Valtrex

Valtrex เป็นยาต้านไวรัสที่มีประสิทธิภาพ

ตัวชี้วัด Valtrex

ยาเสพติดจะถูกระบุในสถานการณ์ที่อธิบายไว้ด้านล่าง:

• เพื่อขจัดรูปแบบที่ล้อมรอบของโรคเริม (ซึ่งเกิดจากเชื้อไวรัสอีสุกอีใส) - ช่วยลดอาการปวดและลดระยะระยะเวลาของมันและนอกจากนี้ร้อยละของผู้ป่วยที่มีอาการปวดคล้ายกัน (ประสาทในหมู่ผู้ที่อยู่ในระยะเฉียบพลันหรือโพสต์ herpetic) นั้น
• การกำจัดของกระบวนการติดเชื้อในเยื่อบุร่วมกับผิวซึ่งเจ็บใจชนิดปกติเริมที่ 1 และ 2 (ในหมู่ผู้ได้รับรูปแบบครั้งแรกหรือการกำเริบของโรคเริมที่อวัยวะเพศ);
• การกำจัดเชื้อไวรัสเริมด้วยการแปลภาษาบนริมฝีปาก
• ป้องกันการก่อตัวของแผลบนผิวหนัง (ในกรณีที่ใช้ยาทันทีหลังจากมีอาการเริ่มแรกของการกลับมาเป็นรูปแบบง่ายๆของเริม)
• ป้องกันการเกิดซ้ำของโรคเยื่อเมือกรวมทั้งผิวหนังที่กระตุ้นโดยโรคเริมธรรมดา (ชนิดที่ 1 และ 2) รวมทั้งชนิดของอวัยวะเพศ
• ลดความเสี่ยงของการหดตัวของโรคเริมอวัยวะเพศของคู่ค้าที่มีสุขภาพดี (เมื่อถ่ายเป็นยาป้องกันโรคและใช้การคุมกำเนิด);
• CMV ป้องกันโรคกับการพัฒนาของการติดเชื้อวัณโรคที่พัฒนาเป็นผลมาจากการปลูกถ่ายอวัยวะ (ลดการสำแดงของการตอบสนองแสดงการปฏิเสธของอวัยวะปลูกถ่ายในคนที่มีการปลูกถ่ายไตและในนอกจากนี้ความเสี่ยงของการฉวยโอกาสและอื่น ๆ ของการติดเชื้อไวรัสที่มีการกระตุ้นโดยอีสุกอีใสและเริมปกติ)

[1], [2]

ปล่อยฟอร์ม

ที่ผลิตในรูปแบบเม็ด - บนแผลเป็น 10 ชิ้น บรรจุภัณฑ์ 1 แผ่น

[3], [4], [5], [6]

เภสัช

ภายในส่วนประกอบของ valaciclovir จะเปลี่ยนเป็นสาร acyclovir ได้อย่างรวดเร็วและรวดเร็วโดยใช้ valacyclovirhydrolase ในหลอดทดลองสารยับยั้งการจัดแสดงนิทรรศการที่เฉพาะเจาะจงกับไวรัสปกติ (ประเภทที่ 1 และ 2 นาที) ไวรัสอีสุกอีใสและนอกจากนี้ยังมี Epstein-Barr เริม VI-TH ชนิดและ cytomegalovirus

Acyclovir ยับยั้งการมีส่วนร่วมของดีเอ็นเอของไวรัสทันทีหลังจากปฏิกิริยา phosphorylation กับการเปลี่ยนเป็นส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ - acyclovir triphosphate ในขั้นตอนแรกของกระบวนการ phosphorylation เอนไซม์เฉพาะไวรัสจะทำหน้าที่ สำหรับไวรัสดังกล่าวข้างต้น (ยกเว้น cytomegalovirus เริมชนิด VI-TH) เอนไซม์ที่คล้ายกันจะกลายเป็นไคเนส thymidine ไวรัสปรากฏตัวของซึ่งเป็นที่สังเกตในเซลล์รับผลกระทบจากไวรัส การเลือกบางส่วนของ phosphorylation ยังคงมี Cytomegalovirus และดำเนินการทางอ้อม - การมีส่วนร่วมของผลิตภัณฑ์เพื่อพัฒนายีนไคเนสเช่น UL 97 ตั้งแต่ acyclovir ถูกเปิดใช้งานด้วยความช่วยเหลือของเอนไซม์ไวรัสที่เฉพาะเจาะจงก็เป็นพื้นอธิบายหัวกะทิของมัน

