Zolmigren

Zolmigren เป็นยาที่ใช้ในการรักษาไมเกรน เป็นตัวเอกเลือก serotonin 5HT1 พิเศษและมีส่วนประกอบ zolmitriptan

ตัวชี้วัด Zolmigrena

ใช้สำหรับจับกุมการโจมตีไมเกรน(พร้อมหรือไม่พร้อมด้วยกลิ่นอาย)

ปล่อยฟอร์ม

การปลดปล่อยสารทำด้วยเม็ดบรรจุในแผ่นตุ่ม 2 หรือ 10 ชิ้น ในกล่อง - 1 แผ่นบรรจุ

เภสัช

Zolmitriptan - มันมีคุณสมบัติที่เลือกตัวเอกอิทธิพลพิเศษ serotonin 5-HT1B ตอนจบ / 1D ชนิดในภาชนะมนุษย์ recombinant ยาแสดงให้เห็นเด่นชัดในระดับปานกลางความสัมพันธ์ไปจนสุดปลายข้างต้นไม่ก่อให้เกิดความสัมพันธ์อย่างมีนัยสำคัญหรือกิจกรรมที่เกี่ยวกับการรักษา 5NT2- แต่กว่าที่อื่น ๆ 5NT3- และ 5HT4 serotonin-ตอนจบα1-, α2-ตอนจบβ1-adrenergic, และนอกจากนี้ N1- และ H2 ตอนจบของ histamine, M-choline สิ้นสุดลงและ D1- จาก D2-termination ของ dopamine

ยาเสพติดที่มีผลค่อนข้าง vasoconstrictor ของกะโหลกศีรษะหลอดเลือดจะถูกรวมกับกระบวนการ neuropeptides บล็อกการเปิดตัว (รวม vasoactive ลำไส้เปปไทด์ธรรมชาติที่ยื่นออกมาส่วนใหญ่ effector ประเภท modulator กระตุ้นสะท้อนมันทำให้เกิดการขยายตัวของหลอดเลือดซึ่งเป็นพื้นฐานในการเกิดโรคไมเกรน) นอกจากนี้ยังช่วยยับยั้งการเกิดการโจมตีของไมเกรนควบคู่ไปกับการรักษานี้โดยไม่มีผลข้างเคียงโดยตรง

ยาลดความรุนแรงของอาการคลื่นไส้อาเจียน (โดยเฉพาะอย่างยิ่งกับการพัฒนาของการโจมตีด้านซ้าย) รวมทั้งภูมิหลังและความกลัวแสง นอกเหนือจากอิทธิพลของอุปกรณ์ต่อพ่วงแล้วจะส่งผลกระทบต่อเซลล์ต้นกำเนิดจากสมองที่เกี่ยวข้องกับการโจมตีของไมเกรนซึ่งจะอธิบายถึงผลซ้ำ ๆ ระหว่างการรักษาซีรีส์ซึ่งประกอบด้วยอาการชักที่เกิดขึ้นต่อเนื่องหลายครั้งในผู้ป่วยรายหนึ่ง

Zolmigren แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพสูงในการใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ ในการรักษาอาการไมเกรน (มีการโจมตีแบบไมเกรนหลายแบบที่หนักหน่วงนาน 2-5 วัน) ขจัดอาการไมเกรนที่เกิดขึ้นกับพื้นหลังของประจำเดือน ส่วนใหญ่ของยาเสพติดมีผลยากล่อมประสาทและนำไปสู่ความรู้สึกของอาการง่วงนอน

ผลของยาเสพติดจะเกิดขึ้นหลังจากผ่านไป 15-20 นาทีซึ่งจะถึงจุดสูงสุดหลังจาก 60 นาทีหลังจากการกลืนกิน ผลการรักษาสูงสุดคือการสังเกตด้วยการใช้ยาเสพติดในระหว่างการพัฒนาของการโจมตีไมเกรน

[1]

