วิคโตซ่า

Victoza เป็นยาต้านเบาหวาน Liraglutide เป็นอนุพันธ์ของ GLP-1 ซึ่งเป็นองค์ประกอบตามธรรมชาติ โดยผลิตขึ้นโดยใช้เทคโนโลยีชีวภาพดีเอ็นเอแบบรีคอมบิแนนท์ ซึ่งใช้ยีสต์เบียร์สายพันธุ์หนึ่งที่มีความคล้ายคลึงกับ GLP-1 ของมนุษย์ถึง 97% ส่วนประกอบนี้จะถูกสังเคราะห์และกระตุ้นปลายของ GLP-1 ตามธรรมชาติ ปลายเหล่านี้ทำหน้าที่เป็นเป้าหมายของ GLP-1 ตามธรรมชาติ (ฮอร์โมนอินครีตินภายในที่กระตุ้นการหลั่งอินซูลินที่ขึ้นอยู่กับกลูโคสภายในเซลล์เบต้าของตับอ่อน)

ตัวชี้วัด วิคโตซ่า

ใช้ในโรคเบาหวานชนิดที่ 2ร่วมกับการกายภาพบำบัดและการควบคุมอาหารเพื่อควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด สามารถใช้รักษาเป็นยาเดี่ยวได้ นอกจากนี้ยังใช้ร่วมกับยาต้านเบาหวานชนิดรับประทานหนึ่งชนิดหรือมากกว่า (อนุพันธ์ซัลโฟนิลยูเรีย เช่นเดียวกับเมตฟอร์มินหรือไทอะโซลิดิเนดิโลน) ในผู้ที่ไม่ตอบสนองต่อการรักษาก่อนหน้านี้ นอกจากนี้ยังใช้ร่วมกับอินซูลินในผู้ที่ไม่สามารถบรรลุผลการรักษาจากการใช้ลิรากลูไทด์ร่วมกับเมตฟอร์มิน

ใช้เพื่อลดโอกาสในการเกิดความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด (เช่น การเสียชีวิตจากโรคหัวใจและหลอดเลือด โรคหลอดเลือดสมอง และกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันที่ไม่ได้ส่งผลให้เสียชีวิต) ในผู้ป่วยโรคเบาหวาน (ชนิดที่ 2) ที่ได้รับการวินิจฉัยว่ามีพยาธิสภาพของระบบหัวใจและหลอดเลือด – เป็นส่วนเสริมของการบำบัดมาตรฐานสำหรับโรคหัวใจและหลอดเลือด (โดยพิจารณาจากการวิเคราะห์ระยะเวลาของการเกิดความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือดที่สำคัญครั้งแรก)

ปล่อยฟอร์ม

ยาจะถูกปล่อยออกมาในรูปแบบของเหลวสำหรับฉีดใต้ผิวหนัง ภายในตลับที่มีปริมาตร 3 มล. และภายในบรรจุภัณฑ์ยังมีปากกาฉีดยาแบบพิเศษอีกด้วย

เภสัช

ครึ่งชีวิตของพลาสมาที่ยาวนานเกิดจากกลไก 3 ประการ ได้แก่ การเชื่อมโยงตัวเองซึ่งทำให้การดูดซึมของยาช้าลง การสังเคราะห์ด้วยอัลบูมิน และดัชนีเสถียรภาพของเอนไซม์ที่เพิ่มขึ้นสำหรับเอนไซม์ DPP-4 และ NEP

ไลรากลูไทด์ทำปฏิกิริยากับปลาย GLP-1 ซึ่งเพิ่มค่า cAMP เป็นผลให้การกระตุ้นการหลั่งอินซูลินที่ขึ้นอยู่กับกลูโคสเกิดขึ้นและการทำงานของเซลล์เบต้าของตับอ่อนดีขึ้น ในขณะเดียวกัน ภายใต้อิทธิพลของ Victoza การยับยั้งการหลั่งกลูคากอนส่วนเกินที่ขึ้นอยู่กับกลูโคสก็เกิดขึ้น เป็นผลให้เมื่อระดับน้ำตาลในเลือดเพิ่มขึ้น การยับยั้งการหลั่งกลูคากอนจะเกิดขึ้นและการหลั่งอินซูลินก็ถูกกระตุ้น ในเวลาเดียวกัน เมื่อระดับน้ำตาลในเลือดต่ำ ไลรากลูไทด์จะลดการหลั่งอินซูลิน แต่จะไม่ยับยั้งการหลั่งกลูคากอน [ 1 ]

