นิวรัลจิน

Neuralgin เป็นยาจากประเภทย่อยของยากันชัก

ตัวชี้วัด นิวรัลไจน่า

ใช้ในผู้ใหญ่เพื่อบรรเทาอาการปวดอย่างรุนแรง (และอาการปวดประสาท)

นอกจากนี้ ยังใช้ร่วมกับยาต้านอาการชักชนิดอื่นเพื่อขจัด อาการ ชักแบบ บางส่วน (มีระยะชักทั่วไปร่วมด้วยหรือไม่ก็ได้) ในผู้ใหญ่และวัยรุ่นอายุตั้งแต่ 12 ปีขึ้นไป นอกจากนี้ยังกำหนดให้ใช้สำหรับอาการชักแบบบางส่วนในเด็กอายุ 6-12 ปีด้วย

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

ปล่อยฟอร์ม

ส่วนประกอบจะถูกปล่อยออกมาในแคปซูล 100 ชิ้นในขวด หรือ 10 ชิ้นในแผ่นเซลล์ ในหนึ่งแพ็คจะมีแผ่นดังกล่าว 3 แผ่น

[ 5 ], [ 6 ]

เภสัช

ยังไม่มีการระบุหลักการออกฤทธิ์ที่แน่นอนของกาบาเพนติน ส่วนประกอบนี้เกี่ยวข้องกับสารสื่อประสาท GABA ในโครงสร้าง แต่ในอิทธิพลของส่วนประกอบนี้แตกต่างจากส่วนประกอบออกฤทธิ์อื่นๆ ที่โต้ตอบกับไซแนปส์ GABA (รวมถึงบาร์บิทูเรตกับวัลโพรเอต เบนโซไดอะซีพีน และสารที่ชะลอการทำงานของ GABA transaminase และชะลอกระบวนการดูดซึม GABA รวมถึง GABA prodrugs และ GABA agonists)

การทดสอบในหลอดทดลองโดยใช้กาบาเพนตินที่ติดฉลากกัมมันตรังสีได้อธิบายถึงบริเวณการจับเปปไทด์ใหม่ภายในสมองหนู ซึ่งรวมถึงฮิปโปแคมปัสและนีโอคอร์เทกซ์ ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับฤทธิ์ระงับปวดและป้องกันอาการชักของกาบาเพนตินและอนุพันธ์เชิงโครงสร้าง บริเวณที่สังเคราะห์กาบาเพนตินได้รับการระบุว่าเป็นซับยูนิต α2-δ ของช่องแคลเซียมที่ไวต่อแรงดันไฟฟ้า

กาบาเพนติน ซึ่งอยู่ในระดับทางคลินิก ไม่ได้สังเคราะห์ร่วมกับสารสื่อประสาททั่วไปตัวอื่นหรือปลายสมองที่ใช้ในการรักษา รวมถึง GABA-A และ GABA-B เช่นเดียวกับปลายสมองที่เป็นกลูตาเมต เบนโซไดอะซีพีน ไกลซีน หรือ N-เมทิล-ดี-แอสปาร์เทต

กาบาเพนตินไม่โต้ตอบกับช่องโซเดียมในหลอดทดลอง ซึ่งทำให้แตกต่างจากคาร์บามาเซพีนและฟีนิโทอิน สารนี้ทำให้การตอบสนองต่อกิจกรรมของตัวกระตุ้นกลูตาเมต NMDA อ่อนลงบางส่วนในการทดสอบในหลอดทดลองรายบุคคล แต่จะเกิดขึ้นได้เฉพาะที่ค่าที่สูงกว่า 100 μM เท่านั้น ซึ่งไม่สามารถหาได้ในร่างกาย

ยานี้ลดปริมาณสารสื่อประสาทโมโนเอมีนที่หลั่งออกมาเล็กน้อยในหลอดทดลอง การใช้ในหนูทำให้การหมุนเวียนของ GABA เพิ่มขึ้นในบริเวณบางส่วนของสมอง (ผลคล้ายกับโซเดียมวัลโพรเอต แม้ว่าจะอยู่ในบริเวณอื่นของสมองก็ตาม) ยังคงต้องพิจารณากันต่อไปว่ากิจกรรมของกาบาเพนตินมีความสำคัญต่อฤทธิ์ต้านอาการชักมากน้อยเพียงใด

