Verapamil

Verapamil มีกิจกรรม antianginal และ antiarrhythmic

ตัวชี้วัด Verapamil

มันถูกใช้ในความผิดปกติต่อไปนี้:

• อิศวร supraventricular;
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ exertional มีตัวละครที่มั่นคง;
• เจ็บแปลบซึ่งในความผิดปกติของจังหวะ supraventricular จะถูกบันทึกไว้;
• อิศวรหัวใจไซนัส;
• extrasystole ประเภท supraventricular
• ภาวะหัวใจห้องบน;
• วิกฤตความดันโลหิตสูง (วิธีการทางหลอดเลือดดำ);
• ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น

ปล่อยฟอร์ม

การเปิดตัวของตัวแทนการรักษาจะดำเนินการในแท็บเล็ตหรือ dragees มีปริมาณ 40 และ 80 มก. และนอกจากนี้ในแท็บเล็ตที่มีอิทธิพลต่อชนิดยาว (ปริมาณ 0.24 กรัม) และในสารละลาย 2.5% สำหรับการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ

[1], [2], [3]

เภสัช

Verapamil บล็อกกิจกรรมของช่อง Ca ยาเสพติดที่มีฤทธิ์ลดความดันโลหิต, antianginal และ antiarrhythmic

ผลของยาขึ้นอยู่กับการปิดกั้นการทำงานของช่อง Ca "ช้า" ที่อยู่ภายในเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจ, เซลล์หลอดเลือดกล้ามเนื้อเรียบและระบบหัวใจที่ดำเนินการ ในเวลาเดียวกันช่องเหล่านี้มีอยู่ในกล้ามเนื้อเรียบของมดลูกหลอดลมและท่อปัสสาวะ การปิดล้อมนำไปสู่การรักษาเสถียรภาพของกระแสไอออนแคลเซียมภายในเซลล์ที่เพิ่มขึ้น โดยการลดความอ่อนลงของการเข้าสู่ร่างกายขององค์ประกอบ Ca2 + ภายใน cardiomyocytes ยาลดอัตราการเต้นของหัวใจและความแข็งแรงของการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจซึ่งนำไปสู่การลดลงของความต้องการออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจตาย

Verapamil ช่วยลดเสียงของกล้ามเนื้อของเยื่อหุ้มหลอดเลือดและนำไปสู่การขยายตัวของ arterioles ซึ่งทำให้ความต้านทานภายในวงกลมขนาดใหญ่ของการไหลเวียนของเลือดลดลงและลดการ afterload นอกจากนี้ยาเสพติดเพิ่มการไหลเวียนของหลอดเลือด มันยับยั้งกระบวนการ AV-conduction และยับยั้งการทำงานอัตโนมัติของโหนดไซนัสซึ่งต้องขอบคุณยาที่สามารถใช้สำหรับภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะของชนิด supraventricular

ยาเสพติดที่มีผลกระทบที่เด่นชัดมากขึ้นในระบบการนำ (AV และโหนดไซนัส) และผลกระทบต่อเรือจะเด่นชัดน้อยลง ยาเสพติดช่วยเพิ่มการหลั่งไต จะต้องจำไว้ว่ายาเสพติดทำให้รุนแรงขึ้นภาวะหัวใจล้มเหลวที่มีอยู่และยังทำให้เกิดการปิดกั้น AV และหัวใจเต้นช้าที่แข็งแกร่ง

[4], [5], [6]

เภสัชจลนศาสตร์

สารนี้ถูกดูดซึมเกือบทั้งหมดโดยการเข้าไปในทางเดินอาหาร ค่าเลือดสูงสุดจะถูกบันทึกหลังจาก 1-2 ชั่วโมง การสังเคราะห์โปรตีนในเลือด 90%

ถูกเผาผลาญอย่างรวดเร็ว intrahepatic ในกรณีของหลักสูตรของการบำบัด, ผลกระทบของยาเสพติดที่มีอำนาจเพราะ diclofenac และผลิตภัณฑ์การเผาผลาญของมันสะสมอยู่ภายในร่างกาย

