ลิวาโซ

Livazo อยู่ในกลุ่มย่อยของยาลดไขมัน เป็นสารที่ชะลอการทำงานของ HMG CoA reductase

ยาลดค่าที่เพิ่มขึ้นของ LDL คอเลสเตอรอลในผู้ป่วยและไตรกลีเซอไรด์พร้อมกับคอเลสเตอรอลรวม นอกจากนี้ยายังช่วยเพิ่มค่า HDL คอเลสเตอรอล นอกจากนี้ เมื่อใช้ยาเม็ด ค่า Apo-B จะลดลง เช่นเดียวกับระดับ Apo-Al ที่เพิ่มขึ้นแบบแปรผัน [1]

ตัวชี้วัด ลิวาโซ

ใช้เพื่อลดระดับโคเลสเตอรอลรวมสูง เช่นเดียวกับค่า LDL โคเลสเตอรอล

มีการกำหนดสำหรับผู้ใหญ่ที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงขั้นต้น (เช่นในกรณีของโรคที่มีลักษณะเป็นครอบครัวที่มีลักษณะต่างกันและนอกเหนือจากภาวะไขมันในเลือดสูงรวม  ) ในสถานการณ์ที่ผลของการรักษาโดยไม่ใช้ยาและการรับประทานอาหารไม่เพียงพอ

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยสารรักษาโรคจะเกิดขึ้นในรูปแบบแท็บเล็ต - ด้วยปริมาตร 1 หรือ 4 มก. - 7, 14 หรือ 15 ชิ้นภายในบรรจุภัณฑ์รูปร่าง 1-2 แพคเกจภายในกล่อง มันยังผลิตในแท็บเล็ตที่มีปริมาตร 2 มก. - 7, 14, 15 หรือ 20 ชิ้นภายในแผ่นเซลล์ ภายในแพ็ค - 1, 2 หรือ 5 แผ่นดังกล่าว

เภสัช

Pitavastatin สามารถชะลอการทำงานของ HMG-CoA reductase ลดอัตราการทำงานของเอนไซม์ในระหว่างการสังเคราะห์ทางชีวภาพของคอเลสเตอรอล และยังชะลอการจับคอเลสเตอรอลในตับอีกด้วย สิ่งนี้นำไปสู่การเพิ่มขึ้นของการแสดงออกของการสิ้นสุดของ LDL ภายในตับเนื่องจากการจับองค์ประกอบ LDL ที่หมุนเวียนจากเลือดและนอกจากนี้ระดับของคอเลสเตอรอลรวมลดลงเช่นเดียวกับ LDL คอเลสเตอรอลในเลือด

ด้วยการชะลอตัวลงอย่างต่อเนื่องของการจับคอเลสเตอรอลในตับ การปล่อย LDL ในเลือดจะลดลง - โดยการลดค่าไตรกลีเซอไรด์ในพลาสมา [2]

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Pitavastatin ถูกดูดซึมด้วยความเร็วสูงผ่านทางเดินอาหารส่วนบน ดัชนี Cmax ภายในพลาสมาจะถูกบันทึกไว้หลังจากผ่านไป 60 นาทีจากช่วงเวลาของการบริหารช่องปาก การดูดซึมไม่เปลี่ยนแปลงตามการบริโภคอาหาร [3]

องค์ประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลงนั้นเกี่ยวข้องกับการไหลเวียนของลำไส้หลังจากนั้นจะถูกดูดซึมภายในลำไส้เล็กส่วนต้นด้วยลำไส้เล็ก ตัวชี้วัดการดูดซึมของพิทาวาสแตตินคือ 51%

กระบวนการจัดจำหน่าย

ยานี้สังเคราะห์ด้วยโปรตีนที่ระดับมากกว่า 99%; ส่วนใหญ่จับกับอัลบูมิน เช่นเดียวกับ α1-glycoprotein ที่เป็นกรด ระดับเฉลี่ยของปริมาณการจำหน่ายอยู่ที่ประมาณ 133 ลิตร

