นิวริสปิน

Neurispin เป็นยาต้านโรคจิตซึ่งมีสารออกฤทธิ์คือริสเปอริโดน

ตัวชี้วัด นิวริสปินา

ใช้ในโรคจิตเภท หลายประเภท (รวมถึงโรคจิตเภทที่เพิ่งเกิดขึ้นใหม่ ซึ่งเป็นลักษณะเฉียบพลัน ระยะเฉียบพลันหรือเรื้อรังของโรคจิตเภท) และภาวะทางจิตอื่น ๆ ที่มาพร้อมกับอาการทางผลิตผลอย่างรุนแรง (รวมทั้งภาพหลอน ความหลงผิด ความรู้สึกสงสัยหรือความก้าวร้าวและความคิดผิดปกติ) หรืออาการทางลบ (รวมทั้งความรู้สึกแปลกแยกทางสังคมและอารมณ์ อารมณ์ด้านชา และการพูดจาไม่ชัดเจน)

ลดอาการทางอารมณ์ (ความรู้สึกวิตกกังวลหรือกลัวและซึมเศร้า) ในผู้ป่วยโรคจิตเภทและโรคจิตเภทแบบอารมณ์แปรปรวน

ใช้ในการรักษาบำรุงรักษาระยะยาวเพื่อป้องกันการกลับเป็นซ้ำในระยะเรื้อรังของโรคจิตเภท (ภาวะโรคจิตเฉียบพลัน)

ยานี้กำหนดไว้สำหรับอาการผิดปกติทางพฤติกรรมในผู้ป่วยโรคสมองเสื่อมและมีอาการก้าวร้าว (ใช้ความรุนแรงทางกายและแสดงความโกรธอย่างรุนแรง) อาการผิดปกติทางพฤติกรรม (ความหงุดหงิดและรู้สึกวิตกกังวล) หรือในกรณีที่มีอาการทางจิตเป็นส่วนใหญ่

ความผิดปกติทางพฤติกรรมในสถานการณ์ที่พฤติกรรมต่อต้านสังคมหรือก้าวร้าวเป็นอาการหลักของพยาธิวิทยา

การขจัดอาการคลั่งไคล้ในโรคไบโพลาร์

[ 1 ], [ 2 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ดยา (ปริมาตร 0.5, 1, 2 และ 4 มก.) 10 ชิ้นในแผ่นยา 2 แผ่นในกล่อง นอกจากนี้ยังสามารถวางจำหน่ายในภาชนะพลาสติกได้ 100 เม็ด ขนาด 1, 2 หรือ 4 มก.

เภสัช

ยานี้จัดอยู่ในกลุ่มยาต้านโรคจิต เป็นอนุพันธ์ของเบนซิโซซาโซล ซึ่งเป็นสารยับยั้งโมโนอะมิเนอร์จิกแบบเลือกสรร ยานี้มีความสัมพันธ์กับปลายประสาท 5-HT2 ของเซโรโทนิน และปลายประสาท D2 ของโดพามีนอย่างชัดเจน นอกจากนี้ยังสังเคราะห์ร่วมกับตัวรับอะดรีโน α1 และมีความสัมพันธ์ที่ต่ำกว่าเล็กน้อยกับตัวรับอะดรีโน α2 และปลายประสาท H1 ของฮีสตามีน ยานี้ไม่เกี่ยวข้องกับตัวรับโคลีเนอร์จิก

เนื่องจากเป็นสารต้าน D2 ที่รุนแรงมาก ริสเปอริโดนจึงมีฤทธิ์กดประสาทที่อ่อนกว่าและยังมีฤทธิ์กระตุ้นกระบวนการกล้ามเนื้อกระตุกได้อ่อนกว่าอย่างเห็นได้ชัด (เมื่อเปรียบเทียบกับยาคลายประสาททั่วไป) การต่อต้านเซโรโทนินกับโดปามีนที่สมดุลของริสเปอริโดนจะลดความรุนแรงของอาการทางลบของระบบนอกพีระมิด และขยายผลทางยาของยาต่ออาการทางลบและทางอารมณ์ของโรคจิตเภท

[ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึมริสเปอริโดนเสร็จสมบูรณ์ โดยไม่เกี่ยวข้องกับการบริโภคอาหาร ค่า Cmax ในพลาสมาจะสังเกตได้หลังจาก 1-2 ชั่วโมง การสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในพลาสมา (อัลบูมินและไกลโคโปรตีนกรดอัลฟา 1) อยู่ที่ 88%

ยาจะกระจายตัวอย่างรวดเร็วและซึมผ่านเข้าไปในเนื้อเยื่อของระบบประสาทส่วนกลาง ดัชนีปริมาตรการกระจายตัวอยู่ที่ 1-2 มล./กก. กระบวนการเผาผลาญภายในตับที่เกี่ยวข้องกับไอโซเอ็นไซม์ P450IID6 นำไปสู่การสร้างองค์ประกอบออกฤทธิ์ 9-hydroxyrisperidone ซึ่งสังเคราะห์ด้วยโปรตีน 77% กระบวนการเผาผลาญบางส่วนเกิดขึ้นผ่าน N-dealkylation ค่าสมดุลสำหรับองค์ประกอบออกฤทธิ์จะถูกบันทึกหลังจาก 24 ชั่วโมง และสำหรับ 9-hydroxyrisperidone - หลังจาก 4-5 วัน

ครึ่งชีวิตของริสเปอริโดนคือ 3 ชั่วโมง ส่วนประกอบ 9-ไฮดรอกซีริสเปอริโดนคือ 24 ชั่วโมง หลังจากใช้ 7 วัน ยา 70% จะถูกขับออกทางปัสสาวะ และอีก 14% ขับออกทางทางเดินอาหาร 35-45% จะถูกขับออกในรูปแบบของสารออกฤทธิ์

ในผู้สูงอายุหรือผู้ที่มีไตวาย การใช้ยาเพียงครั้งเดียว พบว่าระดับพลาสมาเพิ่มขึ้นและการขับริสเปอริโดนช้าลง

[ 4 ], [ 5 ]

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทานยาโดยไม่สนใจอาหาร วันละ 1-2 ครั้ง

การรักษาโรคจิตเภท: วันที่ 1 - 2 มก. วันที่ 2 - 4 มก. ต่อมาให้คงขนาดยาไว้ที่ 4 มก. หรือหากจำเป็นให้ปรับขนาดยาเป็นรายบุคคลสำหรับผู้ป่วย มักจะกำหนดให้ใช้ยา 4-6 มก. ต่อวัน โปรดทราบว่าเมื่อใช้ยาในขนาดยาต่อวันเกิน 10 มก. จะไม่มีประสิทธิผลในการรักษาเพิ่มขึ้น แต่มีโอกาสเกิดอาการนอกพีระมิดเพิ่มขึ้น

สำหรับผู้ที่มีภาวะไตหรือตับวาย รวมถึงผู้สูงอายุ ควรเริ่มการบำบัดด้วยขนาดยา 0.5 มก. วันละ 2 ครั้ง จากนั้นค่อยๆ เพิ่มขนาดยาเป็น 1-2 มก. วันละ 2 ครั้ง

ความผิดปกติทางพฤติกรรมในผู้ป่วยโรคสมองเสื่อม: ขนาดยาเริ่มต้นคือ 0.25 มก. รับประทานวันละ 2 ครั้ง หากจำเป็นอาจเพิ่มขนาดยาได้ครั้งละ 0.25 มก. วันละ 2 ครั้ง แต่สามารถรับประทานได้อย่างน้อยวันละ 2 ครั้ง ขนาดยาปกติคือ 0.5 มก. วันละ 2 ครั้ง แต่ผู้ป่วยบางรายอาจต้องรับประทานยา 1 มก. วันละ 2 ครั้ง