ครึ่งชีวิตหลังการใช้งานครั้งเดียวคือ 3-6 ชั่วโมงและในกรณีที่ใช้งานต่อเนื่องนานถึง 12 ชั่วโมง การขับถ่ายจะดำเนินการโดยไต (ประมาณ 74%)

[7], [8], [9], [10]

การให้ยาและการบริหาร

แท็บเล็ตปกติสำหรับอิศวรหรือยาเม็ดแน่นหน้าอกนำมารับประทานก่อนรับประทานวันละ 3 ครั้งในสัดส่วน 40-80 มก. เพื่อลดค่าความดันโลหิตสูงคุณจำเป็นต้องใช้ยา 2 เท่าต่อวัน (ส่วนรายวันในกรณีนี้สามารถถึง 0.48 กรัม)

เด็กอายุต่ำกว่า 5 ปีจะต้องใช้ยา 40-60 มิลลิกรัมต่อวัน

แท็บเล็ตที่มีชนิดของผลกระทบเป็นเวลานานพร้อมกับค่าความดันโลหิตสูงจะได้รับในตอนเช้าในส่วน 0.24 กรัมขอแนะนำให้เริ่มการรักษาด้วยส่วนที่ลดลง - 0.12 กรัม 1 เท่าต่อวัน นอกจากนี้หลังจากผ่านไป 14 วันจะมีการเพิ่มขนาดยา นอกจากนี้ยังสามารถเพิ่มเป็น 0.48 กรัมต่อวัน (ปริมาณ 2 เท่าพร้อมช่วงเวลา 12 ชั่วโมง) หากจำเป็นต้องรักษาวงจรที่ยืดเยื้อเป็นเวลานานกว่า 0.48 กรัมต่อวัน

เพื่อหยุดการพัฒนาของวิกฤตความดันโลหิตสูงยาเสพติดฉีดเข้าเส้นเลือดดำโดยใช้วิธีเจ็ทในปริมาณ 5-10 มก. ในกรณีของความผิดปกติของจังหวะ paroxysmal ปริมาณและเส้นทางของการบริหารจะคล้ายกัน ในกรณีที่ไม่มีผลลัพธ์ส่วนเดียวกันจะได้รับการแนะนำอีกครั้งหลังจาก 20-30 นาที ด้วยวิธีการสนับสนุนยาเสพติดจะถูกฉีดเข้าเส้นเลือดดำผ่าน IV (ใช้สารละลาย NaCl หรือเดกซ์โทรส) ขนาดของยาทางหลอดเลือดดำ 1 เท่าสำหรับเด็กอายุ 1-5 ปีคือ 2-3 กรัมของสาร

[14], [15], [16], [17]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Verapamil

ในขณะนี้ยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับพิษต่อตัวอ่อนและตัวอ่อนของยา สตรีมีครรภ์สามารถใช้งานได้ แต่เฉพาะในกรณีที่คาดว่าจะเกิดประโยชน์มากกว่าการเกิดภาวะแทรกซ้อน แต่ในเวลาเดียวกันมันก็มักจะถูกกำหนดในระหว่างตั้งครรภ์ มีทั้งตัวบ่งชี้ทางสูติศาสตร์และยาสำหรับการใช้งาน

OB:

• ความเสี่ยงของการคลอดก่อนกำหนดของแรงงาน (ร่วมกับยาอื่น ๆ );
• รกไม่เพียงพอ;
• โรคไตพัฒนาในหญิงตั้งครรภ์

ในกรณีที่มีความเสี่ยงในการคลอดก่อนกำหนดของยาให้ใช้ร่วมกับ ginipralom ใช้ Verapamil ควรจะเร็วกว่านี้สักเล็กน้อย - เป็นเวลา 20-30 นาที รีวิวแสดงให้เห็นว่าการใช้ guinipral ไม่ได้นำไปสู่อิศวรซึ่งกำจัดการใช้ Verapamil แต่มักจะยังคงมีความจำเป็น

