เลโทรโซล

Letrozole เป็นยาต้านมะเร็งที่ทำงานโดยการปิดกั้นการผูกมัดของสโตรเจน

ยานี้ยังมีฤทธิ์ต้านเอสโตรเจน โดยเลือกชะลอการทำงานของอะโรมาเทส (เอนไซม์ชีวภาพที่สำคัญในกระบวนการจับกับเอสโตรเจน) ผ่านการสังเคราะห์ที่จำเพาะสูงด้วยส่วนประกอบของเอนไซม์นี้ ร่วมกับสิ่งนี้ยาชะลอการดำเนินการสังเคราะห์เอสโตรเจนในเนื้อเยื่อส่วนปลายที่มีสุขภาพดีรวมถึงเนื้อเยื่อเนื้องอก [1]

ตัวชี้วัด เลโทรโซล

มันถูกใช้ในสตรีวัยหมดประจำเดือน- ในระยะแรกที่มีเนื้องอกร้ายในบริเวณเต้านม (แสดงจุดสิ้นสุดของฮอร์โมนเพศหญิง) เป็นการรักษาเพิ่มเติม

ใช้สำหรับแผลที่เต้านมที่เป็นมะเร็งในระยะแรก ระหว่างวัยหมดประจำเดือนหลังจากเสร็จสิ้นการรักษาเพิ่มเติมมาตรฐานด้วย tamoxifen - เป็นสารเพิ่มเติมที่ยืดเยื้อ

มีการกำหนดไว้สำหรับรอยโรคมะเร็งเต้านมที่ขึ้นกับฮอร์โมน (ทั่วไป) ในสตรีวัยหมดประจำเดือน - การบำบัดทางเลือกที่ 1

ยังใช้ในกรณีของมะเร็งเต้านมที่ร้ายแรงซึ่งมีลักษณะแพร่หลายในสตรีวัยหมดประจำเดือนที่เคยใช้สารต้านเอสโตรเจนมาก่อน

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยสารจะเกิดขึ้นในแท็บเล็ต - 10 ชิ้นภายในแพ็คเซลล์ ในกล่อง - 3 แพ็คดังกล่าว

เภสัช

ในสตรีวัยหมดประจำเดือน เอสโตรเจนในผู้หญิงส่วนใหญ่เกิดจากอะโรมาเทส ซึ่งจะเปลี่ยนแอนโดรเจนบางส่วนที่เกิดขึ้นภายในต่อมหมวกไตให้กลายเป็นเอสโทรนด้วยเอสตราไดออล

การใช้ยาอย่างต่อเนื่องในปริมาณ 0.1-5 มก. ต่อวันทำให้ค่าพลาสมาของ estradiol และ estrone ลดลงด้วย estrone sulfate ถึงระดับ 95% ของค่าเริ่มต้น การยับยั้งการจับตัวของเอสโตรเจนต้องคงอยู่ตลอดระยะเวลาการรักษา [2]

เมื่อการผูกมัดของเอสโตรเจนถูกปิดกั้น แอนโดรเจนซึ่งเป็นสารตั้งต้นของเอสโตรเจนในแง่ของโครงสร้างทางเคมีจะเพิ่มขึ้น

ในเวลาเดียวกัน Letrozole จะเพิ่มโอกาสในการพัฒนาโรคกระดูกพรุนเล็กน้อย

การรักษาแบบเสริมในระยะแรกของมะเร็งเต้านมช่วยลดโอกาสของการกลับเป็นซ้ำ เพิ่มอัตราการรอดชีวิต 5 ปีโดยไม่มีการลุกลาม และลดความเสี่ยงของการแพร่กระจายและเนื้องอกทุติยภูมิ

การรักษาเสริมเป็นเวลานานช่วยลดโอกาสของการกำเริบของโรคได้ถึง 42%

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อรับประทานทางปาก ยาจะออกฤทธิ์ด้วยความเร็วสูงและดูดซึมเข้าสู่ลำไส้ได้เกือบหมด การดูดซึมเฉลี่ยคือ 99.9% การรับประทานอาหารช่วยลดอัตราการดูดซึม เพื่อให้ได้ค่า Cmax โดยเฉลี่ย จะใช้เวลา 1 ชั่วโมงในกรณีที่ใช้ยาในขณะท้องว่าง หรือ 2 ชั่วโมงในกรณีที่บริโภคอาหาร

การสังเคราะห์โปรตีนในพลาสซึมประมาณ 60% ด้วยการใช้ยาเป็นเวลานานจะไม่พบการสะสม

ยาส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับกระบวนการเมตาบอลิซึมด้วยการก่อตัวขององค์ประกอบเมตาบอลิซึมที่ไม่มีกิจกรรม

การขับถ่ายส่วนใหญ่รับรู้ในรูปแบบขององค์ประกอบการเผาผลาญร่วมกับปัสสาวะ ส่วนเล็ก ๆ จะถูกขับออกทางลำไส้ ครึ่งชีวิตคือ 2 วัน

การให้ยาและการบริหาร

ยารับประทานโดยไม่อ้างอิงถึงการรับประทานอาหาร ในหนึ่งวันพวกเขาใช้ยา 1 เท่า 2.5 มก. ยานี้ใช้ทุกวันและเป็นเวลานาน (5 ปีหรือจนกว่าจะมีอาการกำเริบ)

การรักษาแบบเสริมเป็นเวลานานมักใช้เวลา 4 ปี (สูงสุด 5 ปี) หากตรวจพบอาการของการลุกลามของมะเร็ง การใช้ยาจะต้องถูกยกเลิกโดยสิ้นเชิง

