เมลเพรอน เฮกซัล

เมลเปอโรนเฮกซัลเป็นยาต้านโรคจิต ซึ่งจัดอยู่ในกลุ่มอนุพันธ์ของบิวทิโรฟีโนน

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยานี้คือสารเมลเพอโรน (ภายใต้ชื่อไฮโดรคลอไรด์) ซึ่งจัดอยู่ในกลุ่มบิวไทโรฟีโนน ส่วนประกอบนี้มีฤทธิ์ระงับประสาทที่เป็นลักษณะเฉพาะของบิวไทโรฟีโนน โดยจะแตกต่างกันไปตั้งแต่ระดับอ่อนไปจนถึงระดับปานกลาง ตามการทดสอบกับสัตว์ บิวไทโรฟีโนนจะปิดกั้นการทำงานของปลายประสาทโดปามีน จึงทำให้ความเข้มข้นของอิทธิพลของสารสื่อประสาทโดปามีนลดลง

[ 1 ]

ตัวชี้วัด เมลเปอโรน เฮกซัล

ใช้สำหรับอาการผิดปกติต่อไปนี้:

• อาการนอนไม่หลับ สับสน โรคจิต และความปั่นป่วนทางจิตใจ (โดยเฉพาะในผู้ที่มีความผิดปกติทางจิตและผู้สูงอายุ)
• ภาวะสมองเสื่อม (ที่เกี่ยวข้องกับความเสียหายของระบบประสาทส่วนกลาง)
• ภาวะเสียสติ;
• โรคประสาท (หากไม่สามารถใช้ยาคลายเครียดได้เนื่องจากความไวเกินหรือมีความเสี่ยงต่อการติดยา)
• โรคพิษสุราเรื้อรัง.

ปล่อยฟอร์ม

ส่วนประกอบยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ด - ในแผงมี 20 ชิ้น และในแผงมี 2 ชิ้น

เภสัช

การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าเมลเปอโรนมีอัตราการสังเคราะห์ที่ต่ำกว่าด้วยปลาย D2 เมื่อเทียบกับฮาโลเพอริดอล (เกือบ 200 เท่า) นอกจากกิจกรรมโดพามิเนอร์จิกแล้ว ยานี้ยังแสดงฤทธิ์ต้านเซโรโทนินอย่างแข็งแกร่งอีกด้วย

ผลของยาต้านฮิสตามีนส่วนกลางและส่วนปลายและฤทธิ์ต้านโคลีเนอร์จิกของยานั้นประเมินได้ยาก

ฤทธิ์ต้านโรคจิตจะเกิดขึ้นเฉพาะเมื่อได้รับยาในปริมาณมากเท่านั้น

นอกเหนือจากผลกระทบที่กล่าวข้างต้น ซึ่งมักพบในยาคลายประสาทที่มีฤทธิ์อ่อนแล้ว เมลเปอโรนยังมีความสามารถในการออกฤทธิ์คลายกล้ามเนื้อและป้องกันภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้อีกด้วย

ยานี้แตกต่างจากยาคลายประสาทชนิดอื่นตรงที่เมื่อใช้ในขนาดการรักษาจะไม่มีผลเสียต่อเกณฑ์การชักของสมอง การทดสอบที่เกี่ยวข้องแสดงให้เห็นว่าเกณฑ์นี้เพิ่มขึ้นเล็กน้อยเมื่อใช้ยาในขนาดยาเฉลี่ย

ผลของเมลเปอโรนต่อกิจกรรมระบบมอเตอร์นอกพีระมิดค่อนข้างอ่อนแอ

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานทางปาก เมลเปอโรนจะถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดอย่างรวดเร็วและสมบูรณ์ จากนั้นจะเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญอย่างเข้มข้นในช่วงแรกของการผ่านเข้าไปในตับ ค่า Cmax ในพลาสมาจะถูกบันทึกหลังจาก 60-90 นาทีนับจากช่วงเวลาที่รับประทานทางปาก

การเพิ่มขนาดยาส่งผลให้ระดับ Cmax ในพลาสมาเพิ่มขึ้นแบบไม่เป็นเชิงเส้น ซึ่งเกิดขึ้นเนื่องจากลักษณะเฉพาะของการเผาผลาญภายในตับ

ระดับการสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ 50% (ซึ่ง 18% เป็นอัลบูมินในซีรั่ม)