ในสัตว์ สารดังกล่าวจะแทรกซึมเข้าสู่สมองโดยไม่มีภาวะแทรกซ้อน จึงป้องกันอาการชักที่เกิดจากไฟฟ้าช็อตสูงสุดหรือสารเคมีที่ทำให้ชัก (รวมถึงองค์ประกอบที่ทำให้การจับตัวของ GABA ช้าลง) ตลอดจนแบบจำลองทางพันธุกรรมของอาการชัก

[ 7 ]

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทานยาทางปากแล้ว กาบาเพนตินจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วในทางเดินอาหาร โดยไม่คำนึงถึงการรับประทานอาหาร โดยทั่วไปจะไม่พบการโต้ตอบกับอาหาร ค่า Cmax ในพลาสมาจะถูกบันทึกหลังจาก 2-3 ชั่วโมง ขนาดของส่วนยาและพารามิเตอร์ยาในพลาสมาจะขึ้นอยู่กับเส้นตรง การให้ยาซ้ำหลายครั้งจะไม่เปลี่ยนลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ ค่าการดูดซึมสัมบูรณ์อยู่ที่ประมาณ 59% ไม่เปลี่ยนแปลงในกรณีที่ใช้เป็นประจำ

กาบาเพนตินไม่ผ่านการสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในเลือดภายในพลาสมา สารนี้จะผ่านเข้าไปในชั้นกั้นของตับและสมอง ในโรคลมบ้าหมู ค่าของกาบาเพนตินในน้ำไขสันหลังจะอยู่ที่ประมาณ 20% ของระดับพารามิเตอร์สมดุลของพลาสมาที่สอดคล้องกันของยา

ยานี้แทบจะไม่ส่งผลต่อกระบวนการเผาผลาญภายในร่างกายมนุษย์ ไม่ทำให้เอนไซม์ในตับทำงานช้าลงหรือกระตุ้นเอนไซม์ดังกล่าว ยานี้ป้องกันการเผาผลาญของยากันชักที่ใช้กันทั่วไป

การขับถ่ายในสภาวะที่ไม่เปลี่ยนแปลงเกิดขึ้นผ่านทางไตเท่านั้น ครึ่งชีวิตไม่ได้ขึ้นอยู่กับขนาดของส่วน โดยเฉลี่ยเท่ากับ 5-7 ชั่วโมงในผู้ที่มีกิจกรรมการหลั่งของไตที่แข็งแรง สารนี้สามารถกำจัดออกจากพลาสมาของเลือดได้โดยการฟอกไต

การให้ยาและการบริหาร

สามารถรับประทานแคปซูลได้โดยไม่ต้องคำนึงถึงอาหาร เพื่อลดโอกาสเกิดอาการเชิงลบ แนะนำให้รับประทานแคปซูลแรกก่อนนอน

ในกรณีที่มีอาการปวดจากโรคประสาท ควรใช้ยา 0.3 กรัมในวันที่ 1 ครั้งเดียว 0.3 กรัมในวันที่ 2 สองครั้ง และ 0.3 กรัมในวันที่ 3 สามครั้ง หากจำเป็น ให้ค่อยๆ เพิ่มขนาดยาต่อวันจนกว่าจะได้ผลในการระงับปวด (สูงสุด 1.8 กรัม แบ่งเป็น 3 ครั้ง) ในระยะที่รุนแรงของโรค ให้ใช้ขนาดที่สูงขึ้น 1.8-3.6 กรัมต่อวัน

ในกรณีโรคลมบ้าหมู การบำบัดแบบซับซ้อนจะดำเนินการ ผู้ที่มีอายุมากกว่า 12 ปี ควรใช้ยา 0.3 กรัม 3 ครั้งต่อวันก่อน ขนาดยาที่มีประสิทธิภาพสูงสุดคือ 0.9-1.8 กรัมต่อวัน (ต้องแบ่งรับประทาน 3 ครั้ง) ควรใช้สารนี้ในช่วงเวลาสูงสุด 12 ชั่วโมง