เภสัชจลนศาสตร์

เมื่อกลืนกินเข้าไปยาจะถูกดูดซึมได้ดีซึมซับระบบทางเดินอาหาร ระดับของการดูดซึมของมันไม่ได้เชื่อมโยงกับการรับอาหาร ชีวประสิทธิผลสัมบูรณ์เฉลี่ยประมาณ 40% การสังเคราะห์โปรตีนในเลือดภายในพลาสม่า - 25% ใช้เวลา 60 นาทีในการเข้าถึงระดับ Cmax ของยาเสพติด; ค่ารักษาของยาภายในพลาสม่าจะถูกเก็บรักษาไว้สำหรับ 4-6 ชั่วโมงถัดไป หลังจากใช้ซ้ำแล้วซ้ำอีกส่วนประกอบในการรักษาไม่สะสม

ยาเสพติดผ่านการเปลี่ยนรูปเซลล์ตับอย่างเข้มข้นซึ่งมีการสร้างอนุพันธ์ N-desmethyl ซึ่งก่อให้เกิดผลในการรักษาที่ดีกว่า (2-6 ครั้ง) มากกว่าองค์ประกอบของแหล่งกำเนิดและผลิตภัณฑ์การเผาผลาญอาหารที่ไม่ได้ใช้งาน

การขับถ่ายของยาส่วนใหญ่เกิดขึ้นผ่านทางไต - ในรูปของผลิตภัณฑ์การเผาผลาญและประมาณ 30% จะถูกขับออกทางลำไส้ไม่เปลี่ยนแปลง

พบผลิตภัณฑ์หลักสามชนิดของ zolmitriptan: heteroauxin (ถือเป็นองค์ประกอบหลักภายในปัสสาวะด้วยพลาสมา), N-desmethyl- และยังมี N-oxide analogues สาร N-desmethylated มีฤทธิ์และ 2 ชนิดอื่น ๆ ที่ไม่มีการสลายตัว

อายุการใช้งาน zolmitriptan เฉลี่ย 2.5-3 ชั่วโมง

ในสตรี Cmax และการใช้ประโยชน์ได้สูงกว่าในเพศชาย (ที่มีค่า clearance clearance ต่ำกว่า)

ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยโรคไตในระดับปานกลางและรุนแรงนอกจากนี้ยังมีตัวชี้วัดความสามารถในการล้างไตของสารออกฤทธิ์และผลิตภัณฑ์การเผาผลาญของตัวเองลดลง 7-8 เท่าเมื่อเทียบกับดัชนีของอาสาสมัคร อายุการใช้งานครึ่งชีวิตเพิ่มขึ้น 60 นาที (สูงสุด 3-3.5 ชั่วโมง) ในขณะที่ระดับความพร้อมในการใช้ยา zolmitriptan กับผลิตภัณฑ์ที่ใช้งานในกระบวนการเผาผลาญอาหารเพิ่มขึ้นเพียง 16% และ 35%

ในคนที่มีความบกพร่องของการทำงานของตับการเผาผลาญของส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ของยาจะลดลงตามความรุนแรงของโรค

การให้ยาและการบริหาร

ห้ามใช้ยาเพื่อป้องกันการเกิดโรคไมเกรน ใช้มันโดยเร็วที่สุดหลังจากที่เริ่มมีอาการปวด

คุณต้องใช้ยาตัวแรก (มี 2.5 มก. ของสาร) หากผลของการใช้งานขาดหายไปหรือมีอาการกำเริบเกิดขึ้นอีกคุณสามารถรับยาได้ ควรทำซ้ำหลายครั้งอย่างน้อย 2 ชั่วโมงหลังการใช้ครั้งแรก

หากปริมาณยา 2.5 มก. มีผลอ่อนก็สามารถเพิ่มได้ถึง 5 มิลลิกรัม (ปริมาณสูงสุดที่อนุญาต 1 ครั้ง) สำหรับวันจะได้รับอนุญาตให้ใช้ยาได้สูงสุด 10 มิลลิกรัม

