โซซิน

โซซินเป็นยาในกลุ่มยาปฏิชีวนะกลุ่มแมโครไลด์

ตัวชี้วัด โซซิน่า

ใช้สำหรับการติดเชื้อที่เกิดขึ้นภายใต้อิทธิพลของแบคทีเรียที่ไวต่อยา:

• ทางเดินหายใจส่วนบน: โรคคอหอยอักเสบร่วมกับไซนัสอักเสบ หรือ โรคต่อมทอนซิลอักเสบร่วมกับโรคกล่องเสียงอักเสบ
• ทางเดินหายใจส่วนล่าง: หลอดลมอักเสบเฉียบพลันหรือเรื้อรัง รวมถึงปอดบวม
• โรคหูชั้นกลางอักเสบ;
• การติดเชื้อไมโคแบคทีเรียที่แพร่กระจาย (Mycobacterium intracellulare หรือ Mycobacterium avium)
• รอยโรคของเนื้อเยื่อใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า: ฝีหนองหรือต่อมไขมันอักเสบ รวมถึงบาดแผล
• การบำบัดแบบผสมผสานเพื่อทำลายเชื้อ Helicobacter pylori ในผู้ที่มีแผลในทางเดินอาหาร
• โรค ทอกโซพลาสโมซิสหรือ โรคเรื้อน

[ 1 ]

ปล่อยฟอร์ม

ผลิตในรูปแบบยาเม็ด

เภสัช

คลาริโทรไมซินมีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียโดยยับยั้งการจับโปรตีนและสังเคราะห์กับซับยูนิต 50s ของไรโบโซมของจุลินทรีย์ที่ไวต่อยา สารนี้มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียแอโรบแกรมบวกและแกรมลบที่มีแอนแอโรบหลากหลายชนิด ค่า MIC ของคลาริโทรไมซินมักจะต่ำกว่าค่า MIC ของอีริโทรไมซินสองเท่า ผลิตภัณฑ์เมตาบอลิซึมของคลาริโทรไมซิน (ส่วนประกอบ 14-ไฮดรอกซีคลาริโทรไมซิน) ยังมีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียอีกด้วย

ยาตัวนี้มีประสิทธิภาพในหลอดทดลองต่อแบคทีเรียต่อไปนี้:

• จุลินทรีย์แกรมบวก: Staphylococcus aureus (ได้เพิ่มสายพันธุ์ที่ไวต่อเมธิซิลลินไว้ที่นี่), ปอดบวม, สเตรปโตค็อกคัสไพโอเจนิกพร้อมกับ Streptococcus agalactiae และ Listeria monocytogenes;
• จุลินทรีย์แกรมลบ ได้แก่ Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae พร้อมด้วย Haemophilus parainfluenzae รวมทั้งเชื้อหนองใน, Helicobacter pylori และแบคทีเรียชนิดไอกรน
• ไมโคพลาสมา: ยูเรียพลาสมา ยูเรไลติคัม และไมโคพลาสมา นิวโมเนีย;
• แบคทีเรียอื่น ๆ: Chlamydia trachomatis, บาซิลลัสของ Hansen, Mycobacterium avium, Mycobacterium fortuitum และ Mycobacterium kansasi;
• แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน: Peptostreptococcus species, สายพันธุ์เฉพาะของ Bacteroides fragilis, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens และ Peptococcus species

คลาริโทรไมซินไม่ก่อให้เกิดมะเร็งหรือกลายพันธุ์ในการทดสอบ ผลการทดสอบ Ames สำหรับเมแทบอไลต์ของคลาริโทรไมซินเป็นลบ

[ 2 ], [ 3 ]

เภสัชจลนศาสตร์

คลาริโทรไมซินจะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วภายในทางเดินอาหารหลังจากรับประทานเข้าไป การดูดซึมทางชีวภาพอยู่ที่ 55% อาหารไม่ส่งผลต่อการดูดซึมทางชีวภาพของยา

ส่วนประกอบที่ออกฤทธิ์พร้อมผลิตภัณฑ์จากการเผาผลาญ (14-hydroxyclarithromycin) กระจายอยู่ในเนื้อเยื่อและของเหลวจำนวนมาก ยาจะผ่านกระบวนการเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับและขับออกมาพร้อมกับน้ำดี

