มหรือไม่เคลือบก็ได้ ฟิล์มเคลือบช่วยปกป้องสารออกฤทธิ์ไม่ให้สลายตัวในทางเดินอาหารและทำให้ดูดซึมได้เสถียรยิ่งขึ้น

เภสัช

1. การยับยั้ง HMG-CoA reductase:

   • อะตอร์วาสแตตินยับยั้งกิจกรรมของ HMG-CoA reductase ส่งผลให้การผลิตคอเลสเตอรอลในตับลดลง
   • กลไกนี้ส่งผลให้ระดับคอเลสเตอรอลรวม ไลโปโปรตีนความหนาแน่นต่ำ (LDL หรือคอเลสเตอรอล "ไม่ดี") และไตรกลีเซอไรด์ในเลือดลดลง

2. การเพิ่มขึ้นของระดับไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูง (HDL):

   • อะตอร์วาสแตตินอาจเพิ่มระดับไลโปโปรตีนความหนาแน่นสูง (HDL หรือคอเลสเตอรอล "ดี") ซึ่งถือว่าดีต่อสุขภาพหัวใจและหลอดเลือด

3. คุณสมบัติต้านการอักเสบ:

   • นอกเหนือจากการออกฤทธิ์หลักในการลดคอเลสเตอรอลแล้ว อะตอร์วาสแตตินยังมีคุณสมบัติต้านการอักเสบอีกด้วย
   • สิ่งนี้อาจมีประโยชน์อย่างยิ่งในการรักษาและป้องกันโรคหลอดเลือดหัวใจ เนื่องจากการอักเสบมีบทบาทสำคัญในการพัฒนาของโรค

4. การป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด:

   • อะตอร์วาสแตตินใช้เพื่อป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด เช่น โรคหลอดเลือดหัวใจ กล้ามเนื้อหัวใจตาย และโรคหลอดเลือดสมอง โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีคอเลสเตอรอลสูงและปัจจัยเสี่ยงต่อหลอดเลือดหัวใจอื่นๆ

เภสัชจลนศาสตร์

1. การดูดซึม: อะตอร์วาสแตตินจะถูกดูดซึมจากทางเดินอาหารหลังจากรับประทานเข้าไป การดูดซึมจะดีขึ้นเมื่อรับประทานร่วมกับอาหาร แต่ไม่ได้ส่งผลให้ประสิทธิภาพของยาเปลี่ยนแปลงไปอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิก
2. การเผาผลาญ: อะตอร์วาสแตตินประมาณ 70% ถูกเผาผลาญในตับโดยการออกซิเดชันผ่านระบบเอนไซม์ไซโตโครม P450 ซึ่งส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับไอโซเอนไซม์ CYP3A4 เมตาบอไลต์หลักคืออนุพันธ์ของอะตอร์วาสแตตินที่ถูกไฮดรอกซีเลตและพาราไฮดรอกซีเลต ซึ่งมีคุณสมบัติยับยั้งต่อไฮดรอกซีเมทิลกลูทารีล-CoA รีดักเตส (HMG-CoA รีดักเตส) เช่นเดียวกับอะตอร์วาสแตตินเอง
3. การขับถ่าย: เมตาบอไลต์ของอะตอร์วาสแตตินจะถูกขับออกทางอุจจาระและในปัสสาวะในปริมาณน้อย อะตอร์วาสแตตินที่ไม่ถูกขับออกจะไม่สามารถตรวจพบได้ในปัสสาวะ
4. ครึ่งชีวิต: ครึ่งชีวิตของอะตอร์วาสแตตินอยู่ที่ประมาณ 14 ชั่วโมงสำหรับอะตอร์วาสแตติน และประมาณ 20-30 ชั่วโมงสำหรับเมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์

การให้ยาและการบริหาร

วิธีการใช้งาน

อะตอร์วาสแตตินรับประทานทางปาก โดยปกติวันละครั้ง สามารถรับประทานยาได้ทุกเวลาของวัน แต่ควรรับประทานในเวลาเดียวกันทุกวันเพื่อรักษาระดับยาในเลือดให้คงที่ อะตอร์วาสแตตินสามารถรับประทานพร้อมอาหารหรือขณะท้องว่างได้ อย่างไรก็ตาม การศึกษาวิจัยบางกรณีแนะนำว่าการรับประทานในตอนเย็นอาจมีประสิทธิภาพมากกว่า เนื่องจากจังหวะการทำงานของร่างกายในการสังเคราะห์คอเลสเตอรอล

