บิการ์ด

Bicard เป็นยาบล็อกเกอร์ β1-adrenoblocker ที่มีความเลือกสรรสูงซึ่งมีกิจกรรมทางหัวใจและมีผลต่อค่าเฮโมไดนามิก

[ 1 ]

ตัวชี้วัด บิการ์ดา

ใช้สำหรับอาการปวดต่างๆ ดังต่อไปนี้:

• ความดันโลหิตสูง;
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบซึ่งอาจจะคงที่หรือไม่คงที่ก็ได้
• การป้องกันการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจตีบรอง;
• ภาวะหัวใจล้มเหลว;
• การรักษาตามอาการสำหรับโรคไมเกรน, ไทรอยด์เป็นพิษ;
• การลดโอกาสการเสียชีวิตที่เกี่ยวข้องกับหัวใจในช่วงก่อนและหลังการผ่าตัด

[ 2 ], [ 3 ]

ปล่อยฟอร์ม

ยานี้ผลิตเป็นเม็ดขนาด 5 หรือ 10 มิลลิกรัม บรรจุในแผงพุพอง 10 ชิ้น โดย 1 กล่องมี 3 แผง

เภสัช

Bisoprolol มีผลต่อปลายประสาท β1-adrenergic ของหัวใจเป็นหลัก ยานี้สังเคราะห์ด้วยปลายประสาทและป้องกันไม่ให้มีปฏิกิริยากับ catecholamine ซึ่งนำไปสู่การยับยั้งกระบวนการจับกับ cAMP การเปลี่ยนแปลงดังกล่าวทำลายกระบวนการที่เกิดขึ้นภายในช่อง Ca ของเยื่อหุ้มเซลล์และเปลี่ยนระดับ Ca ภายในเซลล์ของระบบการนำไฟฟ้า ส่งผลให้หัวใจเต้นช้าลง การนำไฟฟ้าของแรงกระตุ้นผ่านมัดของ Kent ที่มีโหนด AV ถูกกดลง และในเวลาเดียวกันก็ทำให้การทำงานอัตโนมัติของโหนดอ่อนแอลง เมื่อกระบวนการการนำไฟฟ้าถูกระงับ จะเกิดผลต่อต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ การไม่มีไอออนแคลเซียมในกล้ามเนื้อหัวใจทำให้ไมโอซินและแอคตินมีปฏิสัมพันธ์กัน ซึ่งทำให้แรงบีบตัวของหัวใจลดลง

อัตราการเต้นของหัวใจที่ลดลงและความเข้มข้นที่ลดลงของกระบวนการนี้จะทำให้ความต้องการออกซิเจนของเส้นใยกล้ามเนื้อหัวใจลดลง ส่งผลให้เกิดผลต่อต้านอาการเจ็บหน้าอกและระดับการไหลเวียนเลือดไปเลี้ยงกล้ามเนื้อหัวใจเพิ่มขึ้น

บิโซโพรลอลสามารถทำให้ผนังของไลโซโซมและเซลล์กลับสู่ภาวะปกติ และชะลอการรวมตัวของเกล็ดเลือด ยานี้จะบล็อกการทำงานของตัวรับอะดรีโน β1 ภายในไต ส่งผลให้แองจิโอเทนซิน 2 ร่วมกับเรนินลดลง เมื่อรวมกับอัตราการเต้นของหัวใจที่ลดลงและความเข้มข้นของการหดตัว ผลดังกล่าวจะนำไปสู่ความดันโลหิตที่ลดลงอย่างต่อเนื่อง

Bicard ส่งผลต่อกระบวนการปรับโครงสร้างปฏิกิริยาบารอรีเฟล็กซ์ของโค้งเอออร์ตาและไซนัสคาร์โรติด และในเวลาเดียวกันก็เพิ่มการปล่อยส่วนประกอบที่กระตุ้นการขยายหลอดเลือด (PNP ที่มี PG และไนตริกออกไซด์)