ในขั้นตอนสุดท้ายของ phosphorylation ของส่วนประกอบที่ใช้งานอยู่ (การแปลงจากโมโนโซเดียมฟอสเฟตส่วนประกอบ) มีเซลล์ไคเนสส์ สารที่เพิ่งขึ้นใหม่ยับยั้งดีเอ็นเอโพลิเมอร์ภายในไวรัสและเป็นอะนาล็อกของ nucleoside แทรกซึมเข้าไปในดีเอ็นเอเพื่อส่งเสริมการแตกออกอย่างสมบูรณ์ของห่วงโซ่นี้และหยุดกระบวนการ DNA binding เป็นผลให้มีการอุดตันของการจำลองแบบของไวรัส

ในคนที่มีภูมิคุ้มกันที่เก็บรักษาไว้โรคอีสุกอีใสและไวรัสเริมมีความไวต่ำเช่น valaciclovir มีน้อยมาก (น้อยกว่า 0.1%) บางครั้งอาจเกิดขึ้นได้ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางรุนแรงในระบบภูมิคุ้มกัน (เช่นการปลูกถ่ายไขกระดูกการได้รับเคมีบำบัดและในคนที่ติดเชื้อเอชไอวี)

ความเสถียรคือการขาดไคเนสไคเนสไวรัสซึ่งเป็นสาเหตุของการแพร่กระจายของไวรัสไปทั่วร่างกาย ในบางกรณีการลดความไวในแง่ของ acyclovir เป็นผลมาจากการเกิดขึ้นของสายพันธุ์ของไวรัสซึ่งจะขัดขวางโครงสร้าง DNA polymerase หรือ thymidine kinase ของไวรัส การทำให้เกิดโรคของไวรัสประเภทนี้คล้ายคลึงกับเชื้อโรคที่ทำให้เกิดโรคในสัตว์ป่า

[7], [8],

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากได้รับ valaciclovir ร่วมกับ acyclovir แล้วให้ได้รับสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์เดียวกัน

เมื่อเข้าสู่ภายในร่างกาย valacyclovir จะถูกดูดซึมได้อย่างมีประสิทธิภาพจากระบบทางเดินอาหาร - เกือบทั้งหมดและถูกแปลงเป็น valine ด้วย acyclovir เกือบทั้งหมด ตัวเร่งปฏิกิริยาของกระบวนการนี้คือเอนไซม์ valacyclovirhydrolase ซึ่งผลิตโดยตับ

เมื่อ valaciclovir ทิ้งขนาด 0.25-2 กรัม, หุ้น acyclovir สูงสุดในการเข้าร่วมการมีสุขภาพดีที่เข้ามาทดสอบยา (ไตปกติ) เท่ากับ (โดยเฉลี่ย) 10-37 mol whith (ทั้ง 2,2-8,3 กรัม / ml) และช่วงเวลาที่ต้องใช้ในการเข้าถึงระดับนี้เท่ากับ 1-2 ชั่วโมง

หลังจากใช้ valacyclovir ในปริมาณ 1 + g ความสามารถในการดูดซึม acyclovir เท่ากับ 54% (ไม่คำนึงถึงปริมาณอาหาร)

สูงสุดของความเข้มข้นของพลาสม่าของ valacyclovir เพียง 4% ของดัชนี acyclovir ความสำเร็จของยาในระดับนี้เกิดขึ้นโดยเฉลี่ย 30-100 นาทีหลังการใช้ยา หลังจาก 3 ชั่วโมงตัวบ่งชี้นี้ยังคงอยู่ในระดับเดียวกันหรือลดลง

