ซิมวาทิน

ซิมวาทินเป็นยาลดไขมันในเลือดที่ช่วยลดระดับไตรกลีเซอไรด์และคอเลสเตอรอลในซีรั่ม

ยานี้ช่วยลดความเสี่ยงในการเกิดภาวะแทรกซ้อนทางหลอดเลือดที่สำคัญและความจำเป็นในการสร้างหลอดเลือดใหม่ในบริเวณหลอดเลือดที่ไม่ใช่หลอดเลือดหัวใจและหลอดเลือดส่วนปลาย นอกจากนี้ยังช่วยลดความเสี่ยงในการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจที่สำคัญและความจำเป็นในการสร้างหลอดเลือดใหม่ (ขั้นตอน PTCA และ CABG) และลดโอกาสเกิดโรคหลอดเลือดสมอง นอกจากนี้ ยานี้ยังช่วยลดอัตราการเสียชีวิตโดยรวม ลดอัตราการเสียชีวิตที่เกี่ยวข้องกับโรคหลอดเลือดหัวใจ และลดจำนวนการเข้ารักษาในโรงพยาบาลเนื่องจากโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ [ 1 ]

ยาจะลดอัตราส่วน LDL-C/HDL-C และอัตราส่วนคอเลสเตอรอลรวม/HDL-C [ 2 ]

ตัวชี้วัด ซิมวาทิน

ใช้ในผู้ที่มีความเสี่ยงสูงในการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจ (มีหรือไม่มีภาวะไขมันในเลือดสูง) เช่น ผู้ป่วยเบาหวาน ผู้ที่มีประวัติโรคหลอดเลือดสมองหรือโรคหลอดเลือดสมองอื่นๆ รวมถึงผู้ป่วยที่มีโรคหลอดเลือดส่วนปลายหรือโรคหลอดเลือดหัวใจ

กำหนดให้เป็นอาหารเสริมเพื่อลดระดับคอเลสเตอรอลรวม ไตรกลีเซอไรด์ LDL-C และ Apo B ที่สูง รวมถึงเพิ่มระดับ HDL-C ในผู้ที่มีภาวะไขมันในเลือด สูงแบบปฐมภูมิ (ภาวะไขมันในเลือดสูงแบบเฮเทอโรไซกัสทางพันธุกรรม หรือภาวะไขมันในเลือดสูงแบบผสม) - ในกรณีที่การรับประทานอาหารเพียงอย่างเดียวและการบำบัดที่ไม่ใช้ยาอื่นๆ ไม่ได้ผล

ยานี้ใช้รักษาภาวะไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูงและภาวะไดสเบตาลิโปโปรตีนในเลือดสูง

นอกจากนี้ ยังสามารถใช้เป็นอาหารเสริมสำหรับการรับประทานอาหารและวิธีการรักษาอื่นๆ ในบุคคลที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงแบบโฮโมไซกัสทางพันธุกรรม เพื่อลดระดับคอเลสเตอรอลรวม LDL-C และอะพอลิโพโปรตีน B ที่สูง

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะบรรจุในรูปแบบเม็ดยา 10 เม็ดในแผงพุพอง โดย 1 แผงจะมี 3 เม็ด

เภสัช

ซิมวาสแตตินเป็นยาที่ลดระดับคอเลสเตอรอลที่ยับยั้งการทำงานของ HMG-CoA reductase (เอนไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการจับคอเลสเตอรอลภายในตับ)

ยาลดค่าคอเลสเตอรอลในตับทั้งหมด ไตรกลีเซอไรด์ในพลาสมา และ LDL-C ในเวลาเดียวกัน ระดับ VLDL-C ก็ลดลงด้วย และค่า HDL-C ก็เพิ่มขึ้นเล็กน้อย [ 3 ]

นอกจากนี้ ยาดังกล่าวจะช่วยเพิ่มการทำงานของเอนโดทีเลียมหลอดเลือด มีคุณสมบัติต้านอนุมูลอิสระ และยับยั้งการเคลื่อนตัวและการขยายตัวของเซลล์ในระหว่างกระบวนการหลอดเลือดแดงแข็งตัว