เด็กอายุ 6-12 ปี ควรใช้ยา 25-35 มก./กก./วัน (แบ่งใช้ 3 ครั้ง)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ นิวรัลไจน่า

การจ่ายยาให้กับสตรีมีครรภ์จะอนุญาตได้เฉพาะในสถานการณ์ที่ถือว่าประโยชน์ของการใช้ยานั้นแก่สตรีนั้นมีโอกาสมากกว่าความเสี่ยงในการเกิดผลเสียต่อทารกในครรภ์

สารออกฤทธิ์ (กาบาเพนติน) จะถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ ซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงไม่สามารถให้นมบุตรได้เมื่อใช้ยานี้

ข้อห้าม

ห้ามใช้ในกรณีที่มีอาการแพ้รุนแรงร่วมกับสารออกฤทธิ์ทางยา

[ 8 ]

ผลข้างเคียง นิวรัลไจน่า

ผลข้างเคียงได้แก่:

• โรคติดเชื้อ: ไวรัส การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ ปอดบวม และหูชั้นกลางอักเสบ
• โรคที่ส่งผลต่อระบบเลือด: ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ หรือ เกล็ดเลือดต่ำ
• ความผิดปกติของภูมิคุ้มกัน: ภูมิแพ้;
• ความผิดปกติของระบบเผาผลาญ: การเปลี่ยนแปลงของระดับน้ำตาลในเลือด เบื่ออาหาร ความอยากอาหารเพิ่มขึ้น และน้ำหนักขึ้นหรือลง
• ความผิดปกติทางจิต: ภาวะซึมเศร้า ภาพหลอน ความรู้สึกวิตกกังวลหรือกระสับกระส่าย ความผิดปกติทางความคิด และอารมณ์แปรปรวน
• โรคที่ส่งผลต่อการทำงานของระบบประสาท ได้แก่ อาการอะแท็กเซีย ความจำเสื่อม อาการง่วงนอน พูดไม่ชัด และอาการชัก รวมถึงอาการเคลื่อนไหวมากเกินปกติ อาการปวดศีรษะ นอนไม่หลับ เวียนศีรษะ และอาการสั่น นอกจากนี้ ยังมีอาการผิดปกติของการประสานงาน การสั่นกระตุกของกล้ามเนื้อ การเคลื่อนไหวร่างกายน้อยเกินไปร่วมกับอาการชาและความรู้สึกไม่รู้สึกตัว ตลอดจนการตอบสนองต่อสิ่งเร้าที่เพิ่มขึ้น/ลดลง/หายไป และความผิดปกติทางการเคลื่อนไหวอื่นๆ (อาการเกร็ง อาการเกร็งตัว หรืออาการเคลื่อนไหวผิดปกติ)
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของการมองเห็น เช่น เห็นภาพซ้อนหรือตาขี้เกียจ รวมถึงการมองเห็นที่ลดลง
• ความผิดปกติทางการได้ยิน: อาการวิงเวียนศีรษะหรือเสียงดังในหู
• ความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด: ใจสั่น หลอดเลือดขยาย และความดันโลหิตสูง
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: โรคคออักเสบ น้ำมูกไหล ไอ หายใจลำบาก และหลอดลมอักเสบ
• อาการผิดปกติของระบบย่อยอาหาร ได้แก่ ท้องเสีย อาเจียน ท้องผูก โรคเหงือกอักเสบ ปวดท้อง โรคทางทันตกรรม ปากแห้งและท้องอืด รวมถึงโรคตับอักเสบ โรคดีซ่าน ตับอ่อนอักเสบ และการทดสอบการทำงานของตับเพิ่มขึ้น
• โรคที่ผิวหนัง: อาการคัน สิว SJS อาการบวมของ Quincke รอยฟกช้ำและผื่น รวมถึงอาการบวมที่ใบหน้า โรคผิวหนังอักเสบเรื้อรัง และผมร่วง
• ความเสียหายต่อระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูก: อาการปวดข้อ, ปวดหลัง, กล้ามเนื้อกระตุก และปวดเมื่อยกล้ามเนื้อ
• ความผิดปกติของระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ ไตวาย อาการเต้านมโตในผู้ชาย และภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ
• อาการอื่น ๆ: อ่อนเพลียอย่างรุนแรง อ่อนแรง บวม (บางครั้งรอบนอก) การเดินผิดปกติ และในเวลาเดียวกันก็มีอาการปวด มีไข้ หนาว และรู้สึกไม่สบาย เจ็บหน้าอก และอาการถอนยา (รวมถึงคลื่นไส้ เหงื่อออกมาก นอนไม่หลับ และรู้สึกวิตกกังวล)

