เรเมซูไลด์

เรเมซูไลด์เป็นยารักษาโรคข้ออักเสบรูมาตอยด์ จัดอยู่ในกลุ่มยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NSAIDs) และมีคุณสมบัติในการรักษา ได้แก่ ลดไข้ ลดการอักเสบ และแก้ปวด

สารออกฤทธิ์ของยานี้คือสารไนเมซูไลด์ ส่วนประกอบนี้จะชะลอการทำงานขององค์ประกอบ COX-2 เฉพาะจุด และในเวลาเดียวกันก็ยับยั้งกระบวนการจับตัวของสาร PG ภายในบริเวณที่ได้รับผลกระทบจากการอักเสบ

ตัวชี้วัด เรเมซูไลด์

ใช้เป็นสารที่บรรเทาอาการปวดเฉียบพลัน กำหนดให้ใช้รักษาอาการข้อเข่าเสื่อมร่วมกับอาการปวด ในเวลาเดียวกัน ใช้ในผู้หญิงเพื่อรักษาอาการประจำเดือนมาไม่ปกติ

[ 1 ]

ปล่อยฟอร์ม

ส่วนประกอบจะวางจำหน่ายในรูปแบบเม็ด - 10 ชิ้นในแผ่น ในกล่อง - 1 หรือ 3 แผ่น

เภสัช

ไนเมซูไลด์ช่วยชะลอการปล่อยเอนไซม์ไมอีโลเปอร์ออกซิเดส และในขณะเดียวกันก็ยับยั้งการก่อตัวของอนุมูลอิสระออกซิเจน โดยไม่ส่งผลต่อการเคลื่อนที่ตามสารเคมีในรูปแบบการจับกิน

ยาตัวนี้ยังช่วยยับยั้งการเกิดเนื้องอกเนโครซิสแฟกเตอร์และสารอักเสบอื่นๆ อีกด้วย

เภสัชจลนศาสตร์

หลังจากรับประทาน ไนเมซูไลด์จะถูกดูดซึมด้วยความเร็วสูงภายในทางเดินอาหาร ค่า Cmax ในพลาสมาจะถูกบันทึกหลังจาก 2-3 ชั่วโมง การสังเคราะห์สารด้วยโปรตีนในเลือดในพลาสมาอยู่ที่ 97.5%

ยานี้มีส่วนเกี่ยวข้องกับกระบวนการเผาผลาญภายในตับ องค์ประกอบการเผาผลาญหลักคือไฮดรอกซีนิเมซูไลด์ ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ทางยา

ประมาณ 65% ของขนาดยาที่ใช้จะถูกขับออกทางปัสสาวะ และ 35% ที่เหลือจะถูกขับออกทางอุจจาระ

การให้ยาและการบริหาร

ควรรับประทาน Remesulide รับประทานหลังอาหารพร้อมของเหลว ควรรับประทานยาครั้งละ 1 เม็ด วันละ 2 ครั้ง เช้าและเย็น

ระยะเวลาการใช้ยาสูงสุดคือ 15 วัน

[ 6 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เรเมซูไลด์

ไม่ควรให้ Remesulide แก่ผู้ป่วยที่ตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร

ข้อห้าม

ข้อห้ามหลัก:

• ใช้ในกรณีที่แพ้ยาหรือ NSAID อื่นๆ
• แผลในทางเดินอาหารที่รุนแรงมากขึ้น
• ความผิดปกติขั้นรุนแรงของกระบวนการแข็งตัวของเลือด
• เลือดออกภายในระบบย่อยอาหาร;
• ภาวะหัวใจล้มเหลวรุนแรง;
• ประวัติการมีเลือดออกในระบบทางเดินอาหาร;
• ตับหรือไตวาย (รุนแรง);
• การมีความสงสัยว่ามีโรคทางศัลยกรรมชนิดเฉียบพลัน
• การใช้ร่วมกับยาซึ่งตามทฤษฎีสามารถกระตุ้นให้เกิดอาการพิษต่อตับได้

