เพนทอกซิฟิลลีน

Pentoxifylline มีฤทธิ์ขยายหลอดเลือดเมื่อเทียบกับหลอดเลือดส่วนปลาย

ยานี้เป็นอนุพันธ์ของเมทิลแซนทีน หลักการของผลกระทบของมันขึ้นอยู่กับการยับยั้งการทำงานของ PDE และการสะสมของค่ายภายในเซลล์เม็ดเลือดและเซลล์หลอดเลือดของกล้ามเนื้อเรียบและนอกจากนี้ภายในอวัยวะและเนื้อเยื่ออื่น ๆ [1]

ยาเพิ่มความยืดหยุ่นของเม็ดเลือดแดงด้วยเกล็ดเลือดและชะลอการรวมตัวของพวกเขา ลดค่าไฟบริโนเจนในพลาสมาที่เพิ่มขึ้นและกระตุ้นการละลายลิ่มเลือดซึ่งทำให้ความหนืดของเลือดลดลงและปรับปรุงพารามิเตอร์เลือดรีโอโลยี [2]

ตัวชี้วัด เพนทอกซิฟิลลีน

ใช้ในกรณีของความผิดปกติดังกล่าว:

• มีencephalopathy atherosclerotic หรือ discirculatory ;
• โรคหลอดเลือดสมองตีบ;
• ความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิตที่เกิดจากการพัฒนาของหลอดเลือด การอักเสบหรือโรคเบาหวาน (ซึ่งรวมถึงโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ)
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ ( โรค Raynaud );
• รอยโรคของเนื้อเยื่อโภชนาการที่เกิดจากโรคหลอดเลือดดำหรือความผิดปกติของจุลภาค (แผลในกระเพาะอาหาร, อาการบวมเป็นน้ำเหลือง, โรคโพสต์ thrombophlebitic หรือเนื้อตายเน่า);
• ขจัด endarteritis;
• ความผิดปกติของการไหลเวียนของเลือดในลูกตา (มีการไหลเวียนของเลือดไม่เพียงพอเฉียบพลันหรือเรื้อรังภายในเรตินาหรือคอรอยด์);
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของหูชั้นในซึ่งมีสาเหตุของหลอดเลือด (ในกรณีนี้ความบกพร่องทางการได้ยินจะพัฒนา)

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยองค์ประกอบของยาจะเกิดขึ้นในแท็บเล็ต - 10 ชิ้นภายในแพ็คเซลล์ ภายในกล่อง - 5 แพ็คดังกล่าว

เภสัช

Pentoxifylline สามารถนำไปสู่การพัฒนาของผล vasodilation เล็กน้อยซึ่งมีลักษณะ myotropic ในเวลาเดียวกัน มันทำให้ความต้านทานของระบบของหลอดเลือดส่วนปลายอ่อนลงเล็กน้อย และทำให้เกิดผลกระทบเชิงบวกต่อ inotropic

การใช้ยานำไปสู่การปรับปรุงในจุลภาคและการจัดหาออกซิเจนไปยังเนื้อเยื่อ (ส่วนใหญ่อยู่ในระบบประสาทส่วนกลางที่มีแขนขา; ยานี้ทำให้เกิดการขยายตัวของหลอดเลือดหัวใจ [3]

เภสัชจลนศาสตร์

ส่วนประกอบเมแทบอลิซึมหลักที่แสดงผลทางเภสัชวิทยา (1- (5-hydroxyhexyl) -3,7-dimethylxanthine) พบได้ในพลาสมาเลือดในค่าที่เป็นสองเท่าขององค์ประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลงและอยู่ในสถานะย้อนกลับทางชีวเคมี สมดุลเมื่อเทียบกับมัน ด้วยเหตุนี้สารออกฤทธิ์ของยาที่มีเมตาโบไลต์จึงถือเป็นสารออกฤทธิ์ทั้งหมด

ครึ่งชีวิตของ pentoxifylline คือ 1.6 ชั่วโมง ยามีส่วนร่วมอย่างเต็มที่ในกระบวนการเผาผลาญอาหาร ยามากกว่า 90% ถูกขับออกทางไต (ในรูปขององค์ประกอบการเผาผลาญขั้วโลกที่ไม่คอนจูเกตและละลายน้ำได้) ปริมาณที่ใช้น้อยกว่า 4% ถูกขับออกทางอุจจาระ