สารนี้เคลื่อนที่อย่างแข็งขันภายในเซลล์ตับ ซึ่งทำหน้าที่และมีส่วนร่วมในกระบวนการเมตาบอลิซึมด้วยความช่วยเหลือจากพาหะในตับหลายชนิด รวมทั้ง OATP1B1 กับ OATP1B3

AUC ของพลาสม่าจะแตกต่างกันไปตามช่วงประมาณ 4 เท่าระหว่างเครื่องหมายต่ำสุดและสูงสุด การทดสอบโดยใช้ SLCO1B1 (ยีนที่เข้ารหัส OATP1B1) สรุปว่าพหุสัณฐานของยีนนี้สามารถอธิบายความผันผวนที่ทำเครื่องหมายไว้ในระดับ AUC

กระบวนการแลกเปลี่ยน

พิทาวาสแตตินที่ไม่เปลี่ยนแปลงเป็นองค์ประกอบหลักของยาในพลาสมาในเลือด องค์ประกอบการเผาผลาญหลักของมันคือแลคโตนที่ไม่ใช้งาน ซึ่งเกิดขึ้นจากคอนจูเกต pivastatin glucuronide ของรูปแบบ UDP ester โดยใช้ glucuronosyltransferase

การทดสอบในหลอดทดลองโดยใช้ 13 ไอโซฟอร์มของ hemoprotein P450 (CYP) พบว่ากระบวนการเผาผลาญของ pitavastatin ร่วมกับ CYP นั้นอ่อนแอมาก กระบวนการเผาผลาญของยาที่มีองค์ประกอบการเผาผลาญบางอย่างเกิดขึ้นด้วยความช่วยเหลือของ CYP2C9 (และ CYP2CS ที่ไม่ค่อยกระตือรือร้น)

การขับถ่าย

Pitavastatin ที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะถูกขับออกด้วยความเร็วสูงจากตับไปยังน้ำดี แต่ในขณะเดียวกันก็มีส่วนร่วมในการหมุนเวียนของ enterohepatic เนื่องจากระยะเวลาของกิจกรรมเพิ่มขึ้น

ยาน้อยกว่า 5% ถูกขับออกทางปัสสาวะ ระยะครึ่งชีวิตแตกต่างกันไปในช่วง 5.7-8.9 ชั่วโมง (ค่าแรกถูกกำหนดด้วยการแนะนำส่วนที่ 1 และครั้งที่สอง - ที่ค่าสมดุล) ระดับการกวาดล้างเฉลี่ยเมื่อใช้ส่วนเดียวคือ 43.4 l / h

ค่า Cmax ของ pitavastatin ในเลือดลดลง 43% เมื่อรับประทานพร้อมกับอาหารที่มีไขมันสูง ตัวบ่งชี้ AUC ไม่เปลี่ยนแปลง

การให้ยาและการบริหาร

ยาใช้ภายใน - แท็บเล็ตถูกกลืนไปทั้งตัว คุณสามารถใช้ยาได้โดยไม่ต้องอ้างอิงถึงการรับประทานอาหารในช่วงเวลาใดของวัน (แต่แนะนำให้รับประทานพร้อมๆ กัน) สแตตินมักจะมีประสิทธิภาพมากกว่าเมื่อใช้ในตอนเย็นเนื่องจากจังหวะการเผาผลาญไขมันในร่างกาย ก่อนเริ่มการรักษา ผู้ป่วยควรถูกถ่ายโอนไปยังอาหารที่มีการบริโภคคอเลสเตอรอลลดลง นอกจากนี้คุณต้องปฏิบัติตามอาหารดังกล่าวในระหว่างการรักษา