เมื่อระดับน้ำตาลในเลือดลดลง การขับถ่ายในกระเพาะจะล่าช้าออกไป ยาจะลดน้ำหนักและระดับไขมัน ลดการใช้พลังงานและความรู้สึกหิว

GLP-1 ช่วยควบคุมการบริโภคแคลอรี่และความอยากอาหารทางสรีรวิทยา และส่วนปลายของ GLP-1 พบได้ในหลายบริเวณของสมองที่ช่วยควบคุมความอยากอาหาร

เภสัชจลนศาสตร์

ไลรากลูไทด์จะถูกดูดซึมในอัตราต่ำหลังจากฉีดใต้ผิวหนัง โดยมี Tmax ในพลาสมาที่ 8-12 ชั่วโมง ค่า Cmax ในพลาสมาหลังจากการฉีดใต้ผิวหนังด้วยขนาดยา 600 ไมโครกรัมครั้งเดียวคือ 9.4 nmol/l

หลังจากให้ยาลิรากลูไทด์ขนาด 1.8 มก. ค่าเฉลี่ยของ Css ในพลาสมาจะอยู่ที่ประมาณ 34 nmol/l ระดับการสัมผัสกับสารจะเพิ่มขึ้นตามสัดส่วนของขนาดยาที่ใช้ หลังจากให้ยาในขนาด 1 เท่า อัตราการแปรผันของ AUC ในกลุ่มประชากรจะอยู่ที่ 11% ค่าชีวปริมาณสัมบูรณ์ของส่วนประกอบเมื่อฉีดเข้าใต้ผิวหนังอยู่ที่ประมาณ 55%

ค่า Vd ของเนื้อเยื่อที่ปรากฏของยาหลังจากฉีดใต้ผิวหนังคือ 11-17 ลิตร ค่า Vd เฉลี่ยหลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดคือ 0.07 ลิตร/กก. ลิรากลูไทด์ส่วนใหญ่สังเคราะห์ด้วยโปรตีนในเลือด (>98%)

หลังจากให้ [3H]-liraglutide ในปริมาณเดียว (ซึ่งติดฉลากไว้ล่วงหน้าด้วยไอโซโทปกัมมันตภาพรังสี) แก่อาสาสมัคร พบว่า liraglutide ที่ไม่เปลี่ยนแปลงเป็นองค์ประกอบหลักในพลาสมาเป็นเวลา 24 ชั่วโมง ตรวจพบองค์ประกอบทางเมแทบอลิซึม 2 ชนิดในพลาสมา (≤9% และ ≤5% ของกัมมันตภาพรังสีทั้งหมดในพลาสมา) liraglutide ถูกเผาผลาญในร่างกาย (คล้ายกับโปรตีนขนาดใหญ่)

หลังจากฉีด [3H]-liraglutide ครั้งเดียวแล้ว ไม่พบองค์ประกอบที่ไม่เปลี่ยนแปลงในอุจจาระหรือปัสสาวะ มีเพียงองค์ประกอบกัมมันตภาพรังสีส่วนเล็กน้อยในรูปแบบขององค์ประกอบเมตาบอลิซึมที่สังเคราะห์ด้วย liraglutide (6% และ 5% ตามลำดับ) ที่ถูกขับออกทางไตหรือลำไส้ การขับออกทางเส้นทางเหล่านี้เกิดขึ้นส่วนใหญ่ในช่วง 6-8 วันแรกหลังจากการใช้ยา อัตราการกวาดล้างเฉลี่ยหลังจากฉีดยาครั้งเดียวใต้ผิวหนังอยู่ที่ประมาณ 1.2 ลิตรต่อชั่วโมง ครึ่งชีวิตอยู่ที่ประมาณ 13 ชั่วโมง

การได้รับลิรากลูไทด์ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องเล็กน้อยถึงปานกลางลดลง 13-23% ส่วนในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องอย่างรุนแรง ค่าเหล่านี้จะลดลงอย่างมีนัยสำคัญ (44%)

ในกรณีของไตวาย ปริมาณการสัมผัสจะลดลง 33% (CC ในระยะ 50-80 มล. ต่อนาที) 14% (CC อยู่ที่ 30-50 มล. ต่อนาที) 27% (CC <30 มล. ต่อนาที) และ 28% (ระยะสุดท้ายของโรค ผู้ป่วยที่ฟอกไต)