Bisoprolol ไม่มีผลต่อตัวรับอะดรีโน β2 ซึ่งทำให้ความรุนแรงและความถี่ของอาการเชิงลบลดลง นี่คือเหตุผลที่ยาตัวนี้สามารถทนต่อยาได้ดี ในปริมาณมาก ยาตัวนี้สามารถส่งผลต่อการทำงานของตัวรับอะดรีโน β1 และ β2 ได้

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

เภสัชจลนศาสตร์

ยาสามารถดูดซึมจากทางเดินอาหารได้ดี โดยจะบันทึกค่า Cmax ในเลือดหลังจาก 1-3 ชั่วโมง

การสังเคราะห์สารด้วยอัลบูมินในเลือดอยู่ที่ 30% ส่วนประกอบบิโซโพรลอลสามารถผ่านรกและ BBB ได้ และจะถูกขับออกมาในปริมาณเล็กน้อยพร้อมกับน้ำนมแม่ด้วย

ครึ่งชีวิตของธาตุนี้ยาวนานถึง 12 ชั่วโมง และระยะเวลาของการหมุนเวียนและฤทธิ์ทางยายาวนานถึง 24 ชั่วโมง

เนื่องจากบิโซโพรลอลเป็นส่วนประกอบของแอมโฟฟิลิก ยาจึงถูกขับออกใน 2 วิธีที่มีประสิทธิภาพเท่ากัน นั่นคือ ประมาณ 50% ถูกขับออกทางตับ และอีก 50% ถูกขับออกทางไตในรูปแบบของผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมที่ออกฤทธิ์ (จึงมีการขับถ่ายที่สมดุล) ด้วยเหตุนี้ ยาจึงสามารถใช้กับกรณีที่มีปัญหาไตหรือตับได้สำเร็จเท่าๆ กันโดยไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทานยาโดยรับประทานวันละ 1 เม็ด โดยควรรับประทานในตอนเช้า ควรกลืนยาด้วยน้ำเปล่า ไม่ควรกัดหรือเคี้ยวยา สามารถรับประทานยาได้โดยไม่ต้องคำนึงถึงการรับประทานอาหาร

ขนาดยาเริ่มต้นคือ 5 มก. รับประทานวันละครั้ง สามารถเพิ่มขนาดยาได้ทีละน้อย (ครั้งละ 5 มก. ทุกสัปดาห์) บางครั้งขนาดยาเริ่มต้นคือ 10 มก. การเพิ่มขนาดยาอาจทำให้เกิดอาการเชิงลบได้ ในกรณีนี้ คุณต้องกลับไปใช้ขนาดยาเดิม ขนาดยาสูงสุดที่อนุญาตต่อวันคือ 20 มก. รับประทานวันละครั้ง

หากผู้ป่วยมีอาการไตวายเรื้อรังชนิดรุนแรง ผู้ป่วยจะรับประทานยาได้ไม่เกิน 10 มิลลิกรัมต่อวัน

วงจรการรักษาควรจะดำเนินต่อไปเป็นเวลานาน

[ 27 ], [ 28 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ บิการ์ดา

ไม่ควรสั่งจ่ายยานี้ให้กับสตรีมีครรภ์หรือสตรีให้นมบุตร ยานี้อาจทำให้พัฒนาการในครรภ์ช้าลง กดการทำงานของระบบทางเดินหายใจในทารกในครรภ์ และอาจทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำอย่างรุนแรงในทารกแรกเกิดหลังคลอด (ในช่วง 3 วันแรกของชีวิต)

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• อาการของ AV หรือ sinoatrial block รุนแรง 2-3 องศา
• ค่าอัตราการเต้นของหัวใจต่ำกว่า 50 ครั้งต่อนาที
• สสส.;
• ความดันโลหิตซิสโตลิกต่ำ (น้อยกว่า 90 มิลลิเมตรปรอท)
• ความผิดปกติของการไหลเวียนเลือดส่วนปลายอย่างรุนแรง
• โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง หรือ หอบหืด;
• โรคสะเก็ดเงินหรือฟีโอโครโมไซโตมา
• ใช้ร่วมกับยา MAOIs