ค่า Cmax ในซีรั่มจะแสดงขึ้นหลังจากผ่านไป 120 นาที ระดับ Cmax ในพลาสมาของคลาริโทรไมซินจะคงที่หลังจากผ่านไป 2-3 วัน และจะอยู่ที่ประมาณ 1 ไมโครกรัม/มิลลิลิตรหลังจากให้ยา 0.25 กรัมทุกๆ 12 ชั่วโมง และ 3-4 ไมโครกรัม/มิลลิลิตรหลังจากให้ยา 0.5 กรัมทุกๆ 8 ชั่วโมง

ครึ่งชีวิตของยาอยู่ที่ประมาณ 3-4 ชั่วโมงเมื่อใช้วิธีการข้างต้นครั้งแรก และ 5-7 ชั่วโมงเมื่อใช้วิธีการที่สอง เมื่อใช้ยา 0.25 กรัมในช่วงเวลา 12 ชั่วโมง 14-hydroxyclarithromycin จะได้รับค่า Cmax คงที่ประมาณ 0.6 mcg/ml และครึ่งชีวิตประมาณ 5-6 ชั่วโมง เมื่อใช้ยา 0.5 กรัมในช่วงเวลา 8-12 ชั่วโมง ระดับ Cmax ของ 14-hydroxyclarithromycin จะอยู่ที่ประมาณ 1 mcg/ml โดยมีครึ่งชีวิตประมาณ 7-9 ชั่วโมง

เมื่อให้คลาริโทรไมซิน 0.25 กรัมทุกๆ 12 ชั่วโมง 20% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะ (ในสภาพที่ไม่เปลี่ยนแปลง) และเมื่อใช้สาร 0.5 กรัมทุกๆ 12 ชั่วโมง ตัวเลขนี้จะอยู่ที่ประมาณ 30% การขับ 14-ไฮดรอกซีคลาริโทรไมซินออกคือ 10% หรือ 15% (ใช้ยา 0.25 หรือ 0.5 กรัมทุกๆ 12 ชั่วโมง ตามลำดับ)

คลาริโทรไมซินถูกขับออกมาในน้ำนมแม่

ครึ่งชีวิตจะเพิ่มขึ้นในผู้ที่มีการทำงานของไตบกพร่อง

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

การให้ยาและการบริหาร

วัยรุ่นอายุ 12 ปีขึ้นไปและผู้ใหญ่ควรทานยา 2 ครั้งต่อวัน ครั้งละ 0.25 กรัม ห่างกัน 12 ชั่วโมง อาจเพิ่มขนาดยาเป็น 0.5 กรัม 2 ครั้งต่อวันได้ (ในโรคที่รุนแรง) วงจรการรักษาคือ 7-14 วัน

สำหรับแผลในลำไส้ ควรให้ยา 0.5 กรัม 3 ครั้งต่อวัน ร่วมกับโอเมพราโซล 40 มก. (วันละครั้ง) วงจรนี้กินเวลา 2 สัปดาห์

เด็กอายุ 0.5-12 ปี ควรได้รับสารดังกล่าว 7.5 มก./กก. ทุกๆ 12 ชั่วโมง เป็นเวลา 5-10 วัน

ผู้ที่มีภาวะไตวายรุนแรงจำเป็นต้องปรับขนาดยา สำหรับค่า CC น้อยกว่า 30 มล./นาที ให้ใช้ขนาดยา 0.25 กรัม 1 ครั้ง (ความเสียหายเล็กน้อยหรือปานกลาง) หรือ 2 ครั้งต่อวัน (ระยะรุนแรง)

[ 9 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ โซซิน่า

ห้ามใช้ Zosin ในระหว่างให้นมบุตรหรือตั้งครรภ์ ยกเว้นในกรณีที่คาดว่าผลประโยชน์ที่คาดว่าจะได้รับจากการรักษาจะมากกว่าความเสี่ยงต่อภาวะแทรกซ้อน