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

ยาเกินขนาด

อาการมึนเมา: รู้สึกง่วงนอน อุจจาระบ่อยและเหลว มองเห็นภาพซ้อน เซื่องซึม และพูดไม่ชัด

ในกรณีดังกล่าว ผู้ป่วยจะได้รับยาดูดซับ ยาสามารถขับออกมาได้โดยการฟอกไต

[ 13 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยานี้สามารถใช้ร่วมกับยาต้านอาการชักชนิดอื่นๆ (คาร์บามาเซพีน, ฟีนอบาร์บิทัล และกรดวัลโพรอิกและฟีนิโทอิน) ยาคุมกำเนิดชนิดรับประทาน (ที่ประกอบด้วยเอทินิลเอสตราไดออลหรือโนเรทินโดรน) และยาที่ยับยั้งการหลั่งของหลอดไตและลดการขับถ่ายกาบาเพนตินออกทางไต

ยาลดกรดที่ประกอบด้วย Al3+ และ Mg2+ จะลดการดูดซึมของยาลงประมาณ 20% ดังนั้นจึงแนะนำให้รับประทานยาหลังจากรับประทานยาลดกรด 2 ชั่วโมง

เมื่อใช้ร่วมกับยาที่ทำลายเม็ดเลือด จะทำให้เกิดความเป็นพิษต่อเม็ดเลือดเพิ่มขึ้น (ทำให้เกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ)

เมื่อใช้แคปซูลมอร์ฟีนที่มีขนาดออกฤทธิ์ควบคุม 60 มก. เป็นเวลา 2 ชั่วโมงร่วมกับกาบาเพนตินในปริมาณ 0.6 กรัม ค่าเฉลี่ย AUC ของแคปซูลหลังจะเพิ่มขึ้น 44% เมื่อเทียบกับค่า AUC ของกาบาเพนตินที่ใช้โดยไม่ใช้มอร์ฟีน ด้วยเหตุนี้ จึงจำเป็นต้องติดตามอาการของผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด โดยสังเกตอาการของภาวะซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลาง เช่น ความรู้สึกง่วงนอน หากเกิดการละเมิดดังกล่าว จำเป็นต้องลดขนาดยาของมอร์ฟีนหรือกาบาเพนตินให้เหมาะสม

[ 14 ], [ 15 ]

สภาพการเก็บรักษา

Neuralgin จะต้องเก็บไว้ที่อุณหภูมิระหว่าง 15-30°C

[ 16 ]

อายุการเก็บรักษา

Neuralgin สามารถใช้ได้เป็นเวลา 5 ปีนับจากวันที่ปล่อยสารบำบัด

[ 17 ], [ 18 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

Neuralgin ใช้เป็นยาเสริมในการรักษาอาการชักแบบบางส่วนที่มีการแพร่ขยายทั่วไปรอง (หรือไม่แพร่ขยายทั่วไป) ในเด็กอายุมากกว่า 6 ปี

ยานี้สามารถกำหนดให้เป็นยาเดี่ยวสำหรับอาการผิดปกติที่กล่าวข้างต้นในเด็กอายุมากกว่า 12 ปีขึ้นไปได้

[ 19 ]

อะนาล็อก

ยาที่มีลักษณะคล้ายกัน ได้แก่ ยา Gabagamma, Gabantin ร่วมกับ Gabastadin, Nupintin ร่วมกับ Gabalept, Tebantin ร่วมกับ Gatonin และยังมี Gabamax และ Meditan ร่วมกับ Gabapentin นอกจากนี้ยังมี Gabata, Convalis ร่วมกับ Grimodin และ Epigan ร่วมกับ Neuropentin