เนื่องจากยามีผลต่อการเผาผลาญแคลเซี่ยมจึงมักใช้ในสถานการณ์ที่มีความเสี่ยงต่อการคลอดก่อนกำหนด พบว่าการรักษา tocolytic สามารถทำได้โดยใช้ตัวแทนที่ปิดกั้นช่อง Ca หลังจากที่พวกมันถูกกลืนกินความกว้างของการหดตัวของมดลูกจะลดลงอย่างมีนัยสำคัญ (บางครั้งก็เป็นการหยุดกิจกรรมที่สมบูรณ์)

ในกรณีของโรคไตขั้นตอนง่าย ๆ การใช้ยาแบบใช้อุณหภูมิและการพัฒนา pre-eclampsia ใช้วิธีการรวมกันรวมถึงแมกนีเซียมซัลเฟต (มียาขับปัสสาวะยากันชักและยาลดความดันโลหิต) ใช้ 80 มก. ต่อวันและยาอื่น ๆ

การรักษา:

• ภาวะ (รวมถึงอิศวร supraventricular);
• เพิ่มค่าความดันโลหิต นี่เป็นหนึ่งในยาลดความดันโลหิตที่ใช้ในหญิงตั้งครรภ์ (และสามารถใช้เป็นเวลานาน) แม้ว่าหญิงตั้งครรภ์จะไม่ค่อยได้รับการกำหนดว่าเป็นยาลดความดันโลหิตพื้นฐาน
• เจ็บแปลบ

ความคิดเห็นของผู้หญิงที่ใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์แสดงให้เห็นว่ามันแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพได้รับการยอมรับโดยไม่มีภาวะแทรกซ้อนเมื่อใช้ในการใช้ยาและไม่ส่งผลเสียต่อทารกในครรภ์

ในการวิเคราะห์หลังคลอดผู้หญิงที่ใช้ยาในไตรมาสแรกไม่มีการเพิ่มขึ้นของอุบัติการณ์ของความบกพร่อง แต่กำเนิดที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยาในทารก นอกจากนี้ยังไม่พบอาการทางลบในทารกของผู้หญิงเหล่านั้นที่เอา Verapamil ในภาคการศึกษาที่ 2 และ 3

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• หัวใจเต้นช้าอย่างรุนแรง
• ความผิดปกติของหัวใจห้องล่างซ้ายรุนแรง
• AV-blockade เกรด 2–3;
• การปรากฏตัวของการแพ้ยา
• ลดค่าความดันโลหิต
• SSSU

ข้อควรระวังเป็นสิ่งจำเป็นเมื่อใช้ในผู้ป่วยที่มี AV-blockade ระดับ 1, CHF, หัวใจเต้นช้า, การปิดล้อม sinoatrial, ไตวายหรือการทำงานของตับและนอกเหนือจากในผู้สูงอายุ

[11], [12]

ผลข้างเคียง Verapamil

บ่อยครั้งที่มีผลข้างเคียงเช่น: ท้องผูก, คลื่นไส้, น้ำหนักเพิ่มขึ้น, ลดความดันโลหิต, เต้นช้า, แดงของผิวหนังบนใบหน้า, ปวดหัวและเวียนศีรษะ

อาการดังกล่าวเกิดขึ้นน้อยกว่า: ความเหนื่อยล้าหงุดหงิดหรือง่วงผื่นท้องเสียคันเหงือก hyperplasia เหงือก galactorrhea และนอกจากนี้ยังมีอาการบวมน้ำที่ปอดปิดกั้น AV ระดับที่สาม AV (ในกรณีของการบริหารทางหลอดเลือดดำที่ความเร็วสูง), gynecomastia , โรคไขข้อ, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำและอาการบวมน้ำที่ส่วนปลาย