ผลข้างเคียง เรเมซูไลด์

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ความกังวลใจ, อาการหอบหืด, อาการปวดท้อง, เวียนศีรษะ, หายใจลำบาก และมองเห็นไม่ชัด;
• อาการต่างๆ ของการแพ้อาหาร โลหิตจาง อ่อนเพลีย คลื่นไส้ อ่อนแรง หัวใจเต้นเร็ว และอาเจียน รวมถึงอาการปวดศีรษะและความดันโลหิตสูง
• ฝันร้าย ภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง เกล็ดเลือดต่ำหรือเม็ดเลือดต่ำ อาการง่วงนอน ท้องผูก และท้องเสีย
• อาการจ้ำเลือด บวม คัน และอุณหภูมิร่างกายต่ำกว่าปกติ ตลอดจนความกลัว อาการท้องอืด และไตวาย
• ผื่นที่ผิวหนังชั้นนอก เหงื่อออกมากเกินไป และอาการร้อนวูบวาบ
• โรคดีซ่าน โรคกระเพาะ หลอดลมหดเกร็ง ผิวหนังแดง อาหารไม่ย่อย และไตอักเสบระหว่างหลอดและเนื้อเยื่อ
• โรคปากอักเสบ ลมพิษ และผิวหนังอักเสบ รวมถึงมีเลือดออกในระบบย่อยอาหารและอาการบวมน้ำของ Quincke
• ภาวะปัสสาวะเป็นเลือดหรือปัสสาวะน้อย ตลอดจนมีรูพรุนหรือแผลในทางเดินอาหาร
• อาการบวมที่ใบหน้า โรคผิวหนังอักเสบ ปัสสาวะลำบาก และโรคตับอักเสบ
• การกักเก็บปัสสาวะ, การคั่งน้ำดี และ SSc.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

ยาเกินขนาด

การได้รับพิษจากยาอาจทำให้เกิดอาการต่างๆ เช่น เฉื่อยชา อาเจียน ง่วงซึม เซื่องซึม คลื่นไส้ ปวดท้อง และความดันโลหิตสูง นอกจากนี้ อาจเกิดเลือดออกในระบบย่อยอาหาร ไตวายเฉียบพลัน ภาวะหยุดหายใจ และโคม่าได้

ยาไม่มีวิธีแก้พิษ หากเกิดอาการมึนเมา ต้องล้างกระเพาะภายใน 4 ชั่วโมงแรก และให้ยาดูดซับอาหารแก่ผู้ป่วย หลังจากนั้นจึงให้การรักษาตามอาการ ขณะเดียวกันต้องติดตามการทำงานของไตและตับอย่างใกล้ชิด

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

ปฏิกิริยาระหว่างยา

คอร์ติโคสเตียรอยด์

เสี่ยงต่อการเกิดแผลในกระเพาะหรือมีเลือดออกในระบบย่อยอาหารเพิ่มขึ้น

SSRIs และยาต้านเกล็ดเลือด

มีโอกาสเกิดเลือดออกในระบบย่อยอาหารเพิ่มขึ้น

สารป้องกันการแข็งตัวของเลือด

NSAIDs อาจเพิ่มการทำงานของยาต้านการแข็งตัวของเลือด เช่น แอสไพรินหรือวาร์ฟาริน ในกรณีนี้ ห้ามใช้ยาผสมดังกล่าวในผู้ที่มีอาการผิดปกติของการแข็งตัวของเลือดอย่างรุนแรง หากไม่สามารถปฏิเสธการใช้ยาผสมดังกล่าวได้ จำเป็นต้องตรวจสอบค่าการแข็งตัวของเลือดอย่างระมัดระวัง

ยาต้าน ACE ยาขับปัสสาวะและสารต้านแองจิโอเทนซิน-2

NSAID สามารถลดการทำงานของยาลดความดันโลหิตและยาขับปัสสาวะได้ ในผู้ป่วยบางรายที่มีภาวะไตทำงานผิดปกติ (เช่น ผู้สูงอายุหรือผู้ที่ขาดน้ำ) การใช้สารยับยั้ง ACE สารยับยั้งแองจิโอเทนซิน-2 หรือยาที่กดการทำงานของระบบ COX ร่วมกันอาจทำให้การทำงานของไตเสื่อมลงและเกิดภาวะไตวายเฉียบพลัน (ซึ่งโดยปกติสามารถรักษาได้)

ควรคำนึงถึงปฏิกิริยาดังกล่าวในสถานการณ์ที่ผู้ป่วยใช้ไนเมซูไลด์ร่วมกับสารยับยั้ง ACE หรือสารยับยั้งแองจิโอเทนซิน-2 ต้องใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษ โดยเฉพาะในผู้สูงอายุ หลังจากเริ่มใช้ยาผสมนี้แล้ว ควรติดตามการทำงานของไตอย่างใกล้ชิด ผู้ป่วยควรดื่มน้ำให้เพียงพอด้วย