ข้อห้าม

ห้ามใช้ในผู้ที่มีอาการแพ้คลาริโทรไมซินหรือแมโครไลด์อื่นๆ อย่างรุนแรง

ห้ามใช้ยาผสมร่วมกับเทอร์เฟนาดีน, เออร์กอตอัลคาลอยด์, พิโมไซด์หรือซิสอะไพรด์

ผลข้างเคียง โซซิน่า

โดยทั่วไปแล้วยาสามารถทนต่อยาได้โดยไม่มีภาวะแทรกซ้อน

ผลข้างเคียงได้แก่ อาการปวดศีรษะ ท้องเสีย อาเจียน ปากอักเสบ ปวดท้อง และคลื่นไส้

บางครั้งอาจพบอาการแพ้ได้ตั้งแต่ผื่นผิวหนังและลมพิษเล็กน้อยไปจนถึงภาวะช็อกจากภูมิแพ้รุนแรง อาจเกิดภาวะเกล็ดเลือดต่ำหรือกลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสันได้ นอกจากนี้ อาจเกิดความผิดปกติของต่อมรับรสได้ด้วย

อาจเกิดอาการเชิงลบชั่วคราวที่ส่งผลต่อการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง เช่น อาการวิงเวียนศีรษะ ประสาทหลอน ความรู้สึกสับสนหรือวิตกกังวล และนอนไม่หลับ

มีรายงานการเกิดภาวะลำไส้ใหญ่มีเยื่อเทียมเนื่องมาจากการใช้คลาริโทรไมซิน ซึ่งอาจมีตั้งแต่อาการไม่รุนแรงไปจนถึงเป็นอันตรายถึงชีวิตได้

ภาวะการทำงานของตับผิดปกติ โรคท่อน้ำดีอุดตัน (มีหรือไม่มีอาการตัวเหลือง) หรือโรคตับอักเสบ และผลการทดสอบในห้องปฏิบัติการก็อาจเปลี่ยนแปลงได้

[ 8 ]

ยาเกินขนาด

ความมึนเมาทำให้เกิดการแสดงออกเชิงลบเพิ่มมากขึ้น

ควรทำการล้างกระเพาะและทำหัตถการตามอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การใช้ยาร่วมกับธีโอฟิลลีนอาจทำให้ระดับยาในซีรั่มเพิ่มขึ้นและอาจเกิดพิษจากธีโอฟิลลีนได้

สรรพคุณในการบำบัดของวาร์ฟารินร่วมกับดิจอกซินสามารถเพิ่มขึ้นได้เมื่อใช้ร่วมกับโซซิน

การใช้ยาผสมร่วมกับซิโดวูดินในผู้ใหญ่ที่ติดเชื้อ HIV อาจทำให้ระดับซิโดวูดินเรื้อรังลดลง

มีหลักฐานว่าแมโครไลด์สามารถส่งผลต่อกระบวนการเผาผลาญของเทอร์เฟนาดีน ส่งผลให้ระดับยาในพลาสมาเพิ่มสูงขึ้น ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะได้ ดังนั้นควรใช้ความระมัดระวังในการใช้ยานี้ร่วมกับเทอร์เฟนาดีนหรือยาแก้แพ้ที่ไม่ทำให้ง่วงซึมชนิดอื่น

พบผลลัพธ์ที่คล้ายกันเมื่อใช้คลาริโทรไมซินร่วมกับพิมอไซด์หรือซิสอะไพรด์

โซซินสามารถเสริมการทำงานของคาร์บาเซพีนได้โดยการชะลอกระบวนการกำจัดสารดังกล่าวออกไป

[ 10 ], [ 11 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บโซซินไว้ในที่แห้ง ห่างจากมือเด็ก อุณหภูมิ – มาตรฐาน

[ 12 ]

อายุการเก็บรักษา

โซซินได้รับอนุญาตให้ใช้ภายในระยะเวลา 36 เดือนนับจากวันที่เปิดตัวผลิตภัณฑ์ยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ยังไม่มีการทดสอบทางคลินิกในทารกอายุต่ำกว่า 6 เดือน เด็กโตสามารถทนต่อยาได้โดยไม่มีภาวะแทรกซ้อน