เมโลซิแคม

เมโลซิแคมเป็นยาในกลุ่มออกซิแคม ยานี้เป็นสารต้านการอักเสบในกลุ่มกรดอีโนลิก มีฤทธิ์ระงับปวด ลดการอักเสบ และลดไข้ในร่างกาย

เนื่องจากการยับยั้งการทำงานของไอโซเอ็นไซม์ COX-2 อย่างเลือกสรร ฤทธิ์ต้านการอักเสบและยาแก้ปวดของยาจึงพัฒนาขึ้นในอนาคต ยา Meloxicam มีค่าสัมประสิทธิ์การเลือกสรร IS50 ซึ่งเท่ากับ 2

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

ตัวชี้วัด เมโลซิแคม

ใช้เพื่อขจัดอาการของโรคต่อไปนี้:

• อาการกำเริบของโรคข้อเสื่อม (ผลในระยะสั้น)
• โรคข้ออักเสบเรื้อรัง (ผลระยะยาว);
• โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ (การสัมผัสเป็นเวลานาน);
• โรคเบคเทรอฟ

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะออกมาเป็นเม็ดขนาด 7.5 หรือ 15 มิลลิกรัม ภายในแผ่นเซลล์มี 20 ชิ้น

นอกจากนี้ ยังจำหน่ายในรูปแบบน้ำยาฉีด (i/m) ภายในแอมเพิลขนาดความจุ 1.5 มล. (ส่วนประกอบสำคัญ 15 มก.) จำนวน 5 ชิ้นภายในแพ็ค

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ยาจะถูกดูดซึมเข้าสู่ทางเดินอาหารได้เกือบหมด หลังจากรับประทานทางปากแล้ว การดูดซึมสัมบูรณ์จะอยู่ที่ประมาณ 89% หลังจากผ่านไป 5-6 ชั่วโมงหลังจากรับประทานทางปากครั้งเดียว จะสังเกตเห็นตัวบ่งชี้ Cmax ในพลาสมา หลังจากรับประทานซ้ำอย่างต่อเนื่องเป็นเวลา 3-5 วัน จะสังเกตเห็นระดับสมดุลของยา

ค่าสมดุลของยา (Cmin/Cmax) อยู่ในช่วง 0.4-1.0 มก./ล. หลังจากรับประทานยา 7.5 มก. ทางปาก และ 0.8-2.0 มก./ล. หลังจากรับประทานยา 15 มก. ระดับ Cmax จะไม่เปลี่ยนแปลงแม้จะใช้เป็นเวลานาน การรับประทานพร้อมอาหารจะไม่เปลี่ยนความเข้มข้นของการดูดซึมยา

เมื่อฉีดเข้ากล้ามเนื้อ ระดับการดูดซึมทางชีวภาพจะอยู่ที่ 89% เช่นกัน และค่า Cmax ในพลาสมาจะถูกบันทึกหลังจาก 1 ชั่วโมง ในกรณีที่ใช้ยาในขนาดการรักษาเฉลี่ย (7.5 หรือ 15 มก.) จะมีการบันทึกเภสัชจลนศาสตร์เชิงเส้น

ความสัมพันธ์ของยาต่อโปรตีนในพลาสมาค่อนข้างสูง (โดยเฉพาะอย่างยิ่งอัลบูมิน – สูงถึง 99%) ค่าพลาสมา 50% สังเกตได้ภายในเยื่อหุ้มข้อ ระดับของปริมาตรการกระจายโดยเฉลี่ยอยู่ที่ 11 ลิตร (ขีดจำกัดการเปลี่ยนแปลงของแต่ละบุคคล – 30-40%) กระบวนการเผาผลาญเกิดขึ้นได้ด้วยเอนไซม์ในตับ

การขับถ่ายเกิดขึ้นเท่าๆ กันผ่านทางลำไส้และไต พบองค์ประกอบเมตาบอลิซึม 4 ประการของยา (ไม่มีฤทธิ์ทางการรักษา) ในปัสสาวะ เมตาบอไลต์หลักคือ 5'-carboxymeloxicam ซึ่งเท่ากับ 60% ของส่วนที่นำไปใช้ และเกิดขึ้นระหว่างการออกซิเดชันขององค์ประกอบกลาง (เช่น สาร 5'-hydroxymethylmeloxicam) สารหลังจะถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลง 9%