ปริมาณ

ขนาดยาอะตอร์วาสแตตินอาจแตกต่างกันไป ขึ้นอยู่กับระดับคอเลสเตอรอลในเลือดของผู้ป่วย การมีโรคร่วม และการตอบสนองต่อการรักษา คำแนะนำทั่วไปมีดังต่อไปนี้:

• ขนาดเริ่มต้น: ขนาดเริ่มต้นปกติคือ 10 มก. หรือ 20 มก. ครั้งเดียวต่อวัน ผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อหลอดเลือดหัวใจสูงอาจเริ่มต้นด้วยขนาด 40 มก. ครั้งเดียวต่อวัน
• ขนาดยาสำหรับการบำรุงรักษา: แพทย์อาจปรับขนาดยาขึ้นอยู่กับระดับคอเลสเตอรอล LDL ที่เกิดขึ้นและระดับความเสี่ยงโดยรวมของคุณ อาจเพิ่มขนาดยาได้สูงสุด 80 มก. ต่อวัน
• ผู้ป่วยสูงอายุ: สำหรับผู้ป่วยสูงอายุ โดยทั่วไปแนะนำให้เริ่มต้นด้วยขนาดยาที่ต่ำ เนื่องจากอาจเพิ่มความไวต่อการออกฤทธิ์ของยา และมีความเสี่ยงต่อผลข้างเคียงมากขึ้น
• ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่อง: ผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตบกพร่องอาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา โดยเฉพาะหากการทำงานของไตลดลงอย่างมีนัยสำคัญ

คำแนะนำพิเศษ

• ก่อนเริ่มใช้อะตอร์วาสแตตินและในระหว่างการรักษา ขอแนะนำให้ทำการทดสอบเพื่อตรวจระดับไขมันในเลือด
• อะตอร์วาสแตตินอาจโต้ตอบกับยาอื่นได้ ดังนั้นจึงควรแจ้งให้แพทย์ทราบถึงยาทุกชนิดที่คุณกำลังรับประทานอยู่
• การรับประทานอาหารที่มีคอเลสเตอรอลและไขมันต่ำและมีวิถีชีวิตที่กระตือรือร้นถือเป็นสิ่งสำคัญ เพื่อให้ได้ผลลัพธ์ที่ดีที่สุดจากการรักษา

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ อะตอร์วาสแตติน

โดยทั่วไปไม่แนะนำให้ใช้อะตอร์วาสแตตินเช่นเดียวกับสแตตินชนิดอื่นในระหว่างตั้งครรภ์เนื่องจากอาจมีความเสี่ยงต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์ สแตตินอาจส่งผลเสียต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์ได้เนื่องจากคอเลสเตอรอลมีบทบาทสำคัญในการพัฒนาของเนื้อเยื่อและอวัยวะต่างๆ

ความเสี่ยงของการใช้ atorvastatin ในระหว่างตั้งครรภ์:

1. ความพิการแต่กำเนิด: การศึกษาในสัตว์แสดงให้เห็นว่าสแตติน รวมถึงอะตอร์วาสแตติน สามารถทำให้เกิดข้อบกพร่องแต่กำเนิดได้ แม้ว่าข้อมูลเฉพาะเกี่ยวกับความพิการแต่กำเนิดของอะตอร์วาสแตตินในมนุษย์จะมีจำกัด แต่ความเสี่ยงทั่วไปที่เกี่ยวข้องกับสแตตินทั้งหมดเป็นเหตุผลที่ควรหลีกเลี่ยงในระหว่างตั้งครรภ์
2. ผลต่อพัฒนาการของทารกในครรภ์: สแตตินอาจส่งผลต่อการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลซึ่งจำเป็นต่อพัฒนาการปกติของทารกในครรภ์ รวมถึงการสังเคราะห์ฮอร์โมนสเตียรอยด์และการพัฒนาเยื่อหุ้มเซลล์

ข้อแนะนำ:

• ก่อนการตั้งครรภ์: สตรีที่วางแผนจะมีครรภ์และรับประทานอะตอร์วาสแตติน มักได้รับคำแนะนำให้หยุดใช้ยาดังกล่าวหลายเดือนก่อนการตั้งครรภ์
• ระหว่างตั้งครรภ์: ควรหยุดใช้แอตอร์วาสแตตินทันทีหากผู้หญิงทราบว่าตนเองตั้งครรภ์ระหว่างการรักษาด้วยสแตติน แพทย์ของคุณสามารถแนะนำวิธีอื่นๆ ในการควบคุมระดับคอเลสเตอรอลระหว่างตั้งครรภ์ที่ปลอดภัยกว่าสำหรับทารกในครรภ์ได้
• ปรึกษาแพทย์ของคุณ: ควรปรึกษาแพทย์ของคุณเสมอเพื่อขอคำแนะนำเป็นรายบุคคลและพิจารณาความเสี่ยงและประโยชน์ทั้งหมดก่อนที่จะเริ่มหรือเปลี่ยนการรักษา

ข้อห้าม

1. ภาวะตับทำงานไม่เพียงพอ: ไม่แนะนำให้ใช้อะตอร์วาสแตตินในผู้ป่วยที่มีภาวะตับทำงานผิดปกติอย่างรุนแรง
2. การตั้งครรภ์และให้นมบุตร: การใช้แอตอร์วาสแตตินมีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรเนื่องจากอาจส่งผลต่อการพัฒนาของทารกในครรภ์และทารกได้
3. อาการแพ้: ผู้ป่วยที่มีประวัติแพ้อะตอร์วาสแตตินหรือสแตตินชนิดอื่นๆ ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาดังกล่าว
4. กล้ามเนื้อผิดปกติ: แอตอร์วาสแตตินอาจทำให้เกิดกล้ามเนื้อผิดปกติ (ความผิดปกติของกล้ามเนื้อ) โดยเฉพาะเมื่อใช้ร่วมกับยาอื่นที่เพิ่มผลข้างเคียงนี้
5. ภาวะไทรอยด์ทำงานน้อย: ในผู้ป่วยที่มีภาวะไทรอยด์ทำงานน้อยที่ไม่ได้รับการควบคุม การใช้ยาอะตอร์วาสแตตินต้องระมัดระวัง
6. การติดแอลกอฮอล์: ผู้ป่วยที่ติดแอลกอฮอล์อาจมีความเสี่ยงต่อการทำงานของตับเสื่อมเพิ่มขึ้นเมื่อใช้อะตอร์วาสแตติน
7. เด็ก: ประสิทธิภาพและความปลอดภัยของอะตอร์วาสแตตินในเด็กและวัยรุ่นยังไม่ได้รับการยืนยันอย่างสมบูรณ์
8. การใช้ร่วมกับยาบางชนิด: แอตอร์วาสแตตินอาจโต้ตอบกับยาอื่นได้ รวมถึงยาปฏิชีวนะบางชนิด ยาต้านเชื้อรา และยาลดคอเลสเตอรอล ซึ่งอาจเพิ่มหรือลดผลของยาได้

ผลข้างเคียง อะตอร์วาสแตติน

1. อาการปวดและอ่อนแรงของกล้ามเนื้อ: ถือเป็นผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของสแตติน ผู้ป่วยอาจมีอาการปวดกล้ามเนื้อ (myalgia) หรืออ่อนแรง ในบางกรณี อาการดังกล่าวอาจลุกลามจนกลายเป็นกล้ามเนื้อได้รับความเสียหาย ซึ่งเรียกว่า myopathy
2. ระดับครีเอตินไคเนสที่เพิ่มขึ้น: เป็นเอนไซม์ที่ถูกปล่อยเข้าสู่กระแสเลือดเมื่อกล้ามเนื้อได้รับความเสียหาย ระดับครีเอตินไคเนสที่เพิ่มขึ้นอาจเกี่ยวข้องกับการเกิดโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง
3. อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ได้แก่ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย ท้องผูก หรือปวดท้อง
4. ระดับอะมิโนทรานสเฟอเรสที่เพิ่มขึ้น: เอนไซม์เหล่านี้อาจบ่งชี้ถึงความเสียหายของตับ ระดับอะมิโนทรานสเฟอเรสที่เพิ่มขึ้นอาจเป็นสัญญาณของความเป็นพิษต่อตับ แม้ว่าจะพบได้น้อยก็ตาม
5. อาการปวดศีรษะ: อาจเกิดอาการปวดศีรษะหรือเวียนศีรษะได้
6. อาการง่วงนอน: ผู้ป่วยบางรายอาจรู้สึกง่วงนอนหรือเหนื่อยล้า
7. ความผิดปกติของการนอนหลับ: อาจรวมถึงการนอนไม่หลับหรือฝันแปลก ๆ
8. ระดับน้ำตาลในเลือดสูง: ผู้ป่วยบางรายอาจมีระดับน้ำตาลในเลือดสูง
9. อาการแพ้ ได้แก่ ลมพิษ อาการคัน บวมบริเวณริมฝีปาก ใบหน้า หรือลำคอ
10. อาการไม่พึงประสงค์ที่พบได้น้อย: อาจเกิดผลข้างเคียงร้ายแรง เช่น การเกิดภาวะกล้ามเนื้อสลาย (rhabdomyolysis) หรือความเสียหายของตับ