การให้ยาและการบริหาร

ควรให้ยานี้ใต้ผิวหนัง วันละครั้ง บริเวณต้นขา ท้อง หรือไหล่ ห้ามใช้ยาฉีดเข้ากล้ามเนื้อหรือเส้นเลือด

ขนาดยาเริ่มต้นคือ 0.6 มก. ต่อวัน หลังจากใช้เป็นเวลาอย่างน้อย 1 สัปดาห์ ให้เพิ่มขนาดยาเป็น 1.2 มก. เพื่อให้ควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดได้สูงสุด โดยคำนึงถึงผลทางคลินิกของยา อนุญาตให้เพิ่มขนาดยาเป็น 1.8 มก. (หลังจากใช้ยา 1.2 มก. อย่างน้อย 1 สัปดาห์) ห้ามใช้ขนาดยาต่อวันเกินกว่า 1.8 มก.

เมื่อใช้ร่วมกับเมตฟอร์มินหรือในการบำบัดร่วมกับไทอะโซลิดิเนไดโอนและเมตฟอร์มิน ยาที่ระบุจะใช้ในขนาดยาเดิม

การใช้ Victoza ร่วมกับอนุพันธ์ซัลโฟนิลยูเรียต้องลดขนาดยาเพื่อลดความเสี่ยงในการเกิดผลข้างเคียงของภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ

• การสมัครเพื่อเด็ก

ห้ามใช้ยานี้ในเด็ก (ผู้ที่มีอายุต่ำกว่า 18 ปี)

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ วิคโตซ่า

ไม่ควรสั่งจ่าย Victoza ในระหว่างให้นมบุตรหรือตั้งครรภ์

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• โรคเบาหวานประเภท 1;
• ภาวะไตทำงานผิดปกติรุนแรง;
• ภาวะกรดคีโตนในเบาหวาน
• อาการตับเสื่อม;
• ภาวะหัวใจล้มเหลวระดับ 3-4;
• อาการอักเสบในบริเวณลำไส้;
• โรคกระเพาะอาหารอัมพาต
• อาการแพ้ยาลิรากลูไทด์อย่างรุนแรง

ผลข้างเคียง วิคโตซ่า

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ปัญหาเกี่ยวกับกระบวนการเผาผลาญอาหาร: มักพบภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ (โดยเฉพาะเมื่อใช้ร่วมกับอนุพันธ์ของซัลโฟนิลยูเรีย) เบื่ออาหารและเบื่ออาหาร
• ความผิดปกติของระบบประสาท: มักมีอาการปวดศีรษะ;
• ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร: มักเกิดอาการท้องเสียและคลื่นไส้ อาการอาหารไม่ย่อย ท้องผูก อาเจียน โรคกระเพาะ ท้องอืด เรอ ปวดท้องส่วนบน และกรดไหลย้อนมักเกิดขึ้น
• โรคติดเชื้อ: พบการติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบนเป็นหลัก
• อาการแพ้: อาการบวมน้ำของ Quincke เกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• อื่นๆ: มีอาการที่ต่อมไทรอยด์เป็นครั้งคราว บางครั้งอาจเกิดการสร้างแอนติบอดีต่อลิรากลูไทด์ (ไม่ทำให้ประสิทธิภาพของยาลดลง)

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

การล่าช้าในการระบายท้องที่เกี่ยวข้องกับการใช้ลิรากลูไทด์อาจส่งผลต่อการดูดซึมของยาที่รับประทานร่วมกัน อาการท้องเสียที่เกี่ยวข้องกับการใช้ Victoza อาจเปลี่ยนแปลงการดูดซึมของยาที่รับประทานร่วมกัน

เมื่อเริ่มใช้ลิรากลูไทด์ ผู้ป่วยที่รับประทานวาร์ฟารินควรได้รับการติดตาม INR เป็นประจำ

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บวิคโตซ่าไว้ในที่ที่เด็กเอื้อมถึง อุณหภูมิจะอยู่ระหว่าง 2-8˚C ห้ามแช่แข็งสารละลาย

อายุการเก็บรักษา

Victoza สามารถใช้ได้เป็นเวลา 30 เดือนนับจากวันที่ผลิตสารบำบัด อายุการเก็บรักษาหลังจากการใช้ครั้งแรกคือ 1 เดือน

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันได้แก่ Guarem, Baeta กับ Novonorm และ Invokana