เภสัชจลนศาสตร์

เนื่องจากเป็นแลกโทนที่ไม่มีฤทธิ์ทางยา ซิมวาสแตตินจึงถูกดูดซึมได้ค่อนข้างดีในทางเดินอาหาร และจะเปลี่ยนเป็นรูปแบบที่มีฤทธิ์ทางยา

ในระหว่างการผ่านเข้าไปในตับครั้งแรก สารที่ดูดซึมมากกว่าร้อยละ 79 จะถูกเก็บไว้ภายในตับ และเข้าสู่กระบวนการเผาผลาญ

การขับถ่ายเกิดขึ้นส่วนใหญ่ผ่านทางอุจจาระและน้ำดี

ฤทธิ์ทางยาจะออกฤทธิ์ต่อเนื่องเป็นเวลา 14 วัน และจะออกฤทธิ์สูงสุดหลังเริ่มการรักษา 1-2 เดือน

การให้ยาและการบริหาร

ขนาดยาที่ใช้ในแต่ละวันคือ 10-80 มก. รับประทานยาในตอนเย็น วันละครั้ง เมื่อเลือกขนาดยา สามารถปรับได้ทุก ๆ 1 เดือน โดยจะปรับจนกว่าจะถึงขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 80 มก.

ใช้ในผู้ที่มีโรคหลอดเลือดหัวใจหรือมีความเสี่ยงสูงในการเกิดโรคนี้

ขนาดยามาตรฐานเริ่มต้นสำหรับผู้ป่วยกลุ่มนี้คือ 40 มก. รับประทานครั้งเดียวต่อวัน (ตอนเย็น) สามารถเริ่มการรักษาด้วยยาควบคู่ไปกับการกายภาพบำบัดและการรับประทานอาหาร

ผู้ที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงที่ไม่อยู่ในกลุ่มเสี่ยงดังกล่าวข้างต้น

ก่อนที่จะเริ่มการบำบัด จะมีการรับประทานอาหารเพื่อลดระดับคอเลสเตอรอลตามมาตรฐาน และปฏิบัติตามตลอดรอบการรักษาทั้งหมด

ขนาดยาเริ่มต้นในแต่ละวันมักจะเป็น 20 มก. รับประทานครั้งเดียวในตอนเย็น สำหรับบุคคลที่ต้องการลดระดับ LDL อย่างมีนัยสำคัญ (มากกว่า 45%) อาจกำหนดให้รับประทานขนาดเริ่มต้น 40 มก.

ในผู้ป่วยที่มีระดับไขมันในเลือดสูงเล็กน้อยหรือปานกลาง ให้ใช้ซิมวาทินในขนาดเริ่มต้น 10 มก. หากจำเป็น ให้ปรับขนาดยาตามรูปแบบที่อธิบายไว้ข้างต้น

บุคคลที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงแบบโฮโมไซกัสทางพันธุกรรม

จากข้อมูลจากการทดลองทางคลินิกแบบควบคุม ผู้ป่วยที่เป็นโรคประเภทนี้ควรใช้ยาในปริมาณ 40 มก. ต่อวัน (ยา 1 ครั้งในตอนเย็น) หรือ 80 มก. (แบ่งเป็น 3 ครั้ง - 20 มก. ในตอนเช้าและตอนบ่าย และ 40 มก. ในตอนเย็น)

ในผู้ป่วยเหล่านี้ จะมีการใช้ยาเป็นยาเสริมกับวิธีการรักษาอื่นๆ ที่ช่วยลดระดับคอเลสเตอรอล (เช่น การแยกไขมันในเลือดชนิด LDL) หรือใช้ร่วมกับวิธีการรักษาอื่นๆ เมื่อไม่สามารถใช้วิธีการรักษาอื่นๆ ได้

