เลโวฟลอซิน

เลโวฟลอกซาซินเป็นสารต้านแบคทีเรียที่ใช้ในการบำบัดแบบระบบ

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

ตัวชี้วัด เลโวฟลอซิน

ใช้สำหรับการติดเชื้อปานกลางและรุนแรงที่เกิดจากแบคทีเรียที่ไวต่อเลโวฟลอกซาซิน:

• ไซนัสอักเสบรุนแรง;
• โรคหลอดลมอักเสบเรื้อรังที่มีรูปแบบการกำเริบ
• โรคปอดอักเสบแบบผู้ป่วยนอก;
• โรคของระบบทางเดินปัสสาวะ ที่เกิดภาวะแทรกซ้อน (รวมถึงไตอักเสบด้วย)
• รอยโรคที่ส่งผลต่อบริเวณใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

ปล่อยฟอร์ม

สารนี้จะถูกปล่อยออกมาในรูปแบบเม็ด โดย 1 แผ่นจะมี 5 ชิ้น ในกล่องแยกต่างหากจะมีแผ่นบรรจุภัณฑ์ 1 แผ่น

[ 11 ], [ 12 ]

เภสัช

ยาตัวนี้มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียในวงกว้าง โดยอัตราการพัฒนาคุณสมบัติในการฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่สูงนั้นเกิดขึ้นได้จากการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์แบคทีเรียภายใน DNA gyrase ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของโครงสร้างของ topoisomerase-2 ผลลัพธ์ที่ได้คือการทำลายโครงสร้างปริมาตรของ DNA ของแบคทีเรียและการปิดกั้นกระบวนการแบ่งตัวของแบคทีเรีย

ในกลุ่มจุลินทรีย์ที่ไวต่ออิทธิพลของเลโวฟลอกซาซิน ได้แก่:

• แบคทีเรียแอโรบแกรม(+): สเตรปโตค็อกคัสไพโอเจนิก, รูปแบบอุจจาระของเอนเทอโรค็อกคัส, รูปแบบสีทองของสแตฟิโลค็อกคัส methy-S และพร้อมกับสแตฟิโลค็อกคัส saprophytic เหล่านี้กับสแตฟิโลค็อกคัส hemolytic methy-S, สเตรปโตค็อกคัสชนิด agalactiae กับสเตรปโตค็อกคัสของกลุ่มย่อย C และ G และนิวโมคอคคัส peni-I/S/R;
• แบคทีเรียแกรม(-)แอโรบส์: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli ที่มี Eikenella corrodens เช่นเดียวกับ Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae ที่มี Enterobacter agglomerans และ Morgan's bacilli รายชื่อนี้ยังรวมถึง Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris ที่มี Pasteurella multocida และ Serratia marcescens ที่มี Pseudomonas aeruginosa
• แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน: Clostridia perfringens ร่วมกับ Bacteroides fragilis และ Peptostreptococci
• อื่นๆ: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae และ Mycoplasma pneumoniae ร่วมกับ Chlamydophila psittaci

ต่อไปนี้มีความไวต่อฤทธิ์ของยาไม่สม่ำเสมอ:

• แอโรบแกรม(+): สแตฟิโลค็อกคัสเฮโมไลติก เมธี-อาร์;
• แอโรบส์กรัม(-): Bukholderia cepacia;
• แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน: แบคทีเรียเททาโยโตไมครอนร่วมกับ Bacteroides ovatus, Clostridium difficile และ Bacteroides vulgaris

แอโรบีแกรม(+) ดื้อต่อเลโวฟลอกซาซิน: สแตฟิโลค็อกคัส ออเรียส เมธี-อาร์.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

เภสัชจลนศาสตร์

เลโวฟลอกซาซินถูกดูดซึมด้วยความเร็วสูงและเกือบ 100% ในทางเดินอาหาร โดยมีค่า Cmax ในพลาสมาหลังจาก 1 ชั่วโมงนับจากเวลาที่ใช้ยา ค่าการดูดซึมสัมบูรณ์ของสารนี้เกือบ 100% เภสัชจลนศาสตร์เชิงเส้นถูกบันทึกไว้ในช่วงขนาดยา 50-600 มก. การรับประทานอาหารมีผลเล็กน้อยต่อการดูดซึมยา