ยาเกินขนาด

1. โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงและกล้ามเนื้อลายสลาย:

   • ภาวะแทรกซ้อนที่ร้ายแรงที่สุดประการหนึ่งของการใช้ยาเกินขนาด คือ ภาวะกล้ามเนื้ออ่อนแรง (กล้ามเนื้ออ่อนแรงและเจ็บปวด) และภาวะกล้ามเนื้อสลาย (เซลล์กล้ามเนื้อถูกทำลาย) ซึ่งอาจนำไปสู่การปล่อยไมโอโกลบินเข้าสู่กระแสเลือดและก่อให้เกิดภาวะไตวายได้

2. ความเป็นพิษต่อตับ:

   • การใช้อะตอร์วาสแตตินเกินขนาดอาจทำให้ตับเสียหายได้ ซึ่งแสดงให้เห็นจากระดับเอนไซม์ตับ (ALT และ AST) ในเลือดสูงขึ้น

3. ผลข้างเคียงอื่น ๆ:

   • ผลข้างเคียงอื่นๆ ที่อาจเกิดขึ้นจากการใช้อะตอร์วาสแตตินเกินขนาด ได้แก่ อาการปวดศีรษะ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย ง่วงซึม เวียนศีรษะ และอาการอื่นๆ ที่เป็นลักษณะเฉพาะของสารยับยั้ง HMG-CoA reductase

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

1. สารยับยั้งไซโตโครม P450 3A4 (CYP3A4): ยา เช่น คีโตโคนาโซล อิทราโคนาโซล คลาริโทรไมซิน อีริโทรไมซิน ริโทนาเวียร์ และยารักษาเชื้อราเกรโวลาและพามาเวรอล อาจทำให้ความเข้มข้นของอะตอร์วาสแตตินในเลือดเพิ่มขึ้น ซึ่งจะเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง เช่น กล้ามเนื้อเสียหาย
2. สารยับยั้งการขนส่ง OATP1B1 (สารต้านการขนส่งอินทรีย์ 1B1): ยาเช่น ไซโคลสปอริน เวอราพามิล ริแฟมพิซิน ริโทนาเวียร์ และผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติบางชนิด (เช่น น้ำเกรปฟรุต) อาจเพิ่มความเข้มข้นของแอตอร์วาสแตตินในเลือดได้ โดยลดการชะล้าง
3. ไฟเบรต: การใช้อะตอร์วาสแตตินร่วมกับไฟเบรต เช่น เจมไฟโบรซิล และเฟโนไฟเบรต อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะกล้ามเนื้ออ่อนแรงและอาการกล้ามเนื้อสลาย
4. อะมิโนไกลโคไซด์: การใช้อะตอร์วาสแตตินร่วมกับอะมิโนไกลโคไซด์ เช่น เจนตาไมซิน หรือ อะมิคาซิน อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดกล้ามเนื้อเสื่อมและกล้ามเนื้อสลายตัว
5. สารป้องกันการแข็งตัวของเลือด: ระดับอะตอร์วาสแตตินในเลือดที่เพิ่มขึ้นอาจเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกเมื่อใช้ร่วมกับสารป้องกันการแข็งตัวของเลือด เช่น วาร์ฟาริน
6. ยาต้านเชื้อรา: สารยับยั้งเชื้อรา เช่น กริซีโอฟูลวินและไนสแตติน อาจลดประสิทธิภาพของอะตอร์วาสแตติน