Leflox

Leflox อยู่ในกลุ่มย่อยของยาต้านแบคทีเรียจากกลุ่มฟลูออโรควิโนโลนที่มีควิโนโลน

ผลการรักษาพัฒนาร่วมกับผลของสารออกฤทธิ์ของยา - levofloxacin เป็นสารต้านแบคทีเรียเทียมที่เป็น S-enantiometer ของส่วนผสม ofloxacin racemic ยานี้ยังมีผลต่อ topoisomerase 4 และ DNA gyrase [1]

ความรุนแรงของผลต้านเชื้อแบคทีเรียถูกกำหนดโดยตัวบ่งชี้ของยาในซีรัมในเลือด [2]

มีความเป็นไปได้ที่จะเกิดการดื้อยาข้ามกลุ่มกับฟลูออโรควิโนโลนอื่น ๆ ในขณะที่สิ่งนี้ไม่สังเกตพบในยาปฏิชีวนะจากประเภทอื่น [3]

ตัวชี้วัด Leflox

ใช้สำหรับรักษาอาการอักเสบซึ่งการพัฒนาเกี่ยวข้องกับกิจกรรมของจุลินทรีย์ที่ไวต่อยาเลโวฟล็อกซาซิน ในบรรดา:

• ระยะที่ใช้งานของไซนัสอักเสบ;
• อาการกำเริบของโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรัง
• โรคปอดบวม(ชุมชนหรือโรงพยาบาล);
• การติดเชื้อของท่อปัสสาวะการพัฒนาที่มีหรือไม่มีภาวะแทรกซ้อน (ในหมู่พวกเขาโรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบที่มีลักษณะไม่ซับซ้อนและ pyelonephritis);
• รอยโรคของชั้นใต้ผิวหนังและผิวหนังชั้นนอก;
• ระยะเรื้อรังของต่อมลูกหมากอักเสบซึ่งมีลักษณะเป็นแบคทีเรีย

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยองค์ประกอบการรักษานั้นเกิดขึ้นในรูปแบบของยาเม็ด - 10 ชิ้นในก้อนตุ่มหรือ 5 ชิ้นในขวด (ปริมาตรแท็บเล็ต - 0.25 กรัม) นอกจากนี้ 10 ชิ้นภายในแผ่นบรรจุภัณฑ์หรือ 5 หรือ 7 ชิ้นภายในขวด (ปริมาตรเม็ด - 0.5 และ 0.75 กรัม)

เภสัช

ความต้านทานต่อเลโวฟล็อกซาซินแสดงออกในระยะของการกลายพันธุ์ของไซต์เป้าหมายภายในโทพอยโซเมอเรสชนิดที่ 2, โทพอยโซเมอเรส 4 และ DNA ไจราส ความไวต่อยาเลโวฟล็อกซาซินก็เปลี่ยนไปด้วยการมีส่วนร่วมของกลไกการดื้อยาอื่นๆ เช่น การเปลี่ยนแปลงการซึมผ่านของเยื่อหุ้มเซลล์ (พบใน Pseudomonas aeruginosa) เช่นเดียวกับการไหลออกจากเซลล์

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

หลังจากการบริหารช่องปาก levofloxacin จะถูกดูดซึมได้อย่างเต็มที่และด้วยความเร็วสูงถึงระดับ Cmax ในพลาสมาในระยะเวลา 1-2 ชั่วโมง ตัวชี้วัดของการดูดซึมสัมบูรณ์อยู่ที่ประมาณ 99-100% การรับประทานอาหารมีผลเพียงเล็กน้อยต่อการดูดซึมเลโวฟล็อกซาซิน

สารถึงขีด จำกัด ความอิ่มตัวหลังจาก 48 ชั่วโมงในกรณีของการบริหารเลโวฟล็อกซาซิน 0.5 กรัมวันละ 1-2 ครั้ง

กระบวนการจัดจำหน่าย

ประมาณ 30-40% ของยาถูกสังเคราะห์ด้วยเวย์โปรตีน ค่าการกระจายของยาอยู่ที่เฉลี่ย 100 ลิตรโดยให้สาร 0.5 กรัมทางหลอดเลือดดำ 1 เท่าหรือหลายครั้ง สิ่งนี้บ่งชี้ว่าเลโวฟล็อกซาซินผ่านเข้าไปในอวัยวะที่มีเนื้อเยื่อได้ดี

เป็นที่ทราบกันดีว่ายานั้นถูกกำหนดภายในของเหลวเยื่อบุผิว, เยื่อบุหลอดลม, เนื้อเยื่อปอด, แมคโครฟาจถุง, เนื้อเยื่อต่อมลูกหมาก, หนังกำพร้า (แผลพุพอง) และปัสสาวะ แต่ไม่สามารถผ่านเข้าไปในน้ำไขสันหลังได้ดี

