Nekspro

Nexpro - ยาที่ชะลอการทำงานของปั๊มโปรตอน ใช้สำหรับการรักษาโรคกรดไหลย้อนหรือแผลในกระเพาะอาหาร

องค์ประกอบ esomeprazole ทำหน้าที่เป็น S-isomer ของ omeprazole ซึ่งทำให้การหลั่งของน้ำย่อยในกระเพาะอาหารอ่อนแอลงผ่านกลไกเฉพาะที่มีอิทธิพลต่อการรักษา ยาจะชะลอการทำงานของปั๊มโปรตอนภายในเซลล์เยื่อบุโดยเฉพาะ ในเวลาเดียวกัน R- และ S-isomers ของสาร omeprazole มีฤทธิ์ทางเภสัชพลศาสตร์เหมือนกัน

ตัวชี้วัด Nekspro

ใช้กับ GERD รูปแบบต่อไปนี้:

• กรดไหลย้อน esophagitis มีลักษณะกัดกร่อน;
• การรักษาระยะยาวเพื่อป้องกันไม่ให้โอกาสของการเกิดซ้ำ;
• กำจัดสัญญาณของโรคกรดไหลย้อน

ได้รับมอบหมายอย่างกว้างขวางพร้อมกับยาต้านแบคทีเรียเพื่อทำลายเชื้อ Helicobacter pylori:

• กับแผลที่เกิดจากกิจกรรมของ Helicobacter pylori ส่งผลกระทบต่อลำไส้เล็กส่วนต้น;
• ป้องกันการพัฒนาของการเกิดซ้ำของแผลในกระเพาะอาหารในผู้ที่มีแผลที่เกี่ยวข้องกับ H. Pylori

การบำบัดสำหรับแผลที่เกี่ยวข้องกับการใช้ NSAIDs เป็นเวลานาน นอกจากนี้ยังใช้เพื่อป้องกันการปรากฏตัวของแผลในทางเดินอาหารในคนที่มีความเสี่ยงของการใช้ยากลุ่ม NSAIDs

ได้รับการแต่งตั้งเพื่อป้องกันการกำเริบของการมีเลือดออกในแผลในพื้นที่ของระบบทางเดินอาหารที่เกี่ยวข้องกับการใช้ esomeprazole ในรูปแบบของของเหลวแช่

มันถูกใช้สำหรับการรักษาของแกสตริโนมา

[1]

ปล่อยฟอร์ม

การเปิดตัวขององค์ประกอบการรักษาอยู่ในแท็บเล็ต - 7 หรือ 10 ชิ้นภายในแผ่นเซลล์ ข้างในกล่องมีบันทึก 2 อย่าง

[2]

เภสัช

หลังจากความเข้มข้น, esomeprazole จะถูกเปลี่ยนเป็นรูปแบบที่ใช้งานอยู่ภายในท่อขับถ่ายของเซลล์เยื่อบุซึ่งมีสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดสูง ที่นั่นจะชะลอการทำงานของเอนไซม์ H ⁺ K ⁺ -ATPase - ปั๊มกรดและในเวลาเดียวกันยับยั้งการกระตุ้นเช่นเดียวกับการหลั่งพื้นฐานของกรด

ในระหว่างการใช้สารต่อต้านการหลั่งระดับของ gastrin ในพลาสมาเพิ่มขึ้น - เป็นปฏิกิริยาต่อการลดลงของการหลั่งกรด

การเพิ่มจำนวนของเซลล์ ECL ซึ่งพบได้ในผู้ป่วยแต่ละรายที่ใช้ esomeprazole เป็นเวลานานอาจเกี่ยวข้องกับการเพิ่มขึ้นของค่าพลาสมาของ gastrin

มีข้อมูลเกี่ยวกับการเพิ่มความถี่ของการพัฒนาของซีสต์กระเพาะอาหารเม็ดในกรณีของการบริหารที่ยาวนานของตัวแทน antisecretory อาการดังกล่าวสามารถย้อนกลับและอ่อนโยนและเป็นการตอบสนองทางสรีรวิทยาเพื่อยับยั้งกระบวนการปล่อยกรดนาน ๆ

