ไทเบอรัล

ไทเบอรัลเป็นยาที่ใช้รักษาโรคอะมีบาและโรคติดเชื้อโปรโตซัวชนิดอื่นๆ เป็นอนุพันธ์ของไนโตรอิมิดาโซลและมีสารออกฤทธิ์คือออร์นิดาโซล

ออร์นิดาโซลเป็นสารต้านโปรโตซัวที่มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรีย ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของธาตุ 5-ไนโตรอิมิดาโซล หลักการของผลการรักษาของสารกระตุ้น DNA นั้นขึ้นอยู่กับผลการรักษาแบบเลือกสรรต่อจุลินทรีย์ที่มีระบบเอนไซม์ที่สามารถฟื้นฟูกลุ่มไนโตรและในขณะเดียวกันก็เร่งปฏิกิริยาของโปรตีนในหมวดหมู่ของสารประกอบไนโตรกับเฟอร์ริดอกซิน [ 1 ]

ตัวชี้วัด ไทเบอรัล

ใช้สำหรับโรคติดเชื้อไตรโคโมนาสโรคติดเชื้ออะมีบาหรือโรคติดเชื้อจิอาเดีย

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะจำหน่ายในรูปแบบยาเม็ด - 1 เม็ดในแพ็คเซลล์ ซึ่งใน 1 แพ็คจะมี 1 แพ็คเช่นนี้

เภสัช

แสดงให้เห็นถึงกิจกรรมในการต่อต้านเชื้อ Trichomonas ในช่องคลอด อะมีบาที่เป็นบิด Giardia intestinalis และยังต่อต้านแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนแต่ละชนิด (clostridia, bacteroides, fusobacteria) และ cocci ที่ไม่ใช้ออกซิเจนอีกด้วย

เมื่อยาเข้าสู่เซลล์แบคทีเรีย ยาจะเริ่มออกฤทธิ์โดยฟื้นฟูกลุ่มไนโตรภายใต้อิทธิพลของไนโตรรีดักเตสของจุลินทรีย์ และกระตุ้นการทำงานของไนโตรอิมิดาโซลที่ฟื้นฟูก่อนหน้านี้ ผลิตภัณฑ์จากกระบวนการนี้จะจับกับดีเอ็นเอ ทำให้เกิดการย่อยสลาย และยังทำลายการถอดรหัสและการจำลองดีเอ็นเออีกด้วย [ 2 ]

ในเวลาเดียวกันส่วนประกอบการเผาผลาญของยาจะมีฤทธิ์ทำลายเซลล์และทำลายการหายใจระดับเซลล์ของแบคทีเรีย

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

ออร์นิดาโซลที่รับประทานเข้าไปจะถูกดูดซึมด้วยความเร็วสูงในทางเดินอาหาร อัตราการดูดซึมเฉลี่ยอยู่ที่ 90% ยาจะถึงระดับ Cmax ในพลาสมาภายใน 3 ชั่วโมง

กระบวนการจัดจำหน่าย

อัตราการสังเคราะห์โปรตีนของออร์นิดาโซลอยู่ที่ 13% ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์จะเข้าสู่น้ำไขสันหลังและของเหลวอื่นๆ รวมถึงเนื้อเยื่อ

ค่าพลาสมาของยาอยู่ระหว่าง 6-36 มก./ล. (ซึ่งเป็นระดับที่เหมาะสมเมื่อใช้ยา) เมื่อใช้ Tiberal ซ้ำๆ (โดยเว้นระยะห่าง 12 ชั่วโมง) ในปริมาณ 0.5 และ 1 ก. ค่าสัมประสิทธิ์การสะสมของสารในอาสาสมัครอยู่ที่ 1.5-2.5

กระบวนการแลกเปลี่ยน

ยานี้เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญภายในตับโดยสร้างองค์ประกอบการเผาผลาญ เช่น 2-hydroxymethyl และ α-hydroxymethyl ส่วนประกอบเหล่านี้มีฤทธิ์ต่อต้านไตรโคโมนาดและแบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจนในช่องคลอดได้น้อยกว่า (เมื่อเปรียบเทียบกับออร์นิดาโซลที่ไม่เปลี่ยนแปลง)

การขับถ่าย

ครึ่งชีวิตคือ 13 ชั่วโมง เมื่อใช้ยาครั้งเดียว ยาจะถูกขับออก 85% ของขนาดยาในช่วง 5 วันแรก โดยส่วนใหญ่เป็นในรูปของส่วนประกอบของเมตาบอลิซึม ประมาณ 4% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางไตโดยไม่เปลี่ยนแปลง