เกี่ยวข้องกับอาการคลั่งไคล้ BAR: ขนาดเริ่มต้นคือ 2 มก. ต่อวันใน 1 ครั้ง หากจำเป็น ให้เพิ่มขนาดยาอีก +2 มก. ต่อวัน แต่ควรทำอย่างน้อยทุกๆ วันเว้นวัน โดยทั่วไปแล้ว กำหนดให้รับประทาน 2-6 มก. ต่อวัน

ความผิดปกติทางพฤติกรรมในผู้ที่มีความบกพร่องทางสติปัญญาหรือมีปฏิกิริยาทำลายล้างที่เด่นชัด: ผู้ที่มีน้ำหนักมากกว่า 50 กก. ควรใช้ยา 0.5 มก. ต่อวันครั้งเดียว จากนั้นจึงเพิ่มขนาดยาขึ้นอีก +0.5 มก. ต่อวัน (ทุกวันเว้นวัน) หากจำเป็น ผู้ที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 50 กก. ควรใช้ยา 0.25 มก. ต่อวันครั้งเดียวในช่วงแรก จากนั้นสามารถเพิ่มขนาดยาขึ้นทุกวันเว้นวันได้ +0.25 มก. ต่อวัน ขนาดยาที่เหมาะสมคือ 0.5 มก. ต่อวัน

เมื่อได้ผลลัพธ์ที่ดีที่สุดแล้ว สามารถลดการใช้ยาลงเหลือ 1 โดสต่อวันได้ โดยขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 16 มก.

[ 9 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ นิวริสปินา

Neurispin ถูกกำหนดใช้ในระหว่างตั้งครรภ์เฉพาะในสถานการณ์ที่ผลประโยชน์ของการรักษามีแนวโน้มมากกว่าความเสี่ยงต่อภาวะแทรกซ้อนของทารกในครรภ์

ข้อห้าม

มีข้อห้ามใช้ในกรณีที่มีอาการแพ้ส่วนบุคคล รวมทั้งในระหว่างให้นมบุตร

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

ผลข้างเคียง นิวริสปินา

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ความเสียหายต่อการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางร่วมกับอวัยวะรับความรู้สึก ได้แก่ ความปั่นป่วน อาการปวดศีรษะ นอนไม่หลับ และความวิตกกังวล มักเกิดขึ้น บางครั้งอาจเกิดอาการวิงเวียน อ่อนเพลียหรือง่วงนอน สายตาพร่ามัวและสมาธิไม่ดี อาการนอกพีระมิด (อาการเกร็ง อาการนั่งไม่นิ่ง อาการสั่นร่วมกับการเคลื่อนไหวช้า น้ำลายไหลมาก และอาการเกร็งเฉียบพลัน) อาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว ความผิดปกติของการควบคุมอุณหภูมิของร่างกาย อาการชัก อาการ NMS และอาการเคลื่อนไหวผิดปกติอาจปรากฏขึ้นในระยะท้าย
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: อาการอาหารไม่ย่อย อาเจียน ปวดท้อง คลื่นไส้ ท้องผูก และระดับเอนไซม์ตับสูง
• ปัญหาการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือดและระบบเลือด อาการที่พบได้บ่อย ได้แก่ หัวใจเต้นเร็วแบบสะท้อน ภาวะเลือดเกิน การทรุดตัวเมื่อลุกยืน ระดับเกล็ดเลือดหรือเม็ดเลือดขาวลดลง และโรคหลอดเลือดสมอง (ในผู้สูงอายุที่มีปัจจัยกระตุ้น)
• อาการผิดปกติที่ส่งผลต่อระบบต่อมไร้ท่อ ได้แก่ ไจเนโคมาสเตีย อาการหยุดมีประจำเดือนพร้อมน้ำนมไหล น้ำหนักขึ้น และความผิดปกติของรอบเดือน บางครั้งโรคเบาหวานจะแย่ลงหรือเกิดภาวะน้ำตาลในเลือดสูง
• โรคของระบบสืบพันธุ์: บางครั้งอาจเกิดปัญหาการหลั่งน้ำอสุจิ การแข็งตัว และการถึงจุดสุดยอด รวมถึงอาการองคชาตแข็ง
• อาการแพ้: อาจมีอาการบวมของ Quincke, น้ำมูกไหลและผื่นที่ผิวหนังเป็นครั้งคราว
• อื่นๆ: อาจเกิดภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ได้บ้าง