การลดลงของการหลั่งของน้ำย่อยด้วยการแนะนำของยาใด ๆ ที่ช้าลงการกระทำของปั๊มโปรตอนเพิ่มจำนวนปกติของแบคทีเรียในกระเพาะอาหาร การบำบัดด้วยการใช้ยาจากกลุ่มข้างต้นอาจทำให้เพิ่มความเป็นไปได้ของการพัฒนาการติดเชื้อในทางเดินอาหารเช่น Campylobacter หรือ Salmonella

[3], [4]

เภสัชจลนศาสตร์

Esomeprazole สัมผัสกับกรด แท็บเล็ตที่แนะนำมีการเคลือบ enteric การแปลงด้วยการก่อตัวของ R-isomer ในระหว่างกระบวนการในร่างกายค่อนข้างไม่มีนัยสำคัญ

การดูดซึมของ esomeprazole จะดำเนินการที่ความเร็วสูงถึงค่าพลาสม่าของ Cmax หลังจาก 1-2 ชั่วโมงจากช่วงเวลาของการแนะนำของยาเสพติด ตัวบ่งชี้ความสามารถในการดูดซึมด้วยการแนะนำส่วนที่ 1 40 มก. เท่ากับ 64% และการบริหารซ้ำจะเพิ่มขึ้นวันละครั้งถึง 89% เมื่อทานยา 20 มก. ตัวเลขเหล่านี้คือ 50% และ 68% ตามลำดับ

ปริมาณการกระจายสมดุลของอาสาสมัครคือ 0.22 ลิตร / กิโลกรัม การสังเคราะห์ของ esomeprazole กับโปรตีน intraplasma - 97%

การบริโภคอาหารจะอ่อนตัวลงและยับยั้งการดูดซึมของ esomeprazole ในขณะที่ไม่ส่งผลต่อประสิทธิภาพต่อกรดในกระเพาะอาหาร

Esomeprazole มีส่วนร่วมอย่างเต็มที่ในกระบวนการเผาผลาญอาหารดำเนินการด้วยความช่วยเหลือของฮีโมโกลบิน P450 (CYP) เมแทบอลิซึมของยาจะถูกรับรู้ด้วยความช่วยเหลือของ polymorphic 2С19ซึ่งก่อให้เกิดการก่อตัวของ esomeprazole desmethyl และ hydroxymetabolites ส่วนที่เหลือจะถูกเผาผลาญด้วยการมีส่วนร่วมของ isoenzyme เฉพาะอีก CYPRA4 องค์ประกอบนี้ช่วยในการสร้างองค์ประกอบการเผาผลาญอาหารหลักในพลาสมาในเลือด - esomeprazole sulfone

มูลค่ารวมของการกวาดล้างช่องท้องได้ประมาณ 17 ลิตร / ชั่วโมงด้วยการแนะนำเพียงส่วนเดียวและประมาณ 9 ลิตร / ชั่วโมงในกรณีที่ใช้ซ้ำ คำครึ่งชีวิตคือประมาณ 1.3 ชั่วโมงด้วยการใช้ซ้ำของการให้บริการ 1 เท่าต่อวัน

ศึกษาลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของ esomeprazole โดยใช้ขนาด 40 มก. 2 ครั้งต่อวัน ตัวชี้วัดของ plasma AUC ที่เพิ่มขึ้นในกรณีที่ใช้ Nexpro ซ้ำ การเพิ่มขึ้นดังกล่าวขึ้นอยู่กับขนาดของส่วนและทำให้การเพิ่มขึ้นของระดับ AUC เป็นสัดส่วนกับปริมาณในระหว่างการบริหารซ้ำ การพึ่งพาดังกล่าวขึ้นกับช่วงเวลาและขนาดของขนาดยานั้นอธิบายได้จากการอ่อนตัวของทางเดิน intrahepatic ที่ 1 และระยะห่างรวมเนื่องจากการปราบปรามการกระทำของเอนไซม์2С19โดย esomeprazole หรือ sulfmetabolite

ยาเสพติดจะถูกขับออกจากพลาสม่าอย่างเต็มที่ระหว่างการแนะนำของโด ด้วยการใช้ 1 ครั้งต่อวันยาจะไม่สะสม

