ซิมวาทิน

Simvatin เป็นยาลดไขมันที่ช่วยลดค่าของไตรกลีเซอไรด์ในซีรัมและคอเลสเตอรอล

ยาลดโอกาสในการพัฒนาภาวะแทรกซ้อนของหลอดเลือดที่สำคัญและความจำเป็นในการปรับหลอดเลือดใหม่ในบริเวณที่ไม่ใช่หลอดเลือดหัวใจและหลอดเลือดส่วนปลาย นอกจากนี้ยังช่วยลดความเสี่ยงของความผิดปกติของหลอดเลือดหัวใจที่สำคัญและความจำเป็นในการปรับหลอดเลือดหัวใจ (PTCA และ AS) และลดโอกาสของโรคหลอดเลือดสมอง นอกจากนี้ ยายังช่วยลดอัตราการตายโดยรวม ลดอัตราการตายที่เกี่ยวข้องกับโรคหลอดเลือดหัวใจ และลดจำนวนการรักษาในโรงพยาบาลเนื่องจากโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ [1]

ยาลดสัดส่วนของ LDL-C / HDL-C และสัดส่วนของคอเลสเตอรอลรวม / HDL-C [2]

ตัวชี้วัด ซิมวาทิน

มันถูกใช้ในผู้ที่มีโอกาสสูงที่จะเป็นโรคหลอดเลือดหัวใจ(มีหรือไม่มีไขมันในเลือดสูง) - ตัวอย่างเช่นในผู้ป่วยโรคเบาหวานผู้ที่มีประวัติโรคหลอดเลือดสมองหรือโรคหลอดเลือดสมองอื่น ๆ เช่นเดียวกับในผู้ป่วยที่มีรอยโรคหลอดเลือดส่วนปลายหรือโรคหลอดเลือดหัวใจ.

มีการกำหนดให้เป็นผลิตภัณฑ์เสริมอาหารเพื่อลดระดับที่เพิ่มขึ้นของคอเลสเตอรอลรวม ไตรกลีเซอไรด์ LDL-C และ apo B และนอกเหนือจากการเพิ่มระดับ HDL-C ในผู้ที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงแบบปฐมภูมิ(ชนิดครอบครัวของไขมันในเลือดสูงของ ลักษณะที่แตกต่างกันหรือภาวะไขมันในเลือดสูงแบบผสม) - ในสถานการณ์ที่การควบคุมอาหารและการใช้วิธีการรักษาที่ไม่ใช่ยาอื่น ๆ จะไม่ได้ผล

ยานี้ใช้สำหรับ hypertriglyceridemia และรูปแบบหลักของ dysbetalipoproteinemia

นอกจากนี้ยังสามารถใช้ในรูปแบบของการเสริมอาหารและวิธีการรักษาอื่น ๆ ในบุคคลที่มีไขมันในเลือดสูง homozygous ชนิดในครอบครัว - เพื่อลดระดับคอเลสเตอรอลรวมที่เพิ่มขึ้น LDL-C และ apolipoprotein B.

ปล่อยฟอร์ม

ยาจำหน่ายเป็นเม็ด - 10 ชิ้นในก้อนตุ่ม แพ็คประกอบด้วย 3 แพคเกจดังกล่าว

เภสัช

Simvastatin เป็นสารลดคอเลสเตอรอล มันชะลอการทำงานของ HMG-CoA reductase (เอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการจับคอเลสเตอรอลในตับ)

ยาลดค่าของคอเลสเตอรอลในตับรวม, ไตรกลีเซอไรด์ในพลาสมาและคอเลสเตอรอล LDL นอกจากนี้ ระดับของ VLDL-C จะลดลง เช่นเดียวกับการเพิ่มขึ้นของระดับ HDL-C ในระดับปานกลาง [3]

นอกจากนี้ยายังช่วยปรับปรุงการทำงานของ endothelium หลอดเลือดของระบบไหลเวียนโลหิตมีคุณสมบัติต้านอนุมูลอิสระและยับยั้งการย้ายเซลล์และการเพิ่มจำนวนในระหว่างกระบวนการ atherosclerotic

เภสัชจลนศาสตร์

ซิมวาสแตตินซึ่งเป็นแลคโตสที่ไม่ออกฤทธิ์ ถูกดูดซึมได้ดีในทางเดินอาหาร และเปลี่ยนเป็นยาออกฤทธิ์ได้หลากหลาย

ด้วยทางเดินในตับที่ 1 สารที่ดูดซึมมากกว่า 79% จะถูกเก็บไว้ในตับและผ่านกระบวนการเผาผลาญ

การขับถ่ายส่วนใหญ่ดำเนินการด้วยอุจจาระและน้ำดี

ผลของยาจะเกิดขึ้นภายในระยะเวลา 14 วันโดยมีผลสูงสุดหลังจาก 1-2 เดือนนับจากเริ่มการรักษา

การให้ยาและการบริหาร

ขนาดของยาแต่ละส่วนต่อวันอยู่ภายใน 10-80 มก. ใช้ยาในตอนเย็นวันละครั้ง เมื่อเลือกขนาดยาสามารถปรับได้เป็นระยะอย่างน้อย 1 เดือน การเปลี่ยนแปลงจะดำเนินการจนกว่าจะถึงอัตราสูงสุดต่อวัน - 80 มก.

