ซิบูติน

ซิบูตินเป็นยาที่ใช้รักษาอาการผิดปกติทางระบบทางเดินปัสสาวะ ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ และปัสสาวะบ่อย

ส่วนประกอบของออกซิบิวตินินมีผลในการคลายตัวของกล้ามเนื้อเรียบของกล้ามเนื้อดีทรูเซอร์โดยตรง และในขณะเดียวกันก็มีผลในการคลายตัวของโคลีน โดยบล็อกกิจกรรมของอะเซทิลโคลีนบนตัวรับ m-โคลีนเนอร์จิกของกล้ามเนื้อเรียบ ผลกระทบดังกล่าวทำให้กล้ามเนื้อดีทรูเซอร์ของกระเพาะปัสสาวะคลายตัว [ 1 ]

ในผู้ที่มีการทำงานของกระเพาะปัสสาวะไม่เสถียร ยาจะเพิ่มความจุของกระเพาะปัสสาวะและลดจำนวนการหดตัวของกล้ามเนื้อดีทรูเซอร์ที่เกิดขึ้นเอง [ 2 ]

ตัวชี้วัด ซิบูติน

ใช้ในกรณีที่มีการละเมิดดังกล่าว:

• ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่;
• อัตราการปัสสาวะเพิ่มขึ้นหรือปวดปัสสาวะฉับพลัน ซึ่งเกิดขึ้นจากการทำงานของกระเพาะปัสสาวะที่ไม่เสถียรร่วมกับความผิดปกติทางระบบประสาท (detrusor hyperreflexia) ซึ่งเกิดขึ้นร่วมกับ spina bifida และ multiple sclerosis หรือเนื่องมาจากความไม่เสถียรของ detrusor ที่ไม่ทราบสาเหตุ (ภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่เนื่องจากการเคลื่อนไหวผิดปกติแบบเร่งด่วน)

นอกจากนี้ ยังกำหนดให้ใช้เพื่อควบคุมภาวะปัสสาวะเกินที่เกิดขึ้นหลังจากการผ่าตัดกระเพาะปัสสาวะหรือต่อมลูกหมาก รวมถึงในกรณีของโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบที่เกิดขึ้นในภายหลัง [ 3 ]

ในเด็ก อาจใช้ oxybutynin hydrochloride เพื่อรักษาภาวะปัสสาวะรด ที่นอน เนื่องจากการทำงานของกล้ามเนื้อ detrusor มากเกินไป ในกรณีนี้ จะใช้ร่วมกับการบำบัดแบบไม่ใช้ยาหากวิธีการอื่นพิสูจน์แล้วว่าไม่ได้ผล

ปล่อยฟอร์ม

สารบำบัดจะถูกปล่อยออกมาเป็นเม็ด - 10 ชิ้นในแผ่นเซลล์ ในกล่อง - แผ่นดังกล่าว 3 แผ่น

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานออกซิบิวตินินเข้าไป จะถูกดูดซึมเข้าสู่ระบบทางเดินอาหารด้วยอัตราที่สูง โดยค่า Cmax ในพลาสมาจะถึงภายในเวลาไม่ถึง 60 นาที จากนั้นจะลดลงแบบทวีคูณโดยมีครึ่งชีวิต 2-3 ชั่วโมง โดยจะสังเกตเห็นผลสูงสุดเป็นเวลา 3-4 ชั่วโมง และจะสังเกตเห็นผลตกค้างอีก 10 ชั่วโมง

ค่าสมดุลจะสังเกตได้หลังจากการใช้ยา 8 วัน ในผู้สูงอายุที่มีวิถีชีวิตที่กระตือรือร้น ออกซิบิวตินินจะไม่สะสม ดังนั้นลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของออกซิบิวตินินจึงคล้ายกับที่พบในผู้ใหญ่คนอื่นๆ อย่างไรก็ตาม ในผู้สูงอายุที่มีสุขภาพอ่อนแอ ค่า Cmax และ AUC จะเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ

ออกซิบิวตินินผ่านกระบวนการเผาผลาญภายในตับอย่างเข้มข้น โดยหลักแล้วจะมีเอนไซม์ที่มีโครงสร้างเป็นเฮโมโปรตีน P450 เข้ามาเกี่ยวข้อง (ซึ่งรวมถึง CYP 3A4 ด้วย ซึ่งส่วนใหญ่อยู่ภายในผนังลำไส้และตับ) องค์ประกอบการเผาผลาญของออกซิบิวตินินยังมีฤทธิ์ต้านโคลีเนอร์จิกอีกด้วย

การขับถ่ายเกิดขึ้นผ่านทางไตเป็นหลัก

การให้ยาและการบริหาร

รับประทานยาโดยแบ่งเม็ดยาออกเป็นสองส่วนเท่าๆ กัน

ขนาดยาสำหรับผู้ใหญ่

ขนาดยามาตรฐานต่อวันคือ 10-15 มก. (5 มก. 2-3 ครั้ง) อนุญาตให้เพิ่มขนาดยาได้สูงสุดถึง 20 มก. (4 ครั้ง 5 มก.) อนุญาตให้ทำได้หากยอมรับอาการเชิงลบและต้องการผลทางคลินิก

ผู้สูงอายุ

ในผู้สูงอายุ ยาจะมีครึ่งชีวิตนานกว่า ดังนั้นจึงกำหนดให้รับประทานยา 2.5 มก. ต่อวันเป็น 2 ครั้ง (แนะนำให้รับประทานยาแบบเดียวกันสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการอ่อนแอ) อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 5 มก. เป็น 2 ครั้งได้ หากผู้ป่วยทนต่อผลข้างเคียงได้ดี และจำเป็นต้องพัฒนาผลการรักษาทางคลินิก

ในเด็ก – อายุมากกว่า 5 ปี

ในกรณีของภาวะปัสสาวะรดที่นอนและการทำงานของกระเพาะปัสสาวะไม่เสถียรเนื่องจากระบบประสาท จำเป็นต้องใช้ยา 2.5 มก. วันละ 2 ครั้ง สามารถเพิ่มขนาดยาได้หากสามารถทนต่ออาการเชิงลบได้ดี โดยเพิ่มได้สูงสุด 10-15 มก. (5 มก. 2-3 ครั้ง) เมื่อใช้ยาระหว่างภาวะปัสสาวะรดที่นอน ให้ใช้ยาครั้งสุดท้ายในตอนเย็น ก่อนนอน

• การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่ควรให้ซิบูตินกับเด็กอายุต่ำกว่า 5 ปี มีข้อมูลจำกัดเกี่ยวกับการใช้ออกซิบิวตินินในเด็กที่มีอาการปัสสาวะรดที่นอนตอนกลางคืนแบบมีอาการเพียงอย่างเดียว (ไม่ได้เกิดจากการทำงานของกล้ามเนื้อดีทรูเซอร์มากเกินไป)

ยานี้กำหนดให้กับเด็กที่มีอายุมากกว่า 5 ปีขึ้นไปด้วยความระมัดระวัง เนื่องจากเด็กเหล่านี้อาจมีความไวต่อผลของออกซิบิวตินินมากขึ้น เช่น ผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับจิตใจและระบบประสาทส่วนกลาง

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ซิบูติน

ไม่มีข้อมูลว่าการใช้ oxybutynin ในระหว่างตั้งครรภ์จะปลอดภัยหรือไม่ จำเป็นต้องปฏิเสธการใช้ในช่วงนี้ ยกเว้นในกรณีที่ผู้ป่วยไม่มียาซิบูตินซึ่งเป็นอนุพันธ์ที่ปลอดภัย