องค์ประกอบการเผาผลาญหลักของยาเสพติดไม่ส่งผลกระทบต่อการหลั่งของน้ำย่อย ประมาณ 80% ของส่วนที่กินเข้าไปของยาจะถูกขับออกมาในรูปแบบของส่วนประกอบการเผาผลาญและส่วนที่เหลือจะถูกขับออกมา น้อยกว่า 1% ของสารที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะถูกบันทึกไว้ในปัสสาวะ

[5]

การให้ยาและการบริหาร

แท็บเล็ตจะต้องกลืนทั้งหมดโดยไม่ต้องบดหรือเคี้ยวในขณะที่บีบมันด้วยน้ำเปล่า

บุคคลที่มีฟังก์ชั่นการกลืนที่บกพร่องสามารถละลายยาในของเหลวที่ไม่อัดลม (0.1 ลิตร) ห้ามมิให้ใช้ของเหลวอื่นนอกเหนือจากน้ำเพราะสามารถทำลายเปลือกลำไส้ของแท็บเล็ตได้ ในการละลายคุณต้องเขย่าของเหลวในแก้ว ส่วนผสมที่เกิดขึ้นควรเมาภายในครึ่งชั่วโมงหลังจากการละลาย หลังจากนั้นพวกเขาเทน้ำอีกเล็กน้อยลงในแก้วโดยการล้างผนังแล้วดื่ม Microgranules ที่เกิดขึ้นระหว่างการละลายไม่สามารถถูกบดหรือเคี้ยวได้

นอกจากนี้ผู้ที่มีปัญหาเกี่ยวกับการกลืนยาสามารถจัดการได้โดยใช้หลอด nasogastric - แท็บเล็ตยังละลายก่อนในของเหลวที่ไม่อัดลม (0.5 ถ้วย)

ใช้กับ GERD

ในกรณีของการไหลย้อนของหลอดอาหารซึ่งมีลักษณะเป็นกรด: การใช้ 40 มก. วันละครั้งสำหรับเดือนที่ 1 บุคคลที่มีอาการป่วยหลังจากระยะเวลาที่กำหนดอาจได้รับหลักสูตรเพิ่มเติม 1 เดือน

การรักษาเป็นเวลานานสำหรับอาการกำเริบในผู้ที่มี esophagitis หาย: ใช้ครั้งละ 20 มิลลิกรัมต่อวัน

การรักษาอาการของโรคกรดไหลย้อน: การบริหาร 1 ครั้งต่อวันของยา 20 มก. (สำหรับผู้ที่ไม่มี esophagitis) ในกรณีที่ไม่มีผลหลังจากเดือนที่ 1 ของการรักษาผู้ป่วยควรได้รับการตรวจ หากอาการของโรคถูกกำจัดไปแล้วการตรวจติดตามครั้งต่อไปจะดำเนินการโดยการรับประทาน 20 มก. 1 ครั้งต่อวัน

ร่วมกับสารต้านเชื้อแบคทีเรียเพื่อฆ่า H.pylori

สำหรับแผลที่มีผลต่อลำไส้เล็กส่วนต้นที่เกิดจากกิจกรรม Helicobacter pylori เช่นเดียวกับการป้องกันการกำเริบของแผลในกระเพาะอาหารที่เกี่ยวข้องกับ H. Pylori: ให้ยา 20 มก. กับ clarithromycin 0.5 มก. และ amoxicillin วันละ 2 ครั้งในช่วงเวลา 7 วัน

การป้องกันและรักษาแผลที่เกี่ยวข้องกับการบริหาร NSAIDs เป็นเวลานาน

ในกรณีที่แผลในกระเพาะอาหารที่ปรากฏขึ้นอันเป็นผลมาจากการรักษาด้วย NSAIDs, Nexpro 20 มก. มีการบริหารวันละครั้ง การบำบัดใช้เวลา 1-2 เดือน

เพื่อป้องกันการเกิดแผลในทางเดินอาหารผู้ที่อยู่ในกลุ่มเสี่ยงได้รับยาวันละ 20 มิลลิกรัมทุกวัน