การรับประทานอาหารไม่ได้เปลี่ยนแปลงความเข้มข้นของการดูดซึมยาหรือระดับยาในเลือด

ยาจะเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญภายในตับเกือบสมบูรณ์และด้วยความเร็วสูง จากการทดสอบกับสัตว์ พบว่ามีส่วนประกอบของกระบวนการเผาผลาญหลายอย่างในปัสสาวะ

5-10% ของสารออกฤทธิ์จะถูกขับออกทางไตโดยไม่เปลี่ยนแปลง ครึ่งชีวิตของยาขนาดเดียวอยู่ที่ประมาณ 4-6 ชั่วโมง หลังจากรับประทานซ้ำหลายครั้ง ตัวเลขนี้จะเพิ่มขึ้นเป็นประมาณ 6-8 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

ควรเลือกขนาดยา Melperon Hexal โดยคำนึงถึงน้ำหนักและอายุของผู้ป่วย ตลอดจนความอดทนของผู้ป่วย และความรุนแรงและประเภทของโรคด้วย ในกรณีนี้ แพทย์ควรพิจารณาถึงความเป็นไปได้ในการลดขนาดยาและระยะเวลาในการรักษาให้มากที่สุด

ควรแบ่งรับประทานยาเป็นหลายๆ ครั้ง โดยรับประทานครั้งเดียวพร้อมอาหาร (โดยเฉพาะหากต้องการยาที่มีฤทธิ์สงบประสาท) ก่อนนอน ห้ามรับประทานร่วมกับชา กาแฟ หรือนม

เพื่อให้ได้ยาที่มีฤทธิ์สงบประสาทอ่อนๆ และฤทธิ์คลายความวิตกกังวลที่เพิ่มขึ้น ซึ่งจะช่วยปรับปรุงอารมณ์ มักจะใช้ขนาดยา 20-75 มก. ต่อวัน หากต้องการให้มีฤทธิ์สงบประสาทมากขึ้น อาจใช้ขนาดยาสูงสุด (ในตอนเย็น)

ผู้ที่มีอาการสับสนและกระสับกระส่าย ควรเริ่มใช้ยา 0.05-0.1 กรัมต่อวัน หากจำเป็น อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 0.2 กรัมภายในไม่กี่วัน ในบางกรณีที่มีอาการรุนแรง เช่น มีอาการก้าวร้าว ประสาทหลอน และภาพลวงตา อาจใช้ขนาดยาสูงสุด 0.4 กรัม

มักไม่มีข้อจำกัดในการใช้ยา ฤทธิ์ต้านโรคจิตที่จำเป็นอาจไม่ปรากฏภายใน 2-3 สัปดาห์ของการรักษา จากนั้นจึงลดขนาดยาโดยคำนึงถึงปฏิกิริยาส่วนบุคคลของผู้ป่วย

การใช้ร่วมกับสารลิเธียมต้องลดขนาดยาของยาทั้งสองชนิดลง

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เมลเปอโรน เฮกซัล

ไม่ควรใช้ Melperon Hexal ในระหว่างตั้งครรภ์ เพราะมีข้อมูลน้อยมากเกี่ยวกับความปลอดภัยสำหรับทารกแรกเกิด

เนื่องจากขาดข้อมูลเกี่ยวกับปริมาณของส่วนประกอบออกฤทธิ์ที่ขับออกมาในน้ำนมแม่ หากจำเป็นต้องใช้ยาในระหว่างให้นมบุตร ควรหยุดให้นมบุตรระหว่างการบำบัด

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้อย่างรุนแรงต่อเมลเปอโรน บิวทิร์เฟโนนอื่นๆ หรือส่วนประกอบอื่นของยา
• พิษเฉียบพลันหรือโคม่าที่เกิดจากการใช้ยาฝิ่น แอลกอฮอล์ ยานอนหลับ และยาจิตเวชอื่นๆ ที่ทำให้ระบบประสาทส่วนกลางอ่อนแอ (รวมถึงยาต้านอาการซึมเศร้าและยาคลายประสาท รวมถึงเกลือลิเธียม)
• ภาวะตับวายขั้นรุนแรง

ผลข้างเคียง เมลเปอโรน เฮกซัล

ขนาดยาที่ใช้ในการรักษาส่วนใหญ่มักไม่มีผลต่อกระบวนการไหลเวียนโลหิต การหายใจ การปัสสาวะ การย่อยอาหาร และการทำงานของตับ (หรือมีผลเพียงเล็กน้อย)

ในระยะเริ่มต้นของการบำบัด อาจเกิดอาการอ่อนล้าหรือความดันโลหิตลดลงหรือมีอาการผิดปกติเมื่อลุกยืนเป็นครั้งคราว หรืออัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นโดยไม่ได้ตั้งใจ ผู้ป่วยโรคหัวใจควรตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจเป็นประจำ เนื่องจากผู้ป่วยบางรายอาจมีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ

การใช้ยา Melperon Hexal ในปริมาณมาก โดยคำนึงถึงปฏิกิริยาของร่างกายแต่ละบุคคล อาจทำให้เกิดความผิดปกติของการเคลื่อนไหวที่ควบคุมไม่ได้ (อาการผิดปกติของระบบนอกพีระมิด) อาการต่างๆ ได้แก่ อาการดิสคิเนเซียในระยะเริ่มต้น (กล้ามเนื้อคอหอยกระตุก มีการกัดลิ้นแบบเกร็ง คอเอียง วิกฤตการมองตา กล้ามเนื้อขากรรไกรกระตุก และกล้ามเนื้อคอแข็ง) และอาการสั่นเป็นอัมพาต (อาการแข็งหรือสั่น) และอาการอะคาธิเซีย (อาการเคลื่อนไหวมากผิดปกติ)

การพัฒนาของอาการดิสคิเนเซียในระยะเริ่มต้นและสัญญาณของอัมพาตสั่นจะถูกควบคุมโดยการลดขนาดยาหรือแนะนำยาต้านโคลิเนอร์จิกป้องกันพาร์กินสัน การยกเลิกยารักษาโรคจิตจะขจัดสัญญาณเหล่านี้ได้อย่างสมบูรณ์ แต่อาการอะคาธิเซียรักษาได้ยากกว่า ขั้นแรก คุณสามารถลองลดขนาดยา และหากไม่มีผล ให้กำหนดการรักษาด้วยการแนะนำไบไพริดีน ยากล่อมประสาท ยานอนหลับ หรือสารที่ปิดกั้นการทำงานของตัวรับ β-adrenergic

บางครั้งอาจพบความเชื่อมโยงชั่วคราวระหว่างการเกิดอาการดิสคิเนเซียในระยะเริ่มต้นและการใช้เมลเปอโรน แต่ในกรณีดังกล่าว มักมีการใช้ยาอื่นร่วมกับยานี้หรือก่อนการใช้ยา ซึ่งอาจทำให้เกิดอาการข้างเคียงดังกล่าวได้ ยังไม่มีการพัฒนาวิธีการบำบัดสำหรับอาการดังกล่าว

ในบางกรณีอาจเกิดภาวะน้ำดีคั่งในตับหรือโรคดีซ่าน และการทำงานของเอนไซม์ในตับจะเพิ่มขึ้นชั่วคราว

เมื่อใช้ butyrophenones อาจพบสัญญาณของอาการแพ้ที่ผิวหนัง (ผื่นแดง) เป็นครั้งคราว

บางครั้งการใช้เมลเปอโรนอาจทำให้เกิดอาการผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับระบบเลือด เช่น ภาวะเม็ดเลือดต่ำ ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ หรือภาวะเกล็ดเลือดต่ำ โดยพบภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำเป็นครั้งคราว

ในบางกรณี โดยเฉพาะเมื่อใช้ยาคลายประสาทที่มีฤทธิ์แรงในปริมาณมาก อาจเกิด NMS ที่อาจถึงแก่ชีวิตได้ (โดยมีค่าอุณหภูมิร่างกายสูงกว่า 40°C อาการหมดสติจนถึงโคม่า อาการแข็งเกร็ง และอาการผิดปกติแบบพืชพรรณ ความดันโลหิตสูงและหัวใจเต้นเร็ว) ซึ่งต้องหยุดใช้ยาทันที เช่นเดียวกับกรณีมึนเมา ผลข้างเคียงดังกล่าวจำเป็นต้องได้รับการดูแลทางการแพทย์ฉุกเฉิน

อาจพบอาการน้ำนมไหล น้ำหนักลด อาการปวดประจำเดือน และอาการเสื่อมสมรรถภาพทางเพศได้เป็นครั้งคราว

นอกจากนี้ ยังอาจเกิดอาการผิดปกติของการควบคุมอุณหภูมิหรือการปรับตัวของร่างกาย อาการปวดศีรษะ อาการผิดปกติของการได้กลิ่น (เนื่องจากคัดจมูก) ปากแห้ง อาการท้องผูก อาเจียนพร้อมคลื่นไส้ และนอกจากนี้ อาการเบื่ออาหาร ความผิดปกติของทางเดินปัสสาวะ และระดับความดันลูกตาที่สูงขึ้นได้อีกด้วย

