ซิมวาสทาทิน

Simvastatin เป็นตัวแทนที่ช่วยลดระดับไตรกลีเซอไรด์และคอเลสเตอรอลในซีรัม นอกจากนี้ยายังชะลอการทำงานของ HMG-CoA reductase

ซิมวาสแตตินที่รับประทานทางปากซึ่งเป็นแลคโตนที่ไม่ได้ใช้งาน มีส่วนร่วมในการไฮโดรไลซิสภายในตับด้วยการก่อตัวของกรด β-ไฮดรอกซีแอคทีฟที่เกี่ยวข้อง (ยับยั้งการทำงานของ HMG-CoA reductase ได้) เอนไซม์นี้กระตุ้นการเปลี่ยนแปลงของ HMG-CoA ให้เป็นเมวาโลเนต - ในระยะแรก ซึ่งจะจำกัดกระบวนการสังเคราะห์ทางชีวภาพของคอเลสเตอรอล [1]

ตัวชี้วัด ซิมวาสทาทิน

มันถูกใช้ในกรณีของขั้นตอนหลักของไขมันในเลือดสูงหรือรูปแบบผสมของภาวะไขมันผิดปกติ- ที่นอกเหนือไปจากระบบการปกครองอาหาร (ในสถานการณ์ที่วิธีการที่ไม่ใช่ยาเสพติดอื่น ๆ - เช่นการสูญเสียน้ำหนักและการออกกำลังกาย - จะไม่ได้ทำงาน)

มันถูกกำหนดไว้สำหรับการรักษาประเภทพันธุกรรมของไขมันในเลือดสูงประเภท homozygous - นอกเหนือจากอาหารและขั้นตอนการลดไขมันอื่น ๆ (เช่น LDL apheresis) หรือในกรณีที่วิธีการรักษาเหล่านี้ไม่ได้ผล

การป้องกันภาวะแทรกซ้อนทางหัวใจและหลอดเลือดในระดับประถมศึกษาและมัธยมศึกษาในผู้ที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจหรือผู้ป่วยโรคเบาหวาน

ปล่อยฟอร์ม

การปลดปล่อยองค์ประกอบการรักษาทำในรูปของยาเม็ดที่มีปริมาตร 10, 20 หรือ 40 มก. - 14 ชิ้นภายในชุดเซลล์ หนึ่งแพ็คประกอบด้วย 2 แพ็คเกจดังกล่าว

เภสัช

Simvastatin สามารถลดค่าของคอเลสเตอรอล (ทั้งที่เพิ่มขึ้นและปกติ) และ LDL หลักการของผลการรักษาซึ่งลดระดับของ LDL ประกอบด้วยการลดลงของ LDL-C เช่นเดียวกับการสิ้นสุดของ LDL ซึ่งทำให้การผลิตลดลงและแคแทบอลิซึมของ LDL-C เพิ่มขึ้น

การแนะนำยายังช่วยลดค่าของ apolipoprotein B ได้อย่างมากในเวลาเดียวกันยาจะเพิ่มค่า HDL-C ในระดับปานกลางและลดค่าไตรกลีเซอไรด์ในพลาสมา [2]

เภสัชจลนศาสตร์

การไฮโดรไลซิสของสารเกิดขึ้นในร่างกายด้วยการก่อตัวของกรดβ-ไฮดรอกซีที่สอดคล้องกัน กระบวนการไฮโดรไลซิสส่วนใหญ่ดำเนินการภายในตับ การพัฒนาไฮโดรไลซิสภายในพลาสซึมเกิดขึ้นในอัตราที่ต่ำมาก

ยาถูกดูดซึมเข้าสู่ร่างกายได้ดี รูปแบบแอคทีฟของสารออกฤทธิ์ก่อนในตับ อัตราการผ่านของกรดβ-ไฮดรอกซีเข้าสู่กระแสเลือดหลังการให้ยาน้อยกว่า 5% ของขนาดยา ระดับ Cmax ในพลาสมาของตัวยับยั้งที่มีฤทธิ์จะสังเกตได้หลังจาก 1-2 ชั่วโมงนับจากเวลาที่ให้ยา การรับประทานอาหารกับอาหารไม่เปลี่ยนแปลงความเข้มข้นของการดูดซึม [3]

การเพิ่มขนาดยาไม่ทำให้เกิดการสะสมของซิมวาสแตติน ระดับการสังเคราะห์โปรตีนของสารออกฤทธิ์ที่มีผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมที่ใช้งานอยู่มีมากกว่า 95%