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

การให้ยาและการบริหาร

รับประทานยาครั้งละ 1 เม็ด พร้อมอาหาร วันละครั้ง ควรดื่มน้ำเปล่า (0.25 ลิตร) ตามด้วยยา

สามารถฉีดสารเข้ากล้ามเนื้อได้เท่านั้น ห้ามฉีดเข้าเส้นเลือด ควรฉีดเข้ากล้ามเนื้อในช่วงวันแรกของการรักษา จากนั้นจึงเปลี่ยนผู้ป่วยเป็นยาเม็ด

ในกรณีที่ข้ออักเสบกำเริบ ให้ใช้ยา 7.5 มก. วันละครั้ง หากฤทธิ์ยาไม่เพียงพอ ให้เพิ่มขนาดยาเป็น 15 มก.

ในกรณีของโรคไขข้ออักเสบรูมาตอยด์หรือโรคเบคเทอริว ให้ใช้ยา 15 มก. วันละครั้ง เมื่อได้ฤทธิ์ยาตามที่ต้องการแล้ว ให้ลดขนาดยาต่อวันเหลือ 7.5 มก. ต่อวัน ห้ามใช้เมโลซิแคมเกิน 15 มก. ต่อวัน

ผู้ป่วยที่ต้องฟอกไตและผู้ป่วยไตวาย ควรใช้ยาไม่เกิน 7.5 มก. ต่อวัน สำหรับอาการผิดปกติเล็กน้อยหรือปานกลาง (ระดับ CC มากกว่า 25 มล. ต่อนาที) อนุญาตให้ไม่ต้องลดขนาดยา

ผู้สูงอายุที่เป็นโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์หรือโรคเบคเทอริว หากต้องได้รับการรักษาในระยะยาว ควรรับประทานยานี้ 7.5 มก. ต่อวัน หากจำเป็นต้องใช้ยาในขนาดที่สูงขึ้น แต่มีความเสี่ยงต่ออาการไม่พึงประสงค์ ควรคงขนาดยาต่อวันไว้ที่ 7.5 มก.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เมโลซิแคม

ไม่ควรสั่งจ่ายยา Meloxicam ในระหว่างตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• แผลในทางเดินอาหาร (ทั้งแผลในระยะเฉียบพลันและแผลที่มีอยู่ในประวัติการรักษา)
• อาการแพ้อย่างรุนแรงที่เกิดจากฤทธิ์ของสารออกฤทธิ์หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา รวมทั้ง NSAID อื่น ๆ รวมถึงแอสไพริน ห้ามมิให้ใช้ยานี้กับผู้ที่เกิดริดสีดวงจมูก ลมพิษ อาการบวมของ Quincke หรืออาการหอบหืดหลังจากใช้ NSAID ใด ๆ โดยเด็ดขาด
• เลือดออกตามทางเดินอาหาร;
• การให้นมบุตร;
• การมีเลือดออกในหลอดเลือดสมอง;
• ภาวะตับหรือไตวายอย่างรุนแรง;
• เลือดออกจนไปกระทบอวัยวะอื่น
• มีความเข้มข้นของ CH สูงมากจนไม่สามารถแก้ไขได้

[ 17 ]

ผลข้างเคียง เมโลซิแคม

ผลข้างเคียงได้แก่:

• รอยโรคที่ส่งผลต่อระบบเลือด: บางครั้งผลการตรวจเลือดอาจเปลี่ยนแปลงไป เช่น ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำและเกล็ดเลือดต่ำหรือเม็ดเลือดขาวต่ำ มักเกิดภาวะโลหิตจาง
• ความบกพร่องทางสายตา: การเปลี่ยนแปลงของความคมชัดในการมองเห็นเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของภูมิคุ้มกัน: มีอาการของการแพ้ยาส่วนบุคคลเป็นครั้งคราว
• ปัญหาที่ส่งผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง ได้แก่ การสูญเสียสติและอาการปวดศีรษะรุนแรง มักพบในบางครั้ง อาจมีอาการวิงเวียนศีรษะหรือหูอื้อ บางครั้งอาจมีอาการง่วงนอน ฝันร้าย สับสน และอารมณ์แปรปรวน
• อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร: มักมีอาการไม่สบายท้องหรือปวดท้อง ท้องอืด ท้องผูกหรือท้องเสีย ปวดท้องบริเวณลิ้นปี่ อาเจียนร่วมกับคลื่นไส้อย่างรุนแรง บางครั้งอาจเกิดปากอักเสบหรือหลอดอาหารอักเสบ รวมถึงแผลในกระเพาะหรือมีเลือดออกบริเวณทางเดินอาหาร อาจเกิดอาการลำไส้ใหญ่อักเสบ กระเพาะอักเสบ หรือผนังทางเดินอาหารทะลุได้ อาการผิดปกติของระบบทางเดินอาหารที่รุนแรงที่สุดมักพบในผู้สูงอายุ เช่น มีอาการทะลุ เลือดออกบริเวณทางเดินอาหาร หรือแผลในกระเพาะอาหารเพิ่มมากขึ้น
• อาการที่ส่งผลต่อการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด ได้แก่ บางครั้งอาจมีอาการหัวใจเต้นเร็ว ความดันโลหิตสูง และหลอดเลือดใต้ผิวหนังขยายตัว (มีไข้ร่วมด้วย)
• ภาวะผิดปกติของทางเดินปัสสาวะ: บางครั้งอาจเกิดปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของไต โดยมีค่ายูเรียและครีเอตินินในซีรั่มสูงขึ้น บางครั้งอาจเกิดภาวะไตวายได้
• ปัญหาที่เกี่ยวข้องกับการหายใจภายนอก: ในบางกรณี บุคคลที่มีประวัติแพ้ NSAID (โดยเฉพาะแอสไพริน) อาจเกิดอาการหอบหืดกำเริบได้
• รอยโรคที่ผิวหนัง: มักพบผื่นและอาการคันจากอาการแพ้ ลมพิษอาจเกิดขึ้นได้บางครั้ง ผื่น SJS หรือ TEN แพ้แสง อาการบวมของ Quincke ที่ผิวหนังหรือเยื่อเมือก และนอกจากนี้ อาจเกิดผื่นแดงหลายรูปแบบ
• โรคที่ส่งผลต่อระบบตับและทางเดินน้ำดี: บางครั้งพบปัญหาการทำงานของตับ ไม่ค่อยพบโรคตับอักเสบ
• อื่นๆ: มักพบอาการบวม

[ 18 ]

ยาเกินขนาด

พิษ NSAID เฉียบพลันทำให้เกิดอาการง่วงนอน อาเจียน ปวดท้อง และคลื่นไส้ อาการเหล่านี้มักหายไปด้วยยาที่รักษาอาการ บางครั้งอาจมีเลือดออกในทางเดินอาหาร

ในกรณีที่เกิดอาการมึนเมาจากยาในปริมาณมาก การทำงานของตับจะหยุดชะงัก ความดันโลหิตสูงขึ้น การหายใจถูกกดทับ และนอกจากนี้ ยังอาจเกิดอาการชักจากไตวายเฉียบพลันหรือหมดสติได้ อาจเกิดภาวะหัวใจหยุดเต้นหรือโคม่าได้

มีรายงานการเกิดอาการอาการแพ้อย่างรุนแรงในกรณีใช้ยาเกินขนาด รวมถึงกรณีที่ได้รับยาในขนาดรักษา

ควรใช้มาตรการสนับสนุนและบรรเทาอาการ โดยทำการบำบัดโดยคำนึงถึงอาการของพิษและความรุนแรงของอาการ การทดสอบทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าการให้โคเลสไทรามีนทางปาก 4 กรัมจะเพิ่มอัตราการกำจัดยาออกสามเท่า

[ 22 ], [ 23 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ปฏิกิริยาระหว่างยาทางเภสัชจลนศาสตร์

NSAIDs รวมถึง Meloxicam เมื่อใช้ร่วมกับลิเธียมอาจทำให้ระดับลิเธียมในซีรั่มเพิ่มสูงขึ้นจนเป็นพิษได้ เนื่องจากยาจะไปลดการทำงานของไตในการขับลิเธียมออก ดังนั้น จึงไม่สามารถใช้ร่วมกับสารลิเธียมได้ หากจำเป็นต้องใช้ร่วมกัน จำเป็นต้องตรวจสอบค่าลิเธียมอิเล็กโทรไลต์ในซีรั่มเลือดอย่างระมัดระวัง (ก่อนเริ่มใช้ยา ระหว่างการบำบัด และช่วงหนึ่งหลังจากสิ้นสุดการรักษา)