ยาจะลดผลของฟูโรเซไมด์ต่อการขับถ่ายโซเดียมและโพแทสเซียม (ในปริมาณน้อยลง) ชั่วคราว ในขณะเดียวกันก็ทำให้ฤทธิ์ขับปัสสาวะลดลง การใช้ฟูโรเซไมด์ร่วมกับไนเมซูไลด์ในผู้ที่มีโรคหัวใจหรือไตควรใช้ด้วยความระมัดระวัง

ในอาสาสมัคร การใช้ไนเมซูไลด์ทำให้ฤทธิ์ของฟูโรเซไมด์ลดลงอย่างรวดเร็ว ซึ่งช่วยกระตุ้นการขับโซเดียมและโพแทสเซียม (แต่ไม่เด่นชัดนัก) และนอกจากนี้ยังลดฤทธิ์ขับปัสสาวะอีกด้วย การใช้ยาร่วมกันเหล่านี้ทำให้ค่า AUC ลดลง (ประมาณ 20%) เช่นเดียวกับการขับถ่ายฟูโรเซไมด์โดยรวมลดลง โดยไม่เปลี่ยนตัวบ่งชี้การขับถ่ายทางไต

ผลทางเภสัชจลนศาสตร์เมื่อใช้ร่วมกับยาอื่น

มีข้อมูลยืนยันว่า NSAID อาจลดการชะล้างลิเธียม ซึ่งทำให้ค่าในพลาสมาเพิ่มขึ้นและเกิดพิษได้ ในกรณีที่ใช้ Remesulide ในผู้ที่ใช้ตัวแทนลิเธียม จำเป็นต้องตรวจติดตามค่าลิเธียมในพลาสมาเป็นประจำ

ไม่มีปฏิสัมพันธ์ทางคลินิกที่สำคัญกับธีโอฟิลลีน ไซเมทิดีนและไกลเบนคลาไมด์ และยังมีปฏิสัมพันธ์กับดิจอกซิน วาร์ฟาริน และยาลดกรด (ส่วนผสมของแมกนีเซียมและอะลูมิเนียมไฮดรอกไซด์) เมื่อใช้ในร่างกาย

ยาจะไปยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ CYP2C9 การใช้ร่วมกับยาที่เป็นสารตั้งต้นของเอนไซม์นี้อาจทำให้ดัชนีพลาสมาของยาเพิ่มขึ้นได้ จำเป็นต้องใช้ไนเมซูไลด์อย่างระมัดระวังอย่างน้อย 24 ชั่วโมงก่อนหรือหลังการใช้เมโทเทร็กเซต เพราะอาจทำให้ค่าของเมโทเทร็กเซตในเลือดสูงขึ้นและเพิ่มคุณสมบัติเป็นพิษของยาได้

เนื่องจากผลของสารที่ยับยั้งซินเทส (รวมทั้งไนเมซูไลด์) ที่มีต่อ PG ในไต จึงอาจทำให้กิจกรรมของไซโคลสปอรินที่ทำให้เกิดพิษต่อไตเพิ่มขึ้น

ผลกระทบที่ยาอื่นมีต่อไนเมซูไลด์

การทดสอบในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่ากรดวัลโพรอิกและกรดซาลิไซลิก รวมถึงโทลบูตามิด สามารถแทนที่ไนเมซูไลด์จากตำแหน่งการสังเคราะห์ได้ อย่างไรก็ตาม แม้ว่าจะตรวจพบผลกระทบเหล่านี้ในพลาสมาของเลือด แต่ก็ไม่พบระหว่างการใช้ยาในทางคลินิก

[ 7 ]

สภาพการเก็บรักษา

ต้องเก็บเรเมซูไลด์ไว้ในที่มืดที่อุณหภูมิต่ำกว่า 25°C

อายุการเก็บรักษา

สามารถใช้ Remesulide ได้ภายในระยะเวลา 5 ปีนับจากวันที่ขายยา

การสมัครเพื่อเด็ก

ห้ามใช้ในเด็ก – อายุต่ำกว่า 12 ปี

อะนาล็อก

ยาที่คล้ายกันได้แก่ Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort และ Nimesulide รวมถึง Nise, Nimegesic กับ Nimesin และ Toro-Sanovel

บทวิจารณ์

Remesulide ถือเป็นยาที่มีประสิทธิภาพสูงมาก จากการวิจารณ์พบว่ายาตัวนี้สามารถทำหน้าที่ได้ดีเทียบเท่ายาตัวอื่นๆ ที่เป็นที่รู้จักดี แต่ราคาถูกกว่ามาก