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

ผลข้างเคียง บิการ์ดา

บิโซโพรลอลมีโปรไฟล์ความปลอดภัยของยาที่ดี ผลข้างเคียงหลังการใช้เกิดขึ้นค่อนข้างน้อย

ยาอาจทำให้เกิดความผิดปกติของระบบประสาทส่วนกลาง เช่น อาการวิงเวียนศีรษะ อาการอ่อนแรง และอาการปวดศีรษะ ซึ่งเกิดขึ้นในระยะเริ่มต้นของการรักษา นอกจากนี้ อาจเกิดภาวะซึมเศร้า อาการนอนไม่หลับ หรืออาการชาได้ โดยมีรายงานการเห็นภาพหลอนเป็นครั้งคราว อาการดังกล่าวจะหายไปเองภายใน 10-14 วันนับจากวันที่เริ่มการรักษา

อาจเกิดการรบกวนทางการมองเห็น เช่น เยื่อบุตาอักเสบ น้ำตาไหลน้อยลง และความบกพร่องทางการมองเห็น

อาจพบสัญญาณเชิงลบในการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด ได้แก่ ความดันโลหิตหรืออัตราการเต้นของหัวใจลดลง ความผิดปกติของกระบวนการปิดกั้นและจังหวะการเต้นของหัวใจ หัวใจล้มเหลวที่มากับอาการบวมน้ำรอบนอก และอาการขาเจ็บเป็นพักๆ ในระยะเริ่มแรกของการใช้ยา

บางครั้งอาจเกิดอาการผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ เช่น หลอดลมหดเกร็ง

สังเกตอาการผิดปกติของอุจจาระ อาการอาหารไม่ย่อย และการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมของเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสของตับ อาจทำให้เกิดโรคตับอักเสบได้

บางครั้งจะมีการบันทึกการพัฒนาของอาการกล้ามเนื้ออ่อนแรง อาการปวดข้อ หรือตะคริว

การรักษาอาจทำให้เกิดอาการแพ้ได้ ในกรณีนี้จำเป็นต้องหยุดใช้ Bicard

ในผู้ป่วยโรคเบาหวาน ยาอาจทำให้เกิดอาการน้ำตาลในเลือดต่ำ ในผู้ที่ไม่เป็นโรคเบาหวาน มีรายงานระดับ TG สูงขึ้นและระดับกลูโคสในเลือดสูงผิดปกติเกิดขึ้นได้น้อย

ในผู้ชาย การใช้ยาบิสโปรอลอาจทำให้เกิดปัญหาเกี่ยวกับการแข็งตัวของอวัยวะเพศหรือการเกิดผมร่วงได้

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

ยาเกินขนาด

เมื่อใช้ยาในขนาดสูง จะเกิดการรบกวนจังหวะการเต้นของหัวใจ อาการหัวใจเต้นช้า หลอดลมหดเกร็ง อาการชัก เป็นลม และอาการหัวใจล้มเหลว และนอกจากนี้ความดันโลหิตก็จะลดลงด้วย

เพื่อขจัดอาการผิดปกติเหล่านี้ แพทย์จะทำการล้างกระเพาะและให้ยาดูดซับ เมื่อความดันโลหิตและระดับหัวใจเต้นช้าลดลง แพทย์จะให้ยาแอโทรพีน 1.5-2 มก. รวมทั้งโดปามีนและเอพิเนฟรินเข้าทางเส้นเลือด

เมื่อเกิดภาวะหัวใจล้มเหลว จะใช้ยาขับปัสสาวะ กลูคากอน และซีจี

ในกรณีที่เกิดอาการหลอดลมกระตุก จะมีการสูดดมสาร β2-adrenergic

[ 29 ], [ 30 ]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

บิโซโพรลอลมีปฏิกิริยากับยาต้านความดันโลหิต ทำให้เกิดการทำงานร่วมกัน ส่งผลให้คุณสมบัติในการรักษาของยาดีขึ้น

การเกิดภาวะหัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรงพบได้ในกรณีที่ใช้ยาผสมร่วมกับโคลนิดีน เรเซอร์พีน และอัลฟา-เมทิลโดปา หรือกวนฟาซีน

การใช้ร่วมกับยา guanfacine, clonidine หรือ digitalis ทำให้เกิดการรบกวนการนำสัญญาณและการเกิดการบล็อก AV

ยาที่ออกฤทธิ์คล้ายซิมพาโทมิเมติกทำให้คุณสมบัติในการบำบัดของบิโซโพรลอลลดลง

ยาที่ปิดกั้นช่องแคลเซียม (อนุพันธ์ไดไฮโดรไพริดีน) เช่นเดียวกับนิเฟดิปิน จะทำให้ค่าความดันโลหิตลดลงอย่างมาก

เมื่อใช้ยา Diltiazem ร่วมกับเวอราพามิลและยารักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะร่วมกับ Bicard จะทำให้ความดันโลหิตลดลง เกิดภาวะหัวใจเต้นช้าแบบต่อเนื่อง จังหวะการเต้นของหัวใจผิดปกติ หัวใจล้มเหลว และหัวใจหยุดเต้นพร้อมกับภาวะหัวใจหยุดเต้น

อนุพันธ์เออร์โกตามีนเมื่อใช้ร่วมกับยาจะเพิ่มสัญญาณของความผิดปกติของการไหลเวียนเลือดส่วนปลาย

ริแฟมพิซินลดครึ่งชีวิตของบิโซโพรลอล แต่ข้อเท็จจริงนี้ไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก

ยาจะทำลายประสิทธิผลของกระบวนการควบคุมน้ำตาลในเลือดของผู้ป่วยโรคเบาหวาน

NSAIDs ลดฤทธิ์ลดความดันโลหิตของยา

ยานี้จะเพิ่มครึ่งชีวิตของยาต้านการแข็งตัวของเลือดคูมารินและยาคลายกล้ามเนื้อ

ยานอนหลับและยาระงับประสาท ยาแก้ซึมเศร้า เอทิลแอลกอฮอล์ และยารักษาโรคจิต มีผลยับยั้งการทำงานของระบบประสาทส่วนกลางอย่างมีนัยสำคัญเมื่อใช้ร่วมกับยา

ยา MAOIs จะไปขัดขวางกระบวนการเผาผลาญของ Bicard ซึ่งจะทำให้อาการไม่พึงประสงค์ของยารุนแรงขึ้น ควรเว้นระยะเวลาการใช้ยาและ MAOIs อย่างน้อย 14 วัน

เมื่อใช้ยาซัลฟาซาลาซีนร่วมกับยาอื่น จะช่วยเพิ่มค่า Cmax ในพลาสมาของยาตัวแรก

การใช้สารทึบรังสีที่ประกอบด้วยไอโอดีนร่วมกับการใช้บิโซโพรลอลอาจทำให้เกิดอาการแพ้รุนแรงได้ในบางกรณี

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

สภาพการเก็บรักษา

บิการ์ดจะต้องถูกเก็บไว้ที่อุณหภูมิประมาณ 25°C

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

อายุการเก็บรักษา

บิการ์ดสามารถใช้ได้ภายใน 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

[ 41 ]

การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิผลทางยาของ Bicard เมื่อใช้ในเด็ก ซึ่งเป็นสาเหตุที่จึงไม่กำหนดให้ใช้กับเด็ก

[ 42 ], [ 43 ]

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันได้แก่ Bisoprolol, Bisogamma, Aritel กับ Concor, Niperten และ Coronal กับ Aritel Cor และยังรวมถึง Bidop และ Biprolol ด้วย

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]