ด้วยโปรตีนพลาสม่า, acyclovir จะสังเคราะห์อย่างอ่อน - เพียง 15% เท่านั้น

ในการทำงานของไตปกติครึ่งชีวิตของ acyclovir จะอยู่ที่ประมาณ 3 ชั่วโมง การขับถ่าย Valaciclovir จะกระทำด้วยปัสสาวะส่วนใหญ่จะอยู่ภายใต้หน้ากากของ acyclovir (80% ของปริมาณทั้งหมด) รวมทั้งผลิตภัณฑ์ที่สลายตัว: 9-carboxymethoxymethylguanine ยาที่ได้รับการขับถ่ายน้อยกว่า 1% มีการเปลี่ยนแปลง

[9], [10], [11], [12], [13]

การให้ยาและการบริหาร

เพื่อลดอาการงูสวัดผู้ใหญ่จะต้องใช้ยาในอัตรา 1 g สามครั้งต่อวันในช่วงสัปดาห์แรก

เมื่อรักษาโรคที่เกิดจากเชื้อไวรัสเริมคุณต้องดื่มยาในปริมาณ 500 มิลลิกรัมวันละสองครั้ง ถ้าอาการกำเริบเกิดขึ้นขั้นตอนการรักษาควรมีอายุการใช้งาน 3 หรือ 5 วัน ด้วยโรคปฐมภูมิที่รุนแรงขึ้นควรเริ่มการรักษาโดยเร็วที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้เพิ่มระยะเวลาในการรักษาเป็นเวลา 10 วัน เมื่ออาการกำเริบของโรคเป็นวิธีที่ดีที่สุดในการเริ่มใช้ยาในระยะก่อนคลอดหรือทันทีหลังจากเกิดอาการแรก

เป็นทางเลือกหนึ่งในการกำจัดเชื้อไวรัสเริม Herpes, Valtrex มีกำหนดในปริมาณ 2 กรัมวันละสองครั้ง ครั้งต่อไปหลังจากได้รับยาครั้งแรกหลังจาก 12 ชั่วโมง (แต่ต้องคำนึงว่าเร็วกว่า 6 ชั่วโมงภายหลัง) หลังจากนั้น การรักษาในโหมดนี้ควรมีอายุไม่เกิน 1 วันเนื่องจากไม่ได้มีประโยชน์ในการรักษาเพิ่มเติม เริ่มต้นหลักสูตรที่คล้ายกันควรทันทีเมื่อสัญญาณแรก - การเผาไหม้, คันและ tingling บนริมฝีปาก

ในรูปแบบของวิธีการป้องกันสำหรับการกำเริบของโรคติดเชื้อที่กระตุ้นโดยไวรัสเริมธรรมดาผู้ใหญ่ที่มีภูมิคุ้มกันตามปกติควรใช้ 500 มก. ต่อวันหนึ่งครั้ง หากเกิดอาการกำเริบขึ้นบ่อยครั้ง (10 ครั้งต่อปี) ควรใช้ยาในแต่ละวันเป็น 2 ชุด (250 มก.) ผู้ที่มีภูมิคุ้มกันบกพร่องกำหนด 500 มก. วันละสองครั้ง หลักสูตรนี้ใช้เวลาเรียน 4-12 เดือน

การป้องกันการติดเชื้อของโรคเริมอวัยวะเพศรูปแบบพันธมิตรที่ดีต่อสุขภาพ (ผู้ใหญ่ที่มีการบันทึกไว้ประเภทของภูมิคุ้มกันกับจำนวนของการกำเริบของไม่เกินปีละ 9) หนึ่งครั้งยาเสพติดจะต้องดื่ม 500 มิลลิกรัมต่อวันสำหรับปี 1+ การดื่มยาด้วยการมีเพศสัมพันธ์เป็นประจำทุกวัน หากสัมผัสไม่สม่ำเสมอคุณควรเริ่มดื่มยาเสพติดเป็นเวลา 3 วันก่อนที่จะมีการติดต่อทางเพศได้