การใช้ยาในระหว่างให้นมบุตรเป็นสิ่งต้องห้าม

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้รุนแรงที่เกี่ยวข้องกับสารออกฤทธิ์หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• โรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง
• ต้อหินมุมแคบหรือช่องหน้าเล็ก
• ผู้ที่มีไข้หรืออุณหภูมิร่างกายสูงเกินไป อาจทำให้เกิดไข้สูงได้
• ความผิดปกติของการทำงานของหลอดอาหาร เช่น ไส้เลื่อนที่ส่งผลต่อช่องเปิดหลอดอาหาร
• การอุดตันของระบบทางเดินอาหารที่มีสาเหตุจากสารอินทรีย์หรือจากการทำงาน - รวมถึงการอุดตันของลำไส้ที่มีลักษณะเป็นอัมพาต การตีบของไพโลริก และลำไส้ทำงานผิดปกติ
• การทำลำไส้เทียม รวมถึงการทำลำไส้เทียมหรือการทำลำไส้ใหญ่โตที่มีพิษ
• โรคลำไส้ใหญ่อักเสบเป็นแผลรุนแรง
• การอุดตันของท่อปัสสาวะ (สถานการณ์ที่การกักเก็บปัสสาวะอาจแย่ลง – เช่น ต่อมลูกหมากโต)

ผลข้างเคียง ซิบูติน

ผลข้างเคียงได้แก่:

• โรคทางเดินอาหาร: ท้องผูก ท้องเสีย คลื่นไส้ ปากแห้ง ไม่สบายท้อง อาเจียน ลดความอยากอาหาร กรดไหลย้อน กลืนลำบาก เบื่ออาหาร และมีภาวะอุดตันเทียมในผู้ที่มีปัจจัยเสี่ยง (ผู้ที่มีอาการท้องผูกที่ใช้ยาที่ลดการเคลื่อนไหวของลำไส้ หรือผู้ป่วยสูงอายุ)
• การติดเชื้อและการบุกรุก: ความเสียหายต่อทางเดินปัสสาวะ
• ปัญหาเกี่ยวกับระบบประสาทส่วนกลาง เช่น อาการง่วงนอน ปวดศีรษะรุนแรง ความบกพร่องทางสติปัญญา เวียนศีรษะ และชัก
• ความผิดปกติทางจิต: ฝันร้าย ความหวาดระแวง ความปั่นป่วน ความวิตกกังวล ภาพหลอน และความสับสน ตลอดจนการสูญเสียการรับรู้ ความบกพร่องทางสติปัญญาในผู้สูงอายุ อาการเพ้อคลั่ง อาการซึมเศร้า และการติดยา (ในผู้ที่มีประวัติการติดยาหรือสารเสพติดอื่นๆ)
• ความผิดปกติของภูมิคุ้มกัน: ความไวเพิ่มขึ้น;
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของหัวใจ: หัวใจเต้นผิดจังหวะหรือหัวใจเต้นเร็ว
• โรคหลอดเลือด: อาการร้อนวูบวาบ (มักรุนแรงในเด็ก)
• ความผิดปกติทางการมองเห็น: การขยายรูม่านตา การมองเห็นพร่ามัว ต้อหินมุมปิด ความดันลูกตาสูง และเยื่อบุตาแห้ง
• อาการมึนเมา บาดเจ็บ หรือภาวะแทรกซ้อนจากขั้นตอนการรักษา: การเกิดโรคลมแดด
• โรคของระบบทางเดินปัสสาวะและไต: ปัสสาวะลำบากหรือปัสสาวะคั่ง
• ปัญหาที่เกี่ยวข้องกับชั้นใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า: ลมพิษ แพ้แสง ผิวหนังแห้ง (รวมถึงผื่น) อาการบวมของ Quincke และภาวะเหงื่อออกน้อย

ยาเกินขนาด

ในกรณีมึนเมา อาการต่างๆ จะพัฒนาขึ้น โดยเริ่มจากการเพิ่มขึ้นของสัญญาณเชิงลบมาตรฐานที่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง (ตั้งแต่ความกระสับกระส่ายด้วยความวิตกกังวลไปจนถึงการพัฒนาพฤติกรรมผิดปกติ) และสิ้นสุดลงด้วยความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิต (ความดันโลหิตลดลง อาการร้อนวูบวาบ การไหลเวียนโลหิตไม่เพียงพอ เป็นต้น) อัมพาต ระบบทางเดินหายใจล้มเหลว และภาวะโคม่า

ในกรณีเกิดพิษ มักจะดำเนินการตามอาการดังนี้:

