รีโทรเวียร์

Retrovir มีสารออกฤทธิ์คือ zidovudine

ส่วนประกอบนี้เมื่อซึมผ่านเข้าไปในเซลล์จะเข้าไปมีส่วนร่วมในกระบวนการเผาผลาญด้วยความช่วยเหลือของไคเนสที่มีอยู่ในเซลล์ ซึ่งจะถูกแปลงเป็น 5-ไตรฟอสเฟต (TF) ซิโดวูดีน-TF เป็นสารที่ชะลอเอนไซม์ทรานสคริปเทสไวรัสเอชไอวีย้อนกลับได้อย่างมีประสิทธิภาพ ฤทธิ์ต้านไวรัสของยาจะพัฒนาตามหลักการของการผ่านเข้าไปใน DNA ของห่วงโซ่ไวรัสในรูปของโมโนฟอสเฟตและการชะลอกระบวนการจำลองแบบในเวลาต่อมา [ 1 ]

ตัวชี้วัด รีโทรเวียร์

ใช้ในการรักษาด้วยยาต้านไวรัสในผู้ติดเชื้อเอชไอวีนอกจากนี้ ยังสามารถจ่ายยาให้กับสตรีที่มีสถานะติดเชื้อเอชไอวีในระหว่างตั้งครรภ์เกิน 14 สัปดาห์ได้อีกด้วย

ปล่อยฟอร์ม

สารออกฤทธิ์จะบรรจุในแคปซูล 100 ชิ้นในขวด 1 แพ็ค 1 ขวด นอกจากนี้ แคปซูลสามารถบรรจุในแผ่นเซลล์ 10 ชิ้นต่อกล่อง 10 แผ่น

เภสัชจลนศาสตร์

ซิโดวูดินมีการดูดซึมที่ดีในทางเดินอาหาร ระดับการดูดซึมทางชีวภาพอยู่ที่ 60-70% ค่า Cmax ในพลาสมาหลังจากรับประทานยาทางปากในขนาด 5 มก./กก. ทุกๆ 4 ชั่วโมงเท่ากับ 7.1 ไมครอน

หลังจากฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำแล้ว ครึ่งชีวิตคือ 1.1 ชั่วโมง และค่าการกวาดล้างรวมเฉลี่ยคือ 27.1 มล./นาที/กก. ปริมาตรการกระจายคือ 1.61 มล./กก. อัตราการกวาดล้างของซิโดวูดินสูงกว่าค่า CC อย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งแสดงให้เห็นถึงบทบาทสำคัญของการหลั่งของท่อไตในกระบวนการขับถ่าย [ 2 ]

ไซโดวูดินสามารถผ่านรกและตรวจพบในเลือดของทารกในครรภ์พร้อมกับน้ำคร่ำ การสังเคราะห์โปรตีนค่อนข้างอ่อนแอ – อยู่ที่ 34-38% [ 3 ]

การให้ยาและการบริหาร

การบำบัดด้วย Retrovir สามารถทำได้ภายใต้การดูแลของแพทย์ที่มีประสบการณ์ในการรักษาผู้ป่วยติดเชื้อ HIV เท่านั้น

สำหรับผู้ใหญ่และเด็กที่มีน้ำหนักมากกว่า 30 กก. ขนาดยาที่กำหนดคือ 0.5-0.6 กรัมของสาร (แบ่งให้ 2 ครั้ง)

เด็กที่มีน้ำหนักระหว่าง 21-30 กก. ให้รับประทานยา 0.2 กรัม วันละ 2 ครั้ง ร่วมกับยาต้านไวรัสชนิดอื่น

ผู้ที่มีน้ำหนัก 14-21 กก. จะได้รับยา 0.1 กรัม (1 แคปซูลในตอนเช้า) และ 0.2 กรัม (2 แคปซูลในตอนเย็น)

สำหรับเด็กที่มีน้ำหนัก 8-14 กก. ขนาดยาที่แนะนำคือ 0.1 กรัม (1 แคปซูล 2 ครั้งต่อวัน)

สำหรับทารกที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 8 กก. รวมไปถึงผู้ที่ไม่สามารถกลืนแคปซูลได้ ควรใช้ยาในรูปแบบสารละลายสำหรับรับประทาน

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ รีโทรเวียร์

ยาซิโดวูดินสามารถเอาชนะอุปสรรคของเลือดและรกได้ ดังนั้นยาจึงสามารถใช้ได้ในระหว่างตั้งครรภ์หลังจากสัปดาห์ที่ 14 เท่านั้น สามารถให้ยาได้เร็วกว่านั้นหากมีอาการสำคัญ

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• การบริหารให้กับบุคคลที่มีการวินิจฉัยว่ามีอาการแพ้ยาซิโดวูดิน
• ใช้ในผู้ที่มีจำนวนนิวโทรฟิลต่ำผิดปกติ (น้อยกว่า 0.75x10 9/ลิตร) หรือระดับฮีโมโกลบินต่ำในทางพยาธิวิทยา (น้อยกว่า 7.5 กรัม/ลิตร)
• การนัดหมายระหว่างการให้นมบุตร