ในการป้องกัน cytomegalovirus เด็กที่มีอายุ 12 ปีและผู้ใหญ่ควรใช้แอลเอส 4 ครั้งต่อวันในปริมาณ 2 กรัมยาควรใช้ให้เร็วที่สุดเท่าที่จะเป็นไปได้หลังจากการปลูกถ่าย ปริมาณจะลดลงขึ้นอยู่กับดัชนี QC ระยะเวลาดำเนินการ 90 วัน แต่สามารถเพิ่มในผู้ป่วยที่มีแนวโน้มที่จะติดเชื้อ

ในกรณีของไตวายปริมาณการคำนวณขึ้นอยู่กับดัชนีของปัจจัยการทำความสะอาดครีเอตินเช่นเดียวกับข้อบ่งชี้

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Valtrex

มีข้อมูล จำกัด การใช้ Valtrex ในสตรีตั้งครรภ์ อนุญาตให้กำหนดเฉพาะในกรณีที่ผลประโยชน์ที่เป็นไปได้สำหรับผู้หญิงจะสูงกว่าความเสี่ยงของผลข้างเคียงของทารกในครรภ์

ข้อห้าม

การควบคุมคือการแพ้ยาของ acyclovir กับ valaciclovir และนอกจากนี้ยังมีสารอื่น ๆ ที่มีอยู่ในยา

ข้อควรระวังในการกำหนดให้ผู้ป่วยมีรูปแบบ HIV ที่รุนแรงในคลินิก

ผลข้างเคียง Valtrex

การใช้ยาสามารถกระตุ้นการปรากฏตัวของผลข้างเคียงดังกล่าวได้:

• อวัยวะของระบบประสาทส่วนกลาง: อาการปวดหัวบ่อยที่สุด ในบางครั้งอาการวิงเวียนศีรษะเกิดขึ้น แต่ยังมีภาพหลอนความสับสนวุ่นวายความเสื่อมถอยของความสามารถทางจิต มีอาการสั่นสะเทือนรู้สึกตื่นเต้นหรือ dysarthria และ ataxia นอกจากนี้อาการชักอาการของโรคจิตผิดปกติ

(ผลกระทบเหล่านี้จะพลิกกลับได้และมักจะเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่มีปัญหาในการทำงานของไตหรือต่อสภาวะสุขภาพอื่น ๆ ที่จูงใจกับการปรากฏตัวของพวกเขาในผู้ป่วยที่มีอวัยวะปลูกซึ่งมีการ Valtrex เป็นตัวแทนป้องกันกับ cytomegalovirus (และในปริมาณมาก - ของวัน 8 กรัม) ปฏิกิริยาทางระบบประสาทเกิดขึ้นบ่อยกว่าขนาดที่เล็กลง)

• อวัยวะในระบบทางเดินหายใจ: หายใจลำบากเกิดเป็นครั้งคราว;
• อวัยวะในระบบทางเดินอาหาร: บางครั้งเกิดอาการท้องร่วงอาเจียนหรือรู้สึกไม่สบายในช่องท้อง ระดับความผิดปกติแบบเดี่ยวในการทดสอบความสามารถในการทำงานของตับ (บางครั้งอาจใช้สัญญาณของโรคตับอักเสบ)
• ปฏิกิริยาของผิวหนังอาจเกิดอาการผื่นขึ้นเช่นเดียวกับอาการ บางครั้งอาการคันพัฒนา;
• โรคภูมิแพ้: อาการบวมน้ำเดียว - Quincke หรือลมพิษ;
• อวัยวะของระบบปัสสาวะ: บางครั้งเป็นโรคในการทำงานของไต; ภาวะไตวายเฉียบพลันแบบเดี่ยว
• อื่น ๆ ในผู้ที่มีความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกันที่รุนแรง (โดยเฉพาะในขั้นตอนต่อมาของโรคเอดส์) ซึ่งได้รับ valacyclovir ในปริมาณสูง (ทุกวันเวลา 8 กรัม) เป็นเวลานานมันก็สังเกตเห็นการเกิดไตวายภาวะเกล็ดเลือดต่ำและรูปแบบทางกลของโรคโลหิตจาง hemolytic (ใน แต่ละกรณีรวมกัน) นอกจากนี้ยังมีการตรวจพบปฏิกิริยาเชิงลบที่คล้ายกันในผู้ป่วยที่มีอาการคล้ายคลึงกันที่ไม่ได้รับ valacyclovir

