Neksazol

Nexazol เป็นยาต้านมะเร็งซึ่งเป็นตัวยับยั้งการคัดเลือกแบบไม่ใช้สเตียรอยด์ของการทำงานของ aromatase (เอนไซม์ที่จับกับสโตรเจน) มันมีฤทธิ์ต้านฮอร์โมน

ผลของอะโรมาเตสจะอ่อนตัวลงจากการสังเคราะห์การแข่งขันกับภูมิภาคขาเทียม (heme) ของฮีโมโปรตีนใน P450 (หน่วยย่อยของเอนไซม์นี้) ในสตรีวัยหมดประจำเดือนเอสโตรเจนจะถูกสร้างขึ้นส่วนใหญ่ด้วยความช่วยเหลือของเอนไซม์อะโรมาเทสที่แปลงแอนโดรเจนที่อยู่ภายในต่อมหมวกไต (ส่วนใหญ่ฮอร์โมนเทสโทสเตอโรนกับแอนโดรสเตเดียน)

ตัวชี้วัด Neksazola

มันถูกใช้สำหรับโรคเช่น:

• ระยะแรกของมะเร็งเต้านมที่เซลล์มีฮอร์โมนที่เกี่ยวข้องกับตอนจบ (เป็นแบบเสริมในช่วงวัยหมดประจำเดือน);
• ระยะแรกของโรคมะเร็งเต้านมวัยหมดประจำเดือน (หลังจากสิ้นสุดวงจรเสริมมาตรฐานโดยใช้ tamoxifen เป็นเวลา 5 ปี);
• ฮอร์โมนชนิดขึ้นอยู่กับมะเร็งเต้านม (ทั่วไป) ในวัยหมดประจำเดือน (การรักษาบรรทัดที่ 1);
• มะเร็งเต้านมชนิดที่ขึ้นอยู่กับฮอร์โมนในรูปแบบทั่วไป (กับเทียมหรือ postmenopausal ตามธรรมชาติ) ในผู้หญิงที่ก่อนหน้านี้ได้รับการรักษาด้วยสารต่อต้านเอสโตรเจน

ปล่อยฟอร์ม

การเปิดตัวของยาเสพติดจะดำเนินการในแท็บเล็ต - 10 ชิ้นภายในแผ่นเซลล์ ข้างในกล่องมีบันทึก 3 รายการ

เภสัช

การใช้ letrozole ในสตรีทุกวันในช่วงวัยหมดประจำเดือนที่ขนาด 0.1-5 มก. ต่อวันทำให้ค่า estrone ลดลงด้วย estradiol และ estrone sulfate ภายในพลาสมาเลือด 75-95% ของค่าเริ่มต้น ระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนต่ำในระหว่างการรักษาในผู้ป่วยทุกราย

หากผู้หญิงมีเนื้องอกของฮอร์โมนเอสโตรเจนที่มีลักษณะเป็นมะเร็งในบริเวณเต้านม (ในช่วงวัยหมดประจำเดือน) ยาลดการไหลเวียนของเอสโตรเจนและยับยั้งการจับตัวภายในเนื้อเยื่อเนื้องอกทำให้เกิดการถดถอยของเนื้องอก (23% ของกรณีเหล่านี้) การเสียชีวิต มีความเฉพาะเจาะจงสูงเกี่ยวกับ aromatase, ยาเสพติดไม่ได้ละเมิดผูกพันของฮอร์โมนเตียรอยด์ภายในต่อมหมวกไต

Letrozole สามารถใช้สำหรับวัยหมดประจำเดือนในกรณีที่ไม่มีผลกระทบจากการใช้ tamoxifen

เภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Letrozole ถูกดูดซึมอย่างเต็มที่และด้วยความเร็วสูงภายในระบบทางเดินอาหาร หลังจากรับประทานอาหารขณะท้องว่างค่าСmaxหลังจาก 60 นาทีเท่ากับ 129 ± 20.3 nmol / l และหากได้รับการแนะนำหลังจาก 2 ชั่วโมงจากช่วงเวลาของการรับประทานอาหารСmax LS คือ 98.7 ± 18.6 nmol / l การเปลี่ยนแปลงในค่าของ AUC ไม่ได้ถูกทำเครื่องหมายเพราะยาสามารถนำมาใช้โดยไม่ต้องอ้างอิงถึงการบริโภคอาหาร คะแนนการดูดซึมคือ 99.9%