ประมาณ 30-40% ของยาสังเคราะห์ด้วยโปรตีนเวย์ การสะสมของสารในปริมาณ 0.5 กรัม 1 ครั้งต่อวันไม่ได้ก่อให้เกิดผลทางคลินิกที่สำคัญ การสะสมของยาในปริมาณ 0.5 กรัม 2 ครั้งต่อวันนั้นไม่มากนักแต่สามารถคาดเดาได้ ค่าการกระจายตัวที่คงที่สังเกตได้หลังจาก 3 วัน

สำหรับขนาดยาที่มากกว่า 0.5 กรัม ค่า Cmax ของยาภายในเยื่อบุหลอดลมร่วมกับการหลั่งของเยื่อบุหลอดลมคือ 8.3 และ 10.8 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตรตามลำดับ ส่วนค่าภายในเนื้อเยื่อปอดคือประมาณ 11.3 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร (กำหนดได้หลังจาก 4-6 ชั่วโมงนับจากช่วงเวลาที่ได้รับยา) ยาซึมผ่านน้ำไขสันหลังได้ไม่ดี

ค่าเฉลี่ยของยาในปัสสาวะในช่วง 8-12 ชั่วโมงนับจากเวลาที่ได้รับยาครั้งเดียวขนาด 0.15, 0.3 และ 0.5 กรัม เท่ากับ 44, 91 และ 200 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร ตามลำดับ

ในทางปฏิบัติไม่ได้ขึ้นอยู่กับกระบวนการเผาผลาญ ผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญมีสัดส่วนน้อยกว่า 5% ของปริมาตรยาที่ขับออกมาในปัสสาวะ

การขับถ่ายออกจากพลาสมาเกิดขึ้นในอัตราที่ค่อนข้างต่ำ (ครึ่งชีวิตของส่วนประกอบอยู่ระหว่าง 6 ถึง 8 ชั่วโมง) 85% จะถูกขับออกทางไต

[ 18 ], [ 19 ]

การให้ยาและการบริหาร

ควรใช้ยาเป็นประจำทุกวัน โดยทา 1-2 ครั้ง ไม่ควรทานร่วมกับอาหาร ควรกลืนยาโดยไม่ต้องเคี้ยว และล้างปากด้วยน้ำเปล่า

ควรรับประทานเลโวฟลอกซาซินอย่างน้อย 2 ชั่วโมงก่อนหรือหลังรับประทานยาที่มีเกลือเหล็ก รวมถึงซูครัลเฟตและยาลดกรด เนื่องจากยาเหล่านี้อาจลดการดูดซึมของยาได้ ขนาดของขนาดยาทั้งหมดจะขึ้นอยู่กับความรุนแรงของอาการและรูปแบบของการติดเชื้อที่เกิดขึ้น รวมถึงความไวของเชื้อก่อโรคต่อเลโวฟลอกซาซิน

การบำบัดควรใช้เวลานานไม่เกิน 2 สัปดาห์ นอกจากนี้ จะต้องดำเนินการบำบัดต่อไปอีก 48-72 ชั่วโมงนับตั้งแต่อุณหภูมิคงที่หรือนับตั้งแต่ที่จุลินทรีย์ถูกทำลาย (ซึ่งได้รับการยืนยันจากการวิเคราะห์ทางจุลชีววิทยา)

ขนาดยาสำหรับโรคต่างๆ:

• ระยะเฉียบพลันของโรคไซนัสอักเสบ – รับประทานยา 0.5 กรัม วันละ 1 ครั้ง เป็นเวลา 10-14 วัน
• อาการกำเริบของโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรัง - ใช้ครั้งเดียวต่อวัน 0.25-0.5 กรัม เป็นเวลา 7-10 วัน
• ปอดอักเสบที่บ้าน – รับประทาน Levofloxacin 0.5 กรัม วันละ 1-2 ครั้ง ภายใน 7-14 วัน
• ความเสียหายต่อระบบทางเดินปัสสาวะ (มีภาวะแทรกซ้อน) - 0.25 กรัม ของยาครั้งเดียวต่อวันในช่วง 7-10 วัน
• โรคผิวหนัง – ใช้ยา 0.15-0.5 กรัม 1-2 ครั้ง ในระยะเวลา 1-2 สัปดาห์