ใช้ในผู้ที่เป็นโรคหัวใจขาดเลือดหรือมีโอกาสสูงที่จะเป็นโรคนี้

ขนาดของยาเริ่มต้นมาตรฐานสำหรับกลุ่มผู้ป่วยที่ระบุคือ 40 มก. โดยให้วันละ 1 โดส (ในตอนเย็น) การรักษาด้วยยาสามารถเริ่มได้ในเวลาเดียวกันกับการทำกายภาพบำบัดและการรับประทานอาหาร

ผู้ที่มีภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูงซึ่งไม่รวมอยู่ในกลุ่มเสี่ยงที่อธิบายไว้ข้างต้น

ก่อนเริ่มการรักษา จะมีการควบคุมอาหารที่มีคอเลสเตอรอลในเลือดต่ำ ซึ่งสังเกตได้ตลอดระยะเวลาของวัฏจักรการรักษา

การให้บริการเริ่มต้นต่อวันมักจะเป็น 20 มก. ถ่ายครั้งเดียวในตอนเย็น บุคคลที่ต้องการลดค่า LDL อย่างมีนัยสำคัญ (มากกว่า 45%) สามารถกำหนดขนาดเริ่มต้นที่ 40 มก.

ในผู้ที่มีภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูงเล็กน้อยถึงปานกลาง Simvatin ใช้ในขนาดเริ่มต้น 10 มก. การแก้ไขบางส่วนหากจำเป็นจะดำเนินการตามรูปแบบที่อธิบายไว้ข้างต้น

บุคคลที่มีไขมันในเลือดสูง homozygous ชนิดในครอบครัว

จากข้อมูลจากการทดสอบทางคลินิกแบบควบคุม สำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคนี้ คุณควรใช้ 40 มก. (วันละ 1 ครั้งในตอนเย็น) หรือ 80 มก. (แบ่งเป็น 3 ครั้ง - 20 มก. ทุกเช้าและบ่ายอีกด้วย 40 มก. ในตอนเย็น)

ในผู้ป่วยเหล่านี้ ยาจะใช้เป็นส่วนเสริมของการรักษาแบบอื่นที่ลดค่าคอเลสเตอรอล (เช่น กระบวนการ LDL-plasmapheresis) หรือไม่มีการรักษาอื่นเมื่อไม่มี

แผนการรวม

Simvatin มีประสิทธิภาพทั้งในการบำบัดแบบเดี่ยวและร่วมกับการกักเก็บกรดน้ำดี

ผู้ที่ใช้ cyclosporine หรือ gemfibrozil ร่วมกับ fibrates อื่น ๆ หรือขนาดยาลดไขมัน (≥1 กรัมต่อวัน) ของไนอาซินร่วมกับยา ไม่ควรให้ยาเกิน 10 มก. ต่อวัน

ผู้ที่ใช้ verapamil หรือ amiodarone ควรมีขนาดรับประทานสูงสุด 20 มก. ต่อวัน

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลการรักษาและความปลอดภัยเมื่อใช้ยาในเด็ก ซึ่งเป็นสาเหตุที่ไม่ได้กำหนดไว้ในกุมารเวชศาสตร์

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ซิมวาทิน

เป็นไปไม่ได้ที่จะใช้ Simvatin สำหรับ HB หรือการตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ท่ามกลางข้อห้าม:

• การแพ้ยาอย่างรุนแรงต่อองค์ประกอบใด ๆ ของยา
• ระยะใช้งานของโรคตับ
• การพัฒนาด้วยเหตุผลที่ไม่ได้อธิบายการเพิ่มขึ้นของค่าของซีรัม transaminases

ผลข้างเคียง ซิมวาทิน

บ่อยครั้งที่ยาสามารถทนได้โดยไม่มีภาวะแทรกซ้อน แต่ในบางครั้งอาการข้างเคียงปรากฏขึ้น:

• ความผิดปกติของผิวหนังและภูมิแพ้: อาการคัน, ผื่นผิวหนังและผมร่วง;
• ปัญหาทางเดินอาหาร: คลื่นไส้, อาการอาหารไม่ย่อย, ท้องอืด, ท้องผูก, อาเจียน, ท้องร่วง, ปวดท้องและตับอ่อนอักเสบ. โรคดีซ่านหรือตับอักเสบบางครั้งเกิดขึ้น;
• ความผิดปกติในการทำงานของ NA: อาชา, ปวดหัว, polyneuropathy, เวียนศีรษะ, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงและชัก;
• สัญญาณที่เกี่ยวข้องกับกิจกรรมของ ODA: ปวดกล้ามเนื้อ Rhabdomyolysis หรือผงาดเป็นของหายาก
• รอยโรคของระบบไหลเวียนโลหิต: โรคโลหิตจาง;
• อื่น ๆ : บางครั้ง vasculitis, ปวดข้อ, polymyalgia รูมาติกและโรคข้ออักเสบปรากฏขึ้นนอกจากนี้ยังมีลมพิษ, ไข้, กลัวแสง, angioedema, ร้อนวูบวาบและโรคลูปัส นอกจากนี้ อาการป่วยไข้, หายใจลำบาก, eosinophilia, thrombocytopenia และระดับ ESR ที่เพิ่มขึ้นเป็นครั้งคราวจะพัฒนา