โคลเอสไตรามีนช่วยเพิ่มอัตราการกำจัดยา ในขณะเดียวกัน ค่าการกวาดล้างของเมโลซิแคมก็เพิ่มขึ้นเป็นสองเท่า และครึ่งชีวิตของยาก็สั้นลง (ประมาณ 13 (±3) ชั่วโมง) ผลกระทบนี้ส่งผลทางคลินิกอย่างมีนัยสำคัญ

เมโทเทร็กเซตจะเพิ่มผลกระทบเชิงลบที่เมโลซิแคมมีต่อระบบเลือด (มีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดภาวะโลหิตจางหรือเม็ดเลือดขาวต่ำ) เมื่อใช้ร่วมกัน จำเป็นต้องตรวจติดตามผลเฮโมแกรมเป็นระยะ

NSAID ลดประสิทธิภาพของอุปกรณ์คุมกำเนิดแบบฝัง

ปฏิกิริยาระหว่างยาทางเภสัชพลศาสตร์

การใช้ยาและยาขับปัสสาวะร่วมกันนั้นต้องได้รับของเหลวในปริมาณที่เพียงพอระหว่างการรักษา ขณะเดียวกันก็จำเป็นต้องติดตามการทำงานของไตอย่างต่อเนื่องและระมัดระวัง (ก่อนและระหว่างการรักษา) การติดตามดังกล่าวควรดำเนินการโดยแพทย์ผู้เชี่ยวชาญ

การใช้ยาละลายลิ่มเลือดและยาต้านลิ่มเลือดร่วมกับยาจะเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดเลือดออกได้อย่างมาก การใช้ยาดังกล่าวจำเป็นต้องตรวจติดตามค่าศักยภาพการแข็งตัวของเลือดเป็นระยะ

โอกาสเกิดแผลในทางเดินอาหารจากลักษณะแผลเปื่อย-กัดกร่อนเพิ่มขึ้นอย่างมากเมื่อใช้ร่วมกับ NSAID จากกลุ่มอื่น (รวมถึงอนุพันธ์ของกรดซาลิไซลิก) ดังนั้นจึงไม่สามารถใช้ร่วมกันได้

การใช้ยา ACE inhibitor และยาลดความดันโลหิตชนิดอื่นในผู้สูงอายุที่มีภาวะขาดน้ำ อาจทำให้เกิดภาวะไตวายเฉียบพลันได้ นอกจากนี้ การใช้ยาดังกล่าวร่วมกับ Meloxicam อาจทำให้ฤทธิ์ลดความดันโลหิตหายไป

การใช้ยาผสมร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดที่รับประทานทางปากจะเพิ่มโอกาสเกิดเลือดออกจากอวัยวะต่างๆ อย่างมาก เนื่องจากอาจเกิดความเสียหายต่อเยื่อบุทางเดินอาหารและการยับยั้งการทำงานของเกล็ดเลือด ดังนั้นจึงไม่ใช้ยาผสมดังกล่าว

ยาจะทำให้ฤทธิ์การรักษาของการคุมกำเนิดด้วยฮอร์โมนลดลง

เมื่อให้ยาแล้ว ฤทธิ์ต่อไตของยาไซโคลสปอรินจะเพิ่มขึ้น

[ 24 ]

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บเมโลซิแคมไว้ที่อุณหภูมิ 25°C

[ 25 ], [ 26 ]

อายุการเก็บรักษา

สามารถกำหนดให้ใช้ยา Meloxicam ได้เป็นระยะเวลา 24 เดือนนับจากวันที่จำหน่ายสารยา

[ 27 ], [ 28 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่เหมาะสำหรับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 15 ปี

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันคือ Amelotex, Movalis, Bi-Xikam และ Movasin กับ Melbek และนอกจากนี้ยังมี Artrozan, Mesipol และ Revmoksikam กับ Mataren รวมทั้ง Mirloks ด้วย

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]