ผู้ที่มีปัญหาไต (ระดับซีซีต่ำกว่า 50 มล./นาที) ควรใช้ยาให้ครบขนาดในวันแรก จากนั้นจึงลดขนาดลงโดยคำนึงถึงค่าซีซี ผู้ป่วยในกลุ่มนี้ควรได้รับการตรวจติดตามจากแพทย์ผู้เชี่ยวชาญอย่างต่อเนื่อง

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เลโวฟลอซิน

ห้ามใช้ในระหว่างให้นมบุตรและตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ภาวะแพ้ยาอย่างรุนแรงจากหมวดหมู่ย่อยนี้
• โรคลมบ้าหมู;
• หากมีการร้องเรียนเกี่ยวกับอาการเชิงลบที่เกิดขึ้นในบริเวณเอ็นและเกี่ยวข้องกับการใช้ควิโนโลน

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

ผลข้างเคียง เลโวฟลอซิน

ผลข้างเคียงที่เกิดขึ้น ได้แก่:

• บางครั้งอาจมีอาการแดงหรือคันที่ผิวหนังชั้นนอก บางครั้งอาจมีอาการของอาการแพ้รุนแรง เช่น ลมพิษ หรือมีอาการบวมที่ผิวหนังชั้นนอกและเยื่อเมือก
• หัวใจเต้นเร็ว;
• อาการอาหารไม่ย่อย;
• รู้สึกง่วงนอน เวียนศีรษะรุนแรง หรือ ปวดศีรษะ;
• ความดันโลหิตลดลง;
• ระดับบิลิรูบินเพิ่มขึ้น รวมทั้งเอนไซม์ในตับและครีเอตินินในซีรั่มด้วย
• ภาวะเม็ดเลือดขาวสูง, เกล็ดเลือดต่ำ หรือ ภาวะเม็ดเลือดขาวนิวโทรฟิลต่ำ และภาวะอีโอซิโนฟิเลีย
• ความรู้สึกถึงความอ่อนแอของระบบ
• อาการอักเสบรุนแรงหรือปวดบริเวณกล้ามเนื้อและข้อที่ส่งผลต่อเอ็น

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

ยาเกินขนาด

ในกรณีที่เกิดอาการมึนเมาจากเลโวฟลอกซาซิน มักเกิดอาการความเสียหายต่อระบบประสาทส่วนกลาง ได้แก่ เวียนศีรษะรุนแรง สับสนรุนแรง อาการชัก และหมดสติ

ดำเนินการตามอาการที่เกี่ยวข้อง ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์ของยาไม่ถูกขับออกโดยการฟอกไต นอกจากนี้ ยาไม่มีสารแก้พิษ

[ 32 ], [ 33 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การดูดซึมของยาจะลดลงอย่างมากเมื่อรวมกับยาลดกรดที่ประกอบด้วย Al หรือ Mg รวมถึงผลิตภัณฑ์ที่มีเกลือ Fe

ค่าการดูดซึมของยาจะลดลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อใช้ร่วมกับซูครัลเฟต ดังนั้นควรเว้นระยะห่างระหว่างการใช้ยาอย่างน้อย 120 นาที

ควรใช้เลโวฟลอกซาซินอย่างระมัดระวังร่วมกับสารที่มีผลต่อการหลั่งของไต (ไซเมทิดีนหรือโพรเบเนซิด) โดยเฉพาะกับผู้ที่มีความผิดปกติของไต

ครึ่งชีวิตของส่วนประกอบไซโคลสปอรินเพิ่มขึ้นร้อยละ 33 เมื่อรวมกับเลโวฟลอกซาซิน

[ 34 ], [ 35 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเลโวฟลอกซาซินไว้ในที่ที่ปิดมิดชิดสำหรับเด็กเล็ก อุณหภูมิอยู่ระหว่าง 15-25°C

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

อายุการเก็บรักษา

สามารถกำหนดให้ใช้ยา Levofloxacin ได้เป็นระยะเวลา 3 ปีนับจากวันที่ปล่อยสารยา

[ 39 ], [ 40 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่ได้กำหนดไว้ในเด็ก (อายุต่ำกว่า 18 ปี)

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันได้แก่ Ofloxacin, Ciprolet, Glevo กับ Moflaxia เช่นเดียวกับ Ciprofloxacin, Levofloxacin และ Rotomax

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]