ควรใช้ยานี้ในปริมาณ 1 มก. ต่อวัน 1 ครั้ง จำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดยาอย่างน้อย 1 เดือน บางส่วนได้รับการคัดเลือกเป็นการส่วนตัวโดยคำนึงถึงค่าของ LDL คอเลสเตอรอลสภาพของผู้ป่วยและสูตรการรักษาที่ใช้ สำหรับผู้ป่วยส่วนใหญ่ ปริมาณที่เหมาะสมคือ 2 มก. อนุญาตสูงสุด 4 มก. ต่อวัน

ผู้ที่มีความผิดปกติของไต

ในกรณีของความผิดปกติของไตเล็กน้อย ไม่จำเป็นต้องเปลี่ยนขนาดยา แต่ควรใช้พิทาวาสแตตินอย่างระมัดระวัง

ในกรณีของการด้อยค่าเล็กน้อยถึงปานกลาง การบริโภค 4 มก. จะถูกบริโภคเฉพาะภายใต้เงื่อนไขของการตรวจสอบการทำงานของไตอย่างต่อเนื่องและหลังจากการไตเตรทอย่างค่อยเป็นค่อยไปของส่วนนั้น

ผู้ที่เป็นโรคไตวายรุนแรงไม่ควรรับประทานขนาด 4 มก.

บุคคลที่มีความผิดปกติของตับ

สำหรับแผลระดับปานกลางหรือรุนแรง ไม่ได้กำหนดขนาดยา 4 มก. อนุญาตสูงสุด 2 มก. ต่อวันโดยมีเงื่อนไขในการสังเกตการทำงานของตับอย่างระมัดระวัง

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยและประสิทธิผลในการใช้ Livazo ในกุมารเวชศาสตร์ (อายุต่ำกว่า 18 ปี)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ ลิวาโซ

ห้ามใช้ Livazo กับ HB หรือการตั้งครรภ์ ผู้ป่วยในวัยเจริญพันธุ์จำเป็นต้องใช้การคุมกำเนิดที่เชื่อถือได้ในระหว่างการรักษา เนื่องจากโคเลสเตอรอลร่วมกับผลิตภัณฑ์อื่นๆ ของการสังเคราะห์ทางชีวภาพมีความสำคัญมากในการพัฒนาของทารกในครรภ์ ความเสี่ยงที่เป็นไปได้ในการชะลอการทำงานของ HMG CoA reductase ยังคงมีมากกว่าผลประโยชน์ที่คาดหวังของการรักษาในระหว่างตั้งครรภ์ การทดสอบในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นถึงความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ แต่ยังไม่ได้ระบุถึงศักยภาพในการทำให้ทารกอวัยวะพิการ

เมื่อวางแผนการปฏิสนธิ ควรหยุดการรักษาอย่างน้อย 1 เดือนก่อนการปฏิสนธิเกิดขึ้น กรณีตั้งครรภ์เมื่อใช้ยา การรักษาจะถูกยกเลิกทันที

ไม่ควรใช้ Livazo ขณะให้นมลูก ในสัตว์พบว่ามีการหลั่ง pitavastatin กับนมแม่ ไม่มีข้อมูลว่าสามารถหลั่งยาในน้ำนมแม่ได้หรือไม่ หากผู้ป่วยต้องการรับประทานพิทาวาสแตติน ควรหลีกเลี่ยงการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่

ข้อห้าม

ท่ามกลางข้อห้าม:

• แพ้อย่างรุนแรงต่อ pitavastatin หรือส่วนประกอบเสริมหรือ statin อื่น ๆ
• ความล้มเหลวของการทำงานของตับในระยะรุนแรง
• โรคตับในระยะที่ใช้งานหรือเพิ่มขึ้นอย่างต่อเนื่องในระดับซีรัม transaminase ในลักษณะที่ไม่ได้อธิบาย (มากกว่าสามเท่าของขีด จำกัด สูงสุดของบรรทัดฐาน);
• ตัวชี้วัด QC เกินขีด จำกัด สูงสุดของบรรทัดฐานมากกว่าห้าครั้ง
• ผงาด;
• ใช้ร่วมกับไซโคลสปอริน