ครึ่งชีวิตของซิมวาสแตตินภายใน 1.3-3 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

ปริมาณรายวันอยู่ในช่วง 5-80 มก. (ใช้ในตอนเย็นวันละครั้ง) หากคุณต้องการเปลี่ยนส่วน ให้ดำเนินการอย่างน้อยหลังจาก 1 เดือน (ในขณะที่ไม่ควรเกิน 80 มก. ต่อวัน) บุคคลที่มีภาวะโคเลสเตอรอลในเลือดสูงระยะรุนแรง และผู้ที่มีโอกาสเกิดภาวะแทรกซ้อนจากการทำงานของ CVS เพิ่มขึ้น ให้ใช้ยาขนาด 80 มก.

ไขมันในเลือดสูง

จำเป็นต้องปฏิบัติตามอาหารมาตรฐานที่ช่วยลดค่าคอเลสเตอรอล (ระบบการปกครองจะยึดถือตลอดระยะเวลาการรักษา) ขนาดของยาเริ่มต้นอยู่ในช่วง 10-20 มก. วันละครั้ง (ถ่ายในตอนเย็น)

สำหรับผู้ที่ต้องการลดระดับ LDL-C อย่างมีนัยสำคัญ (มากกว่า 45%) คุณสามารถเริ่มต้นด้วยการบริโภค 1 ครั้งต่อวัน (ในตอนเย็น) 20-40 มก. หากจำเป็นสามารถเปลี่ยนขนาดยาได้ตามรูปแบบที่ระบุไว้ข้างต้น

ไขมันในเลือดสูง homozygous ชนิดทางพันธุกรรม

ขนาดของส่วนรายวัน - ถ่ายในตอนเย็น 40 มก. หรือแนะนำ 80 มก. สำหรับ 3 ครั้ง (สองครั้ง 20 มก. และในตอนเย็น - 40 มก.)

ซิมวาสแตตินใช้ในรูปแบบของยาเสริมในการบำบัดโดยใช้วิธีการลดไขมันอื่น ๆ (เช่น กระบวนการ LDL apheresis) หรือในสถานการณ์ที่วิธีการรักษานี้เป็นไปไม่ได้

การป้องกันการพัฒนาของโรค CVD

ยามาตรฐานรายวัน (20-40 มก.) สำหรับผู้ที่มีความเป็นไปได้สูงที่จะเกิดภาวะแทรกซ้อน IHD (มีหรือไม่มีไขมันในเลือดสูง) ในตอนเย็น 1 ครั้งต่อวัน การบำบัดสามารถเริ่มได้ในเวลาเดียวกันกับการออกกำลังกายหรือการรับประทานอาหาร หากคุณต้องการปรับส่วนนั้นจะดำเนินการตามรูปแบบที่อธิบายไว้ข้างต้น

มาตรการการรักษาร่วมกัน

ยานี้มีประสิทธิภาพในการบำบัดแบบเดี่ยวและเมื่อใช้ร่วมกับสารกักเก็บกรดน้ำดี ควรบริโภคอย่างน้อย 2 ชั่วโมงก่อนหรือหลังอย่างน้อย 4 ชั่วโมงหลังการให้สารกันบูด

ใช้ในผู้ที่มีการทำงานของไตบกพร่อง

หากผู้ที่มีความบกพร่องทางร่างกายขั้นรุนแรงจำเป็นต้องทานยา (CC ระดับ <30 มล. ต่อนาที) จำเป็นต้องใช้ปริมาณมากกว่า 10 มก. ในแต่ละวันอย่างระมัดระวัง

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ไม่มีข้อมูลว่ายาจะปลอดภัยและมีประสิทธิภาพเมื่อให้ยากับเด็กหรือไม่ ด้วยเหตุนี้จึงไม่ใช้ในกุมารเวชศาสตร์

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ซิมวาสทาทิน

คุณไม่สามารถใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์ได้เนื่องจากยังไม่ได้รับการพิสูจน์ความปลอดภัยในการใช้งานในช่วงเวลาที่กำหนด

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ความไวอย่างรุนแรงต่อซิมวาสแตตินหรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา
• ระยะใช้งานของโรคตับหรือการเพิ่มขึ้นของ transaminases ในซีรัม (โดยไม่คำนึงถึงที่มาของความผิดปกติ)
• การบริหารร่วมกับสารยับยั้งที่มีศักยภาพขององค์ประกอบ CYP3A4 (เช่น ketoconazole กับ itraconazole, nefazodone, clarithromycin กับ erythromycin, HIV protease inhibitors และ telithromycin)