คนที่มีขั้นตอนรุนแรงของความผิดปกติของตับสามารถรับประทานยาได้สูงสุด 5 มิลลิกรัมต่อวัน

[3]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Zolmigrena

ความปลอดภัยในการใช้ยาในระหว่างตั้งครรภ์ไม่ได้กำหนดไว้ การทดสอบในสัตว์ไม่ได้ระบุถึงผลกระทบโดยตรงต่อการเกิดผลข้างเคียงของยาเสพติด แต่ข้อมูลส่วนบุคคลจากการทดสอบตัวอ่อนในครรภ์มีความเป็นตัวอ่อนในตัวอ่อนลดลง หญิงตั้งครรภ์สามารถใช้ Zolmigren เฉพาะในสถานการณ์ที่มีโอกาสที่จะช่วยผู้หญิงสูงกว่าความเสี่ยงของภาวะแทรกซ้อนในทารกในครรภ์

การทดสอบยังแสดงให้เห็นว่ายาถูกขับออกมาพร้อมกับนมจากสัตว์เลี้ยง ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการผ่านของสารเข้าไปในนมของมนุษย์ ด้วยเหตุนี้หญิงให้นมบุตรควรกินยาอย่างระมัดระวัง ควรลดขนาดของยาลงบนลูกน้อยดังนั้นควรให้อาหารอย่างน้อย 24 ชั่วโมงหลังจากใช้ Zolmigren

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก ๆ :

• การแสดงตนของความรู้สึกที่แข็งแกร่งเกี่ยวกับองค์ประกอบของยา;
• เพิ่มความดันโลหิตของความรุนแรงระดับปานกลางหรือรุนแรงและยังมีความเข้มที่อ่อนแอของการควบคุมที่เพิ่มขึ้นในระดับของความดัน;
• IHD หรืออาการคล้ายคลึงกันที่มีประวัติของกล้ามเนื้อหัวใจตาย;
• ปวดท้อง;
• ความผิดปกติของหลอดเลือดหรือ TIA ที่มีอยู่ใน anamnesis;
• ระดับ QC ที่มีค่าต่ำกว่าเครื่องหมาย 15 มิลลิลิตรต่อนาที
• การบริหารงานรวมกับ ergotamine หรือสารซึ่งเป็นอนุพันธ์ (รวม methysergide เหล่านั้น) และนอกจากนี้ยังมี naratriptanom หรือ sumatriptan และอื่น ๆ กว่าที่อื่น ๆ agonists ตอนจบ 5NT1V / 1D;
• โรคที่มีผลต่อการทำงานของหลอดเลือดส่วนปลาย
• ใช้ในผู้สูงอายุ (อายุ 65 ปีขึ้นไป)

ผลข้างเคียง Zolmigrena

อาการไม่พึงประสงค์เมื่อรับประทาน Zolmigren มักมีความรุนแรงน้อยและมักเป็นอาการชั่วคราว เกิดขึ้นในช่วง 4 ชั่วโมงแรกหลังการใช้ยาเสพติด แต่ไม่เพิ่มขึ้นเมื่อรับยาซ้ำ หายไปอย่างอิสระโดยไม่ต้องใช้มาตรการการรักษาเพิ่มเติม ท่ามกลางผลข้างเคียงอื่น ๆ :

• ภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่อง: อาการไม่พึงประสงค์รวมทั้งอาการบวมน้ำ Quincke, อาการลมพิษและอาการแสดงอาการที่เกิดจาก anaphylactic;
• ความผิดปกติของหัวใจ: หัวใจเต้นเร็ว, ความรู้สึกของการเต้นของหัวใจ, angina หรือกล้ามเนื้อหัวใจตายเช่นเดียวกับ coronarospasm;
• ปัญหาในการทำงานของหลอดเลือด: เพิ่มขึ้นเล็กน้อยในความดันโลหิตเช่นเดียวกับการเพิ่มขึ้นชั่วคราวในความดันโลหิต;
• ความผิดปกติของ NS: วิงเวียน, paresthesia, ความรู้สึกที่แข็งแกร่งของความร้อน, ความผิดปกติของความไวที่เห็นได้ชัดหรือความรู้สึกที่สำคัญของอาการง่วงนอน, hyperesthesia และปวดหัว;
• อาการที่มีผลต่อการทำงานของระบบทางเดินอาหาร: คลื่นไส้, กลืนลำบากปวดท้องแห้งกร้านของเยื่อบุในช่องปากอาเจียนและนอกเหนือจากการขาดเลือดหรือหัวใจวาย (เช่นรูปแบบลำไส้กล้ามเนื้อหรือม้าม) ประจักษ์ในรูปแบบของการถ่ายเป็นเลือดหรือปวดในเยื่อบุช่องท้องนั้น
• ความผิดปกติของการทำงานของปัสสาวะหรือไต: ความถี่ปัสสาวะเพิ่มขึ้น polyuria และความจำเป็นที่จะต้องไปปัสสาวะ;
• แผลของโครงสร้างกล้ามเนื้อและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน: ปวดหรืออ่อนแอในกล้ามเนื้อ
• ความผิดปกติของระบบ: ความรู้สึกของการบีบอัด, แรงโน้มถ่วงที่แข็งแกร่งหรือความดันหรือความเจ็บปวดในส่วนคอหรือลำคอและนอกเหนือไปจากด้านในของกระดูกทั้งแขนขาหรืออ่อนแรง

อาการส่วนบุคคลอาจเป็นผลมาจากไมเกรนเอง

[2]

ยาเกินขนาด

ผู้ที่รับประทานยา zolmitriptan ขนาด 1 มิลลิกรัม (ประมาณ 0.05 กรัม) มีผลต่อยา sedative

อายุการใช้งานครึ่งชีวิตของธาตุเป็นเวลา 2.5-3 ชั่วโมงซึ่งเป็นเหตุผลที่ในสถานการณ์ที่ต้องให้ยาเกินขนาดสภาพของผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างน้อย 15 ชั่วโมงติดต่อกันหรือจนกว่าอาการจะหายไป ยาไม่มียาแก้พิษ

ในกรณีที่ได้รับพิษอย่างรุนแรงต้องมีมาตรการดูแลอย่างเข้มข้นรวมถึงการไหลของอากาศฟรีผ่านทางเดินหายใจการระบายอากาศอย่างเพียงพอด้วยการออกซิเจนและร่วมกับการควบคุมและการสนับสนุนกิจกรรม CCC

ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับวิธีการฟอกเลือดในช่องท้องที่มีการฟอกไตมีผลต่อค่าซีรั่มของส่วนประกอบ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

อนุญาตให้ใช้ส่วนผสมของยากับพาราเซตามอลหรือ rifampicin, คาเฟอีนและยังมีเมทิลพาราไดร, โพรพาราลอล, fluoxetine และ pisotifenum

เนื่องจากข้อเท็จจริงที่ว่าความเป็นไปได้ที่ผู้ป่วยอาจเกิด coronarospasm ขึ้นอาจเพิ่มขึ้นในทฤษฎียาควรได้รับการรับประทานอย่างน้อย 24 ชั่วโมงหลังจากใช้ยาที่มี ergotamine นอกจากนี้ในทางตรงกันข้ามยาที่มีส่วนผสมของ ergotamine ใช้เวลาอย่างน้อย 6 ชั่วโมงนับจากเวลาที่ทาน Zolmigren