เช่นเดียวกับยาจิตเวชชนิดสงบประสาทอื่นๆ การใช้ยาจะเพิ่มความเสี่ยงในการเกิดภาวะหลอดเลือดดำอุดตันในบริเวณอุ้งเชิงกรานและขา ปัจจัยนี้ควรนำมาพิจารณาในกรณีที่ต้องนอนพักผ่อน อยู่ในท่าที่ไม่เคลื่อนไหวเป็นเวลานาน หรือมีความเสี่ยงต่อโรคนี้

[ 2 ], [ 3 ]

ยาเกินขนาด

เนื่องจากเมลเปอโรนมีปริมาณยาที่ใช้ในการรักษาที่หลากหลาย จึงตรวจพบพิษได้เฉพาะในกรณีที่ใช้เกินขนาดเท่านั้น อาการที่แสดงไว้ด้านล่างนี้ไม่ได้เกิดขึ้นกับผู้ที่มีอาการมึนเมาทั้งหมด แต่ก็ไม่สามารถตัดประเด็นใดออกไปได้

อาการที่เกิดจากการได้รับพิษ:

• อาการง่วงนอนซึ่งอาจพัฒนาเป็นอาการโคม่า และบางครั้งอาจมีอาการสับสนมึนงงและกระสับกระส่ายด้วย
• อาการต่อต้านโคลีเนอร์จิก (ต้อหิน ปัสสาวะคั่ง มองเห็นพร่ามัว หรือความผิดปกติของการเคลื่อนไหวของลำไส้)
• ความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด (หัวใจเต้นช้าหรือหัวใจเต้นเร็ว การไหลเวียนเลือดไม่เพียงพอ ความดันโลหิตต่ำ หัวใจห้องล่างเต้นเร็วหรือหัวใจล้มเหลว)
• ภาวะอุณหภูมิร่างกายต่ำหรือสูงเกินไป
• ระยะรุนแรงของโรคระบบนอกพีระมิด (อาการกระตุกของตา อาการผิดปกติเฉียบพลันของกล้ามเนื้อตาอ่อนแรงหรือกล้ามเนื้อเคลื่อนไหวผิดปกติ อาการกระตุกที่กล่องเสียงหรือคอหอย รวมทั้งความเสียหายของเส้นประสาทกลอสคอฟริงเจียล)
• รอยโรคแยกเดี่ยวที่เกี่ยวข้องกับกิจกรรมทางเดินหายใจ (การสำลัก อาการเขียวคล้ำ ปอดบวม ระบบทางเดินหายใจหยุดทำงานหรือหยุดหายใจ)

ดำเนินการตามอาการมาตรฐานซึ่งมักใช้ในกรณีที่เกิดพิษ แต่ในกรณีนี้มีลักษณะเฉพาะบางประการเนื่องจากยาจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็ว การล้างกระเพาะสามารถทำได้เฉพาะในกรณีที่ตรวจพบพิษในระยะเริ่มต้นเท่านั้น การฟอกไตโดยขับปัสสาวะออกจะไม่มีประสิทธิภาพ

ในกรณีของโรคระบบนอกพีระมิดที่รุนแรง จะใช้ยารักษาโรคพาร์กินสัน (เช่น ฉีดไบเพอริเดนเข้าเส้นเลือด)

เพื่อป้องกันอาการกระตุกของกล้ามเนื้อคอหอย จะมีการใส่ท่อช่วยหายใจหรือให้ยาคลายกล้ามเนื้อที่ออกฤทธิ์ระยะสั้น

ในกรณีที่ความดันโลหิตลดลง เพื่อป้องกันไม่ให้ความดันโลหิตเพิ่มขึ้นอย่างขัดแย้งกัน จำเป็นต้องใช้ยาที่คล้ายกับนอร์เอพิเนฟริน (หรือนอร์เอพิเนฟริน) แต่ห้ามใช้สารที่คล้ายกับเอพิเนฟริน (หรืออะดรีนาลีน) ห้ามใช้ตัวกระตุ้นตัวรับเบต้า-อะดรีเนอร์จิก เนื่องจากยาดังกล่าวจะทำให้เกิดภาวะหลอดเลือดขยาย

อาการโคลิโนไลติกจะถูกกำจัดด้วยฟิโซสติกมีนซาลิไซเลต (ใช้ 1-2 มก. โดยอาจใช้ซ้ำได้) ไม่สามารถใช้รูปแบบการให้ยาแบบมาตรฐานได้ เนื่องจากอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงร้ายแรงได้