ผลข้างเคียง ซิมวาสทาทิน

อาจเกิดอาการวิงเวียนศีรษะ polyneuropathy หรือปวดศีรษะได้ นอกจากนี้ยังสามารถท้องอืด, อาเจียน, อาการอาหารไม่ย่อย, ท้องผูก, คลื่นไส้, ปวดท้องและท้องร่วงได้ ภาวะโลหิตจาง, อาการคัน, ผมร่วง, ผื่น, โรคดีซ่าน, ตับอ่อนอักเสบหรือตับอักเสบอาจเกิดขึ้นได้เช่นกัน นอกจากนี้ อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง ผงาด ปวดกล้ามเนื้อ ตะคริวของกล้ามเนื้อ และระยะแอคทีฟของเนื้อร้ายของกล้ามเนื้อโครงร่าง

ไม่ค่อยพบ polymyalgia, vasculitis, lupus-like syndrome, dermatomyositis, photophobia, ลมพิษและอาการบวมน้ำของ Quincke นอกจากนี้ยังมีภาวะเลือดคั่งเกิน, ปวดข้อ, วิงเวียน, โรคไขข้อ, หายใจลำบากและมีไข้ อาจมีการเพิ่มขึ้นของ ESR, eosinophilia และ thrombocytopenia สามารถเพิ่มค่าของอัลคาไลน์ฟอสฟาเตส, CPK และทรานส์อะมิเนส (AST กับ ALT และ GGT)

ยาเกินขนาด

ด้วยการใช้ Simvastatin เป็นเวลานานความเสี่ยงในการเกิดสัญญาณลบจะเพิ่มขึ้น

ในกรณีที่เป็นพิษควรทำการล้างกระเพาะและควรใช้ถ่านกัมมันต์ นอกจากนี้ยังมีการตรวจสอบค่า CPK ในซีรัม

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

จำเป็นต้องรวมยาอย่างระมัดระวังกับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่อ่อนแอกว่า (diltiazem, cyclosporine, amiodarone และ verapamil) เนื่องจากอาจเพิ่มโอกาสที่เนื้อร้ายเฉียบพลันของกล้ามเนื้อโครงร่างและลักษณะของผงาด

ไม่ควรบริโภคน้ำเกรพฟรุตในระหว่างการรักษาด้วย Simvastatin

ควรละทิ้งการใช้ยาเกิน 20 มก. ร่วมกับ verapamil หรือ amiodarone อนุญาตให้ใช้เฉพาะในสถานการณ์ที่ประโยชน์ของการรวมกันดังกล่าวมีแนวโน้มมากกว่าความเป็นไปได้ของการเกิดโรคกล้ามเนื้อ

ผู้ที่ใช้สารต้านการแข็งตัวของเลือด coumarin จำเป็นต้องกำหนดระดับของ PTT ก่อนเริ่มการรักษา จากนั้นจึงตรวจสอบอย่างสม่ำเสมอในระยะเริ่มต้นของหลักสูตร - เพื่อให้แน่ใจว่าไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญของตัวบ่งชี้เหล่านี้

สภาพการเก็บรักษา

Simvastatin ต้องเก็บไว้ในที่มืดให้พ้นมือเด็กเล็ก ค่าอุณหภูมิ - ไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

อนุญาตให้ใช้ Simvastatin เป็นระยะเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือสาร Simvalimit, Vasilip, Simvastol กับ Zorstat และนอกเหนือจาก Simvagexal, Simgal กับ Avestatin, Simcard และ Ovenkor รายชื่อนี้ยังรวมถึง Simlo, Aktalipid, Holvasim with Zokor, Atherostat, Simvor และ Zovatin

ความคิดเห็น

Simvastatin ได้รับการตอบรับเป็นอย่างดีจากผู้ป่วยเป็นส่วนใหญ่ ช่วยลดดัชนีคอเลสเตอรอลได้อย่างมีประสิทธิภาพ สะดวกต่อการใช้งาน และมีต้นทุนต่ำ แต่ในความคิดเห็นบางส่วนมีการสังเกตอาการข้างเคียงที่เด่นชัดและความอ่อนแอของผลการรักษา