การให้ยาและการบริหาร

ไทเบอรัลรับประทานหลังอาหาร

การรักษาโรคติดเชื้อไตรโคโมนาส

ยาเม็ดที่มีปริมาตร 0.5 กรัม ใช้ในสูตรการรักษาครั้งเดียวหรือ 5 วัน

จำเป็นต้องคำนึงว่าการใช้ ornidazole อาจทำให้เกิดอาการผิดปกติบางอย่างได้ (เช่น อาการร้อน แดง อาเจียน ชา คลื่นไส้ หูอื้อ หรือความดันโลหิตต่ำ) นอกจากนี้ ห้ามดื่มแอลกอฮอล์อย่างน้อย 3 วันหลังจากใช้ยา

เมื่อใช้ยาครั้งเดียว ควรทานยาขนาด 1.5 กรัม (ครั้งละ 3 เม็ด ในตอนเย็น) ตลอดระยะเวลา 5 วัน ควรทานวันละ 2 เม็ด (เช้า 1 เม็ด และเย็น 2 เม็ด)

เพื่อป้องกันโอกาสเกิดการกลับเป็นซ้ำ คู่รักทางเพศของผู้ป่วยควรเข้ารับการรักษาตามแนวทางเดียวกัน

ขนาดยาครั้งเดียวต่อวันสำหรับเด็กคือ 25 มก./กก.

ใช้ในโรคอะมีบา

สำหรับโรคดังกล่าว สามารถใช้แผนการรักษาดังต่อไปนี้: สำหรับโรคบิดอะมีบา ต้องใช้การรักษาเป็นเวลา 3 วัน สำหรับโรคบิดอะมีบาชนิดอื่น ต้องใช้การรักษาเป็นเวลา 5-10 วัน

สำหรับหลักสูตรการบำบัด 3 วัน เด็กที่มีน้ำหนักมากกว่า 35 กก. และผู้ใหญ่ ควรทาน 3 เม็ดในตอนเย็น 1 ครั้ง (ผู้ที่มีน้ำหนักมากกว่า 60 กก. ควรทาน 4 เม็ด - 2 เม็ดในตอนเช้าและ 2 เม็ดในตอนเย็น) สำหรับเด็กที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 35 กก. ขนาดยาเดียวคือ 40 มก./กก.

กรณีมีรอบเดือน 5-10 วัน สำหรับเด็กที่มีน้ำหนักมากกว่า 35 กก. และผู้ใหญ่ ควรทานวันละ 2 เม็ด (1 เม็ดในตอนเช้าและ 1 เม็ดในตอนเย็น) สำหรับเด็กที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 35 กก. ให้ทาน 1 มื้อ คือ 25 มก./กก.

การรักษาโรคจิอาเดียซิส

การบำบัดจะดำเนินการเป็นรอบ 1-2 วัน ผู้ใหญ่และเด็กที่มีน้ำหนักมากกว่า 35 กก. รับประทาน 3 เม็ดต่อวัน (สำหรับรับประทาน 1 คืน) ขนาดการรับประทานต่อวันสำหรับเด็กที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 35 กก. คือ 40 มก./กก.

ใช้ในบุคคลที่มีภาวะตับวาย

ในกรณีที่มีอาการรุนแรง ควรเว้นระยะห่างระหว่างการจ่ายยาเป็นสองเท่า

• การสมัครเพื่อเด็ก

ยาตัวนี้สามารถใช้กับเด็กได้

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ไทเบอรัล

ระหว่างการทดสอบยาเชิงทดลอง ไม่พบผลข้างเคียงที่เป็นพิษหรือก่อให้เกิดความผิดปกติต่อทารกในครรภ์

เนื่องจากการขาดการทดสอบแบบควบคุมของยาที่เกี่ยวข้องกับหญิงตั้งครรภ์ การใช้ยาในระยะแรกของการตั้งครรภ์หรือระหว่างให้นมบุตรจะอนุญาตให้ใช้ได้เฉพาะในกรณีที่มีข้อบ่งชี้ที่เข้มงวดเท่านั้น ในกรณีที่คาดว่าจะได้รับประโยชน์จากการใช้ Tiberal มากกว่าความเสี่ยงที่จะเกิดผลข้างเคียงเชิงลบต่อทารกในครรภ์หรือทารก