การป้องกันการกำเริบเลือดออกในแผลในทางเดินอาหารหลังจากใช้ esomeprazole ของเหลวในการฉีด

ในช่วงเดือนที่ 1 จะให้สาร 40 มิลลิกรัมวันละครั้ง ก่อนเริ่มหลักสูตรนี้การรักษาจะดำเนินการเพื่อยับยั้งความเป็นกรด (การแนะนำของการแช่ของเหลวของ esomeprazole)

บำบัดในกรณีของ gastrinomas

โดยปกติจะกำหนด 40 มก. ของยา 2 ครั้งต่อวัน ส่วนที่เลือกเป็นรายบุคคลและรอบระยะเวลาขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้ทางคลินิก ในส่วนหลักของการรักษาโรคสามารถควบคุมได้โดยใช้สาร 0.08-0.16 กรัมต่อวัน หากคุณมีปริมาณเกินกว่า 80 มิลลิกรัมต่อวันมันจะถูกแบ่งออกเป็น 2 การใช้งาน

ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของตับ

ผู้ที่มีความผิดปกติรุนแรงสามารถใช้ยาได้ไม่เกิน 20 มก. ต่อวัน

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Nekspro

ข้อมูลเกี่ยวกับการรับ Nexpro ในระหว่างตั้งครรภ์มี จำกัด การศึกษายังไม่ได้เปิดเผยผลกระทบเชิงลบหรือโดยตรงต่อทารกในครรภ์ ในช่วงเวลานี้มีการกำหนดยาอย่างระมัดระวัง

ไม่มีข้อมูลว่า esomeprazole สามารถถูกขับออกมาในน้ำนมของมนุษย์ได้หรือไม่ ยังไม่มีการศึกษาการใช้ยาในช่วงให้นมบุตรซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมในช่วงเวลานี้จึงไม่สามารถใช้ยาได้

[6]

ข้อห้าม

มันมีข้อห้ามที่จะกำหนดสำหรับการแพ้อย่างรุนแรงที่เกี่ยวข้องกับ esomeprazole, อนุพันธ์ benzimidazole หรือองค์ประกอบอื่น ๆ ของยาเสพติด ไม่สามารถใช้ร่วมกับ nelfinavir หรือ atazanavir

ผลข้างเคียง Nekspro

สัญญาณหลักคือ:

• ความผิดปกติของกระบวนการเม็ดเลือด: thrombocyto-, leuko- หรือ pancytopenia เช่นเดียวกับ agranulocytosis;
• อาการภูมิคุ้มกัน: อาการของการแพ้รวมทั้ง angioedema ไข้และภูมิแพ้หรืออาการแพ้;
• ความผิดปกติของการเผาผลาญ: hypomagnesemia หรือ natriemia เช่นเดียวกับอาการบวมน้ำ ในระยะรุนแรงของภาวะ hypomagnesemia, hypocalcemia อาจพัฒนา;
• ปัญหาสุขภาพจิต: ความก้าวร้าวนอนไม่หลับสับสนภาพหลอนภาวะซึมเศร้าและความปั่นป่วน;
• อาการที่เกี่ยวข้องกับ NA: อาชา, ความผิดปกติของรสชาติ, ปวดหัว, อาการง่วงนอนและความอ่อนแอ;
• ความผิดปกติทางสายตา: ความบกพร่องทางสายตา
• การหยุดชะงักเขาวงกต: เวียนศีรษะ;
• แผลที่เกี่ยวข้องกับระบบทางเดินหายใจ: กล้ามเนื้อกระตุกหลอดลม;
• อาการที่มีผลต่อฟังก์ชั่นการย่อยอาหาร: อาเจียนปวดในช่องท้องและ candidiasis ที่มีผลต่อระบบทางเดินอาหาร, ท้องผูก, และนอกจากนี้คลื่นไส้, ปากแห้ง, ท้องเสีย, ท้องอืด, ปากเปื่อยและลำไส้ใหญ่ด้วยกล้องจุลทรรศน์;
• ปัญหาที่เกี่ยวข้องกับระบบตับ: ตับวาย, ตับอักเสบ (พร้อมด้วยดีซ่านหรือไม่), การเพิ่มขึ้นของเอนไซม์ในตับและสมองอักเสบในคนที่มีความผิดปกติของตับ;
• แผลของชั้นใต้ผิวหนังและผิวหนังชั้นนอก: ผื่น, แสง, ผิวหนังอักเสบ, SJS, อาการคัน, เกิดผื่นแดง multiforme, ลมพิษ, TEN และผมร่วง;
• ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูก: ปวดกล้ามเนื้อหรือปวดข้อเช่นเดียวกับกล้ามเนื้ออ่อนแรง;
• ปัสสาวะและการด้อยค่าของไต: tubulointerstitial โรคไตอักเสบ
• ปัญหาเกี่ยวกับการทำงานของระบบสืบพันธุ์: gynecomastia;
• สัญญาณของระบบ: เหงื่อออกมากหรืออ่อนแอ