โครงการแบบผสมผสาน

ซิมวาทินมีประสิทธิผลทั้งในการรักษาแบบเดี่ยวและเมื่อใช้ร่วมกับยาจับกรดน้ำดี

ผู้ที่รับประทานยาไซโคลสปอรินหรือเจมไฟโบรซิลร่วมกับยาไฟเบรตชนิดอื่น หรือรับประทานไนอาซินในขนาดลดไขมันในเลือด (≥1 กรัมต่อวัน) ร่วมกับยาดังกล่าว ไม่ควรรับประทานยาเกิน 10 มิลลิกรัมต่อวัน

สำหรับบุคคลที่ใช้เวอราปามิลหรือแอมิโอดาโรน ควรให้ขนาดยาสูงสุดต่อวันคือ 20 มก.

• การสมัครเพื่อเด็ก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลการรักษาและความปลอดภัยของยาเมื่อใช้ในเด็ก ดังนั้นจึงไม่กำหนดให้ใช้ในเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ซิมวาทิน

ไม่ควรใช้ซิมวาทินในระหว่างให้นมบุตรหรือตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• อาการแพ้อย่างรุนแรงต่อส่วนประกอบใด ๆ ของยา
• ระยะเริ่มแรกของโรคตับ;
• ระดับเอนไซม์ทรานส์อะมิเนสในซีรั่มที่เพิ่มขึ้นโดยไม่ทราบสาเหตุ

ผลข้างเคียง ซิมวาทิน

โดยส่วนใหญ่มักจะสามารถทนต่อยาได้โดยไม่มีภาวะแทรกซ้อน แต่บางครั้งก็อาจเกิดผลข้างเคียงได้ เช่น:

• อาการผิดปกติของผิวหนังและภูมิแพ้: อาการคัน ผื่นผิวหนัง และผมร่วง
• ปัญหาเกี่ยวกับการย่อยอาหาร ได้แก่ คลื่นไส้ อาหารไม่ย่อย ท้องอืด ท้องผูก อาเจียน ท้องเสีย ปวดท้อง และตับอ่อนอักเสบ อาจเกิดโรคดีซ่านหรือตับอักเสบได้เป็นครั้งคราว
• ความผิดปกติของระบบประสาท ได้แก่ อาการชา ปวดศีรษะ โรคเส้นประสาทอักเสบหลายเส้น เวียนศีรษะ อ่อนแรง และอาการชัก
• อาการที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบกล้ามเนื้อและโครงกระดูก: ปวดกล้ามเนื้อ พบอาการกล้ามเนื้อลายสลายหรือกล้ามเนื้ออักเสบในบางราย
• ความผิดปกติของระบบเลือด: โรคโลหิตจาง
• อื่นๆ: หลอดเลือดอักเสบ ปวดข้อ ปวดกล้ามเนื้ออักเสบจากรูมาติก และโรคข้ออักเสบ อาจเกิดได้เป็นครั้งคราว นอกจากนี้ อาจเกิดลมพิษ ไข้ กลัวแสง อาการบวมของ Quincke ใบหน้าแดงก่ำ และโรคคล้ายโรคลูปัส นอกจากนี้ อาจเกิดอาการไม่สบาย หายใจลำบาก อิโอซิโนฟิล เกล็ดเลือดต่ำ และระดับ ESR สูงขึ้นได้เป็นครั้งคราว

ยาเกินขนาด

มีรายงานการเกิดพิษจากสารซิมวาสแตตินหลายกรณี (โดยกำหนดขนาดยาสูงสุดคือ 0.45 กรัม) แต่ไม่พบภาวะแทรกซ้อนหรืออาการแสดงเฉพาะเจาะจงในผู้ป่วย

การใช้ยาเกินขนาดต้องได้รับการดูแลตามอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

