Retrovir

Retrovir มีองค์ประกอบที่ใช้งาน zidovudine

ส่วนประกอบนี้ซึ่งแทรกซึมเข้าไปในเซลล์ มีส่วนร่วมในกระบวนการเมตาบอลิซึมด้วยความช่วยเหลือของไคเนสที่มีอยู่ในนั้น ซึ่งจะถูกแปลงเป็น 5-ไตรฟอสเฟต (TF) Zidovudine-TF เป็นสารที่สามารถชะลอการถอดรหัส HIV ของไวรัสย้อนกลับได้ ฤทธิ์ต้านไวรัสของยาพัฒนาขึ้นตามหลักการของการส่งผ่านในรูปแบบของโมโนฟอสเฟตเข้าไปใน DNA ของสายโซ่ไวรัสและการชะลอตัวของกระบวนการจำลองแบบในภายหลัง [1]

ตัวชี้วัด Retrovir

มันถูกใช้ในหลักสูตรของการรักษาด้วยยาต้านไวรัสในผู้ที่มีเอชไอวีการติดเชื้อ นอกจากนี้ยังสามารถกำหนดให้กับสตรีที่มีสถานะ HIV + ในระหว่างตั้งครรภ์มากกว่า 14 สัปดาห์

ปล่อยฟอร์ม

การปล่อยสารยาทำในแคปซูล - 100 ชิ้นภายในขวด ในแพ็ค - 1 ขวดดังกล่าว นอกจากนี้ แคปซูลสามารถบรรจุในแผ่นเซลล์ - แต่ละ 10 ชิ้น; มี 10 บันทึกดังกล่าวภายในกล่อง

เภสัชจลนศาสตร์

Zidovudine มีการดูดซึมที่ดีภายในทางเดินอาหาร ระดับการดูดซึมได้ภายใน 60-70% ตัวบ่งชี้ของ Cmax ในพลาสมาหลังจากรับประทานยาในส่วน 5 มก. / กก. ในช่วงเวลา 4 ชั่วโมงคือ 7.1 ไมโคร

หลังจากฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำครึ่งชีวิตคือ 1.1 ชั่วโมงและค่าเฉลี่ยของการกวาดล้างทั้งหมดคือ 27.1 มล. / นาที / กก. ตัวบ่งชี้ปริมาณการกระจายเท่ากับ 1.61 / กก. ระดับการกวาดล้างของ zidovudine นั้นสูงกว่าดัชนี CC ซึ่งแสดงให้เห็นถึงบทบาทที่สำคัญของการหลั่งของท่อในกระบวนการขับถ่าย [2]

Zidovudine สามารถข้ามรกและลงทะเบียนในเลือดของทารกในครรภ์ด้วยน้ำคร่ำ การสังเคราะห์โปรตีนค่อนข้างอ่อนแอ - ภายใน 34-38% [3]

การให้ยาและการบริหาร

การบำบัดโดยใช้ Retrovir ทำได้ภายใต้การดูแลของแพทย์ผู้มีประสบการณ์ในการรักษาผู้ติดเชื้อ HIV + เท่านั้น

สำหรับผู้ใหญ่และเด็กที่มีน้ำหนักมากกว่า 30 กก. กำหนดให้ใช้สาร 0.5-0.6 กรัม (ปริมาณแบ่งออกเป็น 2 ปริมาณ)

เด็กที่มีน้ำหนักอยู่ในช่วง 21-30 กก. ต้องใช้ยา 0.2 กรัมวันละ 2 ครั้ง ร่วมกับสารต้านไวรัสอื่นๆ

บุคคลที่มีน้ำหนัก 14-21 กก. จะได้รับยา 0.1 กรัม (1 แคปซูลในตอนเช้า) และ 0.2 กรัม (2 แคปซูลในตอนเย็น)

สำหรับเด็กที่มีน้ำหนัก 8-14 กก. ต้องใช้ปริมาณ 0.1 กรัม (1 แคปซูลวันละ 2 ครั้ง)

ทารกที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 8 กก. รวมทั้งผู้ที่ไม่สามารถกลืนแคปซูลได้ ควรใช้ยาในรูปแบบของสารละลายสำหรับการบริหารช่องปาก

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ Retrovir

Zidovudine สามารถข้ามอุปสรรคเลือดรกซึ่งเป็นสาเหตุที่ยาสามารถใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ได้เป็นระยะเวลานานกว่า 14 สัปดาห์เท่านั้น อนุญาตให้ป้อนก่อนหน้านี้เฉพาะในกรณีที่มีข้อบ่งชี้ที่สำคัญ

ข้อห้าม

ท่ามกลางข้อห้าม:

• การบริหารให้กับผู้ที่ได้รับการวินิจฉัยว่าแพ้ zidovudine;
• ใช้ในผู้ที่มีจำนวนนิวโทรฟิลต่ำผิดปกติ (น้อยกว่า 0.75x10 9 / l) หรือค่าฮีโมโกลบินที่ลดลงทางพยาธิวิทยา (น้อยกว่า 7.5 g / l)
• นัดกับจีวี

ผลข้างเคียง Retrovir

ด้วยการแนะนำ Retrovir การพัฒนาความผิดปกติของการทำงานของอวัยวะในกระแสเลือดเป็นไปได้ - ในบรรดา leuko-, neutro-, thrombocyto- หรือ pancytopenia, lactic acidosis และ anemia ของ aplastic type

นอกจากนี้ ผู้ป่วยอาจพบอาการข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• ซึมเศร้า, ชัก, ปวดหัว, ความวิตกกังวลอย่างรุนแรง, ความบกพร่องทางจิต, ความผิดปกติของการนอนหลับและอาชา;
• คาร์ดิโอไมโอแพที;
• หายใจลำบากหรือไอ;
• ความผิดปกติ, ท้องอืด, การเปลี่ยนแปลงรสชาติและตับอ่อนอักเสบ;
• อาการภูมิแพ้และลมพิษ

ยาเกินขนาด

การแนะนำยาในส่วนที่เพิ่มขึ้นทำให้เกิดผลข้างเคียง

เพื่อรักษาเสถียรภาพของผู้ป่วยจำเป็นต้องล้างกระเพาะอาหารและดำเนินการตามอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

Lamivudine ทำให้ Cmax ของ zidovudine เพิ่มขึ้นปานกลาง (28%) ในขณะที่ไม่ส่งผลต่อ AUC พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของ lamivudine ไม่เปลี่ยนแปลงโดย zidovudine

Probenecid ลดทอน glucuronidation และเพิ่ม AUC ในแง่ของครึ่งชีวิตของ zidovudine การใช้โพรเบเนซิดทำให้การขับกลูคูโรไนด์ร่วมกับไซโดวูดีนภายในไตลดลง

เนื่องจากไรโบวิรินเป็นปฏิปักษ์กับไซโดวูดีน ยาเหล่านี้จึงไม่ใช้ร่วมกัน

การบริหารร่วมกับ rifampicin ทำให้ค่า AUC ของ zidovudine ลดลงประมาณ 48 ± 34% (ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความสำคัญทางคลินิกของการเปลี่ยนแปลงดังกล่าว)

Zidovudine ยับยั้งกระบวนการ phosphorylation ของ stavudine ภายในเซลล์

ยาลดระดับเลือดของ phenytoin (ในกรณีของการรวมกันของพวกเขาควรตรวจสอบพารามิเตอร์พลาสม่าของหลัง)

แอสไพริน, ลอราซีแพม, โคเดอีนที่มีพาราเซตามอล, นาโพรเซนและมอร์ฟีน, เช่นเดียวกับไซเมทิดีน, ไอโซพรีโนซีนร่วมกับอินโดเมธาซิน, ออกซาซีแพมและคีโตโพรเฟนที่มีแดปโซนและโคลไฟเบรตสามารถรบกวนกระบวนการเผาผลาญของไซโดวูดีนได้ (พวกมันสามารถแข่งขันหรือยับยั้งการเผาผลาญของกลูโคโรน) ). ดังนั้นคุณต้องระวังเมื่อใช้ชุดค่าผสมดังกล่าว

การบริหาร Retrovir และสารที่เป็นพิษต่อไตหรือ myelotoxic พร้อมกัน (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการจัดหารถพยาบาลฉุกเฉิน) รวมถึง flucytosine, vincristine และ pentamidine กับแกนซิโคลเวียร์และนอกจากนี้ amotericin, doxorubicin และ dapsone กับ vinblastine, interferon, co-trimoxazole และ pyrimetamin pyrimetaminazole และอาการข้างเคียงของ pyrimetaminazole ในครั้งแรก (จำเป็นต้องตรวจสอบการทำงานของไตและพารามิเตอร์ของเลือดและลดปริมาณลงหากจำเป็น)

การรักษาด้วยการฉายรังสีช่วยเพิ่มฤทธิ์กดประสาทของยาไซโดวูดีน

สภาพการเก็บรักษา

Retrovir ต้องเก็บให้พ้นมือเด็กเล็ก แสงและความชื้น ค่าอุณหภูมิ - ไม่เกิน 30 ° C

อายุการเก็บรักษา

อนุญาตให้ใช้ Retrovir เป็นระยะเวลา 5 ปีนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

แอนะล็อก

ยาที่คล้ายคลึงกันคือสาร Lazid, Zidolam และ Virokomb กับ Lamihop Z และนอกจากนี้ Duovir, Lamivudin, Zovilam และ Kombivudin รายการนี้ยังรวมถึง Zidovir, Trizivir, Combivir กับ Zidovudine, Nardin และ Lazivudine