เลโวซิน

เลโวซินเป็นสารต่อต้านแบคทีเรียจากกลุ่มฟลูออโรควิโนโลน

ตัวชี้วัด เลโวซิน่า

ใช้สำหรับโรคติดเชื้อที่มีความรุนแรงแตกต่างกันซึ่งเกิดจากการทำงานของสายพันธุ์จุลินทรีย์ที่ไวต่อเลโวฟลอกซาซิน:

• ไซนัสอักเสบเฉียบพลัน (รวมถึงไซนัสอักเสบ)
• ระยะเฉียบพลันของโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรัง;
• โรคปอดอักเสบที่บ้านหรือที่โรงพยาบาล;
• โรคของอวัยวะทางเดินปัสสาวะ มีหรือไม่มีภาวะแทรกซ้อนก็ได้ (ระยะปานกลางหรือระยะไม่รุนแรง)

[ 1 ]

ปล่อยฟอร์ม

ส่วนประกอบดังกล่าวจะวางจำหน่ายในรูปแบบแท็บเล็ต - 10 ชิ้นภายในแผ่น โดยแผ่นหนึ่งจะบรรจุในแพ็ค

[ 2 ], [ 3 ]

เภสัช

ยาปฏิชีวนะฟลูออโรควิโนโลนมีผลการรักษาที่หลากหลาย ประกอบด้วยสารออกฤทธิ์ levofloxacin (ไอโซเมอร์ของโอฟลอกซาซินประเภท levorotatory) ส่วนประกอบนี้จะบล็อกกิจกรรมของ DNA gyrase ทำลายกระบวนการเชื่อมโยงแบบ cross-linking ของจุลินทรีย์ที่ทำลาย DNA และ supercoiling และยังชะลอการจับกันของ DNA และนำไปสู่การพัฒนาของการเปลี่ยนแปลงทางสัณฐานวิทยาที่รุนแรงในเยื่อหุ้มเซลล์ ผนังเซลล์ และไซโทพลาซึม

แสดงให้เห็นกิจกรรมการทำงานของสายพันธุ์จุลินทรีย์จำนวนมากที่ค่อนข้างมาก:

• แบคทีเรียแกรมบวกแอโรบส์: เอนเทอโรคอคคัส (รวมถึงอุจจาระ), สแตฟิโลค็อกคัส (ไวต่อเมธิซิลลินและโคอะกูเลสลบ), คอรีเนแบคทีเรีย, สเตรปโตค็อกคัสอะกาแลคเทีย, ลิสทีเรีย โมโนไซโทจีนส์ที่มีสแตฟิโลค็อกคัสออเรียส (ไวต่อเมธิซิลลิน), สแตฟิโลค็อกคัสเอพิเดอร์มิดิส (ไวต่อเมธิซิลลินเช่นกัน) และสแตฟิโลค็อกคัสโคอะกูเลสลบ นอกจากนี้ รายชื่อดังกล่าวยังรวมถึงสเตรปโตค็อกคัสไพโอเจนิก สเตรปโตค็อกคัสของหมวดย่อย C และ G ตลอดจนสเตรปโตค็อกคัสไวริแดนส์ที่มีนิวโมคอคคัส (สองอย่างหลังดื้อยา มีความไวปานกลาง และไวต่อเพนิซิลลิน)
• แบคทีเรียแกรม(-)แอโรบส์: Acinetobacter (รวมถึง Acinetobacter baumannii), Enterobacter (รวมถึง Cloacae, Aerogenes และ Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii และ Escherichia coli รวมทั้ง Eikenella corrodens, แบคทีเรีย Morgan, Gardnerella vaginalis และแบคทีเรีย Ducrey นอกจากนี้ รายชื่อดังกล่าวยังรวมถึง Moraxella catarrhalis (ที่ผลิต β-lactamase หรือไม่ก็ได้), Haemophilus influenzae (ไวหรือดื้อต่อแอมพิซิลลิน), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (รวมถึงปอดบวมและออกซิโทคา), Proteus vulgaris และ mirabilis, Salmonella และ gonococci (ดื้อยา อ่อนไหว และไวต่ออิทธิพลของเพนิซิลลิน), Providencia (Rettger และ Stuart), Meningococcus ร่วมกับ Pasteurella (Multocida, Canis และ Dagmatis) เช่นเดียวกับ Serratia (รวมถึง Marciescens) และ Pseudomonas (รวมถึง Pseudomonas aeruginosa);
• แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน: Clostridia perfringens และ Propionibacteria ร่วมกับ Bacteroides fragilis, Peptostreptococci ร่วมกับ Bifidobacteria และ Fusobacteria ร่วมกับ Veillonella
• แบคทีเรียอื่นๆ: ลีเจียนเนลลา (รวมถึง pneumophila), Bartonella spp., Chlamydophila pneumoniae พร้อมด้วย Chlamydophila psittaci และ Chlamydia trachomatis รวมทั้ง Mycoplasma pneumoniae, ไมโคแบคทีเรียม (รวมถึง Hansen's bacillus และ Koch's bacillus), ริคเก็ตต์เซีย, Mycoplasma hominis และ Ureaplasma Urealyticum