ยาเกินขนาด

อาการพิษ ได้แก่ มีอาการง่วงซึม ความดันโลหิตลดลง หัวใจเต้นเร็ว และมีอาการทางระบบนอกพีระมิด อาจพบค่า QT ที่สูงขึ้นในคลื่นไฟฟ้าหัวใจเป็นครั้งคราว

การรักษาประกอบด้วยการรักษาให้อากาศไหลเวียนผ่านทางเดินหายใจอย่างสะดวกเพื่อให้มีออกซิเจนและการระบายอากาศเพียงพอ นอกจากนี้ ยังทำการล้างกระเพาะและให้ยาระบายที่มีถ่านกัมมันต์ และตรวจติดตามค่าคลื่นไฟฟ้าหัวใจเพื่อตรวจหาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่อาจเกิดขึ้นได้ นอกจากนี้ ยังใช้มาตรการตามอาการเพื่อสนับสนุนการทำงานของอวัยวะสำคัญอีกด้วย

หากเกิดภาวะหลอดเลือดอุดตันและความดันโลหิตลดลง แพทย์จะให้ยาฉีดหรือยาซิมพาโทมิเมติก หากมีอาการนอกพีระมิด แพทย์จะสั่งจ่ายยาต้านโคลิเนอร์จิก

Neurispin ไม่มีเชื้อแอนแทรกซ์ จำเป็นต้องติดตามอาการของเหยื่ออย่างสม่ำเสมอจนกว่าสัญญาณของพิษทั้งหมดจะหายไป

[ 10 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาริสเปอริโดนร่วมกับยาที่ต่อต้านการสิ้นสุดของโดพามีน ทำให้เกิดอาการดิสคิเนเซีย (การเคลื่อนไหวเป็นจังหวะที่ไม่ได้ตั้งใจ - ส่วนใหญ่ที่ใบหน้าหรือลิ้น) ที่เกิดขึ้นในภายหลัง ซึ่งเป็นสาเหตุว่าทำไมจึงจำเป็นต้องยกเลิกการให้ยาต้านโรคจิตใดๆ

ริสเปอริโดนอาจแสดงผลต่อต้านเลโวโดปา

ไตรไซคลิกที่มีฟีโนไทอะซีน ฟลูออกซิทีน และเบตาบล็อกเกอร์สามารถเพิ่มระดับริสเปอริโดนในเลือดได้โดยไม่กระทบต่อระดับของเศษส่วนยาต้านโรคจิตที่ออกฤทธิ์

การใช้ยาคาร์บามาเซพีนร่วมกับยาอื่นที่กระตุ้นเอนไซม์ตับ จะทำให้กิจกรรมของสารต้านโรคจิตในเลือดลดลง หลังจากหยุดใช้ยาดังกล่าวแล้ว จำเป็นต้องทบทวนขนาดยาของ Neurispin

หากต้องการผลสงบประสาทเพิ่มเติม จะต้องกำหนดให้ใช้อนุพันธ์เบนโซไดอะซีพีนร่วมกับยานี้

[ 11 ], [ 12 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Neurispin ไว้ในที่มืดและแห้ง ห่างจากมือเด็กเล็ก อุณหภูมิที่วัดได้อยู่ระหว่าง 15-30°C

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Neurispin ได้ภายในระยะเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ข้อมูลด้านประสิทธิผลและความปลอดภัยของยาในเด็กยังมีไม่เพียงพอ ห้ามใช้ยานี้กับผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 15 ปี

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Rileptid, Risset กับ Rispaksol และ Rispolept กับ Risperone และ Eridon กับ Rispertrile

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]