[7], [8]

ยาเกินขนาด

มีข้อมูล จำกัด เกี่ยวกับพิษของยาเท่านั้น ด้วยการแนะนำ 0.28 กรัมของยาเสพติดมีจุดอ่อนและสัญญาณที่เกี่ยวข้องกับระบบทางเดินอาหาร การฉีดเพียงครั้งเดียวในส่วนของ 80 มก. ไม่ก่อให้เกิดการละเมิดที่รุนแรง

Nexpro ไม่มียาแก้พิษ esomeprazole ส่วนใหญ่ถูกสังเคราะห์ด้วยโปรตีนในเลือดซึ่งเป็นสาเหตุที่ยาไม่ตอบสนองต่อการล้างไต ดำเนินการตามอาการ

[9], [10]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ผลของ esomeprazole ที่สัมพันธ์กับเภสัชจลนศาสตร์ของยาอื่น ๆ

เนื่องจากการลดลงของค่า pH ในกระเพาะอาหารหลังจากการบริหารของ esomeprazole เป็นไปได้ที่จะเพิ่มหรือลดการดูดซึมของยาเสพติดที่มีการดูดซึมที่เกี่ยวข้องกับตัวบ่งชี้ความเป็นกรด

ตัวอย่างเช่นมีการลดลงของการดูดซึมของยาเสพติดเช่น itraconazole กับ ketoconazole และ erlotinib แต่การดูดซึมของดิจอกซินด้วยการแนะนำของแอสไพรินหรือ esomeprazole ตรงกันข้ามเพิ่มขึ้น การแนะนำของ 20 mg ของ omeprazole ต่อวันเช่นเดียวกับดิจอกซินในอาสาสมัครนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของระดับการดูดซึมของหลัง 10% (เช่นใน 2 คนโหลโหลดัชนีเพิ่มขึ้น 30%)

Esomeprazole ทำให้การทำงานของเอนไซม์ 2C19 ช้าลงซึ่งเป็นผู้มีส่วนร่วมหลักในกระบวนการเผาผลาญอาหาร ด้วยเหตุนี้การแนะนำของยาเสพติดร่วมกับสารที่มีการเผาผลาญใช้ 2 using19 (ในหมู่พวกเขา phenytoin กับ diazepam, imipramine และ citalopram กับ clomipramine) สามารถเพิ่มดัชนีพลาสมาของพวกเขาซึ่งต้องลดปริมาณของพวกเขา ปัจจัยนี้จะต้องนำมาพิจารณาเมื่อใช้ esomeprazole

การรวมกันของ esomeprazole (30 มก.) กับ diazepam ทำให้ลดระดับ 45% ในระดับของการกวาดล้าง CYP2C19 สำหรับ diazepam ของสารตั้งต้น

การใช้ยา 40 มก. พร้อมกับฟีนิโทอินทำให้พลาสม่าพารามิเตอร์เพิ่มขึ้นในระยะหลัง 13% ในผู้ที่เป็นโรคลมชัก มีความจำเป็นต้องตรวจสอบตัวชี้วัดเหล่านี้ในการแต่งตั้งหรือยกเลิกการใช้ esomeprazole

มันจำเป็นต้องควบคุมระดับของ INR ในตอนเริ่มต้นเช่นเดียวกับในตอนท้ายของหลักสูตรรวมที่มี warfarin หรืออนุพันธ์ coumarin อื่น ๆ