ผลข้างเคียง ลิวาโซ

อาการข้างเคียงหลัก:

• รอยโรคที่เกี่ยวข้องกับระบบเลือดและน้ำเหลือง: บางครั้งโรคโลหิตจางปรากฏขึ้น;
• ปัญหาเกี่ยวกับกระบวนการเมตาบอลิซึมและเมตาบอลิซึม: บางครั้งอาการเบื่ออาหารเกิดขึ้น;
• ความผิดปกติทางจิต: บางครั้งการนอนไม่หลับพัฒนา;
• ความผิดปกติของการทำงานของ NS: มักมีอาการปวดหัว บางครั้ง - dysgeusia, hypesthesia, ง่วงนอนและเวียนศีรษะ;
• ความบกพร่องทางสายตา: การมองเห็นลดลงเพียงครั้งเดียว
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของอุปกรณ์ขนถ่ายและอวัยวะหู: บางครั้งก็มีหูอื้อ;
• การรบกวนในทางเดินอาหาร: อาการอาหารไม่ย่อย, ท้องร่วง, ท้องผูกและคลื่นไส้มักจะสังเกตเห็น บางครั้งอาเจียนปวดท้องและซีโรสโตเมีย บางครั้งมีอาการไม่สบายในทางเดินอาหาร ระยะที่ใช้งานของตับอ่อนอักเสบหรือ glossodynia สังเกตได้เพียงลำพัง
• ความผิดปกติของระบบตับและท่อน้ำดี: บางครั้งค่าของ transaminases (ALT กับ AST) เพิ่มขึ้น ไม่ค่อยพบพยาธิสภาพของตับ, โรคดีซ่าน cholestatic และการเปลี่ยนแปลงค่าปกติของการทำงานของตับ
• รอยโรคของเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและผิวหนังชั้นนอก: บางครั้งอาจมีผื่นหรือคัน ผื่นแดงหรือลมพิษปรากฏขึ้นเพียงลำพัง
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน ODA และกระดูก: มักพัฒนาอาการปวดข้อหรือปวดกล้ามเนื้อ บางครั้งมีอาการกระตุกของกล้ามเนื้อ Rhabdomyolysis หรือ myopathy ปรากฏขึ้นเป็นครั้งคราว บางทีการพัฒนารูปแบบเนื้อตายของผงาดซึ่งมีภูมิคุ้มกันเป็นสื่อกลาง
• การละเมิดกิจกรรมทางเดินปัสสาวะ: บางครั้งพบเห็น pollakiuria;
• รอยโรคในระบบ: บางครั้งก็มีอาการป่วยไข้, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, ความเหนื่อยล้าที่เพิ่มขึ้นหรืออาการบวมน้ำบริเวณรอบข้าง

ยาเกินขนาด

ในกรณีที่เป็นพิษ อาจเกิดผลข้างเคียง

ไม่มีการรักษาเฉพาะ มีการดำเนินการตามอาการเช่นเดียวกับขั้นตอนการสนับสนุนหากจำเป็น จำเป็นต้องตรวจสอบการทำงานของตับและตัวบ่งชี้ CPK ยาไม่มียาแก้พิษ ขั้นตอนการฟอกเลือดจะไม่ได้ผล

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ไซโคลสปอริน.

การแนะนำของ cyclosporine ส่วนที่ 1 (ที่ค่าสมดุล) ร่วมกับยาทำให้ AUC ของ pitavastatin เพิ่มขึ้น 4.6 เท่า ไม่สามารถระบุได้ว่า cyclosporine ในค่าสมดุลส่งผลต่อระดับสมดุลของ Livazo อย่างไร อย่าใช้ยาหากคุณกำลังใช้ไซโคลสปอริน

อีริโทรมัยซิน.