[14]

ยาเกินขนาด

มีข้อมูลไม่เพียงพอเกี่ยวกับการใช้ยาเกินขนาด

ในกรณีที่รับประทานยา acyclovir ขนาดใหญ่ (20 กรัม) เพียงครั้งเดียวยาจะถูกดูดซึมผ่านทางเดินอาหารโดยไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียง ต่อเนื่องเป็นเวลาหลายวันการใช้ยา Acyclovir เป็นจำนวนมากทำให้เกิดการรบกวนทางเดินอาหาร (ในรูปของอาการคลื่นไส้อาเจียน) และอาการทางระบบประสาท (รู้สึกสับสนและอาการปวดศีรษะ) ปริมาณสูงของสารที่ฉีดเข้าเส้นเลือดดำเพิ่มระดับ serum creatinine และต่อมาเกิดอาการไตวายขึ้น อาการทางระบบประสาท - การปรากฏตัวของภาพหลอนความรู้สึกของความตื่นเต้นหรือความสับสนการพัฒนาของอาการชักเช่นเดียวกับอาการโคม่า

ผู้ป่วยต้องอยู่ภายใต้การดูแลอย่างต่อเนื่องทางการแพทย์เพื่อตรวจสอบการปรากฏตัวของอาการมึนเมา ขั้นตอนการฟอกไตจะช่วยเร่งกระบวนการขับถ่ายออกจากเลือดของ acyclovir ดังนั้นจึงสามารถพิจารณาให้เหมาะกับผู้ป่วยที่ทานยาเกินขนาดได้

[25], [26]

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ไม่มีปฏิสัมพันธ์ทางคลินิกที่สำคัญของ Valtrex กับยาอื่น ๆ

การขับถ่าย acyclovir ในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลงจะกระทำด้วยปัสสาวะเนื่องจากมีกระบวนการที่ใช้งานอยู่ของการหลั่งของท่อ ด้วยการใช้ยา (1 กรัม) ร่วมกับ probenecid และ cimetidine (พวกเขาเป็นตัวบล็อกของการหลั่งของท่อ) AUC ของ acyclovir จะเพิ่มขึ้นและการกวาดล้างภายในไตจะลดลง แต่คุณไม่จำเป็นต้องปรับปริมาณยาเนื่องจาก acyclovir มีดัชนีการรักษาที่กว้าง

ข้อควรระวังควรจะใช้ในสูง Valtrex ปริมาณรายวัน (4 กรัม) รวมกับยา acyclovir แข่งขันสำหรับเส้นทางของการกำจัดเพราะมีความเสี่ยงจากอัตราของบางส่วนของยาเสพติดเหล่านี้ (หรือผลิตภัณฑ์ย่อยสลายของพวกเขา) ที่เพิ่มขึ้นหรือทั้งสองร่วมกันภายในเลือด ในกรณีของการรวมกันกับผลิตภัณฑ์ที่ย่อยสลายไม่ได้ใช้งานของ mycophenolate mofetil ที่ (ซึ่งเป็นภูมิคุ้มกันที่ใช้ในการปลูกถ่ายอวัยวะ) มีอัตราที่สูงขึ้นของยาเสพติดและ AUC ของ acyclovir

จำเป็นต้องใช้ยาร่วมด้วยความระมัดระวัง (ในปริมาณ 4 กรัมต่อวัน) กับยาเสพติดที่ทำลายการทำงานของไต (ในหมู่พวกเขา cyclosporin เช่นเดียวกับ tacrolimus)

สภาพการเก็บรักษา

ยามีอยู่ในเงื่อนไขมาตรฐานสำหรับยาที่ไม่สามารถเข้าถึงได้สำหรับเด็กเล็ก อุณหภูมิ - ไม่เกิน 30 องศาเซลเซียส

[27],

อายุการเก็บรักษา

Valtrex เหมาะสำหรับใช้ภายใน 3 ปีนับจากวันที่ปล่อยผลิตภัณฑ์

[28]