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• อาการแพ้อย่างรุนแรงต่อส่วนประกอบออกฤทธิ์หรือองค์ประกอบอื่นของยาหรืออนุพันธ์อื่นของไนโตรอิมิดาโซล
• โรคที่ส่งผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง (สมองเสียหาย โรคลมบ้าหมู โรคเส้นโลหิตแข็ง)
• โรคเลือดหรือโรคทางโลหิตวิทยาอื่น ๆ

ผลข้างเคียง ไทเบอรัล

ผลข้างเคียงได้แก่:

• รอยโรคที่เกี่ยวข้องกับระบบสร้างเม็ดเลือดและน้ำเหลือง: ภาวะนิวโทรฟิลหรือลิวโคเพเนีย และสัญญาณของการกระทบต่อไขกระดูก
• อาการผิดปกติที่ส่งผลต่อการทำงานของระบบประสาท ได้แก่ อาการปวดศีรษะ อาการเกร็ง อาการอะแท็กเซีย อาการง่วงนอน และอ่อนล้า รวมถึงอาการชัก อาการสั่น การสูญเสียทิศทางในอวกาศ ความผิดปกติของการประสานงาน และโรคเส้นประสาทอักเสบหลายเส้น นอกจากนี้ยังพบอาการสับสน หมดสติชั่วคราว และกระสับกระส่าย
• ความผิดปกติทั่วไป: หนาวสั่น หายใจลำบาก มีไข้ และอ่อนแรงทั่วร่างกาย
• ปัญหาการทำงานของระบบทางเดินอาหาร ได้แก่ รสเหมือนโลหะ ท้องเสีย ความผิดปกติของรสชาติ เบื่ออาหาร อาเจียน ปากแห้ง ลิ้นเป็นฝ้า ปวดท้องบริเวณใต้ลิ้นปี่ และคลื่นไส้
• อาการที่เกี่ยวข้องกับระบบตับและทางเดินน้ำดี: ระดับเอนไซม์ตับสูง ตัวเหลือง ตับเป็นพิษ และการทำงานของตับทางชีวเคมีผิดปกติ
• ความผิดปกติของภูมิคุ้มกัน: สัญญาณของการไม่ยอมรับ รวมทั้งอาการบวมน้ำของ Quincke และอาการแพ้อย่างรุนแรง
• อาการผิดปกติที่ส่งผลต่อชั้นใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า ได้แก่ ลมพิษ อาการคัน ผื่นที่หนังกำพร้า และภาวะผิวหนังมีเลือดคั่ง
• การบุกรุกด้วยการติดเชื้อ: การกำเริบของโรคแคนดิดา
• อื่นๆ: ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด (รวมทั้งความดันโลหิตลดลง) และสีปัสสาวะเข้มขึ้น

ยาเกินขนาด

ในกรณีเกิดพิษ อาจมีผลข้างเคียงของยาที่รุนแรงมากขึ้น

ดำเนินการตามขั้นตอนที่มีอาการ ยาไม่มีวิธีแก้พิษ ในกรณีที่มีอาการชัก ควรให้ยาไดอะซีแพมกับผู้ป่วย

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

งดดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์ในช่วงการบำบัด และอย่างน้อย 3 วันหลังการบำบัดเสร็จสิ้น

ออร์นิดาโซลช่วยเพิ่มประสิทธิภาพการทำงานของยาต้านการแข็งตัวของเลือดคูมารินที่รับประทานทางปาก ดังนั้นจึงต้องปรับขนาดยา

การใช้ร่วมกับฟีนอบาร์บิทัลและสารกระตุ้นเอนไซม์ชนิดอื่นจะลดระยะเวลาการไหลเวียนของออร์นิดาโซลในซีรั่ม ในทางกลับกัน สารยับยั้งเอนไซม์ (รวมถึงไซเมทิดีน) จะเพิ่มระยะเวลาการไหลเวียนของออร์นิดาโซล

ออร์นิดาโซลช่วยยืดอายุฤทธิ์คลายกล้ามเนื้อของเวคูโรเนียมโบรไมด์

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บไทเบอรัลไว้ในที่มืด ห่างจากมือเด็กเล็ก อุณหภูมิไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

ไทเบอรัลสามารถใช้ได้เป็นเวลา 5 ปีนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

อะนาล็อก

ยาที่มีลักษณะคล้ายกัน ได้แก่ ยา Novizol, Flagyl กับ Naxodgin, Ornisid และ Orgil กับ Tiniba