การใช้สารดังกล่าวทำให้ระดับ AUC ของยาเพิ่มขึ้น 2.8 เท่า ในช่วงระยะเวลาของการบริหาร erythromycin หรือ macrolides อื่น ๆ ควรระงับการใช้ยา

เจมไฟโบรซิลและไฟเบรตอื่นๆ

ในกรณีของการรักษาด้วยยาเดี่ยวโดยใช้ไฟเบรต บางครั้งอาการกล้ามเนื้อผิดปกติก็เกิดขึ้น ในกรณีของ fibrates และ statin ร่วมกัน ความเสี่ยงของการพัฒนา rhabdomyolysis และ myopathy จะเพิ่มขึ้น ยาต้องใช้ร่วมกับไฟเบรตอย่างระมัดระวัง

ในการทดสอบทางเภสัชจลนศาสตร์การบริหารยาด้วย gemfibrozil ทำให้ค่า AUC ของ pitavastatin เพิ่มขึ้น 1.4 เท่า AUC ของ fenofibrate เพิ่มขึ้น 1.2 เท่า

ไนอาซิน

ยังไม่ได้ทำการทดสอบปฏิกิริยากับไนอาซิน ด้วยการใช้สารเดี่ยวร่วมกับการแนะนำของไนอาซิน การพัฒนาของ rhabdomyolysis และผงาดเกิดขึ้น ด้วยเหตุนี้จึงต้องใช้ยาอย่างระมัดระวังกับไนอาซิน

กรดฟูซิดิก

ในกรณีของการบริหารร่วมกันของสแตตินและกรดฟิวซิดิกที่เป็นระบบ โอกาสที่โรคกล้ามเนื้อจะขาดหายไป ซึ่งรวมถึง rhabdomyolysis จะเพิ่มขึ้นด้วย ในขณะนี้ยังไม่สามารถกำหนดกลไกการพัฒนาผลกระทบนี้ได้

มีข้อมูลเกี่ยวกับการพัฒนา rhabdomyolysis (ในบางกรณีอาจถึงแก่ชีวิต) เมื่อใช้ชุดค่าผสมนี้ หากคุณต้องการใช้กรด fusidic คุณต้องละทิ้งการใช้ Livazo ในขณะที่ใช้

ไรแฟมพิซิน

การใช้ยาทำให้ค่า AUC ของ pitavastatin เพิ่มขึ้น 1.3 เท่า - เนื่องจากการดูดซึมในตับอ่อนลง

สารยับยั้งโปรตีเอส

การใช้ยาร่วมกับยาสามารถนำไปสู่การเปลี่ยนแปลงเล็กน้อยในระดับ AUC ของ pitavastatin

วาร์ฟาริน.

เช่นเดียวกับการแนะนำของ statin อื่น ๆ ในผู้ที่ใช้ warfarin จำเป็นต้องตรวจสอบ PTT หรือ INR หาก Livazo รวมอยู่ในสูตรการรักษา

สภาพการเก็บรักษา

Livazo ต้องเก็บไว้ในที่ปิดไม่ให้โดนแสงแดด ระดับอุณหภูมิ - ไม่เกิน 25 ° C

อายุการเก็บรักษา

อนุญาตให้ใช้ Livazo ภายในระยะเวลา 5 ปีนับจากวันที่ขายสารทางเภสัชกรรม

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือ Pitavastatin

ความคิดเห็น

Livazo ได้รับการวิจารณ์ในเชิงบวกเป็นส่วนใหญ่ ในกรณีของการใช้ขนาดมาตรฐาน (2 มก.) ผลในเชิงบวกที่เสถียรจะเกิดขึ้นหลังจาก 1.5 เดือน ในกรณีของการปฏิบัติตามคำแนะนำทางการแพทย์อย่างเคร่งครัด อาการเชิงลบจะเกิดขึ้นเป็นครั้งคราวเท่านั้น - เนื่องจากพิทาวาสแตตินเป็นสแตตินในรุ่นที่ 4 (สุดท้าย) ซึ่งปลอดภัยที่สุดสำหรับร่างกายมนุษย์