ในคนที่มีความผิดปกติของไตอย่างรุนแรงมีการชะลอตัวของส่วนประกอบการเผาผลาญของยา

ในบุคคลที่มีความผิดปกติของตับ ครึ่งชีวิตของ pentoxifylline จะยืดเยื้อ

การให้ยาและการบริหาร

Pentoxifylline ใช้ในปริมาณ 2-4 เม็ดวันละ 2-3 ครั้ง เม็ดจะถูกนำมาหลังอาหารโดยไม่ต้องเคี้ยวและล้างด้วยน้ำเปล่า อนุญาตให้ใช้ยาได้สูงสุด 1200 มก. ต่อวัน

บุคคลที่มีระดับความดันโลหิตไม่คงที่หรือต่ำ หรือมีการทำงานของไตลดลงอย่างมีนัยสำคัญ (ค่า CC ต่ำกว่า 30 มล. ต่อนาที) และบุคคลในกลุ่มที่มีความเสี่ยงสูงที่จะเกิดภาวะแทรกซ้อนจากความดันโลหิตลดลง (เช่น ในกรณีของ แผลรุนแรงในบริเวณหลอดเลือดหัวใจตีบหรือการตีบตันของหลอดเลือดสมองใหญ่) จำเป็นต้องเริ่มการบำบัดด้วยปริมาณที่น้อยที่สุด ส่วนต่างๆจะถูกเลือกเป็นการส่วนตัวและค่อยๆเพิ่มขึ้นโดยคำนึงถึงความอดทนของการรักษา

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ไม่มีประสบการณ์ในการใช้ยาในเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เพนทอกซิฟิลลีน

มีเพียงประสบการณ์ที่จำกัดกับการใช้ Pentoxifylline ระหว่างตั้งครรภ์ ซึ่งเป็นสาเหตุที่ไม่ได้กำหนดไว้ในช่วงเวลาดังกล่าว

ยาในปริมาณน้อยจะถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ดังนั้นจึงจำเป็นต้องหยุดให้นมลูกในช่วงเวลาของการรักษา

ข้อห้าม

ท่ามกลางข้อห้าม:

• แพ้อย่างรุนแรงต่อ pentoxifylline, methylxanthines อื่น ๆ หรือองค์ประกอบเสริมของยา;
• การปรากฏตัวของเลือดออกมาก (มีความเป็นไปได้ที่จะมีเลือดออก);
• การตกเลือดอย่างรุนแรงในบริเวณเรตินอลหรือการตกเลือดในสมอง (มีความเสี่ยงต่อการตกเลือด) ด้วยการพัฒนาของการตกเลือดในบริเวณเรตินาระหว่างการใช้ยาคุณต้องยกเลิกการรับทันที
• ระยะใช้งานของกล้ามเนื้อหัวใจตาย;
• แผลในทางเดินอาหาร
• diathesis ที่มีรูปแบบการตกเลือด

ผลข้างเคียง เพนทอกซิฟิลลีน

อาการข้างเคียงหลัก:

• การรบกวนในการทำงานของ CVS: อิศวร, กะพริบร้อน, ลดหรือเพิ่มค่าความดันโลหิต, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, อาการบวมน้ำที่บริเวณรอบข้างและ angina pectoris;
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของเม็ดเลือด: เลือดออก, โรคโลหิตจาง aplastic, neutro- หรือ leukopenia, pancytopenia ซึ่งอาจนำไปสู่ความตายเช่นเดียวกับ thrombocytopenia ร่วมกับ thrombocytopenic-type purpura;
• ความผิดปกติของกิจกรรมของรัฐสภา: ปวดหัว, อาชา, ภาพหลอน, เวียนศีรษะและชัก, เช่นเดียวกับความผิดปกติของการนอนหลับ, ความปั่นป่วน, การสั่นสะเทือนและเยื่อหุ้มสมองอักเสบที่มีลักษณะปลอดเชื้อ;
• แผลที่ส่งผลต่อระบบทางเดินอาหาร: รู้สึกกดดันในกระเพาะอาหาร, อาเจียน, น้ำลายไหลมาก, ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร, คลื่นไส้, ท้องผูก, ท้องอืดและท้องร่วง;
• อาการที่เกี่ยวข้องกับชั้นใต้ผิวหนังและผิวหนังชั้นนอก: ลมพิษ, แดง, คัน, ผื่น, SS และ TEN;
• ความผิดปกติของภูมิคุ้มกัน: อาการกระตุกของหลอดลม, อาการ anaphylactic หรือ anaphylactoid, anaphylaxis และ Quincke's edema;
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของท่อน้ำดีและตับ: cholestasis intrahepatic;
• การรบกวนทางสายตา: เยื่อบุตาอักเสบ, การปลดจอประสาทตาหรือการตกเลือดในนั้น, เช่นเดียวกับความผิดปกติทางสายตา;
• การเปลี่ยนแปลงการอ่านค่าทดสอบ: การเพิ่มขึ้นของค่าทรานส์อะมิเนส
• อื่น ๆ : การพัฒนาของ hyperhidrosis หรือ hypoglycemia และอุณหภูมิที่เพิ่มขึ้น