กระบวนการกระจาย

การสังเคราะห์โปรตีน Intlasma เท่ากับ 60% (ส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับอัลบูมิน - โดย 55%) ดัชนี letrozole ภายในเม็ดเลือดแดงคือ 80% ของค่าพลาสมา

ระดับของปริมาณการกระจายที่ชัดเจนหลังจากได้รับตัวบ่งชี้ Vss คือ 1.87 ลิตร / กิโลกรัม ด้วยการใช้ชีวิตประจำวันส่วนหนึ่งของ 2.5 มก. ค่าสมดุลคงที่จะถูกสังเกตหลังจาก 0.5-1.5 เดือน ดัชนีความสมดุลที่เปลี่ยนแปลงภายในพลาสม่านั้นอยู่ที่ระดับเหนือระดับหลังจากการให้ยาขนาด 1 เท่า (2.5 มก.) และสูงกว่าเครื่องหมายที่คำนวณได้ 1.5-2 เท่าซึ่งบ่งบอกถึงความไม่เชิงเส้นของยาเมื่อใช้ยาขนาด 2.5 มก. การรับสัญญาณที่ยาวนานไม่ได้นำไปสู่การสะสมของยาเสพติด

กระบวนการแลกเปลี่ยนและการขับถ่าย

กระบวนการเผาผลาญอาหารส่วนใหญ่จะรับรู้ภายในตับด้วยความช่วยเหลือของไอโอไซม์ P450 ZA4 isoenzymes เช่นเดียวกับ 2A6 ที่มีการก่อตัวของอนุพันธ์คาร์บินอลที่ไม่มีผลทางยา

ยาเสพติดจะถูกขับออกมาส่วนใหญ่ผ่านทางไตในรูปแบบขององค์ประกอบการเผาผลาญอาหารและนอกจากนี้ผ่านทางลำไส้ คำครึ่งชีวิตคือ 48 ชั่วโมง สารสามารถถูกขับออกจากพลาสมาโดยการฟอกเลือด

การให้ยาและการบริหาร

Nexazol ควรรับประทาน 1 เม็ด (2.5 มก.) 1 ครั้งต่อวัน

ในฐานะตัวแทนสำหรับขั้นตอนแบบเสริม, ยาเสพติดได้ถูกนำมาใช้เป็นเวลา 5 ปี หากผู้ป่วยมีอาการของความก้าวหน้าของพยาธิวิทยายาจะถูกยกเลิก

[1]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Neksazola

Nexazol ไม่ได้ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์หรือให้นมบุตรเช่นเดียวกับในช่วงก่อนวัยหมดประจำเดือน

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• แพ้อย่างรุนแรงที่เกี่ยวข้องกับองค์ประกอบของยาเสพติด;
• ตัวชี้วัดต่อมไร้ท่อที่สอดคล้องกับช่วงเวลาการเจริญพันธุ์;
• วัยก่อนหมดประจำเดือน

ผลข้างเคียง Neksazola

ท่ามกลางเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์:

• ข้อมูลการทดสอบ: น้ำหนักที่เพิ่มขึ้นมักจะถูกบันทึกไว้ บางครั้งการสูญเสียน้ำหนักเกิดขึ้น;
• แผลที่มีผลต่อการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือด: บางครั้งมีโรคหลอดเลือดหัวใจตีบหรืออิศวรและนอกจากนี้ลิ่มเลือดอุดตัน, HF กับ thrombophlebitis (หลอดเลือดดำลึกหรือผิวเผิน) หรือกล้ามเนื้อหัวใจตายที่มีใจสั่นและค่าความดันโลหิตเพิ่มขึ้น เส้นเลือดอุดตันที่ปอดเส้นเลือดตีบหรือเส้นเลือดสมองแตก
• ความผิดปกติที่มีผลต่อน้ำเหลืองและเลือด: บางครั้งเม็ดเลือดขาวพัฒนา;
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของสมัชชาแห่งชาติ: มักมีอาการวิงเวียนศีรษะหรือปวดศีรษะ บางครั้งมีความผิดปกติของการไหลเวียนของเลือดในสมองในระยะที่ใช้งาน, อาการง่วงนอน, หน่วยความจำ, รสชาติหรือความผิดปกติของความไว (รวมถึง hypesthesia และอาชา) และนอนไม่หลับ;
• ความบกพร่องทางสายตา: บางครั้งมีความบกพร่องทางสายตาการระคายเคืองตาหรือต้อกระจก;
• สัญญาณที่เกี่ยวข้องกับอวัยวะของประจันและกระดูกอกรวมทั้งระบบทางเดินหายใจ: บางครั้งมีอาการไอหรือหายใจลำบาก;
• แผลในทางเดินอาหาร: มักจะอาเจียนท้องเสียคลื่นไส้ท้องเสียหรืออาการอาหารไม่ย่อย บางครั้งเปื่อย, ปวดท้องและซีโรโทเมียพัฒนา;
• ความผิดปกติของปัสสาวะ: บางครั้งมีการเพิ่มขึ้นของปัสสาวะ;
• ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับผิวหนังชั้นนอกและชั้นใต้ผิวหนัง: ส่วนใหญ่พัฒนา hyperhidrosis บ่อยครั้งที่มีผื่น (maculopapular, ตุ่ม, ไฟลามทุ่งหรือโรคสะเก็ดเงิน) หรือผมร่วง บางครั้งมีผิวแห้งหรือมีอาการคันและลมพิษ;
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของเนื้อเยื่อเกี่ยวพันพร้อมกับโครงสร้างกล้ามเนื้อและกระดูก: ปวดข้อส่วนใหญ่จะปรากฏขึ้น บ่อยครั้งที่ความเจ็บปวดพัฒนาซึ่งส่งผลต่อกระดูกโรคกระดูกพรุนปวดกล้ามเนื้อหรือกระดูกหัก โรคข้ออักเสบบางครั้งก็สังเกต;
• ความผิดปกติทางโภชนาการและเมตะบอลิซึม: ความอยากอาหารมักเพิ่มขึ้นและไขมันในเลือดสูงหรือเบื่ออาหารพัฒนา บางครั้งรูปแบบ edemas ระบบ
• การติดเชื้อ: บางครั้งการติดเชื้อจะปรากฏขึ้น
• เนื้องอกของธรรมชาติที่ไม่ปรากฏหลักฐานมะเร็งหรืออ่อนโยน (ในหมู่พวกเขาติ่งและซีสต์): บางครั้งความเจ็บปวดพัฒนาที่เว็บไซต์ของเนื้องอก;
• ความผิดปกติทั่วไป: ความเหนื่อยล้าอย่างรุนแรงส่วนใหญ่ (เช่นอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง) หรือวูบวาบ บ่อยครั้งที่มีอาการวิงเวียนศีรษะหรือบวม บางครั้งเยื่อเมือกแห้ง, hyperthermia หรือกระหายพัฒนา;
• ฟังก์ชั่นตับบกพร่อง: บางครั้งมีการเพิ่มขึ้นของกิจกรรมของเอนไซม์ intrahepatic นั้น
• รอยโรคที่เกี่ยวกับต่อมน้ำนมและกิจกรรมการสืบพันธุ์: บางครั้งมีตกขาวหรือมีเลือดออกเกิดขึ้นบริเวณหน้าอกหรือความแห้งกร้านในช่องคลอด
• ความผิดปกติทางจิต: ภาวะซึมเศร้ามักจะพัฒนา บางครั้งก็มีความหงุดหงิดวิตกกังวลและหงุดหงิด

ยาเกินขนาด

มีเพียงข้อมูลเดียวเกี่ยวกับความมึนเมา การบำบัดพิเศษไม่ได้ดำเนินการเพียงดำเนินการตามอาการและการสนับสนุน

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ในหลอดทดลองสาร letrozole ชะลอการทำงานของ isoenzymes ของ hemoprotein P450 - 2A6 และ 2C19 (ปานกลาง) องค์ประกอบ CYP2A6 ไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อกระบวนการเผาผลาญของยาเสพติด ดังนั้นจึงมีความจำเป็นที่จะต้องรวม Nexazol กับสารที่มีดัชนียาต่ำอย่างระมัดระวังซึ่งการกระจายตัวจะถูกกำหนดโดย isoenzymes เหล่านี้

[2], [3]

สภาพการเก็บรักษา

Nexazol จะต้องเก็บไว้ในสถานที่ที่ใกล้กับเด็ก ตัวชี้วัดอุณหภูมิ - สูงสุด 30 °С

อายุการเก็บรักษา

Nexazol ได้รับอนุญาตให้สมัครเป็นเวลา 3 ปีนับจากวันที่ขายผลิตภัณฑ์รักษาโรค

แอพลิเคชันสำหรับเด็ก

ยาเสพติดไม่ได้ใช้ในเด็ก

Analogs

Analogs ของยาเสพติดเป็นสาร Extrasa และ Letroza