เรเมสทิป

Remestip มีส่วนประกอบของเทอร์ลิเพรสซิน ซึ่งเป็นอนุพันธ์เทียมของสารวาสเพรสซิน (ฮอร์โมนธรรมชาติของต่อมใต้สมองส่วนหลัง)

ผลการรักษาของเทอร์ลิเพรสซินนั้นขึ้นอยู่กับผลเฉพาะขององค์ประกอบที่เกิดขึ้นระหว่างการสลายด้วยเอนไซม์ โดยคุณสมบัติที่สังเกตได้ของสารนี้ ได้แก่ การป้องกันการตกเลือดและการทำให้หลอดเลือดหดตัวอย่างรุนแรง ผลที่มองเห็นได้ชัดเจนที่สุดคือการลดการไหลเวียนของเลือดภายในเนื้อของอวัยวะภายใน ซึ่งทำให้การไหลเวียนของเลือดภายในตับและความดันในหลอดเลือดดำพอร์ทัลลดลง

ตัวชี้วัด เรเมสติปา

ใช้สำหรับอาการผิดปกติต่อไปนี้:

• เลือดออกจากทางเดินอาหาร - เนื่องมาจากหลอดเลือดดำหลอดอาหารขยายตัวเนื่องจากเส้นเลือดขอด รวมถึงแผลที่เป็นแผล;
• เลือดออกที่เกิดขึ้นในบริเวณทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์ - จากมดลูก เกิดจากความผิดปกติของการทำงานการแท้งบุตรการคลอดบุตร และสาเหตุอื่นๆ
• เลือดออกที่เกิดจากขั้นตอนการผ่าตัด (เช่น อวัยวะในบริเวณอุ้งเชิงกรานหรือเยื่อบุช่องท้อง)

สามารถใช้ได้เฉพาะที่ในขั้นตอนทางนรีเวชที่เกี่ยวข้องกับปากมดลูก

ปล่อยฟอร์ม

ส่วนประกอบถูกปล่อยออกมาในรูปแบบของยาฉีด - ในแอมเพิลที่มีความจุ 2 หรือ 10 มล. มีแอมเพิลดังกล่าว 5 อันในหนึ่งแพ็ค

เภสัช

การทดสอบเภสัชพลวัตของยาแสดงให้เห็นว่า เทอร์ลิเพรสซิน เช่นเดียวกับเปปไทด์ที่คล้ายกันตัวอื่น กระตุ้นให้เกิดการกระตุกของหลอดเลือดดำที่มีหลอดเลือดแดงขนาดเล็ก โดยเฉพาะอย่างยิ่งภายในเนื้อของอวัยวะภายใน และนอกจากนี้ ยังทำให้กล้ามเนื้อเรียบของผนังหลอดอาหารหดตัว และเพิ่มโทนของกล้ามเนื้อ รวมถึงการบีบตัวของลำไส้โดยทั่วไปอีกด้วย

นอกจากจะมีผลต่อกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดแล้ว สารดังกล่าวยังมีผลกระตุ้นกล้ามเนื้อเรียบของมดลูกด้วย แม้กระทั่งในกรณีที่ผู้หญิงไม่ได้ตั้งครรภ์ก็ตาม

การทดสอบผลของยาซึ่งดำเนินการร่วมกับมนุษย์และสัตว์แสดงให้เห็นว่ายาจะแสดงกิจกรรมสูงสุดภายในผิวหนังและอวัยวะภายใน

ไม่มีการสังเกตอาการทางคลินิกของฤทธิ์ต้านการขับปัสสาวะของเทอร์ลิเพรสซิน

เภสัชจลนศาสตร์

เทอร์ลิเพรสซินเองไม่ได้แสดงกิจกรรมที่เกี่ยวข้องกับกล้ามเนื้อเรียบ แต่ในเวลาเดียวกันก็ทำหน้าที่เป็นแหล่งเก็บสารเคมีสำหรับส่วนประกอบที่มีฤทธิ์ทางยา ซึ่งเกิดขึ้นระหว่างการแตกตัวด้วยเอนไซม์ ผลกระทบนี้เกิดขึ้นในอัตราที่ช้ากว่าผลกระทบของไลซีน-วาโซเพรสซิน แต่จะมีระยะเวลานานกว่า

ไลซีนวาสเพรสซิน มักถูกแปลงทางชีวภาพภายในไต ตับ และเนื้อเยื่ออื่นๆ

เภสัชจลนศาสตร์ขององค์ประกอบที่ได้รับนั้นอธิบายได้อย่างสมบูรณ์ที่สุดโดยใช้แบบจำลอง 2 องค์ประกอบ ระยะเวลาครึ่งชีวิตคือ 40 นาที อัตราการชะล้างของเมตาบอลิซึมคือ 9 มล./กก. ต่อหนึ่งนาที และค่าปริมาตรการกระจายคือ 0.5 ลิตร/กก. ค่าไลซีน-วาโซเพรสซินในพลาสมาที่คาดหวังจะสังเกตได้ประมาณครึ่งชั่วโมงหลังจากให้เทอร์ลิเพรสซิน ค่า Cmax จะสังเกตได้หลังจาก 1-2 ชั่วโมง