ยาเกินขนาด

ท่ามกลางอาการเริ่มต้นของมึนเมาเฉียบพลันคืออาการวิงเวียนศีรษะคลื่นไส้หรือความดันโลหิตลดลง นอกจากนี้สัญญาณต่อไปนี้อาจปรากฏขึ้น - ตื่นเต้น, อิศวร, เต้นผิดปกติ, ร้อนวูบวาบ, ไข้, areflexia และอาการชักที่มีรูปแบบโทนิค - คลิออน อาจมีการสูญเสียสติและอาเจียนซึ่งมีสีน้ำตาลเข้ม (อาการเลือดออกภายในทางเดินอาหาร)

การกำจัดพิษเฉียบพลันและการป้องกันการพัฒนาของภาวะแทรกซ้อนนั้นดำเนินการโดยทำตามขั้นตอนตามอาการและการตรวจสอบทางการแพทย์อย่างเข้มข้นเกี่ยวกับสภาพของผู้ป่วย

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ฤทธิ์ต้านเบาหวานที่พัฒนาขึ้นด้วยการใช้ยาลดน้ำตาลในเลือดสำหรับการบริหารช่องปากเช่นเดียวกับอินซูลินสามารถเกิดขึ้นได้ในกรณีที่ให้ยา ด้วยเหตุนี้ ผู้ที่รักษาโรคเบาหวานจึงต้องอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์อย่างสม่ำเสมอ

ในการศึกษาหลังการขาย พบว่าการเพิ่มขึ้นของฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดพบในผู้ที่ใช้ยาร่วมกับสารต้านวิตามินเค ในระหว่างการนัดหมายหรือเปลี่ยนปริมาณของ Pentoxifylline จำเป็นต้องตรวจสอบผลของสารกันเลือดแข็งในชุดค่าผสมดังกล่าว

ยานี้สามารถเพิ่มคุณสมบัติลดความดันโลหิตของสารลดความดันโลหิตและยาอื่นๆ ที่อาจส่งผลให้ค่าความดันโลหิตลดลง

การใช้ยาร่วมกับ theophylline อาจทำให้จำนวนเม็ดเลือดของผู้ป่วยบางรายเพิ่มขึ้น ด้วยเหตุนี้ความรุนแรงและความถี่ของการพัฒนาของอาการข้างเคียงของ theophylline อาจเพิ่มขึ้น

ในผู้ป่วยบางราย การให้ยาร่วมกับ ciprofloxacin ทำให้ระดับ pentoxifylline ในซีรัมเพิ่มขึ้น ด้วยเหตุนี้ความรุนแรงของผลข้างเคียงอาจเพิ่มขึ้นและความถี่ของการพัฒนาอาจเพิ่มขึ้น

ตามทฤษฎีแล้ว ผลของสารเติมแต่งสามารถพัฒนาได้เมื่อใช้สารที่ทำให้การรวมตัวของเกล็ดเลือดช้าลง เนื่องจากมีโอกาสเกิดเลือดออกมากขึ้น ให้รวมสารเหล่านี้ (ในหมู่พวกเขา tirofiban, clopidogrel กับ iloprost, anagrelide, ticlopidine และ eptifibatide กับ abciximab และนอกจากนี้ dipyridamole, epoprostenol, NSAIDs (ไม่รวมตัวยับยั้งการคัดเลือกของกิจกรรม COX-2) และ acetyls จำเป็นต้องระมัดระวังอย่างยิ่ง

การใช้ร่วมกับ cimetidine อาจทำให้ระดับ pentoxifylline ในพลาสมาเพิ่มขึ้นพร้อมกับองค์ประกอบการเผาผลาญ I

สภาพการเก็บรักษา

เก็บเพนทอกซิฟิลลีนให้พ้นมือเด็กเล็ก ค่าอุณหภูมิ - ไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Pentoxifylline ได้ภายในระยะเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ทำการตลาดผลิตภัณฑ์เพื่อการรักษา

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือสาร Trental, Latren กับ Vasonite, Pentoxpharm และ Agapurin กับ Xanthinol nicotinate และนอกเหนือจาก Flexital, Pentylin และ Trentan