[13],

ยาเกินขนาด

การเป็นพิษจากยาทำให้เกิด SA- หรือ AV-blockade, asystole, bradycardia หรือความดันโลหิตลดลง

ขั้นแรกให้ล้างกระเพาะอาหารและการแนะนำของตัวดูดซับ หากสังเกตเห็นว่ามีการนำความผิดปกติของ atropine, 10% แคลเซียมกลูโคเนต, isoprenaline และพลาสม่าแทนการแนะนำโดยวิธีการ ขอแนะนำให้ใช้เครื่องกระตุ้นหัวใจ ในการเพิ่มระดับความดันโลหิตจึงใช้สารกระตุ้นα

[18], [19], [20], [21]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ตัวแทนที่ชะลอการทำงานของ CYP3A4 ลดระดับ verapamil; น้ำเกรพฟรุตในทางตรงกันข้ามนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของตัวชี้วัดพลาสม่า

ยาเสพติดเพิ่มค่าพลาสม่าของ cyclosporine, quinidine กับ carbamazepine, เอทิลแอลกอฮอล์, theophylline และ SG นอกจากนี้ยังเพิ่มโอกาสในการพัฒนาผลของพิษต่อระบบประสาทของ Li +

ระดับการดูดซึมของยาเสพติดเพิ่มขึ้น 50% เมื่อรวมกับ cimetidine ซึ่งเป็นเหตุผลที่บางครั้งมีความจำเป็นต้องลดปริมาณ

Rifampicin ลดการดูดซึมของยาเสพติด

ใช้ร่วมกับยาแก้ปวดธรรมชาติสูดดมเพิ่มโอกาสในการพัฒนา HF, หัวใจเต้นช้าและการปิดกั้น AV

การบริหารยาพร้อมกับ block-blockers พร้อมกันเพิ่มความรุนแรงของการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจหดตัวและนอกจากนี้ยังเพิ่มโอกาสของความผิดปกติของการนำ AV และลักษณะของหัวใจเต้นช้า

เมื่อรวมกับα-blockers potentiates มีฤทธิ์ลดความดันโลหิต

ผลสรุปเชิงลบที่สรุปได้ในกรณีของการบริหารด้วย flekainid และ disopyramide เงินเหล่านี้ถูกห้ามใช้เป็นเวลา 2 วันก่อนหน้าเช่นเดียวกับ 1 วันหลังจากการแนะนำ Verapamil

ยาเสพติดทำให้กิจกรรมของกล้ามเนื้อผ่อนคลาย

[22]

สภาพการเก็บรักษา

ต้องรักษา Verapamil ที่อุณหภูมิไม่สูงกว่า 25 องศาเซลเซียส

[23], [24], [25]

อายุการเก็บรักษา

Verapamil ได้รับอนุญาตให้ใช้ในระยะเวลา 5 ปีนับจากวันที่ผลิตของตัวแทนยา

[26], [27]

Analogs

Analogues ของสารรักษาโรคคือยา Isoptin, Ryodipin, Nifedipine กับ Kaveril และนอกจากนี้ Finoptin, Amlodipine, Nimodipine และ Lekoptin กับ Nifedipine Retard, Gallopamil และ Nicardipine

[28], [29], [30], [31], [32], [33]

ความคิดเห็น

Verapamil มักจะใช้สำหรับการรักษาความผิดปกติรวม (ภาวะหัวใจห้องบนรวมกับอิศวร supraventricular อิศวรกับ paroxysmal ตัวละครและความดันโลหิตสูง) ความคิดเห็นของผู้ป่วยในเวลาเดียวกันบ่งชี้ว่ายาเสพติดทำหน้าที่ค่อนข้างมีประสิทธิภาพและในเวลาเดียวกันนั้นมีราคาไม่แพง

ในบรรดาข้อเสียคือการพัฒนาของอาการเชิงลบ - มักจะมีอาการท้องเสียหัวใจเต้นช้าและล้างผิวของใบหน้า