ยาเกินขนาด

สถานการณ์ต่างๆ ถูกบันทึกด้วยพิษจากสารซิมวาสแตติน (โดยใช้ขนาดสูงสุด 0.45 กรัม) แต่ผู้ป่วยไม่แสดงอาการแทรกซ้อนและอาการแสดงที่เฉพาะเจาะจง

ยาเกินขนาดต้องดำเนินการตามอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

กระบวนการเผาผลาญของซิมวาสแตตินดำเนินการโดยมีส่วนร่วมของ CYP3A4 แต่ไม่มีผลยับยั้งเอนไซม์นี้ ในเรื่องนี้การแนะนำยาจะไม่เปลี่ยนค่าพลาสมาของยาซึ่งกระบวนการเผาผลาญเกิดขึ้นภายใต้อิทธิพลของ CYP3A4 ยาที่ยับยั้งการทำงานของ CYP3A4 อย่างรุนแรงจะเพิ่มโอกาสของการเกิดผงาดเนื่องจากยาเหล่านี้ชะลอการกำจัด simvastatin ยาเหล่านี้รวมถึง ketoconazole ร่วมกับ itraconazole, cyclosporine, HIV protease inhibitors, clarithromycin with erythromycin และ nefazodone

การใช้ควบคู่กับ ritonavir อาจเพิ่มค่าซีรั่มของซิมวาสแตติน

โอกาสของการเกิดโรคผงาดเพิ่มขึ้นในกรณีของการใช้ยาลดไขมันซึ่งไม่ใช่ตัวยับยั้งการทำงานของ CYP3A4 แต่สามารถกระตุ้นการปรากฏตัวของผงาดในกรณีของการรักษาด้วยยาเดี่ยว ในหมู่พวกเขามี gemfibrozil กับ fibrates อื่น ๆ และไนอาซินที่ลดไขมัน (> 1 กรัมต่อวัน)

Verapamil กับ amiodarone ยังสามารถเพิ่มโอกาสในการเป็นโรคกล้ามเนื้อได้ อย่างไรก็ตาม สารปิดกั้นช่องสัญญาณ Ca อื่นๆ ไม่มีผลเช่นเดียวกัน

องค์ประกอบของน้ำเกรพฟรุตมีองค์ประกอบตั้งแต่ 1 อย่างขึ้นไปที่ยับยั้งผลของ CYP3A4 และสามารถเพิ่มระดับยาในพลาสมาซึ่งถูกเผาผลาญด้วยการมีส่วนร่วมของสารนี้ เมื่อดื่มน้ำผลไม้ในปริมาณน้อย (1 แก้วที่มีปริมาตร 0.25 ลิตรต่อวัน) จะทำให้เกิดผลกระทบน้อยที่สุด (กิจกรรมของ HMG-CoA reductase เพิ่มขึ้น 13%) ซึ่งไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก แต่เมื่อถูกใช้ในปริมาณมาก (มากกว่า 1 ลิตรต่อวัน) กิจกรรมในพลาสซึมของยาที่ชะลอ HMG-CoA reductase จะเพิ่มขึ้นอย่างมาก ด้วยเหตุนี้ ในขณะที่ใช้ซิมวาสแตติน คุณต้องหยุดบริโภคน้ำเกรพฟรุตจำนวนมาก

ในผู้ที่ใช้สารต้านการแข็งตัวของเลือด coumarin จำเป็นต้องกำหนดค่า PTT ก่อนเริ่มการรักษา และตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอในระยะเริ่มต้นของการรักษาเพื่อให้แน่ใจว่าไม่มีการเบี่ยงเบนที่มีนัยสำคัญในค่า PTT ใหม่ หลังจากการรักษาเสถียรภาพของตัวบ่งชี้นี้ ค่า PTT ใหม่จะถูกตรวจสอบตามความถี่ที่มักกำหนดไว้ในระหว่างการรักษาโดยใช้สารต้านการแข็งตัวของเลือด coumarin

ขั้นตอนนี้ทำซ้ำในกรณีที่ยกเลิกการใช้ Simvatin หรือแก้ไขส่วนต่างๆ

สภาพการเก็บรักษา

Simvatin ต้องเก็บให้พ้นมือเด็ก ระดับอุณหภูมิ - สูงสุด 30 ° C

อายุการเก็บรักษา

Simvatin ใช้ภายในระยะเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตสารยา

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือยา Vasostat, Simvastatin กับ Vasilip, Zokor และ Allesta