Victrelis

ประสิทธิภาพของ Viktrelis ในโรคไวรัสตับอักเสบซีเรื้อรัง (genotype 1) ได้รับการประเมินในผู้ป่วยประมาณ 1.5 พันรายที่ไม่เคยได้รับการรักษามาก่อนหรือด้วยการรักษาก่อนหน้านี้ที่ไม่ได้ผลในขั้นตอนที่ 3 ของการทดสอบทางคลินิก [1]

ในระหว่างการทดสอบทั้งสองการใช้ยานอกเหนือจากระบบการรักษาที่มีอยู่ (ribavirin กับ peginterferon-α) ช่วยเพิ่มค่าการตอบสนองทางไวรัสที่ยั่งยืนอย่างมีนัยสำคัญ (เมื่อเทียบกับการใช้ระบบการรักษามาตรฐานเท่านั้น) [2]

ตัวชี้วัด Victrelis

ใช้ในกรณีของไวรัสตับอักเสบซีรูปแบบเรื้อรังการพัฒนาภายใต้อิทธิพลของไวรัสของจีโนไทป์ที่ 1 ร่วมกับ ribavirin และ peginterferon-α (ในบุคคลที่มีการชดเชยการด้อยค่าของตับกับการรักษาก่อนหน้านี้ไม่ได้ผลหรือผู้ที่ยังไม่ได้ ได้รับการรักษามาก่อน)

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยสารยาทำในแคปซูล - 12 ชิ้นภายในเซลล์แพ็ค ภายในกล่อง - 7 แพ็คดังกล่าว

เภสัช

Boceprevir เป็นตัวยับยั้งโปรตีเอส NS3 ของไวรัส (ไวรัสตับอักเสบชนิด C) สารนี้ถูกสังเคราะห์ด้วยโควาเลนต์แบบผันกลับได้กับซีรีนภายในแอคทีฟไซต์ (ประเภท 139) ของโปรตีเอส NS3 ผ่านหมวดหมู่ฟังก์ชัน (α) -คีโตเอไมด์ ซึ่งชะลอการจำลองแบบของไวรัสภายในเซลล์ที่ได้รับผลกระทบ [3]

เภสัชจลนศาสตร์

ดูด.

Tmax เฉลี่ยของ boceprevir เมื่อให้ทางปากคือ 2 ชั่วโมง ระดับสมดุลของ AUC, Cmax และ Cmin เพิ่มขึ้นในค่าที่น้อยกว่าตามสัดส่วนของขนาดยา และบางครั้งการสัมผัสที่แยกจากกันก็ถูกซ้อนทับ (ส่วนใหญ่ที่ส่วน 0.8 และ 1.2 กรัม) ซึ่งช่วยให้สามารถกำหนดการดูดซึมที่ลดลงในปริมาณที่สูงขึ้น. การสะสมของยามีน้อยพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์สมดุลจะถูกบันทึกไว้หลังจากผ่านไปประมาณ 1 วันด้วยการใช้ยา 3 ครั้งต่อวัน

Viktrelis บริโภคด้วยอาหาร ในกรณีรับประทานอาหารพร้อมอาหาร ค่าการรับสัมผัสของ boceprevir เพิ่มขึ้น 60% โดยมีส่วน 0.8 กรัม 3 ครั้งต่อวัน (เมื่อเทียบกับการรับประทานในขณะท้องว่าง)

กระบวนการจัดจำหน่าย

ค่าสมดุลเฉลี่ยของปริมาตรการกระจายที่ชัดเจนของ boceprevir คือ 772 ลิตร ด้วยการใช้ยาเพียงครั้งเดียวในส่วน 0.8 กรัมการสังเคราะห์โปรตีนจะอยู่ที่ประมาณ 75%

Boceprevir ถูกใช้เป็นการรวมกันของ 2 diastereoisomers ในสัดส่วนที่เท่ากันโดยประมาณ พวกมันถูกเปลี่ยนอย่างรวดเร็วภายในพลาสมาเลือด ที่ค่าสมดุล อัตราส่วนของระดับการสัมผัสของไดแอสเทอริโอไอโซเมอร์อยู่ที่ประมาณ 2k1 (ไดแอสเตอรีโอไอโซเมอร์ที่แสดงให้เห็นถึงกิจกรรมการรักษามีอิทธิพลเหนือกว่า)

การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ

การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า boceprevir ส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญอาหารด้วยความช่วยเหลือของ AKP เป็นผลให้มีการสร้างผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมที่ลดคีโตนซึ่งไม่สามารถต่อต้านไวรัสตับอักเสบซีได้

ด้วยการบริหารช่องปากครั้งเดียวของโบเซพรีเวียร์ที่ติดฉลาก 14C ที่ติดฉลาก 14C จำนวน 0.8 กรัม การรวมกันของไดแอสเทอริโอโซเมอร์ของผลิตภัณฑ์ที่ลดการสลายตัวของคีโตนมักเกิดขึ้นโดยมีดัชนีการสัมผัสเฉลี่ยสูงกว่าค่าของโบเซพรีเวียร์ประมาณสี่เท่า Boceprevir มีส่วนร่วมน้อยลงในกระบวนการเผาผลาญออกซิเดชันโดยใช้ CYP3A4 / 5

การขับถ่าย

Boceprevir ถูกขับออกมาด้วยครึ่งชีวิตในพลาสมาเฉลี่ยประมาณ 3.4 ชั่วโมง ค่าเฉลี่ยของการกวาดล้างระบบของสารอยู่ที่ประมาณ 161 l / h

ด้วยการบริหารช่องปากครั้งเดียวของ boceprevir ที่ติดฉลาก 14C ที่ติดฉลาก 14C 0.8 กรัม ประมาณ 9% และ 79% ของขนาดยาทั้งหมดจะถูกขับออกทางปัสสาวะและอุจจาระตามลำดับ อีก 3% และ 8% ของเรดิโอคาร์บอนที่แนะนำจะถูกขับออกมาในรูปของ boceprevir ด้วยปัสสาวะและอุจจาระ การขับถ่ายของ Viktrelis ส่วนใหญ่ดำเนินการผ่านทางตับ

การให้ยาและการบริหาร

การแต่งตั้งการรักษาและติดตามความคืบหน้าควรดำเนินการโดยแพทย์ที่มีประสบการณ์ในการรักษาโรคไวรัสตับอักเสบชนิดซีเรื้อรัง

Viktrelis ใช้ร่วมกับ ribavirin และ peginterferon-α ยามักจะกำหนดในส่วน 0.8 กรัม 3 ครั้งต่อวันพร้อมอาหาร อนุญาตให้ใช้ยาได้สูงสุด 2.4 กรัมต่อวัน เมื่อบริโภคนอกอาหาร ประสิทธิภาพการรักษาอาจลดลงเนื่องจากขาดดัชนีการรับสัมผัสที่จำเป็น

ระยะเวลาการรักษาที่แนะนำคือ 48 สัปดาห์ รอบประกอบด้วย 1 เดือนของการรักษาครั้งที่ 2 ด้วย PegIFN + RBV และ 44 สัปดาห์ของการรักษาครั้งที่ 3 ด้วย PegIFN + RBV และ Viktrelis

ระยะเวลาของการรักษาครั้งที่ 3 หลังจากเดือนแรกของการรักษาครั้งที่ 2 ควรมีอย่างน้อย 32 สัปดาห์ เนื่องกับโอกาสที่เพิ่มขึ้นของการพัฒนาสัญญาณเชิงลบของยา (โดยเฉพาะโรคโลหิตจาง) ในกรณีที่ผู้ป่วยไม่สามารถทนต่อการรักษาได้ ควรพิจารณาทางเลือกในการดำเนินการรักษาครั้งที่ 2 แทนการรักษาครั้งที่ 3 ในระหว่างการรักษา ล่าสุด 3 เดือน.

ส่วนที่ขาดหายไป

หากคุณข้ามการใช้ยา หากเหลือเวลาน้อยกว่า 2 ชั่วโมงก่อนที่จะใช้ยาใหม่ คุณไม่จำเป็นต้องใช้ยาที่ไม่ได้รับ

ด้วยช่วงเวลามากกว่า 2 ชั่วโมงก่อนที่จะใช้ส่วนใหม่ ผู้ป่วยควรทานยาที่ไม่ได้รับพร้อมกับอาหารและกลับสู่ระบบการปกครองยามาตรฐาน