การรวมกันของ 40 มก. ของยาเสพติดกับ cisapride ทำให้เพิ่มขึ้น 32% ในค่า AUC และนอกจากนี้คำครึ่งชีวิตคือ 31% อีกต่อไป; อย่างไรก็ตามการเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญของดัชนีพลาสม่า Cmax ใน cisapride ไม่ได้ถูกสังเกต การเพิ่มขึ้นในระดับปานกลางในช่วงเวลา QT พบว่ามีการประยุกต์ใช้ cisapride แยกต่างหาก แต่การยืดตัวที่ตามมาไม่เกิดขึ้นเมื่อรวมกับ esomeprazole

การใช้ยาร่วมกับยาจะทำให้ตัวบ่งชี้ระดับซีรัมของ Tacrolimus เพิ่มขึ้น

มีหลักฐานการเพิ่มขึ้นของค่าเลือดของ methotrexate ในบุคคลในกรณีของการรวมกันกับตัวแทนที่ชะลอการกระทำของปั๊มโปรตอน หากมีความจำเป็นที่จะใช้ในปริมาณขนาดใหญ่ของ methotrexate คุณควรพิจารณาตัวเลือกของการหยุดชะงักชั่วคราวของการรับNekspro

ด้วยการแนะนำของยาต้านไวรัสส่วนบุคคล (ในบรรดา nelfinavir กับ atazanavir) การลดลงของค่าซีรั่มของหลัง ด้วยเหตุนี้ยาเสพติดไม่ได้ใช้ร่วมกับสารยาดังกล่าวข้างต้น

ผลกระทบของยาอื่น ๆ ต่อคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ของ esomeprazole

กระบวนการแลกเปลี่ยนของ esomeprazole ถูกนำมาใช้โดยการมีส่วนร่วมขององค์ประกอบ2С19เช่นเดียวกับ CYRZA4 การบริหารของยาเสพติดร่วมกับ clarithromycin ซึ่งช้าลงการกระทำของ CYPRA4 (ในขนาด 0.5 กรัมวันละ 2 ครั้ง), สองเท่าระดับของการสัมผัสกับ esomeprazole

การรวมกันของยาเสพติดและสารยับยั้งที่ซับซ้อนขององค์ประกอบ 2C19 และ CYPRA4 (ตัวอย่างเช่น voriconazole) นำไปสู่การเพิ่มขึ้นของตัวชี้วัดการสัมผัสยามากกว่าสองเท่า

นอกจากนี้ voriconazole ยังทำให้เกิดการเพิ่มขึ้น 280% ในค่าAUCτของยาเสพติด

ในคนที่มีความผิดปกติอย่างรุนแรงของการทำงานของตับด้วยการใช้ยาเป็นเวลานานจำเป็นต้องพิจารณาตัวเลือกในการเปลี่ยนขนาดของยา

ยาที่กระตุ้นการทำงานของ CYP2C19 และ CYP3A4 หรือเอนไซม์ทั้งสอง (เช่นสาโทเซนต์จอห์นหรือ rifampicin) สามารถลดค่าเซรั่มของ esomeprazole เพิ่มอัตราการเผาผลาญของกระบวนการ

[11]

สภาพการเก็บรักษา

Nexpro จะต้องเก็บไว้ในที่ปิดสำหรับเด็กเล็ก เครื่องหมายอุณหภูมิ - ไม่เกินขอบ 25 ° C

[12]

อายุการเก็บรักษา

Nexpro สามารถใช้ได้ภายในระยะเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

[13]

แอพลิเคชันสำหรับเด็ก

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการใช้ยาเสพติดในบุคคลที่มีอายุต่ำกว่า 12 ปีซึ่งเป็นสาเหตุที่กลุ่มนี้ไม่ได้กำหนดไว้

[14], [15],

Analogs

Analogs ของยาเสพติดเป็นยา Despazol, Esomealox, Ezoxium กับ Esomer และยัง Zerzim, Esonex, Ezolong กับ Nexium และ Esosol กับ Ezoks นอกจากนี้ Pemozar, Esomeprazole, Emanera และ Ezer กับ Esomaps

[16]