[ 4 ]

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

เมื่อรับประทานเลโวฟลอกซาซินเข้าไป ร่างกายจะดูดซึมได้ในอัตราสูงและเกือบ 100% การรับประทานอาหารแทบไม่มีผลต่อการแสดงออกและอัตราการดูดซึม ระดับการดูดซึมโดยสมบูรณ์อยู่ที่ประมาณ 100% โดยการใช้ยาครั้งเดียวในปริมาณ 0.5 กรัม ค่า Cmax อยู่ที่ 5.2-6.9 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร โดยจะวัดได้หลังจากผ่านไป 1.3 ชั่วโมง

กระบวนการจัดจำหน่าย

การสังเคราะห์โปรตีนภายในพลาสมา – 30-40%

สารนี้มีการกระจายตัวอยู่ในเนื้อเยื่อและอวัยวะต่างๆ มากมาย เช่น เนื้อกระดูก ปอด เยื่อบุหลอดลมที่มีเสมหะ น้ำไขสันหลัง เม็ดเลือดขาว รวมถึงต่อมลูกหมากและอวัยวะในระบบทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์ที่มีแมคโครฟาจถุงลม

กระบวนการเผาผลาญและการขับถ่าย

ภายในตับ ยาส่วนเล็กน้อยจะถูกดีอะเซทิลหรือออกซิไดซ์

การขับถ่ายเกิดขึ้นโดยหลักผ่านไต - กระบวนการกรองของไตและการหลั่งของท่อไต ประมาณ 87% ของขนาดยาที่รับประทานจะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยไม่เปลี่ยนแปลง (หลังจาก 48 ชั่วโมง) และน้อยกว่า 4% จะถูกขับออกทางอุจจาระ (หลังจาก 72 ชั่วโมง) ครึ่งชีวิตของเลโวฟลอกซาซินในพลาสมาคือ 6-8 ชั่วโมง

[ 5 ], [ 6 ]

การให้ยาและการบริหาร

การเลือกขนาดยาจะพิจารณาจากความรุนแรงของโรคและลักษณะของการดำเนินโรค รวมถึงความไวของจุลินทรีย์ที่ทำให้เกิดโรคด้วย

ควรรับประทานยาก่อนหรือระหว่างมื้ออาหาร ไม่ควรเคี้ยวเม็ดยา ควรกลืนยานี้กับน้ำเปล่า (0.5-1 แก้ว)

ในระยะที่เป็นไซนัสอักเสบ ให้รับประทานยา 0.5 กรัม วันละครั้ง (ระยะเวลาการบำบัด 10-14 วัน)

ระยะเฉียบพลันของโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรัง รักษาโดยรับประทานยา 0.5 กรัม วันละครั้ง (หลักสูตร 1 สัปดาห์)

โรคปอดบวมในโรงพยาบาลและที่บ้านควรได้รับการรักษาด้วย Levocin 0.5 กรัม ครั้งเดียวต่อวันเป็นเวลา 1-2 สัปดาห์

การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่ไม่มีภาวะแทรกซ้อนสามารถรักษาได้โดยการรับประทานยา 0.5 กรัม วันละครั้ง (ระยะเวลา 3 วัน) หากการติดเชื้อมีภาวะแทรกซ้อน ควรรับประทานยาในขนาดเดียวกันและบ่อยครั้งเท่าเดิม แต่ควรรับประทานต่อเนื่องเป็นเวลา 10 วัน

รอยโรคที่ไม่มีภาวะแทรกซ้อนของเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังที่มีหนังกำพร้าจะถูกกำจัดโดยการใช้ยา 0.5 กรัมครั้งเดียวต่อวันเป็นเวลา 7-10 วัน หากโรคดังกล่าวมีภาวะแทรกซ้อน ให้ใช้ยา 0.5 กรัม วันละ 2 ครั้ง และให้ยาต่อเนื่องเป็นเวลา 1-2 สัปดาห์

หากจำเป็นอาจเพิ่มขนาดยาได้โดยคำนึงถึงความรุนแรงของอาการและประเภทของโรคที่เกิดขึ้น

ขนาดสูงสุดที่อนุญาตสำหรับยาเดี่ยวคือ 0.5 กรัม ห้ามรับประทานสารนี้เกิน 1,000 มิลลิกรัมต่อวัน

ขนาดยาสำหรับผู้ป่วยไตวาย:

• ค่า CC ไม่เกิน 50-20 มล./นาที - หลังจากให้ยาครั้งแรก 0.5 กรัม/วัน ให้เปลี่ยนผู้ป่วยไปรับประทาน 0.25 กรัม/วัน หลังจากให้ยาครั้งแรก 0.75 กรัม/วัน ให้รับประทาน 0.75 กรัม ทุก 48 ชม.
• ระดับ CC ภายใน 19-10 มล./นาที - หลังจากรับประทาน 0.25 กรัม ครั้งแรกในแต่ละวันแล้ว ให้รับประทาน 0.25 กรัม เป็นเวลา 48 ชั่วโมง; สำหรับปริมาณ 0.5 กรัม ครั้งแรกในแต่ละวัน ให้รับประทาน 0.25 กรัม เป็นเวลา 48 ชั่วโมง; สำหรับปริมาณ 0.75 กรัม ครั้งแรกในแต่ละวัน ให้รับประทาน 0.5 กรัม เป็นเวลา 48 ชั่วโมง;
• ค่า CC น้อยกว่า 10 มล. ต่อนาที (รวมถึง CAPD และการฟอกไตด้วย) – ครั้งแรก 0.25 กรัมใน 24 ชั่วโมง จากนั้น 0.25 กรัมใน 48 ชั่วโมง ครั้งแรก 0.5 กรัมต่อวัน – จากนั้น 0.25 กรัมใน 48 ชั่วโมง ครั้งแรก 0.75 กรัมต่อวัน – ครั้งต่อมา 0.5 กรัมใน 48 ชั่วโมง

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เลโวซิน่า

ไม่ควรกำหนด Levocin ให้กับสตรีมีครรภ์หรือสตรีให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการชักจากโรคลมบ้าหมู;
• อาการแพ้รุนแรงที่เกี่ยวข้องกับส่วนประกอบของยาหรือควิโนโลนอื่นๆ

[ 7 ]

ผลข้างเคียง เลโวซิน่า

ผลข้างเคียงที่สังเกตได้ ได้แก่:

• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: มักเกิดอาการท้องเสียหรือคลื่นไส้ และมีเอนไซม์ในตับและซีรั่มในเลือดเพิ่มขึ้น อาจเกิดอาการอาเจียน อาหารไม่ย่อย เบื่ออาหาร และปวดท้องได้เป็นครั้งคราว อาจพบระดับบิลิรูบินในซีรั่มสูงขึ้นและท้องเสียเป็นเลือดได้เป็นครั้งคราว อาจเกิดโรคตับอักเสบหรือลำไส้อักเสบ (รวมถึงลำไส้ใหญ่เทียม) เป็นครั้งคราว
• อาการแพ้: บางครั้งอาจเกิดภาวะเลือดคั่งในผิวหนังหรือมีอาการคัน ในบางกรณีอาจเกิดอาการแอนาฟิแล็กทอยด์หรืออาการแอนาฟิแล็กติก (มีอาการหลอดลมหดเกร็ง ลมพิษ หรือหายใจไม่ออกอย่างรุนแรง) ในบางกรณีอาจเกิดอาการบวมของเยื่อเมือกหรือหนังกำพร้า (เช่น ใบหน้าหรือคอหอย) แพ้แสงแดดและรังสี UV และปอดอักเสบจากการแพ้ และระดับความดันโลหิตจะลดลงอย่างรวดเร็วพร้อมกับอาการช็อกในภายหลัง อาจเกิดภาวะ TEN, SJS, vasculitis หรือ MEE ได้
• ความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง: บางครั้งอาจเกิดอาการนอนไม่หลับ เวียนศีรษะ รู้สึกง่วงนอนมาก และปวดศีรษะ บางครั้งอาจมีอาการกระสับกระส่าย กระสับกระส่าย วิตกกังวล หรือสับสน รวมถึงอาการซึมเศร้า อาการสั่น มีอาการทางจิต กลุ่มอาการชัก และอาการชาที่มือ
• ความผิดปกติของอวัยวะรับความรู้สึก: ความผิดปกติของการรับรสและกลิ่น ความผิดปกติของการได้ยินและการมองเห็นเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว และนอกจากนี้ความไวต่อการสัมผัสก็ลดลงด้วย
• ความเสียหายต่อระบบเม็ดเลือด: บางครั้งเกิดภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำหรืออีโอซิโนฟิล บางครั้งอาจเกิดภาวะเม็ดเลือดขาวชนิดนิวโทรฟิลต่ำหรือเกล็ดเลือดต่ำ (บางครั้งอาจเกิดเลือดออกมากขึ้น) ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำอาจเกิดขึ้นเป็นครั้งคราวหรือเกิดการติดเชื้อรุนแรง (อุณหภูมิร่างกายสูงขึ้นซ้ำๆ หรือต่อเนื่อง สุขภาพทรุดโทรม) อาจเกิดภาวะเม็ดเลือดต่ำหรือภาวะโลหิตจางจากเม็ดเลือดแดงแตกได้
• ปัญหาของระบบหัวใจและหลอดเลือด: ความดันโลหิตลดลงเป็นครั้งคราวหรือมีอาการใจสั่น ระยะ QT ยาวนานขึ้นหรือหลอดเลือดอาจยุบตัวได้
• ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูก: เอ็นอาจได้รับผลกระทบเป็นครั้งคราว (เช่น เอ็นอักเสบ) และอาการปวดจะปรากฏขึ้นในบริเวณข้อต่อที่มีกล้ามเนื้อ เอ็นอาจฉีกขาดเป็นครั้งคราว เช่น เอ็นร้อยหวาย (อาการคล้ายกันนี้เกิดขึ้นภายใน 48 ชั่วโมงหลังจากเริ่มการบำบัดและอาจเกิดขึ้นทั้งสองข้าง) หรือกล้ามเนื้ออ่อนแรง ซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งสำหรับผู้ที่เป็นอัมพาตครึ่งซีก กล้ามเนื้ออาจได้รับความเสียหาย (rhabdomyolysis)
• ภาวะผิดปกติของทางเดินปัสสาวะ: ระดับครีเอตินินในซีรั่มอาจเพิ่มขึ้นเป็นครั้งคราว พบ ARF (tubulointerstitial nephritis) เป็นระยะๆ
• อาการแสดงในระบบต่อมไร้ท่อ: ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำจะเกิดขึ้นเป็นระยะๆ (ผู้ป่วยเบาหวานควรคำนึงถึงสิ่งนี้ด้วย) มีอาการร่วมด้วย เช่น รู้สึกประหม่า ตัวสั่น เหงื่อออก และอยากอาหารมาก
• อื่นๆ: บางครั้งอาจเกิดอาการอ่อนแรง อาการไข้ การติดเชื้อซ้ำหรือการติดเชื้อซ้ำเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว

[ 8 ]