• แอพพลิเคชั่นสำหรับเด็ก

คุณไม่สามารถใช้ยาในกุมารเวชศาสตร์ได้

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Victrelis

ห้ามมิให้ใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์ หากคุณต้องการใช้ยาระหว่างโรคตับอักเสบบี คุณต้องหยุดให้นมลูกในระหว่างการรักษา

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลักของยาร่วมกับ ribavirin และ peginterferon-α:

• แพ้สูงต่อองค์ประกอบที่ใช้งานและเสริมของยา;
• โรคตับอักเสบจากภูมิต้านตนเอง;
• การบริหารร่วมกับยาที่เกี่ยวข้องกับ CYP3A4 / 5 และค่าพลาสมาที่เพิ่มขึ้นซึ่งทำให้เกิดอาการเชิงลบที่รุนแรงและเป็นอันตรายถึงชีวิต - รับประทาน triazolam ทางปากกับมิดาโซแลม, ฮาโลแฟนทริน, เบพริดิลและลูฟานทรินด้วย pimozide เช่นเดียวกับสารที่ ชะลอไทโรซีนไคเนส ( ergonovine, dihydroergotamine และ methylergonovine กับ ergotamine);
• ข้อห้ามทั้งหมดที่เกี่ยวข้องกับ ribavirin และ peginterferon-α;
• ขาด Lapp lactase, galactosemia ทางพันธุกรรมและ malabsorption ของกลูโคส-กาแลคโตส

ผลข้างเคียง Victrelis

บ่อยที่สุดด้วยการใช้ Viktrelis ที่ซับซ้อนกับ ribavirin และ peginterferon-α, อาการคลื่นไส้, ความอ่อนแอ, cephalalgia และโรคโลหิตจาง บ่อยครั้งจำเป็นต้องลดปริมาณลงเมื่อเกิดภาวะโลหิตจาง

ยาเกินขนาด

การเพิ่มขึ้นของส่วนรายวันมากถึง 3.6 กรัมในช่วงเวลา 5 วันไม่ได้ทำให้เกิดอาการทางลบ

ยาไม่มียาแก้พิษ ในกรณีที่เป็นพิษกับ Viktrelis จะดำเนินการตามขั้นตอนการสนับสนุนทั่วไปรวมถึงการตรวจสอบการทำงานพื้นฐานของร่างกายและสภาพทางคลินิกของผู้ป่วย

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ยานี้ชะลอการทำงานของ CYP3A4 / 5 อย่างมาก สารที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญส่วนใหญ่ด้วยความช่วยเหลือของ CYP3A4 / 5 สามารถรับสัมผัสที่เพิ่มขึ้นเมื่อให้ Viktrelis ซึ่งสามารถยืดอายุหรือเพิ่มผลข้างเคียงและผลการรักษา

ยานี้สัมผัสกับกระบวนการเผาผลาญบางส่วนโดยใช้ CYP3A4 / 5 การแนะนำยาร่วมกับยาที่กระตุ้น CYP3A4 / 5 สามารถเพิ่มหรือลดระดับการดูดซึมได้

การบริหารยาด้วย rifampicin หรือยากันชัก (ในหมู่พวกเขา phenobarbital, phenytoin หรือ carbamazepine) สามารถลดพารามิเตอร์ของการดูดซึมในพลาสมาได้อย่างมาก ห้ามมิให้ใช้ boceprevir ร่วมกับยาดังกล่าว

มีความจำเป็นต้องรวมยาด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งกับสารที่ยืดระยะเวลา QT (ในหมู่พวกเขาเมธาโดน, อะมิโอดาโรน, เพนทามิดีนกับควินิดีนและยารักษาโรคจิตบางชนิด)

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บ Viktrelis ไว้ในที่ที่ปิดไม่ให้เด็กเข้า ตัวบ่งชี้อุณหภูมิอยู่ในช่วง 2-8 ° C เป็นเวลา 3 เดือน ยาสามารถเก็บไว้ในแพ็คเซลล์ดั้งเดิมที่อุณหภูมิสูงถึง 30 ° C

อายุการเก็บรักษา

Viktrelis สามารถใช้ได้เป็นระยะเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือ Presista, Kemeruvir กับ Aptivus, Kaletra และ Arlansa กับ Sunvepra และนอกจากนี้ Atazanavir, Norvir กับ Ritonavir และ Invirase ในรายการยังมี Shimanod กับ Telzir