ในคนที่เป็นมะเร็งในระยะสุดท้ายหรือมีอาการของการแพร่กระจาย การรักษาจะดำเนินต่อไปจนกว่าจะมีการพัฒนาอย่างเด่นชัดของเนื้องอก

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

ยานี้ไม่ได้มีไว้สำหรับใช้ในเด็ก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เลโทรโซล

ไม่ควรใช้ Letrozole ระหว่างให้นมบุตรหรือตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• สถานะของฮอร์โมนซึ่งสังเกตได้ในช่วงภาวะเจริญพันธุ์
• การแพ้อย่างรุนแรงต่อองค์ประกอบของยา

ข้อควรระวังในกรณีที่ใช้ในบุคคลที่มีการดูดซึมกลูโคส-กาแลคโตส malabsorption แพ้แลคโตสและการขาดแลคเตส

ผลข้างเคียง เลโทรโซล

ท่ามกลางอาการข้างเคียง:

• แผลที่เกี่ยวข้องกับ NS: อาการง่วงนอน, dysesthesia, เวียนศีรษะ, อาชา, ซึมเศร้าและความกังวลใจ, และนอกจากนี้, การนอนไม่หลับ, ความวิตกกังวล, การสะกดจิต, ความหงุดหงิด, ความผิดปกติชั่วคราวของการไหลเวียนของเลือดในสมองและความจำเสื่อม;
• ปัญหาที่ส่งผลต่อระบบทางเดินอาหาร: คลื่นไส้, ปวดท้อง, ท้องผูก, อาการอาหารไม่ย่อย, เยื่อเมือกในปากแห้ง, อาเจียน, เปื่อยและท้องร่วง, และนอกจากนี้, การเพิ่มขึ้นของกิจกรรมของเอนไซม์ intrahepatic;
• การละเมิดกระบวนการสร้างเม็ดเลือด: เม็ดเลือดขาว;
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: ไอหรือหายใจลำบาก;
• สัญญาณที่เกี่ยวข้องกับการไหลเวียนของเลือด: ลิ่มเลือดอุดตันในหลอดเลือด, อิศวร, โรคหลอดเลือดสมอง, thrombophlebitis ที่มีผลต่อเส้นเลือดตื้นและลึก, เส้นเลือดอุดตันที่ปอด, ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น, เช่นเดียวกับโรคหัวใจขาดเลือด;
• แผลที่ผิวหนัง: ผื่น, อาการบวมน้ำของ Quincke, ผิวแห้ง, hyperhidrosis, อาการคัน, ผมร่วง, อาการภูมิแพ้และลมพิษ;
• ความผิดปกติที่ส่งผลต่อการทำงานของ ODA: ปวดกล้ามเนื้อ, โรคไขข้อ, กระดูกหัก, ปวดข้อ, โรคกระดูกพรุนและความเจ็บปวดที่ส่งผลต่อกระดูก;
• ปัญหาทางประสาทสัมผัส: ต้อกระจก ความผิดปกติของรสชาติ และการมองเห็นไม่ชัด
• ความผิดปกติที่ส่งผลต่อการทำงานของระบบทางเดินปัสสาวะ: มีเลือดออก, ปวดที่กระดูกอก, ปัสสาวะบ่อยขึ้น, ตกขาวและติดเชื้อ;
• ความผิดปกติของการเผาผลาญ: อาการเบื่ออาหาร, กระหายน้ำ, เพิ่มหรือลดน้ำหนัก, ความอยากอาหารเพิ่มขึ้นและไขมันในเลือดสูง;
• อาการอื่น ๆ : ความเหนื่อยล้า, อาการป่วยไข้, อาการบวมน้ำที่บริเวณรอบข้าง, ไข้ paroxysmal, hyperthermia, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, อาการบวมน้ำทั่วไป, เยื่อเมือกแห้งและความเจ็บปวดในบริเวณที่มีโฟกัสของเนื้องอก

ยาเกินขนาด

มีหลักฐานว่ามึนเมากับเลโทรโซล

ไม่มีวิธีการรักษาเฉพาะสำหรับพิษจากยานี้ ดังนั้นจึงดำเนินการตามอาการและการสนับสนุน ยาสามารถขับออกจากร่างกายผ่านการฟอกไต

สภาพการเก็บรักษา

Letrozole ต้องเก็บไว้ในสถานที่ที่ได้รับการคุ้มครองจากความชื้นเด็กและแสงแดด ระดับอุณหภูมิไม่สูงกว่า 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

อนุญาตให้ใช้ Letrozole ภายในระยะเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารรักษาโรค

แอนะล็อก

ความคล้ายคลึงของยาคือ Femara, Aralet, Letromar และ Lerza กับ Letrotera และ Letrozole Teva และนอกเหนือจาก Etruzil นี้

ความคิดเห็น

Letrozole ได้รับการตอบรับเพียงเล็กน้อยจากผู้ป่วย - ผู้ที่เป็นมะเร็งไม่เต็มใจที่จะพูดคุยเกี่ยวกับหลักสูตรของพยาธิวิทยาและการรักษาของพวกเขามากเกินไป

ในทางกลับกัน ผู้เชี่ยวชาญด้านเนื้องอกวิทยาพิจารณาว่ายาจากหมวดหมู่นี้มีประสิทธิภาพมาก (ตามที่ได้รับการยืนยันจากการวิจัยและการทดสอบทางวิทยาศาสตร์) ในการรักษามะเร็งเต้านม