หลังจากใช้ moclobemide (ยาเสพติดเฉพาะ Imao-A) ตั้งข้อสังเกตเพิ่มขึ้นเล็กน้อยในระดับของ AUC (26%) ของ zolmitriptan และเพิ่มขึ้น 3 เท่าในรูปเดียวกันสำหรับผลิตภัณฑ์ที่ใช้งานการเผาผลาญอาหาร ในกรณีนี้ผู้ที่ใช้ MAOA-A ควรทาน Zolmitriptan สูงสุด 5 mg ต่อวัน ไม่ควรรับประทานยาในเวลาเดียวกันเมื่อให้เบาหวานในปริมาณที่มากกว่า 0.15 กรัม 2 ครั้งต่อวัน

เมื่อนำมาใช้ cimetidine (เป็นตัวแทนระบบองค์ประกอบยับยั้ง P450) ครึ่งชีวิต zolmitriptan จะเพิ่มขึ้น 44% และความคุ้มค่าของ AUC - 48% นอกจากนี้ cimetidine ยังช่วยเพิ่มอายุการใช้งานและค่า AUC ของผลิตภัณฑ์ที่ใช้การเผาผลาญอาหารที่มีการใช้งานอยู่ N-dimethylated component (183C91) คนที่ใช้ cimetidine ควรใช้ Zolmigrena สูงสุด 5 mg ต่อวัน

โดยคำนึงถึงพารามิเตอร์ทั่วไปของการปฏิสัมพันธ์นี้เป็นไปได้ว่าจะสามารถผูกมัดกับยาเฉพาะที่ชะลอการทำงานของส่วนประกอบ CYP 1A2 ได้ ด้วยเหตุนี้เมื่อรวมสารดังกล่าว (fluvoxamine และ quinolones (กลุ่มนี้รวมถึง ciprofloxacin)) จำเป็นต้องลดปริมาณลงด้วย

เมื่อรวมการใช้ triptans กับกลุ่ม SSRIs หรือ serotonin IOZSiN ตั้งข้อสังเกตลักษณะของมึนเมา (ท่ามกลางสัญญาณ - ความไม่แน่นอนของระบบประสาทส่วนกลาง, การเปลี่ยนแปลงในสภาพจิตใจและความผิดปกติของกล้ามเนื้อธรรมชาติ)

เหมือนกับยาปฏิชีวนะอื่น ๆ ในตอนท้าย 5HT1B / 1D ยาสามารถยับยั้งอัตราการดูดซึมยาอื่น ๆ

จำเป็นต้องละทิ้งการใช้ยาร่วมกับตัวเร่งปฏิกิริยาธาตุ 5-HT1B / 1D ที่เหลือเป็นระยะเวลาไม่น้อยกว่า 24 ชั่วโมงหลังการให้ยาและในทางกลับกัน

[4], [5]

สภาพการเก็บรักษา

Zolmigren ควรเก็บไว้ในที่ที่ปิดจากการเจาะของเด็ก อุณหภูมิไม่เกิน 25 องศาเซลเซียส

อายุการเก็บรักษา

Zolmigren สามารถใช้ได้ภายใน 3 ปีนับจากการผลิตยา

การสมัครสำหรับเด็ก

ยาไม่ได้กำหนดไว้ในกุมารเวชศาสตร์

Analogs

ยาเสพติดแอนะล็อกเป็นตัวแทน Rapimig, Antimigren, Relpaks กับ Migrepamom และ Imigranom และนอกจาก Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren กับ Sumamigrenom และ Frovamigran กับ Migranolom รายการยัง rizatriptan-Farmat, Rapimed, Amigren, sumatriptan และ Antimigren สุขภาพ

ความคิดเห็น

Zolmigren ได้รับการวิจารณ์ที่ดีมากมาย ผู้ป่วยส่วนใหญ่ที่ใช้ยาเพื่อขจัดอาการไมเกรนพบว่าประสิทธิภาพสูง สำหรับหลายคนเครื่องมือนี้โดยทั่วไปเป็นเพียงคนเดียวที่ทำให้เกิดผลลัพธ์