ผลข้างเคียง รีโทรเวียร์

เมื่อมีการให้ Retrovir อาจเกิดอาการผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตได้ รวมถึงภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ ภาวะเม็ดเลือดขาวชนิดนิวโทรฟิลต่ำ เกล็ดเลือดต่ำ ภาวะเม็ดเลือดต่ำ กรดแลคติกในเลือดสูง และภาวะโลหิตจางอะพลาสติก

นอกจากนี้ผู้ป่วยอาจพบผลข้างเคียงดังต่อไปนี้:

• ภาวะซึมเศร้า อาการชัก อาการปวดหัว ความวิตกกังวลอย่างรุนแรง ประสิทธิภาพทางจิตลดลง อาการนอนไม่หลับ และอาการชา
• กล้ามเนื้อหัวใจอักเสบ
• อาการหายใจลำบากหรือไอ;
• อาการอาหารไม่ย่อย ท้องอืด การเปลี่ยนแปลงรสชาติ และตับอ่อนอักเสบ
• อาการแพ้และลมพิษ

ยาเกินขนาด

การเพิ่มขนาดยาของยาทำให้มีผลข้างเคียงเพิ่มมากขึ้น

เพื่อรักษาสภาพของผู้ป่วยให้คงที่ จำเป็นต้องทำการล้างกระเพาะและรักษาอาการ

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ลามิวูดินทำให้ค่า Cmax ของซิโดวูดินเพิ่มขึ้นเล็กน้อย (28%) โดยไม่ส่งผลต่อ AUC พารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของลามิวูดินจะไม่เปลี่ยนแปลงโดยซิโดวูดิน

Probenecid ช่วยลดการกลูคูโรไนด์และเพิ่ม AUC เมื่อมีอายุครึ่งชีวิตของซิโดวูดิน การใช้ Probenecid ส่งผลให้การขับกลูคูโรไนด์เข้าไตร่วมกับซิโดวูดินลดลง

เนื่องจากริบาวิรินเป็นสารต่อต้านซิโดวูดิน จึงไม่ใช้ยาเหล่านี้ร่วมกัน

การให้ร่วมกับริแฟมพิซินทำให้ค่า AUC ของซิโดวูดินลดลงประมาณ 48±34% (ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับความสำคัญทางคลินิกของการเปลี่ยนแปลงนี้)

ซิโดวูดินยับยั้งกระบวนการฟอสโฟรีเลชันของสตาวูดินภายในเซลล์

ยาจะลดระดับของ phenytoin ในเลือด (หากใช้ร่วมกัน ควรตรวจระดับพลาสมาของยาตัวหลัง)

แอสไพริน ลอราซีแพม โคเดอีนกับพาราเซตามอล นาพรอกเซน และมอร์ฟีน รวมถึงไซเมทิดีน ไอโซพริโนซีนกับอินโดเมทาซิน ออกซาซีแพม และคีโตโพรเฟนกับแดปโซนและโคลไฟเบรต อาจรบกวนกระบวนการเผาผลาญของซิโดวูดิน (ทำให้การกลูโคโรนิเดชันช้าลงหรือยับยั้งกระบวนการเผาผลาญไมโครโซมในตับ) ดังนั้นควรใช้ยาผสมดังกล่าวด้วยความระมัดระวัง

การให้ยา Retrovir ร่วมกับยาที่เป็นพิษต่อไตหรือต่อเม็ดเลือดขาว (โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีฉุกเฉิน) รวมทั้งฟลูไซโทซีน วินคริสติน และเพนตามิดีน ร่วมกับแกนไซโคลเวียร์ ตลอดจนอะโมเทริซิน โดกโซรูบิซิน และแดปโซน ร่วมกับวินบลาสติน อินเตอร์เฟอรอน โคไตรม็อกซาโซล และไพริเมทามีน เพิ่มโอกาสเกิดผลข้างเคียงของยาตัวแรก (จำเป็นต้องตรวจติดตามการทำงานของไตและจำนวนเม็ดเลือด และลดขนาดยาหากจำเป็น)

การรักษาด้วยรังสีจะไปกระตุ้นการออกฤทธิ์ของยาซิโดวูดินซึ่งกดการทำงานของเม็ดเลือด

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บ Retrovir ไว้ในที่ที่ปิดมิดชิดสำหรับเด็กเล็ก แสงแดด และความชื้น อุณหภูมิไม่ควรเกิน 30°C

อายุการเก็บรักษา

Retrovir ได้รับการอนุมัติให้ใช้เป็นเวลา 5 ปีนับจากวันที่ผลิตผลิตภัณฑ์ยา

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกัน ได้แก่ Lazid, Zidolam และ Virocomb ที่มี Lamihop Z และยังมี Duovir, Lamivudine, Zovilam และ Combivudine อีกด้วย นอกจากนี้ ยังมี Zidovir, Trizivir, Combivir ที่มี Zidovudine, Nardin และ Lazivudine อีกด้วย