การให้ยาและการบริหาร

ในระยะแรก ให้ฉีดสารเข้าเส้นเลือดดำขนาด 2 มก. ทุกๆ 4 ชั่วโมง ควรให้ยานี้ต่อไปจนกว่าจะผ่านไป 24 ชั่วโมงนับจากที่เลือดหยุดไหล (แต่ควรเว้นระยะห่างไม่เกิน 48 ชั่วโมง) หลังจากใช้ยาขนาดเริ่มต้นแล้ว สามารถลดขนาดยาลงเหลือ 1 มก. ทุกๆ 4 ชั่วโมง สำหรับผู้ที่มีน้ำหนัก <50 กก. หรือหากเกิดผลข้างเคียง

เลือดออกที่เกี่ยวข้องกับเส้นเลือดขอดของหลอดอาหารควรได้รับการรักษาด้วยขนาดยา 1,000 ไมโครกรัม (สำหรับผู้ใหญ่) ห่างกัน 4-6 ชั่วโมง เป็นเวลา 3-5 วัน เพื่อป้องกันไม่ให้เลือดออกซ้ำ ควรให้การรักษาต่อไปอีก 1-2 วันนับจากที่หยุดยา Remestip ให้ยาแบบฉีดเข้าเส้นเลือดดำ หรือให้ยาทางเส้นเลือดดำเป็นเวลาสั้นๆ ยานี้ให้โดยไม่เจือจางหรือละลายด้วย NaCl 0.9%

สำหรับเลือดออกในระบบทางเดินอาหารชนิดอื่น ให้ใช้ขนาดยาเท่ากันและเว้นระยะเวลาเท่ากัน สามารถใช้ยานี้เพื่อการรักษาฉุกเฉินได้โดยไม่ต้องเกี่ยวข้องกับขั้นตอนการผ่าตัด หากสงสัยว่ามีเลือดออกในทางเดินอาหารส่วนบน

เลือดออกที่เกิดขึ้นในบริเวณอวัยวะภายในของเด็กจะหยุดได้โดยการให้ยาครั้งละ 8-20 ไมโครกรัมต่อกิโลกรัม โดยเว้นระยะห่างกัน 4-8 ชั่วโมง ยานี้ใช้ตลอดระยะเวลาที่มีเลือดออก เพื่อป้องกันการกำเริบของโรค จึงใช้มาตรการเดียวกับผู้ใหญ่ หากผู้ป่วยมีเส้นเลือดขอดแข็งในหลอดอาหาร ให้ใช้ยาครั้งละ 20 ไมโครกรัมต่อกิโลกรัมครั้งเดียว

เลือดออกที่เกี่ยวข้องกับทางเดินปัสสาวะและอวัยวะสืบพันธุ์: เนื่องจากความแตกต่างในกิจกรรมของเอนโดเปปติเดสในพลาสมาของเลือดและเนื้อเยื่อ ขีดจำกัดของขนาดยาจึงค่อนข้างใหญ่ - 0.2-1 มก. ควรใช้พร้อมพักยา 4-6 ชั่วโมง

กรณีมีเลือดออกทางมดลูกตั้งแต่ยังไม่เกิด ใช้ขนาดยา 5-20 มก./กก.

สำหรับการใช้เฉพาะที่ในขั้นตอนทางสูตินรีเวชที่เกี่ยวข้องกับปากมดลูก ต้องละลายสาร 400 มก. ใน NaCl 0.9% เพื่อให้ได้ปริมาตร 10 มล. ต้องให้ยาเข้าทางรอบปากมดลูกหรือภายในปากมดลูก ผลการรักษาจะเริ่มหลังจาก 5-10 นาที หากจำเป็น สามารถให้ยาซ้ำหรือเพิ่มขนาดยาได้

[ 2 ]

ใช้ระหว่างตั้งครรภ์ เรเมสติปา

ไม่ควรใช้ยานี้ในระหว่างตั้งครรภ์ เนื่องจากยานี้ทำให้มดลูกบีบตัวและเพิ่มความดันในมดลูกในช่วงต้นของการตั้งครรภ์ และยังอาจทำให้เลือดไหลเวียนในมดลูกลดลงด้วย การทดสอบกับกระต่ายพบว่าทารกมีความผิดปกติและแท้งลูกเอง

ไม่มีข้อมูลว่ายาจะถูกขับออกทางน้ำนมหรือไม่ ยังไม่มีการศึกษาการขับถ่ายยาทางน้ำนมในสัตว์ จึงไม่สามารถตัดความเสี่ยงของผลข้างเคียงต่อทารกที่กินนมแม่ออกไปได้ คำถามว่าควรหยุดให้นมแม่หรือหยุดการรักษาหรือไม่นั้นต้องพิจารณาจากปัจจัยเสี่ยงและประโยชน์ทั้งหมดของแต่ละการตัดสินใจ

ข้อห้าม

ข้อห้ามใช้ ได้แก่:

• ความไวอย่างรุนแรงที่เกี่ยวข้องกับส่วนประกอบออกฤทธิ์หรือสารสำคัญใดๆ ของยา
• การพัฒนาของภาวะช็อกจากการติดเชื้อในบุคคลที่มีการทำงานของหัวใจไม่ดี

ผลข้างเคียง เรเมสติปา

ผลข้างเคียงได้แก่:

• ความผิดปกติของหัวใจ: มักพบภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะหรือหัวใจเต้นช้า รวมถึงอาการขาดเลือดในคลื่นไฟฟ้าหัวใจ บางครั้งอาจพบภาวะหัวใจเต้นเร็ว หัวใจล้มเหลว ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ภาวะหัวใจห้องบนบีบตัว กล้ามเนื้อหัวใจตาย อาการปวดที่กระดูกอก หัวใจเต้นเร็วแบบหมุนตัว และภาวะน้ำในร่างกายมากเกินไปร่วมกับอาการบวมน้ำในปอด
• ปัญหาหลอดเลือด: ส่วนใหญ่เป็นภาวะขาดเลือดบริเวณปลายแขนขา หลอดเลือดบริเวณปลายแขนขาหดตัว ผิวหนังซีด และความดันโลหิตลดลงหรือเพิ่มขึ้น บางครั้งอาจพบภาวะขาดเลือดบริเวณลำไส้ อาการหน้าแดง และอาการเขียวคล้ำบริเวณปลายแขนขา
• ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ: บางครั้งอาจมีอาการระบบหายใจล้มเหลว หลอดลมหดเกร็ง หายใจลำบากหรือหยุดหายใจ และมีอาการปวดขณะหายใจ อาการหายใจลำบากเกิดขึ้นได้น้อย
• โรคทางเดินอาหาร: มักมีอาการท้องเสียชั่วคราวและปวดท้องแบบเกร็งเป็นพักๆ บางครั้งอาจมีอาการอาเจียนหรือคลื่นไส้ชั่วคราว
• ความผิดปกติของการทำงานของระบบประสาท: มักมีอาการปวดศีรษะ บางครั้งอาจมีอาการชักจากโรคลมบ้าหมู อาการอัมพาตครึ่งซีกเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว
• ปัญหาที่เกิดกับกระบวนการเผาผลาญอาหาร: บางครั้ง หากไม่สามารถควบคุมระดับของเหลวได้ ภาวะโซเดียมในเลือดต่ำก็อาจเกิดขึ้นได้
• โรคของชั้นใต้ผิวหนังและหนังกำพร้า: บางครั้งอาจเกิดภาวะต่อมน้ำเหลืองอักเสบหรือเนื้อตายของผิวหนังในบริเวณนั้นได้
• อาการผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับอวัยวะเพศ: ผู้หญิงมักมีอาการปวดเกร็งบริเวณหน้าท้องส่วนล่าง บางครั้งอาจเกิดภาวะขาดเลือดหรือมดลูกตึงขึ้น
• ปัญหาบริเวณที่ฉีด: มักเกิดเนื้อตายบริเวณดังกล่าว

มีข้อมูลบางอย่างเกี่ยวกับการพัฒนาของสัญญาณของการไม่ยอมรับ

[ 1 ]

ยาเกินขนาด

ห้ามใช้ขนาดยาเกิน 2 มก. ในช่วงเวลา 4 ชั่วโมง เพราะอาจเกิดผลข้างเคียงร้ายแรงต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดได้

เพื่อควบคุมค่าความดันโลหิตที่เพิ่มขึ้น (ซึ่งอาจเกิดขึ้นจากการใช้ Remestip) จำเป็นต้องใช้ยาซิมพาโทไลติกหรือโคลนิดีน

อะโตรพีนใช้เพื่อกำจัดภาวะหัวใจเต้นช้า

การมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ

เทอร์ลิเพรสซินช่วยเพิ่มประสิทธิภาพของยาบล็อกเบตาที่ไม่จำเพาะในการลดความรุนแรงของความดันเลือดพอร์ทัลสูง

การรวมตัวกับยาที่กระตุ้นให้เกิดหัวใจเต้นช้า (รวมทั้งซูเฟนทานิลและพรอพอฟอล) อาจทำให้เกิดโรคนี้ในระดับรุนแรงและความรุนแรงของการทำงานของหัวใจลดลง

[ 3 ], [ 4 ]

สภาพการเก็บรักษา

ควรเก็บเรเมสทิปไว้ในที่ปิดสำหรับเด็กเล็ก โดยมีอุณหภูมิ 2-8°C ห้ามแช่แข็งสารดังกล่าว

ยาสามารถเก็บได้ในอุณหภูมิไม่เกิน 25°C เป็นเวลา 1 เดือน

อายุการเก็บรักษา

Remestip ได้รับการอนุมัติให้ใช้เป็นเวลา 24 เดือนนับจากวันที่ผลิตยา

อะนาล็อก

สารที่คล้ายกัน ได้แก่ ยา Adiupresin, Uropres, Minirin with Glipresin และ D-void, H-desmopressin และ Desmopressin