ยาเกินขนาด

การได้รับพิษจากยาจะทำให้เกิดอาการวิงเวียนศีรษะหรือชัก สับสนหรือหมดสติ รวมไปถึงอาการอาเจียน การกัดกร่อนของเยื่อเมือก และคลื่นไส้

ดำเนินการตามขั้นตอนที่มีอาการ ยาไม่มียาแก้พิษและไม่ถูกขับออกโดยการฟอกไต

[ 9 ], [ 10 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ประสิทธิภาพของเลโวฟลอกซาซินจะลดลงอย่างมากเมื่อใช้ร่วมกับยาลดกรดที่ประกอบด้วยแมกนีเซียมและอัล ซูครัลเฟต และยาที่ประกอบด้วยเฟมินิน ดังนั้นควรเว้นระยะห่างระหว่างการใช้ยาทั้งสองอย่างน้อย 120 นาที

พบว่าการกวาดล้างไตของยาลดลงเล็กน้อยในกรณีที่ใช้ร่วมกับ Probenecid หรือ Cimetidine (แทบไม่มีความสำคัญทางคลินิก แต่ควรใช้ยาร่วมกันด้วยความระมัดระวัง โดยเฉพาะในผู้ที่มีความผิดปกติของไต)

Probenecid ร่วมกับ cimetidine จะเพิ่มค่าครึ่งชีวิตและค่า AUC ของยา และยังช่วยลดอัตราการกวาดล้างของยาด้วย (แต่ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาเมื่อใช้ร่วมกัน)

การใช้ยาร่วมกันไม่ได้เพิ่มครึ่งชีวิตของไซโคลสปอรินอย่างมีนัยสำคัญ

มีหลักฐานว่าเกณฑ์การชักลดลงอย่างมีนัยสำคัญเมื่อใช้ควิโนโลนร่วมกับยาที่ลดเกณฑ์นี้ นอกจากนี้ยังใช้ได้กับการใช้ควิโนโลนร่วมกับธีโอฟิลลีนและเฟนบูเฟนหรือ NSAID ที่คล้ายกัน

การใช้ยาพร้อมกับธีโอฟิลลีนต้องมีการติดตามค่าของธีโอฟิลลีนอย่างระมัดระวังและปรับขนาดยาให้เหมาะสมเพื่อป้องกันการเกิดผลข้างเคียง (เช่น อาการชัก)

การใช้ร่วมกับสารกันเลือดแข็งทางอ้อมต้องมีการติดตามข้อมูล PT และข้อมูลการแข็งตัวของเลือดอื่นๆ อย่างใกล้ชิด รวมถึงต้องติดตามอาการเลือดออกที่อาจเกิดขึ้นด้วย

การรวมยากับ Levocin อาจเพิ่มผลของ warfarin ในกรณีนี้ ระดับ PTT ที่เพิ่มขึ้นอาจมาพร้อมกับการเกิดเลือดออก

การใช้ยาผสมกับ NSAIDs จะเพิ่มโอกาสในการกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลางและการเกิดอาการชัก

ในผู้ป่วยโรคเบาหวานที่รับประทานยาต้านเบาหวานหรืออินซูลินทางปาก การใช้ยาอาจทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดสูงหรือต่ำได้ (จำเป็นต้องติดตามระดับน้ำตาลในเลือดอย่างใกล้ชิด)

การใช้ยาผสมเข้ากับ GCS จะเพิ่มความเสี่ยงต่อการฉีกขาดของเอ็น

[ 11 ], [ 12 ]

สภาพการเก็บรักษา

เลโวซินควรเก็บในที่มืดและแห้ง ห่างจากมือเด็ก อุณหภูมิอยู่ระหว่าง 15-30°C

[ 13 ]

อายุการเก็บรักษา

อนุญาตให้ใช้ Levocin ได้ภายในระยะเวลา 5 ปีนับจากวันที่ผลิตสารรักษา

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่เหมาะสำหรับใช้ในเด็ก (อายุต่ำกว่า 18 ปี)

[ 14 ], [ 15 ]

อะนาล็อก

สารที่คล้ายกัน ได้แก่ ยา Alevo, Levozin ร่วมกับ Levomak, Glevo และ Levoxin รวมทั้ง Levobact ร่วมกับ Levolet