กระบวนการแลกเปลี่ยน

Levofloxacin มีส่วนเกี่ยวข้องเล็กน้อยในกระบวนการเผาผลาญอาหาร องค์ประกอบการเผาผลาญของมัน (ในหมู่พวกเขา desmethyl-levofloxacin กับ levofloxacin N-oxide) ทำขึ้นเพียง <5% ของส่วนที่ขับออกมาในปัสสาวะ

สารตัวยามีความคงตัวทางสเตอริโอเคมีโดยไม่ผ่านกระบวนการผกผันของไครัล

การขับถ่าย

ด้วยการฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำและการบริหารช่องปากยาจะถูกขับออกจากเลือดค่อนข้างช้า (ระยะเวลาครึ่งชีวิตคือ 6-8 ชั่วโมง) การขับถ่ายส่วนใหญ่ดำเนินการโดยไต (มากกว่า 85% ของปริมาณที่บริโภค)

การกวาดล้างยาอย่างเป็นระบบโดยใช้เลโวฟล็อกซาซิน 0.5 กรัมเพียงครั้งเดียวคือ 175 ± 29.2 มล. ต่อนาที

ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์หลังการฉีดเข้าเส้นเลือดดำและการบริหารช่องปากของยาแทบไม่แตกต่างกัน

พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของยาเป็นเส้นตรงโดยมีช่วงขนาดยา 50-1000 มก.

การให้ยาและการบริหาร

ยาถูกนำมารับประทาน การเลือกส่วนของขนาดยาจะดำเนินการโดยแพทย์ที่เข้าร่วมโดยคำนึงถึงความรุนแรงของพยาธิสภาพ

ในกรณีของระยะไซนัสอักเสบที่ใช้งานอยู่ 0.5 กรัมของยาจะใช้วันละครั้ง รอบการรักษาประกอบด้วย 10-14 วัน

ด้วยอาการกำเริบของโรคหลอดลมอักเสบเรื้อรังให้ใช้ยา 1 เท่า 0.25-0.5 กรัมต่อวัน การบำบัดเป็นเวลา 7-10 วัน

ในกรณีของโรคปอดบวมในชุมชนให้ใช้สาร 0.5-1 กรัมวันละ 1-2 ครั้ง ระยะเวลาของหลักสูตรคือ 1-2 สัปดาห์

ในระหว่างการติดเชื้อของท่อปัสสาวะ (ไม่มีภาวะแทรกซ้อน) ให้ยา 0.25 กรัม 1 ครั้งต่อวัน วัฏจักรของการบำบัดเป็นเวลา 3 วัน

ในระยะเรื้อรังของต่อมลูกหมากอักเสบซึ่งมีสาเหตุของแบคทีเรีย 0.5 กรัมของยาจะได้รับ 1 ครั้งต่อวัน การรักษาใช้เวลา 4 สัปดาห์

ในกรณีที่มีการติดเชื้อในระบบทางเดินปัสสาวะ ภาวะแทรกซ้อน (เช่น pyelonephritis) ให้ใช้ยา 0.25 กรัมวันละครั้ง ระยะเวลาของรอบคือ 7-10 วัน

ในกรณีที่มีการติดเชื้อของเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและผิวหนังชั้นนอก ให้ใช้ยา 0.5-1 กรัม 1-2 ครั้งต่อวัน การรักษาจะดำเนินต่อไปอีก 1-2 สัปดาห์

ในกรณีที่ไตทำงานผิดปกติ ควรลดขนาดยา Leflox ลง

บุคคลที่มีความผิดปกติของตับและผู้สูงอายุสามารถได้รับยามาตรฐาน

การเลือกระยะเวลาของวัฏจักรการรักษานั้นทำขึ้นเองและกำหนดโดยแพทย์ผู้ทำการรักษา

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

คุณไม่สามารถสั่งยาในกุมารเวชศาสตร์ได้ (อาจเกิดความเสียหายต่อกระดูกอ่อนข้อ)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Leflox

คุณไม่สามารถใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์

ในช่วงระยะเวลาของการรักษาด้วย Leflox ควรหยุดให้นมลูก

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• การแพ้อย่างรุนแรงที่เกี่ยวข้องกับการกระทำขององค์ประกอบที่เป็นส่วนประกอบของยา
• โรคลมบ้าหมู;
• ประวัติรอยโรคเอ็นที่เกี่ยวข้องกับการใช้ควิโนโลน

ผลข้างเคียง Leflox

ท่ามกลางอาการข้างเคียง:

• mycoses หรือ candidiasis;
• myalgias กับ arthralgias, แผลของเนื้อเยื่อกระดูกอ่อนข้อ, tendinitis และความเสียหายในบริเวณเอ็น (สามารถไปถึงรอยแตกได้);
• thrombocyto-, leuko- หรือ pancytopenia, agranulocytosis และ eosinophilia;
• ภูมิแพ้;
• ภาวะน้ำตาลในเลือดและอาการเบื่ออาหาร;
• หงุดหงิด, กระสับกระส่าย, นอนไม่หลับ, ภาพหลอนและความวิตกกังวล;
• อาการสั่น, dysgeusia, ชัก, anosmia และ ageusia;
• หูอื้อและเวียนศีรษะ;
• ลดความดันโลหิต, อิศวรและยืดระยะเวลา QT;
• หายใจลำบาก, อาการกระตุกของหลอดลมและโรคปอดอักเสบจากภูมิแพ้;
• อาหารไม่ย่อย, คลื่นไส้, ท้องร่วงและอาเจียน;
• โรคดีซ่านหรือตับอักเสบ;
• อาการบวมน้ำของ Quincke, อาการคัน, ผื่นและเหงื่อออกมาก;
• pyrexia, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงและปวดหลัง, กระดูกสันอกและแขนขา;
• การทำงานของไตลดลงซึ่งสามารถเข้าถึง ARF (เกี่ยวข้องกับโรคไตอักเสบในท่อไต);
• การโจมตีของ porphyria

ยาเกินขนาด

การเป็นพิษทำให้เกิดอาการดังกล่าว: หมดสติ, เวียนศีรษะ, ยืดช่วงเวลา QT และชัก

ในกรณีที่มึนเมา จำเป็นต้องตรวจสอบสภาพของผู้ป่วย - สิ่งแรกและสำคัญที่สุดคือการอ่านค่า ECG ไม่มียาแก้พิษ ขั้นตอนการฟอกไตไม่ได้ผลตามที่ต้องการ มีการดำเนินการตามอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

มีหลักฐานว่าเกณฑ์การจับกุมลดลงอย่างมากเมื่อใช้ควิโนโลนร่วมกับยาที่ลดเกณฑ์การจับกุมในสมอง นอกจากนี้ยังใช้กับการรวมกันของ quinolones กับ theophylline, fenbufen หรือ NSAIDs ที่คล้ายกัน (สารที่ใช้ในการรักษาโรคไขข้อ)

ผลของ Leflox จะลดลงอย่างมากเมื่อใช้ร่วมกับ sucralfate (สารที่ป้องกันเยื่อบุกระเพาะอาหาร) ผลเช่นเดียวกันจะเกิดขึ้นเมื่อใช้กับยาลดกรดที่มีอลูมิเนียมหรือแมกนีเซียม (ยาที่ใช้สำหรับโรคกระเพาะหรืออาการเสียดท้อง) และนอกเหนือจากเกลือ Fe (ยาที่ใช้สำหรับโรคโลหิตจาง) ต้องให้ยาอย่างน้อย 2 ชั่วโมงก่อนหรือหลังการให้ยาเหล่านี้

การบริหารด้วยคอร์ติโคสเตียรอยด์จะเพิ่มโอกาสในการแตกในบริเวณเอ็น

การใช้ร่วมกับตัวต้านวิตามิน K จำเป็นต้องมีการตรวจสอบการทำงานของการแข็งตัวของเลือด

อัตราการกวาดล้างยาในไตจะลดลงเล็กน้อยภายใต้อิทธิพลของ cimetidine (โดย 24%) เช่นเดียวกับ probenicide (โดย 34%) ควรระลึกไว้เสมอว่าปฏิสัมพันธ์ดังกล่าวไม่มีนัยสำคัญในทางปฏิบัติ แต่ในเวลาเดียวกันในกรณีที่มีการแนะนำสารเช่น cimetidine กับ probenecid ซึ่งขัดขวางหนึ่งในเส้นทางการขับถ่าย (การขับถ่ายผ่านท่อ) levofloxacin ควรใช้อย่างระมัดระวัง นี้ส่วนใหญ่ใช้กับผู้ที่มีปัญหาเกี่ยวกับไต

ยาช่วยยืดอายุครึ่งชีวิตของ cyclosporine เล็กน้อย (มากถึง 33%)

Levofloxacin เช่นเดียวกับ fluoroquinolones อื่น ๆ ต้องใช้อย่างระมัดระวังในผู้ที่ใช้ยาที่สามารถยืดระยะเวลา QT (รวมถึง tricyclics, ยารักษาโรคจิตที่มี macrolides และยา antiarrhythmic จาก subclass 1a และ 3)

สภาพการเก็บรักษา

Leflox ต้องเก็บให้พ้นมือเด็กเล็กและการซึมผ่านของความชื้น ระดับอุณหภูมิ - ไม่เกิน 25 ° C

อายุการเก็บรักษา

Leflox สามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 36 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารตัวยา

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือยา Remedia, Leflobact กับ Tavanik, Glevo และ Flexid กับ Lebel และนอกจากนี้ Lefokcin และ Levolet กับ Eleflox นอกจากนี้ในรายการ ได้แก่ Levofloxacin, Oftaquix และ Haileflox