[ 4 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การรับประทานยาร่วมกับเครื่องดื่มแอลกอฮอล์อาจเพิ่มฤทธิ์ของแอลกอฮอล์ได้

การใช้ยาควบคู่กับยาที่กดระบบประสาทส่วนกลาง (ยาแก้ปวด ยานอนหลับ ยาแก้แพ้ หรือยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทอื่นๆ) อาจทำให้เกิดฤทธิ์สงบประสาทหรือภาวะหยุดหายใจได้เพิ่มมากขึ้น

การใช้ร่วมกับไตรไซคลิกอาจทำให้กิจกรรมเพิ่มขึ้นในทางกลับกัน

ประสิทธิภาพของยาต้านความดันโลหิตอาจเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกับ Melperon hexal

การใช้ร่วมกับสารต้านโดปามีน (เช่น เลโวโดปา) ทำให้กิจกรรมการรักษาของสารกระตุ้นโดปามีนลดลง

การใช้ยาคลายประสาทพร้อมกับยาต้านโดพามีนชนิดอื่น (เช่น เมโทโคลพราไมด์) อาจทำให้ความรุนแรงของอาการทางระบบสั่งการกล้ามเนื้อของระบบนอกพีระมิดเพิ่มมากขึ้น

การใช้ยาเมลเปอโรนร่วมกับยาที่มีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิก (เช่น ร่วมกับแอโทรพีน) จะทำให้ฤทธิ์นี้รุนแรงขึ้น อาการต่างๆ ได้แก่ สายตาผิดปกติ ปากแห้ง ความดันลูกตาหรืออัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น ความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะ ท้องผูก น้ำลายไหลมาก สูญเสียความจำบางส่วน ปัญหาในการพูด และเหงื่อออกน้อย ความเข้มข้นของฤทธิ์ยาอาจลดลงเนื่องจากการดูดซึมในทางเดินอาหารลดลง

บิวทิโรฟีโนนสามารถรวมตัวกันในสภาพที่ละลายน้ำได้ยากกับชา กาแฟ หรือ นม ซึ่งทำให้ยาดูดซึมได้ยาก

แม้ว่าการใช้ Melperone Hexal จะทำให้ระดับโปรแลกตินเพิ่มขึ้นเพียงเล็กน้อยและในระยะสั้น แต่ผลของสารยับยั้งโปรแลกติน (เช่น โกนาโดเรลิน) อาจลดลงได้ ยังไม่มีการสังเกตปฏิกิริยาดังกล่าว แต่ไม่สามารถตัดความเป็นไปได้ของการพัฒนาได้โดยสิ้นเชิง

แม้ว่าจะยังไม่มีการบันทึกการเกิดปฏิกิริยาระหว่างยาของยาที่ระบุไว้ด้านล่างนี้มาก่อน แต่ก็ไม่สามารถตัดออกไปได้โดยสิ้นเชิง เนื่องจากเมลเปอโรนมีฤทธิ์อัลฟา-อะดรีเนอร์จิก

สารกระตุ้นประเภทแอมเฟตามีน: พบว่าฤทธิ์ต้านโรคจิตของเมลเปอโรนลดลง และมีการออกฤทธิ์กระตุ้นของแอมเฟตามีนลดลง

เอพิเนฟริน (หรืออะดรีนาลีน) ทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นเร็วหรือความดันโลหิตลดลงอย่างผิดปกติ

เมื่อใช้ร่วมกับฟีนิลเอฟรินจะทำให้ฤทธิ์ของยาลดลง

การใช้โดพามีนทำให้หลอดเลือดส่วนปลาย (เช่น หลอดเลือดแดงไต) ขยายตัว การใช้โดพามีนในปริมาณมากทำให้หลอดเลือดหดตัวภายใต้การออกฤทธิ์ของเมลเพอโรน การใช้เมลเพอโรนอาจมีผลต่อต้านการขยายตัวของหลอดเลือดส่วนปลาย (เช่น หลอดเลือดแดงไต) หรือหากใช้โดพามีนในปริมาณมาก อาจทำให้หลอดเลือดหดตัวได้

[ 5 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเมลเพอรอน เฮกซัล ไว้ในที่ที่เด็กเล็กเข้าไม่ถึง อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Melperone hexal สามารถใช้ได้เป็นระยะเวลา 3 ปีนับจากวันที่ขายยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่ควรสั่งจ่ายยานี้แก่ผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 12 ปี

อะนาล็อก

สารที่คล้ายกันของยา ได้แก่ Halomond, Halopril กับ Haloperdol และ Senorm