• ขั้นตอนการล้างกระเพาะทันที;
• ในกรณีที่มีอาการต่อต้านโคลีเนอร์จิกอย่างรุนแรงซึ่งเป็นอันตรายถึงชีวิต สามารถใช้ยานีโอสติกมีน (หรือฟิโซสติกมีน) ได้ – ในขนาดที่กำหนดตามคำแนะนำของยาเหล่านี้
• การรักษาอาการไข้

หากสังเกตเห็นความปั่นป่วนหรือวิตกกังวลอย่างรุนแรง ควรให้ไดอะซีแพม 10 มก. เข้าทางเส้นเลือด

ในกรณีของภาวะหัวใจเต้นเร็ว จำเป็นต้องฉีดพรอพราโนลอลเข้าทางเส้นเลือด

หากพบว่ามีการคั่งของปัสสาวะ จะทำการสวนปัสสาวะ

ในกรณีที่กล้ามเนื้อทางเดินหายใจเป็นอัมพาต จะใช้เครื่องช่วยหายใจแบบเทียม

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ร่วมกับลิซูไรด์อาจส่งผลให้เกิดการรู้สึกตัวลดลง ซึ่งต้องได้รับการดูแลจากแพทย์อย่างต่อเนื่องในผู้ป่วยดังกล่าว

จำเป็นต้องใช้ Sibutin ร่วมกับสารต้านโคลิเนอร์จิกอื่น ๆ ด้วยความระมัดระวัง เพราะอาจเพิ่มฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกได้

พบว่ามีปฏิกิริยาระหว่างยาต้านโคลิเนอร์จิกกับอะแมนทาดีน ฟีโนไทอะซีน ยาคลายเครียด (เช่น บิวทีโรฟีโนนหรือโคลซาพีน) ยาต้านโรคพาร์กินสันชนิดอื่นที่มีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิก (เช่น เลโวโดปาหรือไบเพอริเดน) ควินิดีน ยาแก้แพ้ ไตรไซคลิก ดิจิทาลิส ไดไพริดาโมล รวมถึงแอโทรพีนและสารประกอบที่เกี่ยวข้อง (เช่น ยาคลายกล้ามเนื้อชนิดแอโทรพีน) ในบางกรณี ดังนั้นควรใช้ออกซิบิวตินินร่วมกับยาเหล่านี้ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่ง

เนื่องจากยาอาจทำให้การเคลื่อนไหวของกระเพาะอาหารลดลง จึงอาจลดการดูดซึมของยาอื่นได้

ออกซิบิวตินินจะถูกเผาผลาญโดยไอโซเอนไซม์ CYP3A4 ของเฮโมโปรตีน P450 การใช้ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 อาจยับยั้งการเผาผลาญออกซิบิวตินิน ทำให้การสัมผัสกับออกซิบิวตินินเพิ่มขึ้น

ยานี้อาจมีผลต่อต้านโปรคิเนติกส์

การใช้ยาควบคู่ไปกับสารที่ยับยั้งกิจกรรมของโคลีนเอสเทอเรสอาจทำให้ฤทธิ์ของสารลดลง

ผู้ป่วยควรคำนึงว่าการดื่มแอลกอฮอล์อาจทำให้เกิดอาการง่วงนอนมากขึ้นเนื่องมาจากการออกฤทธิ์ของยาต้านโคลีเนอร์จิก (รวมทั้งออกซิบิวตินิน)

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บซิบูตินไว้ในที่ที่ปิดมิดชิดสำหรับเด็กเล็ก อุณหภูมิไม่ควรเกิน 25°C

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ซิบูตินได้เป็นเวลา 36 เดือนนับจากวันที่จำหน่ายผลิตภัณฑ์เพื่อการรักษา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar พร้อม Driptan, Urohol พร้อม Detruzitol, Novitropan และ Dream-apo เช่นเดียวกับ Spazmolit และ Dreamtan-apo

บทวิจารณ์

ซิบูตินได้รับการวิจารณ์ที่ดีว่าเป็นวิธีการรักษาภาวะปัสสาวะรดที่นอน แต่ผู้ปกครองหลายคนบ่นเกี่ยวกับผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นกับเด็กหลังจากรับประทานยา โดยเฉพาะอย่างยิ่งอาการประสาทหลอน