กระบวนการเผาผลาญของซิมวาสแตตินเกิดขึ้นได้ด้วยการมีส่วนร่วมของ CYP3A4 แต่ไม่มีผลยับยั้งเอนไซม์นี้ ในเรื่องนี้ การนำยาเข้ามาจะไม่เปลี่ยนค่าพลาสมาของยาที่กระบวนการเผาผลาญเกิดขึ้นภายใต้อิทธิพลของ CYP3A4 ตัวแทนที่ยับยั้งกิจกรรมของ CYP3A4 อย่างรุนแรงจะเพิ่มโอกาสในการเกิดโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรง เนื่องจากทำให้การกำจัดซิมวาสแตตินช้าลง ตัวแทนดังกล่าว ได้แก่ คีโตโคนาโซลร่วมกับอิทราโคนาโซล ไซโคลสปอริน สารยับยั้งโปรตีเอสของเอชไอวี คลาริโทรไมซินร่วมกับอีริโทรไมซิน และเนฟาโซโดน

การใช้ร่วมกับริโทนาเวียร์อาจเพิ่มระดับซิมวาสแตตินในซีรั่ม

ความเสี่ยงต่อโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงเพิ่มขึ้นจากการใช้ยาลดไขมันในเลือดที่ไม่ใช่ยาที่ยับยั้ง CYP3A4 แต่สามารถกระตุ้นให้เกิดโรคกล้ามเนื้ออ่อนแรงได้หากใช้เพียงอย่างเดียว ยาเหล่านี้ได้แก่ เจมไฟโบรซิลร่วมกับไฟเบรตชนิดอื่น และไนอาซินในปริมาณที่ลดไขมันในเลือด (>1 กรัมต่อวัน)

เวอราพามิลและแอมิโอดาโรนอาจเพิ่มความเสี่ยงของอาการกล้ามเนื้ออ่อนแรงได้ ส่วนยาบล็อกช่องแคลเซียมตัวอื่นไม่มีผลดังกล่าว

น้ำเกรปฟรุตมีองค์ประกอบ 1 อย่างหรือมากกว่านั้นที่ยับยั้งการทำงานของ CYP3A4 และสามารถเพิ่มระดับพลาสมาของยาที่ถูกเผาผลาญด้วยการมีส่วนร่วมของสารนี้ เมื่อดื่มน้ำผลไม้ในปริมาณน้อย (1 แก้ว 0.25 ลิตรต่อวัน) จะทำให้เกิดผลเพียงเล็กน้อย (กิจกรรมของ HMG-CoA reductase เพิ่มขึ้น 13%) ซึ่งไม่มีความสำคัญทางคลินิก แต่เมื่อดื่มในปริมาณมาก (มากกว่า 1 ลิตรต่อวัน) กิจกรรมภายในพลาสมาของสารที่ยับยั้ง HMG-CoA reductase จะเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ ด้วยเหตุนี้เมื่อใช้ซิมวาสแตตินคุณควรหลีกเลี่ยงการดื่มน้ำเกรปฟรุตในปริมาณมาก

ในผู้ที่ใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือดคูมาริน ควรตรวจสอบค่า PT ก่อนเริ่มการบำบัด และควรติดตามค่า PT ใหม่เป็นประจำในช่วงเริ่มต้นการบำบัด เพื่อให้แน่ใจว่าค่า PT ใหม่จะไม่เบี่ยงเบนไปจากเดิมมากนัก เมื่อค่านี้คงที่แล้ว ควรตรวจสอบค่า PT ใหม่ตามความถี่ที่มักจะกำหนดระหว่างการบำบัดด้วยยาต้านการแข็งตัวของเลือดคูมาริน

ขั้นตอนข้างต้นจะต้องทำซ้ำหากหยุดใช้ Simvatin หรือปรับขนาดยา

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บซิมวาทินไว้ในที่ที่ปิดมิดชิดสำหรับเด็ก อุณหภูมิสูงสุด 30ºС

อายุการเก็บรักษา

ซิมวาทินจะใช้ภายในระยะเวลา 3 ปีนับจากวันที่ผลิตสารออกฤทธิ์ทางยา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ ยา Vasostat, Simvastatin ร่วมกับ Vasilip, Zocor และ Allesta